(12) TŁUMACZENIE PATENTU EUROPEJSKIEGO (19) PL (11) (13) T3 (96) Data i numer zgłoszenia patentu europejskiego:

Transkrypt

1 RZECZPOSPOLITA POLSKA (12) TŁUMACZENIE PATENTU EUROPEJSKIEGO (19) PL (11) PL/EP (13) T3 (96) Data i numer zgłoszenia patentu europejskiego: (51) Int. Cl. A61K36/185 ( ) (97) O udzieleniu patentu europejskiego ogłoszono: Urząd Patentowy Rzeczypospolitej Polskiej Europejski Biuletyn Patentowy 2007/25 EP B1 (54) Tytuł wynalazku: Środek polepszający przenikanie i sposób jego otrzymywania z nasion konopi (30) Pierwszeństwo: CZ (43) Zgłoszenie ogłoszono: Europejski Biuletyn Patentowy 2006/40 (45) O złożeniu tłumaczenia patentu ogłoszono: Wiadomości Urzędu Patentowego 07/2008 (73) Uprawniony z patentu: Parenteral A.S., Hradec Králové, CZ PL/EP T3 (72) Twórca (y) wynalazku: HORSKA Irena, Liberec, CZ (74) Pełnomocnik: rzecz. pat. Piela Marek Tarnowskie Góry ul. Górnicza 9c/2 Uwaga: W ciągu dziewięciu miesięcy od publikacji informacji o udzieleniu patentu europejskiego, każda osoba może wnieść do Europejskiego Urzędu Patentowego sprzeciw dotyczący udzielonego patentu europejskiego. Sprzeciw wnosi się w formie uzasadnionego na piśmie oświadczenia. Uważa się go za wniesiony dopiero z chwilą wniesienia opłaty za sprzeciw (Art. 99 (1) Konwencji o udzielaniu patentów europejskich).

2 - 1 - ŚRODEK POLEPSZAJĄCY PRZENIKANIE I SPOSÓB JEGO OTRZYMYWANIA Z NASION KONOPI Dziedzina techniki Wynalazek dotyczy środka transportującego i absorpcyjnego, w szczególności do aktywnych preparatów farmaceutycznych, dietetycznych i kosmetycznych. Wynalazek dotyczy również sposobu produkcji środka transportującego i absorpcyjnego z nasion konopi. Dotychczasowy stan techniki Preparaty farmaceutyczne, dietetyczne i kosmetyczne bazują na surowcach ropopochodnych, zwierzęcych lub roślinnych. Preparaty na bazie produktów ropy naftowej, np. wazeliny lub parafiny, mają ograniczoną zdolność do przenikania do głębszych warstw skóry. W celu podwyższenia zdolności przenikania do głębszych warstw skóry dodaje się, szczególnie do ropopochodnych baz maści i kremów tzw. transportery organiczno-chemiczne lub keratolytyki i emulgatory o nienaturalnym, syntetycznym charakterze. Ropopochodne bazy kremów i maści charakteryzują się również niską zdolnością do wiązania substancji aktywnych. Do transportu substancji czynnych do głębszych warstw skóry stosowane są więc syntetyczne absorbenty, które nie są jednak w stanie wiązać na siebie nowoczesnych substancji bioaktywnych typu cytokin, CD antyciał monoklonalnych, pochodnych kwasu arachidonowego, małocząsteczkowych peptydów, nowoczesnych antybiotyków itp. Dalszą wadą ropopochodnych baz maści i

