Egzamin końcowy Chemia leków

Transkrypt

1 H F H 3 H Przedstawione materiały dydaktyczne są własnością Zakłądu hemiifarmaceutycznej i nalizy Leków Uniwersytetu Medycznego. Poniższy tekst ma za zadanie pomóc w lepszym przygotowaniu się studenta do egzaminu przedmiotowego z "hemii Leków" Egzamin końcowy hemia leków 1 ptymalna odległość zasadowego centrum łańcucha aminoalkilowego od atomu azotu układu fenotiazyny wynosi 3 atomy węgla i warunkuje: objawy niepożądane neuroleptyków typową aktywność neuroleptyczną chiralność neuroleptyków siłę działania neuroleptyków 2 Zaznacz prawidłową nazwe związku przedstawionego na wzorze H (H 2 ) 2 (H 2 ) 2 l klopentiksol flupentiksol tiotyksen chlorprotyksen 3 Klozapina należy do: pochodnych dibenzoepiny pochodnych butyrofenonu pochodnych tioksantenu pochodnych azafenotiazyny 4 Zaznacz prawidłową nazwe związku przedstawionego na wzorze morfina etylomorfina nalorfina kodeina 5 W porównaniu do haloperidolu inne neuroleptyki, które maja podstawiony atom bromu w położeniu 4, zamiast atomu chloru w pierścieniu fenylowym, charakteryzują się: większą aktywnością zmianą kierunku działania 6 Zaznacz prawidłową nazwę związku przedstawionego na wzorze wzrostem działań niepożądanych H 3 (H 2 ) 3 H 3 lofepramina klomipramina imipramina dezypramina 7 Zaznacz prawidłową nazwę pochodnej cykloheksanolu przedstawionej na wzorze

2 tylidyna tramadol bametan nalorfina 8 Po wprowadzeniu polarnego układu pirydynowego w miejsce pierścienia fenylowego w układzie tricyklicznym analogów TLP możemy spodziewać się: zmniejszenie działania antycholinolitycznego ograniczenie objawów sercowo-naczyniowych słabszego wpływu depresyjnego 9 Fluoksetyna jest: stosowana w postaci chlorowodorku stosowana w postaci racematu odpowiedzi i są prawidłowe należy do leków psychotropowych 10 Przedstawiony na wzorze lek można scharakteryzować jako H 3 F H 3 trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny lek o działaniu analgetycznym psychoanaleptyk antagonista receptorów benzodiazepinowych 11 Zaznacz prawidłową nazwe związku przedstawionego na wzorze H 3 H 2 amfetamina efedryna fenetylina fenylopropanoloamina 12 Kwas nikotynowy ulegając metylowaniu daje sól, która: jest pozbawiona aktywności analeptycznej posiada slabsze działanie analeptyczne posiada silniejsze działanie analeptyczne 13 Mechanizm działania pochodnych kwasu barbiturowego polega na: aktywacji receptorów nikotynowych aktywacji receptorów G-ergicznych aktywacji receptorów M 14 Zolpidem należy do leków: działających na receptor benzodiazepinowy nasennych odpowiedzi i są prawidłowe pochodnych 1,4-dibenzoazepiny 15 Który z leków stosowanych w chorobie Parkinsona jest prolekiem dopamina benzatropina amantadyna 16 Który z leków stosowanych w chorobie lzheimera nie jest inhibitorem acetylocholinoesterazy galantamina donepezil takryna memantyna 17 Zaznacz endogenny neuromodulator bólu: enkefaliny endorfiny dynorfiny

