RZECZPOSPOLITA (12) OPIS PATENTOWY (19) PL (11) 177769 (13) B1 Urząd Patentowy Rzeczypospolitej Polskiej (21) Numer zgłoszenia: 306587 (22) Data zgłoszenia: 29.12.1994 (51) IntCl6: A61K 7/00 A61K 31/60 Kompozycja kosmetyczna i/lub dermatologiczna (5 4 ) i sposób wytwarzania kompozycji kosmetycznej i/lub dermatologicznej zawierającej pochodną kwasu salicylowego (30) Pierwszeństwo: 10.01.1994, FR,94-00175 (73) Uprawniony z patentu: L OREAL, Paryż, FR (43) Zgłoszenie ogłoszono: 24.07.1995 BUP 15/95 (72) Twórcy wynalazku: Jaqueline Griat, Ablon, FR Elisabeth Picard, Velizy Villacoublay, FR Jean-Pierre Laugier, Antony, FR (45) O udzieleniu patentu ogłoszono: 31.01.2000 WUP 01/00 (74) Pełnomocnik: Krajewska Krystyna, PATPOL Spółka z o.o. PL 177769 B1 (57) l Kompozycja kosmetyczna i/lub dermatologiczna, zawierająca pochodną kwasu salicylowego, olej roślinny i niezbędne akceptowalne dodatki kosmetyczne i/lub dermatologiczne, znamienna tym, że zawiera co najmniej jedną pochodną kwasu salicylowego o wzorze 1, w którym R oznacza nasycony, prosty, rozgałęziony lub tworzący pierścień łańcuch alifatyczny, zawierający od 3 do 11 atomów węgla, lub łańcuch nienasycony, zawierający od 3 do 17 atomów węgla, z jednym, lub większą ilością wiązań podwójnych sprzężonych lub nie sprzężonych, przy czym możliwe jest podstawienie wspomnianych łańcuchów co najmniej jednym podstawnikiem wybranym spośród podstawników takich, jak atomy chlorowców, grupy tnfluorometylowe i grupy hydroksylowe, wolne lub zestryfikowane kwasem zawierającym od 1 do 6 atomów węgla, albo, alternatywnie podstawienie karboksylową grupą funkcyjną, wolną lub zestryfikowaną niższym alkoholem, zawierającym od 1 do 6 atomów węgla., a R' oznacza grupę hydroksylową, rozpuszczoną w co najmniej jednym oleju roślinnym, przy czym stosunek wagowy oleju roślinnego do pochodnej kwasu salicylowego wyraża się liczbą większą od 5 7. Sposób wytwarzania kompozycji kosmetycznej i/lub dermatologicznej zawierającej jako substancję czynną pochodną kwasu salicylowego, olej roślinny oraz niezbędne akceptowalne dodatki kosmetyczne i/lub dermatologiczne, znamienny tyra, że solublizuje się pochodną kwasu salicylowego o wzorze 1, w którym R oznacza nasycony, prosty, rozgałęziony lub tworzący pierścień łańcuch alifatyczny, zawierający od 3 do 11 atomów węgla, lub łańcuch nienasycony, zawierający od 3 do 17 atomów węgla, z jednym, lub większą ilością wiązań podwójnych sprzężonych lub nie sprzężonych, przy czym możliwe jest podstawienie wspomnianych łańcuchów, co najmniej jednym podstawnikiem wybranym spośród podstawników takich, jak atomy chlorowców, grupy trifluorometylowe i grupy hydroksylowe, wolne lub zestryfikowane kwasem zawierającym od 1 do 6 atomów węgla, albo, alternatywnie karboksylową grupą funkcyjną, wolną lub zestryfikowaną niższym alkoholem, zawierającym od 1 do 6 atomów węgla, a R' oznacza grupę hydroksylową, stosując co najmniej jeden olej roślinny, przy czym mieszanie pochodnej kwasu salicylowego i oleju prowadzi się przy ogrzewaniu, a ponadto stosunek wagowy oleju roślinnego do pochodnej kwasu salicylowego wyraża się liczbą większą od 5. Wzór 1