3 - 2 - kremów jest to, że nie mają żadnego efektu leczniczego a zastosowane syntetyczne transportery organiczo-chemiczne, emulgatory i substancje konserwujące często wywołują reakcje alergiczne i skórne. Dotychczas stosowane bazy maści i kremów pochodzenia zwierzęcego i roślinnego zawierają kwas tłuszczowy i tłuszcze, które są stosunkowo mało stabilne, utleniają się i dlatego wymagają zastosowania syntetycznych stabilizatorów organiczno-chemicznych o stosunkowo wysokiej koncentracji, wywołujących negatywne reakcje skórne. Stosowane bazy maści i kremów pochodzenia zwierzęcego i roślinnego posiadają w pewnej mierze zdolność do przenikania do głębszych warstw skóry, ale z drugiej strony charakteryzują się jednak bardzo ograniczoną i niską zdolnością do wiązania na siebie substancje bioaktywnych typu cytokin, antyciał monoklonalnych, pochodnych kwasu arachidonowego, małocząsteczkowych peptydów, nowoczesnych antybiotyków itp. a tym samym nie są w stanie transportować substancji czynnych do głębszych warstw skóry. Bazy maści i kremów pochodzenia zwierzęcego, tłuszcze, smalec wieprzowy, tłuszcz z owczej wełny, olbrot i pszczeli wosk oraz bazy maści pochodzenia roślinnego, oleje helianthi oleum, arachidis oleum, lini oleum, amygdalae oleum, ricini oleum, oleje ziołowe, są łączone, w szczególności poprzez mieszanie, ale i te kombinowane bazy nie eliminują konieczności stosowania transporterów organiczo-chemicznych, emulgatorów i substancji konserwujących o nienaturalnym charakterze syntetycznym, ani nie mają lepsze zdolności do wiązania na siebie i transportowania do głębszych warstw skóry substancji bioaktywnych. Z opisu DE znany jest środek zapobiegający stanom zapalnym skóry, którego substancję czynną tworzy

4 - 3 - uzyskiwany za pośrednictwem prasowania nasion konopi na zimno. Według opisu DE środek zapobiegający stanom zapalnym skóry może być stosowany w emulsji z emulgatorem np. Lizitinem do nanoszenia w cienkich warstwach na podrażnione partie skóry. Środek przeciwko stanom zapalnym skóry zgodnie z opisem DE nie jest jednak dostatecznie efektywny a okres jego stosowania jest krótki. Stosowanie środka wymaga jednoczesnego zastosowania niepożądanych stabilizatorów syntetycznych i emulgatorów. Z opisu CZ U znany jest środek kosmetyczny i leczniczy, składający się z oleju konopnego, który jest pozbawiony zdolnych do utleniania dodatków organicznych, które destruują za pośrednictwem biodegradacji bakteryjnej nie uszlachetniony w taki sposób olej konopny i wywołują destabilizację chemiczną i farmakologiczną. Zmodyfikowany w ten sposób olej konopny charakteryzuje się silniejszym oddziaływaniem przeciw promieniowaniu UV i podwyższoną zdolnością do wiązania na siebie dalszych środków farmakologicznych. Produkcja preparatu kosmetycznego i leczniczego według opisu CZ U składa się z kilku etapów produkcyjnych, jest bardzo trudna pod kątem technologicznym a czas produkcji jest bardzo długi. Eliminacja zdolnych do utleniania dodatków organicznych nie jest stuprocentowa. Znany jest opis GB , który pokazuje sposób produkcji tłuszczy o olejów jadalnych za pośrednictwem ekstrakcji rozpuszczalnikiem, przy czym tłuszcz lub olej usuwany jest z substancji jadalnej poprzez ekstrakcję gazami superkrytycznymi, zawierającymi dwutlenek węgla. Zastosowanie dwutlenku węgla jest oparte na neutralności gazu pasywnego z

5 - 4 - punktu widzenia smaku i zdrowia. W sposób według opisu GB możliwe jest zupełne ekstrahowanie z substancji jadalnych tłuszczy i olejów, bez zmian chemicznych zmian i bez resztek. Opis GB nie prezentuje żadnej innej jakości ani zalet opisanego sposobu. Znany jest opis DE , który pokazuje sposób powolnej ekstrakcji rozgniecionych nasion oleistych przy pomocy dwutlenku węgla. Opisany sposób stosowany jest z powodu dużej wydajności czasowej i delikatnej obróbki nasion oleistych. Opis DE nie prezentuje żadnej innej właściwości ani zalety opisanego sposobu. Celem wynalazku jest usunięcie niedostatków dotychczasowego stanu techniki i zapewnienie naturalnego transportera i absorbentu substancji czynnych o wyższej efektywności, o wyższej zdolności do wiązania na siebie substancji bioaktywnych, przenikania do głębszych warstw skóry i przenoszenie substancji bioaktywnych bez zastosowania syntetycznych transporterów, o dłuższym okresie stosowania bez potrzeby stosowania chemicznych substancji konserwujących, który powinien mieć i w swoim pierwotnym składzie -bez substancji dodatkowych również właściwości gojące i tonizujące, w szczególności przy schorzeniach skóry i zawierać w swoim pierwotnym składzie naturalny faktor ochronny przed promieniowaniem UV. Celem wynalazków jest także zapewnienie sposobu produkcji oleju z nasion konopi, który w odróżnieniu do powyżej opisanego dotychczasowego stanu techniki przenikałby lepiej i przenosił substancje aktywne do głębszych warstw skóry bez stosowania nośników syntetycznych i wiązał na siebie szersze spektrum bioaktywnych substancji. Dalszym celem

