RZECZPOSPOLITA POLSKA (12) TŁUMACZENIE PATENTU EUROPEJSKIEGO (19) PL (11) PL/EP 22799 Urząd Patentowy Rzeczypospolitej Polskiej (96) Data i numer zgłoszenia patentu europejskiego:.04. 0040.9 (97) O udzieleniu patentu europejskiego ogłoszono: 16.0.12 Europejski Biuletyn Patentowy 12/ EP 22799 B1 (13) (1) T3 Int.Cl. A61K 31/23 (06.01) A61K 31/231 (06.01) A61K 31/232 (06.01) A61K 31/3 (06.01) A61K 31/93 (06.01) A61K 31/047 (06.01) A61K 36/18 (06.01) A61P 3/00 (06.01) (4) Tytuł wynalazku: Środek do zwalczania ubocznych działań chemioterapii raka () Pierwszeństwo:.04.09 DE 090314 (43) Zgłoszenie ogłoszono: 01.12. w Europejskim Biuletynie Patentowym nr /48 (4) O złożeniu tłumaczenia patentu ogłoszono: 31..12 Wiadomości Urzędu Patentowego 12/ (73) Uprawniony z patentu: Schunk, Robert, München, DE Krug, Stefanija, Trier, DE (72) Twórca(y) wynalazku: PL/EP 22799 T3 STEFANIJA KRUG, Trier, DE ROBERT SCHUNK, München, DE (74) Pełnomocnik: rzecz. pat. Edward Buczyński POLSERVICE KANCELARIA RZECZNIKÓW PATENTOWYCH SP. Z O.O. ul. Bluszczańska 73 00-712 Warszawa Uwaga: W ciągu dziewięciu miesięcy od publikacji informacji o udzieleniu patentu europejskiego, każda osoba może wnieść do Europejskiego Urzędu Patentowego sprzeciw dotyczący udzielonego patentu europejskiego. Sprzeciw wnosi się w formie uzasadnionego na piśmie oświadczenia. Uważa się go za wniesiony dopiero z chwilą wniesienia opłaty za sprzeciw (Art. 99 (1) Konwencji o udzielaniu patentów europejskich).
OK II-12/P896PL00 EP 2 2 799 B1 Środek do zwalczania ubocznych działań chemioterapii raka 1 2 Wynalazek dotyczy środka do zwalczania, występującego jako uboczne działanie w chemioterapii raka, zwane syndromem zaczerwienienia lub bolesności dłoni lub stóp ("zespół ręka-stopa"), zawierającego olej konopny jako istotny składnik Taki środek jest znany z forum Rak jelit, wydanie 2-08, strony 1-8. Ten znany środek dotyczy maści z oleju konopnego. Krem z oleju konopnego jest dalej opisany w dodatkowo kompetentnym opisie EP 2 1 942 A1. Podczas chemoterapii występujące działania uboczne, takie jak np. wyżej wspomniany zespół ręka-stopa (znany też jako wyindukowany przez chemoterapię agrales rumień),mogą silnie szkodzić zdrowiu pacjentów. W ciężkim przypadku wigotne złuszczenia oraz formacje wrzodów i pęcherzy na rękach i/lub stopach pacjenta wykluczają zwykłe aktywności dnia powszedniego. Stosowanymi podczas chemioterapii środkamii leczniczymi, które mogą wywoływać syndrom ręka-stopa, są przykładowo Capecitabin, Cyclophosphamid. Cytarabin, Docetaxel, Doxorubicin, -FU, Paclitaxel, Sordfenib i Sunitinib. Podstawowym zadanie wynalazku jest przynajmniej złagodzenie ubocznych działań, występujących w przypadku chemioterapii raka. i tym samym rozszerzenie zakresu stosowanych w chemioterapii środków leczniczych bądź zapobieganie zmniejszeniu dawki i tym samym zapewnienie utrzymania schematu terapii. Zadanie to rozwiązuje się dzięki środkowi do zwalczania syndromu ręka-stopa, który wyróżnia się tym, że środek ten obejmuje roztwarzalną w układzie trawiennym kapsułkę zawierającą olej konopny. Dzięki takiemu, olej konopny zawierającemu środkowi można było w przypadku pewnej liczby leczonych Capecitin'ą pacjentów z rakiem jelita, żołądka i piersi
