1 Wskaż prawidłową numerację tioksantenu:

Transkrypt

1 Przedstawione materiały dydaktyczne są własnością Zakłądu hemii Farmaceutycznej i nalizy Leków Uniwersytetu Medycznego. Poniższy tekst ma za zadanie pomóc w lepszym przygotowaniu się studenta do egzaminu przedmiotowego z "hemii Leków" Egzamin końcowy hemia leków Wskaż prawidłową numerację tioksantenu: R 8 0 R R 8 9 R R 9 8 R R R Wśród pochodnych fenotiazyny grupa rydazyny zawiera: ugrupowanie,-dimetyloaminopropylowe ugrupowanie aminopropylowe ugrupowanie piperydynylo--etylowe ugrupowanie piperydynylo--metylowe Wskaż prawidłową nazwę związku przedstawionego na wzorze: H (H ) H chlorpromazyna promazyna trifluperazyna tioridazyna Wskaż prawidłową nazwę związku przedstawionego na wzorze: H H (H ) l tioksanten chlorprotiksen klopentiksol flupentiksol 5 Podstawniki w pozycji w grupie fenotiazyny wpływają na: głównie na rozpuszczalność związków zmniejszenie profilu lipofilowego związków aktywność neuroleptyczna i profil zastosowania klinicznego powoduje chiralność związków 6 ptymalna odległość zasadowego centrum łańcucha aminoalkilowego od azotu układu fenotiazyny wyosi atomy węgla atomy węgla 5 atomów węgla 6 atomów węgla Porównanie izomerów geometrycznych pochodnych tioksantenu wykazuje: czysty izomer Z jest 5 krotnie silniejszy niż mieszanina racemiczna czysty izomer Z jest 0 krotnie silniejszy niż mieszanina racemiczna czysty izomer Z jest 5 krotnie słabszy niż mieszanina racemiczna

2 czysty izomer Z jest 0 krotnie słabszy niż mieszanina racemiczna 8 Haloperidol należy do pochodnych: indolu tioksantenu dibenzoepiny butyrofenonu 9 Wskaż prawidłową nazwę związku przedstawionego na wzorze: H H H H flupentiksol bromperidol sulpiryd chlorpromazyna 0 Wskaż prawidłową nazwę układu występującego w TLP przedstawionego na wzorze: R dibenzo[b,f]azepina dibenzo[b,e]oksepina dibenzo[a,e]tiepina dibenzo[b,e]diazepina TLP. Pochodna z II-rzędową grupą aminową wpływa: silniej na napęd psychoruchowy niż pochodna z III-rzędową grupą aminową silniej na działanie p/lękowe słabiej na działanie p/lękowe słabiej na napęd psychoruchowy niż pochodna z III-rzędową grupą aminową Fluoksetyna i fluwoksamina należą do: leków p/depresyjnych anksjolityków leków nasennych neuroleptyków Mechanizm selegiliny polega na wychwycie serotoniny wychwycie noradrenaliny hamowaniu receptora dopaminowego hamowaniu monoaminooksydazy Wskaż prawidłową nazwę związku przedstawionego na wzorze: H (H ) H H opipramol klomipramina dibenzepina imipramina 5 becność ugrupowania -metyloaminowego w położeniu u pochodnych,-benzodiazepiny powoduje: zmniejszenie aktywności pochodnych zmianę kierunku działania zmniejszenie lipofilności możliwość otrzymywania rozpuszczalnego w wodzie chlorowodorku