Kompozycja kosmetyczna i/lub dermatologiczna i sposób wytwarzania kompozycji kosmetycznej i/lub dermatologicznej zawierającej pochodną kwasu salicylowego Zastrzeżenia patentowe 1. Kompozycja kosmetyczna i/lub dermatologiczna, zawierająca pochodną kwasu salicylowego, olej roślinny i niezbędne akceptowalne dodatki kosmetyczne i/lub dermatologiczne, znamienna tym, że zawiera co najmniej jedną pochodną kwasu salicylowego o wzorze 1, w którym R oznacza nasycony, prosty, rozgałęziony lub tworzący pierścień łańcuch alifatyczny, zawierający od 3 do 11 atomów węgla, lub łańcuch nienasycony, zawierający od 3 do 17 atomów węgla, z jednym, lub większą ilością wiązań podwójnych sprzężonych lub niesprzężonych, przy czym możliwe jest podstawienie wspomnianych łańcuchów co najmniej jednym podstawnikiem wybranym spośród podstawników takich, jak atomy chlorowców, grupy trifluorometylowe i grupy hydroksylowe, wolne lub zestryfikowane kwasem zawierającym od 1 do 6 atomów węgla, albo, alternatywnie podstawienie karboksylową grupą funkcyjn ą wolną lub zestryfikowaną niższym alkoholem, zawierającym od 1 do 6 atomów węgla, a R' oznacza grupę hydroksylową rozpuszczoną w co najmniej jednym oleju roślinnym, przy czym stosunek wagowy oleju roślinnego do pochodnej kwasu salicylowego wyraża się liczbą większą od 5. 2. Kompozycja kosmetyczna i/lub dermatologiczna według zastrz. 1, znamienna tym, że stosunek wagowy oleju roślinnego do pochodnej kwasu salicylowego wyraża się liczbą większą od 10. 3. Kompozycja według zastrz. 1 albo 2, znamienna tym, że jako olej roślinny zawiera co najmniej jeden olej wybrany spośród olejów takich jak olej słonecznikowy, olej z mieszańców słonecznika, olej z kiełków pszenicy, olej jojoba, olej kukurydziany, olej sezamowy, olej awokado, olej kolendrowy, olej krokoszowy, olej z mieszańców krokosza, olejek męczennicy zwyczajnej, oliwa, olejek z pestek morelowych, olej makadamowy, olejek różany (z Rosa moschata), olej z pestek owoców, olej lniany, olejek wiesiołkowy, olej z otrębów ryżowych, olej arachidowy, olej z orzechów laskowych, olej pistacjowy, olej palmowy, olej chia (z Salvia chia), olej shea (z Butyrospermum parkii). 4. Kompozycja według zastrz. 2, znamienna tym, że jako olej roślinny zawiera olej roślinny o zawartości kwasu oleinowego wynoszącej ponad 10% wagowych. 5. Kompozycja według zastrz. 2, znamienna tym, że jako olej roślinny zawiera olej roślinny o zawartości kwasu palmitynowego wynoszącej ponad 5% wagowych. 6. Kompozycja według zastrz. 2, znamienna tym, że zawiera, dodatkowo, adiuwant wybrany spośród adiuwantów takich, jak ceramidy, pseudoceramidy, glikoceramidy i niezbędne kwasy tłuszczowe. 7. Sposób wytwarzania kompozycji kosmetycznej i/lub dermatologicznej zawierającej jako substancję czynną pochodną kwasu salicylowego, olej roślinny oraz niezbędne akceptowalne dodatki kosmetyczne i/lub dermatologiczne, znamienny tym, że solubilizuje się pochodną kwasu salicylowego o wzorze 1, w którym R oznacza nasycony, prosty, rozgałęziony lub tworzący pierścień łańcuch alifatyczny, zawierający od 3 do 11 atomów węgla, lub łańcuch nienasycony, zawierający od 3 do 17 atomów węgla, z jednym, lub większą ilością wiązań podwójnych sprzężonych lub niesprzężonych, przy czym możliwe jest podstawienie wspomnianych łańcuchów, co najmniej jednym podstawnikiem wybranym spośród podstawników takich, jak atomy chlorowców, grupy trifluorometylowe i grupy hydroksylowe, wolne lub zestryfikowane kwasem zawierającym od 1 do 6 atomów węgla, albo, alternatywnie karboksylową grupą funkcyjną wolną lub zestryfikowaną niższym alkoholem, zawierającym od 1 do 6 atomów węgla, a R' oznacza grupę hydroksylową stosując co najmniej jeden olej roślinny, przy czym mieszanie pochodnej kwasu salicylowego i oleju prowadzi się przy ogrze-
