Egzamin końcowy Chemia leków

Transkrypt

1 Przedstawione materiały dydaktyczne są własnością Zakłądu hemii Farmaceutycznej i nalizy Leków Uniwersytetu Medycznego. Poniższy tekst ma za zadanie pomóc w lepszym przygotowaniu się studenta do egzaminu przedmiotowego z "hemii Leków" Egzamin końcowy hemia leków 1 Poniższa struktura przedstawia 2 3 sulfanilamid sulfatiazol sulfacetamid 2 Prontosil rubrum jest prolekiem dla sulfanilamidu kwasu 4-aminobenzoesowego trimetazydyny sulfapirydny 3 Przedstawiony wzór to sulfamerazyna sulfapirydyna metylo--(pirymidyn-2-ylo)benzamid odpowiedzi c i a są prawidłowe 4 ulfasalazyna jest związkiem, z którego w wyniku enzymatycznej hydrolizy powstaje w ustroju sulfasalazyna nie ulega hydrolizie mesalazyna i sulfapirydyna sulfapirydyna i trimetoprim 5 Kwas nalidyksowy to kwas 4-aminobenzenosulfonowy kwas 1-etylo-1,4-dihydro-7-metylo-4-okso-1,8-naftyrydyno-3-karboksylowy kwas 7-piperazyno-4-chinolino-3-karboksylowy kwas 4-aminomenzoesowy 6 Poniższy wzór to F 3 cyprofloksacyna kwas 1-etylo-1,4-dihydro-7-metylo-4-okso-1,8-naftyrydyno-3-karboksylowy norfloksacyna moksyfloksacyna 7 Klotrimazol jest pochodną tiazolu o działaniu przeciwgrzybicznym jest pochodną alliloaminy o działaniu przeciwgrzybicznym jest pochodną imidazolu o działaniu przeciwgrzybicznym jest pochodną azepiny o działaniu anksjolitycznym

2 8 Lek przedstawiony na wzorze to F 2 5-fluorouracyl flumazenil flukonazol flucytozyna 9 Flukonazol jest lekiem przeciwdepresyjnym jest pochodną oksazolu jest lekiem przeciwgrzybicznym pochodną triazolu 10 Prawastatyna odpowiedzi b i c są prawidłowe jest inhibitorem reduktazy hydroksymetyloglutarylo-koenzymu jest inhibitorem acetykocholinoesterazy 11 Prawastatyna jest metabolitem simwastatyny lowastatyny mewastatyny 12 otalol jest amidem kwasu metanosulfonowego blokującym receptory β jest amidem kwasu benzenosulfonowego blokującym receptory β jest amidem kwasu toluenosulfonowego blokującym receptory β 13 seltamiwir jest lekiem przeciwwirusowym pochodną pirymidyny jest lekiem przeciwwirusowym pochodną kwasu cykloheksenokarboksylowego jest lekiem przeciwnowotworowym pochodną adeniny jest lekiem przeciwnowotworowym pochodną adenozyny 14 Kwas acetylosalicylowy to pochodna kwasu 2-hydroksybenzoesowego 4-hydroksyaniliny kwasu 2-aminobenzoesowego 2-hydroksyaniliny 15 Przedstawiony wzór jest prawastatyną somwastatyną 3 mewastatyną lowastatyną 16 Wskaż zdanie prawdziwe ( 2 ) 3 3 ( 2 ) 2 3

3 3 3 3 ( 2 ) 3 3 ( 2 ) powyższy wzór przedstawia nifedypinę, której mechanizm działania polega na blokowaniu kanałów wapniowych powyższy wzór przedstawia werapamil, którego mechanizm działania polega na blokowaniu kanałów wapniowych powyższy wzór przedstawia diltiazem stosowany w arytmii powyższy wzór przedstawia metoprolol, należący do kardioselektywnychβ β-blokerów 17 Przedstawiony wzór to amlodypina pochodna dihydropirydyny nitrendypina pochodna dihydropirydyny 3 hydralazyna pochodna hydrazynoftalazyny felodypina pochodna difenylometani 18 Todralazyna jest dihydrazynową pochodną ftalazyny pochodna chinoliny etoksykarbonylową pochodną hydralazyny 19 Wzór przedstawia 3 3 prazosynę, która jest pochodną chinazoliny odpowiedzi a i b są prawidłowe prazosynę, która jest pochodną benzopirymidyny id d i 2 20 Wskaż, który wzór przedstawia rilmenidynę l l 3 l 3 l 3 21 Wskaż strukturę doksazosyny Przedstawiony wzór to ( 2 ) 2 2 pindolol należący do nieselektywnych β-blokerów metoprolol, kardioselektywny β-bloker klonidynę działająca na receptory imidazolowe werapamil

