(12) TŁUMACZENIE PATENTU EUROPEJSKIEGO (19) PL (11) PL/EP (96) Data i numer zgłoszenia patentu europejskiego:

Transkrypt

1 RZECZPSPLITA PLSKA (12) TŁUMACZEIE PATETU EURPEJSKIEG (19) PL (11) PL/EP Urząd Patentowy Rzeczypospolitej Polskiej (96) Data i numer zgłoszenia patentu europejskiego: (97) udzieleniu patentu europejskiego ogłoszono: Europejski Biuletyn Patentowy 2013/12 EP B1 (13) (51) T3 Int.Cl. C07D 401/12 ( ) C07D 409/04 ( ) C07D 213/74 ( ) C07D 213/40 ( ) C07D 213/64 ( ) C07D 295/12 ( ) C07D 311/08 ( ) A61K 31/444 ( ) A61P 29/00 ( ) (54) Tytuł wynalazku: owe ligandy receptora waniloidowego i ich zastosowanie do wytwarzania leków (30) Pierwszeństwo: DE US P DE (43) Zgłoszenie ogłoszono: w Europejskim Biuletynie Patentowym nr 2008/28 (45) złożeniu tłumaczenia patentu ogłoszono: Wiadomości Urzędu Patentowego 2013/08 (73) Uprawniony z patentu: Grünenthal Gmb, Aachen, DE (72) Twórca(y) wynalazku: PL/EP T3 JEEW LEE, Seoul, KR YUG CUL RYU, Ansan, KR RBERT RAK, Aachen, DE GREGR BAREBERG, Monschau-Konzen, DE JEA DE VRY, erentals, BE TMAS CRISTP, Aachen, DE DEREK J SAUDERS, Aachen, DE KLAUS SCIEE, Jüchen, DE BERD SUDERMA, riedrichsdorf, DE (74) Pełnomocnik: rzecz. pat. Wojciech Marciniak PLSERVICE KACELARIA RZECZIKÓW PATETWYC SP. Z.. ul. Bluszczańska Warszawa Uwaga: W ciągu dziewięciu miesięcy od publikacji informacji o udzieleniu patentu europejskiego, każda osoba może wnieść do Europejskiego Urzędu Patentowego sprzeciw dotyczący udzielonego patentu europejskiego. Sprzeciw wnosi się w formie uzasadnionego na piśmie oświadczenia. Uważa się go za wniesiony dopiero z chwilą wniesienia opłaty za sprzeciw (Art. 99 (1) Konwencji o udzielaniu patentów europejskich).

2 10P32582PL00 2 EP B1 owe ligandy receptora waniloidowego i ich zastosowanie do wytwarzania leków becny wynalazek dotyczy nowych ligandów receptora waniloidowego, sposobów ich wytwarzania, leków zawierających te związki i zastosowania tych związków do wytwarzania leków. Leczenie bólu, zwłaszcza bólu neuropatycznego, ma ogromne znaczenie w medycynie. Istnieje globalne zapotrzebowanie na skuteczne terapie bólu. Pilne zapotrzebowanie na skuteczne metody terapeutyczne dostarczania zorientowanych na pacjenta i celowanych terapii przewlekłego i nieprzewlekłego bólu, które oznaczają skuteczne i satysfakcjonujące dla pacjenta leczenie bólu, jest również dokumentowane dużą liczbą badań naukowych, które ostatnio pojawiły się w dziedzinie stosowanych środków przeciwbólowych i badań podstawowych nad nocycepcją dpowiednim punktem początkowym dla leczenia bólu, zwłaszcza bólu wybranego z grupy obejmującej ból ostry, ból przewlekły, ból neuropatyczny i ból trzewny, szczególnie korzystnie bólu neuropatycznego, jest podtyp 1 receptora waniloidowego (VR1/TRPV1), który jest często określany jako receptor kapsaicyny. Receptor ten jest stymulowany między innymi przez waniloidy, takie jak np. kapsaicyna, ciepło i protony, oraz pełni on główną rolę przy powstawaniu bólu. Poza tym jest on istotny w przypadku dużej liczby innych fizjologicznych i patofizjologicznych procesów i jest odpowiednim celem do terapii dużej liczby dalszych zaburzeń, takich jak przykładowo migrena, depresje, choroby neurodegeneracyjne, zaburzenia funkcji poznawczych, stany lękowe, padaczka, kaszel, biegunka, świąd, zapalenia, zaburzenia układu sercowo-naczyniowego, zaburzenia jedzenia, uzależnienie od leków, nadużywanie leków, a w szczególności nietrzymanie moczu. Celem niniejszego wynalazku było odpowiednio dostarczenie nowych związków, które są w szczególności odpowiednie jako aktywne farmakologicznie składniki leków, korzystnie leków do leczenia zaburzeń albo chorób, które są co najmniej częściowo mediowane przez receptory waniloidowe 1 (receptory VR1/TRPV1). ieoczekiwanie stwierdzono, że podstawione związki o wzorach ogólnych A i I przedstawionych poniżej wykazują znakomite powinowactwo do receptora waniloidowego podtyp 1 (receptor VR1/TRPV1) i zatem są szczególnie odpowiednie do zapobiegania i/albo leczenia zaburzeń albo chorób, które są co najmniej częściowo mediowane przez receptory waniloidowe 1 (VR1/TRPV1). Podstawione związki o wzorach ogólnych A i I przedstawionych poniżej mają również aktywność przeciwzapalną. becny wynalazek dostarcza odpowiednio podstawionych związków o wzorze ogólnym A,

3 3 R 5 U T R 25 R 26 V W (C 2 ) n X R 4 R 1 R 2 R 3 S Y A, w którym X oznacza, S albo -C ; Y oznacza - 2 ; -R 30 ; -R 31 R 32 albo oznacza liniową albo rozgałęzioną, nasyconą albo nienasyconą, niepodstawioną albo co najmniej monopodstawioną resztę alifatyczną C 1-10 ; n oznacza 0, 1, 2, 3 albo 4; R 1, R 2, R 3 i R 4, wzajemnie niezależnie, w każdym przypadku oznaczają ; ; Cl; Br; I; -S 5 ; - 2 ; -C 3 ; -C; - 2 ; -; -S; -C(=)- 2 ; -S(=) 2-2 ; -C(=)--; -C(=)- ; -C(=)-; -S(=) 2 -; -R 11 ; -R 12 R 13 ; -R 14 ; -SR 15 ; -C(=)-R 16 ; -C(=)- R 17 R 18 ; -S(=) 2 -R 19 ; -S(=) 2 -R 20 R 21 ; -C(=)-R 22 ; -C(=)-R 23 ; -S(=)-R 24 ; -S(=) 2 - R 24 albo oznaczają liniową albo rozgałęzioną, nasyconą albo nienasyconą, niepodstawioną albo co najmniej monopodstawioną resztę alifatyczną C 1-10 ; R 5 oznacza ; ; Cl; Br; I; -S 5 ; - 2 ; -C 3 ; -C 2 Cl; -C; - 2 ; -; -S; -C(=)- 2 ; -S(=) 2-2 ; -C(=)--; -C(=)-; -C(=)-; -S(=) 2 -; -R 11 ; -R 12 R 13 ; -R 14 ; -SR 15 ; -C(=)-R 16 ; -C(=)-R 17 R 18 ; -S(=) 2 -R 19 ; -S(=) 2 -R 20 R 21 ; -C(=)-R 22 ; -C(=)-R 23, -S(=) 2 -R 24 ; -S(=)-R 24 ; oznacza liniową albo rozgałęzioną, nienasyconą albo nasyconą, niepodstawioną albo co najmniej monopodstawioną resztę alifatyczną C 1-10 ; albo oznacza nienasyconą albo nasyconą, niepodstawioną albo co najmniej monopodstawioną 3-, 4-, 5-, 6-, 7-, 8- albo 9-członową resztę cykloalifatyczną, ewentualnie zawierającą co najmniej jeden heteroatom jako człon pierścienia, która to reszta jest w każdym przypadku przyłączona do struktury nadrzędnej poprzez atom węgla w pierścieniu reszty cykloalifatycznej; T oznacza C-R 6 i U oznacza C-R 7 i V oznacza i W oznacza C-R 8 albo

