(12) TŁUMACZENIE PATENTU EUROPEJSKIEGO (19) PL (11) PL/EP (96) Data i numer zgłoszenia patentu europejskiego:

Transkrypt

1 RZECZPOSPOLITA POLSKA (12) TŁUMACZENIE PATENTU EUROPEJSKIEGO (19) PL (11) PL/EP Urząd Patentowy Rzeczypospolitej Polskiej (96) Data i numer zgłoszenia patentu europejskiego: (97) O udzieleniu patentu europejskiego ogłoszono: Europejski Biuletyn Patentowy 2012/02 EP B1 (13) (51) T3 Int.Cl. C07D 401/12 ( ) C07D 401/14 ( ) A61K 31/454 ( ) A61P 3/10 ( ) (54) Tytuł wynalazku: Sposób modulowania receptora GPR119 sprzężonego z białkiem G i wybrane związki (30) Pierwszeństwo: US P (43) Zgłoszenie ogłoszono: w Europejskim Biuletynie Patentowym nr 2010/15 (45) O złożeniu tłumaczenia patentu ogłoszono: Wiadomości Urzędu Patentowego 2012/06 (73) Uprawniony z patentu: Bristol-Myers Squibb Company, Princeton, US (72) Twórca(y) wynalazku: PL/EP T3 DEAN A. WACKER, Pennington, US KAREN A. ROSSI, Pennington, US YING WANG, Pennington, US (74) Pełnomocnik: rzecz. pat. Mirosława Ważyńska JAN WIERZCHOŃ & PARTNERZY BIURO PATENTÓW I ZNAKÓW TOWAROWYCH ul. Żurawia 47/ Warszawa Uwaga: W ciągu dziewięciu miesięcy od publikacji informacji o udzieleniu patentu europejskiego, każda osoba może wnieść do Europejskiego Urzędu Patentowego sprzeciw dotyczący udzielonego patentu europejskiego. Sprzeciw wnosi się w formie uzasadnionego na piśmie oświadczenia. Uważa się go za wniesiony dopiero z chwilą wniesienia opłaty za sprzeciw (Art. 99 (1) Konwencji o udzielaniu patentów europejskich).

2 13074/11/P-RO/MW/KM EP Sposób modulowania receptora GPR119 sprzężonego z białkiem G i wybrane związki Opis Tło wynalazku [0001] Cukrzyca jest poważną chorobą, dotykającą ponad 100 milionów ludzi na świecie. W Stanach Zjednoczonych jest więcej niż 12 milionów chorych na cukrzycę, każdego roku diagnozuje się nowych przypadków. Cukrzyca jest terminem diagnostycznym dla grupy zaburzeń charakteryzujących się nieprawidłową homeostazą glukozy prowadzącą do podwyższonego poziomu cukru. Istnieje wiele typów cukrzycy, lecz dwa najbardziej typowe to typ I (oznaczony również jako cukrzyca insulinozależna lub IDDM) oraz typ II (oznaczony również jako cukrzyca insulinoniezależna lub NIDDM). [0002] Etiologia różnych typów cukrzycy nie jest taka sama, jednak każdy chory na cukrzycę ma dwie cechy wspólne: nadprodukcję glukozy przez wątrobę i niewielką zdolność lub jej brak do przekazywania glukozy z krwi do komórek, w których staje się ona podstawowym paliwem organizmu. [0003] Ludzie, którzy nie mają cukrzycy zależą od insuliny, hormonu wytwarzanego w trzustce, przekazującego glukozę z krwi do komórek organizmu. Jednak ludzie, którzy mają cukrzycę albo nie wytwarzają insuliny lub nie mogą efektywnie wykorzystać insuliny, którą wytwarzają; z tego względu nie mogą przekazywać glukozy do swoich komórek. Glukoza gromadzi się we krwi wywołując stan nazywany hiperglikemią i długofalowo może spowodować poważne problemy zdrowotne. [0004] Cukrzyca jest zespołem z zależnymi od siebie komponentami metabolicznym, naczyniowym i neuropatycznym. Zespół metaboliczny ogólnie charakteryzujący się hiperglikemią, obejmuje zmiany w metabolizmie węglowodanów, tłuszczy i białek, spowodowane przez nieobecne lub znacznie zmniejszone wydzielanie insuliny i/lub nieskuteczne działanie insuliny. Zespół naczyniowy obejmuje nieprawidłowości w naczyniach krwionośnych, prowadzące do komplikacji sercowo-naczyniowych, siatkówkowych i nerkowych. Nieprawidłowości w obwodowym i autonomicznym układzie nerwowym są również częścią zespołu cukrzycowego [0005] Cukrzyca również implikuje rozwój choroby nerek, chorób oczu i problemów układu nerwowego. Choroba nerek, zwana również nefropatią, występuje po uszkodzeniu nerkowego "mechanizmu filtracji" i białko wycieka w nadmiernych ilościach do moczu i ostatecznie nerka niedomaga. Cukrzyca jest również wiodącą przyczyną uszkodzenia siatkówki w oku i zwiększa ryzyko zaćmy i jaskry. W końcu, cukrzyca jest związana z uszkodzeniem nerwów, zwłaszcza w nogach i stopach, które koliduje ze zdolnością odczuwania bólu i przyczynia się

3 - 2 - do poważnych infekcji. Podsumowując, komplikacje cukrzycowe stanowią jedną z głównych przyczyn śmierci. [0006] Wielu ludzi z NIDDM prowadzi siedzący tryb życia i są oni otyli, ważą około 20% więcej niż wynosi ciężar ciała rekomendowany dla ich budowy i wzrostu. Ponadto, otyłość charakteryzuje się zbyt wysokim stężeniem insuliny we krwi (hiperinsulinemią) i insulinoopornością, cechą wspólną z NIDDM, nadciśnieniem i miażdżycą tętnic. [0007] Otyłość, która jest wynikiem nierównowagi pomiędzy poborem kalorii i wydatkiem energetycznym jest w wysokim stopniu związana z insulinoopornością i cukrzycą u zwierząt doświadczalnych i ludzi. Mechanizmy molekularne zaangażowane w zespołach otyłość - cukrzyca nie są jednak jasne. Podczas wczesnego rozwoju otyłości wzrost wydzielania insuliny równoważy insulinooporność i chroni pacjentów przed hiperglikemią (Le Stunff, i współpracownicy, Diabetes 43, (1989)). Jednakże z upływem czasu zaburzenia funkcjonowania komórek β i cukrzyca insulinoniezależna rozwinęły się u około 20% otyłej populacji (Pederson, P. Diab. Metab. Rev. 5, (1989)) i (Brancati, F. L., i współpracownicy, Arch. Intern. Med. 159, (1999)). Z tak wysokim rozpowszechnieniem w nowoczesnych społeczeństwach otyłość stała się wiodącym czynnikiem ryzyka dla NIDDM (Hill, J. O., i współpracownicy, Science 280, (1998)). Jednak czynniki, które predysponują część pacjentów do zmiany wydzielania insuliny w odpowiedzi na gromadzenie tłuszczu pozostają nieznane. Najbardziej powszechnymi chorobami związanymi z otyłością są choroby sercowo-naczyniowe (szczególnie nadciśnienie), cukrzyca (otyłość wzmaga rozwój cukrzycy), choroba pęcherza moczowego (szczególnie rak) i choroby układu rozrodczego. Badania naukowe wykazały, że nawet niewielka redukcja wagi ciała może odpowiadać znaczącej redukcji ryzyka rozwoju choroby wieńcowej. [0008] Otyłość znacznie zwiększa również ryzyko rozwoju chorób sercowo-naczyniowych. Niewydolność wieńcowa, miażdżyca i niewydolność serca są na czele komplikacji sercowonaczyniowych wywołanych przez otyłość. Oszacowano, że gdyby cała populacja miała idealny ciężar ciała, to ryzyko wystąpienia niewydolności wieńcowej zmniejszyłoby się o 25% i ryzyko niewydolności sercowej i udarów mózgowych o 35%. Zachorowalność na choroby wieńcowe jest podwojona u osób poniżej 50 roku życia, którzy mają 30% nadwagi. Pacjent z cukrzycą ma o 30% zmniejszoną długość życia. Powyżej 45 roku życia, u ludzi z cukrzycą występuje trzykrotnie wyższe prawdopodobieństwo, niż u ludzi bez cukrzycy, wystąpienia poważnej choroby serca i więcej niż pięciokrotne prawdopodobieństwo wystąpienia udaru. Dane te uwydatniają wzajemne zależności pomiędzy czynnikami ryzyka dla NIDDM, otyłością i chorobą wieńcową, jak również potencjalną wartością zintegrowanego podejścia, obejmującego leczenie zarówno otyłości jak i cukrzycy (Perry, I. J., i współpracownicy, BMJ310, (1995)). [0009] Cukrzyca typu 2 wynika z postępującej utraty funkcji trzustkowych komórek β w obecności oporności insulinowej, prowadzącej do ogólnej redukcji wytwarzania insuliny (Prentki, M. i współpracownicy, "Islet failure in type 2 diabetes", J. Clin. Invest., 116: (2006)). Komórki β są typem komórek, które przechowują i uwalniają insulinę w

4 - 3 - odpowiedzi na podwyższenie stężenia glukozy w osoczu lub w odpowiedzi na sygnały hormonalne z jelita, występujące po spożyciu pokarmu. Dowody wskazują na to, że w cukrzycy typu 2 szybkość śmierci komórki β (apoptoza) przekracza tą związaną z rozwojem nowej komórki β, prowadząc do ogólnej utraty w ilości komórek β (Butler, A.E. i współpracownicy, "β-cell deficit i increased β-cell apoptosis in humans with type 2 diabetes", Diabetes, 52: (2003)). Apoptoza komórek β może wynikać z długotrwałego zwiększania poziomów stężenia glukozy w osoczu (glukotoksyczność) i/lub poziomów lipidów w osoczu (lipotoksyczność). [0010] Receptory sprzężone z białkiem G (GPCRs) wyrażające komórki β są znane jako modulujące uwalnianie insuliny w odpowiedzi na zmiany w poziomach stężenia glukozy w osoczu (Ahren, B., "Autonomic regulation of islet hormone secretion -Implications dla health i disease", Diabetologia, 43: (2003)). Wykazano, że takie GPCR specyficznie sprzężone z podwyższeniem camp przez G s alfa podjednostkę białka G, zwiększają stymulowane glukozą uwalnianie insuliny z komórek β. Cykliczne AMP-stymulujące GPCR na komórkach β obejmują GLP-1, GIP, β2-adrenergiczne receptory i GPR119. Wiadomo, że wzrastające stężenie camp w komórkach β prowadzi do aktywacji PKA, które jak się uważa zapobiega otwarciu kanałów potasowych na powierzchni komórki β. Zmniejszenie wypływu K + depolaryzuje komórki β prowadząc do wypływu Ca ++, co promuje uwalnianie insuliny. [0011] GPR119 (np., ludzki GPR119, GenBank Nr dostępu AAP72125 i jego allele; np., mysi GPR119, GenBank Nr dostępu AY i jego allele) jest GPCR ulokowanym w pozycji chromosomu Xp26.1 (Fredricksson, R. i współpracownicy, "Seven evolutionarily conserved human rhodopsin G protein-coupled receptors lacking close relatives", FEBS Lett., 554: (2003)). Receptor jest sprzężony z Gs, i jeśli jest stymulowany, wytwarza podwyższenie poziomu camp w różnych typach komórek, obejmujących pochodzące z komórek β insulinomy (Soga,T. i współpracownicy, "Lysophosphatidylcholine enhances glucose-dependent insulin secretion via an orphan G-protein-coupled receptor", Biochem. Biophys. Res. Comm., 326: (2005), publikacje międzynarodowe WO 04/065380, WO 04/076413, WO 05/007647, WO 05/007658, WO 05/121121, WO 06/ i EP ). Wykazano, że receptor jest zlokalizowany w komórkach β trzustki u kilku gatunków, jak również w specyficznych typach komórek układu pokarmowego. Aktywacja GPR119, z ligandami agonisty, takimi jak lizofosfatydylocholina, wytwarza zależny od glukozy wzrost wydzielania insuliny z pierwotnych wysp mysich i różnych trzustkowych linii komórkowych, takich jak NIT-1 i HIT-T15 (Soga, T. i współpracownicy, "Lysophosphatidylcholine enhances glucose-dependent insulin secretion via an orphan G- protein-coupled receptor", Biochem. Biophys. Res. Comm., 326: (2005); Chu, Z.L. i współpracownicy, "A role for β-cell-expressed GPR119 in glycemic control by enhancing glucose-dependent insulin release", Endocrinology, doi: /en (2007)). [0012] Jeśli aktywatory GPR119 podaje się albo normalnym myszom albo myszom, które są podatne na cukrzycę w wyniku mutacji genetycznej, przed doustnym testem tolerancji glukozy, obserwuje się poprawę w tolerancji glukozy. Krótkotrwały wzrost glukagonopodobnego peptydu-1 w osoczu i poziomy insuliny w osoczu również obserwuje się u tych

5 - 4 - leczonych zwierząt (Chu, Z.L. i współpracownicy, "A role for β-cell-expressed GPR119 in glycemic control by enhancing glucose-dependent insulin release", Endocrinology, doi: / en (2007)). Oprócz oddziaływania na poziomy stężenia glukozy w osoczu, wykazano również, że aktywatory GPR119 wywołują redukcję w ostrym przyjmowaniu pożywienia i redukują masę ciała u szczurów po przewlekłym podawaniu (Overton, H.A. i współpracownicy, "Deorphanization of a G protein-coupled receptor dla oleoylethanolamide and its use in the discovery of small-molecule hypophagic agents", Cell Metabolism, 3: (2006), WO 05/ i WO 05/007658). Streszczenie wynalazku [0013] Według wynalazku opisano sposób modulowania receptora sprzężonego z białkiem GPR119 jaki zastosowano dla związków o wzorze I i IA. Dodatkowo, ujawniono również wybraną grupę związków dla takiej samej użyteczności. [0014] Sposób tu opisany skupia się na zastosowaniu związków o wzorze I i IA do modulowania receptora GPR 119, na przykład agonistów receptora GPR119. Konsekwentnie, związki według wynalazku można stosować w leczeniu wielu chorób lub zaburzeń związanych z GPR119, takich jak cukrzyca i stany pochodne, powikłania mikronaczyniowe związane z cukrzycą, powikłania makronaczyniowe związane z cukrzycą, choroby sercowonaczyniowe, zespół metaboliczny i jego stany składowe, otyłość i inne dolegliwości. Przykłady chorób lub zaburzeń związanych z modulacją receptora GPR119 sprzężonego z białkiem G, którym można zapobiegać, modulować lub leczyć według wynalazku obejmują, ale bez ograniczania, cukrzycę, hiperglikemię, upośledzoną tolerancję glukozy, insulinooporność, hiperinsulinemię, retynopatię, neuropatię, nefropatię, opóźnione gojenie ran, miażdżycę i jej następstwa, zaburzenia czynności serca, niedokrwienie mięśnia sercowego, udar mózgu, zespół metaboliczny, nadciśnienie, otyłość, dyslipidemię, hiperlipidemię, hipertriglicerydemię, hipercholesterolemię, niskie stężenie HDL, wysokie stężenie LDL, niedokrwienie pochodzenia poza sercowego, infekcję, raka, restenozę naczyniową, zapalenie trzustki, choroby neurodegeneracyjne, zaburzenia lipidowe, zaburzenia funkcji poznawczych i otępienie, choroby kości, lipodystrofię związaną z proteazą HIV i jaskrę. [0015] Bardziej dokładnie, wynalazek dotyczy sposobów modulowania aktywności receptora GPR119 sprzężonego z białkiem G, obejmujących podawanie pacjentowi ssakowi, na przykład, pacjentowi człowiekowi, wymagającego tego terapeutycznie skutecznej ilości związku według wynalazku, samego lub ewentualnie, w połączeniu z innym związkiem według wynalazku i/lub co najmniej jednym innym środkiem terapeutycznym. [0016] Jeszcze bardziej dokładnie, wynalazek dotyczy sposobu zapobiegania, modulowania lub leczenia postępu lub początku chorób lub zaburzeń związanych z aktywnością receptora GPR119 sprzężonego z białkiem G obejmujący podawanie pacjentowi ssakowi, na przykład, pacjentowi człowiekowi, wymagającemu leczenia, modulowania lub leczenia terapeutycznie skutecznej ilości związku według wynalazku samego, lub ewentualnie, w połączeniu z innym związkiem według wynalazku i/lub co najmniej jednym innym środkiem terapeutycznym.