6 - 5 - jest wyprodukowanie środka o podanych właściwościach w sposób prosty i niezawodny w warunkach przemysłowych. Istota wynalazku Niedostatki dotychczasowego stanu techniki eliminuje w dużej mierze i spełnia cel wynalazku olej z nasion konopi do transportu i absorpcji składników farmaceutycznych i kosmetycznych preparatów do skóry na podstawie wynalazku, polegającego na tym, że jest produktem ekstrakcji rozgniecionych nasion konopi przy pomocy dwutlenku węgla. Korzystnie jedna część wagowa ekstraktu może tworzyć mieszankę z dwiema częściami wagowymi roztworu, zawierającego do 30% wagowych węglanu sodu. Cel wynalazku został również osiągnięty przy pomocy sposobu produkcji oleju z nasion konopi do transportu i absorpcji składników farmaceutycznych i kosmetycznych preparatów do skóry zgodnie z którym nasiona konopi poddane zostaną zmieleniu na mączką konopną a mączka konopna jest ekstrahowana pod ciśnieniem dwutlenkiem węgla. Z korzyścią nasiona konopi mogą być zmielone na drobną mączkę, zmielona mączka konopna zostanie wsypana do wkładek ekstrakcyjnych, które zostaną włożone do ekstraktora, ekstraktor zostanie zamknięty a do środka zostanie wprowadzony dwutlenek węgla przy temperaturze około C i ciśnieniu Mpa, z korzyścią 40 C i ciśnieniu 29 Mpa, po zwolnieniu ekstrakcji oleju konopnego ciśnienie dwutlenku

7 - 6 - węgla w ekstraktorze obniży się aż do poziomu wartości ciśnienia atmosferycznego otoczenia i olej konopny oddzieli się od dwutlenku węgla a następnie dwutlenek węgla zostanie całkowicie wyprowadzony z ekstraktora do zbiornika rezerwowego, gdzie jest składowany w stanie superkrytycznym. Z korzyścią w celu usunięcia chlorofilu i wosków do ekstrahowanego oleju z nasion konopi wprowadzi się 2 35 % wagowych miału piasku krzemiennego a po absorpcji powierzchniowej miał piasku krzemiennego zostanie odfiltrowany. Według wynalazku olej z nasion konopi wyprodukowany w sposób według wynalazku może być stosowany przy transporcie i absorpcji substancji czynnych farmaceutycznych i kosmetycznych preparatów do skóry. Preparaty kosmetyczne, dietetyczne i lecznicze zawierające środek transportowy i absorpcyjny zgodnie z wynalazkiem do przenoszenia czynnych substancji, charakteryzują się wyższą efektywnością, ponieważ środek transportowy i absorpcyjny posiada dużą zdolność do wiązania na siebie substancji bioaktywnych. W porównaniu z dotychczas znanymi środkami środek transportowy i absorpcyjny zgodnie z wynalazkiem posiada zdolność do wiązania na siebie szerszego spektrum substancji bioaktywnych, np. cytokin, CD antyciał monoklonalnych, pochodnych kwasu arachidonowego, małocząsteczkowych peptydów, nowoczesnych antybiotyków i innych substancji, przenikać i transportować je do głębszych warstw skóry bez stosowania transporterów syntetycznych. Środek transportowy i absorpcyjny według wynalazku nie drażni