4 4 T oznacza C-R 6 i U oznacza i V oznacza C-R 9 i W oznacza C-R 8 albo T oznacza i U oznacza C-R 7 i V oznacza C-R 9 i W oznacza C-R 8 albo T oznacza i U oznacza i V oznacza C-R 9 i W oznacza C-R 8 albo T oznacza i U oznacza C-R 7 i V oznacza i W oznacza C-R 8 albo T oznacza C-R 6 i U oznacza i V oznacza i W oznacza C-R 8 ; R 6 i R 7, wzajemnie niezależnie, w każdym przypadku oznaczają ; ; Cl; Br; I; -S 5 ; - 2 ; -C 3 ; -C 2 Cl; -C; - 2 ; -; -S; -C(=)- 2 ; -S(=) 2-2 ; -C(=)--; -C(=)- ; -C(=)-; -S(=) 2 -; -R 11 ; -R 12 R 13 ; -R 14 ; -SR 15 ; -C(=)-R 16 ; -C(=)- R 17 R 18 ; -S(=) 2 -R 19 ; -S(=) 2 -R 20 R 21 ; -C(=)-R 22 ; -C(=)-R 23, -S(=)-R 24 ; -S(=) 2 - R 24 ; albo oznaczają liniową albo rozgałęzioną, nasyconą albo nienasyconą, niepodstawioną albo co najmniej monopodstawioną resztę alifatyczną C 1-10 ; albo oznaczają niepodstawioną albo co najmniej monopodstawioną 6- albo 10-członową resztę arylową, która może być przyłączona poprzez liniową albo rozgałęzioną albo co najmniej monopodstawioną grupę C 1-6 alkilenową albo grupę C 2-6 alkenylenową albo grupę C 2-6 alkynylenową; R 8 oznacza ; ; Cl; Br; I; -S 5 ; - 2 ; -C 3 ; -C 2 Cl; -C; - 2 ; -; -S; -C(=)- 2 ; -S(=) 2-2 ; -C(=)--; -C(=)-; -C(=)-; -S(=) 2 -; -R 11 ; -R 12 R 13 ; -R 14 ; -SR 15 ; -C(=)-R 16 ; -C(=)-R 17 R 18 ; -S(=) 2 -R 19 ; -S(=) 2 -R 20 R 21 ; -C(=)-R 22 ; -C(=)-R 23 ; -S(=)-R 24 ; -S(=) 2 -R 24 ; -C(=)- 2 ; -C(=)--R 27 ; -=C( 2 ) 2 ; -=C(R 28 )(R 29 ); oznacza liniową albo rozgałęzioną, nasyconą albo nienasyconą, niepodstawioną albo co najmniej monopodstawioną resztę alifatyczną C 1-10 ; oznacza nienasyconą albo nasyconą, niepodstawioną albo co najmniej monopodstawioną 3-, 4-, 5-, 6-, 7-, 8- albo 9-członową resztę cykloalifatyczną ewentualnie zawierającą co najmniej jeden heteroatom jako człon pierścienia, która to reszta jest w każdym przypadku przyłączona do struktury nadrzędnej poprzez atom węgla w pierścieniu reszty cykloalifatycznej i może być skondensowana z nasyconym albo nienasyconym, niepodstawionym albo co najmniej

5 5 monopodstawionym mono- albo policyklicznym układem pierścienia i/albo być przyłączona poprzez liniową albo rozgałęzioną, niepodstawioną albo co najmniej monopodstawioną grupą C 1-6 alkilenową albo grupą C 2-6 alkenylenową albo grupą C 2-6 alkinylenową; albo oznacza niepodstawioną albo co najmniej monopodstawioną 5- do 14-członową resztę arylową albo heteroarylową, która może być skondensowana z nasyconym albo nienasyconym, niepodstawionym albo co najmniej monopodstawionym mono- albo policyklicznym układem pierścienia i/albo być przyłączona poprzez liniową albo rozgałęzioną, niepodstawioną albo co najmniej monopodstawioną grupę C 1-6 alkilenową albo grupę C 2-6 alkenylenową albo grupę C 2-6 alkinylenową; R 9 oznacza ; ; Cl; Br; I; -S 5 ; - 2 ; -C 3 ; -C 2 Cl; -C; - 2 ; -; -S; -C(=)- 2 ; -S(=) 2-2 ; -C(=)--; -C(=)-; -C(=)-; -S(=) 2 -; -R 11 ; -R 12 R 13 ; -R 14 ; -SR 15 ; -C(=)-R 16 ; -C(=)-R 17 R 18 ; -S(=) 2 -R 19 ; -S(=) 2 -R 20 R 21 ; -C(=)-R 22 ; -C(=)-R 23 ; -S(=)-R 24 ; -S(=) 2 -R 24 albo oznacza liniową albo rozgałęzioną, nasyconą albo nienasyconą, niepodstawioną albo co najmniej monopodstawioną resztę alifatyczną C 1-10 ; R 11, R 12, R 13, R 14, R 15, R 16, R 17, R 18, R 19, R 20, R 21, R 22, R 23, R 24, R 27, R 28 i R 29, wzajemnie niezależnie, w każdym przypadku oznaczają liniową albo rozgałęzioną, nasyconą albo nienasyconą, niepodstawioną albo co najmniej monopodstawioną resztę alifatyczną C 1-10 ; oznaczają nienasyconą albo nasyconą, niepodstawioną albo co najmniej monopodstawioną 3-, 4-, 5-, 6-, 7-, 8- albo 9-członową resztę cykloalifatyczną ewentualnie zawierającą co najmniej jeden heteroatom jako człon pierścienia, która to reszta może być skondensowana z nasyconym albo nienasyconym, niepodstawionym albo co najmniej monopodstawionym mono- albo policyklicznym układem pierścienia i/albo być przyłączona poprzez liniową albo rozgałęzioną, niepodstawioną albo co najmniej monopodstawioną grupę C 1-6 alkilenową albo 2- do 6-członową grupę heteroalkilenową; albo oznaczają niepodstawioną albo co najmniej monopodstawioną 5- do 14-członową resztę arylową albo heteroarylową, która może być skondensowana z nasyconym albo nienasyconym, niepodstawionym albo co najmniej monopodstawionym mono- albo policyklicznym układem pierścienia i/albo być przyłączona poprzez liniową albo rozgałęzioną, niepodstawioną albo co najmniej monopodstawioną grupą C 1-6 alkilenową albo 2- do 6-członową grupę heteroalkilenową;

6 6 albo R 12 i R 13, w każdym przypadku razem z atomem azotu łączącym je razem jako członem pierścienia, tworzą nasyconą albo nienasyconą, niepodstawioną albo co najmniej monopodstawioną 4-, 5-, 6-, 7-, 8- albo 9-członową resztę heterocykloalifatyczną, ewentualnie zawierającą co najmniej jeden kolejny heteroatom jako człon pierścienia, która może być skondensowana z nasyconym albo nienasyconym, niepodstawionym albo co najmniej monopodstawionym mono- albo policyklicznym układem pierścienia; i R 25 i R 26, wzajemnie niezależnie, w każdym przypadku oznaczają resztę wodorową; oznaczają liniową albo rozgałęzioną, nasyconą albo nienasyconą, niepodstawioną albo co najmniej monopodstawioną resztę alifatyczną C 1-10 ; albo oznaczają niepodstawioną albo co najmniej monopodstawioną 5- do 14-członową resztę arylową albo heteroarylową, która może być skondensowana z nasyconym albo nienasyconym, niepodstawionym albo co najmniej monopodstawionym mono- albo policyklicznym układem pierścienia i/albo być przyłączona poprzez liniową albo rozgałęzioną, niepodstawioną albo co najmniej monopodstawioną grupę C 1-6 alkilenową albo grupę C 2-6 alkenylenową albo grupę C 2-6 alkinylenową; albo oznacza nienasyconą albo nasyconą, niepodstawioną albo co najmniej monopodstawioną, 3-, 4-, 5-, 6-, 7-, 8- albo 9-członową resztę cykloalifatyczną ewentualnie zawierającą co najmniej jeden heteroatom jako człon pierścienia; pod warunkiem, że R 25 i R 26 nie oznaczają jednocześnie reszty wodorowej; albo R 25 i R 26, razem z atomem węgla łączącym je jako członem pierścienia, tworzą nasyconą albo nienasyconą, niepodstawioną albo co najmniej monopodstawioną 3-, 4-, 5- albo 6-członową resztę cykloalifatyczną; i R 30, R 31 i R 32, wzajemnie niezależnie, w każdym przypadku oznaczają liniową albo rozgałęzioną, nasyconą albo nienasyconą, niepodstawioną albo co najmniej monopodstawioną resztę alifatyczną C 1-10 ; przy czym o ile nie zaznaczono inaczej, wymienione powyżej reszty C 1-10 alifatyczne mogą ewentualnie w każdym przypadku być podstawione przez 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8 albo 9 podstawników

7 7 wzajemnie niezależnie wybranych z grupy obejmującej, Cl, Br, I, -C, - 2, -, - 2, -S, -(C 1-5 -alkil), -S(C 1-5 -alkil), -(C 1-5 -alkil), -(C 1-5 -alkil)(c 1-5 -alkil), -C(=)--C alkil, --C(=)-C 1-5 -alkil, --fenyl, fenyl, -C 3 i -SC 3 ; wymienione powyżej 2- do 6-członowe grupy heteroalkilenowy, grupy C 1-6 -alkilenowe i grupy C 2-6 -alkenylenowe i grupy C 2-6 alkinylenowe mogą ewentualnie w każdym przypadku być podstawione przez 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8 albo 9 podstawników wzajemnie niezależnie wybranych z grupy obejmującej, Cl, Br, I, -C, - 2, -, - 2, -S, -(C 1-5 -alkil), -S(C 1-5 -alkil), -(C 1-5 -alkil), -(C 1-5 -alkil)(c 1-5 -alkil), -C 3 i -SC 3 ; wymienione powyżej reszty (hetero)cykloalifatyczne mogą ewentualnie w każdym przypadku być podstawione przez 1, 2, 3, 4 albo 5 podstawników wzajemnie niezależnie wybranych z grupy obejmującej -C 1-6 -alkilen-, =C 2, --C 1-5 -alkilen-oksetanyl, -C 1-5 -alkilen--c alkilen-oksetanyl, -C 2 --C 1-5 -alkil, -C 2 -(C 1-5 -alkil) 2, -[C(=)-C 1-5 -alkil]-fenyl, -C 2 - -C 1-5 -alkil, okso (=), tiokso (=S),, Cl, Br, I, -C, -C 3, -S 5, -, --C 1-5 -alkil, -- C(=)-C 1-5 -alkil, - 2, - 2, --C 3, -S-C 3, -S, -S-C 1-5 -alkil, -C 1-5 -alkil, -C(=)-C alkil, -C(=)-, -C(=)--C 1-5 -alkil, --C 1-5 -alkil, -(C 1-5 -alkil) 2, --fenyl, -(C alkil)-fenyl, cykloheksyl, cyklopentyl, (4,5)-dihydroizoksazolil, tiazolil, (1,2,5)-tiadiazolil, tiofenyl, fenetyl, piperydynyl, pirolidynyl, -(C 2 )-pirydynyl, pirydynyl, --fenyl, --benzyl, fenyl i benzyl, przy czym w każdym przypadku ugrupowanie cykliczne reszt oksetanyl, (4,5)- dihydroizoksazolil, tiazolil, (1,2,5)-tiadiazolil, tiofenyl, fenetyl, -[C(=)-C 1-5 -alkil]-fenyl, --fenyl, -(C 1-5 -alkil)-fenyl, -(C 2 )-pirydynyl, pirydynyl, --fenyl, --benzyl, fenyl i benzyl może ewentualnie być podstawione przez 1, 2, 3, 4 albo 5 podstawników wzajemnie niezależnie wybranych z grupy obejmującej, Cl, Br, -, -C 3, -S 5, -C, - 2, -C alkil, --C 1-5 -alkil, --C 3, -S-C 3, fenyl i --benzyl; pierścienie wymienionych powyżej mono- albo policyklicznych układów pierścieni mogą ewentualnie w każdym przypadku być podstawione przez 1, 2, 3, 4 albo 5 podstawników wzajemnie niezależnie wybranych z grupy obejmującej okso (=), tiokso (=S),, Cl, Br, I, -C, -C 3, -S 5, -, --C 1-5 -alkil, - 2, - 2, --C 3, -S-C 3, -S, -S-C 1-5 -alkil, -C alkil, -C(=)-C 1-5 -alkil, -C(=)-, -C(=)--C 1-5 -alkil, --C 1-5 -alkil, -(C 1-5 -alkil) 2, -fenyl, --benzyl, fenyl i benzyl, przy czym w każdym przypadku ugrupowanie cykliczne reszt --fenyl, --benzyl, fenyl i benzyl może ewentualnie być podstawione przez 1, 2, 3, 4 albo 5 podstawników wzajemnie niezależnie wybranych z grupy obejmującej, Cl, Br, -, -C 3, -S 5, -C, - 2, -C 1-5 -alkil, --C 1-5 -alkil, --C 3, -S-C 3, fenyl i --benzyl;