6 - 5 - [0017] Przykłady chorób lub zaburzeń związanych z aktywnością receptora GPR 119 sprzężonego z białkiem G, którym można zapobiegać, modulować lub leczyć według wynalazku obejmują, ale bez ograniczania, cukrzycę, hiperglikemię, upośledzoną tolerancję glukozy, insulinooporność, hiperinsulinemię, retynopatię, neuropatię, nefropatię, opóźnione gojenie ran, miażdżycę i jej następstwa, zaburzenia czynności serca, niedokrwienie mięśnia sercowego, udar mózgu, zespół metaboliczny, nadciśnienie, otyłość, dyslipidemię, hiperlipidemię, hipertriglicerydemię, hipercholesterolemię, niskie stężenie HDL, wysokie stężenie LDL, niedokrwienie pochodzenia poza sercowego, infekcję, raka, restenozę naczyniową, zapalenie trzustki, choroby neurodegeneracyjne, zaburzenia lipidowe, zaburzenia funkcji poznawczych i otępienie, choroby kości, lipodystrofię związaną z proteazą HIV i jaskrę. [0018] Wynalazek dotyczy sposobu zapobiegania, modulowania lub leczenia postępu lub początku cukrzycy, hiperglikemii, otyłości, dyslipidemię, nadciśnienia i zaburzeń poznawczych, obejmując podawanie pacjentowi osobnikowi ssaka, na przykład, pacjentowi człowiekowi, wymagającemu leczenia, modulowania lub leczenia terapeutycznie skutecznej ilości związku według wynalazku samego lub ewentualnie, w połączeniu z innym związkiem według wynalazku i/lub co najmniej jednym innym środkiem terapeutycznym. [0019] Wynalazek dotyczy sposobu zapobiegania, modulowania lub leczenia postępu lub początku cukrzycy, obejmujący podawanie pacjentowi ssakowi, na przykład, pacjentowi człowiekowi, wymagającemu leczenia, modulowania lub leczenia terapeutycznie skutecznej ilości związku według wynalazku samego lub ewentualnie, w połączeniu z innym związkiem wynalazku i/lub co najmniej jednym innym środkiem terapeutycznym. [0020] Wynalazek dotyczy sposobu zapobiegania, modulowania lub leczenia postępu lub początku hiperglikemii obejmujący podawanie pacjentowi ssakowi, na przykład, pacjentowi człowiekowi, wymagającemu leczenia, modulowania lub leczenia terapeutycznie skutecznej ilości związku według wynalazku samego lub ewentualnie, w połączeniu z innym związkiem według wynalazku i/lub co najmniej jednym innym środkiem terapeutycznym. [0021] Wynalazek dotyczy sposobu zapobiegania, modulowania lub leczenia postępu lub początku otyłości obejmujący podawanie pacjentowi ssakowi, na przykład, pacjentowi człowiekowi, wymagającemu leczenia, modulowania lub leczenia terapeutycznie skutecznej ilości związku według wynalazku samego lub ewentualnie, w połączeniu z innym związkiem wynalazku i/lub co najmniej jednym innym środkiem terapeutycznym. [0022] Na przykład, wynalazek dotyczy sposobu zapobiegania, modulowania lub leczenia postępu lub początku dyslipidemii, obejmujący podawanie pacjentowi ssakowi, na przykład, pacjentowi człowiekowi, wymagającemu leczenia, modulowania lub leczenia terapeutycznie skutecznej ilości związku według wynalazku samego lub ewentualnie, w połączeniu z innym związkiem według wynalazku i/lub co najmniej jednym innym środkiem terapeutycznym. [0023] W innym przykładzie, wynalazek dotyczy sposobu zapobiegania, modulowania lub leczenia postępu lub początku nadciśnienia obejmujący podawanie pacjentowi osobnikowi ssaka, na przykład, pacjentowi człowiekowi, wymagającemu leczenia, modulowania lub

7 - 6 - leczenia, terapeutycznie skutecznej ilości związku według wynalazku samego, lub ewentualnie, w połączeniu z innym związkiem według wynalazku i/lub co najmniej jednym innym środkiem terapeutycznym. [0024] W szczególnym połączeniu, wynalazek dotyczy zastosowania przygotowanego produktu, w którym wybrany preparat otrzymuje się przez połączenie (a) związku o wzorze I i/lub IA (używając dowolny z przykładów wykonania związku tu przedstawionych) i (b) inhibitora dipeptydylopeptydazy-iv (DPP4). [0025] Związki o wzorze I i IA można podawać dla zastosowań tu opisanych za pomocą różnych odpowiednich sposobów, na przykład, doustnie, w postaci tabletek, kapsułek, granulek lub proszków; podjęzykowo; podpoliczkowo; pozajelitowo, tak jak metodą iniekcji podskórnej, dożylnej, domięśniowej lub śródmostkowej lub infuzji (np. jako sterylne wodne lub niewodne roztwory lub zawiesiny do wstrzykiwania); donosowo, w tym podawanie na błony nosowe, takie jak drogą inhalacji; miejscowo, tak jak w postaci kremu lub maści lub doodbytniczo tak jak w postaci czopków; w preparatach dawki jednostkowej, zawierających nietoksyczne, dopuszczalne farmaceutycznie podłoża lub rozcieńczalniki. [0026] W realizacji sposobu według wynalazku do leczenia cukrzycy i chorób pokrewnych, wykorzystuje się kompozycję farmaceutyczną, zawierającą związki o wzorze I, z lub bez innych przeciwcukrzycowych środka (środków) i/lub środka (środków) przeciw hiperlipidemii i/lub innych typów środków terapeutycznych w połączeniu z farmaceutycznym podłożem lub rozcieńczalnikiem. Kompozycję farmaceutyczną można otrzymać wykorzystując typowe stałe lub ciekłe podłoża lub rozcieńczalniki i farmaceutyczne substancje dodatkowe odpowiedniego typu do odpowiedniego do sposobu żądanego podawania, takie jak dopuszczalne farmaceutycznie nośniki, zaróbki, substancje wiążące i podobne. Związki można podawać pacjentowi ssakowi, w tym ludziom, małpom, psom, itp. drogą doustną, na przykład, w postaci tabletek, kapsułek, kulek, granulek lub proszków. Dawka dla dorosłych korzystnie wynosi pomiędzy 1 i 2000 mg na dzień, które można podawać w dawce pojedynczej lub w postaci dawek indywidualnych od 1-4 razy dziennie. [0027] Typowa kapsułka do podawania doustnego zawiera związki wzorze I lub wzorze IA (250 mg), laktozę (75 mg) i stearynian magnezu (15 mg). Mieszaninę przesiewa się przez sito 60 mesh i pakuje do kapsułek żelatynowych nr 1. [0028] Typowy preparat do iniekcji otrzymuje się umieszczając w warunkach aseptycznych 250 mg związków o wzorze I lub wzorze IA w fiolce, aseptyczną liofilizację i szczelne zamknięcie. Do zastosowania, zawartość fiolki miesza się z 2 ml soli fizjologicznej, aby otrzymać preparat do iniekcji. [0029] Sposób wynalazku obejmuje podawanie związku o wzorze I lub wzorze IA lub ich mieszanin:

8 - 7 - Wzór I Wzór IA w którym n 1, n 2, n 3, G, Q, X, R1, R 2, R 20 i R 21 są określone poniżej. [0030] Związki stosowane w sposobie według wynalazku modulują czynność receptora sprzężonego z białkiem G. Korzystnie, związki według wynalazku modulują czynność receptora GPR119 sprzężonego z białkiem G ("GPR119"). Konsekwentnie, związki według wynalazku można stosować w leczeniu wielu chorób lub zaburzeń związanych z GPR119, takich jak cukrzyca i stany pochodne, powikłania mikronaczyniowe związane z cukrzycą, powikłania makronaczyniowe związane z cukrzycą, choroby sercowo-naczyniowe, zespół metaboliczny i jego stany składowe, otyłość i inne dolegliwości. Przykłady chorób lub zaburzeń związanych z modulacją receptora GPR119 sprzężonego z białkiem G, którym można zapobiegać, modulować, lub leczyć według wynalazku obejmują, ale bez ograniczania, cukrzycę, hiperglikemię, upośledzoną tolerancję glukozy, insulinooporność, hiperinsulinemię, retynopatię, neuropatię, nefropatię, opóźnione gojenie ran, miażdżycę i jej następstwa, zaburzenia czynności serca, niedokrwienie mięśnia sercowego, udar mózgu, zespół metaboliczny, nadciśnienie, otyłość, dyslipidemię, hiperlipidemię, hipertriglicerydemię, hipercholesterolemię, niskie stężenie HDL, wysokie stężenie LDL, niedokrwienie pochodzenia poza sercowego, infekcję, raka, restenozę naczyniową, zapalenie trzustki, choroby neurodegeneracyjne, zaburzenia lipidowe, zaburzenia funkcji poznawczych i otępienie, choroby kości, lipodystrofię związaną z proteazą HIV i jaskrę. [0031] Dodatkowo, wynalazek dotyczy otrzymywania produktu, w którym wybrany preparat otrzymuje się stosując związek o wzorze I and/ lub IA jako jedyny składnik aktywny lub przez połączenie (a) związku o wzorze I i/lub IA (używając dowolny z przykładów wykonania związku tu przedstawionych) i (b) dodatkowo składnik aktywny, na przykład, inhibitor dipeptydylopeptydazy-iv (DPP4) (na przykład, element wybrany z saksagliptanu, sitagliptanu, vildagliptanu, i denagliptanu). [0032] Wynalazek dostarcza związki o wzorze I i IA, kompozycje farmaceutyczne wykorzystujące takie związki, i sposoby zastosowania takich związków. Szczególnie, wynalazek dostarcza kompozycję farmaceutyczną zawierającą terapeutycznie skuteczną ilość związku o wzorze I i/lub IA, samego lub w połączeniu z dopuszczalnym farmaceutycznie

9 - 8 - nośnikiem. [0033] Ponadto, według wynalazku, dostarczony jest sposób zapobiegania, modulowania lub leczenia chorób lub zaburzeń związanych z aktywnością receptora GPR119 sprzężonego z białkiem G, taki jak określono powyżej i dalej, w którym terapeutycznie skuteczną ilość związku o wzorze I podaje się osobnikowi ssaka, na przykład, pacjentowi człowiekowi, wymagającemu leczenia. [0034] Związki według wynalazku mogą być stosowane same lub w połączeniu z innymi związkami według wynalazku lub w połączeniu z jednym lub kilkoma innymi środkami. [0035] Ponadto, wynalazek dostarcza sposób zapobiegania, modulowania lub leczenia chorób jak określono powyżej i dalej, w którym terapeutycznie skuteczną ilość połączenia związku o wzorze I i/lub IA i innego związku o wzorze I lub IA i/lub co najmniej jednego innego środka terapeutycznego, podaje się ssakowi, na przykład, pacjentowi człowiekowi, wymagającemu leczenia. OPIS WYNALAZKU [0036] Sposób modulowania aktywności receptora GPR119 sprzężonego z białkiem G obejmujący podawanie pacjentowi ssakowi wymagającego tego terapeutycznie skutecznej ilości co najmniej jednego związku o wzorze 1 lub wzorze 1A i ewentualnie, dodatkowo środek terapeutyczny, w którym związek o wzorze I lub wzorze IA jest wybrany z: Wzór I i Wzór IA w tym ich enancjomery, diastereomery, solwaty i sole (szczególnie ich enancjomery, diastereomery i sole dopuszczalne farmaceutycznie) posiadające pierścień A i pierścień B, w którym: pierścień A jest ewentualnie podstawiony jednym lub kilkoma R, przedstawionymi jako R 20 i R 21 ;

10 - 9 - G oznacza CH lub N; Q oznacza C lub N; Q oznacza CH lub N, pod warunkiem, że Q i X nie oznaczają obydwa N; Y oznacza CH 2, N(R 3 ), C(=O), O, OCR 9 R 9, S, S(=O) lub S(O) 2 ; n 1 wynosi 0-2; n 2 wynosi 0-2; n 3 wynosi 1-2; R 1 oznacza 6-członowy monocykliczny aryl, 5-członowy monocykliczny heteroaryl lub 6- członowy monocykliczny heteroaryl, z którego każdy może być ewentualnie podstawiony jednym lub więcej elementów wybranych z R 1a, R 1b, R 1c, R 1d i R 1e ; R 1a, R 1b, R 1c, R 1d i R 1e są każdy niezależnie wybrany z grupy obejmującej wodór, alkil, alkenyl, alkinyl, cykloalkil, aryl, heteroaryl, heterocyklil, halo, -NH 2, -CN, -NO 2, -C(=O)OH, -C(=O)OR 10, -OCF 3, -OR 10, -OH, -SH, -SR 10, -S(O) 3 H, -P(O) 3 H 2, -C(=O)NR 9 R 9, -NR 9 R 9, -S(O) 2 NR 9 R 9, -NR 9 S(O) 2 CF 3, -C(=O)NR 9 S(O) 2 R 9, -S(O) 2 NR 9 C(=O)OR 9, -S(O) 2 NR 9 C(=O)NR 9 R 9, -C(=O)NR 9 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 10, -NR 9 C(=O)H, -NR 9 C(=O)R 10, -OC(=O)R 10, -OC(=O)NR 9 R 9, -C(=NR 14 )NR 9 R 9, -NHC(=NR 14 )NR 14 R 14, -S(=O)R 10, -S(O) 2 R 10, -NR 9 C(=O)OR 8 i -NR 9 S(O 2 )R 8, w którym alkil, alkenyl, alkinyl, cykloalkil, aryl, heteroaryl i heterocyklil może być ewentualnie podstawiony jednym lub więcej R 6 '; pod warunkiem, że co najmniej jeden z R 1a, R 1b, R 1c, R 1d i R 1e oznacza heteroaryl; R 2 oznacza cykloalkil, aryl, heteroaryl, heterocyklil, -S(O) 2 R 5, -C(=O)NR 3 R 5, -C(=O)R 5 lub -C(=O)OR 5, w którym cykloalkil, aryl, heteroaryl i heterocyklil może być ewentualnie podstawiony jednym lub więcej R 6 '; R 3 oznacza wodór, alkil, alkoksy, cykloalkil, aryl, aryloalkil, heteroaryl, heteroaryloalkil, heterocyklil lub heterocykliloalkil, w którym heteroaryl, heteroaryloalkil, heterocyklil i heterocykliloalkil może każdy zawierać 1-4 heteroatomy wybrane z N, O i S; R 5 oznacza alkil, alkenyl, aryl, cykloalkil, heteroaryl lub heterocyklil, z których każdy może być ewentualnie podstawiony jednym lub więcej R 6 ; R 6, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, haloalkilu, arylu, alkenylu, heterocykliloalkilu, halo, -NH 2, -CN, -NO 2, -C(=O)OH, -C(=O)OR 10, -OCF 3, -OR 10, -OH, -SH, -SR 10, -S(O) 3 H, -P(O) 3 H 2, -C(=O)NR 9 R 9, -NR 9 R 9, -S(O) 2 NR 9 R 9, -NR 9 S(O) 2 CF 3, -C(=O)NR 9 S(O) 2 R 9, -S(O) 2 NR 9 C(=O)OR 9, -S(O) 2 NR 9 C(=O)NR 9 R 9, -C(=O)NR 9 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 10, -NR 9 C(=O)H, -NR 9 C(=O)R 10, -OC(=O)R 10, -C(=NR 14 )NR 9 R 9, -NHC(=NR 14 )NR 14 R 14, -S(=O)R 10, -S(O) 2 R 10, =O, -NR 9 C(=O)OR 8 i -NR 9 S(O 2 )R 8, w którym alkil, alkenyl, alkinyl, aryl, cykloalkil, cykloalkiloalkil, heteroaryl, heteroaryloalkil, heterocyklil i heterocykliloalkil może być ewentualnie podstawiony 0-5 R 9a ; R 8, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z grupy obejmującej alkil, aryl,

