(12) TŁUMACZENIE PATENTU EUROPEJSKIEGO (19) PL (11) PL/EP (96) Data i numer zgłoszenia patentu europejskiego:

Transkrypt

1 RZECZPOSPOLITA POLSKA (12) TŁUMACZENIE PATENTU EUROPEJSKIEGO (19) PL (11) PL/EP 176 Urząd Patentowy Rzeczypospolitej Polskiej (96) Data i numer zgłoszenia patentu europejskiego: (97) O udzieleniu patentu europejskiego ogłoszono: Europejski Biuletyn Patentowy /0 EP 176 B1 (13) (1) T3 Int.Cl. A61P 2/32 (06.01) A23L 1/29 (06.01) A23L 1/ (06.01) A61K 31/7004 (06.01) A61K 31/194 (06.01) A61K 31/37 (06.01) A61K 31/19 (06.01) A61K 31/198 (06.01) A61K 31/2 (06.01) A61K 31/122 (06.01) (4) Tytuł wynalazku: Środek zmieniający metabolizm etanolu () Pierwszeństwo: EP (43) Zgłoszenie ogłoszono: w Europejskim Biuletynie Patentowym nr 06/46 (4) O złożeniu tłumaczenia patentu ogłoszono: Wiadomości Urzędu Patentowego 11/04 (73) Uprawniony z patentu: Matuschka-Greiffenclau, Markus, Graf v., Bischofszell, CH (72) Twórca(y) wynalazku: PL/EP 176 T3 MARKUS GRAF VON MATUSCHKA-GREINFFENCLAU, Bischofszell, CH HANS PETER JANDER, Gross, CH (74) Pełnomocnik: rzecz. pat. Iwona Sierzputowska SULIMA-GRABOWSKA-SIERZPUTOWSKA BIURO PATENTÓW I ZNAKÓW TOWAROWYCH SP.J. Skr. poczt Warszawa Uwaga: W ciągu dziewięciu miesięcy od publikacji informacji o udzieleniu patentu europejskiego, każda osoba może wnieść do Europejskiego Urzędu Patentowego sprzeciw dotyczący udzielonego patentu europejskiego. Sprzeciw wnosi się w formie uzasadnionego na piśmie oświadczenia. Uważa się go za wniesiony dopiero z chwilą wniesienia opłaty za sprzeciw (Art. 99 (1) Konwencji o udzielaniu patentów europejskich).

2 SGS-1424/VAL EP B1 Opis 1 2 [0001] Niniejszy wynalazek dotyczy środka, w szczególności środka spoŝywczego lub suplementu diety, który jest aktywny pod względem wspierania i/lub zmieniania procesu rozkładu alkoholu w ciele ludzkim. [0002] Środki o podobnych przeznaczeniach opisano np. w US 02/0069, WO 03/ i FR [0003] Niniejszy wynalazek w szczególności dotyczy problemu nagromadzenia aldehydu octowego po szybkim rozkładzie alkoholu, tj. metabolizmie alkoholu, jaki moŝe występować u większości ludzi o strukturze genetycznej typu niekaukaskiego. [0004] W tym względzie, przedmiotem niniejszego wynalazku jest uzyskanie rozwiązań, które zapewniają zmniejszenie toksycznych działań lub stresu fizjologicznego w związku ze spoŝywaniem alkoholu, w szczególności u ludzi z predyspozycją do szybkiego rozkładu alkoholu, a następnie nagromadzania aldehydu octowego z powodu genetycznego polimorfizmu ludzkiego enzymu dehydrogenazy aldehydu octowego. [000] Zgodnie z niniejszym wynalazkiem ten cel uzyskuje się za pomocą środka spo- Ŝywczego lub suplementu diety zawierającego następujące substancje: dekstrozę, witaminę C, L-glutaminę cysteinę, ryboflawinę, kwas bursztynowy, kwas fumarowy i koenzym Q, wszystkie substancje w fizjologicznie odpowiednich dawkach. [0006] W przypadku tego szczególnego środka spoŝywczego lub suplementu diety stanie się moŝliwe zmniejszenie aktywności lub supresja wytwarzania określonego enzymu, dehydrogenazy alkoholowej (ADH 3 ) i spowolnienie wytwarzania aldehydu octowego oraz procesu metabolizmu etanolu. Ponadto polepszona zostanie aktywność enzymatyczna dehydrogenazy aldehydowej ALDH 2, wspierając w ten sposób metabolizowanie aldehydu octowego. [0007] Te szczególne działania pomagają zmniejszyć zespół czerwienienia skóry, zmniejszyć prawdopodobieństwo bólów głowy, a takŝe pomagają uniknąć lub złagodzić kaca następnego dnia. [0008] Ten szczególny środek spoŝywczy lub suplement diety uwaŝa się za odpowiedni do zmniejszania maksymalnej wartości nadmiaru aldehydu octowego dostającego się do krwioobiegu i jest on przeznaczony do obniŝania ryzyka uszkodzenia podstawowych na-