- 2-1 2 3 prawie całkowicie zapobiec wystąpieniu syndromu ręka- -stopa, natomiast bez stosowania tego środka w porównywalnych warunkach występowały takie działania uboczne z częstością rzędu do 60%. Korzystnie kapsułka ta obok oleju konopnego zawiera dodatek witaminowy. w którym może chodzić np. o witaminę E, witaminę D 3 i/lub o beta-karoten. W pewnej postaci wykonania środek ten obejmuje składnik nanoszony miejscowo, który należy stosować w doustnie przyjmowanej kapsułce. Korzystnie obejmuje miejscowo nanoszony składnik obok oleju konopnego dalszy olejek, zwłaszcza olejek migdałowy i/lub różany. Te ostatnie składniki olejkowe dbają zwłaszcza o przyjemny zapach naniesionego składnika. Składnik, stosowany jako dodatek kąpielowy, umożliwia pielęgnację skóry z zewnątrz dodatkowo do pielęgnacji przez doustnie przyjęty środek i ewentualnie nanoszony miejscowo składnik. Jako dodatek kąpielowy stosowany składnik tego środka korzystnie zawiera proszek z pestek winogronowych i ewentualnie dodatek, który np. przyczynia się do lepszej zgodliwości wody kąpielowej z poranioną skórą. W przypadku tego dodatku chodzi o sól himalajską i/lub o węglan sodowy. Wynalazek dalej objaśnia się za pomocą niżej podanych trzech przykładów wykonania. Liczbie 1, Capecitabin'ą leczonych pacjentów z rakiem jelita, żołądka i piersi, prewencyjnie przy rozpoczynaniu chemoterapii a następnie codziennie aplikowano dawką sześciu, każdorazowo 00 mg oleju konopnego zawierających kapsułek. Ten olej konopny zawierał dodatek witaminowy z witaminy E, D 3 i beta-karotenu. U żadnego z 1 pacjentów nie wystąpił syndrom ręka-stopa. Przykład 2 Liczbę trzech, Capecitabin'ą leczonych pacjentów z
- 3-1 2 3 rakiem jelita, żołądka i piersi, traktowano po wystąpieniu syndromu ręka-stopa sześcioma kapsułkami, które każdorazowo zawierały 00 mg oleju konopnego oraz wyszczególnione w przykładzie 1 dodatki witaminowe. Dodatkowo naniesiono miejscowo olej konopny i olejkową mieszankę olejku migdałowego i różanego.w przypadku wszystkich pacjentów w ciągu kilku dni ustępował bardziej lub mniej silnie wyraźny syndrom ręka-stopa. Przykład 3 Traktowanie następowało odpowiednio do przykładu 2, przy czym oprócz tego wprowadzono do stosowania dodatek kąpielowy z proszku pestek winogronowych, soli himalajskiej i węglanu sodowego. Dzięki traktowaniu dodatkiem można było osiągnąć wyraźnie wzmocnione ustępowanie syndromu ręka-stopa. Olej konopny, stosowany we wszystkich trzech przykładach wykonania, zawiera składniki wyszczególnione w niżej podanej tabeli: C 4 kwas masłowy < 0,01 g/0g C 6 kwas kapronowy < 0,01 g/0g C 7 kwas enantowy < 0,01 g/0g C 8 kwas kaprylowy < 0,01 g/0g C kwas kaprynowy < 0,01 g/0g C 12 kwas laurynowy < 0,01 g/0g C 14 kwas mirystynowy 0,04 g/0g C 14:1 kwas mirystoleinowy < 0,01 g/0g C 1 kwas pentadekanowy 0,02 g/0g C 16 kwas palmitynowy 7, g/0g C 16:1 kwas palmitoleinowy 0,14 g/0g C 17 kwas heptadekanowy 0,0 g/0g C l7:l kwas heptadecenowy...