11 cykloalkil, heteroaryl i heterocyklil, z którego każdy może być ewentualnie podstawiony jednym lub kilkoma R 8a ; R 8a, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, haloalkilu, arylu, alkenylu, heterocykliloalkilu, halo, -NH 2, -CN, -NO 2, -C(=O)OH, -C(-O)OR 14, -OCF 3, -OR 14, -OH, -SH, -SR 14, -S(O) 3 H, -P(O) 3 H 2, -C(=O)NR 14 R 14, -NR 14 R 14, -S(O) 2 NR 14 R 14, -NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)NR 14 S (O) 2 R 14, -S(O) 2 NR 14 C(=O)OR 14, -S(O) 2 NR 14 C(=O)NR 14 R 14, -C(=O)NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 14, -NR 14 C(=O)H, -NR 14 C(=O)R 14, -OC(=O)R 14, -C(=NR 14 )NR 14 R 14, -NHC(=NR 14 )NR 14 R 14, -S(=O)R 14, -S(O) 2 R 14, =O, -NR 14 C(=O) OR 14 i -NR 14 S(O 2 )R 14 ; R 9, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z wodoru, alkilu, alkoksy, cykloalkilu, arylu, aryloalkilu, heteroarylu, heteroaryloalkilu, heterocyklilu i heterocykloalkilu, w którym alkil, cykloalkil, aryl, aryloalkil, heteroaryl, heteroaryloalkil, heterocyklil i heterocykliloalkil może być ewentualnie podstawiony 0-5 R 9 i heteroaryl, heteroaryloalkil, heterocyklil i heterocykliloalkil każdy zawiera 1-4 heteroatomy wybrane z N, O i S; R 9a, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, haloalkilu, arylu, alkenylu, alkinylu, cykloalkilu, cykloalkiloalkilu, heteroarylu, heteroaryloalkilu, heterocyklilu, heterocykliloalkilu, halo, -NH 2, -CN, -NO 2, -C(=O)OH, -C(=O)OR 14, -OCF 3, -OR 14, -OH, -SH, -SR 14, -S(O) 3 H, -P(O) 3 H 2, -C(=O)NR 14 R 14, -NR 14 R 14, -S(O) 2 NR 14 R 14, -NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)NR 14 S (O) 2 R 10, -S(O) 2 NR 14 C(=O)OR 10, -S(O) 2 NR 14 C(=O)NR 14 R 14, -C(=O)NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 14, -NR 14 C(=O)H, -NR 14 C(=O)R I4, -OC(=O)R 4, -C(=NR 14 )NR 14 R 14, -NHC(=NR 14 )NR 14 R 14, -S(=O)R 14, -S(O) 2 R 14, -NR 14 C(=O)OR 8, -NR 14 S(O 2 )R 8, =O i aryloalkilu; R 10, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, alkenylu, alkinylu, cykloalkilu, arylu, aryloalkilu, heteroarylu, heteroaryloalkilu, heterocyklilu i heterocykloalkilu, w którym cykloalkil, aryl, aryloalkil, heteroaryl, heteroaryloalkil, heterocyklil i heterocykloalkil może być ewentualnie podstawiony 0-3 R 10 a, i heteroaryl, heteroaryloalkil, heterocyklil i heterocykliloalkil każdy zawiera 1-4 heteroatomy wybrane z N, O i S; R 10a, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, haloalkilu, arylu, alkenylu, alkinylu, cykloalkilu, cykloalkiloalkilu, heteroarylu, heteroaryloalkilu, heterocyklilu, heterocykliloalkilu, halo, -NH 2, -CN, -NO 2, -C(=O)OH, -C(=O)OR 14, -OCF 3, -OR 14, -OH, -SH, -SR 14, -S(O) 3 H, -P(O) 3 H 2, -C(=O)NR 14 R 14, -NR 14 R 14, -S(O) 2 NR 14 R 14, -NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)NR 14 S (O) 2 R 9, -S(O) 2 NR 14 C(=O)OR 9, -S(O) 2 NR 14 C(=O)NR 14 R 14, -C(=O)NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 14, -NR 14 C(=O)H, -NR 14 C(=O)R 14, -OC(=O)R 14, -C(=NR 14 )NR 14 R 14, -NHC(=NR 14 )NR 14 R 14, -S(=Q)R 14, -S(O) 2 R 14, -NR 14 C(=O) OR 8,

12 NR 14 S(O 2 )R 8 i aryloalkilu; R 14, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z wodoru, alkilu, cykloalkilu i arylu; i R 20 i R 21 są każdy niezależnie wybrany z grupy obejmującej wodór, alkil, haloalkil, cykloalkil, halo, -CN, -C(=O)OH, -C(=O)OR 10, -OCF 3, -OR 10, -OH, -C(=O)NR 9 R 9, -C(=O)R 10 i -OC(=O)R 10. [0037] Terminy "Wzór I" i "wzór IA" i wszystkie ich przykłady wykonania obejmują ich enancjomery, diastereomery, solwaty i sole (szczególnie ich enancjomery, diastereomery i dopuszczalne farmaceutycznie sole). [0038] W drugim przykładzie wykonania, sposób modulowania aktywności receptora GPR119 sprzężonego z białkiem G, w którym dla związku o wzorze I lub wzorze IA: pierścień A jest ewentualnie podstawiony jednym lub kilkoma R przedstawionymi jako R 20 i R 21 ; G oznacza CH lub N; Q oznacza C lub N; X oznacza CH lub N, pod warunkiem, że Q i X nie oznaczają obydwa N; Y oznacza CH 2, N(R 3 ), C(=O), O, OCR 9 R 9, S, S(=O) lub S(O) 2 ; n 1 wynosi 0-2; n 2 wynosi 0-2; n 3 wynosi 1-2; R 1 oznacza 6-członowy monocykliczny aryl lub 6-członowy monocykliczny heteroaryl, z którego każdy może być ewentualnie podstawiony jednym lub więcej elementów wybranych z R 1a ; R 1b, R 1e, R 1d i R 1e ; R 1a, R 1b, R 1c, R 1d i R 1e są każdy niezależnie wybrany z grupy obejmującej wodór, alkil, alkenyl, alkinyl, cykloalkil, aryl, heteroaryl, heterocyklil, halo, -NH 2, -CN, -NO 2, -C(=O)OH, -C(=O)OR 10, -OCF 3, -OR 10, -OH, -SH, -SR 10, -S(O) 3 H, -P(O) 3 H 2, -C(=O)NR 9 R 9, -NR 9 R 9, -S(O) 2 NR 9 R 9, -NR 9 S(O) 2 CF 3, -C(=O)NR 9 S(O) 2 R 9, -S(O) 2 NR 9 C(=O)OR 9, -S(O) 2 NR 9 C(=O)NR 9 R 9, -C(=O)NR 9 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 10, -NR 9 C(=O)H, -NR 9 C(=O)R 10, -OC(=O)R 10, -OC(=O)NR 9 R 9, -C(=NR 14 )NR 9 R 9, -NHC(=NR 14 )NR 14 R 14, -S(=O)R 10, -S(O) 2 R 10, -NR 9 C(=O)OR 8 i -NR 9 S(O 2 )R 8, w którym alkil, alkenyl, alkinyl, cykloalkil, aryl, heteroaryl i heterocyklil może być ewentualnie podstawiony jednym lub więcej R 6 ; pod warunkiem, że co najmniej jeden z R 1a, R 1b, R 1c, R 1d i R 1e oznacza heteroaryl; R 2 oznacza cykloalkil, aryl, heteroaryl, heterocyklil, -S(O) 2 R 5, -C(=O)NR 3 R 5, -C(=O)R 5 lub -C(=O)OR 5, w którym cykloalkil, aryl, heteroaryl i heterocyklil może być ewentualnie podstawiony jednym lub więcej R 6 ; R 3 oznacza wodór, alkil, alkoksy, cykloalkil, aryl, aryloalkil, heteroaryl, heteroaryloalkil, heterocyklil lub heterocykliloalkil; R 5 oznacza alkil, alkenyl, aryl,

13 cykloalkil, heteroaryl lub heterocyklil, z których każdy może być ewentualnie podstawiony jednym lub więcej R 6 ; R 6, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, haloalkilu, arylu, alkenylu, heterocykliloalkilu, halo, -NH 2, -CN, -NO 2, -C(=O)OH, -C(=O)OR 10, -OCF 3, -OR 10, -OH, -SH, -SR 10, -S(O) 3 H, -P(O) 3 H 2, -C(=O)NR 9 R 9, -NR 9 R 9, -S(O) 2 NR 9 R 9, -NR 9 S(O) 2 CF 3, -C(=O)NR 9 S(O) 2 R 9, -S(O) 2 NR 9 C(=O)OR 9, -S(O) 2 NR 9 C(=O)NR 9 R 9, -C(=O)NR 9 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 10, -NR 9 C(=O)H, -NR 9 C(=O)R 10, -OC(=O)R 10, -C(=NR 14 )NR 9 R 9, -NHC(=NR 14 )NR 14 R 14, -S(=O)R 10, -S(O) 2 R 10, =O, -NR 9 C(=O)OR 8 i -NR 9 S(O 2 ) R 8, w którym alkil, alkenyl, alkinyl, aryl, cykloalkil, cykloalkiloalkil, heteroaryl, heteroaryloalkil, heterocyklil i heterocykliloalkil może być ewentualnie podstawiony 0-5 R 9a ; R 8, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z grupy obejmującej alkil, aryl, cykloalkil, heteroaryl i heterocyklil, z którego każdy może być ewentualnie podstawiony jednym lub kilkoma R 8a ; R 8a, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, haloalkilu, arylu, alkenylu, heterocykliloalkilu, halo, -NH 2, -CN, -NO 2, -C(=O)OH, -C(=O)OR 14, -OCF 3, -OR 14, -OH, -SH, -SR 14, -S(O) 3 H, -P(O) 3 H 2, -C(=O)NR 14 R 14, -NR 14 R 14, -S(O) 2 NR 14 R 14, -NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)NR 14 S (O) 2 R 14, -S(O) 2 NR 14 C(=O)OR 14, -S(O) 2 NR 14 C(=O)NR 14 R 14, -C(=O)NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 14, -NR 14 C(=O)H, -NR 14 C(=O)R 14, -OC(=O)R 14, -C(=NR 14 )NR 14 R 14, -NHC(=NR 14 )NR 14 R 14, -S(=O)R 14, -S(O) 2 R 14, -O, -NR 14 C(=O) OR 14 i -NR 14 S(O 2 )R 14 ; R 9, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z wodoru, alkilu, alkoksy, cykloalkilu, arylu, aryloalkilu, heteroarylu, heteroaryloalkilu, heterocyklilu i heterocykloalkilu, w którym alkil, cykloalkil, aryl, aryloalkil, heteroaryl, heteroaryloalkil, heterocyklil i heterocykliloalkil może być ewentualnie podstawiony 0-5 R 9a ; R 9a, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, haloalkilu, arylu, alkenylu, alkinylu, cykloalkilu, cykloalkiloalkilu, heteroarylu, heteroaryloalkilu, heterocyklilu, heterocykliloalkilu, halo, -NH 2, -CN, -NO 2, -C(=O)OH, -C(=O)OR 14, -OCF 3, -OR 14, -OH, -SH, -SR 14, -S(O) 3 H, -P(O) 3 H 2, -C(=O)NR 14 R 14, -NR 14 R 14, -S(O) 2 NR 14 R 14, -NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)NR 14 S (O) 2 R 10, -S(O) 2 NR 14 C(=O)OR 10, -S(O) 2 NR 14 C(=O)NR 14 R 14, -C(=O)NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 14, -NR 14 C(=O)H, -NR 14 C(=O)R 14, -OC(=O)R 14, -C(=NR 14 )NR 14 R 14, -NHC(=NR 14 )NR 14 R 14, -S(=O)R 14, -S(O) 2 R 14, -NR 14 C(=O)O 8, -NR 14 S(O 2 )R 8, =O i aryloalkilu; R 10, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, alkenylu, alkinylu,

14 cykloalkilu, arylu, aryloalkilu, heteroarylu, heteroaryloalkilu, heterocyklilu i heterocykloalkilu, w którym cykloalkil, aryl, aryloalkil, heteroaryl, heteroaryloalkil, heterocyklil i heterocykloalkil może być ewentualnie podstawiony 0-3 R 10a ; R 10a, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, haloalkilu, arylu, alkenylu, heterocykliloalkilu, halo, -NH 2, -CN, -NO 2, -C(=O)OH, -C(=O)OR 14, -OCF 3, -OR 14, -OH, -SH, -SR 14, -S(O) 3 H, -P(O) 3 H 2, -C(=O)NR 14 R 14, -NR 14 R 14, -S(O) 2 NR 14 R 14, -NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)NR 14 S (O) 2 R 9, -S(O) 2 NR 14 C(=O)OR 9, -S(O) 2 NR 14 C(=O)NR 14 R 14, -C(=O)NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 14, -NR 14 C(=O)H, -NR 14 C(=O)R 14, -OC(=O)R 14, -C(=NR 14 )NR 14 R 14, -NHC(=NR 14 )NR 14 R 14, -S(=O)R) 4, -S(O) 2 R 14, -NR 14 C(=O)OR 8, -NR 14 S(O 2 )R 8 i aryloalkilu; R 14, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z wodoru, alkilu, cykloalkilu i arylu; i R 20 i R 21 są każdy niezależnie wybrany z grupy obejmującej wodór, alkil, haloalkil, cykloalkil, halo, -CN, -C(=O)OH, -C(=O)OR 10, -OCF 3, -OR 10, -OH, -C(=O)NR 9 R 9, -C(=O)R 10 i -OC(=O)R 10. [0039] W trzecim przykładzie wykonania, sposób modulowania aktywności receptora GPR119 sprzężonego z białkiem G, w którym dla związku o wzorze I lub wzorze IA: pierścień A jest ewentualnie podstawiony jednym lub kilkoma R' przedstawionymi jako R 20 i R 21 ; G oznacza CH lub N; Q oznacza C lub N; X oznacza CH lub N, pod warunkiem, że Q i X nie oznaczają obydwa N; Y oznacza CH 2, N(R 3 ), C(=O), O, OCR 9 R 9, S, S(=O) lub S(O) 2 ; n 1 wynosi 0-2; n 2 wynosi 0-2; n 3 wynosi 1-2; R 1 oznacza fenyl, pirydynyl, pirazynyl lub pirymidynyl, z którego każdy może być ewentualnie podstawiony jednym lub więcej elementów wybranych z R 1a, R 1b, R 1c, R 1d i R 1e ; R 1a, R 1b, R 1c, R 1d i R 1e są każdy niezależnie wybrany z grupy obejmującej wodór, alkil, alkenyl, alkinyl, cykloalkil, aryl, heteroaryl, heterocyklil, halo, -NH 2, -CN, -NO 2, -C(=O)OH, -C(=O)OR 10, -OCF 3, -OR 10, -OH, -SH, -SR 10, -S(O) 3 H, -P(O) 3 H 2, -C(=O)NR 9 R 9, -NR 9 R 9, -S(O) 2 NR 9 R 9, -NR 9 S(O) 2 CF 3, -C(=O)NR 9 S(O) 2 R 9, -S(O) 2 NR 9 C(=O)OR 9, -S(O) 2 NR 9 C(=O)NR 9 R 9, -C(=O)NR 9 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 10, -NR 9 C(=O)H, -NR 9 C(=O)R 10, -OC(=O)R 10, -OC(=O)NR 9 R 9, -C(=NR 14 )NR 9 R 9, -NHC(=NR 14 )NR 14 R 14, -S(=O)R 10,