8 - 7 - skóry, ale odwrotnie, posiada dalsze korzystne właściwości biochemiczne, leczy egzemy, trądziki i wyraźnie tonizuje łuszczycę bez stosowania dalszych substancji czynnych (np. dziegciu, substancji hormonalnych), zawiera naturalny filtr UV, zawiera minimum substancji zdolnych do utleniania lub redukcji. Preparaty kosmetyczne i lecznicze zawierające środek transportowy i absorpcyjny według wynalazku są stabilne przez okres minimalnie dwóch lat bez potrzeby stosowania chemicznych substancji konserwujących. Środek kosmetyczny i leczniczy zawierający środek transportowy i absorpcyjny według wynalazku posiada wysoką koncentrację kwasu linolowego, kwasu linoleowego, kwasu gama-linolenowego, prostaglandyn, prostacyklin, tromboksanów, leukotrienów a wysoką czystość, ponieważ prawie nie zawiera substancji z grupy białek, aminokwasów i cukrów. Istotną zaletą jest fakt, że przy połączeniu z bazami ropopochodnymi, zwierzęcymi i nyymi bazami roślinnymi środek transportowy i absorpcyjny według wynalazku nie traci swojej efektywności i zachowuje wszystkie powyższe właściwości. Korzyścią sposobu produkcji środka transportowego i absorpcyjnego według wynalazku oraz środków kosmetycznych i leczniczych zawierających środek transportowy i absorpcyjny według wynalazku jest jego efektywność, wynikająca z tego, że w oleju konopnym zostają zachowane wszystkie wyżej wymienione substancje bioaktywne, które oddziałują na odżywianie komórek spodnich warstw skóry a tym samym pozytywnie wpływają na proces leczenia. Okazało się również, że transportowy i absorpcyjny środek według wynalazków ma pozytywny wpływ na zdrowie człowieka także jako suplement żywieniowy.

9 - 8 - Przykłady wykonania Poniższe przykłady przedstawiają zastosowanie środka kosmetycznego i leczniczego na bazie oleju konopnego według wynalazku do produkcji baz maści i kremów. Przykład 1 Kosmetyczny preparat leczniczy na bazie oleju konopnego składający się z 0,5 % wagowych oleju konopnego uzyskanego w drodze ekstrakcji dwutlenkiem węgla z nasion konopi, 84,5 % wagowych wazeliny flava i 15 % wagowych propolisu pozbawionego udziału pyłowego. Przykład 2 Kosmetyczny preparat leczniczy na bazie oleju konopnego składający się z 5 % wagowych oleju konopnego uzyskanego w drodze ekstrakcji dwutlenkiem węgla z nasion konopi, 80 % wagowych sadła wieprzowego i 15 % wagowych propolisu pozbawionego udziału pyłowego. Przykład 3 Kosmetyczny preparat leczniczy na bazie oleju konopnego składający się z 20 % wagowych oleju konopnego uzyskanego w drodze ekstrakcji dwutlenkiem węgla z nasion konopi, 50 % wagowych twardej parafiny i 30 % wagowych propolisu pozbawionego udziału pyłowego. Przykład 4 Kosmetyczny preparat leczniczy na bazie oleju konopnego składający się z 50 % wagowych oleju konopnego uzyskanego w

10 - 9 - drodze ekstrakcji dwutlenkiem węgla z nasion konopi, 40 % wagowych żółtego wosku i 10 % wagowych ricini oleum. Przykład 5 Kosmetyczny preparat leczniczy na bazie oleju konopnego składający się z 70 % wagowych oleju konopnego uzyskanego w drodze ekstrakcji dwutlenkiem węgla z nasion konopi, 20 % wagowych białego wosku, 5 % wagowych arachidis oleum i 5 % wagowych propolisu pozbawionego udziału pyłowego. Przykład 6 Preparat leczniczy na bazie oleju konopnego składający się z 95 % wagowych oleju konopnego uzyskanego w drodze ekstrakcji dwutlenkiem węgla z nasion konopi, 4% wełny owczej i 1 % wagowego propolisu pozbawionego udziału pyłowego. Przykład 7 Preparat leczniczy na bazie oleju konopnego składający się z 99,5 % wagowych oleju konopnego uzyskanego w drodze ekstrakcji dwutlenkiem węgla z nasion konopi i 0,5 % wagowych propolisu pozbawionego udziału pyłowego. Przykład 8 Preparat leczniczy i dietetyczny w formie kapsułek jako suplement żywieniowy na bazie oleju konopnego składający się z 100 % wagowych oleju konopnego uzyskanego w drodze ekstrakcji dwutlenkiem węgla z nasion konopi. Przykład 9 Preparat leczniczy na bazie oleju konopnego składający się z 33,33 % wagowych oleju konopnego uzyskanego w drodze

