Egzamin końcowy. Chemia leków

Transkrypt

1 Przedstawione materiały dydaktyczne są własnością Zakładu hemii Framaceutycznej i nalizy Leków Uniwersytetu Medycznego w Łodzi. Poniższy test ma za zadanie pomóc w lepszym przygotowaniu się studenta do egzaminu przedmiotowego z "hemii Leków". Egzamin końcowy hemia leków 1 o leków o działaniu agonistycznym należą: wszystkie odpowiedzi są prawidłowe acetylocholina 2 ntagonista: działanie jego polega na pobudzeniu receptora działanie jego polega na zablokowaniu receptora morfina izoprenalina brak poprawnej odpowiedzi posiada działanie pobudzające i hamujące receptor 3 Reakcje I fazy w metabolizmie leków charakteryzujące się przemianami prowadzącymi do powstania cząsteczek bardziej polarnych to reakcje: sprzęgania z aminokwasami metylowania 4 W reakcji leku z receptorem mogą występować następujące wiązania: wiązanie jon-jon wiązanie apolarne wiązanie jon-dipol wszystkie odpowiedzi są prawidłowe utleniania sprzęgania z kwasem glukuronowym 5 Miarą rozpuszczalności leków w lipidach jest: zdolność rozpuszczania w etanolu odpowiedzi i są prawidłowe współczynnik podziału oktanol/woda p danego związku 6 Leki wnikające do U mają wartość logp : 1 ok Wskaż grupę leków działającą wg. mechanizmu niespecyficznego: wziewne leki do znieczulenia ogólnego neuroleptyki benzodiazepiny inhibitory acetylocholinoesterazy 8 Lek musi odznaczać się ę trwałością ą chemiczną ą i: musi być trwały w kwaśnym środowisku nie może rozkładać się w środowisku wodnym musi rozpuszczać się w niepolarnych rozpuszczalnikach odpowiedzi i są prawidłowe 9 Leki, których działanie nie jest związane ze strukturą chemiczną i wywołują ten sam określony efekt biologiczny, a znaczenie mają jedynie właściwości fizyko-chemiczne są to: leki specyficzne strukturalnie leki porównywalne odpowiedzi i są prawidłowe leki niespecyficzne strukturalne 10 pecyficznym i kompetycyjnym antagonistą receptora 2 jest: urimamid 2-metylohistamina 4-metylohistamina -guanylohistamina 11 tany konformacyjne występujące w lekach charakteryzują się: im więcej konformerów tym większa aktywność z receptorem wiąże się tylko jeden konformer odpowiedzi i są prawidłowe aktywne konformery muszą posiadać najniższą energię 12 o jednowartościowych grup i atomów klasycznych izosterów należą: 3,, F, l I, t- u l, wszystkie odpowiedzi są prawidłowe

