(86) Data i numer zgłoszenia międzynarodowego: , PCT/DE99/03585 (87) Data i numer publikacji zgłoszenia międzynarodowego:

Transkrypt

1 RZECZPOSPOLITA POLSKA (12) OPIS PATENTOWY (19) PL (11) (21) Numer zgłoszenia: (13) B1 Urząd Patentowy Rzeczypospolitej Polskiej (22) Data zgłoszenia: (86) Data i numer zgłoszenia międzynarodowego: , PCT/DE99/03585 (87) Data i numer publikacji zgłoszenia międzynarodowego: , WO00/25733 PCT Gazette nr 19/00 (51) Int.Cl. A61K 8/37 ( ) A61K 8/55 ( ) A61K 8/67 ( ) A61K 8/73 ( ) A61K 8/92 ( ) A61Q 1/06 ( ) (54) Pomadka do ust lub pomadka ochronna z witaminami w sztyfcie oraz sposób jej wytwarzania (30) Pierwszeństwo: ,DE, (43) Zgłoszenie ogłoszono: BUP 06/02 (73) Uprawniony z patentu: COTY B.V.,Haarlem,NL (72) Twórca(y) wynalazku: Karin Golz-Berner,Monaco,MC Leonhard Zastrow,Monaco,MC Benoit Joly,Saint Laurent du Var,FR (45) O udzieleniu patentu ogłoszono: WUP 05/08 (74) Pełnomocnik: Sławomira Łazewska, Łazewska i Łazewski, Spółka Jawna PL B1 (57) 1. Pomadki do ust lub pomadki ochronne w sztyfcie z witaminami na bazie wosków, tłuszczy i substancji pomocniczych stosowanych w kosmetyce, znamienne tym, że zawierają w całej masie od 0,5 do 40 procent wagowych kompleksu addycyjnego pochodnej celulozy, fosfolipidu i estru α-tokoferolu, przy czym pochodną celulozy jest karboksymetyloceluloza, metyloceluloza, hydroksymetyloceluloza, hydroksypropyloceluloza oraz hydroksypropylometyloceluloza o wielkości cząstek wynoszącej od 0,5 do 100 μm, a estrem jest octan, bursztynian, propionian, oleinian, linolan, sorbinian α-tokoferolu, oraz od 99,5 do 60 procent wagowych tłuszczy, wosków i substancji pomocniczych. 10. Sposób wytwarzania pomadki do ust lub pomadki ochronnej w sztyfcie z witaminami na bazie tłuszczy, wosków oraz substancji pomocniczych stosowanych w kosmetyce, znamienny tym, że otrzymuje się masę zawierającą od 0,5 do 40 procent wagowych kompleksu addycyjnego pochodnej celulozy, fosfolipidu i estru α-tokoferolu, przy czym pochodną celulozy jest karboksymetyloceluloza, metyloceluloza, hydroksymetyloceluloza, hydroksypropyloceluloza oraz hydroksypropylometyloceluloza o wielkości cząstek wynoszącej od 0,5 do 100 μm, a estrem jest octan, bursztynian, propionian, oleinian, linolan, sorbat α-tokoferolu, oraz od 99,5 do 60 procent wagowych tłuszczy, wosków oraz substancji pomocniczych, przy czym najpierw dysperguje się pochodną celulozy z fosfolipidami w temperaturze C, przy mieszaniu z prędkością obr./min, po czym dodaje się ester α-tokoferolu w postaci sproszkowanej w czasie mieszania w podwyższonej temperaturze od 60 do 65 C, po czym mieszaninę homogenizuje się przez mieszanie z prędkością ok obr./min, dodaje tłuszcze, woski oraz inne dodatki i wlewa zhomogenizowaną mieszankę w temperaturze od 60 do 80 C do form.