3 rządów i funkcji w ludzkim organizmie, a w związku z tym równieŝ do obniŝania ryzyka wielu postaci raka. [0009] Korzystnie ten środek spoŝywczy lub suplementy powinien być zaŝywany na około minut przed spoŝyciem alkoholu, a w przypadku duŝego spoŝycia alkoholu ponownie w trakcie spoŝywania alkoholu. Masa środka spoŝywczego zaŝywana przez konsumenta powinna być w zakresie około od 70 do 1% masy alkoholu zawartego w spoŝywanych napojach. Standardowa dawka moŝe zawierać około,0 g dekstrozy, 1,0 g witaminy C, 1, g L-glutaminy, 00 mg cysteiny, 40 mg ryboflawiny, 0 mg kwasu bursztynowego, 0 mg kwasu fumarowego i 60 mg koenzymu Q. [00] Ten szczególny środek spoŝywczy lub suplement diety jest przeznaczony do zapobiegania zbyt duŝemu przenikaniu aldehydu octowego do macierzy mitochondrialnej i supresji samoblokowania aktywności enzymatycznej ALDH, a zatem ułatwiania rozkładu aldehydu octowego. [0011] Fizjologiczne zagroŝenia związane ze spoŝywaniem alkoholu moŝna zatem znacznie zmniejszyć przez stosowanie środka spoŝywczego według niniejszego wynalazku, gdyŝ ten środek spoŝywczy lub suplement diety ułatwia w sposób synergiczny wczesny spadek poziomu aldehydu octowego po wypiciu, a jednocześnie zapewnia działanie ochronne pod względem supresji tworzenia się wolnych rodników. [0012] Ten środek spoŝywczy lub suplement diety ma korzystnie taką postać, jak korzystnie składniki jakiegoś rodzaju aperitifu, która umoŝliwia spoŝycie tego środka spoŝywczego w restauracji lub barze przed spoŝyciem napojów alkoholowych. Korzystnie dawka dla osoby o masie ciała 80 kg obejmuje frakcję dekstrozy w ilości w przybliŝeniu 7%, przy czym ta dawka moŝe mieć całkowitą masę około od do 1, a korzystnie 13,3 g. Taka dawka ma zapewnić znaczącego osłabienie rozkładu około 18 ml alkoholu. [0013] Środek spoŝywczy lub suplement diety korzystnie wytwarza się tak, Ŝe jego dawka zawiera frakcję dekstrozy w ilości około 7,2% wagowych, tj. ilość dekstrozy w zakresie od 7,2 do 12,8 g, korzystnie,0 g w dawce 13,3 g. [0014] Środek spoŝywczy lub suplement diety korzystnie wytwarza się tak, Ŝe jego dawka zawiera frakcję witaminy C w ilości około 7,% wagowych, tj. ilość witaminy C w zakresie od 0,78 do 1,18 g, korzystnie 1,0 g, w dawce 13,3 g. [001] Środek spoŝywczy lub suplement diety korzystnie wytwarza się tak, Ŝe jego dawka zawiera frakcję L-glutaminy w ilości około 11,27% wagowych, tj. ilość tej frakcji L- glutaminy w zakresie od 1,23 to 1,7 g, korzystnie 1, g, w dawce 13,3 g. [0016] Środek spoŝywczy lub suplement diety korzystnie wytwarza się tak, Ŝe jego dawka zawiera frakcję cysteiny w ilości około 3,76% wagowych, tj. ilość tej frakcji cysteiny w