3 18 Zaznacz prawidłową nazwe związku przedstawionego na wzorze H H H H 3 H H 3 izoprenalina nafazolina orcyprenalina kwas lizergowy 19 Im wiekszy podstawnik przy grupie aminowej adrenaliny tym większe prawdopodobieństwo, że nowy związek będzie działał na receptory: alfa beta 20 Leki pobudzajace układ współczulny dużą aktywność w stosunku do receptorów alfa zawdzięczają między innymi grup H w pozycjach 3 i 4 pierścienia grup karboksylowych grup H w pozycjach 3 i 5 pierścienia grup aminowych 21 Leki beta-adrenolityczne charakteryzują się różna lipofilnością. Jest ona największa dla pochodnych: posiadających grupy hydrofilne w części alifatycznej nieposiadających grup hydrofilnych w części arylowej posiadających grupy hydrofilne w części arylowej 22 Zaznacz prawidłową nazwę związku przedstawionego na wzorze H 2 gama G H 2 klofazymina dapson etionamid cytarabina 23 Zaznacz prawidłową nazwę związku przedstawionego na wzorze H H 2 H kwas -acetylo-4-aminosalicylowy kwas acetylosalicylowy kwas -acetylo-3-aminosalicylowy kwas 4-amino-2-hydroksybenzoesowy 24 Zaznacz prawidłową nazwę związku przedstawionego na wzorze 2 furazolidon nitrofural nitrofurantoina nifuroksazyd 25 W III generacji fluorochinolonów wprowadzenie podstawnika w pozycję 5 (w tym np. grupy aminowej) powoduje: zwiększenie aktywności wobec bakterii Gram + zmniejszenie aktywności wobec bakterii Gram + zwiększenie aktywności wobec bakterii Gram - zmniejszenie aktywności wobec bakterii Gram - 26 la aktywności fluorochinolonów niezbędne jest aby struktura zawierała:

4 podstawnik alkilowy przy atomie azotu 1 miedzy atomem 2 i 3 wiązanie nienasycone przy węglu 4 grupa karbonylowa 27 Przedstawiony układ cykliczny nazywamy układem: R 1 R 2 fenotiazyny dibenzepiny azafenotiazyny tioksantenu 28 Przedstawiony układ cykliczny nazywamy układem: R dibenzo-[a,e]-tiepina dibenzo-[b,f]-azepina dibenzo-[b,e]-diazepina dibenzo-[a,d]-cykloheptadien 29 Zaznacz prawidłową nazwę związku przedstawionego na wzorze H 3 H H 3 H 3 H 3 lorkainid tokainid lidokaina flekainid 30 Zaznacz prawidłową nazwe związku przedstawionego na wzorze 2 H 3 H 3 H 3 H 3 nikardypina nifedypina nimodypina nitrendypina 31 W pochodnych nifedypiny grupa nitrowa występuje tylko: w położeniu 2 i 3 w łańcuchu alifatycznym 32 Mechanizm działania losartanu polega na: hamowaniu konwertazy angiotensyny otwieraniu kanałów potasowych 33 Mechanizm działania pindololu polega na: hamowaniu konwertazy angiotensyny otwieraniu kanałów potasowych 34 eprendyl: odpowiedzi i są prawidłowe nieselektywnie blokuje kanały wapniowe grupa nitrowa nie występuje hamowaniu receptorów angiotensynowych blokowaniu kanałów wapniowych blokowaniu receptorów angiotensynowych blokowaniu kanałów wapniowych stosowany jest w chorobie niedokrwiennej serca należy do diuretyków