2 2 PL B1 Opis wynalazku Przedmiotem wynalazku są pomadki do ust lub pomadki pielęgnacyjnej z witaminami do zastosowania kosmetycznego. Z opisu patentowego DE A1 znany jest fakt, że w przypadku topliwych preparatów wolne tokoferole występujące w obecności substancji chroniących przed wpływem promieni UV, mogą być stabilizowane poprzez dodanie kwasów askorbinowych C 12 -C 18 -kwasów tłuszczowych oraz estrów kwasu cytrynowego glicerydów cząstkowych C 12 -C 20 -kwasów tłuszczowych. Z opisu US-A znany jest również fakt, że tokoferole i witamina C w obecności filtrów UV podlegają rozkładowi. W celu zapobieżenia rozkładowi dodawane są przeciwzapalne środki sterydowe i niesterydowe. Poza tym znany jest cały szereg produktów do pielęgnacji ust, które zawierają dodatek tokoferolu jako antyutleniacza (np. US-A ). Celem wynalazku jest otrzymanie nowych pomadek do ust i pomadek pielęgnacyjnych z zawierających stabilizowane tokoferole. Ponadto celem jest utrzymanie na stabilnym poziomie zawartości tokoferoli oraz innych zwykle stosowanych chemicznych środków chroniących przed wpływem promieni świetlnych. Pomadki do ust lub pomadki ochronne w sztyfcie, według wynalazku, przygotowywane są na bazie wosków, a kosmetyczna masa sztyftu zawiera od 0,5 do 40 procentów wagowych kompleksu addycyjnego pochodnej celulozy, fosfolipidu oraz estru α-tokoferolu w ilości w stosunku do masy całkowitej pomadki zawierającej tłuszcze, woski i substancje pomocnicze stosowane zwykle w kosmetyce, których procentowy udział w masie wynosi od 99,5 do 60 procent wagowych. Jako pochodną celulozy stosuje się karboksymetylocelulozę, metylocelulozę, hydroksymetylocelulozę, hydroksypropylocelulozę oraz hydroksypropylometylocelulozę, o wielkości cząstek wynoszącej od 0,5 do 100 μm, a jako ester ester octanowy, bursztynowy propionowy, oleinianowy, linolowy i sorbinianowy α-tokoferolu Nieoczekiwanie stwierdzono, że kompleks addycyjny tokoferolu, fosfolipidu i pochodnych celulozy tworzy postać związku, w którym kompleksy celulozy rozpuszczają się pod wpływem wilgoci i razem z przyłączonymi tokoferolami są wchłaniane przez ciało użytkownika, a tokoferol może być przetwarzany w ciele w witaminę. Korzystnie estrem jest octan α-tokoferolu. Korzystny udział kompleksu wynosi 2 do 30 procentów wagowych i 5 do 25 procentów wagowych w stosunku do masy całkowitej. Inne korzystne zawartości wynoszą 8-28 procentów wagowych, a szczególnie 8-18 procentów wagowych. Jako fosfolipidy stosuje się fosfatydylocholinę, fosfatydyloetanoloaminę, fosfatydyloinozytol oraz fosfatydyloserynę. Korzystna jest fosfatydylocholina. Zawartość fosfolipidów może oscylować w zakresie od 0,01 do 5 procent wagowych, korzystnie dla fosfolipidów wynosi od 0,05 do 3 procent wagowych, w stosunku do całej masy pomadki. Inne substancje pomocnicze dobierane są spośród rozpuszczalnych w oleju filtrów UVB. Zaliczamy do nich substancje pochodne kwasu 4-aminobenzoesowego jak ester (2-etyloheksylowy) kwasu 4-dwumetyloammobenzoesowego, ester kwasu cynamonowego jak ester (2-etyloheksylowy) kwasu 4-metoksycynamonowego, substancje pochodne benzofenonu jak 2-hydroksy-4-metoksybenzofenon; substancje pochodne kamfory 3-benzylidenu jak kamfora 3-benzylidenu. Korzystnie filtrami UV są benzofenony-3, metoksybenzoilometany butylu, sole lub estry kwasy metoksycynamonowego oktylu, salicylany oktylu, 4-metylobenzylideny kamfory, homosalaty i dwumetyl oktylu PABA Stwierdzono nieoczekiwanie, że zawartość filtrów UV nie ma negatywnego wpływu na zawartość tokoferolu, tzn. zawartość tokoferolu pozostaje w istocie stabilna i nie występują żadne znane ze stanu techniki zjawiska rozpadu. Organiczne filtry UV mogą zawierać się w zakresie od 2 do 15 procent wagowych w masie całkowitej sztyftu. Jako inne substancje pomocnicze można dobrać również nieorganiczne filtry UV, takie jak TiO 2, SiO 2, ZnO oraz ich mieszanki, przy czym zawartość ich należy dopasować pod kątem pożądanego zabarwienia pomadki. Preferowana jest zawartość 1-4 procentów wagowych TiO 2. Woski mogą być wyselekcjonowane spośród wosków karnauba, kandelila, ozokeryt, wosku pszczelego, wosku montanowego, lanoliny, cerezyny, wosków mikrokrystalicznych, wosków parafinowych, petrolatum.