4 23 Przedstawiony wzór to * ( 2 ) 2 l - * 2 labetalol karwedilol urapidil celiprolol 24 Przedstawiony wzór to 3 ( 2 ) ( 2 ) labetalol blokujący receptory α i β adrenergiczne labetalol pobudzający receptory α i β adrenergiczne werapamil blokujący kanały wapniowe 25 Przedstawiony wzór to 3 3 sibutramina orlistat melatonina efedryna 26 Wskaż substancję czynną stosowaną w leczeniu otyłości sibutramina odpowiedzi a i c są prawidłowe 27 Trimetazydyna jest 1-[(2,3,4-trimetoksyfenylo)metylo]piperazyną -(4-hydroksyfenylo)acetamidem pochodna dihydropirydyny blokującą kanały wapniowe pochodną 2-aminofenolu 28 onepezil jest: inhibitorem acetylocholinoesterazy stosowany w chorobie lzheimera 29 Przedstawiony wzór to 2 orlistat melatonina zwiększa ilość acetylocholiny w szczelinie synaptycznej Riwastygmina Galantamina Metrifonat Takryna

5 30 Memantyna jest inhibitorem MG-o inhibitorem beta-laktamaz 31 elegilina jest inhibitorem M- inhibitorem M- blokerem receptorów M blokerem kanałów wapniowych ulega biotransformacji do amfetaminy 32 Przedstawiony wzór to 3 3 teofilina aminofilina diprofilina kofeina 33 Przedstawiony wzór to 3 3 propranolol nadolol oksprenolol 34 Przedstawiony wzór to 3 3 * 2 3 l lidokaina flekainid lorkainid tokainid 35 Wskaż zdanie prawdziwe 3 przedstawiony wzór to acetylocholina, która blokuje receptory cholinergiczne przedstawiony wzór to acetylocholina, która pobudza receptory cholinergiczne przedstawiony wzór to adrenalina, która pobudza receptory adrenergiczne przedstawiony wzór to noradrenalina, która pobudza receptory adrenergiczne 36 Przedstawiony wzór to 2 2 nalokson, antagonista receptorów opioidowych buprenorfina morfina, agonista receptorów opioidowych fentanyl, agonista receptorów opioidowych

6 37 Wskaż wzór morfiny Przedstawiony wzór to 3 oksymorfon - pochodna hydromorfonu zawierająca ugrupowanie hydroksylowe w pozycji 14 oksymorfon - pochodna hydromorfonu zawierająca ugrupowanie hydroksylowe w pozycji 3 pochodna morfiny zawierająca ugrupowanie hydroksylowe w pozycji 2 39 rcyprenalina-położenie grup hydroksylowych (3,5) w pierścieniu fenylowym powoduje większą odporność na MT większą ę ą wybiórczość β-adrenergicznąg odpowiedzi a i b są prawidłowe 40 Przedstawiony wzór to 3 3 izoprenalina orcyprenalina adrenalina noradrenalina 41 Midodryna jest prolekiem agonistą receptora α1 odpowiedzi a i b są prawidłowe antagonistą β receptora 42 Przedstawiony wzór to tramazolina nafazolina tetryzolina oksymetazolina