11 ekstrakcji dwutlenkiem węgla z nasion konopi, 40 % wagowych amygdalea oleum, 20 % wagowych węglanu sodu i 6,66 % wagowych propolisu pozbawionego udziału pyłowego. Przykład 10 Kosmetyczny preparat leczniczy na bazie oleju konopnego składający się z 33,33 % wagowych oleju konopnego uzyskanego w drodze ekstrakcji dwutlenkiem węgla z nasion konopi, 50 % wagowych helianthi oleum i 10 % wagowych węglanu sodu i z 6,66 % wagowych propolisu pozbawionego udziału pyłowego. Zgodnie ze sposobem produkcji środka transportowego i absorpcyjnego zgodnie z wynalazkiem nasiona konopi zostaną zmielone na drobną mączkę, zmielona mączka konopna zostanie wsypana do wkładek ekstrakcyjnych, które zostaną włożone do ekstraktora. Ekstraktor zostanie wypełniony wkładkami ekstrakcyjnymi z mączką konopną, następnie zostanie zamknięty a do środka zostanie wprowadzony dwutlenek węgla przy temperaturze około C i ciśnieniu Mpa, z korzyścią 40 C i ciśnieniu 29 Mpa. Sposób produkcji charakteryzuje się w zakresie podanych temperatur i ciśnień wysoką efektywnością, która poza podanym zakresem wyraźnie spada. Pod wpływem ciśnienia dwutlenku węgla dochodzi do ekstrakcji oleju konopnego z mączki konopnej. Po zwolnieniu ekstrakcji oleju konopnego ciśnienie dwutlenku węgla w ekstraktorze obniży się aż do poziomu wartości ciśnienia atmosferycznego otoczenia i olej konopny oddzieli się od dwutlenku węgla. Następnie dwutlenek węgla zostanie całkowicie wyprowadzony z ekstraktora do zbiornika rezerwowego, gdzie jest składowany w stanie superkrytycznym. Następnie dwutlenek węgla zostanie całkowicie wyprowadzony z ekstraktora do

12 zbiornika rezerwowego, gdzie jest składowany w stanie superkrytycznym. Podczas ekstrakcji dwutlenek węgla zachowuje się wobec mączki konopnej całkowicie obojętnie i nie wywołuje żadnych reakcji chemicznych. Podczas ekstrakcji nie dochodzi także do żadnych reakcji, w składnikach biorących udział w ekstrakcji nie powstają żadne nowe powiązania chemiczne. Dwutlenek węgla jest obojętny wobec białek, cukrów i skrobi. W porównaniu ze sposobem produkcji oleju konopnego metodą prasowania nasion konopi na zimno, podczas ekstrakcji zmielonych nasion konopi dwutlenkiem węgla nie zachodzi potrzeba uszlachetniania uzyskanego oleju konopnego lub poddawania go jakiejkolwiek dalszej obróbce. W uzyskanym oleju konopnym zostają zachowane przede wszystkim kwas gamalinolenowy i kwas arachidowy, oraz dalsze substancje. W celu uzyskania bardziej przejrzystego oleju o jaśniejszym odcieniu i usunięcia chlorofilu i wosków można z korzyścią przeprowadzić filtrowanie przy pomocy obojętnej ziemi okrzemkowej specjalnego piasku który wiąże na siebie w drodze fizykalnej powyższe niepożądane substancje. Przy tym sposobie filtracji ziemia okrzemkowa zostaje wmieszana do oleju konopnego w stosunku 2 35 % wagowych a następnie przefiltrowana, korzystnie poprzez normalny filtr wielowkładowy, w którym zabudowany jest w celu uzyskania jak największej powierzchni aktywnej zestaw ramek, pokrytych wkładem filtracyjnym, na którym podczas przelewania oleju zatrzymuje się ziemia okrzemkowa nasycona chlorofilem i woskiem. Stosunek 2 35 % wagowych miału piasku krzemiennego w oleju konopnym okazał się być korzystny dla efektywnej absorpcji niepożądanych substancji na powierzchni miału piasku krzemiennego. Stosunek ten może być zawężony z korzyścią do stosunku 5 20 % wagowych, przy którym dochodzi do