177 769 3 waniu, a ponadto stosunek wagowy oleju roślinnego do pochodnej kwasu salicylowego wyraża się liczbą większą od 5. 8. Sposób według zastrz. 7, znamienny tym, że stosunek wagowy oleju roślinnego do pochodnej kwasu salicylowego wyraża się liczbą większą od 10. 9. Sposób według zastrz. 7 albo 8, znamienny tym, że jako olej roślinny stosuje się co najmniej jeden olej wybrany spośród olejów takich, jak olej słonecznikowy, olej z mieszańców słonecznika, olej z kiełków pszenicy, olej jojoba, olej kukurydziany, olej sezamowy, olej awokado, olej kolendrowy, olej krokoszowy, olej z mieszańców krokosza, olejek męczennicy zwyczajnej, oliwa, olejek z pestek morelowych, olej makadamowy, olejek różany (z Rosa moschata), olej z pestek owoców, olej lniany, olejek wiesiołkowy, olej z otrębów ryżowych, olej arachidowy, olej z orzechów laskowych, olej pistacjowy, olej palmowy, olej chia (z Salvia chia), olej shea (z Butyrospermum parkii). 10. Sposób według zastrz. 7, znamienny tym, że jako olej roślinny stosuje się olej roślinny o zawartości kwasu oleinowego wynoszącej ponad 10% wagowych. 11. Sposób według zastrz. 7, znamienny tym, że jako olej roślinny stosuje się olej roślinny o zawartości kwasu palmitynowego wynoszącej ponad 5% wagowych. 12. Sposób według zastrz. 7, znamienny tym, że mieszanie prowadzi się w temperaturze 60-100 C. * * * Przedmiotem wynalazku jest nowa kompozycja kosmetyczna i/lub dermatologiczna zawierająca pochodną kwasu salicylowego i sposób jej wytwarzania. Bardziej szczegółowo, wynalazek dotyczy sposobu solubilizacji pochodnych kwasu salicylowego w co najmniej jednym oleju roślinnym oraz kompozycji kosmetycznych i/lub dermatologicznych zawierających takie przeprowadzone do roztworu pochodne, których to kompozycji można używać do leczenia całego ciała i twarzy, włączając w to owłosioną skórę głowy i paznokcie, a zwłaszcza do leczenia trądzika i skutków starzenia się skóry, takich jak zmarszczki, drobne prążki i zmiany karnacji. Kompozycje te mogą mieć postać emulsji, roztworów olejowych lub zawiesin pęcherzyków lipidowych. Znane jest zastosowanie pochodnych kwasu salicylowego jako środka keratolitycznego do leczenia trądzika oraz jako środka przeciw skutkom starzenia się, w składzie kompozycji kosmetycznych i/lub dermatologicznych. Pochodne tego rodzaju opisane są w opisie patentowym FR 2 581 542 i w zgłoszeniu patentowym EP 378 936. Pochodne te mają wielkie znaczenie ze względu na ich biologiczne oddziaływanie na skórę. Jednakże, stosowanie ich stwarza pewien problem z tego powodu, że występują one w postaci krystalicznej i nie rozpuszczają się ani w wodzie, ani w olejach tradycyjnie używanych w kosmetyce, takich jak oleje mineralne (petrolatum, parafina). Toteż, jeżeli zostaną one wprowadzone do kompozycji kosmetycznych i/lub dermatologicznych w takiej postaci, w jakiej występują, pozostają one w stanie krystalicznym, co powoduje, że leczenie skóry kompozycją zawierającą te pochodne staje się nieskuteczne. Z drugiej strony, omawiane pochodne rozpuszczają się w niższych alkoholach, takich jak etanol lub izopropanol, albo w rozpuszczalnikach, takich jak oktylododekanol, niektóre glikole, alkohole tłuszczowe o krótkich łańcuchach (mniej niż 12 atomów węgla) lub estry o krótkich łańcuchach (mniej niż 12 atomów węgla). Niższe alkohole odznaczają się tą wadą, że wysuszają i podrażniają skórę i dlatego korzystnie jest unikać ich obecności w produktach przeznaczonych do pielęgnacji ciała i/lub twarzy. Alkohole tłuszczowe o krótkich łańcuchach i estry tłuszczowe oraz pewne glikole, umożliwiające solubilizację tych pochodnych, powodują penetrację składników kompozycji