15 S(O) 2 R 10,-NR 9 C(=O)OR 8 i -NR 9 S(O 2 )R 8, w którym alkil, alkenyl, alkinyl, cykloalkil, aryl, heteroaryl i heterocyklil może być ewentualnie podstawiony jednym lub więcej R 6 ; pod warunkiem, że co najmniej jeden z R 1a, R 1b, R 1c, R 1d i R 1e oznacza heteroaryl; R 2 oznacza cykloalkil, aryl, heteroaryl, heterocyklil, -S(O) 2 R 5, -C(=O)NR 3 R 5, -C(=O)R 5 lub -C(=O)OR 5, w którym cykloalkil, aryl, heteroaryl i heterocyklil może być ewentualnie podstawiony jednym lub więcej R 6 ; R 3 oznacza wodór, alkil, alkoksy, cykloalkil, aryl, aryloalkil, heteroaryl, heteroaryloalkil, heterocyklil lub heterocykliloalkil; R 5 oznacza alkil, alkenyl, aryl, cykloalkil, heteroaryl lub heterocyklil, z których każdy może być ewentualnie podstawiony jednym lub więcej R 6 ; R 6, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, haloalkilu, arylu, alkenylu, heterocykliloalkilu, halo, -NH 2, -CN, -NO 2, -C(=O)OH, -C(=O)OR 10, -OCF 3, -OR 10, -OH, -SH, -SR 10, -S(O) 3 H, -P(O) 3 H 2, -C(=O)NR 9 R 9, -NR 9 R 9, -S(O) 2 NR 9 R 9, -NR 9 S(O) 2 CF 3, -C(=O)NR 9 S(O) 2 R 9, -S(O) 2 NR 9 C(=O)OR 9, -S(O) 2 NR 9 C(=O)NR 9 R 9, -C(=O)NR 9 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 10, -NR 9 C(=O)H, -NR 9 C(=O)R 10, -OC(=O)R 10, -C(=NR 14 )NR 9 R 9, -NHC(=NR 14 )NR 14 R 14, -S(=O)R 10, -S(O) 2 R 10, =O, -NR 9 C(=O)OR 8 i -NR 9 S(O 2 ) R 8, w którym alkil, alkenyl, alkinyl, aryl, cykloalkil, cykloalkiloalkil, heteroaryl, heteroaryloalkil, heterocyklil i heterocykliloalkil może być ewentualnie podstawiony 0-5 R 9a ; R 8, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z grupy obejmującej alkil, aryl, cykloalkil, heteroaryl i heterocyklil, z którego każdy może być ewentualnie podstawiony jednym lub kilkoma R 8a ; R 8a, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, haloalkilu, arylu, alkenylu, heterocykliloalkilu, halo, -NH 2, -CN, -NO 2, -C(=O)OH, -C(=O)OR 14, -OCF 3, -OR 14, -OH, -SH, -SR 14, -S(O) 3 H, -P(O) 3 H 2, -C(=O)NR 14 R 14, -NR 14 R 14, -S(O) 2 NR 14 R 14, -NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)NR 14 S (O) 2 R 14, -S(O) 2 NR 14 C(=O)OR 14, -S(O) 2 NR 14 C(=O)NR 14 R 14, -C(=O)NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 14, -NR 14 C(=O)H,-NR 14 C(=O)R 14, -OC(=O)R 14, -C(=NR 14 )NR 14 R 14, -NHC(=NR 14 )NR 14 R 14, -S(=O)R 14, -S(O) 2 R 14, =O, -NR 14 C(=O) OR 14 i -NR 14 S(O 2 )R 14 ; R 9, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z wodoru, alkilu, alkoksy, cykloalkilu, arylu, aryloalkilu, heteroarylu, heteroaryloalkilu, heterocyklilu i heterocykloalkilu, w którym alkil, cykloalkil, aryl, aryloalkil, heteroaryl, heteroaryloalkil, heterocyklil i heterocykliloalkil może być ewentualnie podstawiony 0-5 R 9a ; R 9a, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, haloalkilu, arylu, alkenylu,

16 heterocykliloalkilu, halo, -NH 2, -CN, -NO 2, -C(=O)OH, -C(=O)OR 14, -OCF 3, -OR 14, -OH, -SH, -SR 14, -S(O) 3 H, -P(O) 3 H 2, -C(=O)NR 14 R 14, -NR 14 R 14, -S(O) 2 NR 14 R 14, -NR 14 S(O) 2 CF 3, -C()O)NR 14 S (O) 2 R 10, -S(O) 2 NR 14 C(=O)OR 10, -S(O) 2 NR 14 C(=O)NR 14 R 14, -C(=O)NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 14, -NR 14 C(=O)H, -NR 14 C(=O)R 14, -OC(=O)R 14, -C(=NR 14 )NR 14 R 14, -NHC(=NR 14 )NR 14 R 14, -S(=O)R 14, -S(O) 2 R 14, -NR 14 C(=O) OR 8, -NR 14 S(O 2 )R 8, =O i aryloalkilu; R 10, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, alkenylu, alkinylu, cykloalkilu, arylu, aryloalkilu, heteroarylu, heteroaryloalkilu, heterocyklilu i heterocykloalkilu, w którym cykloalkil, aryl, aryloalkil, heteroaryl, heteroaryloalkil, heterocyklil i heterocykloalkil może być ewentualnie podstawiony 0-3 R 10a ; R 10a, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, haloalkilu, arylu, alkenylu, heterocykliloalkilu, halo, -NH 2, -CN, -NO 2, -C(=O)OH, -C(=O)OR 14, -OCF 3, -OR 14, -OH, -SH, -SR 14, -S(O) 3 H, -P(O) 3 H 2, -C(=O)NR 14 R 14, -NR 14 R 14, -S(O) 2 NR 14 R 14, -NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)NR 14 S (O) 2 R 9, -S(O) 2 NR 14 C(=O)OR 9, -S(O) 2 NR 14 C(=O)NR 14 R 14, -C(=O)NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R m, -NR 14 C(=O)H, -NR 14 C(=O)R 14, -OC(=O)R 14, -C(=NR 14 )NR 14 R 14, -NHC(=NR 14 )NR 14 R 14, -S(=O)R 14, -S(O) 2 R 14, -NR 14 C(=O) OR 8, -NR 14 S(O 2 )R 8 i aryloalkilu; R 14, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z wodoru, alkilu, cykloalkilu i arylu; i R 20 i R 21 są każdy niezależnie wybrany z grupy obejmującej wodór, alkil, haloalkil, cykloalkil, halo, -CN, -C(=O)OH, -C(=O)OR 10, -OCF 3, -OR 10, -OH, -C(=O)NR 9 R 9, -C(=O)R 10 i -OC(=O)R 10. [0040] W czwartym przykładzie wykonania, sposób modulowania aktywności receptora GPR119 sprzężonego z białkiem G, w którym dla związku o wzorze I lub wzorze IA: pierścień A jest ewentualnie podstawiony jednym lub kilkoma R przedstawionymi jako R 20 i R 21 ; G oznacza CH lub N; Q oznacza C lub N; X oznacza CH lub N, pod warunkiem, że Q i X nie oznaczają obydwa N; Y oznacza CH 2, N(R 3 ), C(=O), O, OCR 9 R 9, S, S(=O) lub S(O) 2 ; n 1 wynosi 0-2; n 2 wynosi 0-2;

17 n 3 wynosi 1-2; R 1 oznacza fenyl lub pirydynyl, z którego każdy może być ewentualnie podstawiony jednym lub więcej elementów wybranych z R 1a, R 1b, R 1c, R 1d i R 1e ; R 1a, R 1b, R 1c, R 1d i R 1e są każdy niezależnie wybrany z grupy obejmującej wodór, alkil, alkenyl, alkinyl, cykloalkil, aryl, heteroaryl, heterocyklil, halo, -NH 2, -CN, -NO 2, -C(=O)OH, -C(=O)OR 10, -OCF 3, -OR 10, -OH, -SH, -SR 10, -S(O) 3 H, -P(O) 3 H 2, -C(=O)NR 9 R 9, -NR 9 R 9, -S(O) 2 NR 9 R 9, -NR 9 S(O) 2 CF 3, -C(=O)NR 9 S(O) 2 R 9, -S(O) 2 NR 9 C(=O)OR 9, -S(O) 2 NR 9 C(=O)NR 9 R 9, -C(=O)NR 9 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 10, -NR 9 C(=O)H, -NR 9 C(=O)R 10, -OC(=O)R 10, -OC(=O)NR 9 R 9, -C(=NR 14 )NR 9 R 9, -NHC(=NR 14 )NR 14 R 14, -S(=O)R 10, -S(O) 2 R 10, -NR 9 C(=O)OR 8 i -NR 9 S(O 2 )R 8, w którym alkil, alkenyl, alkinyl, cykloalkil, aryl, heteroaryl i heterocyklil może być ewentualnie podstawiony jednym lub więcej R 6 ; pod warunkiem, że co najmniej jeden z R 1a, R 1b, R 1e, R 1d i R 1e oznacza heteroaryl; R 2 oznacza cykloalkil, aryl, heteroaryl, heterocyklil, -S(O) 2 R 5, -C(=O)NR 3 R 5, -C(=O)R 5 lub -C(=O)OR 5, w którym cykloalkil, aryl, heteroaryl i heterocyklil może być ewentualnie podstawiony jednym lub więcej R 6 ; R 3 oznacza wodór, alkil, alkoksy, cykloalkil, aryl, aryloalkil, heteroaryl, heteroaryloalkil, heterocyklil lub heterocykliloalkil; R 5 oznacza alkil, alkenyl, aryl, cykloalkil, heteroaryl lub heterocyklil, z których każdy może być ewentualnie podstawiony jednym lub więcej R 6 ; R 6, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, haloalkilu, arylu, alkenylu, heterocykliloalkilu, halo, -NH 2, -CN, -NO 2, -C(=O)OH, -C(=O)OR 10, -OCF 3, -OR 10, -OH, -SH, -SR 10, -S(O) 3 H, -P(O) 3 H 2, -C(=O)NR 9 R 9, -NR 9 R 9, -S(O) 2 NR 9 R 9, -NR 9 S(O) 2 CF 3, -C(=O)NR 9 S(O) 2 R 9, -S(O) 2 NR 9 C(=O)OR 9, -S(O) 2 NR 9 C(=O)NR 9 R 9, -C(=O)NR 9 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 10, -NR 9 C(=O)H, -NR 9 C(=O)R 10, -OC(=O)R 10, -C(=NR 14 )NR 9 R 9, -NHC(=NR 14 )NR 14 R 14, -S(=O)R 10, -S(O) 2 R 10, =O, -NR 9 C(=O)OR 8 i -NR 9 S(O 2 ) R 8, w którym alkil, alkenyl, alkinyl, aryl, cykloalkil, cykloalkiloalkil, heteroaryl, heteroaryloalkil, heterocyklil i heterocykliloalkil może być ewentualnie podstawiony 0-5 R 9a ; R 8, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z grupy obejmującej alkil, aryl, cykloalkil, heteroaryl i heterocyklil, z którego każdy może być ewentualnie podstawiony jednym lub kilkoma R 8 ; R 8a, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, haloalkilu, arylu, alkenylu, heterocykliloalkilu, halo, -NH 2, -CN, -NO 2, -C(=O)OH, -C(=O)OR 14, -OCF 3, -OR 14, -OH, -SH, -SR 14, -S(O) 3 H, -P(O) 3 H 2, -C(=O)NR 14 R 14, -NR 14 R 14, -S(O) 2 NR 14 R 14, -NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)NR 14 S (O) 2 R 14, -S(O) 2 NR 14 C(=O)OR 14, -S(O) 2 NR 14 C(=O)NR 14 R 14,

18 C(=O)NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 14, -NR 14 C(=O)H, -NR 14 C(=O)R 14, -OC(=O)R 14, -C(=NR 14 )NR 14 R 14, -NHC(=NR 14 )NR 14 R 14, -S(=O)R 14, -S(O) 2 R 14, =O, -NR 14 C(=O) OR 14 i -NR 14 S(O 2 )R 14 ; R 9, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z wodoru, alkilu, alkoksy, cykloalkilu, arylu, aryloalkilu, heteroarylu, heteroaryloalkilu, heterocyklilu i heterocykloalkilu, w którym alkil, cykloalkil, aryl, aryloalkil, heteroaryl, heteroaryloalkil, heterocyklil i heterocykliloalkil może być ewentualnie podstawiony 0-5 R 9a ; R 9a, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, haloalkilu, arylu, alkenylu, heterocykliloalkilu, halo, -NH 2, -CN, -NO 2, -C(=O)OH, -C(=O)OR 14, -OCF 3, -OR 14, -OH, -SH, -SR 14, -S(O) 3 H, -P(O) 3 H 2, -C(=O)NR 14 R 14, -NR 14 R 14, -S(O) 2 NR 14 R 14, -NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(-O)NR 14 S (O) 2 R 10, -S(O) 2 NR 14 C(=O)OR 10, -S(O) 2 NR 14 C(=O)NR 14 R 14, -C(=O)NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 14, -NR 14 C(=O)H, -NR 14 C(=O)R 14, -OC(=O)R 14, -C(=NR 14 )NR 14 R 14, -NHC(=NR 14 )NR 14 R 14, -S(=O)R 14, -S(O) 2 R 14, -NR 14 C(=O) OR 8, -NR 14 S(O 2 )R 8, =O i aryloalkilu; R 10, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, alkenylu, alkinylu, cykloalkilu, arylu, aryloalkilu, heteroarylu, heteroaryloalkilu, heterocyklilu i heterocykloalkilu, w którym cykloalkil, aryl, aryloalkil, heteroaryl, heteroaryloalkil, heterocyklil i heterocykloalkil może być ewentualnie podstawiony 0-3 R 10a ; R 10a, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, haloalkilu, arylu, alkenylu, heterocykliloalkilu, halo, -NH 2, -CN, -NO 2, -C(=O)OH, -C(=O)OR 14, -OCF 3, -OR 14, -OH, -SH, -SR 14, -S(O) 3 H, -P(O) 3 H 2, -C(=O)NR 14 R 14, -NR 14 R 14, -S(O) 2 NR 14 R 14, -NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)NR 14 S(O) 2 R 9, -S(O) 2 NR 14 C(=O)OR 9, -S(O) 2 NR 14 C(=O)NR 14 R 14, -C(=O)NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 14, -NR 14 C(=O)H, -NR 14 C(=O)R 14, -OC(=O)R 14, -C(=NR 14 )NR 14 R 14, -NHC(=NR 14 )NR 14 R 14, -S(=O)R 14, -S(O) 2 R 14, -NR 14 C(=O)OR 8, -NR 14 S(O 2 )R 8 i aryloalkilu; R 14, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z wodoru, alkilu, cykloalkilu i arylu; i R 20 i R 21 są każdy niezależnie wybrany z grupy obejmującej wodór, alkil, haloalkil, cykloalkil, halo, -CN, -C(=O)OH, -C(=O)OR 10, -OCF 3, -OR 10, -OH, -C(=O)NR 9 R 9, -C(=O)R 10 i -OC(=O)R 10. [0041] W piątym przykładzie wykonania, sposób modulowania aktywności receptora GPR119 sprzężonego z białkiem G, w którym dla związku o wzorze I lub wzorze IA: pierścień A jest ewentualnie podstawiony jednym lub kilkoma R przedstawionymi jako R 20 i R 21