2 13 o nieklasycznych bioizosterów mogących zastąpić grupę tiomocznika możemy zaliczyć: R 2 Et P R R 2 14 Eutomerem nazywamy: mieszaninę izomerów mniej aktywny izomer leku 15 tosunkiem eudysmicznym nazywamy: stosunek aktywności: eutomeru do distomeru stosunek enancjomerów nieaktywny do aktywnego 16 Który z enancjomerów epinefryny ma silniejsze działanie: izomer lewoskretny izomer prawoskrętny aktywniejszy izomer leku substancję u której nie można określić izomerii tylko odpowiedź jest prawidłowa odpowiedzi i są prawidłowe oba działają z tą samą siłą wszystkie odpowiedzi są prawidłowe 17 Który z leków występuję w formie dwóch izomerów działających w tym samym kierunku: ibuprofen paracetamol morfina adrenalina 18 Grupa chiralna w ugrupowaniu farmakoforowym w trakcie wiązania z receptorem może mieć wpływ na: kierunek k działania ł i leku nie ma prawidłowej odpowiedzi d i siłę wiązania z receptorem odpowiedzi i są prawidłowe 19 Modyfikacje struktury wiodącej danej grupy leków mogą prowadzić do: uzyskania pochodnej o lepszym wchłanianiu uzyskania pochodnej działającej silniej wszystkie odpowiedzi są prawidłowe uzyskania pochodnej o lepszych właściwościach fiz.-chem 20 Modyfikacja struktury morfiny prowadząca ą do petydyny y y polega na: pozbyciu się grupy redukcji trzech pierścieni odpowiedzi i są prawidłowe redukcji dwóch pierścieni 21 o sił uczestniczących w tworzeniu kompleksu lek-receptor możemy zaliczyć: wiązania kowalencyjne siły van der Waalsa wszystkie odpowiedzi są prawidłowe oddziaływania elektrostatyczne 22 Po przyłaczeniu acetylocholiny do esterazy acetylocholinowej następuje: utlenianie acetylocholiny redukcja acetylocholiny sprzęganie acetylocholiny hydroliza acetylocholiny 23 W postaci nie zmienionej z organizmu nie są wydalane między innymi: sole IV-rzędowe zasad amoniowych odpowiedzi i są prawidłowe sole nieorganiczne chlorki kwasowe 24 Pierwszym etapem przemian metabolicznych wielu leków są reakcje: oksydacji hydroksylacji sprzęgania z kwasem glukuronowym utleniania 25 o neuroprzekażników należą: serpasil serotonina sertralina selegilina 26 Z (-)tyrozyny powstaje następująca katecholamina (neuroprzekażnik): wszystkie odpowiedzi są prawidłowe noradrenalina dopamina adrenalina

3 27 Pochodna którego układu nie należy do preparatów przeciwpadaczkowych: Mechanizm działania fenobarbitalu w leczeniu padaczki polega na: aktywacji receptora gabaergicznego co powoduje wydłużenie czasu otwarcia kanału chlorkowego stabilizacji błon neuronalnych poprzez transport jonów sodowych i potasowych aktywacji receptora glutaminergicznego wpływ na transport jonów wapniowych 29 Który z leków nie należy do analogów kw. gama-aminomasłowego, stosowanych w leczeniu padaczki: F 2 3 l Mechanizm działania ł i tego leku związany jest z wpływem ł na działanie dił i aminokwasów pobudzających; podaj nazwę l l 2 2 lamotrigina felbamat stiripenol gabapentyna 31 o jakiej grupy chemicznej możemy zaliczyć klobazam: 3 l pochodne 2,3-dibenzodiazepiny pochodne 1,5-benzodiazepiny pochodne 1,4-benzodiazepiny pochodne 1,3-dibenzoazepiny 32 o leków o działaniu nasennym zaliczamy również preparat o podanym wzorze, wskaż nazwę tego leku: 2 kwazepam flunitrazepam zolpidem nitrazepam 33 Wzrost działania nasennego alkoholi związane jest z: ze wzrostem liczby atomów węgla ze wzrostem rzędowości węgli z wprowadzeniem podstawników fluorowcopochodnych wszystkie odpowiedzi są prawidłowe 34 ziałanie nasenne pochodnych benzodiazepiny związane jest z:

4 odpowiedzi i są prawidłowe wprowadzenia fluorowca w podstawniku fenylowym wprowadzenie trzeciego układu: triazolu lub imidazolu w położeniu 1,2 zmiana atomu chloru w położeniu 7 na grupę nitrową 35 Pochodne azafenotiazyny przedstawia wzór: R1 R1 R2 R1 R 1 R2 R 2 36 Mianem nietypowych neuroleptyków określa się leki, które: nie powodują zaburzeń pozapiramidowych działają na receptory dopaminowe 37 Mianem typowych neuroleptyków określa się leki, które: nie wywołują zaburzeń pozapiramidowych są agonistami receptorów dopaminowych mają budowę pochodnych sufonamidów nie wplywają na receptory serotoninowe mają budowę pochodnych sufonamidów należą do grupy klozapiny 38 ktywność neuroleptyczna poch. fenotiazyny jest związana z następującą budową: obecność podwójnego wiązania w pozycji 10 wpływająca na rotację podstawnika aminoalkilowego III-rzędowa grupa aminowa jest w położeniu cis(z) w stosunku do pierścienia fenylowego z podst. w pozycji 2 podstawione w położenie 2 układu fenotiazyny podstawnikiem piperazynowym brak prawidłowej odpowiedzi 39 Podstawienie w położeniu 2 układu fenotiazyny i tioksantenu ugrupowań wyciągających elektrony powoduje: potęguje aktywność neuroleptyczną osłabienie aktywności neuroleptycznej potęguje działanie agonistyczne do receptora 2 poprawia lipofilność cząsteczki 40 euroleptyki poch. butyrofenonu, w pozycji 4 układu piperydyny mogą zawierać następujące grupy atomów: jednopierścieniowe układy heterocykliczne grupy fenylowe dwupierścieniowe układy heterocykliczne wszystkie odpowiedzi są ą prawidłowe 41 euroleptyk o danym wzorze nazywa się: F ( 2) 3 piperon enperidol Pimozyd roperidol 42 Jakie zmiany strukturalne w pochodnych kwasu barbiturowego powodują zmianę aktywności: suma atomów węgla obydwu podstawników przy 5 powinna wynosić 6-10 odpowiedzi, i są prawidłowe rozgałęzienie podstawników skraca czas działania wprowadzenie podstawników nienasyconych zwiększa aktywność 43 Zamiana atomu tlenu grupy karbonylowej (2) w pochodnych kwasu barbiturowego atomem siarki () powoduje: odpowiedzi i są prawidłowe leki działają wtedy szybko i krótko zwiększenie lipofilności uzyskujemy działanie p/padaczkowe 44 LPZ działają p/zapalnie, p/gorączkowo i p/bólowo poprzez: depresyjny wpływ na ośrodki termoregulacji wpływ na syntezę prostaglandyn odpowiedzi i są prawidłowe bezpośredni wpływ na receptory bólowe 45 Kwas acetylosalicylowy hamuje:

5 nieodwracalnie X1 i X2 nieodwracalnie X 1 odwracalnie X1 i X2 odwracalnie X2 46 Związek o następującym wzorze to: 3 kwas acetylosalicylowy kwas salicylurowy kwas salicylowy kwas gentyzynowy 47 Związek o następującym wzorze to: paracetamol fenacetyna 3 p- fenacetyna aminofenazon 48 Morfina, meperydyna, metadon są: częściowymi agonistami receptorów opioidowych brak prawidłowej odpowiedzi 49 uprenorfina jest: częściowym antagonistą receptora opioidowego częściowym agonistą receptora opioidowego antagonistami receptorów opioidowych agonistami receptorów opioidowych agonistą receptora opioidowego antagonistą receptora opioidowego 50 Metadon, należący do narkotycznych leków przeciwbólowych możemy zaliczyć do: pochodnych 4-fenylopiperydyny pochodnych benzomorfanu pochodnych difenylopropyloaminy pochodnych morfinanu 51 Wskaż elementy morfiny, które odpowiadają za wiązanie z receptorem opioidowym: IV-rzędowy atom węgla -13 wszystkie odpowiedzi są prawidłowe obecność układu aromatycznego obecność III rzędowej ę grupy aminowej 52 Właściwości zasadowe morfiny spowodowane są obecnością: III-rzędowej alifatycznej grupy aminowej mostka epoksydowego grupy fenolowej brak poprawnej odpowiedzi 53 W leczeniu choroby Parkinsona stosuje się również następujący preparat: 2 bezpośrednio uzupełnia poziom neuroprzekaźnika odpowiedzi i są prawidłowe jest to lewodopa jest to prolek 54 Zaznacz nazwę leku cholinolitycznego stosowanego w chorobie Parkinsona: biperiden benzatropina pridinol triheksyfenidyl 55 Metyloksantyny działają w następujących kierunkach: działanie analeptyczne wszystkie odpowiedzi są prawidłowe pobudzanie ośrodka oddechowego nasilenie procesów metabolicznych