4 177 769 będących biologicznie czynnymi, co niekoniecznie jest pożądane, jeśli chodzi o produkty przeznaczone do pielęgnacji skóry. Obecnie, mówiąc ogólnie, podejmuje się we wzrastającym nasileniu starania, zmierzające do ograniczenia stosowania rozpuszczalników w produktach przeznaczonych do pielęgnacji skóry, ponieważ rozpuszczalniki te nie zawsze są dobrze tolerowane i w przypadku użycia ich w ilości nadmiernej mogą powodować podrażnienie. Dla tych powodów, zgłaszający poszukiwali sposobu formułowania pochodnych kwasu salicylowego w kompozycje zawierające rozpuszczalniki w ilościach tak niewielkich, jak tylko jest to możliwe. Nieoczekiwanie stwierdzono, że oleje roślinne rozpuszczają pochodne kwasu salicylowego i umożliwiają wprowadzenie ich do kompozycji kosmetycznych i/lub dermatologicznych bez zachodzenia rekrystalizacji tych pochodnych i bez konieczności stosowania dużej ilości rozpuszczalnika. W rzeczywistości, w zgłoszeniu patentowym EP-A-579230 opisano kompozycje zawierające pochodną kwasu salicylowego i olej roślinny, jednakże olej ten stosowany jest wśród innych składników olejowych i w ilości najwyraźniej niewystarczającej do rozpuszczenia wspomnianej pochodnej kwasu salicylowego. W szczególności, stwierdzono obecnie, w sposób zaskakujący, że tylko oleje roślinne umożliwiają solubilizację pochodnych kwasu salicylowego, natomiast inne oleje, a zwłaszcza oleje mineralne, nie dają możności uzyskania takiego rezultatu, oraz, że skutek taki uzyskać można tylko wtedy, gdy olej roślinny obecny jest w ilości co najmniej 5 razy większej od ilości pochodnej kwasu salicylowego. Stąd też, przedmiotem wynalazku jest kompozycja kosmetyczna i/lub dermatologiczna, zawierająca pochodną kwasu salicylowego, olej roślinny i niezbędne akceptowalne dodatki kosmetyczne i/lub dermatologiczne, charakteryzująca się tym, że zawiera co najmniej jedną pochodną kwasu salicylowego o wzorze 1, w którym R oznacza nasycony, prosty, rozgałęziony lub tworzący pierścień łańcuch alifatyczny, zawierający od 3 do 11 atomów węgla, lub łańcuch nienasycony, zawierający od 3 do 17 atomów węgla, z jednym, lub większą ilością wiązań podwójnych sprzężonych lub niesprzężonych, przy czym możliwe jest podstawienie wspomnianych łańcuchów co najmniej jednym podstawnikiem wybranym spośród podstawników takich, jak atomy chlorowców, grupy trifluorometylowe i grupy hydroksylowe, wolne lub zestryfikowane kwasem zawierającym od 1 do 6 atomów węgla, albo, alternatywnie podstawienie karboksylową grupą funkcyjną, wolną lub zestryfikowaną niższym alkoholem, zawierającym od 1 do 6 atomów węgla, a R' oznacza grupę hydroksylową rozpuszczoną w co najmniej jednym oleju roślinnym, przy czym stosunek wagowy oleju roślinnego do pochodnej kwasu salicylowego wyraża się liczbą większą od 5. Korzystnie, stosunek wagowy oleju roślinnego do pochodnej kwasu salicylowego wyraża się liczbą większą od 10, a mniejszą od 99. Przedmiotem wynalazku jest także sposób wytwarzania kompozycji kosmetycznej i/łub dermatologicznej zawierającej jako substancję czynną pochodną kwasu salicylowego i kosmetycznie i/lub dermatologicznie dopuszczalne dodatki, charakteryzujący się tym, że solubilizuje się pochodną kwasu salicylowego o wzorze 1, w którym R oznacza nasycony, prosty, rozgałęziony lub tworzący pierścień łańcuch alifatyczny, zawierający od 3 do 11 atomów węgla, lub łańcuch nienasycony, zawierający od 3 do 17 atomów węgla, z jednym, lub większą ilością wiązań podwójnych sprzężonych lub niesprzężonych, przy czym możliwe jest podstawienie wspomnianych łańcuchów co najmniej jednym podstawnikiem wybranym spośród podstawników takich, jak atomy chlorowców, grupy trifluorometylowe i grupy hydroksylowe, wolne lub zestryfikowane kwasem zawierającym od 1 do 6 atomów węgla, albo, alternatywnie podstawienie karboksylową grupą funkcyjną, wolną lub zestryfikowaną niższym alkoholem, zawierającym od 1 do 6 atomów węgla, a R1oznacza grupę hydroksylową, stosując co najmniej jeden olej roślinny, przy czym mieszanie pochodnej kwasu salicylowego i oleju prowadzi się przy ogrzewaniu, a ponadto stosunek wagowy oleju roślinnego do pochodnej kwasu salicylowego wyraża się liczbą większą od 5.