3 PL B1 3 Inne substancje pomocnicze mogą być wybrane przykładowo spośród oleju rycynowego, oleju parafinowego, mirystylaktatu, izoproplomirystatu, izopropylolanolatu, izopropylopalmitynianu, propylenowego estru kwasu p-hydroksybenzoesowego. Odpowiednimi olejami są również oleje mineralne, uwodorniony poliizobuten, poliizopren, skwalany, trójdecylowy kwas trójmelitowy, trójizostearynian trójmetylopropanu, cytrynian izodecylowy, dwuheptanoat neopentyloglikolu PPG-15 eter oktadecylu, olej nagietkowy, olej z jojoby, olej z awokado, olej z orzechów makadamia, oliwa z oliwek lub mieszanka kilku z nich. Dobór olejków decyduje o chemicznych własnościach stałego składu, takich jak miękkość, twardość, zdolność tworzenia błonki. Trwałość i stabilność sztyftów według wynalazku zapewnia zawartość polimerów i kopolimerów, jak na przykład utwardzone styreny/metylostyreny/kopolimery indenowe, np. Regalite R 101 Hercules, kopolimery pirolidonu winylowego oraz α-olefiny o długich łańcuchach, jak Antaron V220, Antaron V 216, Unimer U 15 ; sole estrów kwasu tłuszczowego, jak sodium izostearoil lactylate (Pationic ISL Rita Corp.); oraz PEG -120 metyl glucose dioleate (np. Glucamate DOE 120 ) oraz ich mieszanki, takie jak kauczuki i poliizopren. Korzystne są również utwardzone kopolimery styren/metylostyren/inden, ponieważ redukują one naprężenie niszczące sztyftów. Poza tym utwardzone żywice węglowodorowe zapewniają lepszą możliwość formowania i napełniania składu do form pomadek lub cienkich sztyftów. Innymi substancjami pomocniczymi lub substancjami aktywnymi w składach chemicznych mogą być witaminy, np. witamina A lub pochodne witaminy A; barwione ekstrakty roślinne, takie jak rozpuszczalne w tłuszczach ekstrakty gardenii, rozpuszczalny w tłuszczach ekstrakt karotki, ekstrakt z papryki LS, β-karoten, ekstrakt z litospermum. Ciekawym aspektem jest również dodatek substancji zapachowych. Do sztyftów będących przedmiotem wynalazku można dodawać perfumy, zwykle rozpuszczone w alkoholach lub jako koncentrat. Istotny jest poza tym dodatek barwników i pigmentów do sztyftów będących przedmiotem wynalazku. Mogą to być wszystkie znane barwniki organiczne oraz pigmenty nieorganiczne, stosowane zwykle w kosmetyce. Należy przy tym przestrzegać zasady, że do zachowania ewentualnej przezroczystości składu wymagane jest zabarwienie rozpuszczalnymi w olejach organicznymi barwnikami, natomiast dla przeświecających lub mętnych składów mogą być również zastosowane pigmenty nieorganiczne. Rozpuszczalne w olejach organiczne barwniki można bez trudności dodawać do masy sztyftu. Rozrabianie z nieorganicznymi pigmentami lub mieszankami pigmentów przebiega w korzystny sposób, polegający na mieleniu pigmentu lub mieszanki pigmentu z olejem, a następnie dodaniu go do składu. Małe ilości pigmentu, w granicach od 0,1 do 0,3 procentów wagowych, prowadzą do barwnych, prawie przezroczystych stałych składów, pod warunkiem zastosowania odpowiednich materiałów podstawowych, jak np. lanosteronu. W przypadku zastosowania większych ilości pigmentów, ok. 3 do 4 procentów wagowych skład jest mętny lub nieprzezroczysty. Z tego względu możliwe jest również tworzenie pomadek do ust, błyszczyków do ust lub podkładów, co stanowi również szczególną formę realizacji wynalazku, w których zawartość pigmentów może wynosić do 8 procentów wagowych. Pigmenty, mieszanki pigmentów lub proszki o działaniu pigmentowym, w tym również dające efekt połysku perłowego, mogą na przykład również obejmować tlenki żelaza, (dwu)tlenki tytanu, mikę, kaolin, talk, tlenek tytanu mikowego, dwutlenek tytanu mikowego, tlenek żelaza, oksychlorek bizmutu, kulki nylonowe, kulki ceramiczne, spieniony i niespieniony syntetyczny proszek polimeru, naturalne organiczne związki w formie proszku, takie jak zmielone algi w stanie stałym, skrobia zbożowa w formie kapsułek i innej formie oraz barwniki organiczne z tlenku tytanu mikowego. Inna szczególna cecha wynalazku polega na tym, że masa nie zawiera fazy wodnej, tzn. nie zawiera on oddzielnie dodanej wody, którą można by zakwalifikować jako samodzielną fazę. Masa zawiera co najwyżej małe ilości wody, które w postaci związanej fizycznie są wnoszone przez poszczególne dodatki. Zawartość ta wynosi jednak znacznie poniżej 5 procentów wagowych. Tym samym składy, będące przedmiotem wynalazku odróżniają się jasno od takich preparatów, które zawierają pochodne celulozy jako zagęszczacze w wodnych zawiesinach lub emulsjach. Ustalono ponadto, że octany α-tokoferylu w temperaturach przyrządzania pomadek do ust, która przeważnie ze względu na topnienie wosków wynosi C, w której następuje również łączenie z innymi dodatkami, wykazują zadziwiająco wysoką stabilność. Octan α-tokoferylu jest produktem dostępnym w handlu (CWS/F firmy Hoffmann - La Roche, Szwajcaria).