19 G oznacza CH lub N; Q oznacza C lub N; X oznacza CH lub N, pod warunkiem, że Q i X nie oznaczają obydwa N; Y oznacza CH 2, N(R 3 ), C(=O), O, OCR 9 R 9, S, S(=O) lub S(O) 2 ; n 1 wynosi 0-2; n 2 wynosi 0-2; n 3 wynosi 1-2; R 1 oznacza lub z którego każdy może być ewentualnie podstawiony jednym lub więcej elementów wybranych z grupy obejmującej R 1a, R 1b, R 1c, R 1d i R 1c ; R 1a, R 1b, R 1c, R 1d i R 1e są każdy niezależnie wybrany z grupy obejmującej wodór, alkil, alkenyl, alkinyl, cykloalkil, aryl, heteroaryl, heterocyklil, halo, -NH 2, -CN, -NO 2, -C(=O)OH, -C(=O)OR 10, -OCF 3, -OR 10, -OH, -SH, -SR 10, -S(O) 3 H, -P(O) 3 H 2, -C(=O)NR 9 R 9, -NR 9 R 9, -S(O) 2 NR 9 R 9, -NR 9 S(O) 2 CF 3, -C(=O)NR 9 S(O) 2 R 9, -S(O) 2 NR 9 C(=O)OR 9, -S(O) 2 NR 9 C(=O)NR 9 R 9, -C(=O)NR 9 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 10, -NR 9 C(=O)H, -NR 9 C(=O)R 10, -OC(=O)R 10, -OC(=O)NR 9 R 9, -C(=NR 14 )NR 9 R 9, -NHC(=NR 14 )NR 14 R 14, -S(=O)R 10, -S(O) 2 R 10, -NR 9 C(=O)OR 8 i -NR 9 S(O 2 )R 8, w którym alkil, alkenyl, alkinyl, cykloalkil, aryl, heteroaryl i heterocyklil może być ewentualnie podstawiony jednym lub więcej R 6 ; pod warunkiem, że co najmniej jeden z R 1a, R 1b, R 1c, R 1d i R 1c oznacza heteroaryl; R 2 oznacza cykloalkil, aryl, heteroaryl, heterocyklil, -S(O) 2 R 5, -C(=O)NR 3 R 5, -C(=O)R 5 lub -C(=O)OR 5, w którym cykloalkil, aryl, heteroaryl i heterocyklil może być ewentualnie podstawiony jednym lub więcej R 6 ; R 3 oznacza wodór, alkil, alkoksy, cykloalkil, aryl, aryloalkil, heteroaryl, heteroaryloalkil, heterocyklil lub heterocykliloalkil, w którym heteroaryl; R 5 oznacza alkil, alkenyl, aryl, cykloalkil, heteroaryl lub heterocyklil, z których każdy może być ewentualnie podstawiony jednym lub więcej R 6 ; R 6, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, haloalkilu, arylu, alkenylu, heterocykliloalkilu, halo, -NH 2, -CN, -NO 2, -C(=O)OH, -C(=O)OR 10, -OCF 3, -OR 10, -OH, -SH, -SR 10, -S(O) 3 H, -P(O) 3 H 2, -C(=O)NR 9 R 9, -NR 9 R 9, -S(O) 2 NR 9 R 9, -NR 9 S(O) 2 CF 3, -C(=O)NR 9 S(O) 2 R 9, -S(O) 2 NR 9 C(=O)OR 9, -S(O) 2 NR 9 C(=O)NR 9 R 9, -C(=O)NR 9 S(O) 2 CF 3,

20 C(=O)R 10, -NR 9 C(=O)H, -NR 9 C(=O)R 10, -OC(=O)R 10,-C(=NR 14 )NR 9 R 9, -NHC(=NR 14 )NR 14 R 14, -S(=O)R 10, -S(O) 2 R 10, =O, -NR 9 C(=O)OR 8 i -NR 9 S(O 2 ) R 8, w którym alkil, alkenyl, alkinyl, aryl, cykloalkil, cykloalkiloalkil, heteroaryl, heteroaryloalkil, heterocyklil i heterocykliloalkil może być ewentualnie podstawiony 0-5 R 9a ; R 8, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z grupy obejmującej alkil, aryl, cykloalkil, heteroaryl i heterocyklil, z którego każdy może być ewentualnie podstawiony jednym lub kilkoma R 8a ; R 8a, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, haloalkilu, arylu, alkenylu, heterocykliloalkilu, halo, -NH 2, -CN, -NO 2, -C(=O)OH, -C(=O)OR 14, -OCF 3, -OR 14, -OH, -SH, -SR 14, -S(O) 3 H, -P(O) 3 H 2, -C(=O)NR 14 R 14, -NR 14 R 14, -S(O) 2 NR 14 R 14, -NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)NR 14 S (O) 2 R 14, -S(O) 2 NR 14 C(=O)OR 14, -S(O) 2 NR 14 C(=O)NR 14 R 14, -C(=O)NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 14, -NR 14 C(=O)H, -NR 14 C(=O)R 14, -OC(=O)R 14, -C(=NR 14 )NR 14 R 14, -NHC(=NR 14 )NR 14 R 14, -S(=O)R 14, -S(O) 2 R 14, =O, -NR 14 C(=O) OR 14 i -NR 14 S(O 2 )R 14 ; R 9, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z wodoru, alkilu, alkoksy, cykloalkilu, arylu, aryloalkilu, heteroarylu, heteroaryloalkilu, heterocyklilu i heterocykloalkilu, w którym alkil, cykloalkil, aryl, aryloalkil, heteroaryl, heteroaryloalkil, heterocyklil i heterocykliloalkil może być ewentualnie podstawiony 0-5 R 9a ; R 9a, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, haloalkilu, arylu, alkenylu, heterocykliloalkilu, halo, -NH 2, -CN, -NO 2, -C(=O)OH, -C(=O)OR 14, -OCF 3, -OR 14, -OH, -SH, -SR 14, -S(O) 3 H, -P(O) 3 H 2, -C(=O)NR 14 R 14, -NR 14 R 14, -S(O) 2 NR 14 R 14, -NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)NR 14 S (O) 2 R 10, -S(O) 2 NR 14 C(=O)OR 10, -S(O) 2 NR 14 C(=O)NR 14 R 14, -C(=O)NR 14 S(O) 2 CF 3,-C(=O)R 14, -NR 14 C(=O)H, -NR 14 C(=O)R 14, -OC(=O)R 14, -C(=NR 14 )NR 14 R 14, -NHC(=NR 14 )NR 14 R 14, -S(=O)R 14, -S(O) 2 R 14, -NR 14 C(=O) OR 8, -NR 14 S(O 2 )R 8, =O i aryloalkilu; R 10, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, alkenylu, alkinylu, cykloalkilu, arylu, aryloalkilu, heteroarylu, heteroaryloalkilu, heterocyklilu i heterocykloalkilu, w którym cykloalkil, aryl, aryloalkil, heteroaryl, heteroaryloalkil, heterocyklil i heterocykloalkil może być ewentualnie podstawiony 0-3 R 10a ; R 10a, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, haloalkilu, arylu, alkenylu, heterocykliloalkilu, halo, -NH 2, -CN, -NO 2, -C(=O)OH, -C(=O)OR 14, -OCF 3, -OR 14, -OH, -SH, -SR 14, -S(O) 3 H, -P(O) 3 H 2, -C(=O)NR 14 R 14, -NR 14 R 14, -S(O) 2 NR 14 R 14,

21 NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)NR 14 S (O) 2 R 9, -S(O) 2 NR 14 C(=O)OR 9, -S(O) 2 NR 14 C(=O)NR 14 R 14, -C(=O)NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 14, -NR 14 C(=O)H, -NR 14 C(=O)R 14, -OC(=O)R 14, -C(=NR 14 )NR 14 R 14, -NHC(=NR 14 )NR 14 R 14, -S(=O)R 14, -S(O) 2 R 14, -NR 14 C(=O) OR 8, -NR 14 S(O 2 )R 8 i aryloalkilu; R 14, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z wodoru, alkilu, cykloalkilu i arylu; R 20 i R 21 są każdy niezależnie wybrany z grupy obejmującej wodór, alkil, haloalkil, cykloalkil, halo, -CN, -C(=O)OH, -C(=O)OR 10, -OCF 3, -OR 10, -OH, -C(=O)NR 9 R 9, -C(=O)R 10 i -OC(=O)R 10. [0042] W szóstym przykładzie wykonania, sposób modulowania aktywności receptora GPR119 sprzężonego z białkiem G, w którym dla związku o wzorze I lub wzorze IA: pierścień A jest ewentualnie podstawiony jednym lub kilkoma R przedstawionymi jako R 20 i R 21 ; G oznacza CH lub N; Q oznacza C lub N; X oznacza CH lub N, pod warunkiem, że Q i X nie oznaczają obydwa N; Y oznacza CH 2, N(R 3 ), C(=O), O, OCR 9 R 9, S, S(=O) lub S(O) 2 ; n 1 wynosi 0-2; n 2 wynosi 0-2; n 3 wynosi 1-2; R 1 oznacza lub R 1a, R 1b, R 1c, R 1d i R 1e są każdy niezależnie wybrany z grupy obejmującej wodór, alkil, alkenyl, alkinyl, cykloalkil, aryl, heteroaryl, heterocyklil, halo, -NH 2, -CN, -NO 2, -C(=O)OH, -C(=O)OR 10, -OCF 3, -OR 10, -OH, -SH, -SR 10, -S(O) 3 H, -P(O) 3 H 2, -C(=O)NR 9 R 9, -NR 9 R2 9, -S(O) 2 NR2 9 R 9, -NR 9 S(O) 2 CF 3, -C(=O)NR10 9 3S(O) 2 R1 0, 9 -S(O) 2 NR 9 C(=O)OR 9, -S(O) 2 NR 9 C(=O)NR 9 R 9, -C(=O)NR 9 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 10, -NR 9 C(=O)H, -NR 9 C(=O)R 10, -OC(=O)R 10, -OC(=O)NR 9 R 9, -C(=NR 14 )NR 9 R 9, -NHC(=NR 14 )NR 14 R 14, -S(=O)R 10, -S(O) 2 R 10, -NR 9 C(=O)OR 8 i -NR 9 S(O 2 )R 8, w którym alkil, alkenyl, alkinyl, cykloalkil, aryl, heteroaryl i heterocyklil może być ewentualnie podstawiony jednym lub więcej R 6 ; pod warunkiem, że co najmniej jeden z R 1a, R 1b, R 1c, R 1d i R 1e oznacza heteroaryl; R 2 oznacza

22 cykloalkil, aryl, heteroaryl, heterocyklil, -S(O) 2 R 5, -C(=O)NR 3 R 5, -C(=O)R 5 lub -C(=O)OR 5, w którym cykloalkil, aryl, heteroaryl i heterocyklil może być ewentualnie podstawiony jednym lub więcej R 6 ; R 3 oznacza wodór, alkil, alkoksy, cykloalkil, aryl, aryloalkil, heteroaryl, heteroaryloalkil, heterocyklil lub heterocykliloalkil; R 5 oznacza alkil, alkenyl, aryl, cykloalkil, heteroaryl lub heterocyklil, z których każdy może być ewentualnie podstawiony jednym lub więcej R 6 ; R 6, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, haloalkilu, arylu, alkenylu, heterocykliloalkilu, halo, -NH 2, -CN, -NO 2, -C(=O)OH, -C(=O)OR 10, -OCF 3, -OR 10, -OH, -SH, -SR 10, -S(O) 3 H, -P(O) 3 H 2, -C(=O)NR 9 R 9, -NR 9 R 9, -S(O) 2 NR 9 R 9, -NR 9 S(O) 2 CF 3, -C(=O)NR 9 S(O) 2 R 9, -S(O) 2 NR 9 C(=O)OR 9, -S(O) 2 NR 9 C(=O)NR 9 R 9, -C(=O)NR 9 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 10, -NR 9 C(=O)H, -NR 9 C(=O)R 10, -OC(=O)R 10, -C(=NR 14 )NR 9 R 9, -NHC(=NR 14 )NR 14 R 14, -S(=O)R 10, -S(O) 2 R 10, =O, -NR 9 C(=O)OR 8 i -NR 9 S(O 2 ) R 8, w którym alkil, alkenyl, alkinyl, aryl, cykloalkil, cykloalkiloalkil, heteroaryl, heteroaryloalkil, heterocyklil i heterocykliloalkil może być ewentualnie podstawiony 0-5 R 9a ; R 8, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z grupy obejmującej alkil, aryl, cykloalkil, heteroaryl i heterocyklil, z którego każdy może być ewentualnie podstawiony jednym lub kilkoma R 8a ; R 8a, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, haloalkilu, arylu, alkenylu, heterocykliloalkilu, halo, -NH 2, -CN, -NO 2, -C(=O)OH, -C(=O)OR 14, -OCF 3, -OR 14, -OH, -SH, -SR 14, -S(O) 3 H, -P(O) 3 H 2, -C(=O)NR 14 R 14, -NR 14 R 14, -S(O) 2 NR 14 R 14, -NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)NR 14 S(O) 2 R 14, -S(O) 2 NR 14 C(=O)OR 14, -S(O) 2 NR 14 C(=O)NR 14 R 14, -C(=O)NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 14, -NR 14 C(=O)H, -NR 14 C(=O)R 14, -OC(=O)R 14, -C(=NR 14 )NR 14 R 14, -NHC(=NR 14 )NR 14 R 14, -S(=O)R 14, -S(O) 2 R 14, =O, -NR 14 C(=O)OR 14 i -NR 14 S(O 2 )R 14 ; R 9, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z wodoru, alkilu, alkoksy, cykloalkilu, arylu, aryloalkilu, heteroarylu, heteroaryloalkilu, heterocyklilu i heterocykloalkilu, w którym alkil, cykloalkil, aryl, aryloalkil, heteroaryl, heteroaryloalkil, heterocyklil i heterocykliloalkil może być ewentualnie podstawiony 0-5 R 9a ; R 9a, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, haloalkilu, arylu, alkenylu, heterocykliloalkilu, halo, -NH 2, -CN, -NO 2, -C(=O)OH, -C(=O)OR 14, -OCF 3, -OR 14, -OH, -SH, -SR 14, -S(O) 3 H, -P(O) 3 H 2, -C(=O)NR 14 R 14, -NR 14 R 14, -S(O) 2 NR 14 R 14, -NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)NR 14 S (O) 2 R 10, -S(O) 2 NR 14 C(=O)OR 10, -S(O) 2 NR 14 C(=O)NR 14 R 14,