177 769 5 Jako pochodną o wzorze 1 wymienić można kwas 5-n-oktanoilosalicylowy i kwas 5-ndodekanoilosalicylowy. Jako oleje roślinne, których można użyć w sposobie według wynalazku, wymienić można oleje otrzymane z kwiatów, owoców lub innych roślin, a w szczególności olej słonecznikowy, olej z mieszańców słonecznika, olej z kiełków pszenicy, olej jojoba, olej kukurydziany, olej sezamowy, olej awokado, olej kolendrowy, olej krokoszowy, olej z mieszańców krokosza, olejek męczennicy zwyczajnej, oliwa, olejek z pestek morelowych, olej makadamowy, olejek różany (z Rosa moschata), olej z pestek owoców (winogron, czarnej porzeczki, pomarańczy, kiwi), olej lniany, olejek wiesiołkowy, olej z otrębów ryżowych, olej arachidowy, olej z orzechów laskowych, olej pistacjowy, olej palmowy, olej chia (z Salvia chia), olej shea (z Butyrospermum parkii) i ich mieszaniny. Zgodnie z korzystnym wariantem sposobu realizacji wynalazku, używa się tu oleju roślinnego o zawartości kwasu palmitynowego większej od 5% wagowych (w stosunku do całkowitego ciężaru kompozycji) i/lub o zawartości kwasu oleinowego większej od 10%, ponieważ tego rodzaju olej odznacza się większą trwałością, jeśli chodzi o utlenianie. Jako oleje tego typu wymienić można olej z mieszańców słonecznika, olej palmowy i olejek z pestek morelowych. Pochodną kwasu salicylowego rozpuszcza się w oleju roślinnym lub w mieszaninie olejów roślinnych, na przykład przy ogrzewaniu w temperaturze około 60-100 C, korzystnie w temperaturze 80-85 C. Następnie, otrzymany roztwór można wprowadzić do kompozycji kosmetycznej i/lub dermatologicznej, która może stanowić zawiesinę pęcherzyków lipidowych, emulsję typu olej w wodzie (O/W) lub emulsję typu woda w oleju (W/O), albo roztwór olejowy, przy czym emulsja lub roztwór ewentualnie zawiera pęcherzyki lipidowe. Ilość pochodnej kwasu salicylowego, którą można w ten sposób przeprowadzić do roztworu, zależy od rodzaju i ilości użytego oleju roślinnego. Korzystnie, ilość tego oleju dobiera się tak, aby obecny był on w ilości wynoszącej od 0,01% do 10% wagowych, w stosunku do całkowitego ciężaru omawianej kompozycji. W zależności od ilości użytej pochodnej kwasu salicylowego i w celu uniknięcia możliwej rekrystalizacji w dłuższym okresie, do kompozycji kosmetycznej i/lub dermatologicznej można dodać niewielką ilość rozpuszczalnika. Ilość dodawanego rozpuszczalnika zależeć będzie od ilości wprowadzonej pochodnej kwasu salicylowego. Stosunek ilościowy pochodnej kwasu salicylowego do rozpuszczalnika może mieścić się w zakresie od 1:2,5 do 1:10. W przypadku, gdy kompozycja stanowi emulsję typu O/W lub typu W/O, emulsja taka zawiera, tradycyjnie, emulgator O/W lub emulgator W/O. Jako emulgatory O/W można, w szczególności wymienić, zgodnie ze słownikiem I.C.I. (International Cosmetic Ingredient Dictionary), wydanym przez Cosmetic, Toiletry and Fragrance Association (CTFA), Washington, D.C., 1993, takie emulgatory jak: glulozyd cetylowo-stearylowy, utworzony przez glukozę z mieszaniną alkoholi tłuszczowych, złożoną głównie z alkoholu cetylowego i stearylowego (Cetearyl glukoside), sprzedawany pod nazwą Montanov 68 przez firmę SEPPIC, stearynian glikolu polietylenowego (40), sprzedawany pod nazwą Myij 52 przez firmę ICI, tristearynian sorbitanu, sprzedawany pod nazwą Span 65 przez firmę ICI, stearynian sorbitanu, sprzedawany pod nazwą Span 60 przez firmę ICI, monostearynian polioksyetyleno (20) sorbitanu (Polysorbate 60), sprzedawany pod nazwą Tween 60 przez firmę ICI, mieszanina złożona ze stearynianu sorbitanu i mieszaniny estrów sacharozy utworzonych z mieszaniną kwasów tłuszczowych pochodzących z oleju kokosowego (Sucrose cocoate), sprzedawana pod nazwą Arlatone 21-21 przez firmę ICI oraz eter mirystylowy glikolu polipropylenowego (3), sprzedawany pod nazwą Emcol 249-3K przez firmę Witco, który to eter może zarazem służyć jako rozpuszczalnik. Jako emulgator W/O można, w szczególności, wymienić mieszaninę złożoną z izostearynianu poliglicerylu (4), kopolimeru cetylodimetikonu i kopoliolu dimetikonu oraz laurynianu heksylu, sprzedawaną pod nazwą Abil WE 09 przez firmę Goldschmidt. Zawartość emulgatora może mieścić się w zakresie od 0,1% do 10% wagowych, korzystnie w zakresie od 0,5% do 5% wagowych w stosunku do całkowitego ciężaru kompozycji.
