(12) TŁUMACZENIE PATENTU EUROPEJSKIEGO (19) PL (11) (13) T3 (96) Data i numer zgłoszenia patentu europejskiego:

Transkrypt

1 RZECZPOSPOLITA POLSKA (12) TŁUMACZENIE PATENTU EUROPEJSKIEGO (19) PL (11) PL/EP (13) T3 (96) Data i numer zgłoszenia patentu europejskiego: (51) Int. Cl. A23L1/30 ( ) (97) O udzieleniu patentu europejskiego ogłoszono: Urząd Patentowy Rzeczypospolitej Polskiej Europejski Biuletyn Patentowy 2007/30 EP B1 (54) Tytuł wynalazku: Preparat uzupełniający odżywianie zawierający kwas alfa-liponowy i antocyjanozydy (30) Pierwszeństwo: DE U (43) Zgłoszenie ogłoszono: Europejski Biuletyn Patentowy 2004/46 (45) O złożeniu tłumaczenia patentu ogłoszono: Wiadomości Urzędu Patentowego 12/2007 (73) Uprawniony z patentu: Dr. GERHARD MANN chem.-pharm. Fabrik GmbH, Berlin, DE PL/EP T3 (72) Twórca (y) wynalazku: Bellmann Günther, Berlin, DE Claus-Herz Gudrun, Berlin, DE (74) Pełnomocnik: Jan Wierzchoń&Partnerzy Biuro Patentów i Znaków Towarowych sp.j. rzecz. pat. Iwanow-Stefani Danuta Warszawa skr. poczt. 709 Uwaga: W ciągu dziewięciu miesięcy od publikacji informacji o udzieleniu patentu europejskiego, każda osoba może wnieść do Europejskiego Urzędu Patentowego sprzeciw dotyczący udzielonego patentu europejskiego. Sprzeciw wnosi się w formie uzasadnionego na piśmie oświadczenia. Uważa się go za wniesiony dopiero z chwilą wniesienia opłaty za sprzeciw (Art. 99 (1) Konwencji o udzielaniu patentów europejskich).

2 8234/07 Preparat uzupełniający odżywianie zawierający kwas alfa-liponowy i antocyjanozydy Przedłożony wynalazek dotyczy preparatu uzupełniającego odżywianie według zastrz. 1, który nadaje się jako środek zapobiegawczy przeciw schorzeniom oczu i/lub pomocniczy przy leczeniu chorób oczu, a jako składniki aktywne zawiera kwas alfa-liponowy i antocyjanozydy. W szczególności wynalazek dotyczy preparatu uzupełniającego odżywianie, który zawiera antocyjanozydy z lub w postaci wyciągu z czarnych jagód. Wiadomo, że zarówno organizm człowieka jak też organizm zwierzęcy jest w stanie syntezować kwas alfa-liponowy. Kwas alfa-liponowy jest przy podawaniu doustnym dobrze resorbowany i w wielu tkankach ciała szybko przemienia się w zredukowaną postać kwasu dihydroliponowego Kwas alfa-liponowy, jak również jego postać zredukowana, działa w mediach rozpuszczalnych w tłuszczach i w wodzie jako potencjalny utleniacz. Kwas alfa-liponowy jest wykorzystywany jako substancja czynna do leczenia neuropatii cukrzycowych, a ponadto jest stosowany przeciwko uszkodzeniom reperfuzyjnym po niedokrwieniu, przeciwko zatruciom grzybami z rodzaju Amanita, przy chorobach wątroby spowodowanych przez alkohol, do zapobiegania zakłóceniom neurologicznym przez ochronę przed oksydacyjnymi uszkodzeniami centralnego układu nerwowego, do tłumienia replikacji HIV przez hamowanie odwrotnej transkryptazy, do chronienia przed działaniem dymu papierosowego oraz przy zaćmach i jaskrach. Również wyciągi z czarnych jagód z zawartymi w nich antocyjanozydami mają działanie przeciwutleniające. Antocyjanozydy należą do polifenoli roślinnych, które przykładowo występują w winogronach i w czar-