3 6 Wskaż prawidłową numerację diazepamu: l l 6 5 H 5 H 6 l 6 l H H Grupa funkcyjna przy atomie azotu ugrupowania laktamowego pochodnej,-benzodiazepiny: zmienia mechanizm działania warukuje zwiększoną aktywność w porównaniu do pochodnych niepodstawionych warunkuje zmianę kierunku działania w porównaniu do pochodnych niepodstawionych odpowiedzi i są prawidłowe 8 Wskaż prawidłową nazwę związku przedstawionego na wzorze: l H l H oksazepam estazolam lorazepam bromazepam 9 Meprobamat należy do leków uspokajających leków nasennych leków p/depresyjnych anksjolityków 0 Wskaż wzór kofeiny: H H H H H H H H H H H H Zmiany w strukturze chemicznej pochodnych kwasu barbiturowego zwiększające lipofilność: przyspieszają początek działania skracają czas działania nasilają aktywność nasenną wszystkie odpowiedzi są prawidłowe Wprowadzenie podstawnika nienasyconego w pochodnych kwasu barbiturowego skraca czas działania związku odpowiedzi i są prawidłowe zwiększa aktywność związku zmienia metabolizm związku uma atomów węgla obydwu podstawników przy 5 w pochodnych kwasu barbiturowego powinna wynosić (leki nasenne) do 5 do 6

4 5 do 9 6 do 0 tom fluorowca w podstawniku 5-alkilowym w pochodnych kwasu barbiturowego (leki nasenne) zwiększa aktywność zmniejsza działanie nasenne zmienia kierunek działania zmniejsza aktywność 5 Zolpidem i nitrazepam należą do leków p/nowotworowych anksjolityków 6 oradrenalina: stosuje się ją w postaci racematu stosuje się ją jako izomer R(-) stosuje się ją jako izomer R(+) stosuje się ją jako izomer (-) afazolina działa na receptory alfa () i alfa () adrenergiczne tylko na receptory alfa () adrenergiczne tylko na receptory alfa () adrenergiczne na receptory beta leków p/depresyjnych leków nasennych 8 Wskaż prawidłową nazwę związku przedstawionego na wzorze: H H H H H izoprenalina orcyprenalina dobutamina bametan 9 o leków sympatykomimetycznych o działaniu pośrednim należą efedryna foledryna amezyna wszystkie odpowiedzi są prawidłowe 0 Kwas lizergowy należy do alfa sympatykolityków alfa adrenolityków beta adrenolityków odpowiedzi i są prawidłowe Wskaż lek który nie należy do beta blokerów salbutamol sotalol izoprenalina alprenolol Który z poniżej przedstawionych preparatów nie jest kardioselektywny acebutolol metoprolol pindolol bisoprolol Wskaż prawidłową nazwę związku przedstawionego na wzorze: H H H H H H atenolol praktolol

5 acebutolol bisoprolol Który z preparatów należy do leków p/arytmicznych werapamil lidokaina chinidyna wszystkie odpowiedzi są prawidłowe 5 Wskaż prawidłową nazwę związku przedstawionego na wzorze: H H H H prokainamid prajmalina tokainid flekainid 6 Wskaż preparat stosowany w chorobie wieńcowej który jest prolekiem propranolol izoprenalina molsidomina pindolol W grupie leków pochodnych nifedipiny położenie grupy nitrowej w pierścieniufenylowym jest następujące tylko w położeniu orto tylko w położeniu orto lub para tylko w położeniu para tylko w położeniu meta 8 Leki z grupy nifedipiny należą do pochodnych werapamilu benzotiazepiny benzodiazepiny dihydropirydyny 9 itiazem należy do leków wszystkie odpowiedzi są prawidłowe pochodnych benzotiazepiny blokerów kanałów wapniowych stosowanych w leczeniu choroby wieńcowej i nadciśnienia tętniczego 0 Poniższy wzór to H F H H norfloksacyna kwas -etylo-,-dihydro--metylo--okso-,8-naftyrydyno--karboksylowy cyprofloksacyna moksyfloksacyna otalol jest amidem kwasu toluenosulfonowego blokującym receptory β jest amidem kwasu benzenosulfonowego blokującym receptory β jest amidem kwasu metanosulfonowego blokującym receptory β brak prawidłowej odpowiedzi Wskaż zdanie prawdziwe H H H H (H ) H H (H ) H