6 177 769 W przypadku zawiesin pęcherzyków lipidowych, emulgator zawiera pęcherzyki lipidów jonowych (uwodorniona lecytyna połączona z oksyetylenowanym sterolem z soi) i/lub lipidów niejonowych. Ponadto, kompozycje według wynalazku mogą zawierać, w fazie tłuszczowej, oprócz pochodnej kwasu salicylowego rozpuszczonej w oleju roślinnym (lub w olejach roślinnych), także oleje mineralne (olej parafinowy), oleje syntetyczne, oleje silikonowe (cyklometikon), oleje perfluorowane (perfluoropolietery), alkohole tłuszczowe (alkohol stearylowy, alkohol cetylowy) oraz kwasy tłuszczowe (kwas stearynowy). W przypadku, gdy kompozycja ma postać roztworu olejowego, olejów roślinnych używa się w ilości wynoszącej od 5% wagowych do 95% wagowych w stosunku do całkowitego ciężaru kompozycji. W przypadku emulsji W/O, faza tłuszczowa stanowi, tradycyjnie, od 20% do 70% wagowych w stosunku do całkowitego ciężaru kompozycji. W przypadku emulsji O/W, faza tłuszczowa stanowi, tradycyjnie, od 5% do 40% wagowych w stosunku do całkowitego ciężaru kompozycji. Poza tym, kompozycje według wynalazku mogą zawierać adiuwanty, zwyczajowo stosowane w kosmetyce, takie jak środki konserwujące, środki zapachowe, hydrofilowe lub lipofilowe środki żelujące, substancje barwiące i hydrofilowe i/lub lipofilowe substancje biologicznie czynne. Te rozmaite adiuwanty stosuje się w ilościach tradycyjnie przyjętych w kosmetyce i/lub dermatologii, na przykład w ilości od 0,01 do 10% wagowych w stosunku do całkowitego ciężaru kompozycji. Adiuwanty te, zależnie od ich charakteru, można wprowadzić do fazy tłuszczowej, do fazy wodnej i/lub do pęcherzyków lipidowych. Jako hydrofilowych substancji biologicznie czynnych można użyć białek lub hydrolizatów białkowych, aminokwasów, polioli, a zwłaszcza gliceryny lub sorbitolu, mocznika, α-hydroksykwasów, kwasu salicylowego, cukrów i pochodnych cukrowych. Jako lipofilowych substancji biologicznie czynnych można użyć retinolu (witaminy A) i jego pochodnych, tokoferolu (witaminy E) i jego pochodnych, niezbędnych kwasów tłuszczowych, ceramidów i olejków eterycznych. Korzystnie, wybiera się takie adiuwanty, które osłabiają drażniące oddziaływanie pochodnych kwasu salicylowego. W tym celu stosuje się, zwłaszcza, niezbędne kwasy tłuszczowe, takie jak kwas linolowy i kwas linolenowy, ceramidy, takie jak oleoilohydrosfingozyna, głikoceramidy i pseudoceramidy. Poza tym, adiuwanty te zapobiegają krystalizacji pochodnych kwasu salicylowego, a tym samym przyczyniają się do polepszenia ich solubilizacji. Jako hydrofilowe środki żelujące wymienić można gumę ksantanowa polimery karboksy winylo we, pochodne celulozy, pektyny i poliakryloamidy, a zwłaszcza mieszaninę złożoną z poliakryloamidu, izoparafmy (C 13-14) i eteru laurylowego glikolu polietylenowego (7) (Laureth-7), sprzedawaną pod nazwą Sepigel 305 przez firmę SEPPIC. W kompozycjach tych mogą także być wykorzystane środki ekranujące, zabezpieczające przed promieniowaniem UV, o właściwościach lipofilowych lub hydrofilowych oraz tlenek tytanu lub tlenek cynku. Poniższe przykłady kompozycji według wynalazku podano dla objaśnienia wynalazku, bez zamiaru ograniczenia jego zakresu w jakikolwiek sposób. Podane w przykładach ilości są to procenty wagowe. Przykład I. Emulsja typu woda w oleju. Abil WE09-(izostearynian poliglicerylu-4/kopolimer cetvlodimethiconu/laurvnian heksylu) 4.00 Heptametylononan 5,00 Olej słonecznikowy 9,10 Olejek różany (z Rosa moschata) 0,59 Olejek z pestek czarnej porzeczki 0,30 Cyklomethicon 3,50 Kwas 5-n-oktanoilosalicylowy 1,00 Środek zapachowy 0,15 Środek konserwuj ący (propyloparaben) 0,10