3 - 2 - nych jagodach. Antocyjanozydy stabilizują ponadto włókna kolagenowe, wspierają biosyntezę kolagenu, zmniejszają przepuszczalność naczyń włoskowatych oraz ich kruchość i powstrzymują agregację płytek. Przykładowo publikacja EP przedstawia stosowanie polifenoli roślinnych w połączeniu z innymi substancjami uzupełniającymi odżywianie do leczenia nadmiaru żelaza. Publikacja US przedstawia środek uzupełniający odżywianie do profilaktyki i leczenia bielma, zawierający kwas α-liponowy i wyciąg z czarnych jagód. Zadanie przedłożonego wynalazku polega na tym, by przygotować środek uzupełniający odżywianie, który w szczególności nadaje się do zapobiegania i/lub wspomagającego leczenia schorzeń oczu, zwłaszcza jaskry (katarakty zielonej) i retinopatii cukrzycowej. Zadanie to zostało rozwiązane przez zgodny z wynalazkiem środek wspomagający odżywianie według zastrz. 1, który jako składniki czynne zawiera połączenie kwasu liponowego i antocyjanozydów, zwłaszcza z lub w postaci wyciągu z czarnych jagód. Jako składniki czynne preparat wspomagający żywienie według wynalazku zawiera między innymi kwas alfa-liponowy i antocyjanozydy, przy czym antocyjanozydy stosuje się korzystnie w postaci lub z wyciągu z czarnych jagód. Pojęcie "antocyjanozydy" w sensie przedłożonego wynalazku stosuje się do oznaczenia naturalnych lub (pół)syntetycznych, korzystnie naturalnych antocyjanozydów, flawonoidów antocyjanozydowych lub antocyjanin. Korzystnie środek uzupełniający żywienie według wynalazku zawiera dodatkowo witaminę C, witaminę E, witaminę B1 i witaminę B12. Korzystna postać realizacji wynalazku oparta jest na trzech grupach substancji czynnych: 1. Ochrona neurologiczna przez kwas alfa-liponowy z witaminą B1 i witaminą B12

4 Działanie przeciwutleniające (kwas alfa-liponowy, witamina C oraz witamina E) 3. Wspomaganie obiegu krwi przez wzmacniające działanie wyciągu z czarnych jagód. Wyciąg z czarnych jagód charakteryzuje się bardzo dużą zawartością antocyjanozydów. Okazało się, że połączenie substancji czynnych: kwasu alfa-liponowego i antocyjanozydów szczególnie dobrze nadaje się do stosowania w schorzeniach oczu, albo jako środków profilaktycznych, albo jako środków wspomagających leczenie. W poszczególnych przypadkach obserwuje się nawet efekty synergistyczne. Szczególnie odpowiednia jest kombinacja kwasu alfa-liponowego, antocyjanozydów iwitamin, korzystnie witaminy C, witaminy E, witaminy B1 i witaminy B12. Preparat uzupełniający odżywianie stosuje się korzystnie do podawania doustnego w postaci tabletki, drażetki lub kapsułki i zawiera on jako składniki substancji czynnej w odniesieniu do dawki dziennej 150 mg kwasu alfaliponowego i korzystnie przy tym co najmniej 25 mg antocyjanozydów z lub w postaci wyciągu z czarnych jagód. Środek uzupełniający odżywianie według wynalazku zawiera ponadto witaminę C, witaminę E, witaminę B1 i witaminę B12. Witaminę E można stosować w postaci czystej albo jako sól oraz w postaci sztucznej lub naturalnej. Szczególnie korzystna jest naturalna witamina E jako sól octanowa. Jako źródło antocyjanozydów stosuje się wyciąg z czarnych jagód, który w postaci standardyzowanej zawiera 20-25% antocyjanozydów. Kwas alfaliponowy może być stosowany przykładowo w postaci czystej, albo w postaci przetworzonej technicznie, np. jako granulat zawierający 69% kwasu alfaliponowego, laktozę i powidon. Dodatkowo środek wspomagający odżywianie może jeszcze zawierać dalsze witaminy, prowitaminy i koenzymy jako substancje czynne. Substancje te mogą być wybrane, ale bez ograniczenia do tego, z następującej listy substancji czynnych: witamina A1, witamina A2, retinoidy, witamina B2,