23 C(=O)NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 14, -NR 14 C(=O)H, -NR 14 C(=O)R 14, -OC(=O)R 14, -C(=NR 14 )NR 14 R 14, -NHC(=NR 14 )NR 14 R 14, -S(=O)R 14, -S(O) 2 R 14, -NR 14 C(=O) OR 8, -NR 14 S(O 2 )R 8, =O i aryloalkilu; R 10, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, alkenylu, alkinylu, cykloalkilu, arylu, aryloalkilu, heteroarylu, heteroaryloalkilu, heterocyklilu i heterocykloalkilu, w którym cykloalkil, aryl, aryloalkil, heteroaryl, heteroaryloalkil, heterocyklil i heterocykloalkil może być ewentualnie podstawiony 0-3 R 10a ; R 10a, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, haloalkilu, arylu, alkenylu, heterocykliloalkilu, halo, -NH 2, -CN, -NO 2, -C(=O)OH, -C(=O)OR 14, -OCF 3, -OR 14, -OH, -SH, -SR 14, -S(O) 3 H, -P(O) 3 H 2, -C(=O)NR 14 R 14, -NR 14 R 14, -S(O) 2 NR 14 R 14, -NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)NR 14 S (O) 2 R 9, -S(O) 2 NR 14 C(=O)OR 9, -S(O) 2 NR 14 C(=O)NR 14 R 14, -C(=O)NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 14, -NR 14 C(=O)H, -NR 14 C(=O)R 14, -OC(=O)R 14, -C(=NR 14 )NR 14 R 14, -NHC(=NR 14 )NR 14 R 14, -S(=O)R 14, -S(O) 2 R 14, -NR 14 C(=O) OR 8, -NR 14 S(O 2 )R 8 i aryloalkilu; R 14, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z wodoru, alkilu, cykloalkilu i arylu; i R 20 i R 21 są każdy niezależnie wybrany z grupy obejmującej wodór, alkil, haloalkil, cykloalkil, halo, -CN, -C(=O)OH, -C(=O)OR 10, -OCF 3, -OR 10, -OH, -C(=O)NR 9 R 9, -C(=O)R 10 i -OC(=O)R 10. [0043] W siódmym przykładzie wykonania, sposób modulowania aktywności receptora GPR119 sprzężonego z białkiem G, w którym dla związku o wzorze I lub wzorze IA: pierścień A jest ewentualnie podstawiony jednym lub kilkoma R przedstawionymi jako R 20 i R 21 ; G oznacza CH lub N; Q oznacza C lub N; X oznacza CH lub N, pod warunkiem, że Q i X nie oznaczają obydwa N; Y oznacza CH 2, N(R 3 ), C(=O), O, OCR 9 R 9, S, S(=O) lub S(O) 2 ; n1 wynosi 0-2; n 2 wynosi 0-2; n 3 wynosi 1-2; R 1 oznacza

24 R 1a, R 1b, R 1d i R 1e są każdy niezależnie wybrany z grupy obejmującej wodór, alkil, alkenyl, alkinyl, cykloalkil, halo, -CN, -OCF 3, -OR 10, -OH, -C(=O)NR 9 R 9, -NR 9 R 9, -S(O) 2 NR 9 R 9, -NR 9 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 10, -NR 9 C (=O)H, -NR 9 C(=O)R 10, -OC(=O)R 10, -OC(=O)NR 9 R 9, -S(=O)R 10, -S(O) 2 R 10, -NR 9 C(=O)OR 8 i -NR 9 S(O 2 )R 8, w którym alkil, alkenyl, alkinyl i cykloalkil może być ewentualnie podstawiony jednym lub więcej R 6 ; R 1c oznacza 5-6 członowy monocykliczny heteroaryl, który może być ewentualnie podstawiony jednym lub kilkoma R 6 ; R 2 oznacza cykloalkil, aryl, heteroaryl, heterocyklil, -S(O) 2 R 5, -C(=O)NR 3 R 5, -C(=O)R 5 lub -C(=O)OR 5, w którym cykloalkil, aryl, heteroaryl i heterocyklil może być ewentualnie podstawiony jednym lub więcej R 6 ; R 3 oznacza wodór, alkil, alkoksy, cykloalkil, aryl, aryloalkil, heteroaryl, heteroaryloalkil, heterocyklil lub heterocykliloalkil; R 5 oznacza alkil, alkenyl, aryl, cykloalkil, heteroaryl lub heterocyklil, z których każdy może być ewentualnie podstawiony jednym lub więcej R 6 ; R 6, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, haloalkilu, arylu, alkenylu, heterocykliloalkilu, halo, -NH 2, -CN, -NO 2, -C(=O)OH, -C(=O)OR 10, -OCF 3, -OR 10, -OH, -SH, -SR 10, -S(O) 3 H, -P(O) 3 H 2, -C(=O)NR 9 R 9, -NR 9 R 9, -S(O) 2 NR 9 R 9, -NR 9 S(O) 2 CF 3, -C(=O)NR 9 S(O) 2 R 9, -S(O) 2 NR 9 C(=O)OR 9, -S(O) 2 NR 9 (=O)NR 9 R 9, -C(=O)NR 9 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 10, -NR 9 C(=O)H, -NR 9 C(=O)R 10, -OC (=O)R 10, -C(=NR 14 )NR 9 R 9, -NHC(=NR 14 )NR 14 R 14, -S(=O)R 10, -S(O) 2 R 10, =O, -NR 9 C(=O)OR 8 i -NR 9 S(O 2 )R 8, w którym alkil, alkenyl, alkinyl, aryl, cykloalkil, cykloalkiloalkil, heteroaryl, heteroaryloalkil, heterocyklil i heterocykliloalkil może być ewentualnie podstawiony 0-5 R 9a ; R 8, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z grupy obejmującej alkil, aryl, cykloalkil, heteroaryl i heterocyklil, z którego każdy może być ewentualnie podstawiony jednym lub kilkoma R 8a ; R 8a, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, haloalkilu, arylu, alkenylu, heterocykliloalkilu, halo, -NH 2, -CN, -NO 2, -C(=O)OH, -C(=O)OR 14, -OCF 3, -OR 14, -OH, -SH, -SR 14, -S(O) 3 H, -P(O) 3 H 2, -C(=O)NR 14 R 14, -NR 14 R 14, -S(O) 2 NR 14 R 14, lub

25 NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)NR 14 S (O) 2 R 14, -S(O) 2 NR 14 C(=O)OR 14, -S(O) 2 NR 14 C(=O)NR 14 R 14, -C(=O)NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 14, -NR 14 C(=O)H, -NR 14 C(=O)R 14, -OC(=O)R 14, -C(=NR 14 )NR 14 R 14, -NHC(=NR 14 )NR 14 R 14, -S(=O)R 14, -S(O) 2 R 14, =O, -NR 14 C(=O) OR 14 i -NR 14 S(O 2 )R 14 ; R 9, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z wodoru, alkilu, alkoksy, cykloalkilu, arylu, aryloalkilu, heteroarylu, heteroaryloalkilu, heterocyklilu i heterocykloalkilu, w którym alkil, cykloalkil, aryl, aryloalkil, heteroaryl, heteroaryloalkil, heterocyklil i heterocykliloalkil może być ewentualnie podstawiony 0-5 R 9a ; R 9a, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, haloalkilu, arylu, alkenylu, heterocykloalkilu, halo, -NH 2, -CN, -NO 2, -C(=O)OH, -C(=O)OR 14, -OCF 3, -OR 14, -OH, -SH, -SR 14, -S(O) 3 H, -P(O) 3 H 2, -C(=O)NR 14 R 14, -NR 14 R 14, -S(O) 2 NR 14 R 14, -NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)NR 14 S (O) 2 R 10, -S(O) 2 NR 14 C(=O)OR 10, -S(O) 2 NR 14 C(=O)NR 14 R 14, -C(=O)NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 14, -NR 14 C(=O)H, -NR 14 C(=O)R 14, -OC(=O)R 14, -C(=NR 14 )NR 14 R 14, -NHC(=NR 14 )NR 14 R 14, -S(=O)R 14, -S(O) 2 R 14, -NR 14 C(=O) OR 8, -NR 14 S(O 2 )R 8, =O i aryloalkilu; R 10, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, alkenylu, alkinylu, cykloalkilu, arylu, aryloalkilu, heteroarylu, heteroaryloalkilu, heterocyklilu i heterocykloalkilu, w którym cykloalkil, aryl, aryloalkil, heteroaryl, heteroaryloalkil, heterocyklil i heterocykloalkil może być ewentualnie podstawiony 0-3 R 10a ; R 10a, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, haloalkilu, arylu, alkenylu, heterocykliloalkilu, halo, -NH 2, -CN, -NO 2, -C(=O)OH, -C(=O)OR 14, -OCF 3, -OR 14, -OH, -SH, -SR 14, -S(O) 3 H, -P(O) 3 H 2, -C(=O)NR 14 R 14, -NR 14 R 14, -S(O) 2 NR 14 R 14, -NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)NR 14 S (O) 2 R 9, -S(O) 2 NR 14 C(=O)OR 9, -S(O) 2 NR 14 C(=O)NR 14 R 14, -C(=O)NR 14 S(O) 2 CF 3,-C(=O)R 14, -NR 14 C(=O)H, -NR 14 C(=O)R 14, -OC(=O)R 14, -C(=NR 14 )NR 14 R 14, -NHC(=NR 14 )NR 14 R 14, -S(=O)R 14, -S(O) 2 R 14, -NR 14 C(=O) OR 8, -NR 14 S(O 2 )R 8 i aryloalkilu; R 14, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z wodoru, alkilu, cykloalkilu i arylu; i R 20 i R 21 są każdy niezależnie wybrany z grupy obejmującej wodór, alkil, haloalkil, cykloalkil, halo, -CN, -C(=O)OH, -C(=O)OR 10, -OCF 3, -OR 10, -OH, -C(=O)NR 9 R 9, -C(=O)R 10 i -OC(=O)R 10.

26 [0044] W ósmym przykładzie wykonania, sposób modulowania aktywności receptora GPR 119 sprzężonego z białkiem G, w którym dla związku o wzorze I lub wzorze IA: pierścień A jest ewentualnie podstawiony jednym lub kilkoma R przedstawionymi jako R 20 i R 21 ; G oznacza CH lub N; Q oznacza C lub N; X oznacza CH lub N, pod warunkiem, że Q i X nie oznaczają obydwa N; Y oznacza CH 2, N(R 3 ), C(=O), O, OCR 9 R 9, S, S(=O) lub S(O) 2 ; n 1 wynosi 0-2; n 2 wynosi 0-2; n 3 wynosi 1-2; R 1 oznacza 6-członowy monocykliczny aryl, 5-członowy monocykliczny heteroaryl lub 6- członowy monocykliczny heteroaryl, z którego każdy może być ewentualnie podstawiony jednym lub więcej elementów wybranych z R 1a, R 1b, R 1c, R 1d i R 1e ; R 1a, R 1b, R 1c, R 1d i R 1e są każdy niezależnie wybrany z grupy obejmującej wodór, alkil, alkenyl, alkinyl, cykloalkil, aryl, heteroaryl, heterocyklil, halo, -NH 2, -CN, -NO 2, -C(=O)OH, -C(=O)OR 10, -OCF 3, -OR 10, -OH, -SH, -SR 10, -S(O) 3 H, -P(O) 3 H 2, -C(=O)NR 9 R 9, -NR 9 R 9, -S(O) 2 NR 9 R 9, -NR 9 S(O) 2 CF 3, -C(=O)NR 9 S(O) 2 R 9, -S(O) 2 NR 9 C(=O)OR 9, -S(O) 2 NR 9 C(=O)NR 9 R 9, -C(=O)NR 9 S(O) 2 CF 3, -C(-O)R 10, -NR 9 C(=O)H, -NR 9 C(=O)R 10, -OC(=O)R 10, -OC(=O)NR 9 R 9, -C(=NR 14 )NR 9 R 9, -NHC(=NR 14 )NR 14 R 14, -S(=O)R 10, -S(O) 2 R 10, -NR 9 C(=O)OR 8 i -NR 9 S(O 2 )R 8, w którym alkil, alkenyl, alkinyl, cykloalkil, aryl, heteroaryl i heterocyklil może być ewentualnie podstawiony jednym lub więcej R 6 ; pod warunkiem, że co najmniej jeden z R 1a, R 1b, R 1c, R 1d i R 1e oznacza heteroaryl; R 2 oznacza aryl, heteroaryl, heterocyklil, -C(=O)NR 3 R 5, -C(=O)R 5 lub -C(=O)OR 5, w którym aryl, heteroaryl i heterocyklil może być ewentualnie podstawiony jednym lub więcej R 6 ; R 3 oznacza wodór, alkil, alkoksy, cykloalkil, aryl, aryloalkil, heteroaryl, heteroaryloalkil, heterocyklil lub heterocykliloalkil; R 5 oznacza alkil, alkenyl, aryl, cykloalkil, heteroaryl lub heterocyklil, z których każdy może być ewentualnie podstawiony jednym lub więcej R 6 ; R 6, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, haloalkilu, arylu, alkenylu, heterocykliloalkilu, halo, -NH 2, -CN, -NO 2, -C(=O)OH, -C(=O)OR 10, -OCF 3, -OR 10, -OH, -SH, -SR 10, -S(O) 3 H, -P(O) 3 H 2, -C(=O)NR 9 R 9, -NR 9 R 9, -S(O) 2 NR 9 R 9, -NR 9 S(O) 2 CF 3, -C(=O)NR 9 S(O) 2 R 9, -S(O) 2 NR 9 C(=O)OR 9, -S(O) 2 NR 9 C(=O)NR 9 R 9, -C(=O)NR 9 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 10, -NR 9 C(=O)H, -NR 9 C(=O)R 10, -OC(=O)R 10, -C(=NR 14 )NR 9 R 9, -NHC(=NR 14 )NR 14 R 14, -S(=O)R 10, -S(O) 2 R 10, =O, -NR 9 C(=O)OR 8 i -NR 9 S(O 2 ) R 8, w którym alkil, alkenyl, alkinyl, aryl, cykloalkil, cykloalkiloalkil, heteroaryl, heteroaryloalkil, heterocyklil i heterocykliloalkil może być ewentualnie podstawiony 0-5 R 9a ;