177 769 7 Siarczan magnezowy 0,65 Gliceryna 10,00 Woda 62,65 Żywica celulozowa 0,50 Środek konserwujący (Qualemium-15, będący chlorkiemn-(3-chloroallilo)heksaminiowym) 0,10 Składniki fazy A ogrzewa się do temperatury 80 C, aż do uzyskania całkowitego rozpuszczenia się poszczególnych składników. Następnie mieszaninę ochładza się do temperatury 65 C. Następnie fazę B ogrzewa się do temperatury 65 C i wlewa, przy mieszaniu, do fazy A. Następnie dodaje się fazę C i otrzymaną mieszaninę ochładza się do temperatury 25 C. Wytworzona kompozycja stanowi krem do pielęgnacji skóry odznaczający się korzystnymi właściwościami odżywiającymi i nawilżającymi. Przykład II. Emulsja typu olej w wodzie. Montanov 68 (Glukozyd cetoarylowy - produkt kondensacji glukozy z alkoholem cetyloarylowym) 0,18 Kwas 5-n-oktanoilosalicylowy 1,50 Olejek z pestek morelowych 15,50 Alkohol stearylowy 2,60 Alkohol cetylowy 0,70 Kwas stearynowy 1,00 Środek ekranujący (metoksycynamonian oktylu) 1,00 Środek konserwujący (butyloparaben) 0,15 Oktylododekanol 5,00 Cyklometikon 5,00 Gliceryna 3,00 Środek konserwujący (metyloparaben) 0,20 Woda 50,00 Sepigel 305 (poliakryloamid/izoparafiny C 13-14) Laureth-7 / (eter laurylowy glikolu polietylenowego-7) 0,60 Faza D: Temperaturę składników fazy A i fazy B doprowadza się do temperatury 80 C. Następnie fazy te ochładza się do temperatury 70 C, po czym fazę A wlewa się, przy mieszaniu, do fazy B. Następnie dodaje się fazę C, a po niej fazę D, utrzymując mieszanie w temperaturze 60 C. Wytworzona kompozycja stanowi krem do pielęgnacji twarzy o właściwościach nawilżających i ochronnych. Przykład III. Emulsja typu olej w wodzie. Kwas 5-n-oktanoilosalicylowy 1,00 Oleoilodihydrosfingozyna 0,10 Olej słonecznikowy 15,00 Olej z pestek czarnej porzeczki 1,00 Span 65 (tristearynian sorbitanu) 0,90 Myrij 52 (stearynian glikolu polietylenowego-40/peg-40) 2,00 Alkohol cetylowy 4,00 Koemulgator (stearynian glicerylu) 3,00
8 177 769 Środek konserwujący (propyloparaben) 0,10 Gliceryna 3,00 Środek konserwujący (metyloparaben) 0,20 Fazę A ogrzewa się do temperatury 80 C, a fazę B ogrzewa się do temperatury 85 C. Następnie obie te fazy miesza się ze sobą, po czym otrzymaną mieszaninę wprowadza, przy mieszaniu, w temperaturze 65 C, do fazy C. Utworzoną mieszaninę ochładza się do temperatury pokojowej. Otrzymuje się w ten sposób nawilżający i odżywczy krem do pielęgnacji ciała. Przykład IV. Emulsja typu olej w wodzie. Kwas 5-n-oktanoilosalicylowy 0,50 Heptametylononan 5,00 Olej słonecznikowy 15,00 Olejek różany (z Rosa moschata) 0,65 Alkohol stearylowy 0,50 Środek konserwujący (propyloparaben) 0,10 Sepigel 305 (poliakryloamid/izoparafmy (C 13-14)/Laureth-7 (eter laurylowy glikolu polietylenowego) 1,30 Arlatone 21-21 (stearynian sorbitanu/sucrose cocoate (mieszaniny estrów sacharozy utworzonych z mieszaniną kwasów tłuszczowych pochodzących z oleju kokosowego) 2,50 Gliceryna 3,00 Środek zapachowy 0,20 Środek konserwujący 0,20 Fazę A ogrzewa się do temperatury 80 C, po czym ochładza do temperatury 70 C, a następnie wlewa, przy mieszaniu, do fazy C. Następnie, w temperaturze 60 C i przy ciągłym mieszaniu, dodaje się fazę B. Utworzoną mieszaninę ochładza się przy mieszaniu. Otrzymuje się w ten sposób nawilżający, płynny krem do twarzy. Przykład V. Olejek do pielęgnacji skóry. Skład: Olej słonecznikowy 80,60 Olejek różany (z Rosa moschata) 5,30 Olejek z pestek czarnej porzeczki 