4 zakresie od 460 do 40 mg, korzystnie 00 mg, w dawce 13,3 g. [0017] Środek spoŝywczy lub suplement diety korzystnie wytwarza się tak, Ŝe jego dawka zawiera frakcję ryboflawiny w ilości około % wagowych, tj. ilość tej frakcji ryboflawiny w zakresie od 32 do 48 mg, korzystnie 40 mg, w dawce 13,3 g. [0018] Środek spoŝywczy lub suplement diety korzystnie wytwarza się tak, Ŝe jego dawka zawiera frakcję kwasu bursztynowego (niem. Bernsteinsäure) w ilości około 0,72% wagowych, tj. ilość tego kwasu bursztynowego w zakresie od 90 do 1 mg, korzystnie 0 mg, w dawce 133 g. [0019] Środek spoŝywczy lub suplement diety korzystnie wytwarza się tak, Ŝe jego dawka zawiera frakcję kwasu fumarowego (niem. Fumarsäure) w ilości około 0,72% wagowych, tj. ilość tej frakcji kwasu fumarowego w zakresie od 90 do 1 mg, korzystnie 0 mg, w dawce 13,3 g. [00] Środek spoŝywczy lub suplement diety korzystnie wytwarza się tak, Ŝe jego dawka zawiera frakcję koenzymu w ilości około 0,42% wagowych, tj. ilość tej frakcji koenzymu w zakresie od 0 do 70 mg, korzystnie 60 mg, w dawce 13,3 g. [0021] Środek spoŝywczy lub suplement diety korzystnie wytwarza się tak, Ŝe jego dawka ma postać tabletek. Korzystnie kaŝda tabletka jest tak ukształtowana i ma takie wymiary, aby tę tabletkę moŝna było łatwo połknąć. [0022] Korzystnie, te tabletki mają taką postać, Ŝe jedna dawka obejmuje szereg tych tabletek. [0023] Tabletki mogą być umieszczone w pojemniku dla dawki, który zawiera szereg tych tabletek. Ten środek spoŝywczy moŝe mieć postać małych tabletek lub kulek i być przechowywany w małej fiolce, a objętość środka spoŝywczego zaŝywanego przez konsumenta moŝna określić w odniesieniu do przewidywanej objętości spoŝytego alkoholu. [0024] Środek spoŝywczy lub suplement diety moŝe mieć równieŝ postać podobną do kostek cukru, lub moŝe mieć postać zliofilizowanego proszku. [002] Środek spoŝywczy lub suplement diety moŝe być rozdzielony w oddzielne podjednostki. MoŜliwe jest dostarczenie jednej jednostki, przykładowo kapsułki zawierającej frakcję witaminy C, cysteinę, ryboflawinę, kwas bursztynowy, kwas fumarowy i koenzym Q, podczas gdy większość frakcji dekstrozy znajduje się w oddzielnych jednostkach, kapsułkach, tabletkach itp. [0026] MoŜliwe jest dodanie kolejnych substancji, takich jak ekstrakty soków owocowych, kurkuma, tanina, proszek z korzenia Ŝeń-szenia oraz barwinka róŝowego w odpowiednich ilościach. Dodać moŝna równieŝ herbatę ulong, aloes i spirulinę. [0027] Środek spoŝywczy lub suplement diety moŝe mieć równieŝ postać płynu, w szcze-

5 gólności płynu typu syropu. MoŜliwe jest dostarczenie środka spoŝywczego o wyglądzie napoju bezalkoholowego w małej butelce. [0028] UwaŜa się, Ŝe ten szczególny środek spoŝywczy lub suplement diety dostarcza następujące osiągnięcia: 1. Zmniejszenie metabolizmu etanolu przez spowolnienie procesu utleniania etanolu do aldehydu octowego, przede wszystkim w celu zapobiegania nagromadzeniu się aldehydu octowego. 2. Pobudzenie aktywności ALDH i uniknięcie jakiegokolwiek blokowania jej aktywności enzymatycznej. 3. Przyspieszenie reakcji aldehydu octowego z wytworzeniem kwasu octowego i dalszego rozkładu w cyklu cytrynianowym. 4. Polepszenie u konsumenta alkoholu poziomu tych przeciwutleniaczy, które szczególnie chronią przed toksycznymi działaniami aldehydu octowego. Pierwsze osiągnięcie [0029] uwaŝa się za moŝliwe do uzyskania przez przyjęcie duŝej dawki cukru dekstrozy (glukozy). Glukoza szybko utlenia się w cytozolu komórek wątroby z uŝyciem tej samej puli NAD+ w cytozolu, która jest zuŝywana przez etanol do jego przemiany w aldehyd octowy. Z racji tego, Ŝe ilość cytozolowego NAD+ jest ograniczona i moŝe być stale odtwarzana jedynie z NADH+H, gromadzi się o wiele mniej aldehydu octowego. Drugie osiągnięcie [00] równieŝ uwaŝa się za moŝliwe do uzyskania przez przyjęcie duŝej dawki glukozy. Glukoza zwiększa aktywność enzymatyczną ADH, jak równieŝ ALDH. Gdy w cytozolu komórek wątroby pojawia się duŝe obciąŝenie glukozą, wówczas nie ma moŝliwości, aby aldehyd octowy osiągnął poziom, który mogłyby doprowadzić do dezaktywowania ALDH lub do zniszczenia mitochondriów. Trzecie osiągnięcie [0031] uwaŝa się za moŝliwe do dokonania przez a) Przyspieszenie ponownego utleniania postaci NADH+H+ do NAD+ przez przyspieszenie transportu elektronów przez wewnętrzną błonę mitochondrialną, b) Przyspieszenie cyklu Krebsa. [0032] UwaŜa się to za moŝliwe do osiągnięcia przez włączenie koenzymu Q i ryboflawiny. Ryboflawina szybko zostanie przekształcona do FMN, który wraz z koenzymem Q jest substancją determinującą szybkość ponownego utlenienia NADH+H + do NAD + w macierzy mitochondrialnej. Aldehyd octowy potrzebuje NAD+ w trakcie metabolizowania do kwasu octowego. W tej reakcji NAD + jest przekształcany w NADH+H +. Z racji ogranicze-

6 1 2 nia dostępności NAD + w macierzy mitochondrialnej, NADH+H + musi zostać ponownie przekształcony w NAD +, aby ponownie słuŝyć do rozkładu aldehydu octowego. Ta reakcja jest moŝliwa tylko dzięki temu, Ŝe FMN i koenzym Q absorbują elektrony NADH+H + i przenoszą je przez błonę mitochondrialną. Im więcej FMN i koenzymu Q jest dostępne, tym bardziej ten proces przyspiesza i, poniewaŝ dostępne jest więcej NAD +, przyśpieszeniu ulega metabolizm aldehydu octowego. [0033] Włączenie koenzymu Q ma równieŝ sens, poniewaŝ jego poziom obniŝa się w ludzkim organizmie wraz z wiekiem. [0034] UwaŜa się, iŝ aktywację cyklu Krebsa (cytrynianowego) osiąga się przez włączenie kwasu bursztynowego i kwasu fumarowego. Obie substancje aktywują drugą połowę cyklu cytrynianowego i tym samym aktywują proces utleniania aerobowego w mitochondriach. L-glutamina pomaga przyspieszyć transport między cytozolem i mitochondrium w czółenku jabłczanowo-asparaginianowym, które odgrywa kluczową rolę w przebiegu zatrucia przez aldehyd octowy. Przyspiesza to równieŝ proces utleniania bursztynianu przez zapobieganie hamowania dehydrogenazy bursztynianowej szczawianami i octanami. Czwarte osiągnięcie, [003] podwyŝszenie poziomu przeciwutleniaczy uwaŝa się za moŝliwe do osiągnięcia przez włączenie cysteiny, kwasu askorbinowego, a takŝe L-glutaminy. Cysteina, jak równieŝ kwas askorbinowy powinny zapewniać silne działanie przeciwutleniające. Organizm ludzki przekształca cysteinę w glutation, który chroni szczególnie przed toksycznymi działaniami aldehydu octowego. W celu uzyskania optymalnego poziomu glutationu i uniknięcia przekształcenia cysteiny w cystynę, waŝne jest połączenie cysteiny z glutaminą i podanie dwukrotnie więcej kwasu askorbinowego niŝ cysteiny. [0036] Przy zaŝywaniu wymienionych substancji moŝna oczekiwać, Ŝe poziom aldehydu octowego po wypiciu alkoholu będzie znacznie mniejszy, a objawy czerwienienia skóry będą co najmniej zmniejszone. Inne znane działania uboczne aldehydu octowego, takie jak bóle głowy i kac, równieŝ powinny zniknąć. ZastrzeŜenia patentowe 1. Środek spoŝywczy lub suplement diety do zmieniania procesu rozkładu alkoholu pod względem metabolizmu etanolu w organizmie ludzkim, zawierający następujące substancje w fizjologicznie odpowiedniej ilości: dekstrozę, witaminę C,

7 L-glutaminę, cysteinę, ryboflawinę, kwas bursztynowy i/lub kwas fumarowy, koenzym Q. 2. Środek spoŝywczy lub suplement diety według zastrzeŝenia 1, gdzie jego dawka ma masę około 13,3 g, przy czym ta dawka jest utworzona w sposób umoŝliwiający jej spoŝycie w restauracji lub barze przed spoŝyciem alkoholu. 3. Środek spoŝywczy lub suplement diety według zastrzeŝenia 1 lub 2, gdzie jego dawka zawiera frakcję dekstrozy w ilości około 7,2% wagowych. 4. Środek spoŝywczy lub suplement diety według któregokolwiek z zastrzeŝeń 1 do 3, gdzie jego dawka zawiera frakcję witaminy C w ilości około 7,% wagowych.. Środek spoŝywczy lub suplement diety według któregokolwiek z zastrzeŝeń 1 do 4, gdzie jego dawka zawiera frakcję L-glutaminy w ilości około 11,28% wagowych. 6. Środek spoŝywczy lub suplement diety według któregokolwiek z zastrzeŝeń 1 do, gdzie jego dawka zawiera frakcję cysteiny w ilości około 3,76% wagowych. 7. Środek spoŝywczy lub suplement diety według któregokolwiek z zastrzeŝeń 1 do 6, gdzie jego dawka zawiera frakcję ryboflawiny w ilości około 0,3% wagowych. 8. Środek spoŝywczy lub suplement diety według któregokolwiek z zastrzeŝeń 1 do 7 gdzie jego dawka zawiera frakcję kwasu bursztynowego w ilości około 0,72% wagowych. 9. Środek spoŝywczy lub suplement diety według któregokolwiek z zastrzeŝeń 1 do 8, gdzie jego dawka zawiera frakcję kwasu fumarowego w ilości około 0,72% wagowych.. Środek spoŝywczy lub suplement diety według któregokolwiek z zastrzeŝeń 1 do 9, gdzie jego dawka zawiera frakcję koenzymu w ilości około 0,41% wagowych. 11. Środek spoŝywczy lub suplement diety według któregokolwiek z zastrzeŝeń 1 do, mający postać tabletek. 12. Środek spoŝywczy lub suplement diety według któregokolwiek z zastrzeŝeń 1 do, gdzie jego dawka obejmuje szereg małych tabletek lub kapsułek. 13. Środek spoŝywczy lub suplement diety według któregokolwiek z zastrzeŝeń 1 do, gdzie te tabletki lub kapsułki są zawarte w pojemniku dla dawki. 14. Środek spoŝywczy lub suplement diety według któregokolwiek z zastrzeŝeń 1 do, gdzie ten środek ma postaci typu kostki cukru. 1. Środek spoŝywczy lub suplement diety według któregokolwiek z zastrzeŝeń 1 do

8 7 1, gdzie ma on postać zliofilizowanego proszku. 16. Środek spoŝywczy lub suplement diety według któregokolwiek z zastrzeŝeń 1 do, gdzie ma on postać małej jednostki do picia. 17. Środek spoŝywczy lub suplement diety według któregokolwiek z zastrzeŝeń 1 do, gdzie ma on postać syropu. 18. Środek spoŝywczy lub suplement diety do oddziaływania na proces rozkładu alkoholu pod względem metabolizmu etanolu w organizmie ludzkim według któregokolwiek z zastrzeŝeń 1 do 17, dla dostarczenia następujących działań w organizmie ludzkim: - Zmniejszenia metabolizmu etanolu przez spowolnienie procesu utleniania etanolu do aldehydu octowego, przede wszystkim w celu zapobieŝenia nagromadzaniu się aldehydu octowego. - Pobudzenia aktywności ALDH i uniknięcia jakiegokolwiek blokowania jej aktywności enzymatycznej. - Przyspieszenia reakcji aldehydu octowego z wytworzeniem kwasu octowego i dalszego rozkładu w cyklu cytrynianowym. - Polepszenia u konsumenta alkoholu poziomu tych przeciwutleniaczy, które szczególnie chronią przed toksycznymi działaniami aldehydu octowego. Uprawniony: Pełnomocnik: Markus, Graf v. Matuschka-Greiffenclau mgr inŝ. Iwona Sierzputowska Rzecznik patentowy

9 DOKUMENTY PRZEDSTAWIONE W OPISIE 8 Ta lista dokumentów przedstawionych przez Zgłaszającego została przyjęta jedynie dla informacji czytającego i nie jest częścią składową europejskiego opisu patentowego. Została ona utworzona z duŝą starannością; Europejski Urząd Patentowy nie ponosi jednak Ŝadnej odpowiedzialności za ewentualne błędy i braki. Dokumenty patentowe przedstawione w opisie US 0069 A [0002] WO A [0002] FR [0002]