6 powyższy wzór przedstawia nifedypinę, której mechanizm działania polega na blokowaniu kanałów wapniowych powyższy wzór przedstawia metoprolol, należący do kardioselektywnych β-blokerów powyższy wzór przedstawia diltiazem stosowany w arytmii powyższy wzór przedstawia werapamil, którego mechanizm działania polega na blokowaniu kanałów wapniowych Wzór przedstawia H H prazosynę, która jest pochodną chinazoliny prazosynę, która jest pochodną benzopirymidyny H brak prawidłowej odpowiedzi odpowiedzi a i b są prawidłowe Wskaż substancję czynną stosowaną w leczeniu otyłości sibutramina melatonina 5 o kardioselektywnych adrenolityków nie zaliczamy metoprolol atenolol 6 o leków p/nowotworowych alkilujących nie należą mitomycyny azyrydyny Wzór przedstawia l orlistat odpowiedzi a i c są prawidłowe acebutolol brak prawidłowej odpowiedzi pochodne nitrozomocznika estry kwasu metanosulfonowego H l pochodną chloroetyloaminy chlormetyne odpowiedzi i są prawidłowe pochodną lignanów 8 Leki alkilujące działają poprzez odpowiedzi i są prawidłowe interkalacji w nici komórek zmienionych nowotworowo tworzenie aktywnych karbokationów reakcję z grupami karboksylowymi i hydroksylowymi co prowadzi do zaburzeń procesów życiowych komórki 9 usulfan może działać jako środek reagujący z centrami nukleofilowymi środek monoalkilujący środek dialkilujący wszystkie odpowiedzi są prawidłowe 50 Związki kompleksowe platyny działają jak środki alkilujące antymetabolity zasad purynowych antymetabolity kwasu foliowego lignany o działaniu antymitotycznym 5 aunorubicyna i doksorubicyna należą do sulfonamidów bleomycyn antybiotyków antracyklinowych leków alkilujących 5 Metotreksat należy do leków p/nowotworowych wszystkie odpowiedzi są prawidłowe antymetabolitów kwasu foliowego pochodnych kwasu metylofoliowego

7 5 Wzór przedstawia H hipoksantynę adeninę H H guaninę merkaptopurynę 5 Wzór przedstawia H H H uracyl cytozynę fluorouracyl tyminę 5 ulfonamidowe leki moczopędne hamujące resorbcję elektrolitów mogą zawierać w układzie aromatycznym grupę wszystkie odpowiedzi są prawidłowe podstawnik elektroujemny w położeniu orto H grupę aminową w położeniu para 55 Mianem nietypowych neuroleptyków określa się leki, które: nie wplywają na receptory serotoninowe mają budowę metyloksantyn mają budowę pochodnych sufonamidów nie powodują zaburzeń pozapiramidowych 56 o leków o działaniu agonistycznym nie należy: brak prawidłowej odpowiedzi acetylocholina atropina morfina 5 Podstawienie w metyloksantynach zamiast ugrupowań metylenowych dłuższych, lipofilowych podstawników w pozycji, powoduje: wzrost działania spazmolitycznego wzmożone działanie na oun 58 ziałanie nasenne pochodnych benzodiazepinu związane jest z: usunięcie podstawnika fenylowego w pozycji 5 odpowiedzi i są prawidłowe wprowadzenie trzeciego układu: triazolu lub imidazolu w położeniu, zmiana atomu chloru w położeniu na grupę nitrową 59 ktywność neuroleptyczna poch. fenotiazyny jest związana z następującą budową: obecność podwójnego wiązania w pozycji 0 wpływająca na rotację podstawnika aminoalkilowego III-rzędowa grupa aminowa jest w położeniu cis(z) w stosunku do pierścienia fenylowego z podst. w pozycji podstawione w położenie układu fenotiazyny podstawnikiem alifatycznym podstawione w położenie układu fenotiazyny podstawnikiem piperazynowym 60 Zamiana atomu tlenu grupy karbonylowej () w pochodnych kwasu barbiturowego atomem siarki () powoduje: skrócenie czasu działania wydłużenie czasu działania uzyskujemy działanie p/padaczkowe zwiększenie lipofilności nasilenie aktywności we wszystkich kierunkach nie ma prawidłowej odpowiedzi 6 ubstratem do syntezy adrenaliny jest: tyronina dopamina trijodotyronina brak poprawnej odpowiedzi 6 Zaburzenia biosyntezy kwasów nukleinowych poprzez deformację struktury powodują: leki alkilujące hormony i antyhormony