5 35 W porównaniu z prazosyną, pozostałe pochodne chinazoliny różnią się położeniem podstawnika w położeniu 4-piperazyny wpływa na: właściwości farmakokinetyczne właściwości farmakologiczne 36 Zaznacz prawidłową nazwę związku przedstawionego na wzorze toksyczność wzrost aktywności H 2 2 H l H chlortalidon klopamid torasemid furosemid 37 Zaznacz prawidłową nazwę związku przedstawionego na wzorze H 2 2 H l chlorotiazyd hydrochlorotiazyd cyklopentiazyd butizyd 38 Zaznacz prawidłową nazwę związku przedstawionego na wzorze 2 H 2 H 2 acetazolamid klopamid sulfanilamid metazolamid 39 Gdy do struktury saluretyków dwupierścieniowych pochodnych benzotiodiazyny w położeniu 2 wprowadzimy grupę zmniejsza się kwasowość związku zmienia się kierunek działania związku związek traci aktywność zwiększa się szybkość elininacji z organizmu 40 Leki moczopędne sulfamidowe hamujace reabsorbcje elektrolitów zawierają grupę aminową w pozycji para grupę sulfonamidową w położeniu meta podstawnik elektroujemny w pozycji orto wszystkie odpowiedzi sa prawidłowe 41 Pirenzepina należy do: inhibitorów pompy protonowej leków cholinolitycznych antagonistów receptorów histaminowych antybiotyków beta-laktamowych 42 Zaznacz prawidłową nazwę związku przedstawionego na wzorze H difenhyramina klemastyna antazolina trypelenamina

6 43 Gdy pomiędzy układem fenotiazyny a atomem azotu sa 2 atomy wegla to pochodna należy do leków: neuroleptyków przeciwdepresyjnych leków nasennych przeciwhistaminowych 44 W analizie QR możemy analizować zwiazki należące do: różnych grup chemicznych tej samej grupy chemicznej (tylko różne podstawniki) muszą wykazywać aktywność w tym samym kierunku muszą posiadać określoną aktywność biologiczną 45 ulfasalazyna jest prolekiem działa na przewód pokarmowy 46 Hydroliza należy do przemian metabolicznych: I fazy II fazy 47 ytochrom P-450 związany jest bezpośrednio z: reakcjami metabolizmu II fazy reakcjami metabolizmu I fazy 48 o reakcji metabolizmu II fazy należą sprzęganie z kwasem glukuronowym redukcja 49 istomer to: enancjomer mniej aktywny enancjomer bardziej aktywny 50 Ibuprofen jest niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym lekiem chiralnym posiada 3 pierścienie aromatyczne III fazy wchłanianiem transportem przez błony biologiczne utlenianie mieszanina racemiczna sprzedawany jako mieszanina racemiczna 51 o substancji o działaniu agonistycznym możemy zaliczyć acetylocholine morfine 52 o substancji o działaniu antagonistycznym możemy zaliczyć atropine izoprenaline norepinefryne acetylocholine wszystkie odpowiedzi sa prawidłowe 53 hlormetyna należy do leków alkilujących leków nasennych 54 Zwiazki platyny należą do antymetabolitów zasad pirymidynowych antybiotyków przeciwnowotworowych 55 Mechanizm działania metotreksatu polega na wbudowaniu się w strukturę zaburzeniu syntezy, R i białka leków obnizajacych ciśnienie krwi leków przeciwzapalnych leków alkilujących antymeytabolitów zasad purynowych degradcji struktury odpowiedzi i są prawdziwe 56 Zaznacz prawidłową nazwę związku przedstawionego na wzorze H kwas acetylosalicylowy naproksen H H 3 fenazon paracetamol 57 Zaznacz prawidłową nazwę związku przedstawionego na wzorze H 3 H 3

7 H 3 H 3 fenylbutazon fenazon disulfiram azapropazon 58 Przedstawiony na wzorze kwas mefenamowy jest pochodną H H H 3 H 3 kwasu acetylosalicylowego kwasu octowego kwasu azotowego kwasu antranilowego 59 Zaznacz prawidłową nazwę związku przedstawionego wzorem H 3 H 3 H 3 H ibuprofen kwas tiaprofenowy tolmetyna fenoprofen 60 Zaznacz prawidłową nazwę związku przedstawionego wzorem H 3 H 3 H diklofenak ketoprofen piroksykam naproksen 61 Który z poniżej przedstawionych LPZ jest prolekiem nabumeton nimesulid indometacyna celekoksyb 62 Która z przedstawionych substancji należy do analeptyków teofilina teobromina kofeina 63 itrazepam należy do leków neuroleptyków nasennych przeciwwymiotnych przeciwdepresyjnych 64 Zolpidem, zolpiklon i zalepton - ich mechanizm działania polega na działaniu antagonistycznym na receptor opioidowy działaniu agonistycznym na receptor opioidowy działaniu antagonistycznym na receptor działaniu agonistycznym na receptor benzodiazepinowy 65 Flunitrazepam to tzw.pigułka gwałtu lek nasenny odpowiedzi i są prawidłowe lek przeciwdepresyjny

