(12) TŁUMACZENIE PATENTU EUROPEJSKIEGO (19) PL (11) (96) Data i numer zgłoszenia patentu europejskiego:

Transkrypt

1 RZECZPOSPOLITA POLSKA (12) TŁUMACZENIE PATENTU EUROPEJSKIEGO (19) PL (11) PL/EP Urząd Patentowy Rzeczypospolitej Polskiej (96) Data i numer zgłoszenia patentu europejskiego: (97) O udzieleniu patentu europejskiego ogłoszono: Europejski Biuletyn Patentowy 2009/22 EP B1 (13) T3 (51) Int. Cl. A61P31/00 A61K31/198 A61K31/155 A61K9/00 (54) Tytuł wynalazku: DETERGENTOWA KOMPOZYCJA DO USZU DLA ZWIERZĄT, Z EDTA I CHLOROHEKSYDYNĄ (30) Pierwszeństwo: IT2004CR (43) Zgłoszenie ogłoszono: Europejski Biuletyn Patentowy 2006/42 (45) O złożeniu tłumaczenia patentu ogłoszono: Wiadomości Urzędu Patentowego 10/2009 (73) Uprawniony z patentu: I.C.F. Industria Chimica Fine S.r.l., Palazzo Pignano, IT PL/EP T3 (72) Twórca (y) wynalazku: FALANGA Gennaro, Gerre De'Caprioli, IT (74) Pełnomocnik: KAMIŃSKI SOBAJDA&PARTNERZY Kancelaria Patentowa rzecz. pat. Kamiński Piotr Warszawa Dworkowa 2/67 Uwaga: W ciągu dziewięciu miesięcy od publikacji informacji o udzieleniu patentu europejskiego, każda osoba może wnieść do Europejskiego Urzędu Patentowego sprzeciw dotyczący udzielonego patentu europejskiego. Sprzeciw wnosi się w formie uzasadnionego na piśmie oświadczenia. Uważa się go za wniesiony dopiero z chwilą wniesienia opłaty za sprzeciw (Art. 99 (1) Konwencji o udzielaniu patentów europejskich).

2 2 Opis [0001] Wynalazek ten dotyczy nowej detergentowej kompozycji do uszu przydatnej dla zwierząt, w szczególności psów i kotów. Wynalazek dotyczy dziedziny kompozycji detergentowych do uszu przeznaczonych do leczenia zapalenia ucha zewnętrznego u zwierząt takich jak psy i koty. [0002] Produkty farmaceutyczne przeznaczone do miejscowego stosowania do oczu, nosa lub uszu są znane np. z dokumentu US 6,284,749. [0003] W znanych produktach do tego celu zazwyczaj zastosowanie znajduje równieŝ chloroheksydyna jako substancja aktywna, ale produkty te są skuteczne tylko przy wysokim stęŝeniu chloroheksydyny, wykazując niepoŝądane efekty uboczne. [0004] Celem wynalazku jest dostarczenie nowej detergentowej kompozycji do uszu dla zwierząt, w szczególności dla psów i kotów, skutecznej przy niŝszym stęŝeniu substancji aktywnej chloroheksydyny, i będącej w ten sposób lepiej tolerowaną. [0005] Cel osiągnięto poprzez kompozycję detergentową do uszu według zastrzeŝenia 1. Korzystne kompozycje zostały dalej ujawnione w zastrzeŝeniach zaleŝnych. [0006] W porównaniu ze znanymi detergentowymi kompozycjami do uszu dla psów i kotów, zastrzeŝona kompozycja jest skuteczna przy niŝszym stęŝeniu substancji aktywnej dzięki synergizmowi pomiędzy chloroheksydyną i buforem tris(hydroksymetyloamino)metan - pochodna EDTA; niepoŝądane efekty uboczne są więc zredukowane. ZastrzeŜona kompozycja jest przydatna do czyszczenia kanału słuchowego u zwierząt takich jak psy i koty, do usuwania bakterii wraŝliwych na chloroheksydynę i do zapobiegania patologiom lub chorobom uszu. [0007] Substancja aktywna według wynalazku jest pochodną chloroheksydyny, którą stanowi roztwór diglukonianu chloroheksydyny C 34 H 54 C 12 N 10 O 14 lub dichlorohydratu chloroheksydyny C 22 H 38 C 14 N 10 lub dioctanu chloroheksydyny C 26 H 38 C 12 N 10 O 2. [0008] Zgodnie z wynalazkiem kompozycja zawiera bufor tris(hydroksymetylo)aminometanu z pochodną EDTA, przy czym związek

3 3 będący pochodną EDTA stanowi dihydrat soli disodowej EDTA Na 2 H 2 EDTA 2H 2 O (sól disodowa EDTA) lub kwas etylenodiaminotetraoctowy H 4 EDTA. [0009] Kompozycja ponadto zawiera środek zakwaszający lub alkalizujący dla osiągnięcia ph 8 i środek zwilŝający. Środek zakwaszający lub alkalizujący jest stosowany, odpowiednio, kiedy wyŝej wspomniany bufor otrzymano z soli disodowej EDTA lub kwasu H 4 EDTA; przy czym korzystny środek zakwaszający stanowi kwas mlekowy; korzystny środek zwilŝający stanowi glikol propylenowy C 3 H 8 O 2. [0010] Zgodnie z korzystnym wykonaniem kompozycji 100 g - 1 do 20 g glikolu propylenowego; - 0,00001 do 0,8 g diglukonianu chloheksydyny w postaci roztworu 20%; - 0,001 do 0,12 g soli disodowej EDTA; - 0,001 do 0,60 g tris(hydroksymetylo)aminometanu; - woda demineralizowana q.s. do 100g. [0011] Korzystnie, niskie lub bardzo niskie stęŝenie diglukonianu chloroheksydyny odpowiada stęŝeniu soli disodowej EDTA i tris(hydroksymetylo)aminometanu bliskim do powyŝszych wartości maksymalnych i odwrotnie. [0012] Zgodnie z bardziej korzystnym wykonaniem kompozycji, 100 g - 5 do 15 g glikolu propylenowego; - 0,1 do 0,8 g diglukonianu chloroheksydyny w postaci roztworu 20%; - 0,001 do 0,12 g soli disodowej EDTA; - 0,001 do 0,60 g tris(hydroksymetylo) aminometanu; [0013] Zgodnie z jeszcze bardziej korzystnym wykonaniem kompozycji 100 g - 10 g glikolu propylenowego; - 0,75 g diglukonianu chloroheksydyny w postaci roztworu 20%;

4 4-0,001 g soli disodowej EDTA; - 0,0038 g tris(hydroksymetylo)aminometanu; [0014] Sposób uŝycia jest następujący: kompozycja detergentowa jest wlewana do kanału słuchowego, a następnie ucho jest masowane aby wspomóc ujście mieszaniny detergentu z woskiem usznym. Kanał uszny jest następnie starannie czyszczony i suszony za pomocą waty lub gazy. [0015] Wyniki testów in vivo dla detergentowej kompozycji do uszu według niniejszego wynalazku podano poniŝej. Celem było zbadanie tolerowania i aktywności przeciwmikrobiologicznej kompozycji według wynalazku, zawierającej diglukonian chloroheksydyny (roztwór 0,15%), w obecności buforu tris(hydroksymetylo)aminometanu - sól disodowa EDTA (bufor tris- EDTA), do leczenia przewlekłego bakteryjnego zapalenia ucha zewnętrznego u psów. [0016] Próbną grupę 11 psów leczono roztworem kompozycji detergentowej według wynalazku, raz dziennie przez okres dwóch tygodni. Stan psów został oceniony w warunkach początkowych (G0), po 14 dniach (G14) i po 28 dniach (G28). [0017] Oceniono trzy parametry kliniczne (wysięki, rumień, ból) razem z trzema parametrami cytologicznymi (Malassezia, ziarenkowce, laseczki) poprzez otoskopowe i cytologiczne badanie wysięku. Dla kaŝdego badania przygotowano kultury bakteryjne, a w przypadkach, kiedy bakterie były nadal wykrywalne w badaniach cytologicznych po 14 dniach, psy były leczone kompozycją detergentową według wynalazku i 10 minut później 5% roztworem enrofloksacyny przez 2 tygodnie. Dla G0 w 11/11 przypadkach wykryto oporne bakterie gram-ujemne, a w 6/11 przypadkach wykryto bakterie gram-dodatnie. [0018] Dla G14, 6 z 11 testów kultur było negatywnych; dla G28 10 z 11 testów było negatywnych i tylko jeden pozytywny. Dla G14, kliniczne i mikrobiologiczne (bakteriologiczne) wartości były obniŝone odpowiednio o 54,6% i 71,1%; dla G28 były one obniŝone o 85,7% i 94%. Dobrą tolerancję zaobserwowano dla 100% przypadków.

5 5 [0019] Wyniki te wykazały, Ŝe detergentowa kompozycja do uszu pomaga kontrolować przewlekłe, bakteryjne zapalenie ucha zewnętrznego u psów. Badania wykazały równieŝ doskonałą tolerancję produktu i potwierdziły bardzo dobre wyniki kombinacji tris-edta/15% diglukonian chloroheksydyny ze środkiem przeciwmikrobiologicznym (enrofloksacyną) przeciwko opornym bakteriom gram-dodatnim i gram-ujemnym.

6 6 ZastrzeŜenia patentowe 1. Detergentowa kompozycja do uszu dla zwierząt, a w szczególności dla psów i kotów, zawierająca środek aktywny oparty na chloroheksydynie i bufor tris(hydroksymetylo)aminometan pochodna EDTA, przy czym wspomniany środek aktywny oparty na chloroheksydynie stanowi roztwór diglukonianu chloroheksydyny C 34 H 54 C 12 N 10 O 14, lub dichlorohydrat chloroheksydyny C 22 H 38 C 14 N 10, lub dioctan chloroheksydyny C 26 H 38 C 12 N 10 O 2, i przy czym wspomniany bufor pochodnej EDTA stanowi dihydrat soli disodowej EDTA Na 2 H 2 EDTA 2H 2 O lub kwas etylenodiaminotetraoctowy H 4 EDTA. 2. Kompozycja według zastrz. 1, zawierająca ponadto środek zakwaszający lub alkalizujący tak, Ŝe ph wspomnianej kompozycji jest równe Kompozycja według zastrz. 2, gdzie wspomniany środek zakwaszający stanowi kwas mlekowy. 4. Kompozycja według któregokolwiek z zastrz. 1 do 3, gdzie 100 g wspomnianej kompozycji - 1 do 20 g glikolu propylenowego; - 0,00001 do 0,8 g diglukonianu chloroheksydyny w postaci 20% roztworu; - 0,001 do 0,12 g soli disodowej EDTA; - 0,001 do 0,60 g tris(hydroksymetylo)aminometanu; - kwas mlekowy w postaci roztworu 80% do osiągnięcia ph 8; 5. Kompozycja według zastrz. 4, gdzie 100 g wspomnianej kompozycji - 5 do 15 g glikolu propylenowego; - 0,1 0,8 g diglukonianu chloroheksydyny w postaci roztworu 20%; - 0,001-0,12 soli disodowej EDTA; - 0,001 0,60 g tris(hydroksymetylo)aminometanu;

7 7 - woda demineralizowana q.s. do 100g. 6. Kompozycja według zastrz. 4, gdzie 100 g wspomnianej kompozycji - 10 g glikolu propylenowego; - 0,75 g diglukonianu chloroheksydyny w postaci roztworu 20%; - 0,001 g soli disodowej EDTA; - 0,0038 g tris(hydroksymetylo)aminometanu; - kwas mlekowy w postaci roztworu 80% do osiągnięcia ph 8;