Egzamin końcowy. Chemia leków. 3 Do reakcji I fazy w metabolizmie leków należą między innymi reakcje utleniania, prowadzące do powstania cząsteczek :

Transkrypt

1 Przedstawione materiały dydaktyczne są własnością Zakładu hemii Framaceutycznej i nalizy Leków Uniwersytetu Medycznego w Łodzi. Poniższy test ma za zadanie pomóc w lepszym przygotowaniu się studenta do egzaminu przedmiotowego z "hemii Leków". Egzamin końcowy hemia leków 1 o leków o działaniu agonistycznym nie należy: wszystkie odpowiedzi są prawidłowe acetylocholina 2 ntagonista: posiada aktywność wewnętrzną równą 0 działanie jego polega na zablokowaniu receptora morfina atropina ma powinowactwo chemiczne do receptora wszystkie odpowiedzi są prawidłowe 3 o reakcji I fazy w metabolizmie leków należą między innymi reakcje utleniania, prowadzące do powstania cząsteczek : nierozpuszczalnych w wodzie bardziej polarnych odkładających się wątrobie pozbawionych możliwości reakcji sprzęgania 4 W reakcji leku z receptorem mogą występować następujące wiązania: elektrowalentne apolarne mostki wodorowe wszystkie odpowiedzi są prawidłowe 5 Miarą rozpuszczalności leków w lipidach jest: LogP odpowiedzi i są prawidłowe współczynnik podziału oktanol/woda p danego związku 6 Leki wnikające do U mają wartość logp : 1 ok Wskaż grupę leków działającą wg. mechanizmu niespecyficznego: wziewne leki do znieczulenia ogólnego leki nasenne niektóre leki przeciwbakteryjne wszystkie odpowiedzi są prawidłowe 8 Grupą farmakoforową nazywamy: grupę funkcyjną ą istotną ą dla wiązania ą lek-receptor grupy funkcyjne które, reagują ze sobą ą tworząc ą kompleks grupę funkcyjną, która ma właściwości polarne odpowiedzi i są prawidłowe 9 Leki, których działanie nie jest związane ze strukturą chemiczną i wywołują ten sam określony efekt biologiczny, a znaczenie mają jedynie właściwości fizyko-chemiczne są to: leki specyficzne strukturalnie leki porównywalne tylko odpowiedź jest prawidłowa leki niespecyficzne strukturalnie 10 o leków o działaniu antagonistycznym należą: β-adrenolityczne β-adrenergiczne 11 Konformacja aktywna leku charakteryzują się: najtrwalszym stanem energetycznym związku odpowiedzi i są prawidłowe α-adrenergiczne α-adrenomimetyki brak prawidłowej odpowiedzi strukturą o najniższej energii 12 o jednowartościowych grup i atomów klasycznych izosterów należą: 3,, F, l, F, wszystkie odpowiedzi są prawidłowe

2 13 o nieklasycznych bioizosterów mogących zastąpić grupę tiomocznika możemy zaliczyć: P Et R 2 14 Która kombinacja izomerów labetalolu jest nieaktywna:, R R, RR 15 Labetalol jest: pseudohybrydą mieszaniną stereoizomerów 16 istomer: wszystkie odpowiedzi są prawidłowe powinien być traktowany jako zanieczyszczenie, R RR, R nie jest związkiem chiralnym odpowiedzi i są prawidłowe może posiadać działanie toksyczne może wywoływać objawy niepożądane 17 Który z leków występuję w formie dwóch izomerów działających w tym samym kierunku: ibuprofen paracetamol morfina adrenalina 18 Podstawienie w metyloksantynach zamiast ugrupowań metylenowych dłuższych, lipofilowych podstawników w pozycji 1,3 powoduje: wzrost tdziałania ł i spazmolitycznego nie ma prawidłowej odpowiedzi d i wzmożone działanie na oun nasilenie aktywności we wszystkich kierunkach 19 Modyfikacje struktury wiodącej danej grupy leków mogą polegać na: wymianie pierścieni wymianie podstawników wszystkie odpowiedzi są prawidłowe wprowadzeniu grup izosterycznych 20 Modyfikacja struktury morfiny prowadząca ą do powstania morfinanu polega na: usunięciu grupy fenylowej usunięcia atomu tlenu z pierścienia dihydrofuranu odpowiedzi i są prawidłowe redukcji dwóch pierścieni 21 zy wiązania kowalencyjne mogą brać udział w tworzeniu kompleksu lek-receptor: nie tak, ale tylko gdy występują również siły van der Waalsa tak tak, ale tylko gdy nie występują siły van der Waalsa 22 Po przyłaczeniu acetylocholiny do esterazy acetylocholinowej następuje: utlenianie acetylocholiny redukcja acetylocholiny sprzęganie acetylocholiny hydroliza acetylocholiny 23 W postaci nie zmienionej z organizmu nie są wydalane między innymi: sole IV-rzędowe zasad amoniowych odpowiedzi i są prawidłowe sole nieorganiczne chlorki kwasowe 24 statnim etapem przemian metabolicznych wielu leków są reakcje: sprzęgania z kwasem glukuronowym sprzęgania z kwasem siarkowym metylowania wszystkie odpowiedzi są prawidłowe 25 o neuroprzekażników należą: dopamina wszystkie odpowiedzi są prawidłowe 26 Z (-)tyrozyny nie powstaje następujący neuroprzekażnik: acetylocholina dopamina histamina serotonina noradrenalina adrenalina