6 56 oradrenalina należy do: 2 leków β-adrenomimetycznych leków β-adrenolitycznych leków β-adrenergicznych leków α-adrenergicznych 57 Podaj nazwę preparatu β-adrenolitycznego o wzorze: 3 3 sotalol izoprenalina propranolol alprenolol 58 ubstratem do syntezy adrenaliny jest: tyrozyna tyronina 59 Podaj nazwę preparatu β-adrenomimetycznego o wzorze: trijodotyronina brak poprawnej odpowiedzi 3 3 dobutamina izoksupryna bufenina bametan 60 Podaj nazwę leku sympatykomimetycznego przedstawionego we wzorze: 3 3 foledryna ergolina amezyna efedryna 61 o receptorów cholinergicznych należą: receptor nikotynowy odpowiedzi i są prawidłowe 62 o parasympatykomimetyków nie należy: acetylocholina betanechol receptor serotoninowy receptor muskarynowy galantamina karbachol 63 Podaj nazwę leku parasympatykomimetycznego przedstawionego we wzorze: 3 3 pilokarpina kwas pilokarpowy acetylocholina arekolina 64 Wskaż wzór tropiny: 3 3

7 ulfonamidy są stosowane jako leki: p/bakteryjne leki moczopędne 66 Mechanizm działania sulfonamidów może polegać na: wszystkie odpowiedzi są prawidłowe hamowanie anhydrazy węglanowej p/wirusowe odpowiedzi i są prawidłowe hamowanie resorbcji elektrolitów hamowaniu biosyntezy kwasu foliowego 67 Wskaż prawidłową nazwę sulfonamidu: klopamid metazolamid acetazolamid sulfanilamid 68 Mechanizm działania chinolonów polega na: hamowaniu syntezy w komórek bakteryjnych hamowaniu syntezy kwasu foliowego niszczeniu mitochondrium komórki bakteryjnej hamowaniu wzrostu komórki bakteryjnej 69 o chinolonów należy ż między innymi i preparat o wzorze, wskaż ż nazwę 3 kwas pipemidynowy cinoksacyna norfloksacyna kwas nalidyksowy y 3 70 Klotrimazol należy do leków: p/bakteryjnych p/grzybiczych p/pasożytniczych p/wirusowych 71 isplatyna należy do następujących leków p/nowotworowych: antymetabolity leki alkilujące antybiotyki p/nowotworowe leki o róznej budowie 72 Podaj nazwę leku p/nowotworowego o wzorze: l 3 chlorambucil chlormetyna l melfalan tiotepa 73 Zaburzenia biosyntezy kwasów nukleinowych poprzez wbudowywanie się cząsteczek leków w strukturę powodują: leki alkilujące enzymy antymetabolity hormony i antyhormony 74 Zidowudyna jest lekiem p/ wirusowymnależącym do: pochodnych guanidyny antymetabolitów sulfonamidów pochodnych cykloalkiloamin