7 43 obutamina występuje w formie R (-) występuje w formie R (+) 44 obutamina posiada ugrupowanie fenylopropylowe jest pochodną amin katecholowych ma centrum chiralne jest pochodna dopaminy 45 ametan jest pochodną 4-hydroksyfenylową rezorcyny 2-fenyloetyloaminy metyloaminy 46 Przedstawiony wzór to fenoterol terbutalina bufenina adrenalina 47 Fenoterol jest to pochodna 3,5-dihydroksyfenylowa jest β adrenomimetykiem 48 albutamol l posiada fragment 2-tert-butyloaminoetanolu 49 o agonistów receptora opioidowego należą meperydyna petydyna nie jest β adrenomimetykiem odpowiedzi a i b są prawidłowe jest β adrenomimetykiem odpowiedzi a i c są prawidłowe pochodne 4-fenylopiperydyny 50 Elementem budowy metadonu odpowiedzialnym za wiązanie z receptorem opioidowym jest centrum zasadowe odpowiedzi a i b są prawidłowe centralny III-rzędowy atom węgla grupa aminowa w pierścieniu aromatycznym 51 Fenantyl należy do β-adrenomimetyków opioidów inhibitorów M- niesteroidowych leków przeciwzapalnych 52 Utlenianie II-rzędowego alkoholu w pierścieniu i redukcja podwójnego wiązania w morfinie prowadzi do: hydromorfonu hydrokodonu hydroksykodeinonu oksykodonu 53 Kodeina jest pochodną kofeiny teobrominy morfiny teofiliny 54 Który wzór opisuje strukturę tramadolu

8 Przedstawiony wzór to 3 * 3 nabumeton naproksen fenoprofen piroksykam 56 Wskaż substancje które są prolekami fenoprofen dopamina 57 iklofenak jest pochodną kwasu acetylosalicylowego kwasu arylooctowego 58 ulindak jest prolekiem należy do LPZ nabumeton odpowiedzi b i c są prawidłowe kwasu nalidyksowego jest analogiem indometacyny 59 Indometacyna jest pochodną kwasu propionowego kwasu octowego kwasu antranilowego 60 Przedstawiony wzór to 3 3 * 3 ibuproksam ibuprofen ketoprofen fenoprofen 61 Metamizol należy do pochodnych pirazolinonu kwasu salicylowego aniliny kwasu propionowego 62 Głównym produktem biotransformacji fenacetyny jest: fenazon metamizol 63 Przedstawiony wzór to 3 aminofenazon paracetamol l 3

9 chlorfenoksamina klemastyna bromazyna chlorfeniramina 64 Mechanizm działania ketotifenu polega na pobudzaniu receptora opioidowego pobudzaniu receptora M 65 stemizol blokuje receptor 1 pozbawiony jest niekorzystnego działania na oun blokowaniu receptora 1 blokowaniu acetylocholinoesterazy jest pochodną 4-aminopiperydyny 66 becność polarnej grupy karboksylowej w strukturze cetirizyny powoduje ograniczenie przenikanie leku do oun zwiększenie działań niepożądanych ze strony oun wzrost rozpuszczalności związku w tłuszczach 67 Przedstawiony wzór to 3 3 chlorfeniramina bromfeniramina feniramina deksbromfeniramina 68 Przedstawiony wzór to mekwitazyna cyklizyna y prometazyna meklozyna 69 Wprowadzenie bromu do struktury difenhydraminy leku blokującego receptor 1 powoduje zwiększa siłę działania poprawia jego selektywność zmniejsza toksyczność leku odpowiedzi a i b są prawidłowe 70 Wskaż grupę chemiczną leków, której pochodne blokują receptor 1 pochodne etylenodiaminy pochodne aminoetanolu pochodne propyloaminy 71 ulfanilamid należy do leków o następującym mechanizmie działania hamowanie reabsorpcji elektrolitów hamowanie anhydrazy węglanowej hamowanie dehydratazy węglanowej odpowiedzi c i b są prawidłowe 72 Przedstawiony wzór to 2 2 klopamid furosemid l indapamid chlortalidon 73 Indapamid i chlortalidon należą do cyklicznych amidyn saluretyków jednopierścieniowych