8 8 wymienione powyżej reszty arylowe albo heteroarylowe mogą ewentualnie w każdym przypadku być podstawione przez 1, 2, 3, 4 albo 5 podstawników wzajemnie niezależnie wybranych z grupy obejmującej, Cl, Br, I, -C, -C 3, -S 5, -, --C 1-5 -alkil, - 2, - 2, --C 3, -S-C 3, -S, -S-C 1-5 -alkil, -C 1-5 -alkil, -C(=)-, -C(=)--C 1-5 -alkil, --C alkil, -(C 1-5 -alkil) 2, --S(=) 2 -C 1-5 -alkil, --C(=)--C 1-5 -alkil, -C(=)-, -C(=)- C 1-5 -alkil, -C(=)- 2, -C(=)--C 1-5 -alkil, -C(=)--(C 1-5 -alkil) 2, --fenyl, --benzyl, fenyl i benzyl, przy czym w każdym przypadku ugrupowanie cykliczne reszt --fenyl, -benzyl, fenyl i benzyl może ewentualnie być podstawione przez 1, 2, 3, 4 albo 5 podstawników wzajemnie niezależnie wybranych z grupy obejmującej, Cl, Br, -, -C 3, -S 5, -C, - 2, -C 1-5 -alkil, --C 1-5 -alkil, --C 3, -S-C 3, fenyl i --benzyl, w każdym przypadku ewentualnie w postaci jednego z ich czystych stereoizomerów, w szczególności enancjomerów albo diastereomerów, ich racematów albo w postaci mieszaniny streoizomerów, w szczególności enancjomerów i/albo diastereomerów, w dowolnym pożądanym stosunku zmieszania, albo w każdym przypadku w postaci odpowiednich soli albo w każdym przypadku w postaci odpowiednich solwatów. ile nie zaznaczono inaczej, wymienione powyżej reszty C 1-10 alifatyczne ewentualnie mogą korzystnie w każdym przypadku być podstawione przez 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8 albo 9 podstawników wzajemnie niezależnie wybranych z grupy obejmującej -C(=)--C 1-5 -alkil, --C(=)-C 1-5 -alkil, --fenyl, fenyl,, Cl, Br, I, -C, - 2, -, - 2, -S, -(C 1-5 -alkil), -S(C 1-5 -alkil), -(C 1-5 -alkil), -(C 1-5 -alkil)(c 1-5 -alkil), -C 3 i -SC 3. Wymienione powyżej grupy C 1-6 alkilenowe, grupy C 2-6 alkenylenowe i grupy C 2-6 alkinylenowe ewentualnie mogą korzystnie w każdym przypadku być podstawione przez 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8 albo 9 podstawników wzajemnie niezależnie wybranych z grupy obejmującej, Cl, Br, I, -C, - 2, -, - 2, -S, -(C 1-5 -alkil), -S(C 1-5 -alkil), -(C 1-5 -alkil), -(C alkil)(c 1-5 -alkil), -C 3 i -SC 3. kreślenie heteroalkilenowa oznacza grupę alkilenową jak przedstawiono powyżej, przy czym jeden albo kilka atomów węgla jest w każdym przypadku zastąpiona przez heteroatom wzajemnie niezależnie wybrany z grupy obejmującej tlen, siarkę i azot (). Grupy heteroalkilenowe mogą korzystnie zawierać 1, 2 albo 3 heteroatom(y), korzystniej jeden heteroatom, wzajemnie niezależnie wybrany z grupy obejmującej tlen, siarkę i azot () jako człon(y) pierścienia. Grupy heteroalkilenowe mogą korzystnie być 2- do 6-członowe, korzystniej.

9 9 -C 2 -C 2 --C 2 -, -C 2 -C(C 3 )--C 2 -, -(C 2 )--, -(C 2 ) 2 --, -(C 2 ) 3 --, -(C 2 ) 4 --, --(C 2 )-, --(C 2 ) 2 -, --(C 2 ) 3 -, --(C 2 ) 4 -, -C(C 2 5 )()--, --C(C 2 5 )()-, -C 2 -- C 2 -, -C 2 -S-C 2 -, -C 2 --C 2 -, -C 2 -- i -C 2 -C 2 --C 2 -C 2 mogą być wymienione jako przykłady grup heteroalkilenowych. 2- do 6-członowe grupy heteroalkilenowy ewentualnie mogą korzystnie w każdym przypadku być podstawione przez 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8 albo 9 podstawników wzajemnie niezależnie wybranych z grupy obejmującej, Cl, Br, I, -C, - 2, -, - 2, -S, -(C 1-5 -alkil), -S(C 1-5 -alkil), -(C 1-5 -alkil), -(C 1-5 -alkil)(c 1-5 -alkil), -C 3 i -SC 3. Wymienione powyżej reszty (hetero)cykloalifatyczne ewentualnie mogą korzystnie w każdym przypadku być podstawione przez 1, 2, 3, 4 albo 5 podstawników wzajemnie niezależnie wybranych z grupy obejmującej -C 1-6 -alkilen-, =C 2, --C 1-5 -alkilenoksetanyl, -C 1-5 -alkilen--c 1-5 -alkilen-oksetanyl, -C 2 --C 1-5 -alkil, -C 2 -(C 1-5 -alkil) 2, -[C(=)-C 1-5 -alkil]-fenyl, -C 2 --C 1-5 -alkil, okso (=), tiokso (=S),, Cl, Br, I, -C, -C 3, -S 5, -, --C 1-5 -alkil, --C(=)-C 1-5 -alkil, - 2, - 2, --C 3, -S-C 3, -S, -S-C alkil, -C 1-5 -alkil, -C(=)-C 1-5 -alkil, -C(=)-, -C(=)--C 1-5 -alkil, --C 1-5 -alkil, -(C alkil) 2, (4,5)-dihydroizoksazolil, tiazolil, (1,2,5)-tiadiazolil, tiofenyl, fenetyl, --fenyl, -(C 1-5 -alkil)-fenyl, cykloheksyl, cyklopentyl, piperydynyl, pirolidynyl, -(C 2 )-pirydynyl, pirydynyl, --fenyl, --benzyl, fenyl i benzyl, przy czym w każdym przypadku ugrupowanie cykliczne reszt oksetanyl, (4,5)-dihydroizoksazolil, tiazolil, (1,2,5)-tiadiazolil, tiofenyl, fenetyl, -[C(=)-C 1-5 -alkil]-fenyl, --fenyl, -(C 1-5 -alkil)-fenyl, -(C 2 )-pirydynyl, pirydynyl, --fenyl, --benzyl, fenyl i benzyl może ewentualnie być podstawione przez 1, 2, 3, 4 albo 5 podstawników wzajemnie niezależnie wybranych z grupy obejmującej, Cl, Br, -, -C 3, -S 5, -C, - 2, -C 1-5 -alkil, --C 1-5 -alkil, --C 3, -S-C 3, fenyl i --benzyl. Wymienione powyżej reszty (hetero)cykloalifatyczne mogą podobnie korzystnie w każdym przypadku ewentualnie zawierać 1, 2 albo 3 (kolejne) heteroatom(y) wzajemnie niezależnie wybrane z grupy obejmującej tlen, azot i siarkę. Pierścienie wymienionych powyżej mono- albo policyklicznych układów pierścieni ewentualnie mogą korzystnie w każdym przypadku być podstawione przez 1, 2, 3, 4 albo 5 podstawników wzajemnie niezależnie wybranych z grupy obejmującej okso (=), tiokso (=S),, Cl, Br, I, -C, -C 3, -S 5, -, --C 1-5 -alkil, - 2, - 2, --C 3, -S-C 3, -S, -S- C 1-5 -alkil, -C 1-5 -alkil, -C(=)-C 1-5 -alkil, -C(=)-, -C(=)--C 1-5 -alkil, --C 1-5 -alkil, -(C 1-5 -alkil) 2, --fenyl, --benzyl, fenyl i benzyl, przy czym w każdym przypadku ugrupowanie cykliczne reszt --fenyl, --benzyl, fenyl i benzyl może ewentualnie być