< 0,01 g/0g C 18 kwas stearynowy 2.74 g/0g C 18:1 kwas oleinowy 12,81 g/0g C 18:1(tr9) kwas elaidynowy 0,12 g/0g C 18:1(tr11) kwas wakcenowy < 0,01 g/0g C 18:2 kwas linolowy 6, g/0g C 18:2(tr8) kwas linolelaidynowy < 0,01 g/0g C 18:3 kwas linolenowy 14,60 g/0g
- 4 - C 18:3 kwas gamma-linolenowy 3,21 g/0g C kwas arachidynowy 0,83 g/0g C :1 kwas ejkozenowy 0,61 g/0g C :2 kwas ejkozadienowy 0,89 g/0g C :2n9 kwas ejkozadienowy < 0,01 g/0g C :n3 kwas ejkozapentaenowy < 0,01 g/0g C 22 kwas behenowy 0,27 g/0g C :6n3 kwas dokozaheksaenowy < 0,01 g/0g C 22:1 kwas erukowy 0,01 g/0g C 24 kwas lignocerynowy 0,11 g/0g C 24:1 kwas tetrakozenowy 0,03 g/0g. Schunk, Robert i Krug, Stefanija 1 Zastępca:
- - OK II-12/P896PL00 EP 2 2 799 B1 Zastrzeżenia patentowe 1 2 1. Środek do zwalczania występującego jako uboczne działanie w chemioterapii raka, zwane syndromem rękastopa, przy czym środek ten jako istotny składnik zawiera olej konopny, znamienny tym, że środek ten obejmuje roztwarzalną w ukąadzie trawiennym kapsułkę zawierającą olej konopny. 2. Środek do zastosowania według zastrzeżenia 1, znamien-ny tym, że kapsułka ta obok oleju konopnego zawiera dodatek witaminowy. 3. Środek do zastosowania według zastrzeżenia 1 albo 2, znamienny tym, że kapsułka ta obok oleju konopnego zawiera witaminę E, D 3 i/lub beta-karoten. 4. Środek do zastosowania według jednego z zastrzeżeń 1-3, znamienny tym, że środek ten obejmuje składniki miejscowo nanoszone.. Środek do zastosowania według zastrzeżenia 4, znamienny tym, że miejscowo nanoszone składniki obok oleju konopnego obejmują co najmniej jeden dalszy olejek. 6. Środek do zastosowania według zastrzeżenia, znamienny tym, że jako dalszy olejek przewidziany jest olejek migdałowy i/lub różany. 7. Środek do zastosowania według jednego z zastrzeżeń 1-7, znamienny tym, że środek ten obejmuje składnik stosowany jako dodatek kąpielowy. 8. Środek do zastosowania według zastrzeżenia 7, znamienny tym, że składnik stosowany jako dodatek kąpielowy wykazuje proszek z pestek winogronowych. 9. Środek do zastosowania według zastrzeżenia 8, znamienny tym, że składnik stosowany jako dodatek kąpielowy zawiera proszek z pestek winogronowych wraz z dodatkiem.. Środek do zastosowania według zastrzeżenia 9, zna-
- 6 - mienny tym, że dodatek ten obejmuje sól himalajską i/lub węglan sodowy. 11. Zastosowanie oleju konopnego do wytwarzania środka w postaci roztwarzalnej w układzie trawiennym kapsułki, zawierającej olej konopny, według jednego z zastrzeżeń 1- do zwalczania syndromu ręka-stopa, występującego jako działanie uboczne w chemioterapii raka. Schunk, Robert i Krug, Stefanija Zastępca: