RZECZPOSPOLITA POLSKA (12) OPIS PATENTOWY (19) PL (11) 203142 (21) Numer zgłoszenia: 352037 (13) B1 Urząd Patentowy Rzeczypospolitej Polskiej (22) Data zgłoszenia: 29.05.2001 (86) Data i numer zgłoszenia międzynarodowego: 29.05.2001, PCT/EP01/06145 (87) Data i numer publikacji zgłoszenia międzynarodowego: 06.12.2001, WO01/91588 PCT Gazette nr 49/01 (51) Int.Cl. A23C 21/08 (2006.01) A23L 1/275 (2006.01) A23L 1/30 (2006.01) A61K 8/18 (2006.01) A61K 8/97 (2006.01) (54) Kompozycja podstawowa zawierająca bioaktywny związek lipofilowy, sposób jej wytwarzania oraz jej zastosowanie do wytwarzania produktu spożywczego lub dodatku do produktu spożywczego i do wytwarzania kompozycji kosmetycznej (73) Uprawniony z patentu: SOCIETE DES PRODUITS NESTLE S.A., Vevey,CH (30) Pierwszeństwo: 30.05.2000,EP,00111542.7 (43) Zgłoszenie ogłoszono: 28.07.2003 BUP 15/03 (45) O udzieleniu patentu ogłoszono: 31.08.2009 WUP 08/09 (72) Twórca(y) wynalazku: Karlheinz Bortlik,Savigny,CH Françoise Saucy,Blonay,CH Eliane Duruz,Epalinges,CH Myriam Richelle,Savigny,CH Pierre Lambelet,Saint-Legier,CH Markus Baur,Aran,CH Andrea M.A. Pfeifer,St-Legier,CH (74) Pełnomocnik: Agnieszka Jakobsche, PATPOL Sp.z o.o. PL 203142 B1
2 PL 203 142 B1 Opis wynalazku Wynalazek dotyczy kompozycji podstawowej, zawierającej bioaktywny związek lipofilowy, sposobu jej wytwarzania oraz jej zastosowania do wytwarzania produktu spożywczego lub dodatku do produktu spożywczego i do wytwarzania kompozycji kosmetycznej. Znane są już kompozycje dostępne na rynku, zawierające bioaktywny związek lipofilowy, a mianowicie likopen. Likopen jest produktem naturalnym, znanym z posiadania wielu funkcji, zwłaszcza funkcji przeciwutleniacza. Likopen znajduje się w różnych produktach naturalnych, zwłaszcza w pomidorze, melonie, gojawie i grejpfrucie. Kompozycją generalnie dostępną na rynku i zawierającą likopen jest oleożywica. Niedogodnością wykazywaną przez nią jest to, że stwierdzono niedostateczną biodostępność zawartego w niej likopenu. Celem niniejszego wynalazku jest przygotowanie produktu zawierającego bioaktywny związek lipofilowy i posiadającego lepszą biodostępność niż obecne produkty rynkowe. Opis patentowy EP 278284 dotyczy sproszkowanej kompozycji zawierającej syntetyczny karotenoid. Niedogodność tej kompozycji polega na tym, że nie nadaje się do użytku w dziedzinie żywności, a z drugiej strony jest przewidywana do zabarwiania. Niniejszy wynalazek dotyczy kompozycji podstawowej, zawierającej bioaktywny związek lipofilowy i białko z serwatki. Przez związek bioaktywny rozumie się związek wywierający korzystne działanie na metabolizm u ludzi lub zwierząt. Celem niniejszego wynalazku jest oddanie do dyspozycji konsumenta kompozycji otrzymanej z naturalnych produktów. Jak to będzie przedstawione poniżej, celem wynalazku jest również zabezpieczenie bioaktywnego związku lipofilowego. Przedmiotem wynalazku jest kompozycja podstawowa, zawierająca bioaktywny związek lipofilowy, do stosowania w kompozycji doustnej, w postaci produktu spożywczego lub dodatku do produktu spożywczego lub w kompozycji kosmetycznej, która zawiera do 50% bioaktywnego związku lipofilowego, wybranego spośród ekstraktu z pomidora, oleożywicy z pomidora, ekstraktu z soi lub ich mieszaniny i do 90% białka z serwatki. Korzystnie kompozycja ta jest w postaci proszku, żelu lub cieczy. Korzystnie kompozycja zawiera ponadto witaminę C i/lub tokoferol, a także zawiera ponadto emulgatory, stabilizatory, środki zapachowe i barwniki. Korzystnie kompozycja ponadto zawiera ekstrakt z soi. Stosowany tu bioaktywny związek lipofilowy jest substancją otrzymaną, wyekstrahowaną, wzbogaconą lub oczyszczoną, pochodzącą z roślin. Przez substancję otrzymaną rozumie się, że produkt bioaktywny jest bezpośrednio dostępny w handlu. Przez substancję wyekstrahowaną rozumie się, że wyekstrahowano substancję bioaktywną. Przez substancję wzbogaconą rozumie się, że oddzielono, możliwie jak najdokładniej, związki nie wykazujące bioaktywności. Przez substancję oczyszczoną rozumie się, że odzyskano jedynie związek bioaktywny. W przypadku związku bioaktywnego pochodzącego z roślin, wybiera się je z grupy obejmującej pomidor (całość pomidora, ekstrakt z pomidora, miąższ pomidora, przecier z pomidora, skórka pomidora z pestkami lub bez nich) i soję. W korzystnej postaci realizacji kompozycji podstawowej według wynalazku bioaktywny związek lipofilowy jest otrzymany z pomidorów np. z przecieru pomidorowego lub z ekstraktu z pomidorów. Obecność likopenu w pomidorach jest korzystna dla niniejszego wynalazku. Związkiem bioaktywnym może też być ekstrakt z soi. Jest też możliwe użycie mieszaniny ekstraktu z pomidorów i z soi. Jak już wspomniano wyżej, pierwszym celem niniejszego wynalazku jest posiadanie kompozycji zawierającej bioaktywny związek lipofilowy, wykazujący lepszą biodostępność niż pojedynczy związek, a drugim celem wynalazku jest oddanie do dyspozycji konsumenta kompozycji dobrze rozpraszającej się w wodzie, jeśli wybrano postać proszku, w przypadku proszku nadającego się do rozproszenia w wodzie w temperaturze otoczenia. Trzeci cel stanowi zabezpieczenie bioaktywnego związku lipofilowego przez białko z serwatki. W kompozycji według wynalazku białko jest białkiem z serwatki np. z izolatu białkowego z serwatki. Przez białko z serwatki rozumie się produkt zawierający co najmniej 80% białek z serwatki. Jak wspomniano, kompozycja podstawowa według wynalazku może ponadto zawierać witaminę E i witaminę C. Witamina E (tokoferol) może być pochodzenia egzogennego lub endogennego. Witaminę C dodaje się do kompozycji. Kompozycja zawiera poza tym emulgatory, stabilizatory i dodatki. Jako emulgatory stosuje się emulgatory kompatybilne w dziedzinie żywności, jak fosfolipidy np. lecytyna, mono- lub tristearynian
PL 203 142 B1 3 polioksyetylenosorbitanu, monolaurynian, monopalmitynian, mono- lub trioleinian, mono- lub digliceryd. Jako stabilizator stosuje się każdy typ stabilizatora znanego w dziedzinie żywności, w kosmetyce lub farmacji. Jako dodatki stosuje się środki zapachowe, barwniki i każdy inny dodatek znany w dziedzinie żywności, w kosmetyce lub farmacji. Te emulgatory, stabilizatory i dodatki dodaje się w zależności od końcowego zastosowania wymienionej kompozycji podstawowej. W korzystnej postaci realizacji kompozycji podstawowej według wynalazku zawiera ona oleożywicę z pomidora, ekstrakt z soi i białko z serwatki. Przez oleożywicę z pomidora w niniejszym opisie rozumie się ekstrakt lipidowy ze wspomnianej rośliny, obejmujący karotenoidy, jak likopen, triglicerydy, fosfolipidy, tokoferol i inne mniej istotne związki. Przez ekstrakt z soi rozumie się ekstrakt z soi, mający dużą zawartość izoflawonu. Następnym przedmiotem wynalazku jest zastosowanie kompozycji podstawowej, określonej powyżej, do wytwarzania produktu spożywczego lub dodatku do produktu spożywczego, zawierającego wyżej wymienioną kompozycję podstawową w ilości 0,001-100%. Korzystnie produkt żywnościowy jest wybrany z grupy obejmującej jogurt, płynny napój, czekoladę, lody, produkty zbożowe, proszek czekoladowy, kawę, pokarm dla zwierząt. Korzystnie dodatek do produktu spożywczego zawiera ponadto środek słodzący, stabilizator, środek zapachowy i barwnik i występuje w postaci pokrytych cukrem drażetek, pigułek, kapsułek żelatynowych, syropu, żelu lub kremu. Korzystnie zawartość kompozycji podstawowej wynosi 10-50%. Kompozycja ta, nadająca się do spożycia na drodze doustnej, pozwala na zwiększenie biodostępności bioaktywnego związku lipofilowego w organizmie i na opóźnienie starzenia skóry. Jako produkty żywnościowe, uzupełniane przez powyższą kompozycję podstawową, można wymienić jogurty, płynne napoje, czekoladę, mrożone kremy, produkty zbożowe, proszek czekoladowy, kawę, produkty kulinarne, jak majonez, przecier pomidorowy lub sosy do sałatek, produkty do żywienia niemowląt, produkty do żywienia dojelitowego lub pokarm dla zwierząt domowych. W tym przypadku proszek rozpuszcza się w pokarmach lub napojach wspomnianych wyżej, aby otrzymać dawkę dzienną 0,001-50 mg bioaktywnego związku lipofilowego np. jako likopenu. Korzystnie przewiduje się dzienną dawkę rzędu 5-20 mg. Można też przewidywać według wynalazku dodatek do pokarmu w postaci drażetek, pigułek, kapsułek żelatynowych, syropu, żelu, kremu lub tabletek, zawierających kompozycję podstawową, które można przyjmować bezpośrednio z wodą lub z każdym innym znanym środkiem. Ten dodatek obejmuje ponadto czynnik słodzący, stabilizator, substancje dodatkowe, środek zapachowy i barwnik. Następnym przedmiotem wynalazku jest zastosowanie kompozycji podstawowej, określonej powyżej, do wytwarzania kompozycji kosmetycznej, zawierającej wyżej wymienioną kompozycję podstawową w ilości od 10-10 % do 10% oraz inne konwencjonalne dodatki dopuszczalne w kosmetyce, jak stabilizatory, środki zapachowe, barwniki. Korzystnie preparat kosmetyczny zawiera ponadto składnik aktywny wobec skóry, korzystnie składnik do zabezpieczania tkanek skóry przed starzeniem. Preparat kosmetyczny może też być kompozycją doustną zawierającą kompozycję podstawową i składnik aktywny wobec skóry znany fachowcom. Taka kompozycja nadająca się do zewnętrznego użytku zawiera poza tym tłuszcz lub olej nadający się do stosowania w kosmetyce np. wymienione w opracowaniu CTFA, Cosmetic Ingredients Handbook, Washington. Można też dodać inne składniki aktywne kosmetycznie. Kompozycja zawiera ponadto czynnik strukturalny i emulgator. Do kompozycji można też dodać inne zaróbki, barwniki, środki zapachowe lub mącące. Wyżej opisana kompozycja doustna lub miejscowa kompozycja kosmetyczna, korzystnie jest stosowana do zabezpieczania tkanek skóry przed starzeniem, a w szczególności do hamowania degradacji skóry i/lub śluzówek przez inhibicję kolagenaz i zwiększenie syntezy kolagenu. Następnym przedmiotem wynalazku jest sposób wytwarzania powyższej kompozycji podstawowej, według wynalazku, w którym białko z serwatki zostaje zmieszane z bioaktywnym związkiem lipofilowym. Pierwszy wariant tego sposobu, dotyczący wytwarzania kompozycji podstawowej w postaci cieczy lub żelu, polega na tym, że: - białko z serwatki rozpuszcza się w wodzie, - bioaktywny związek lipofilowy rozpuszcza się w rozpuszczalniku, - miesza się oba roztwory i
4 PL 203 142 B1 - odparowuje się rozpuszczalnik do otrzymania dyspersji. Korzystnie rozpuszczalnik jest wybrany spośród acetonu, etanolu i izopropanolu. Drugi wariant tego sposobu, dotyczący wytwarzania kompozycji podstawowej w postaci proszku, polega na tym, że: - miesza się bioaktywny związek lipofilowy z rozpuszczalnikiem, - otrzymaną kompozycję miesza się ze sproszkowanym białkiem z serwatki - oraz odparowuje się rozpuszczalnik do otrzymania kompozycji w proszku. Korzystnie rozpuszczalnik jest wybrany spośród acetonu, etanolu i izopropanolu. W pierwszym wariancie sposobu według wynalazku otrzymuje się dyspersję. W drugim wariancie dyspersję poddaje się obróbce termicznej dla otrzymania żelu. W trzecim wariancie prowadzi się suszenie dyspersji przez rozpylenie lub przez liofilizację dla otrzymania proszku. Kompozycję według wynalazku można stosować bezpośrednio jako taką lub w mieszaninie, jak to zostanie objaśnione poniżej. Białko z serwatki rozpuszcza się w wodzie w temperaturze zbliżonej lub nieco wyższej od temperatury otoczenia. Stosuje się oleożywicę, która zawiera 1-40% likopenu. Ilości podano wagowo. Gdy oleożywicę rozpuszcza się w rozpuszczalniku, działa się przy stosunku wymienionej oleożywicy do rozpuszczalnika rzędu od 1:1 do 1:900 wagowo. Rozpuszczalnikiem jest każdy rodzaj rozpuszczalnika kompatybilnego w dziedzinie żywności i w kosmetyce. Rozpuszczalnikiem jest korzystnie aceton, etanol lub izopropanol. Gdy fazę wodną miesza się z rozpuszczalnikiem, używa się stosunku rozpuszczalnik/woda rzędu 60/40 objętościowo. Po zmieszaniu obu faz mieszaninę pozostawia się w spokoju przez 30-60 minut w temperaturze nieco wyższej niż temperatura otoczenia np. rzędu 30 C i rozpoczyna się odpędzanie rozpuszczalnika pod umiarkowanie zmniejszonym ciśnieniem. Przez umiarkowanie zmniejszone ciśnienie rozumie się zmniejszone ciśnienie rzędu 200-300 0,1 kpa. Jeśli chce się uzyskać proszek, usuwa się wodę albo pod zmniejszonym ciśnieniem, albo przez rozpylenie, albo przez liofilizację. Przez zmniejszone ciśnienie rozumie się zmniejszone ciśnienie rzędu 40-50 0,1 kpa. Jeśli chce się uzyskać żel, ogrzewa się emulsję lub działa się według każdej innej metody znanej fachowcowi dla otrzymania wspomnianego żelu. Dalszy ciąg opisu stanowią ilustrujące wynalazek przykłady. P r z y k ł a d 1: Wytwarzanie kompozycji w postaci proszku 13,3 kg izolatu białkowego z serwatki rozpuszczono w 330 l zdemineralizowanej wody i całość mieszano w ciągu 6 godzin w temperaturze 25-30 C. Oddzielnie zmieszano 550 g oleożywicy z firmy Lycored, zawierającej 6% likopenu w 438 litrach acetonu i całość mieszano. Następnie zmieszano 2 roztwory w ciągu 60 minut w temperaturze 30 C. Końcową mieszaninę ogrzewano umiarkowanie i odpędzono aceton pod umiarkowanym ciśnieniem. Na koniec odpędzono częściowo wodę pod ciśnieniem 40-50 0,1 kpa. Otrzymano 200 kg wodnego roztworu izolatu białkowego z serwatki i oleożywicy. Ten roztwór następnie wysuszono przez rozpylenie. Proszek ten posłużył do doświadczeń z osobami, którym podawano dziennie ten proszek zawierający 25 mg likopenu i innych karotenoidów zawartych w oleożywicy oraz 12,5 g białek z serwatki: dawkę do zażycia sporządzono przez rozpuszczenie proszku w soku jabłkowym. Porównując z próbką odniesienia, którą był przecier z pomidorów zawierający tę samą ilość likopenu, stwierdzono, że biodostępność likopenu z proszku według wynalazku jest równa biodostępności wykazywanej przez przecier z pomidorów: to badanie prowadzono przez okres 8 tygodni. Trzeba przypomnieć, że przecier z pomidorów jest uważany przez fachowców za produkt mający najlepszą biodostępność likopenu. Wykazano to za pomocą oznaczenia likopenu w plazmie krwi. P r z y k ł a d 2: Wytwarzanie drażetek Sporządzono dyspersję 550 g oleożywicy z przykładu 1 z emulgatorem w etanolu. Zmieszano tę dyspersję z 1100 g białka z serwatki i 1100 g ekstraktu z soi (zawierającym 40% izoflawonu). Odpędzono rozpuszczalnik w celu otrzymania proszku. Tak otrzymany proszek zmieszano z kwasem askorbinowym oraz z innymi dodatkami, jak środek lub środki słodzące, zagęstniki, jak też dodatkami żywnościowymi pozwalającymi na wytworzenie preparatu w postaci drażetek. Następnie z otrzymanej mieszaniny sporządzono drażetki. Wytworzono w ten sposób drażetki wielkości 700 mg, zawierające 33 mg likopenu, 70 mg ekstraktu z soi, 70 mg białka z serwatki, 40 mg kwasu askorbinowego, przy czym pozostałość stanowiły środki słodzące, zagęstniki i dodatki żywnościowe dla otrzymania 700 mg.
PL 203 142 B1 5 P r z y k ł a d 3: Kompozycja kosmetyczna Wytworzono mleczko do twarzy, zawierające 7% oleju wazelinowego, 2% proszku według przykładu 1, 3% monostearynianu glicerylu, stearynianu glikolu polietylenowego, 0,4% polimeru karboksywinylowego, 0,7% alkoholu stearylowego, 3% białek z soi, 0,4% NaOH, konserwant; uzupełnienie do 100 stanowiła woda. P r z y k ł a d 4: Kompozycja kosmetyczna Wytworzono żel do twarzy zawierający 10% gliceryny, 2% proszku według przykładu 1, 1% kokoamfodioctanu disodu, konserwant; uzupełnienie do 100 stanowiła woda. P r z y k ł a d 5: Badanie stabilności likopenu Wiadomo, że światło i tlen powodują rozkład likopenu. Przeprowadzono w fazie wodnej analizę stabilności samego likopenu i połączenia likopenu z białkiem z serwatki według wynalazku. Po upływie jednego dnia z samego likopenu w fazie wodnej pozostało tylko 40% likopenu, podczas gdy z serwatką pozostało go praktycznie 90%. Po upływie dwóch dni w połączeniu z serwatką pozostało go 60%, podczas gdy sam likopen został praktycznie całkowicie rozłożony. Białko z serwatki wykazuje więc rzeczywiście działanie zabezpieczające likopen. Zastrzeżenia patentowe 1. Kompozycja podstawowa, zawierająca bioaktywny związek lipofilowy, do stosowania w kompozycji doustnej, w postaci produktu spożywczego lub dodatku do produktu spożywczego lub w kompozycji kosmetycznej, znamienna tym, że zawiera do 50% bioaktywnego związku lipofilowego, wybranego spośród ekstraktu z pomidora, oleożywicy z pomidora, ekstraktu z soi lub ich mieszaniny i do 90% białka z serwatki. 2. Kompozycja według zastrz. 1, znamienna tym, że jest w postaci proszku, żelu lub cieczy. 3. Kompozycja według zastrz. 1 albo 2, znamienna tym, że zawiera ponadto witaminę C i/lub tokoferol. 4. Kompozycja według zastrz. 1 albo 2, znamienna tym, że zawiera ponadto emulgatory, stabilizatory, środki zapachowe i barwniki. 5. Kompozycja według zastrz. 1 albo 2, znamienna tym, że ponadto zawiera ekstrakt z soi. 6. Zastosowanie kompozycji podstawowej, określonej w zastrz. 1, do wytwarzania produktu spożywczego lub dodatku do produktu spożywczego, zawierającego wyżej wymienioną kompozycję podstawową w ilości 0,001-100%. 7. Zastosowanie według zastrz. 6, znamienne tym, że produkt żywnościowy jest wybrany z grupy obejmującej jogurt, płynny napój, czekoladę, lody, produkty zbożowe, proszek czekoladowy, kawę, pokarm dla zwierząt. 8. Zastosowanie według zastrz. 6, znamienne tym, że dodatek do produktu spożywczego zawiera ponadto środek słodzący, stabilizator, środek zapachowy i barwnik i występuje w postaci pokrytych cukrem drażetek, pigułek, kapsułek żelatynowych, syropu, żelu lub kremu. 9. Zastosowanie według zastrz. 6, znamienne tym, że zawartość kompozycji podstawowej wynosi 10-50%. 10. Zastosowanie kompozycji podstawowej, określonej w zastrz. 1, do wytwarzania kompozycji kosmetycznej, zawierającej wyżej wymienioną kompozycję podstawową w ilości od 10-10 % do 10% oraz inne konwencjonalne dodatki dopuszczalne w kosmetyce, jak stabilizatory, środki zapachowe, barwniki. 11. Zastosowanie według zastrz. 10, znamienne tym, że preparat kosmetyczny zawiera ponadto składnik aktywny wobec skóry, korzystnie składnik do zabezpieczania tkanek skóry przed starzeniem. 12. Sposób wytwarzania kompozycji podstawowej, zawierającej do 50% bioaktywnego związku lipofilowego, wybranego spośród ekstraktu z pomidora, oleożywicy z pomidora, ekstraktu z soi lub ich mieszaniny i do 90% białka z serwatki, w postaci cieczy lub żelu, znamienny tym, że: - białko z serwatki rozpuszcza się w wodzie, - bioaktywny związek lipofilowy rozpuszcza się w rozpuszczalniku, - miesza się oba roztwory i - odparowuje się rozpuszczalnik do otrzymania dyspersji. 13. Sposób według zastrz. 12, znamienny tym, że rozpuszczalnik jest wybrany spośród acetonu, etanolu i izopropanolu.
6 PL 203 142 B1 14. Sposób wytwarzania kompozycji podstawowej zawierającej do 50% bioaktywnego związku lipofilowego, wybranego spośród ekstraktu z pomidora, oleożywicy z pomidora, ekstraktu z soi lub ich mieszaniny i do 90% białka z serwatki, w postaci proszku, znamienny tym, że: - miesza się bioaktywny związek lipofilowy z rozpuszczalnikiem, - otrzymaną kompozycję miesza się ze sproszkowanym białkiem z serwatki - oraz odparowuje się rozpuszczalnik do otrzymania kompozycji w proszku. 15. Sposób według zastrz. 14, znamienny tym, że rozpuszczalnik jest wybrany spośród acetonu, etanolu i izopropanolu. Departament Wydawnictw UP RP Cena 2,00 zł.