4 4 PL B1 Poza α-tokoferolem obecnym w kompleksie wraz z pochodnymi celulozy, w mieszance innych dodatków może występować część α-tokoferolu jako zmiatacz rodnikowy. Inną korzystną formą realizacji wynalazku jest zastosowanie soli mineralnych jako dodatków. Sole mineralne mogą być obecne w ilościach pierwiastków śladowych stosowanych w środkach spożywczych lub wodach mineralnych, przy czym zawartość odnosi się do masy całkowitej pomadki do ust. Do tych soli mineralnych należą Na, K, Ca, P, Fe, I, Cu, Co, Mo i Zn oraz Cl i SO 4. Zawartość takich pierwiastków śladowych mieści się zwykle w granicach od 1 do 2,5 g/l całkowitej zawartości i mogą występować razem w takim rzędzie wielkości również w masie pomadki, będącej przedmiotem wynalazku. Pomadkę według wynalazku wytwarza się przez dyspergowanie pochodnej celulozy w fazie oleistej po dodaniu fosfolipidów, korzystnie fosfatydylocholiny w temperaturze ok C przy mieszaniu z szybkością obr./min. Następnie dodaje się ester α-tokoferolu w postaci sproszkowanej, po podwyższeniu temperatury do C mieszaninę homogenizacje się przy ok obr./min. Następnie dodawane są inne kosmetyczne substancje aktywne lub inne dodatki w trakcie mieszania i w temperaturze odpowiedniej dla danej substancji, znanej specjaliście w tym zakresie. W temperaturze od 60 do 80 C zhomogenizowana mieszanka, która została przedtem odpowietrzona poprzez wolne mieszanie, jest wlewana do odpowiednich form i schładzana. Pomadkę według wynalazku wytwarza się bez dodatku fazy wodnej. Jeśli jako dodatki stosowane są polimery żywiczne i kopolimery i ich temperatura topnienia jest wyższa, korzystne jest połączenie tych substancji ze składem poprzez stapianie. Wynalazek zostanie poniżej bliżej objaśniony i zobrazowany przykładami. Wszystkie dane podano w procentach wagowych, o ile nie zaznaczono inaczej. P r z y k ł a d 1 Pomadka I Trójgliceryd oktanowy/dekanowy/izostearynowy/adypinowy 7,0 Palmitynian izopropylu 11,0 Wosk kandelila 6,5 Wosk ziemny 2,5 Wosk karnauba 0,5 Wosk pszczeli 4,0 Lanolina 7,0 Olej rycynowy ad 100 Benzofenon-3 7,0 metoksybenzoilometan butylu 3,0 α-tokoferol/kompleks celulozowy 16 fosfatydylocholina 1,4 glicerol 3,0 Barwniki 7,0 Substancje zapachowe 1,0 Celuloza karboksymetylowa jest dyspergowana w oleju rycynowym z dodatkiem fosfatydylocholiny w temperaturze ok. 40 C i mieszana z szybkością 360 obr./min. Następnie dodawany jest α-tokoferol w postaci proszku w ilości 1,2 procent wagowych w stosunku do całej masy. Po podwyższeniu temperatury do ok. 62 C mieszaninę homogenizuje się przez mieszanie z szybkością ok obr./min. Woski stapiane są w temperaturze ok. 85 C, schładzane do ok. 75 C oraz odpowietrzane próżniowo. Pozostałe składniki dodawane są po kolei w temperaturze ok. 55 C do fazy oleistej z kompleksem, a następnie homogenizowane. Po podwyższeniu temperatury wosków do temperatury topnienia dodawana jest faza oleista i homogenizowana przez 5 minut. Na koniec dodawane są pigmenty i substancje zapachowe, które zostały zdyspergowane wcześniej w oleju rycynowym. Cała masa jest odpowietrzana, wlewana do form i schładzana. P r z y k ł a d 2 pomadka pielęgnacyjna Palmitynian izopropylu 15,0 Wosk kandelila 7 Wosk ryżowy 3 Wosk karnauba 3,5 Wosk pszczeli 2,0 Lanolina 10,0