10 10 podstawione przez 1, 2, 3, 4 albo 5 podstawników wzajemnie niezależnie wybranych z grupy obejmującej, Cl, Br, -, -C 3, -S 5, -C, - 2, -C 1-5 -alkil, --C 1-5 -alkil, --C 3, -S-C 3, fenyl i --benzyl. Pierścienie wymienionych powyżej mono- albo policyklicznych układów pierścieni są korzystnie w każdym przypadku 5-, 6- albo 7-członowe i mogą w każdym przypadku ewentualnie zawierać 1, 2, 3, 4 albo 5 heteroatom(ów) jako człon(y) pierścienia, które są wzajemnie niezależnie wybrane z grupy obejmującej tlen, azot i siarkę. Wymienione powyżej reszty arylowe albo heteroarylowe mogą podobnie korzystnie ewentualnie w każdym przypadku być podstawione przez 1, 2, 3, 4 albo 5 podstawników wzajemnie niezależnie wybranych z grupy obejmującej, Cl, Br, I, -C, -C 3, -S 5, -, --C 1-5 -alkil, - 2, - 2, --C 3, -S-C 3, -S, -S-C 1-5 -alkil, -C 1-5 -alkil, -C(=)-, -C(=)--C 1-5 -alkil, --C 1-5 -alkil, -(C 1-5 -alkil) 2, --S(=) 2 -C 1-5 -alkil, --C(=)-- C 1-5 -alkil, -C(=)-, -C(=)-C 1-5 -alkil, -C(=)- 2, -C(=)--C 1-5 -alkil, -C(=)--(C alkil) 2, --fenyl, --benzyl, fenyl i benzyl, przy czym w każdym przypadku ugrupowanie cykliczne reszt --fenyl, --benzyl, fenyl i benzyl może ewentualnie być podstawione przez 1, 2, 3, 4 albo 5 podstawników wzajemnie niezależnie wybranych z grupy obejmującej, Cl, Br, -, -C 3, -S 5, -C, - 2, -C 1-5 -alkil, --C 1-5 -alkil, --C 3, -S-C 3, fenyl i --benzyl. Wymienione powyżej reszty heteroarylowe podobnie korzystnie w każdym przypadku ewentualnie zawierają 1, 2, 3, 4 albo 5 heteroatom(y) wzajemnie niezależnie wybrane z grupy obejmującej tlen, azot i siarkę jako człony pierścienia. Jeśli jedna albo kilka z wymienionych powyżej reszt jest nasyconą albo nienasyconą resztą C 1-10 alifatyczną, t.j. resztą C 1-10 alkilową, C 2-10 alkenylową albo C 2-10 alkinylową, może być ona korzystnie podstawiona przez ewentualnie 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8 albo 9 podstawników wzajemnie niezależnie wybranych z grupy obejmującej --fenyl,, Cl, Br, I, -C, - 2, -, - 2, -S, -(C 1-5 -alkil), -S(C 1-5 -alkil), -(C 1-5 -alkil), -(C 1-5 -alkil)(c 1-5 -alkil), -C(=)--C 1-5 -alkil, -C 3 i -SC 3. Reszty C 2-10 alkenylowe zawierają co najmniej jedno, korzystnie 1, 2, 3 albo 4 wiązania podwójne C-C i reszty C 2-10 alkinylowe zawierają co najmniej jedno, korzystnie 1, 2, 3 albo 4 wiązania potrójne C-C. Reszty alkilowe są korzystnie wybrane z grupy obejmującej metyl, etyl, n-propyl, izopropyl, n-butyl, sec-butyl, izobutyl, tert-butyl, n-pentyl, 3-metylo-but-1-yl, 2-pentyl, 3-pentyl, secpentyl, neo-pentyl, 4-metylo-pent-1-yl, (3,3)-dimetylo-but-1-yl, n-heksyl, n-heptyl, 2-heptyl, 3-heptyl, 4-heptyl, n-oktyl, n-nonyl, 2-nonyl, 3-nonyl, 4-nonyl, 5-nonyl i (2,6)-dimetylo-hept- 4-yl, które mogą ewentualnie być podstawione w każdym przypadku przez 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8

11 11 albo 9 podstawników wzajemnie niezależnie wybranych z grupy obejmującej --fenyl, -- C(=)-C 3, --C(=)-C 2 5, --C(=)-C(C 3 ) 2, --C(=)-C(C 3 ) 3, -C(=)--C 3, -C(=)--C 2 5, -C(=)--C(C 3 ) 2, -C(=)--C(C 3 ) 3,, Cl, Br, I, -C, - 2, -, - 2, -S, --C 3, --C 2 5, --C(C 3 ) 2, --C(C 3 ) 3, -S-C 3, -S-C 2 5, -S-C(C 3 ) 2, -S-C(C 3 ) 3, --C 3, --C 2 5, --C(C 3 ) 3, -(C 3 ) 2, -(C 2 5 ) 2, -(C 3 )(C 2 5 ), -C 3 i -SC 3. Reszty alkenylowe, które są podobnie korzystne to te wybrane z grupy obejmującej winyl, 1-propenyl, 2-propenyl, 1-butenyl, 2-butenyl, 3-butenyl, 2-metylo-propen-1-yl, 3-metylo-but- 2-en-1-yl, (3,3)-dimetylo-but-1-enyl, 2-metylo-buten-2-yl, 1-pentenyl, 2-pentenyl, 3-pentenyl, 4-pentenyl, 1-heksenyl, 1-heptenyl i 1-oktenyl, które mogą ewentualnie być podstawione w każdym przypadku przez 1, 2 albo 3 podstawników wzajemnie niezależnie wybranych z grupy obejmującej, Cl, Br, I, -C, - 2, -, - 2, -S, --C 3, --C 2 5, --C(C 3 ) 2, --C(C 3 ) 3, -S-C 3, -S-C 2 5, -S-C(C 3 ) 2, -S-C(C 3 ) 3, --C 3, --C 2 5, -- C(C 3 ) 3, -(C 3 ) 2, -(C 2 5 ) 2, -(C 3 )(C 2 5 ), -C 3 i -SC 3. Reszty alkinylowe, które są ponadto korzystne to te wybrane z grupy obejmującej (3,3)- dimetylo-but-1-ynyl, 4-metylo-pent-1-ynyl, 1-heksynyl, etynyl, 1-propynyl, 2-propynyl, 1-butynyl, 2-butynyl, 3-butynyl, 1-pentynyl, 2-pentynyl, 3-pentynyl i 4-pentynyl, które mogą ewentualnie być podstawione w każdym przypadku przez 1, 2 albo 3 podstawniki wzajemnie niezależnie wybrane z grupy obejmującej, Cl, Br, I, -C, - 2, -, - 2, -S, --C 3, --C 2 5, --C(C 3 ) 2, --C(C 3 ) 3, -S-C 3, -S-C 2 5, -S-C(C 3 ) 2, -S-C(C 3 ) 3, --C 3, --C 2 5, --C(C 3 ) 3, -(C 3 ) 2, -(C 2 5 ) 2, -(C 3 )(C 2 5 ), -C 3 i -SC 3. Szczególnie korzystne ewentualnie podstawione reszty C 1-10 alifatyczne to te wybrane z grupy obejmującej metyl, -C 3, -C 2, -C 2, -C 2 Cl, -CCl 2, -CCl 3, -CBr 3, -C 2 -C, -C 2 -- C 3, -C 2 --C 3, -C 2 -S 3, -C 2-2, -C 2 -, -C 2 -S, -C 2 --C 3, -C 2 -(C 3 ) 2, -C 2 -(C 2 5 ) 2, -C 2 -(C 3 )(C 2 5 ), etyl, -C 2 -C 3, -C-C 2 Cl, -C 2 -CCl 2, -CCl- C 2 Cl, -CCl-CCl 2, -C 2 -C 2-2, -C 2 -C 2 -, -C 2 -C 2 -S, -C 2 -C 2 --C 3, -C 2 -C 2 -(C 3 ) 2, -C 2 -C 2 -(C 2 5 ) 2, -C 2 -C 2 -(C 3 )(C 2 5 ), -C 2 -C 3, -C 2 5, -C 2 - CCl 3, -C 2 -CBr 3, -C 2 -C 2 -C, n-propyl, -C 2 -C 2 -C 2 -, -C 2 -C 2 -C 2 -S, -C 2 - C 2 -C 2-2, -C 2 -C 2 -C 2 --C 3, -C 2 -C 2 -C 2 -(C 3 ) 2, -C 2 -C 2 -C 2 - (C 2 5 ) 2, -C 2 -C 2 -C 2 -(C 3 )(C 2 5 ), -C 2 -C 2 --C 3, -C 2 -C 2 -C 3, -C(C 3 ) 2, izopropyl, -C 2 -C 2 -C 2 -C, -C 2 --C 2 -C 3, -C 2 -C 2 -S 3, -C 2 -C 2 -C 3, -C(C 3 )(-C 3 ), -C(C 3 )(S-C 3 ), n-butyl, -C 2 -C 2 -C 2 -C 3, -C 2 -C 2 -C 2 -C 2 -C, -C 2 -C 2 -C 2 -C 3, -C 2 -C 2 -C 2 -C 2 -C 3, -C 2 --C(=)-C 3, -C 2 --C(=)-C 2 5,