13 spontanicznej absorpcji powierzchniowej. Olej konopny uzyskany w drodze ekstrakcji wykazuje następujące parametry przykładowe: gęstość 0,910 0,926 g/cm3 współczynnik załamania 1,472 1,480 liczba nadtlenkowa < 15 O2/kg liczba kwasowa > 25,0 mg KOH/g liczba jodowa g ad I2/100 Olej konopny uzyskany w drodze ekstrakcji dwutlenkiem węgla zawiera wysoką koncentrację substancji z grupy kwasu linolowego, kwasu linoleowego, kwasu gama-linolenowego, kwasu dihomogamalinolenowego, kwasu arachidonowego, prostaglandyn, tromboksanów, leukotrienów i charakteryzuje się wysokim stopniem czystości, ponieważ jest zupełnie bez substancji z grupy białek, aminokwasów i cukrów. Wykorzystanie w przemyśle Transportowy i absorpcyjny środek według wynalazków nadaje się do zastosowania jako składnik baz preparatów kosmetycznych, farmaceutycznych i dietetycznych, w szczególności jest nadaje się do zastosowania jako składnik baz maści i kremów w celu tonizowania, leczenia egzem, trądziku oraz do wyraźnego złagodzenia łuszczycy, jako lek i jako część baz maści do dalszego wprowadzania różnych substancji, ekstraktów, bioaktywnych substancji preparatów uznanych pod kątem farmaceutycznym, i jako środek w kosmetyce, w szczególności w kremach do opalania, kremach do regeneracji skóry oraz do produkcji wszystkich dalszych delikatnych w

14 działaniu preparatów kosmetycznych, np. mydła, szamponu, żelów, preparatów farmaceutycznych i dietetycznych.

15 Zastrzeżenia patentowe 1. Olej z nasion konopi do przenoszenia i absorpcji składników farmaceutycznych i kosmetycznych preparatów do skóry, znamienny tym, że jest produktem ekstrakcji dwutlenkiem węgla rozdrobnionych nasion konopi. 2. Olej z nasion konopi według zastrz. 1,znamienny tym, że jedna część wagowa ekstraktu tworzy mieszaninę z dwiema częściami wagowymi roztworu zawierającego do 30% wagowych węglanu sodu. 3. Sposób produkcji oleju z nasion konopi do przenoszenia i absorpcji składników farmaceutycznych i kosmetycznych preparatów do skóry według zastrz. 1,znamienny tym, że nasiona konopi są poddane mieleniu na mączkę konopną, a następnie mączka konopna jest ekstrahowana pod ciśnieniem dwutlenkiem węgla. 4. Sposób produkcji oleju według zastrz. 3, znamienny tym, że nasiona konopi są mielone na drobną mączkę, zmielona mączka konopna jest wsypywana do wkładek ekstrakcyjnych, które są wkładane do ekstraktora, po czym ekstraktor jest zamykany a do środka jest wprowadzony dwutlenek węgla o temperaturze około C i ciśnieniu Mpa, najkorzystniej 40 C i ciśnieniu 29 Mpa, przy czym wraz ze zwolnieniem ekstrakcji oleju konopnego ciśnienie dwutlenku węgla w ekstraktorze obniża się aż do poziomu wartości ciśnienia atmosferycznego otoczenia i olej konopny oddziela się od dwutlenku węgla, a następnie dwutlenek węgla jest całkowicie wyprowadzany z ekstraktora do zbiornika rezerwowego, gdzie jest składowany w stanie superkrytycznym.

16 Sposób produkcji oleju według zastrz. 3 albo 4, znamienny tym, że w celu usunięcia chlorofilu i wosków, do ekstrahowanego oleju z nasion konopi wprowadzi się 2 35 % wagowych zmielonego piasku krzemiennego, a po absorpcji powierzchniowej miał piasku krzemiennego zostanie odfiltrowany. 6. Zastosowanie oleju z nasion konopi wyprodukowanego w sposób według jednego z zastrz. od 1 do 5, do przenoszenia i absorpcji do skóry farmaceutycznych substancji czynnych oraz preparatów kosmetycznych.