2,70 Cyklometikon 10,00 Kwas 5-n-oktanoilosalicylowy 1,00 Środek zapachowy 0,30 Oleoilodihydrosfingozyna 0,10 Mieszaninę olejów roślinnych, kwasu 5-n-oktanoilosalicylowego i oleoilodihydrosfmgozyny ogrzewa się do temperatury 80 C, po czym ochładza do temperatury 40 C i dodaje pozostałe składniki. Otrzymany tak olejek odznacza się właściwościami odżywiającymi i ochronnymi. Może być stosowany do twarzy i/lub całego ciała. Przykład VI. Emulsja typu olej w wodzie. Kwas 5-n-oktanoilosalicylowy 1,00 Oleoilodihydrosfingozyna 0,10 Olejek z pestek morelowych 14,50 Olejek shea 7,00
177 769 9 Emcol 249-3K (eter mirystylowy glikolu polipropylenowego-3) 5,00 Środek konserwujący (propyloparaben) 0,10 Tween 60 (monostearynian polioksyetyleno(20)sorbitanu/polysorbate 60) 2,50 Span 60 (stearynian sorbitanu) 2,50 Cyklometikon 4,00 Guma ksantanowa 0,20 Polimer karboksywinylowy 0,50 Środek zobojętniający (trietanoloamina) 0,50 Woda 2,00 Faza D: Środek konserwujący (metyloparaban) 0,20 Gliceryna 5,00 Składniki fazy A topi się w temperaturze 85 C, po czym fazę tę ochładza się do temperatury 70 C, a następnie wprowadza się do niej, przy mieszaniu, fazę B, a dalej fazę C i fazę D, Otrzymaną mieszaninę ochładza się do temperatury pokojowej. W ten sposób wytwarza się nawilżający krem na dzień, skutecznie działający przeciw naturalnemu starzeniu się skóry. Przykład VII. Krem do pielęgnacji twarzy w postaci zawiesiny liposomów (pęcherzyków lipidowych. Polioksyetylenowany sterol z soi 0,80 Uwodorniona letycyna 1,20 FazaB: Woda 28,20 Olejek z pestek morelowych 14,50 Oleoilodihydrosfmgozyna 0,10 Kwas 5-n-oktanoilosalicylowy 0,50 Środek zapachowy 0,20 Faza D: Mieszanina gliceryna/polimer karboksywinylowy/woda (67,5:1:31,5) 5,00 Środek konserwujący 0,50 Sepigel 305 (poliakryloamid/izoparafmy (C 13-14)/Laureth-7 (eter laurylowy glikolu polietylenowego-7) 2,00 Składniki fazy A topi się w temperaturze 100 C. Następnie dodaje się stopniowo, przy mieszaniu, w temperaturze 80 C, fazę B, po czym utworzoną mieszaninę dwukrotnie homogenizuje się pod wysokim ciśnieniem, w wyniku czego tworzą się pęcherzyki. Składniki fazy C ogrzewa się w temperaturze 80-85 C, aż do uzyskania całkowitego rozpuszczenia się. Fazę C ochładza się i dodaje do mieszaniny fazy A z fazą B. Powstałą mieszaninę poddaje się dwukrotnie homogenizacji pod wysokim ciśnieniem, a następnie ochładza, po czym wprowadza się, przy mieszaniu, fazę D. Otrzymuje się krem nawilżający, skuteczny pod względem zwalczania skutków naturalnego starzenia się skóry. Przykład VIII. Emulsja typu olej w wodzie. Kwas 5-n-oktanoilosalicylowy 1,00 Olej słonecznikowy 4,20 Olejek różany (z Rosa moschata) 0,41 Olejek z pestek porzeczki czarnej 0,21
10 177 769 Cyklometikon 4,00 Alkohol stearylowy 0,60 Alkohol cetylowy 0,60 Kwas stearynowy 0,60 Środek konserwujący 0,15 Oktylododekanol 5,00 Stearynian glikolu polietylenowego (20) 1,20 Stearynian glikolu polietylenowego (100) 0,60 Stearynian glicerylu 0,60 Gliceryna 4,00 Polimer karboksywinylowy 0,05 Wodorotlenek sodowy 0,024 Sepigel 305 (poliakryloamid/izoparafmy (C 13-14)/Laureth-7 (eter łaurylowy glikolu polietylenowego-7) 0,90 Temperaturę składników fazy A doprowadza się do 80 C, a temperaturę składników fazy B doprowadza się do 65 C. Następnie fazę A ochładza się do temperatury65 C i wlewa, przy mieszaniu, do fazy B. Następnie, przy ciągłym mieszaniu, wprowadza się fazę C. Otrzymuje się odżywczy krem do pielęgnacji twarzy. Wzó r 1 Departament Wydawnictw UP RP. Nakład 70 egz. Cena 2,00 zł.