5 PL B1 5 Olej rycynowy ad 100 Olej jojoba 2,0 α-tokoferol/kompleks celulozowy z fosfatydylocholiną 8,0 glicerol 5,0 Substancje smakowe 0,5 Substancje zapachowe 0,5 Przygotowanie pomadki sposobem opisanym w przykładzie 1. Zastrzeżenia patentowe 1. Pomadki do ust lub pomadki ochronne w sztyfcie z witaminami na bazie wosków, tłuszczy i substancji pomocniczych stosowanych w kosmetyce, znamienne tym, że zawierają w całej masie od 0,5 do 40 procent wagowych kompleksu addycyjnego pochodnej celulozy, fosfolipidu i estru α-tokoferolu, przy czym pochodną celulozy jest karboksymetyloceluloza, metyloceluloza, hydroksymetyloceluloza, hydroksypropyloceluloza oraz hydroksypropylometyloceluloza o wielkości cząstek wynoszącej od 0,5 do 100 μm, a estrem jest octan, bursztynian, propionian, oleinian, linolan, sorbinian α-tokoferolu, oraz od 99,5 do 60 procent wagowych tłuszczy, wosków i substancji pomocniczych. 2. Pomadka do ust według zastrz. 1, znamienna tym, że ester α-tokoferolu jest octanem α-tokoferylu. 3. Pomadka do ust według zastrz. 1, znamienna tym, że jako dodatki stosuje się sole mineralne o zawartości rzędu wielkości pierwiastków śladowych w środkach spożywczych lub wodach mineralnych, przy czym zawartość odnosi się do masy całkowitej pomadki do ust. 4. Pomadka do ust według zastrz. 1, znamienna tym, że fosfolipid jest fostatydylocholiną. 5. Pomadka do ust według zastrz. 1, znamienna tym, że zawartość kompleksu wynosi od 2 do 30 procentów wagowych, w odniesieniu do masy całkowitej. 6. Pomadka do ust według zastrz. 1, znamienna tym, że zawiera kompleks addycyjny w ilości od 5 do 25 procentów wagowych, w odniesieniu do masy całkowitej. 7. Pomadka do ust według zastrz. 1, znamienna tym, że inne dodatki mogą być wybrane spośród filtrów UVA i UVB rozpuszczalnych w tłuszczach, korzystnie pochodne kwasu 4-aminobenzoesowego, ester kwasu cynamonowego, substancje pochodne benzofenonu; substancje pochodne kamfory 3-benzylidenu, pochodne kwasu salicylowego, pochodne benzimidazolu, pochodne benzoilometanu. 8. Pomadka do ust według zastrz. 1, znamienna tym, że jako inne dodatki stosuje się TiO 2, SiO 2, ZnO i ich mieszanki. 9. Pomadka do ust według zastrz. 1, znamienna tym, że pochodna celulozy jest w formie mikrokapsuł lub mieszanki mikrokapsuł i ich cząstek. 10. Sposób wytwarzania pomadki do ust lub pomadki ochronnej w sztyfcie z witaminami na bazie tłuszczy, wosków oraz substancji pomocniczych stosowanych w kosmetyce, znamienny tym, że otrzymuje się masę zawierającą od 0,5 do 40 procent wagowych kompleksu addycyjnego pochodnej celulozy, fosfolipidu i estru α-tokoferolu, przy czym pochodną celulozy jest karboksymetyloceluloza, metyloceluloza, hydroksymetyloceluloza, hydroksypropyloceluloza oraz hydroksypropylometyloceluloza o wielkości cząstek wynoszącej od 0,5 do 100 μm, a estrem jest octan, bursztynian, propionian, oleinian, linolan, sorbat α-tokoferolu, oraz od 99,5 do 60 procent wagowych tłuszczy, wosków oraz substancji pomocniczych, przy czym najpierw dysperguje się pochodną celulozy z fosfolipidami w temperaturze C, przy mieszaniu z prędkością obr./min, po czym dodaje się ester α-tokoferolu w postaci sproszkowanej w czasie mieszania w podwyższonej temperaturze od 60 do 65 C, po czym mieszaninę homogenizuje się przez mieszanie z prędkością ok obr./min, dodaje tłuszcze, woski oraz inne dodatki i wlewa zhomogenizowaną mieszankę w temperaturze od 60 do 80 C do form.

6 6 PL B1 Departament Wydawnictw UP RP Nakład 50 egz. Cena 2,00 zł.