8 enzymy interkalatory 6 ulfonamidy łatwo wchłaniające się z przewodu pokarmowego nalężą do: ()-podstawionych pochodnych sulfanilamidu (),()-dipodstawionych poch. sulfanilamidu (),()-monopodstawionych poch. sulfanilamidu ()-podstawionych pochodnych sulfanilamidu 6 Molsidomina posiada mechanizm działania podobny do: sulfonamidów hamujących reabsorbcję elektrolitów leków blokujących kanały wapniowe 65 Ergolina należy do leków: β - adrenolitycznych α - adrenomimetycznych azotanów organicznych leków β-adrenolitycznych α - adrenolitycznych β - adrenomimetycznych 66 enzatropina stosowana w leczeniu choroby Parkinsona należy do pochodnych: fenotiazyny brak prawidłowej odpowiedzi -dialkiloaminopropan--olu -aminoadamantanu 6 Mechanizm działania moklobemidu polega na odwracalnym hamowaniu M- pobudzaniu wydzielania serotoniny hamowaniu wydzielania serotoniny nieodwracalnym hamowaniu M la aktywności neuroleptycznej w pochodnych fenotiazyny bardziej uprzywilejowana jest konformacja podstawników aminoalkilowych w której: III-rzędowa grupa aminowa znajduje się bliżej pierścienia aromatycznego z podstawnikiem w położeniu III-rzędowa grupa aminowa znajduje się bliżej pierścienia aromatycznego z podstawnikiem w położeniu III-rzędowa grupa aminowa znajduje się bliżej pierścienia aromatycznego z podstawnikiem w położeniu III-rzędowa grupa aminowa znajduje się bliżej pierścienia aromatycznego z podstawnikiem w położeniu 5 Modyfikacja układu,-benzodiazepiny polegająca na dobudowaniu trzeciego pierścienia heterocyklicznego w pozycji,5 lub, miała na celu: uzyskanie preparatów o bardziej wybiórczym działaniu p/lękowym uzyskanie preparatów o bardziej wybiórczym działaniu p/padaczkowym brak właściwej odpowiedzi znalezieniu preparatów o bardziej wybiórczym działaniu nasennym 0 Wzór przedstawia H H sulfafurazol sulfatiazol sulfametoksazol sulfalen Wzór przedstawia H H H ofloksacyne aulfanilamid kwas nalidiksowy norfloksacyne ulfaguanidyna należy do: -niecyklicznych pochodnych sulfanilamidu -podstawionych pochodnych sulfanilamidu z pięcioczłonowym układem heterocyklicznym pochodnych benzenosulfonamidu odpowiedzi i są prawidłowe