8 66 Wprowadzenie w pozycję 5 barbituranów ugrupowania aromatycznego : zwiększa siłę działania zmienia metabolizm leków rozszerza działanie na ośrodki motoryczne zmienia mechanizm działania leków 67 W pochodnych kwasu barbiturowego zamiana atomu tlenu w grupie karbonylowej (2) na atom siarki powoduje zwiekszenie lipofilności wydłużenie czasu działania osłabienie działania łatwiej tworzą sole 68 Mechanizm działania omeprazolu polega na: hamowaniu anhydrazy węglanowej hamowaniu sekrecji w kanalikach nerkowych 69 obutamina: jest adrenomimetykiem jest pochodną dopaminy hamowaniu receptorów histaminowych hamowaniu pompy protonowej wszystkie odpowiedzi są prowidłowe posiada centrum chiralne 70 eta-adrenolityki ze strukturą 1-arylo-2-akiloaminoetanolu różnią się od beta-sympatykomimetyków: brakiem grup hydroksylowych w pier. fenylowym zmianą kierunku działania na receptory alfa możliwością pobudzania beta reeptorów 71 Wprowadzając grupę oksymetylenową do pochodnych fenyloetyloaminy o działaniu beta-sympatykomimetycznym: o większej aktywności beta-sympatykomimetycznej możemy użyskać przeciwny kierunek działania uzyskać mniejsze objawy niepożądane 72 Zaznacz prawidłową nazwe związku przedstawionego na wzorze H H H 3 H 2 H 3 atenolol acebutolol esmolol celiprolol 73 Lipofilność beta-adrenolityków wpływa na: kierunek działania działanie stabilizujące na błony komórkowe 74 Które beta-adrenolityki są związkami chiralnymi tylko propranolol żaden 75 o leków przeciwdepresyjnych zaliczamy leki tymoleptyczne odpowiedzi i są prawidłowe siłę działania wszystkie inhibitory monoaminooksydazy neuroleptyki 76 Zamiana atom chloru w pozycji 7 w pochodnych benzodiazepiny na grupę nitrową decyduje o działaniu anksjolitycznym działaniu sedatywnym działaniu anorektycznym 77 ulfanilamid należy do leków moczopędnych hamujących anhydrazę węglanową leków moczopędnych hamujących hydratazę węglanową leków moczopędnych hamujących reabsorpcję elektrolitów odpowiedzi i są prawidłowe 78 Zaznacz prawidłową nazwe związku przedstawionego na wzorze H 3