8 75 Wskaż nazwę leku p/wirusowego o wzorze: 2 acyklovir widarabina metisazon moroksydyna 76 istamina: pełni funkcję neuroprzekaźnika jest hormonem tkankowym 77 istamina działa na: rozszerza naczynia krwionośne włosowate kurczy naczynia krwionośne włosowate jest mediatorem stanu zapalnego wszystkie odpowiedzi są prawidłowe rozkurcza mięśnie głatkie oskrzeli hamuje wydzielanie soku żołądkowego 78 o leków blokujących receptory histaminowe 1 nie należy grupa pochodnych: etylenodiaminy aminoetanolu aminometanolu propyloaminy 79 Zaznacz nazwę leku przeciwhistaminowego przedstawionego na rysunku blokującego receptory 1: klemastyna ketotifen feniramina terfenadyna 80 Zaznacz nazwę leku przeciwhistaminowego przedstawionego na rysunku blokującego receptory 1: 3 3 l tripelennamina chlorpiramina mepyramina antazolina 81 Zaznacz nazwę leku przeciwhistaminowego przedstawionego na rysunku blokującego receptory 1: 3 ketotifen bromazyna klemastyna feniramina 82 Zaznacz nazwę leku przeciwhistaminowego przedstawionego na rysunku blokującego receptory 2: 3 3 ranitydyna nizatydyna cimetydyna famotydyna 83 Zaznacz nazwę leku przeciarytmicznego przedstawionego na rysunku: 3 2 *l 3

9 3 2 *l 3 prokainamid enkainid rubanol chinidyna 84 jmalina - jej mechanizm działania polega na: brak prawidłowej odpowiedzi blokowaniu kanałów sodowych blokuje kanały wapniowe jest β blokerem 85 Triazotan glicerolu należy do leków stosowanych w chorobie wieńcowej, pod względem chemicznym zaliczamy go do: azotanów nieorganicznych azotanów pochodzenia naturalnego leków blokujących kanały wapniowe azotanów organicznych 86 Podaj nazwę preparatu stosowanego w chorobie wieńcowej: nitrogliceryna molsidomina metoprolol nifedypina 87 Wskaż mechanizm działania leku moczopędnego metazolamidu: hamowanie anhydrazy węglanowej działanie osmotyczne hamowanie resorbcji elektrolitów oszczędzanie potasu 88 Lek moczpoędny amilorid należy do grupy: cykliczne amidyny saluretyki jednopierścieniowe ś i i saluretyki dwupierścieniowe leki moczopędne ksantynowe 89 Kwas nikotynowy - mechanizm jego działania polega na: hamowaniu receptora nikotynowego stymulacji uwalniania endogennej prostacykliny pobudzaniu receptora nikotynowego tylko odpowiedź jest prawidłowa 90 Podaj nazwę ę preparatu p stosowanego jako lek moczopędny: furosemid indapamid l klopamid bumetanid 91 Winkarmina i Winpocetyna stosowane są głównie w: nadciśnieniu chorobie wieńcowej 92 Proleki: są to związki nieaktywne biologicznie in vitro odpowiedzi i są prawidłowe 93 Wskaż preparaty, które są prolekami: lewodopa progabid niemiarowości serca zaburzeniach krążenia mózgowego jest to synonim placebo w ustroju ulegają przemianom do aktywnych leków odpowiedzi i są prawidłowe histamina 94 Wskaż preparaty działające przez hamowanie acetylocholinoesterazy: galantamina metrifonat takryna wszystkie odpowiedzi są prawidłowe 95 Klozapina to:

10 l l 3 l 96 Pochodna fenotiazyny o wzorze umieszczonym poniżej to: ( 2) 3 F3 Promazyna Triflupromazyna hlorpromazyna Lewomepromazyna 97 Pochodne fenotiazyny to: R 1 R1 R 2 R 1 R 1 R 2 R 2 98 Pochodna o działaniu przeciwdepresyjnym nazywa się: F 3 3 Protriptylina Mianseryna Trazodon Fluoksetyna 99 o leków stosowanych w leczeniu depresji zalicza się: leki tymololeptyczne inhibitory monoaminooksydazy sole litu Wszystkie odpowiedzi są prawidłowe 100 Trójcykliczne neuroleptyki dla swojego działania kierunkowego powinny zawierać podstawnik w pozycji 2 aromatyczny podstawnik w pozycji 10 co najmniej 4 atomy azotu (w tym 2 w pierścieniu) brak prawidłowej odpowiedzi