3 27 Wskaż wzór progabidu, leku stosowanego w leczeniu padaczki: 3 3 F 2 3 l 28 Progabid (stosowany w leczeniu padaczki) jest: selektywnym agonistą receptora G prolekiem selektywnym antagonistą receptora G odpowiedzi i są prawidłowe 29 Wskaż wzór fenytoiny: Wskaż nazwę inhibitora konwertazy angiotensynowej przedstawionego wzorem: kaptopril enalapril lozartan ketanseryna 31 o jakiej grupy chemicznej możemy zaliczyć klobazam: 3 l pochodne 2,3-dibenzodiazepinu pochodne 1,5-benzodiazepinu pochodne 1,4-benzodiazepinu pochodne 1,3-dibenzoazepinu 32 o leków o działaniu nasennym zaliczamy również preparat o podanym wzorze, wskaż nazwę tego leku: amobarbital sekobarbital cyklobarbital butobarbital

4 33 Wzrost działania nasennego alkoholi związane jest z: ze wzrostem liczby atomów węgla ze wzrostem rzędowości węgli z wprowadzeniem podstawników heterocyklicznych odpowiedzi i są prawidłowe 34 ziałanie nasenne pochodnych benzodiazepinu związane jest z: odpowiedzi isą prawidłowe usunięcie podstawnika fenylowego w pozycji 5 wprowadzenie trzeciego układu: triazolu lub imidazolu w położeniu 1,2 zmiana atomu chloru w położeniu 7 na grupę nitrową 35 Pochodne fenotiazyny przedstawia wzór: R1 R1 R2 R1 R 1 R2 R 2 36 Mianem nietypowych neuroleptyków określa się leki, które: nie powodują zaburzeń pozapiramidowych mają budowę metyloksantyn mają budowę pochodnych sufonamidów nie wplywają na receptory serotoninowe 37 Klozapina wykazuje mniejszą aktywność antagonistyczną w stosunku do receptorów dopaminowych dzięki: wprowadzeniu atomu F w pierścieniu aromatycznym atomom azotu w pierścieniu wprowadzeniu atomu l w pierścieniu aromatycznym brak prawidłowej odpowiedzi 38 ktywność neuroleptyczna poch. fenotiazyny jest związana z następującą budową obecność podwójnego wiązania w pozycji 10 wpływająca na rotację podstawnika aminoalkilowego III-rzędowa grupa aminowa jest w położeniu cis(z) w stosunku do pierścienia fenylowego z podst. w pozycji 2 podstawione w położenie 2 układu fenotiazyny podstawnikiem piperazynowym tylko odpowiedź jest prawidłowa 39 Wskaż neuroleptyk - pochodną benzamidu wszystkie odpowiedzi są ą prawidłowe sulpiryd sultopryd py remoksypryd 40 euroleptyki poch. butyrofenonu, w pozycji 4 układu piperydyny mogą zawierać następujące grupy atomów: jednopierścieniowe układy heterocykliczne grupy alkoholowe trójpierścieniowe układy heterocykliczne wszystkie odpowiedzi są prawidłowe 41 euroleptyk o danym wzorze nazywa się: F ( 2 ) 3 pronazyna benperidol werapamil ranitydyna 42 Jakie zmiany strukturalne w pochodnych kwasu barbiturowego powodują zmianę aktywności: suma atomów węgla obydwu podstawników przy 4 powinna wynosić 6-10 odpowiedzi, i są prawidłowe rozgałęzienie podstawników wydłuża czas działania wprowadzenie podstawników nienasyconych zwiększa aktywność 43 Zamiana atomu tlenu grupy karbonylowej (2) w pochodnych kwasu barbiturowego atomem siarki () powoduje odpowiedzi i są prawidłowe wydłużenie czasu działania zwiększenie lipofilności uzyskujemy działanie p/padaczkowe