27 R 8, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z grupy obejmującej alkil, aryl, cykloalkil, heteroaryl i heterocyklil, z którego każdy może być ewentualnie podstawiony jednym lub kilkoma R 8a ; R 8a, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, haloalkilu, arylu, alkenylu, heterocykliloalkilu, halo, -NH 2, -CN, -NO 2, -C(=O)OH, -C(=O)OR 14, -OCF 3, -OR 14, -OH, -SH, -SR 14, -S(O) 3 H, -P(O) 3 H 2, -C(=O)NR 14 R 14, -NR 14 R 14, -S(O) 2 NR 14 R 14, -NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)NR 14 S (O) 2 R 14, -S(O) 2 NR 14 C(=O)OR 14, -S(O) 2 NR 14 C(=O)NR 14 R 14, -C(=O)NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 14, -NR 14 C(=O)H, -NR 14 C(=O)R 14, -OC(=O)R 14, -C(=NR 14 )NR 14 R 14, -NHC(=NR 14 )NR 14 R 14, -S(=O)R 14, -S(O) 2 R 14, =O, -NR 14 C(=O) OR 14 i -NR 14 S(O 2 )R 14 ; R 9, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z wodoru, alkilu, alkoksy, cykloalkilu, arylu, aryloalkilu, heteroarylu, heteroaryloalkilu, heterocyklilu i heterocykloalkilu, w którym alkil, cykloalkil, aryl, aryloalkil, heteroaryl, heteroaryloalkil, heterocyklil i heterocykliloalkil może być ewentualnie podstawiony 0-5 R 9a ; R 9a, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, haloalkilu, arylu, alkenylu, heterocykliloalkilu, halo, -NH 2, -CN, -NO 2, -C(=O)OH, -C(=O)OR 14, -OCF 3, -OR 14,-OH, -SH, -SR 14, -S(O) 3 H, -P(O) 3 H 2, -C(=O)NR 14 R 14, -NR 14 R 14, -S(O) 2 NR 14 R 14, -NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)NR 14 S(O) 2 R 10, -S(O) 2 NR 14 C(=O)OR 10, -S(O) 2 NR 14 C(=O)NR 14 R 14, -C(=O)NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 14, -NR 1 4C(=O)H, -NR 14 C(=O)R 14, -OC(=O)R 14, -C(=NR 14 )NR 14 R 14, -NHC(=NR 14 )NR 14 R 14, -S(=O)R 14, -S(O) 2 R 14, -NR 14 C(=O)OR 8, -NR 14 S(O 2 )R 8, =O i aryloalkilu; R 10, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, alkenylu, alkinylu, cykloalkilu, arylu, aryloalkilu, heteroarylu, heteroaryloalkilu, heterocyklilu i heterocykloalkilu, w którym cykloalkil, aryl, aryloalkil, heteroaryl, heteroaryloalkil, heterocyklil i heterocykloalkil może być ewentualnie podstawiony 0-3 R 10a ; R 10a, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, haloalkilu, arylu, alkenylu, heterocykliloalkilu, halo, -NH 2, -CN, -NO 2, -C(=O)OH, -C(=O)OR 14, -OCF 3, -OR 14, -OH, -SH, -SR 14, -S(O) 3 H, -P(O) 3 H 2, -C(=O)NR 14 R 14, -NR 14 R 14, -S(O) 2 NR 14 R 14, -NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)NR 14 S(O) 2 R 9, -S(O) 2 NR 14 C(=O)OR 9, -S(O) 2 NR 14 C(=O)NR 14 R 14, -C(=O)NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 14, -NR 14 C(=O)H, -NR 14 C(=O)R 14, -OC(=O)R 14, -C(=NR 14 )NR 14 R 14, -NHC(=NR 14 )NR 14 R 14, -S(=O)R 14, -S(O) 2 R 14, -NR 14 C(=O)OR 8, -NR 14 S(O 2 )R 8 i aryloalkilu;

28 R 14, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z wodoru, alkilu, cykloalkilu i arylu; i R 20 i R 21 są każdy niezależnie wybrany z grupy obejmującej wodór, alkil, haloalkil, cykloalkil, halo, -CN, -C(=O)OH, -C(=O)OR 10, -OCF 3, -OR 10, -OH, -C(=O)NR 9 R 9, -C(=O)R 10 i -OC(=O)R 10. [0045] W dziewiątym przykładzie wykonania sposób modulowania aktywności receptora GPR119 sprzężonego z białkiem G, w którym dla związku o wzorze I lub wzorze IA: pierścień A jest ewentualnie podstawiony jednym lub kilkoma R przedstawionymi jako R 20 i R 21 ; G oznacza CH lub N; Q oznacza C lub N; X oznacza CH lub N, pod warunkiem, że Q i X nie oznaczają obydwa N; Y oznacza CH 2, N(R 3 ), C(=O), O, OCR 9 R 9, S, S(=O) lub S(O) 2 ; n 1 wynosi 0-2; n 2 wynosi 0-2; n 3 wynosi 1-2; R 1 oznacza 6-członowy monocykliczny aryl, 5-członowy monocykliczny heteroaryl lub 6- członowy monocykliczny heteroaryl, z którego każdy może być ewentualnie podstawiony jednym lub więcej elementów wybranych z R 1a, R 1b, R 1c, R 1d i R 1e ; R 1a, R 1b, R 1c, R 1d i R 1e są każdy niezależnie wybrany z grupy obejmującej wodór, alkil, alkenyl, alkinyl, cykloalkil, aryl, heteroaryl, heterocyklil, halo, -NH 2, -CN, -NO 2, -C(=O)OH, -C(=O)OR 10, -OCF 3, -OR 10, -OH, -SH, -SR 10, -S(O) 3 H, -P(O) 3 H 2, -C(=O)NR 9 R 9, -NR 9 R 9, -S(O) 2 NR 9 R 9, -NR 9 S(O) 2 CF 3, -C(=O)NR 9 S(O) 2 R 9, -S(O) 2 NR 9 C(-O)OR 9, -S(O) 2 NR 9 C(=O)NR 9 R 9, -C(=O)NR 9 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 10, -NR 9 C(=O)H, -NR 9 C(=O)R 10, -OC(=O)R 10, -OC(=O)NR 9 R 9, -C(=NR 14 )NR 9 R 9, -NHC(=NR 14 )NR 14 R 14, -S(=O)R 10, -S(O) 2 R 10, -NR 9 C(=O)OR 8 i -NR 9 S(O 2 )R 8, w którym alkil, alkenyl, alkinyl, cykloalkil, aryl, heteroaryl i heterocyklil może być ewentualnie podstawiony jednym lub więcej R 6 ; pod warunkiem, że co najmniej jeden z R 1a, R 1b, R 1c, R 1d i R 1e, oznacza heteroaryl; R 2 oznacza aryl, heteroaryl, lub -C(=O)OR 5, w którym aryl i heteroaryl może być ewentualnie podstawiony jednym lub więcej R 6 ; R 3 oznacza wodór, alkil, alkoksy, cykloalkil, aryl, aryloalkil, heteroaryl, heteroaryloalkil, heterocyklil lub heterocykliloalkil; R 5 oznacza alkil, alkenyl, aryl, cykloalkil, heteroaryl lub heterocyklil, z których każdy może być ewentualnie podstawiony jednym lub więcej R 6 ; R 6, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, haloalkilu, arylu, alkenylu, heterocykliloalkilu, halo, -NH 2, -CN, -NO 2, -C(=O)OH, -C(=O)OR 10, -OCF 3, -OR 10,

29 OH, -SH, -SR 10, -S(O) 3 H, -P(O) 3 H 2, -C(=O)NR 9 R 9, -NR 9 R 9, -S(O) 2 NR 9 R 9, -NR 9 S(O) 2 CF 3, -C(=O)NR 9 S(O) 2 R 9, -S(O) 2 NR 9 C(=O)OR 9, -S(O) 2 NR 9 C(=O)NR 9 R 9, -C(=O)NR 9 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 10, -NR 9 C(=O)H, -NR 9 C(=O)R 10, -OC(=O)R 10, -C(=NR 14 )NR 9 R 9, -NHC(=NR 14 )NR 14 R 14, -S(=O)R 10, -S(O) 2 R 10, =O, -NR 9 C(=O)OR 8 i -NR 9 S(O 2 ) R 8, w którym alkil, alkenyl, alkinyl, aryl, cykloalkil, cykloalkiloalkil, heteroaryl, heteroaryloalkil, heterocyklil i heterocykliloalkil może być ewentualnie podstawiony 0-5 R 9a ; R 8, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z grupy obejmującej alkil, aryl, cykloalkil, heteroaryl i heterocyklil, z którego każdy może być ewentualnie podstawiony jednym lub kilkoma R 8a ; R 8a, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, haloalkilu, arylu, alkenylu, heterocykliloalkilu, halo, -NH 2, -CN, -NO 2, -C(=O)OH, -C(=O)OR 14, -OCF 3, -OR 14, -OH, -SH, -SR 14, -S(O) 3 H, -P(O) 3 H 2, -C(=O)NR 14 R 14, -NR 14 R 14, -S(O) 2 NR 14, -NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)NR 14 S (O) 2 R 14, -S(O) 2 NR 14 C(=O)OR 14, -S(O) 2 NR 14 C(=O)NR 14 R 14, -C(=O)NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 14, -NR 14 C(=O)H, -NR 14 C(=O)R 14, -OC(=O)R 14, -C(=NR 14 )NR 14 R 14, -NHC(=NR 14 )NR 14 R 14, -S(=O)R 14, -S(O) 2 R 14, =O, -NR 14 C(=O) OR 14 i -NR 14 S(O 2 )R 14 ; R 9, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z wodoru, alkilu, alkoksy, cykloalkilu, arylu, aryloalkilu, heteroarylu, heteroaryloalkilu, heterocyklilu i heterocykloalkilu, w którym alkil, cykloalkil, aryl, aryloalkil, heteroaryl, heteroaryloalkil, heterocyklil i heterocykliloalkil może być ewentualnie podstawiony 0-5 R 9a ; R 9a, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, haloalkilu, arylu, alkenylu, alkinylu, cykloalkilu, cykloalkiloalkilu, heteroarylu, heteroaryloalkilu, heterocyklilu, heterocykliloalkilu, halo, -NH 2, -CN, -NO 2, -C(=O)OH, -C(=O)OR 14, -OCF 3, -OR 14, -OH, -SH, -SR 14, -S(O) 3 H, -P(O) 3 H 2, -C(=O)NR 14 R 14, -NR 14 R 14, -S(O) 2 NR 14 R 14, -NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)NR 14 S (O) 2 R 10, -S(O) 2 NR 14 C(=O)OR 10, -S(O) 2 NR 14 C(=O)NR 14 R 14, -C(=O)NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 14, -NR 14 C(=O)H, -NR 14 C(=C)R 14, -OC(=O)R 14, -C(=NR 14 )NR 14 R 14, -NHC(=NR 14 )NR 14 R 14, -S(=O)R 14, -S(o) 2 R 14, -NR 14 C(=O)OR 8, -NR 14 S(O 2 )R 8, =O i aryloalkilu; R 10, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, alkenylu, alkinylu, cykloalkilu, arylu, aryloalkilu, heteroarylu, heteroaryloalkilu, heterocyklilu i heterocykliloalkilu, w którym cykloalkil, aryl, aryloalkil, heteroaryl, heteroaryloalkil, heterocyklil i heterocykliloalkil może być ewentualnie podstawiony 0-3 R 10a ; R 10a, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, haloalkilu, arylu, alkenylu, heterocykliloalkilu, halo, -NH 2, -CN, -NO 2. -C(=O)OH, -C(=O)OR 14, -OCF 3, -OR 14,

30 OH, -SH, -SR 14, -S(O) 3 H. -P(O) 3 H 2, -C(=O)NR 14 R 14, -NR 14 R 14, -S(O) 2 NR 14 R 14, -NR 14 S(O) 2 CF 3. -C(=O)NR 14 S(O) 2 R 9, -S(O) 2 NR 14 C(=O)OR 9, -S(O) 2 NR 14 C(=O)NR 14 R 14, -C(=O)NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 14, -NR 14 C(=O0)H, -NR 14 C(=O)R 14, -OC(=O)R) 14, -C(=NR 14 )NR 14 R 14, -NHC(=NR 14 )NR 14 R 14, -S(=O)R 14, -S(O) 2 R 14, -NR 14 C(=O)ORs, -NR 14 S(O 2 )R 8 i aryloalkilu; R 14, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z wodoru, alkilu, cykloalkilu i arylu; i R 20 i R 21 są każdy niezależnie wybrany z grupy obejmującej wodór, alkil, haloalkil, cykloalkil, halo, -CN, -C(=O)OH, -C(=O)OR 10, -OCF 3, -OR 10, -OH, -C(=O)NR 9 R 9, -C(=O)R 10 i -OC(=O)R 10. [0046] W dziesiątym przykładzie wykonania, sposób modulowania aktywności receptora GPR119 sprzężonego z białkiem G, w którym dla związku o wzorze I lub wzorze IA: pierścień A jest ewentualnie podstawiony jednym lub kilkoma R przedstawionymi jako R 20 i R 21 ; G oznacza CH lub N; Q oznacza C lub N; X oznacza CH lub N, pod warunkiem, że Q i X nie oznaczają obydwa N; Y oznacza CH 2, N(R 3 ), C(=O), O, OCR 9 R 9, S, S(=O) lub S(O) 2 ; n 1 wynosi 0-2; n 2 wynosi 0-2; n 3 wynosi 1-2; R 1 oznacza 6-członowy monocykliczny aryl, 5-członowy monocykliczny heteroaryl lub 6- członowy monocykliczny heteroaryl, z którego każdy może być ewentualnie podstawiony jednym lub więcej elementów wybranych z R 1a, R 1b, R 1c, R 1d i R 1e ; R 1a, R 1b, R 1c, R 1d i R 1e są każdy niezależnie wybrany z grupy obejmującej wodór, alkil, alkenyl, alkinyl, cykloalkil, aryl, heteroaryl, heterocyklil, halo, -NH 2, -CN, -NO 2, -C(=O)OH, -C(=O)OR 10, -OCF 3, -OR 10, -OH, -SH, -SR 10, -S(O) 3 H, -P(O) 3 H 2, -C(=O)NR 9 R 9, -NR 9 R 9, -S(O) 2 NR 9 R 9, -NR 9 S(O) 2 CF 3, -C(=O)NR 9 S(O) 2 R 9, -S(O) 2 NR 9 C(=0)OR 9, -S(O) 2 NR 9 C(=O)NR 9 R 9, -C(=O)NR 9 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 10, -NR 9 C(=O)H, -NR 9 C(=O)R 10, -OC(=O)R 10,-OC(=O)NR 9 R 9, -C(=NR 14 )NR 9 R 9, -NHC(=NR 14 )NR 14 R 14, -S(=O)R 10, -S(O) 2 R 10, -NR 9 C(=O)OR 8 i -NR 9 S(O 2 )R 8, w którym alkil, alkenyl, alkinyl, cykloalkil, aryl, heteroaryl i heterocyklil może być ewentualnie podstawiony jednym lub więcej R 6 ; pod warunkiem, że co najmniej jeden z R 1a, R 1b, R 1c, R 1d i R 1e oznacza heteroaryl; R 2 oznacza heteroaryl lub -C(=O)OR 5, w którym heteroaryl może być ewentualnie podstawiony jednym lub kilkoma R 6 ;

31 R 3 oznacza wodór, alkil, alkoksy, cykloalkil, aryl, aryloalkil, heteroaryl, heteroaryloalkil, heterocyklil lub heterocykliloalkil; R 5 oznacza alkil, alkenyl, aryl, cykloalkil, heteroaryl lub heterocyklil, z których każdy może być ewentualnie podstawiony jednym lub więcej R 6 ; R 6, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, haloalkilu, arylu, alkenylu, heterocykliloalkilu, halo, -NH 2, -CN, -NO 2, -C(=O)OH, -C(=O)OR 10, -OCF 3, -OR 10, -OH, -SH, -SR 10, -S(O) 3 H, -P(O) 3 H 2, -C(=O)NR 9 R 9, -NR 9 R 9, -S(O) 2 NR 9 R 9, -NR 9 S(O) 2 CF 3, -C(=O)NR 9 S(O) 2 R 9, -S(O) 2 NR 9 C(=O)OR 9, -S(O) 2 NR 9 C(=O)NR 9 R 9, -C(=O)NR 9 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 10, -NR 9 C(=O)H, -NR 9 C(=O)R 10, -OC(=O)R 10, -C(=NR 14 )NR 9 R 9, -NHC(=NR 14 )NR 14 R 14, -S(=O)R 10, -S(O) 2 R 10, =O, -NR 9 C(=O)OR 8 i -NR 9 S(O 2 ) R 8, w którym alkil, alkenyl, alkinyl, aryl, cykloalkil, cykloalkiloalkil, heteroaryl, heteroaryloalkil, heterocyklil i heterocykliloalkil może być ewentualnie podstawiony 0-5 R 9a ; R 8, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z grupy obejmującej alkil, aryl, cykloalkil, heteroaryl i heterocyklil, z którego każdy może być ewentualnie podstawiony jednym lub kilkoma R 8 ; R 8a, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, haloalkilu, arylu, alkenylu, heterocykliloalkilu, halo, -NH 2, -CN, -NO 2, -C(=O)OH, -C(=O)OR 14, -OCF 3, -OR 14, -OH, -SH, -SR 14, -S(O) 3 H, -P(O) 3 H 2, -C(=O)NR 14 R 14, -NR 14 R 14, -S(O) 2 NR 14 R 14, -NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)NR 14 S (O) 2 R 14, -S(O) 2 NR 14 C(=O)OR 14, -S(O) 2 NR 14 C(=O)NR 14 R 14, -C(=O)NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 14, -NR 14 C(=O)H,-NR 14 C(=O)R 14, -OC(=O)R 14, -C(=NR 14 )NR 14 R 14, -NHC(=NR 14 )NR 14 R 14, -S(=O)R 14, -S(O) 2 R 14, =O, -NR 14 C(=O) OR 14 i -NR 14 S(O 2 )R 14 ; R 9, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z wodoru, alkilu, alkoksy, cykloalkilu, arylu, aryloalkilu, heteroarylu, heteroaryloalkilu, heterocyklilu i heterocykliloalkilu, w którym alkil, cykloalkil, aryl, aryloalkil, heteroaryl, heteroaryloalkil, heterocyklil i heterocykliloalkil może być ewentualnie podstawiony 0-5 R 9a ; R 9a, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, haloalkilu, arylu, alkenylu, heterocykliloalkilu, halo, -NH 2, -CN, -NO 2, -C(=O)OH, -C(=O)OR 14, -OCF 3, -OR 14, -OH, -SH, -SR 14, -S(O) 3 H, -P(O) 3 H 2, -C(=O)NR 14 R 14, -NR 14 R 14, -S(O) 2 NR 14 R 14, -NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)NR 14 S(O) 2 R 10, -S(O) 2 NR 14 C(=O)OR 10, -S(O) 2 NR 14 C(=O)NR 14 R 14, -C(=O)NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 14, -NR 14 C(=O)H, -NR 14 C(=O)R 14, -OC(=O)R 14, -C(=NR 14 )NR 14 R 14, -NHC(=NR 14 )NR 14 R 14, -S(=O)R 14, -S(O) 2 R 14, -NR 14 C(=O)OR 8,