10 diuretyków ksantynowych saluretyków dwupierścieniowych 74 Mechanizm moczopędnego działania tiazydów polega na bezpośrednim wpływie na transport aktywny jonów hamowaniu wchłaniania sodu i potasu hamowaniu wchłaniania chlorków i węglanów 75 Leki moczopędne sulfonamidowe hamujące reabsorpcję elektrolitów w swojej budowie zawierają najczęściej grupy: 22 grupę aminową w położeniu para podstawnik elektroujemny w pozycji orto 76 Im wyższa lipofilność podstawnika w położeniu 3 w układzie chlorotiazydu tym: mniej działań ubocznych silniejsze działanie przeciwbakteryjne sulfonamidów silniejsze działania moczopędne odpowiedzi b i c są prawidłowe 77 Mannitol odpowiedzi b i c są prawidłowe jest lekiem moczopędnym działa tak samo jak sorbitol należy do leków moczopędnych ksantynowych 78 Przedstawiona we wzorze struktura przedstawia l amilorid pochodną amidyny odpowiedzi a i b są prawidłowe triamteren 79 ił ziałanie i aldosteronu polga na nasileniu reabsorpcji jonów sodu, chloru oraz wody hamowaniu reabsorpcji jonów sodu, chloru oraz wody 80 Przedstawiony wzór to pobudzaniu anhydrazy węglanowej 3 * 3 aldosteron ozolinon etazolina odpowiedzi b i c są prawidłowe 81 Wprowadzenie w położenie 3 podstawnika zwiększającego lipofilność lub grupy trifluorometylowej w położeniu 6 w miejsce chloru w saluretykach dwupierścieniowych powoduje: zróżnicowanie właściwości farmakokinetycznych zróżnicowanie siły działania zróżnicowanie kierunku działania odpowiedzi a i c są prawidłowe 82 Ketokonazol należy do pochodnych triazolu pochodnych imidazolu pochodnych alliloaminy pochodnych pirydynonu 83 Zastąpienie grupy amidowej w sulfanilamidzie resztą mocznika powoduje wzrost kwasowości związku lepszą rozpuszczalność związku odpowiedzi a i c są prawidłowe 84 Przedstawiony wzór to 3 3 3

11 sotalol nadolol propranolol pindolol 85 Przedstawiony wzór to acebutolol praktolol betaksolol celiprolol 86 Enalapril należy do inhibitorów konwertazy angiotensynowej inhibitorów receptorów angiotensynowych 87 Przedstawiony wzór to leków pobudzających konwertazę angiotensynową leków pobudzających receptory angiotensynowe 3 kwas acetylosalicylowy meloksykam piroksykam ketoprofen 88 ytochrom P-450 należy ż do reakcji metabolizmu I fazy reakcji metabolizmu II fazy nie bierze udziału w reakcjach metabolizmu leków znajduje się w nerkach 89 Przedstawiony wzór to 3 3 teofilina teobromina kofeina kodeina 90 Wskaż analeptyk, który nie jest pochodzenia naturalnego lobelina niketamid trygonelina odpowiedzi b i c są prawidłowe 91 Przedstawiony wzór to 2 2 sulfaguanidyna sulfakarbamid sulfatiazol sulfametiazol 92 Przedstawiony wzór to 3 3

12 3 3 kwas salicylowy kwas walproinowy kwas nalidyksowy 93 W grupie nifedypiny (nisoldipina, nikardipina, nitrendipina, nimodipina) leki różnią się: rozpuszczalnością w lipidach biologicznym okresem półtrwania biodostępnością 94 W grupie nifedypiny (nisoldipina, nikardipina, nitrendipina, nimodipina): w związkach aktywnych grupa nitrowa występuje tylko w położniu orto i meta w związkach aktywnych grupa nitrowa występuje w położniu orto, meta i para w związkach aktywnych grupa nitrowa występuje tylko para i są to pochodne silnie działające 95 o leków blokujących kanały wapniowe zaliczamy pochodne benzotiazepiny pochodne benzodiazepiny 96 ksprenolol należy do leków blokujących receptory cholinergiczne leków blokujących receptory adrenergiczne 97 o kardioselektywnych adrenolityków nie zaliczamy nadolol atenolol grupę werapamilu odpowiedzi a i c są prawidłowe leków blokujących receptory dopaminergiczne acebutolol metoprolol 98 Które enzymy biorą udział diłw reakcjach utleniania i w metabolizmie i leków wszystkie odpowiedzi sa prawidłowe oksydaza ksantynowa diaminooksydaza dehydrogenaza alkoholowa 99 Związki zwane enancjomerami to: te które mogą przyjmować formy lustrzanego odbicia te które mają różne właściwości fizyczne 100 Przemiany II fazy metabolizmu leków prowadzą do glukuronidów odpowiedzi a i d są prawidłowe te, które mają różne właściwości chemiczne sulfoestrów