12 12 -C 2 --C(=)-C(C 3 ) 2, -C 2 --C(=)-C(C 3 ) 3, -C 2 -C(=)--C 3, -C 2 -C(=)-- C 2 5, -C 2 -C(=)--C(C 3 ) 3, -C 2 -C 2 --C 3, -C 2 -C 2 --C 2 5, -C 2 -C 2 --fenyl, -C 2 -C 2 -C 2 --C 3, sec-butyl, izobutyl, tert-butyl, n-pentyl, sec-pentyl, neo-pentyl, n-heksyl, winyl, 1-propenyl, 2-propenyl, 1-butenyl, 2-butenyl, 3-butenyl, 2-metylo-buten-2- yl, (1,1,2)-trifluoro-1-butenyl, 1-pentenyl, 2-pentenyl, 3-pentenyl, 4-pentenyl, -C=C 2, -CCl=CCl 2, -C 2 -C=C 2, -C 2 -CCl=CCl 2, -C C-I, -C C- i -C C-Cl. Jeśli jeden albo kilka z wymienionych powyżej podstawników jest resztą (hetero)cykloalifatyczną, która może ewentualnie być skondensowana z nasyconym albo nienasyconym, niepodstawionym albo co najmniej monopodstawionym mono- albo policyklicznym układem pierścienia, przy czym ten ostatni może korzystnie być wybrany z grupy obejmującej cyklopropyl, cyklobutyl, cyklopentyl, cykloheksyl, cykloheptyl, cyklopentenyl, cykloheksenyl, cykloheptenyl, imidazolidynyl, tetrahydrofuranyl, tetrahydrotiofenyl, pirolidynyl, piperydynyl, morfolinyl, piperazynyl, tiomorfolinyl, tetrahydropiranyl, oksetanyl, (1,2,3,6)-tetrahydropirydynyl, azepanyl, azocanyl, diazepanyl, ditiolanyl, (1,3,4,5)-tetrahydropirydo[4,3-b]indolil, (3,4)-dihydro-1-izochinolinyl, (1,3,4,9)- tetrahydro-[b]-karbolinyl i (1,3)-tiazolidynyl. (4,5,6,7)-tetrahydroizoksazolo[5,4-c]pirydynyl, (2,3)-dihydro-1-indenyl, 3-azabicyklo[3.1.1]heptyl, 3-aza-bicyklo[3.2.1]oktyl, 6-aza-bicyklo[3.3.1]heptyl, 8-azabicyklo[3.2.1]oktyl, izoindolil, indolil, (1,2,3,4)-tetrahydrochinolinyl, (1,2,3,4)- tetrahydroizochinolinyl, (2,3)-dihydro-1-izoindolil, (1,2,3,4)-tetrahydronaftyl, (2,3)- dihydro-benzo[1.4]dioksynyl, benzo[1.3]dioksolil, (1,4)-benzodioksanyl, (2,3)- dihydrotieno[3,4-b][1,4]dioksynyl, (3,4)-dihydro-2-benzo[1.4]oksazynyl, oktahydro-1izoindolil i oktahydro-pirolo[3,4-c]pirolil mogą być wspomniane jako przykłady odpowiednich niepodstawionych albo co najmniej monopodstawionych reszt (hetero)cykloalifatycznych które są skondensowane z mono- albo bicyklicznym układem pierścienia. Według obecnego wynalazku reszty (hetero)cykloalifatyczne mogą tworzyć reszty spirocykliczne razem z kolejnymi resztami (hetero)cykloalifatycznymi poprzez wspólny atom węgla w obydwu pierścieniach. 6-aza-spiro[2.5]oktyl, 8-azaspiro[4.5]decyl i 1-oksa-2,8-diaza-spiro[4.5]dec-2-enyl mogą być wymienione jako przykłady odpowiednich reszt spirocyklicznych. Reszty (hetero)cykloalifatyczne mogą szczególnie korzystnie ewentualnie w każdym przypadku być podstawione przez 1, 2, 3, 4 albo 5 podstawników wzajemnie niezależnie

13 13 wybranych z grupy obejmującej okso (=), tiokso (=S),, Cl, Br, I, -C, -C 3, -S 5, -, --C 3, --C 2 5, --C(C 3 ) 2, --C(C 3 ) 3, - 2, - 2, --C 3, -S-C 3, -S, -S-C 3, -S- C 2 5, -S-C(C 3 ) 2, -S-C(C 3 ) 3, metyl, etyl, n-propyl, izopropyl, n-butyl, sec-butyl, izobutyl, tert-butyl, n-pentyl, -C(=)-C 3, -C(=)-C 2 5, -C(=)-C(C 3 ) 2, -C(=)-C(C 3 ) 3, -C(=)-, -C(=)--C 3, -C(=)--C 2 5, -C(=)--C(C 3 ) 2, -C(=)--C(C 3 ) 3, --C 3, --C 2 5, --C(C 3 ) 3, -(C 3 ) 2, -(C 2 5 ) 2, -(C 3 )(C 2 5 ), -C 2 -, -C 2 -C 2 -, =C 2, -C 2 --C 2 -oksetanyl, --C 2 -oksetanyl, -C 2 -(C 3 ) 2, -C 2 -(C 2 5 ) 2, -C 2 -- C 3, -C 2 --C 2 5, --[C(=)-C 2 5 ]-fenyl, --[C(=)-C 3 ]-fenyl, -C 2 --C 3, -C 2 -- C 2 -C 3, --fenyl, -(C 3 )-fenyl, -(C 2 5 )-fenyl, -(C 2 5 )-fenyl, --C 2 -C 2 -C 2 - C 3, (4,5)-dihydroizoksazolil, tiazolil, (1,2,5)-tiadiazolil, tiofenyl, fenetyl, cykloheksyl, cyklopentyl, piperydynyl, pirolidynyl, --C(=)-C 3, --C(=)-C 2 5, --C(=)-C(C 3 ) 3, -(C 2 )-pirydynyl, pirydynyl, --fenyl, --benzyl, fenyl i benzyl, przy czym w każdym przypadku ugrupowanie cykliczne reszt oksetanyl, (4,5)-dihydroizoksazolil, tiazolil, (1,2,5)- tiadiazolil, tiofenyl, fenetyl, --[C(=)-C 2 5 ]-fenyl, --[C(=)-C 3 ]-fenyl, --fenyl, -(C 3 )-fenyl, -(C 2 5 )-fenyl, -(C 2 )-pirydynyl, pirydynyl, --fenyl, --benzyl, fenyl i benzyl może ewentualnie być podstawione przez 1, 2, 3, 4 albo 5 podstawników wzajemnie niezależnie wybranych z grupy obejmującej, Cl, Br, -, -C 3, -S 5, -C, - 2, metyl, etyl, n-propyl, izopropyl, n-butyl, sec-butyl, izobutyl, tert-butyl, --C 3, --C 2 5, -- C(C 3 ) 2, --C(C 3 ) 3, --C 3, -S-C 3, fenyl i --benzyl. Jeśli jeden albo kilka z wymienionych powyżej podstawników jest resztą arylową, to może być ona wybrana z grupy obejmującej fenyl i naftyl (1-naftyl i 2-naftyl). Jeśli jeden albo kilka z wymienionych powyżej podstawników jest resztą heteroarylową, to może być ona korzystnie wybrana z grupy obejmującej tetrazolil, tiofenyl, furanyl, pirolil, pirazolil, pirazynyl, piranyl, triazolil, pirydynyl, imidazolil, indolil, izoindolil, benzo[b]furanyl, benzo[b]tiofenyl, benzoksazolil, benzizoksazolil, tiazolil, oksazolil, izoksazolil, pirydazynyl, pirazynyl, pirymidynyl, indazolil, chinoksalinyl, chinolinyl i izochinolinyl. Izoindolil, indolil, (1,2,3,4)-tetrahydrochinolinyl, (1,2,3,4)-tetrahydroizochinolinyl, (2,3)- dihydro-1-izoindolil, (1,2,3,4)-tetrahydronaftyl, (2,3)-dihydro-benzo[1.4]dioksynyl, (2,3)- dihydrotieno[3,4-b][1,4]dioksynyl, benzo[1.3]dioksolil i (1,4)-benzodioksanyl mogą być wymienione jako przykłady odpowiednich niepodstawionych albo monopodstawionych albo wielokrotnie podstawionych reszt arylowych i heteroarylowych, które są skondensowane z mono- albo bicyklicznym układem pierścienia.