5 44 LPZ działają p/zapalnie, p/gorączkowo i p/bólowo poprzez: depresyjny wpływ na ośrodki termoregulacji wpływ na syntezę prostaglandyn odpowiedzi i są prawidłowe bezpośredni wpływ na receptory bólowe 45 Kwas acetylosalicylowy hamuje: nieodwracalnie X1 i X2 nieodwracalnie X 1 odwracalnie X1 i X2 odwracalnie X2 46 Związek o następującym wzorze to: a 2 l l kwas acetylosalicylowy kwas mefenamowy morfolina diklofenak 47 Związek o następującym wzorze to: paracetamol kwas salicylowy 3 p- fenacetyna aminofenazon 48 o chinolonów należą: ż odpowiedzi i są prawidłowe kwas pipemidynowy 49 hlorotiazyd należy do: chinolonów sulfonamidów kwas nalidiksowy difenidol antybiotyków azalidowych pochodnych imidazolu 50 Metadon, należący do narkotycznych leków przeciwbólowych możemy zaliczyć do: tylko odpowiedź jest prawidłowa pochodnych benzomorfanu pochodnych difenylopropyloaminy pochodnych morfinanu 51 Wskaż elementy morfiny, które odpowiadają za wiązanie z receptorem opioidowym: IV-rzędowy atom węgla -13 tylko odpowiedzi i są prawidłowe obecność układu heterocyklicznego obecność III rzędowej grupy aminowej 52 Właściwości zasadowe morfiny spowodowane są obecnością: II-rzędowej alifatycznej grupy aminowej mostka epoksydowego grupy fenolowej brak poprawnej odpowiedzi 53 W leczeniu choroby Parkinsona stosuje się również następujący preparat: 2 bezpośrednio uzupełnia poziom neuroprzekaźnika jest to tyrozyna jest to dopamina jest to prolek 54 Zaznacz nazwę leku cholinolitycznego stosowanego w chorobie Parkinsona: ( 2 ) 2

6 ( 2 ) 2 riwastygmina nalorfina nabumeton orfenadryna 55 Metyloksantyny działają w następujących kierunkach: działanie analeptyczne wszystkie odpowiedzi są prawidłowe pobudzanie ośrodka oddechowego nasilenie procesów metabolicznych 56 Korbadryna należy do: leków β-adrenomimetycznych leków β-adrenolitycznych 2 3 leków β-adrenergicznych leków α-adrenergicznych 57 Podaj nazwę preparatu β-adrenolitycznego o wzorze: 3 sotalol izoprenalina 3 propranolol alprenolol 58 ubstratem t do syntezy adrenaliny jest: dopamina tyronina 59 Podaj nazwę preparatu β-adrenomimetycznego o wzorze: trijodotyronina brak poprawnej odpowiedzi 3 propranolol fenoterol izoprenalina salbutamol 60 Podaj nazwę leku sympatykomimetycznego przedstawionego we wzorze: 3 3 foledryna ergolina amezyna brak prawidłowej odpowiedzi 61 o receptorów cholinergicznych należy: receptor nikotynowy receptor dopaminowy 62 o parasympatykomimetyków nie należy: distygmina ambenonium receptor serotoninowy receptor histaminowy spironolakton fizostygmina 63 Podaj nazwę leku parasympatykomimetycznego przedstawionego we wzorze: r

7 r metacholina pilokarpina ergolina fenylefryna 64 Wskaż wzór tropiny: zy sulfonamidy mogą być stosowane jako leki przeciwcukrzycowe: nie, ponieważ wszystkie należą do antybiotyków nie, ponieważ stosuje się je jako leki przeciwwirusowe nie tak 66 Mechanizm działania sulfonamidów może polegać na: wszystkie odpowiedzi są prawidłowe hamowanie anhydrazy węglanowej hamowanie resorbcji elektrolitów hamowaniu biosyntezy kwasu foliowego 67 Wskaż prawidłową nazwę sulfonamidu: 2 2 l 2 klopamid furosemid hydrochlorotiazyd sulfanilamid 68 Mechanizm działania chinolonów polega na: hamowaniu syntezy y w komórek bakteryjnych y niszczeniu mitochondrium komórki bakteryjnej j hamowaniu syntezy kwasu foliowego hamowaniu wzrostu komórki bakteryjnej 69 o chinolonów należy między innymi preparat o wzorze, wskaż nazwę: F 3 3 adyfenina prokaina tolazolina ofloksacyna 70 usulfan należy do leków: p/bakteryjnych p/nowotworowych p/pasożytniczych p/wirusowych 71 isplatyna należy do następujących leków p/nowotworowych: antymetabolity leki alkilujące antybiotyki p/nowotworowe leki o róznej budowie 72 Podaj nazwę leku p/nowotworowego o wzorze: P