9 mianseryna sotalol maprotylina trazodon 79 usulfan należy do: estrów kwasu matanosulfonowego leków alkilujących odpowiedzi i są prawidłowe antybiotyków 80 ubstancje alkilujące pochodne chloroetyloaminy charakteryzują się: mniejszą toksycznością odpowiedzi i są prawidłowe słabszym działaniem silniejszym działaniem 81 o leków przeciwnowotworowych zaliczamy następujące grupy leków: przeciwciała monoklonalne, alkaloidy, antybiotyki, adrenomimetyki leki alkilujące, enzymy, hormony leki alkilujące, antymetabolity zasad purynowych, glikozydy inhibitory topoizomeraz, inhibitory kwasu G, antymetabolity kwasu foliowego 82 enzokaina jest lekiem znieczulającym miejscowo jest pochodną kokainy nazywana jest anestezyną odpowiedzi i są prawidłowe 83 la aktywności neuroleptycznej w pochodnych fenotiazyny bardziej uprzywilejowana jest konformacja podstawników aminoalkilowych w której: III-rzędowa grupa aminowa znajduje się bliżej pierścienia aromatycznego z podstawnikiem w położeniu 3 III-rzędowa grupa aminowa znajduje się bliżej pierścienia aromatycznego z podstawnikiem w położeniu 4 III-rzędowa grupa aminowa znajduje się bliżej pierścienia aromatycznego z podstawnikiem w położeniu 5 84 ziałanie nasenne pochodnych benzodiazepiny związane jest z: usunięcie podstawnika fenylowego w pozycji 5 wprowadzenie trzeciego układu: triazolu lub imidazolu w położeniu 2,3 wprowadzenie trzeciego układu: triazolu lub imidazolu w położeniu 1,2 zmiana atomu chloru w położeniu 7 na grupę nitrową 85 uma atomów węgla obydwu podstawników przy 5 w pochodnych kwasu barbiturowego powinna wynosić (leki nasenne) 2 do 5 3 do 6 5 do 9 86 Tryptofan może ulegać biotransformacji bezpośrednio do: 5-hydroksytryptofanu serotoniny melatoniny bufoteniny 87 Podstawienie w pozycji 2 w układzie fenotiazyny ugrupowań elektrosących: potęguje aktywność neuroleptyczną potęguje aktywość przeciwdepresyjną zmienia kierunek działania zwiększa lipofilność 88 TLP. Pochodna z II-rzędową grupą aminową wpływa: silniej na aktywność psychoruchową niż pochodna z I-rzędową grupą aminową słabiej na działanie p/lękowe słabiej na aktywność psychoruchową niż pochodna z III-rzędową grupą aminową 89 Wśród pochodnych fenotiazyny grupa rydazyny zawiera: ugrupowanie,-dimetyloaminopropylowe ugrupowanie aminopropylowe ugrupowanie piperydynylo-4-metylowe

10 90 Ergolina należy do adrenolityków sympatykolityków 91 Przedstawiony preparat należy do grupy leków leków obwodowego układu nerwowego H 3 H 3 H 2 H 3 p/arytmicznych i jest to amiodaron znieczulających i jest to kokaina znieczulających i jest to benzokaina 92 Przedstawiony preparat należy do grupy leków H H 3 H H 3 adrenolityków i jest to tymolol adrenolityków i jest to pindolol H3 adrenolityków i jest to nadolol 93 Zaznacz prawidłową nazwe związku przedstawionego na wzorze H 3 H 3 (H 2 ) 2 promazyna chlorpromazyna perazyna tiorydazyna 94 Zaznacz prawidłową nazwe związku przedstawionego na wzorze l H l H klonidyna diltiazem moksonidyna nadolol 95 o saluretyków jednopierścieniowych nie należy chlortalidon indapamid 96 uspiron, gepiron, ipsapiron : należą do neuroleptyków należą do azapiranów 97 W grupie nifedypiny leki nie różnią się: rozpuszczalnością w lipidach biodostępnością 98 Kwasu 4-aminosalicylowy jest bakteriostatykiem należy do aromatycznych kwasów karboksylowych furosemid hamują syntezę i uwalnianie serotoniny odpowiedzi i są prawidłowe kierunkiem działania należy do aminoalkoholi odpowiedzi i są prawidłowe

11 99 Loperamid należy do pochodnych 4-fenylopiperydyny odpowiedzi i są prawidłowe 100 Fluorouracyl należy do antybiotyków przeciwnowotworowych antymetabolitów zasad pirymidynowych pochodnej dekstrometorfanu pochodnych morfinanu antymetabolitów kwasu foliowego antymetabolitów zasad purynowych