14 14 Reszty arylowe albo heteroarylowe mogą szczególnie korzystnie ewentualnie w każdym przypadku być podstawione przez 1, 2, 3, 4 albo 5 podstawników wzajemnie niezależnie wybranych z grupy obejmującej, Cl, Br, I, -C, -C 3, -S 5, -, --C 3, --C 2 5, -- C(C 3 ) 2, --C(C 3 ) 3, - 2, - 2, --C 3, -S-C 3, -S, -S-C 3, -S-C 2 5, -S-C(C 3 ) 2, -S-C(C 3 ) 3, metyl, etyl, n-propyl, izopropyl, n-butyl, sec-butyl, izobutyl, tert-butyl, n-pentyl, -C(=)-, -C(=)--C 3, -C(=)--C 2 5, -C(=)--C(C 3 ) 2, -C(=)--C(C 3 ) 3, --C 3, --C 2 5, --C(C 3 ) 3, -(C 3 ) 2, -(C 2 5 ) 2, -(C 3 )(C 2 5 ), --S(=) 2 - C 3, --S(= 2 )-C 2 5, --S(=) 2 -C(C 3 ) 2, --C(=)--C 3, --C(=)--C 2 5, --C(=)--C(C 3 ) 3, -C(=)-, -C(=)-C 3, -C(=)-C 2 5, -C(=)-C(C 3 ) 2, -C(=)- C(C 3 ) 3, -C(=)- 2, -C(=)--C 3, -C(=)--C 2 5, -C(=)-(C 3 ) 2, -C(=)- (C 2 5 ) 2, --fenyl, --benzyl, fenyl i benzyl, przy czym w każdym przypadku ugrupowanie cykliczne reszt --fenyl, --benzyl, fenyl i benzyl może ewentualnie być podstawione przez 1, 2, 3, 4 albo 5 podstawników wzajemnie niezależnie wybranych z grupy obejmującej, Cl, Br, -, -C 3, -S 5, -C, - 2, -C 1-5 -alkil, --C 1-5 -alkil, --C 3, -S-C 3, fenyl i --benzyl. Dla celów obecnego wynalazku, mono- albo policykliczny układ pierścienia ma obejmować mono- albo policykliczne reszty węglowodorowe, które mogą być nasycone albo nienasycone i mogą ewentualnie zawierać 1, 2, 3, 4 albo 5 heteroatom(ów) jako człon(y) pierścienia, które są wzajemnie niezależnie wybrane z grupy obejmującej tlen, azot i siarkę. Takie mono- albo policykliczne układy pierścienia mogą, na przykład, być skondensowane (cyklizowane) z resztą arylową albo resztą heteroarylową. Jeśli policykliczny układ pierścienia, taki jak na przykład bicykliczny układ pierścienia, jest obecny, różne pierścienie mogą w każdym przypadku wzajemnie niezależnie być w różnym stopniu nasycone, t.j. być nasycone albo nienasycone. Policykliczny układ pierścienia jest korzystnie bicyklicznym układem pierścienia. (1,3)-benzodioksolil i (1,4)-benzodioksanyl mogą być wspomniane jako przykłady reszt arylowych, które są skondensowane z mono- albo policyklicznym układem pierścienia. Jeżeli jeden albo kilka z wymienionych powyżej podstawników zawiera mono- albo policykliczny układ pierścienia, to może być on korzystnie podstawiony przez 1, 2, 3, 4 albo 5 podstawników wzajemnie niezależnie wybranych z grupy obejmującej okso (=), tiokso (=S),, Cl, Br, I, -C, -C 3, -S 5, -, --C 3, --C 2 5, --C(C 3 ) 2, --C(C 3 ) 3, - 2, - 2, --C 3, -S-C 3, -S, -S-C 3, -S-C 2 5, -S-C(C 3 ) 2, -S-C(C 3 ) 3, metyl, etyl, n-propyl, izopropyl, n-butyl, sec-butyl, izobutyl, tert-butyl, n-pentyl, -C(=)-, -C(=)-- C 3, -C(=)--C 2 5, -C(=)--C(C 3 ) 2, -C(=)--C(C 3 ) 3, --C 3, --C 2 5, --

15 15 C(C 3 ) 3, -(C 3 ) 2, -(C 2 5 ) 2, -(C 3 )(C 2 5 ), --C(=)--C 3, --C(=)--C 2 5, --C(=)--C(C 3 ) 3, -C(=)-, -C(=)-C 3, -C(=)-C 2 5, -C(=)-C(C 3 ) 2, -C(=)- C(C 3 ) 3, -C(=)- 2, -C(=)--C 3, -C(=)--C 2 5, -C(=)-(C 3 ) 2, -C(=)- (C 2 5 ) 2, --fenyl, --benzyl, fenyl i benzyl, przy czym w każdym przypadku ugrupowanie cykliczne reszt --fenyl, --benzyl, fenyl i benzyl może ewentualnie być podstawione przez 1, 2, 3, 4 albo 5 podstawników wzajemnie niezależnie wybranych z grupy obejmującej, Cl, Br, -, -C 3, -S 5, -C, - 2, -C 1-5 -alkil, --C 1-5 -alkil, --C 3, -S-C 3, fenyl i --benzyl. Jeśli jeden albo kilka z wymienionych powyżej podstawników zawiera liniową albo rozgałęzioną grupę C 1-6 alkilenową, to może być ona korzystnie wybrana z grupy obejmującej -(C 2 )-, -(C 2 ) 2 -, -C()(C 3 )-, -(C 2 ) 3 -, -(C 2 ) 4 -, -(C 2 ) 5 -, -C()(C()(C 3 ) 2 )- i -C(C 2 5 )()-. Korzystne związki to te o wzorze ogólnym A, w którym X oznacza ; Y oznacza - 2 ; -R 30 ; -R 31 R 32 ; albo oznacza resztę alkilową wybraną z grupy obejmującej -C 3, -C 2 -C 3, metyl, etyl, n-propyl, izopropyl, tert-butyl, n-butyl, sec-butyl i izobutyl; n oznacza 1; R 1, R 3 i R 4 w każdym przypadku oznaczają ; R 2 oznacza metyl; --C 3 ; ; Cl; Br albo I; R 5 oznacza resztę wybraną z grupy obejmującej metyl, etyl, -C 3, -CCl 3, -CBr 3, -C 2, -C 2, -C 2 Cl, -CCl 2, -C(C 3 ) 2 (C 2 ), tert-butyl, --C 3, --CCl 3, --CBr 3, --C 2, --C 2, -S-C 3, -S-CCl 3, -S-CBr 3, -S-C 2 i -S-C 2 ; T oznacza C i U oznacza C i V oznacza i W oznacza C-R 8 albo T oznacza C i U oznacza i V oznacza C i W oznacza C-R 8 albo T oznacza i U oznacza C i V oznacza C i W oznacza C-R 8 albo T oznacza i U oznacza i V oznacza C i W oznacza C-R 8 albo

16 16 T oznacza i U oznacza C i V oznacza i W oznacza C-R 8 albo T oznacza C i U oznacza i V oznacza i W oznacza C-R 8 ; R 8 oznacza ; ; Cl; Br; I; -C; -; - 2 ; - 2 ; -R 11 ; -R 12 R 13 ; -R 14 ; -SR 15 ; albo oznacza resztę wybraną z grupy obejmującej metyl, -C 3, -CCl 3, -CBr 3, -C 2, -C 2, -C 2 Cl, -CCl 2, etyl, -C 2 -C 3, -C 2 -C 3, -C 2 5, -C 2 -CCl 3, -C 2 -CBr 3, -C-C 2 Cl, -C 2 -C 2 Cl, -CCl-C 2 Cl, n-propyl, -C 2 -C 2 -C 3, -C(C 3 ) 2, izopropyl, sec-butyl, izobutyl, tert-butyl, -C 2 -C 2 -C 2 -C 3, -C 2 -C 2 -C 2 -C 2 -C 3, -C 2 -C(=)--C 3, -C 2 -C(=)-C 2 5, -C 2 -C(=)-C(C 3 ) 3, -C 2 --C(=)-C 3, -C 2 --C(=)-C 2 5, -C 2 - -C(=)-C(C 3 ) 2, -C 2 --C(=)-C(C 3 ) 3, n-butyl, 3-metylo-but-1-yl, 4-metylo-pent-1- yl, n-pentyl, n-pentyl, n-heksyl, (3,3)-dimetylo-but-1-yl, (3,3)-dimetylo-but-1-ynyl, 4-metylopent-1-ynyl, 1-heksynyl, pentynyl, butynyl, propynyl, etynyl, 2-metylo-propen-1-yl, 3- metylo-but-2-en-1-yl, 1-pentenyl, 1-oktenyl, 1-heptenyl, 1-heksenyl i (3,3)-dimetylo-but-1- enyl; albo oznacza resztę wybraną z grupy obejmującej cyklopropyl, cyklobutyl, cyklopentyl, cykloheksyl, cykloheksenyl, pirolidynyl, piperydynyl, morfolinyl, piperazynyl, azepanyl, diazepanyl, azocanyl i tiomorfolinyl, które są w każdym przypadku przyłączone do struktury macierzystej poprzez atom węgla pierścieni wymienionych powyżej reszt albo przez grupę -(C=C)-, -C C- albo -C C-C 2 - i w każdym przypadku mogą ewentualnie być podstawione przez 1, 2, 3, 4 albo 5 podstawników wybranych z grupy obejmującej -C(=)-- C 3, -C(=)--C 2 5, -C(=)--C(C 3 ) 3, -C(=)-C 3, -C(=)-C 2 5, -C(=)-C(C 3 ) 3, -C, -C 2 -(C 3 ) 2, -C 2 -(C 2 5 ) 2, -C 2 --C 3, -C 2 --C 2 5, --[C(=)-C 2 5 ]- fenyl, --[C(=)-C 3 ]-fenyl, okso (=), tiokso (=S), metyl, etyl, n-propyl, izopropyl, n-butyl, sec-butyl, izobutyl, tert-butyl i n-pentyl; albo oznacza resztę wybraną z grupy obejmującej tetrazolil, (1,3)-benzodioksolil, (1,4)- benzodioksanyl, (2,3)-dihydrotieno[3,4-b][1,4]dioksynyl, benzo[b]furanyl, indolil, fenyl, naftyl, oksazolil, tiazolil, imidazolil, pirymidynyl, tiofenyl, furanyl i pirydynyl, które mogą być w każdym przypadku przyłączone przez grupę -(C=C)-, -C C-, -(C 2 )-, -(C 2 ) 2 - albo -(C 2 ) 3 - i/albo w każdym przypadku mogą ewentualnie być podstawione przez 1, 2, 3, 4 albo 5 podstawników wzajemnie niezależnie wybranych z grupy obejmującej, Cl, Br, I, -C, -C 3, -S 5, -, --C 3, --C 2 5, - 2, -(C 3 ) 2, -(C 2 5 ) 2, --S(=) 2 -C 3, -- S(= 2 )-C 2 5, --S(=) 2 -C(C 3 ) 2, - 2, --C 3, -S-C 3, -S, -S-C 3, -S-C 2 5, -S-