9 ulfametizol jest pochodną: tiadiazolu izoksazolu tiazolu brak prawidłowej odpowiedzi o, -dwupodstawionych pochodnych sulfonilamidu należą: sulfasalazyna odpowiedzi i są prawidłowe ftalilosulfatiazol mafenid 5 ulfonamidowe leki moczopędne hamujące resorbcję elektrolitów hamują resorbcje zwrotną jonów potasowych hamują resorbcje zwrotną jonów chlorkowych hamują resorbcje zwrotną wody wszystkie odpowiedzi są prawidłowe 6 Wskaż nazwę proleku którego aktywny metabolit przedstawiony jest poniżej H H l H chlorotiazyd chlortalidon furosemid piretanid o saluretyków dwupierścieniowych pochodnych benzotiodiazyny należy acetazolamid klopamid hydrochlorotiazyd kwas etakrynowy 8 o saluretyków jednopierścieniowych nie należy chlortalidon indapamid furosemid acetazolamid 9 ulfanilamid należy do leków moczopędnych hamujących anhydrazę węglanową leków moczopędnych hamujących dehydratazę węglanową leków moczopędnych hamujących reabsorpcję elektrolitów odpowiedzi i są prawidłowe 80 minofilina należy do leków moczopędnych leków oszczędzających potas cyklicznych amidyn 8 ksprenolol należy do leków blokujących receptory cholinergiczne leków blokujących receptory adrenergiczne ksantynowych odpowiedzi i są prawidłowe brak prawidłowej odpowiedzi leków blokujących receptory dopaminergiczne 8 W grupie nifedypiny (nisoldipina, nikardipina, nitrendipina, nimodipina) leki różnią się: rozpuszczalnością w lipidach biologicznym okresem półtrwania biodostępnością wszystkie odpowiedzi są prawidłowe 8 Przedstawiony preparat należy do grupy leków H H H H p/arytmicznych i jest to meksyletyna p/arytmicznych i jest to amiodaron znieczulających i jest to kokaina znieczulających i jest to benzokaina

10 8 Wprowadzenie atomu fluoru do struktury flunitrazepamu miało wpływ na: zmiejszenie rozpuszczalności zmianę kierunku działania spadek lipofilowości wzrost aktywności 85 o jakiej grupy chemicznej leków stosowanych w chorobie wieńcowej nie należy molsidomina: dihydropirydyny benzotiazepiny azotyny nieorganiczne wszystkie odpowiedzi są prawidłowe 86 o jakiej grupy chemicznej należy hydantoina H H pochodne iminostilbenu pochodne hydantoiny pochodne oksazolidynodionu kwasu walproinowego 8 Wskaż prawidłową odpowiedź H l pochodna, dibenzodiazepiny - klobazam pochodna,5 dibenzodiazepiny - klobazam pochodna, dibenzoazepiny - klobazam pochodna,5 dibenzoazepiny - klobazam 88 Wskaż właściwą nazwę dla przedstawionego poniżej neuroleptyku: H H (H ) F bromperidol trifluperidol brak prawidłowej odpowiedzi haloperidol 89 Wskaż leki o działaniu analeptycznym izoprenalina odpowiedzi i są prawidłowe 90 Klozapina należy do pochodnych dibenzoepiny pochodnych tioksantenu 9 uspiron, gepiron, ipsapiron : należą do neuroleptyków należą do azapironów lobelina teofilina pochodnych butyrofenonu pochodnych fenotiazyny hamują syntezę i uwalnianie serotoniny wszystkie odpowiedzi są prawidłowe 9 Wskaż właściwą nazwę dla przedstawionego poniżej neuroleptyku: H

11 H mesuksimid etosuksymid karbamazepina oksykarbamazepina 9 tom chloru w pozycji w pochodnych benzodiazepiny decyduje o właściwościach p/lękowych właściwościach uspokajających właściwościach p/depresyjnych odpowiedzi i są prawidłowe 9 Zamiana atom chloru w pozycji w pochodnych benzodiazepiny na grupę nitrową decyduje o działaniu p/drgawkowym działaniu anksjolitycznym działaniu sedatywnym działaniu anorektycznym 95 Flumazenil należy do agonistów receptorów benzodiazepinowych antagonistów receptorów benzodiazepinowych agonistów receptora serotoninowego antagonistów receptora serotoninowego 96 mfetamina forma prawoskrętna jest -krotnie silniejsza od lewoskrętnej nie posiada enancjomerów nie jest stosowana w postaci soli nie wykazuje działania psychoanaleptycznego 9 Wzór przedstawia H H H H drofeninę papawerynę adyfeninę oksyfemonium 98 Wzór przedstawia H H sultiam progabid felbamat gabapentyna 99 Pridinol należy do leków cholinolitycznych beta-blokerów 00 Rezerpina należy do leków obniżających ciśnienie krwi p/arytmicznych nasennych psychostymulujących diuretyków beta-blokerów