8 chlorambucil chlormetyna melfalan tiotepa 73 Zaburzenia biosyntezy kwasów nukleinowych poprzez deformację struktury powodują: leki alkilujące enzymy interkalatory hormony i antyhormony 74 ciklowir jest lekiem p/wirusowym należącym do: pochodnych piperydyny antymetabolitów sulfonamidów pochodnych cykloalkiloamin 75 Wskaż nazwę leku p/wirusowego o wzorze: 2 aciklowir ganciklowir cytarabina zalcitabina 76 ulfonamidy łatwo wchłaniające się z przewodu pokarmowego nalężą do: (4)-podstawionych pochodnych sulfanilamidu (1),(4)-dipodstawionych pochodnych sulfanilamidu wszystkich pochodnych sulfanilamidu (1)-podstawionych pochodnych sulfanilamidu 77 Wskaż sulfonamid, który ze względu na budowę stosowany jest tylko miejscowo: wszystkie odpowiedzi są prawidłowe sulfanilamid sulfacetamid sole srebrowe sulfatiazolu 78 Główny szlak metabolizmu sulfonamidów zachodzi w wątrobie i polega na: redukcji hydrolizie (1)-acetylacji brak prawidłowej odpowiedzi 79 Lek przedstawiony na wzorze należy do: 3 ( 2 ) 3 3 l pochodnych fenotiazyny trójcyklicznych neuroleptyków leków psychotropowych wszystkie odpowiedzi są prawidłowe 80 Wskaż nazwę leku przedstawionego na wzorze i stosowanego w chorobie lzheimera 2 galantamina takryna donepezil metrifonat 81 Zaznacz nazwę blokera kanału wapniowego przedstawionego na rysunku: ( 2 ) 2 (2) werapamil bametan 3 alprazolam buspiron

9 82 Zaznacz nazwę leku przeciwarytmicznego przedstawionego na rysunku: 3 I 3 I 3 metoprolol papaweryna amiodaron chinidyna 83 Zaznacz nazwę leku przeciwarytmicznego przedstawionego na rysunku: 3 3 l 2 3 meksyletyna rezerpina terazosyna winkarmina 84 inazin należy do leków: obniżających ciśnienie krwi przeciwdepresyjnych antybiotyków interkalatorów 85 Molsidomina posiada mechanizm działania podobny do: sulfonamidów hamujących reabsorbcję elektrolitów leków β-adrenolitycznych leków blokujących hkanały ł wapniowe azotanów organicznych 86 Podaj nazwę preparatu stosowanego w chorobie wieńcowej: glukuronid brak prawidłowej odpowiedzi metoprolol nifedypina 87 Wskaż mechanizm działania leku moczopędnego - spironolaktonu: hamowanie anhydrazy węglanowej działanie osmotyczne hamowanie resorbcji elektrolitów oszczędzanie potasu 88 Kaptopril należy do: inhibitorów konwertazy angiotensynowej leków blokujących kanały wapniowe 89 Kwas nikotynowy - mechanizm jego działania polega na: hamowaniu receptora nikotynowego stymulacji uwalniania endogennej prostacykliny niesterydowych leków przeciwzapalnych ksantynowych leków moczopędnych pobudzaniu receptora nikotynowego tylko odpowiedź jest prawidłowa 90 Podaj nazwę preparatu stosowanego jako lek moczopędny: sulfanilamid indapamid l brak prawidłowej odpowiedzi bumetanid 91 Winpocetyna stosowana jest głównie w:

10 nadciśnieniu chorobie wieńcowej niemiarowości serca zaburzeniach krążenia mózgowego 92 Proleki: są to związki nieaktywne biologicznie in vitro odpowiedzi i są prawidłowe 93 Wskaż preparaty, które są prolekami: lewodopa progabid jest to synonim placebo w ustroju ulegają przemianom do aktywnych leków wszystkie odpowiedzi są prawidłowe enalapril 94 Wskaż preparaty działające przez hamowanie acetylocholinoesterazy: galantamina riwastygmina memantyna tylko odpowiedzi i są prawidłowe 95 Loksapina to: l l 3 l 96 Pochodna amfetaminy o wzorze umieszczonym poniżej to: 3 2 papaweryna obestat fenetylina naltrekson 97 Układ tioksantenu przedstawia schemat: R 1 R1 R 2 R 1 R 1 R 2 R 2 98 Pochodna o działaniu przeciwdepresyjnym przedstawiona na wzorze nazywa się: ( 2 ) noksyptylina imipramina fluoksetyna doksepina 99 Pochodne amfetaminy stosowane są z reguły jako preparaty: znieczulające przeciwdepresyjne uspokajające w leczeniu otyłości 100 Trójcykliczne neuroleptyki dla swojego działania kierunkowego powinny zawierać:

11 podstawnik w pozycji 2 aromatyczny podstawnik w pozycji 10 co najmniej 4 atomy azotu (w tym 2 w pierścieniu) brak prawidłowej odpowiedzi