17 17 C(C 3 ) 2, -S-C(C 3 ) 3, metyl, etyl, n-propyl, izopropyl, n-butyl, sec-butyl, izobutyl i tertbutyl; R 11, R 12, R 13, R 14 i R 15, wzajemnie niezależnie, w każdym przypadku oznaczają resztę wybraną z grupy obejmującej metyl, etyl, n-propyl, izopropyl, n-butyl, secbutyl, izobutyl, tert-butyl, n-pentyl, 3-pentyl, n-heptyl, 4-heptyl, n-oktyl, n-nonyl, 5-nonyl, (2,6)-dimetylo-hept-4-yl, 3-metylo-butyl, n-heksyl, (3,3)-dimetylobutyl, -C 2 -C 2 --C 3, -C 2 -C 2 --C 2 5, -C 2 -C 2 --fenyl, -C 2 -C 2 -C 2 --C 3, etenyl, propenyl, 2-butenyl, 3-butenyl, 2-pentenyl i 3-pentenyl; albo oznaczają resztę wybraną z grupy obejmującej 2,3-dihydro-1-indenyl, oksetanyl, piperydynyl, pirolidynyl, cyklopropyl, cyklobutyl, cyklopentyl i cykloheksyl, które mogą być w każdym przypadku przyłączone przez grupę -C 2 --, -C 2 -C 2 --, -C 2 -C 2 --C 2 -, -C 2 -C(C 3 )--C 2, -(C 2 )-, -(C 2 ) 2 - albo -(C 2 ) 3 - i/albo w każdym przypadku mogą ewentualnie być podstawione przez 1, 2, 3, 4 albo 5 podstawników wybranych z grupy obejmującej metyl, etyl, n-propyl, izopropyl, n-butyl, sec-butyl, -C(=)--C 3, -C(=)-- C 2 5, -C(=)--C(C 3 ) 2 i -C(=)--C(C 3 ) 3 ; albo oznaczają resztę wybraną z grupy obejmującej -(C 2 )-pirydynyl, -(C 2 ) 2 -pirydynyl, benzyl, fenetyl, fenyl, naftyl, tiofenyl, furanyl, pirolil i pirydynyl, przy czym reszta w każdym przypadku może ewentualnie być podstawiona przez 1, 2, 3, 4 albo 5 podstawników wybranych z grupy obejmującej -C 3,, Cl, Br, --C 3, --C 2 5, metyl, etyl, n-propyl, izopropyl, n-butyl, sec-butyl, izobutyl i tert-butyl; albo R 12 i R 13, w każdym przypadku razem z atomem azotu łączącym je razem jako członem pierścienia, tworzą resztę wybraną z grupy obejmującej 3-aza-bicyklo[3.1.1]heptyl 3-azabicyklo[3.1.1]heptyl, 6-aza-spiro[2.5]oktyl, 3-aza-bicyklo[3.2.1]oktyl, 6-azabicyklo[3.3.1]heptyl, 8-aza-bicyklo[3.2.1]oktyl, 1-oksa-2,8-diaza-spiro[4.5]dec-2-enyl, azocanyl, izoindolil, indolil, (1,2,3,6)-tetrahydropirydynyl, (4,5,6,7)-tetrahydroizoksazolo[5,4- c]pirydynyl, pirolidynyl, piperydynyl, (1,2,3,6)-tetrahydropirydynyl, piperazynyl, morfolinyl, azepanyl, diazepanyl i tiomorfolinyl, które mogą ewentualnie w każdym przypadku być podstawione przez 1 albo 2 podstawniki wzajemnie niezależnie wybrane z grupy obejmującej -C 2 --C 2 -oksetanyl, --C 2 -oksetanyl,-c 2 -, -C 2 -C 2 -, =C 2, -C(=)--C 3, -C(=)--C 2 5, -C(=)--C(C 3 ) 3, -C(=)-C 3, -C(=)-C 2 5, -C(=)-C(C 3 ) 3, -C, -C 2 -(C 3 ) 2, -C 2 -(C 2 5 ) 2, -C 2 --C 3, -C 2 --C 2 5, --[C(=)-C 2 5 ]-fenyl, -- [C(=)-C 3 ]-fenyl, -C 2 --C 3, -C 2 --C 2 -C 3, - 2, --C 3, --C 2 5, -(C 3 ) 2,

18 18 -(C 2 5 ) 2, --fenyl, -(C 3 )-fenyl, -(C 2 5 )-fenyl, okso (=), tiokso (=S), -,, Cl, Br, -C 3, --C 3, --C 2 5, --C(C 3 ) 3, --C(C 3 ) 2, --C 2 -C 2 -C 2 -C 3, metyl, etyl, izopropyl, n-propyl, n-butyl, tert-butyl, sec-butyl, cykloheksyl, cyklopentyl, piperydynyl, pirolidynyl, --fenyl, --C(=)-C 3, --C(=)-C 2 5, --C(=)-C(C 3 ) 3, -(C 2 )-pirydynyl, pirydynyl, fenyl i benzyl, przy czym w każdym przypadku ugrupowanie cykliczne reszt oksetanyl, --[C(=)-C 2 5 ]-fenyl, --[C(=)-C 3 ]-fenyl, --fenyl, -(C 3 )-fenyl, -(C 2 5 )-fenyl, -(C 2 )-pirydynyl, pirydynyl, fenyl, --fenyl i benzyl może ewentualnie być podstawione przez 1, 2, 3, 4 albo 5 podstawników wzajemnie niezależnie wybranych z grupy obejmującej -C 3, -, --C 3, --C 2 5,, Cl, Br, metyl, etyl, izopropyl, n-propyl, n-butyl, tert-butyl i sec-butyl; i R 25 oznacza resztę alkilową wybraną z grupy obejmującej -C 2 -, -C 2 -C 2 -, -C 2 - C 2 -C 2 -, -C 2 -C 2 -C 2 -C 2 -, izopropyl, n-butyl, sec-butyl, izobutyl, metyl, etyl i n-propyl albo resztę wybraną z grupy obejmującej fenyl, benzyl, fenetyl, cyklopropyl, cyklobutyl, cyklopentyl i cykloheksyl; R 26 oznacza resztę wodorową albo resztę wybraną z grupy obejmującej metyl, etyl i n-propyl; albo R 25 i R 26, w każdym przypadku razem z atomem węgla łączącym je jako członem pierścienia, tworzą resztę wybraną z grupy obejmującej cyklopropyl, cyklobutyl, cyklopentyl, cykloheksyl i cykloheptyl; i R 30, R 31 i R 32, wzajemnie niezależnie, w każdym przypadku oznaczają resztę alkilową wybraną z grupy obejmującej -C 3, -C 2 -C 3, metyl, etyl, n-propyl, izopropyl, tert-butyl, n-butyl, sec-butyl i izobutyl; w każdym przypadku ewentualnie w postaci jednego z ich czystych stereoizomerów, w szczególności enancjomerów albo diastereomerów, ich racematów albo w postaci mieszaniny streoizomerów, w szczególności enancjomerów i/albo diastereomerów, w dowolnym pożądanym stosunku zmieszania, albo w każdym przypadku w postaci odpowiednich soli albo w każdym przypadku w postaci odpowiednich solwatów.

19 19 becny wynalazek dostarcza również zawiązków o wzorze ogólnym I, w którym R 5 U T R 25 R 26 V W (C 2 ) n X I, R 4 R 1 R 2 R 3 S X oznacza, S albo -C ; n oznacza 0, 1, 2, 3 albo 4; R 1, R 2, R 3 i R 4, wzajemnie niezależnie, w każdym przypadku oznaczają ; ; Cl; Br; I; -S 5 ; - 2 ; -C 3 ; -C; - 2 ; -; -S; -C(=)- 2 ; -S(=) 2-2 ; -C(=)--; -C(=)- ; -C(=)-; -S(=) 2 -; -R 11 ; -R 12 R 13 ; -R 14 ; -SR 15 ; -C(=)-R 16 ; -C(=)- R 17 R 18 ; -S(=) 2 -R 19 ; -S(=) 2 -R 20 R 21 ; -C(=)-R 22 ; -C(=)-R 23 ; -S(=)-R 24 ; -S(=) 2 - R 24 albo oznacza liniową albo rozgałęzioną, nasyconą albo nienasyconą, niepodstawioną albo co najmniej monopodstawioną resztę alifatyczną C 1-10 ; R 5 oznacza ; ; Cl; Br; I; -S 5 ; - 2 ; -C 3 ; -C 2 Cl; -C; - 2 ; -; -S; -C(=)- 2 ; -S(=) 2-2 ; -C(=)--; -C(=)-; -C(=)-; -S(=) 2 -; -R 11 ; -R 12 R 13 ; -R 14 ; -SR 15 ; -C(=)-R 16 ; -C(=)-R 17 R 18 ; -S(=) 2 -R 19 ; -S(=) 2 -R 20 R 21 ; -C(=)-R 22 ; -C(=)-R 23, -S(=) 2 -R 24 ; -S(=)-R 24 ; oznacza liniową albo rozgałęzioną, nienasyconą albo nasyconą, niepodstawioną albo co najmniej monopodstawioną resztę alifatyczną C 1-10 ; albo oznacza nienasyconą albo nasyconą, niepodstawioną albo co najmniej monopodstawioną 3-, 4-, 5-, 6-, 7-, 8- albo 9-członową resztę cykloalifatyczną, ewentualnie zawierającą co najmniej jeden heteroatom jako człon pierścienia, która to reszta jest w każdym przypadku przyłączona do struktury nadrzędnej poprzez atom węgla w pierścieniu reszty cykloalifatycznej; T oznacza C-R 6 i U oznacza C-R 7 i V oznacza i W oznacza C-R 8 albo T oznacza C-R 6 i U oznacza i V oznacza C-R 9 i W oznacza C-R 8