5 - 4 - witamina B6, biotyna, kwas foliowy, amid kwasu nikotynowego, kwas pantotenowy, witamina D2, witamina D3, witamina F, witamina G, witamina T, witamina U, witamina H, witamina H', witamina I, witamina J, witamina K, witamina L, witamina P, witamina Q, koenzym A, koenzym B12, koenzym F, koenzym I lub II, koenzym M, koenzym Q, zwłaszcza koenzym Q10, koenzym R. Zależnie od wyboru postaci leku stosuje się różne postaci dostępne w handlu. Korzystną postacią środka wspomagającego odżywianie według wynalazku jest tabletka powlekana. Korzystnie tabletka taka złożona jest z rdzenia tabletki, który jest pokryty cienką powłoką. Oprócz substancji czynnych rdzeń tabletki zawiera ewentualnie dalsze zwykłe substancje pomocnicze. Te substancje pomocnicze mogą, ale bez ograniczenia do nich, być wybrane z następującej listy substancji pomocniczych: powidon, celuloza i pochodne celulozy, skrobia i pochodne skrobi, kwas stearynowy, żelatyna, krzemian sodowo-glinowy, dwutlenek krzemu, maltodekstryna, dekstroza, talk, dwutlenek tytanu, węglan wapnia, tłuszcze roślinne, fosforan trójwapniowy, przeciwutleniacze, stabilizatory, guma arabska, fosforan wapnia, sacharoza, cytrynian sodu, kwas cytrynowy. Na warstwę powlekającą stosuje się zwykłe substancje powlekające. Można przykładowo stosować następujące substancje: celulozę i pochodne celulozy, dwutlenek tytanu, barwniki, hydroksypropylocelulozę, talk, polimetakrylany, szelak, poliwinylopirolidon, alkohol poliwinylowy, glikole polietylenowe, triacetin, cytrynian trójetylowy, glikol propylenowy, glicerol, gumę arabską, talk, dwutlenek krzemu, monostearynian glicerolu. Korzystne będą hydroksypropylometyloceluloza, hydroksypropyloceluloza, celuloza mikrokrystaliczna, talk, olej z nasion bawełny, dwutlenek tytanu oraz barwniki (korzystnie tlenki żelaza, karmin indygowy, lakier aluminiowy oraz kwas karminowy). Ilość materiału nałożonej powłoki wynosi 1-10%, korzystnie 2-8%, a szczególnie korzystnie 3-6% ilości materiału rdzenia. Według wynalazku dawka dzienna zawiera:

6 mg kwasu alfa-liponowego, 100 mg wyciągu z czarnych jagód (o zawartości antocyjanozydów 20-25%) 70 mg witaminy C 36 mg witaminy E 3,6 mg witaminy B1 9 µg witaminy B12 oraz mikrokrystaliczą celulozę, laktozę i stearynian magnezu. Korzystnie wytwarza się tabletki, z których każda zawiera połowę podanych ilości, przy czym zalecane jest przyjmowanie 2 tabletek dziennie. Wytwarzanie podawanych postaci, np. tabletek, drażetek lub kapsułek, następuje zwykłymi sposobami, np. przez kompaktowanie, granulowanie i napełnianie kapsułek żelatynowych itd. Zwykle w celu wytworzenia tabletek składniki rdzenia tabletek miesza się na sucho i tabletki sprasowuje się. Następnie, przykładowo przez natryskiwanie lub lakierowanie nakłada się cienką powłokę z odpowiedniego roztworu lub zawiesiny składników powłoki. Środek uzupełniający żywienie według wynalazku nadaje się zwłaszcza do profilaktyki i wspomagającego leczenia schorzeń oczu, takich jak jaskra (katarakta zielona) i retinopatia cukrzycowa (występująca przy cukrzycy mikroangiopatia dna oka). Ponadto środek wspomagający żywienie według wynalazku może przyczyniać się do polepszenia zdolności widzenia, zwłaszcza w nocy. Zgłaszający: DR. GERHARD MANN chem.-pharm. Fabric Gmbh Pełnomocnik: Danuta Stefani - Iwanow Rzecznik patentowy

7 - 6 - Zastrzeżenia patentowe 1. Preparat wspomagający odżywianie, znamienny tym, że w odniesieniu do dawki dziennej ma następujący skład: 150 mg kwasu alfa-liponowego, 100 mg wyciągu z czarnych jagód zawierającego 20-25% antocyjanozydów, 70 mg witaminy C 36 mg witaminy E 3,6 mg witaminy B1 9 g witaminy B12 oraz mikrokrystaliczą celulozę, laktozę i stearynian magnezu. Zgłaszający: DR. GERHARD MANN chem.-pharm. Fabric Gmbh Pełnomocnik: Danuta Stefani - Iwanow Rzecznik patentowy