20 20 albo T oznacza i U oznacza C-R 7 i V oznacza C-R 9 i W oznacza C-R 8 albo T oznacza i U oznacza i V oznacza C-R 9 i W oznacza C-R 8 albo T oznacza i U oznacza C-R 7 i V oznacza i W oznacza C-R 8 albo T oznacza C-R 6 i U oznacza i V oznacza i W oznacza C-R 8 ; R 6 i R 7, wzajemnie niezależnie, w każdym przypadku oznaczają ; ; Cl; Br; I; -S 5 ; - 2 ; -C 3 ; -C 2 Cl; -C; - 2 ; -; -S; -C(=)- 2 ; -S(=) 2-2 ; -C(=)--; -C(=)- ; -C(=)-; -S(=) 2 -; -R 11 ; -R 12 R 13 ; -R 14 ; -SR 15 ; -C(=)-R 16 ; -C(=)- R 17 R 18 ; -S(=) 2 -R 19 ; -S(=) 2 -R 20 R 21 ; -C(=)-R 22 ; -C(=)-R 23, -S(=)-R 24 ; -S(=) 2 - R 24 ; albo oznaczają liniową albo rozgałęzioną, nasyconą albo nienasyconą, niepodstawioną albo co najmniej monopodstawioną resztę alifatyczną C 1-10 ; albo oznaczają niepodstawioną albo co najmniej monopodstawioną 6- albo 10-członową resztę arylową, która może być przyłączona przez liniową albo rozgałęzioną, niepodstawioną albo co najmniej monopodstawioną grupę C 1-6 alkilenową albo grupę C 2-6 alkenylenową albo grupę C 2-6 alkinylenową; R 8 oznacza ; ; Cl; Br; I; -S 5 ; - 2 ; -C 3 ; -C 2 Cl; -C; - 2 ; -; -S; -C(=)- 2 ; -S(=) 2-2 ; -C(=)--; -C(=)-; -C(=)-; -S(=) 2 -; -R 11 ; -R 12 R 13 ; -R 14 ; -SR 15 ; -C(=)-R 16 ; -C(=)-R 17 R 18 ; -S(=) 2 -R 19 ; -S(=) 2 -R 20 R 21 ; -C(=)-R 22 ; -C(=)-R 23 ; -S(=)-R 24 ; -S(=) 2 -R 24 ; -C(=)- 2 ; -C(=)--R 27 ; -=C( 2 ) 2 ; -=C(R 28 )(R 29 ); oznacza liniową albo rozgałęzioną, nasyconą albo nienasyconą, niepodstawioną albo co najmniej monopodstawioną resztę alifatyczną C 1-10 ; oznacza nienasyconą albo nasyconą, niepodstawioną albo co najmniej monopodstawioną 3-, 4-, 5-, 6-, 7-, 8- albo 9-członową resztę cykloalifatyczną ewentualnie zawierającą co najmniej jeden heteroatom jako człon pierścienia, która to reszta jest w każdym przypadku przyłączona do struktury nadrzędnej poprzez atom węgla w pierścieniu reszty cykloalifatycznej i może być skondensowana z nasyconym albo nienasyconym, niepodstawionym albo co najmniej monopodstawionym mono- albo policyklicznym układem pierścienia i/albo być przyłączona

21 21 poprzez liniową albo rozgałęzioną, niepodstawioną albo co najmniej monopodstawioną grupę C 1-6 alkilenową albo grupę C 2-6 alkenylenową albo grupę C 2-6 alkinylenową; albo oznacza niepodstawioną albo co najmniej monopodstawioną 5- do 14-członową resztę arylową albo heteroarylową, która może być skondensowana z nasyconym albo nienasyconym, niepodstawionym albo co najmniej monopodstawionym mono- albo policyklicznym układem pierścienia i/albo być przyłączona poprzez liniową albo rozgałęzioną, niepodstawioną albo co najmniej monopodstawioną grupę C 1-6 alkilenową albo grupę C 2-6 alkenylenową albo grupę C 2-6 alkinylenową; R 9 oznacza ; ; Cl; Br; I; -S 5 ; - 2 ; -C 3 ; -C 2 Cl; -C; - 2 ; -; -S; -C(=)- 2 ; -S(=) 2-2 ; -C(=)--; -C(=)-; -C(=)-; -S(=) 2 -; -R 11 ; -R 12 R 13 ; -R 14 ; -SR 15 ; -C(=)-R 16 ; -C(=)-R 17 R 18 ; -S(=) 2 -R 19 ; -S(=) 2 -R 20 R 21 ; -C(=)-R 22 ; -C(=)-R 23 ; -S(=)-R 24 ; -S(=) 2 -R 24 albo oznacza liniową albo rozgałęzioną, nasyconą albo nienasyconą, niepodstawioną albo co najmniej monopodstawioną resztę alifatyczną C 1-10 ; R 11, R 12, R 13, R 14, R 15, R 16, R 17, R 18, R 19, R 20, R 21, R 22, R 23, R 24, R 27, R 28 i R 29, wzajemnie niezależnie, w każdym przypadku oznacza liniową albo rozgałęzioną, nasyconą albo nienasyconą, niepodstawioną albo co najmniej monopodstawioną resztę alifatyczną C 1-10 ; oznacza nienasyconą albo nasyconą, niepodstawioną albo co najmniej monopodstawioną 3-, 4-, 5-, 6-, 7-, 8- albo 9-członową resztę cykloalifatyczną ewentualnie zawierającą co najmniej jeden heteroatom jako człon pierścienia, która to reszta może być skondensowana z nasyconym albo nienasyconym, niepodstawionym albo co najmniej monopodstawionym mono- albo policyklicznym układem pierścienia i/albo być przyłączona poprzez liniową albo rozgałęzioną, niepodstawioną albo co najmniej monopodstawioną grupę C 1-6 alkilenową albo 2- do 6-członową grupę heteroalkilenową; albo oznacza niepodstawioną albo co najmniej monopodstawioną 5- do 14-członową resztę arylową albo heteroarylową, która może być skondensowana z nasyconym albo nienasyconym, niepodstawionym albo co najmniej monopodstawionym mono- albo policyklicznym układem pierścienia i/albo być przyłączona poprzez liniową albo rozgałęzioną, niepodstawioną albo co najmniej monopodstawioną grupę C 1-6 alkilenową albo 2- do 6-członową grupę heteroalkilenową; albo

22 22 R 12 i R 13, w każdym przypadku razem z atomem azotu łączącym je razem jako członem pierścienia, tworzą nasyconą albo nienasyconą, niepodstawioną albo co najmniej monopodstawioną 4-, 5-, 6-, 7-, 8- albo 9-członową resztę heterocykloalifatyczną, ewentualnie zawierającą co najmniej jeden kolejny heteroatom jako człon pierścienia, która może być skondensowana z nasyconym albo nienasyconym, niepodstawionym albo co najmniej monopodstawionym mono- albo policyklicznym układem pierścienia; i R 25 i R 26, wzajemnie niezależnie, w każdym przypadku oznaczają resztę wodorową; oznaczają liniową albo rozgałęzioną, nasyconą albo nienasyconą, niepodstawioną albo co najmniej monopodstawioną resztę alifatyczną C 1-10 ; albo oznaczają niepodstawioną albo co najmniej monopodstawioną 5- do 14-członową resztę arylową albo heteroarylową, która może być skondensowana z nasyconym albo nienasyconym, niepodstawionym albo co najmniej monopodstawionym mono- albo policyklicznym układem pierścienia i/albo być przyłączona poprzez liniową albo rozgałęzioną, niepodstawioną albo co najmniej monopodstawioną grupę C 1-6 alkilenową albo grupę C 2-6 alkenylenową albo grupę C 2-6 alkinylenową; albo oznaczają nienasyconą albo nasyconą, niepodstawioną albo co najmniej monopodstawioną 3-, 4-, 5-, 6-, 7-, 8- albo 9-członową resztę cykloalifatyczną ewentualnie zawierającą co najmniej jeden heteroatom jako człon pierścienia; pod warunkiem, że R 25 i R 26 nie oznaczają jednocześnie reszty wodorowej; albo R 25 i R 26, razem z atomem węgla łączącym je jako członem pierścienia, tworzą nasyconą albo nienasyconą, niepodstawioną albo co najmniej monopodstawioną 3-, 4-, 5- albo 6-członową resztę cykloalifatyczną; w każdym przypadku ewentualnie w postaci jednego z ich czystych stereoizomerów, w szczególności enancjomerów albo diastereomerów, ich racematów albo w postaci mieszaniny streoizomerów, w szczególności enancjomerów i/albo diastereomerów, w dowolnym pożądanym stosunku zmieszania, albo w każdym przypadku w postaci odpowiednich soli albo w każdym przypadku w postaci odpowiednich solwatów. Korzystne związki to te o powyżej wymienionych wzorach ogólnych A i I, w których n, X, Y, T, U, V, W, R 1 do R 7, R 9 i R 11 do R 32 mają znaczenia jak określono powyżej