32 NR 14 S(O 2 )R 8, =O i aryloalkilu; R 10, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, alkenylu, alkinylu, cykloalkilu, arylu, aryloalkilu, heteroarylu, heteroaryloalkilu, heterocyklilu i heterocykliloalkilu, w którym cykloalkil, aryl, aryloalkil, heteroaryl, heteroaryloalkil, heterocyklil i heterocykliloalkil może być ewentualnie podstawiony 0-3 R 10a ; R 10a, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, haloalkilu, arylu, alkenylu, heterocykliloalkilu, halo, -NH 2, -CN, -NO 2, -C(=O)OH, -C(=O)OR 14, -OCF 3, -OR 14, -OH, -SH, -SR 14, -S(O) 3 H, -P(O) 3 H 2, -C(=O)NR 14 R 14, -NR 14 R 14, -S(O) 2 NR 14 R 14, -NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)NR 14 S(O) 2 R 9, -S(O) 2 NR 14 C(=O)OR 9, -S(O) 2 NR 14 C(=O)NR 14 R 14, -C(=O)NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 14, -NR 14 C(=O)H, -NR 14 C(=O)R 14, -OC(=O)R 14, -C(=NR 14 )NR 14 R 14, -NHC(=NR 14 )NR 14 R 14, -S(=O)R 14, -S(O) 2 R 14, -NR 14 C(=O)OR 8, -NR 14 S(O 2 )R 8 i aryloalkilu; R 14, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z wodoru, alkilu, cykloalkilu i arylu; i R 20 i R 21 są każdy niezależnie wybrany z grupy obejmującej wodór, alkil, haloalkil, cykloalkil, halo, -CN, -C(=O)OH. -C(=O)OR 10, -OCF 3, -OR 10, -OH, -C(=O)NR 9 R 9, -C(=O)R 10 i -OC(=O)R 10. [0047] W jedenastym przykładzie wykonania, sposób modulowania aktywności receptora GPR119 sprzężonego z białkiem G, w którym dla związku o wzorze I lub wzorze IA: pierścień A jest ewentualnie podstawiony jednym lub kilkoma R przedstawionymi jako R 20 i R 21 ; G oznacza CH lub N; Q oznacza C lub N; X oznacza CH lub N, pod warunkiem, że Q i X nie oznaczają obydwa N; Y oznacza CH 2, N(R 3 ), C(=O), O, OCR 9 R 9, S, S(=O) lub S(O) 2 ; n 1 wynosi 0-2; n 2 wynosi 0-2; n 3 wynosi 1-2; R 1 oznacza 6-członowy monocykliczny aryl, 5-członowy monocykliczny heteroaryl lub 6- członowy monocykliczny heteroaryl, z którego każdy może być ewentualnie podstawiony jednym lub więcej elementów wybranych z R 1a, R 1b, R 1c, R 1d i R 1e ; R 1a, R 1b, R 1c, R 1d i R 1e są każdy niezależnie wybrany z grupy obejmującej wodór, alkil, alkenyl, alkinyl, cykloalkil, aryl, heteroaryl, heterocyklil, halo, -NH 2, -CN, -NO 2, -C(=O)OH, -C(=O)OR 10, -OCF 3, -OR 10, -OH, -SH, -SR 10, -S(O) 3 H, -P(O) 3 H 2, -C(=O)NR 9 R 9, -NR 9 R 9, -S(O) 2 NR 9 R 9, -NR 9 S(O) 2 CF 3, -C(=O)NR 9 S(O) 2 R 9, -S(O) 2 NR 9 C(=O)OR 9, -S(O) 2 NR 9 C(=O)NR 9 R 9, -C(=O)NR 9 S(O) 2 CF 3. -C(=O)R 10, -NR 9 C(=O)H, -NR 9 C(=O)R 10, -OC(=O)R 10, -OC(=O)NR 9 R 9, -C(=NR 14 )NR 9 R 9,

33 NHC(=NR 14 )NR 14 R 14, -S(=O)R 10, -S(O) 2 R 10, -NR 9 C(=O)OR 8 i -NR 9 S(O 2 )R 8, w którym alkil, alkenyl, alkinyl, cykloalkil, aryl, heteroaryl i heterocyklil może być ewentualnie podstawiony jednym lub więcej R 6 ; pod warunkiem, że co najmniej jeden z R 1a, R 1b, R 1c, R 1d i R 1e oznacza heteroaryl; R 2 oznacza heteroaryl, który może być ewentualnie podstawiony jednym lub kilkoma R 6 ; R 3 oznacza wodór, alkil, alkoksy, cykloalkil, aryl, aryloalkil, heteroaryl, heteroaryloalkil, heterocyklil lub heterocykliloalkil; R 6, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, haloalkilu, arylu, alkenylu, heterocykliloalkilu, halo, -NH 2, -CN, -NO 2, -C(=O)OH, -C(=O)OR) 10, -OCF 3,-OR 10, -OH, -SH, -SR 10, -S(O) 3 H, -P(O) 3 H 2, -C(=O)NR 9 R 9, -NR 9 R 9, -S(O) 2 NR 9 R 9, -NR 9 S(O) 2 CF 3, -C(=O)NR 9 S(O) 2 R 9, -S(O) 2 NR 9 C(=O)OR 9, -S(O) 2 NR 9 C(=O)NR 9 R 9, -C(=O)NR 9 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 10, -NR 9 C(=O)H, -NR 9 C(=O)R 10, -OC(=O)R 10, -C(=NR 14 )NR 9 R 9, -NHC(=NR 14 )NR 14 R 14, -S(=O)R 10, -S(O) 2 R 10, =O, -NR 9 C(=O)OR 8 i -NRgS(O 2 ) R 8, w którym alkil, alkenyl, alkinyl, aryl, cykloalkil, cykloalkiloalkil, heteroaryl, heteroaryloalkil, heterocyklil i heterocykliloalkil może być ewentualnie podstawiony 0-5 R 9a ; R 8, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z grupy obejmującej alkil, aryl, cykloalkil, heteroaryl i heterocyklil, z którego każdy może być ewentualnie podstawiony jednym lub kilkoma R 8a : R 8a, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, haloalkilu, arylu, alkenylu, heterocykliloalkilu, halo, -NH 2, -CN, -NO 2, -C(=O)OH, -C(=O)OR 14, -OCF 3, -OR 14, -OH, -SH, -SR 14, -S(O) 3 H, -P(O) 3 H 2, -C(=O)NR 14 R 14, -NR 14 R 14, -S(O) 2 NR 14 R 14, -NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)NR 14 S(O) 2 R 14, -S(O) 2 NR 14 C(=O)OR 14, -S(O) 2 NR 14 C(=O)NR 14 R 14, -C(=O)NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 14, -NR 14 C(=O)H, -NR 14 C(=O)R 14, -OC(=O)R 14, -C(=NR 14 )NR 14 R 14, -NHC(=NR 14 )NR 14 R 14, -S(=O)R 14, -S(O) 2 R 14, =O, -NR 14 C(=O)OR 14 i -NR 14 S(O 2 )R 14 ; R 9, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z wodoru, alkilu, alkoksy, cykloalkilu, arylu, aryloalkilu, heteroarylu, heteroaryloalkilu, heterocyklilu i heterocykliloalkilu, w którym alkil, cykloalkil, aryl, aryloalkil, heteroaryl, heteroaryloalkil, heterocyklil i heterocykliloalkil może być ewentualnie podstawiony 0-5 R 9a ; R 9a, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, haloalkilu, arylu, alkenylu, heterocykliloalkilu, halo, -NH 2, -CN, -NO 2, -C(=O)OH, -C(=O)OR 14, -OCF 3, -OR 14, -OH, -SH, -SR 14, -S(O) 3 H, -P(O) 3 H 2, -C(=O)NR 14 R 14, -NR 14 R 14, -S(O) 2 NR 14 R 14, -NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)NR 14 S(O) 2 R 10, -S(O) 2 NR 14 C(=O)OR 10,-S(O) 2 NR 14 C(=O)NR 14 R 14,

34 C(=O)NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 14, -NR 14 C(=O)H, -NR 14 C(=O)R 14, -OC(=O)R 14, -C(=NR 14 )NR 14 R 14, -NHC(=NR 14 )NR 14 R 14, -S(=O)R 14, -S(O) 2 R 14, -NR 14 C(=O)OR 8, -NR 14 S(O 2 )R 8, =O i aryloalkilu; R 10, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, alkenylu, alkinylu, cykloalkilu, arylu, aryloalkilu, heteroarylu, heteroaryloalkilu, heterocyklilu i heterocykliloalkilu, w którym cykloalkil, aryl, aryloalkil, heteroaryl, heteroaryloalkil, heterocyklil i heterocykliloalkil może być ewentualnie podstawiony 0-3 R 10a ; R 10a, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, haloalkilu, arylu, alkenylu, heterocykliloalkilu, halo, -NH 2, -CN, -NO 2, -C(=O)OH, -C(=O)OR 14, -OCF 3, -OR 14, -OH, -SH, -SR 14, -S(O) 3 H, -P(O) 3 H 2, -C(=O)NR 14 R 14, -NR 14 R 14, -S(O) 2 NR 14 R 14, -NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)NR 14 S(O) 2 R 9, -S(O) 2 NR 14 C(=O)OR 9, -S(O) 2 NR 14 C(=O)NR 14 R 14, -C(=O)NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 14, -NR 14 C(=O)H, -NR 14 C(=O)R 14, -OC(=O)R 14, -C(=NR 14 )NR 14 R 14, -NHC(=NR 14 )NR 14 R 14, -S(=O)R 14, -S(O) 2 R 14, -NR 14 C(=O)OR 8, -NR 14 S(O 2 )R 8 i aryloalkilu; R 14, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z wodoru, alkilu, cykloalkilu i arylu; i R 20 i R 21 są każdy niezależnie wybrany z grupy obejmującej wodór, alkil, haloalkil, cykloalkil, halo, -CN, -C(=O)OH, -C(=O)OR 10, -OCF 3, -OR 10, -OH, -C(=O)NR 9 R 9, -C(=O)R 10 i -OC(=O)R 10. [0048] W dwunastym przykładzie wykonania, sposób modulowania aktywności receptora GPR119 sprzężonego z białkiem G, w którym dla związku o wzorze I lub wzorze IA: pierścień A jest ewentualnie podstawiony jednym lub kilkoma R przedstawionymi jako R 20 i R 21 ; G oznacza CH lub N; Q oznacza C lub N; X oznacza CH lub N, pod warunkiem, że Q i X nie oznaczają obydwa N; Y oznacza CH 2, N(R 3 ), C(=O), O, OCR 9 R 9, S, S(=O) lub S(O) 2 ; n 1 wynosi 0-2; n 2 wynosi 0-2; n 3 wynosi 1-2; R 1 oznacza 6-członowy monocykliczny aryl, 5-członowy monocykliczny heteroaryl lub 6- członowy monocykliczny heteroaryl, z którego każdy może być ewentualnie podstawiony jednym lub więcej elementów wybranych z R 1a, R 1b, R 1c, R 1d i R 1e ;

35 R 1a, R 1b, R 1c, R 1d i R 1e są każdy niezależnie wybrany z grupy obejmującej wodór, alkil, alkenyl, alkinyl, cykloalkil, aryl, heteroaryl, heterocyklil, halo, -NH 2, -CN, -NO 2, -C(=O)OH, -C(=O)OR 10, -OCF 3, -OR 10, -OH, -SH, -SR 10, -S(O) 3 H, -P(O) 3 H 2, -C(=O)NR 9 R 9, -NR 9 R 9, -S(O) 2 NR 9 R 9, -NR 9 S(O) 2 CF 3, -C(=O)NR 9 S(O) 2 R 9, -S(O) 2 NR 9 C(=O)OR 9, -S(O) 2 NR 9 C(=O)NR 9 R 9, -C(=O)NR 9 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 10, -NR 9 C(=O)H, -NR 9 C(=O)R 10, -OC(=O)R 10, -OC(=O)NR 9 R 9, -C(=NR 14 )NR 9 R 9, -NHC(=NR 14 )NR 14 R 14, -S(=O)R 10, -S(O) 2 R 10, -NR 9 C(=O)OR 8 i -NR 9 S(O 2 )R 8, w którym alkil, alkenyl, alkinyl, cykloalkil, aryl, heteroaryl i heterocyklil może każdy być ewentualnie podstawiony jednym lub kilkoma R 6 ; pod warunkiem, że co najmniej jeden z R 1a, R 1b, R 1c, R 1d i R 1e oznacza heteroaryl; R 2 oznacza oksadiazolil, benzoksazolil, pirydynyl lub pirymidynyl, z którego każdy może być ewentualnie podstawiony jednym lub kilkoma R 6 ; R 3 oznacza wodór, alkil, alkoksy, cykloalkil, aryl, aryloalkil, heteroaryl, heteroaryloalkil, heterocyklil lub heterocykliloalkil; R 6, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, haloalkilu, arylu, alkenylu, heterocykliloalkilu, halo, -NH 2, -CN, -NO 2, -C(=O)OH, -C(=O)OR 10, - OCF 3, -OR 10, -OH, -SH, -SR 10, -S(O) 3 H, -P(O) 3 H 2, -C(=O)NR 9 R 9, -NR 9 R 9, -S(O) 2 NR 9 R 9, -NR 9 S(O) 2 CF 3, -C(=O)NR 9 S(O) 2 R 9, -S(O) 2 NR 9 C(=O)OR 9, -S(O) 2 NR 9 C(=O)NR 9 R 9, -C(=O)NR 9 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 10, -NR 9 C(=O)H, -NR 9 C(=O)R 10, -OC(=O)R 10, -C(=NR 14 )NR 9 R 9, -NHC(=NR 14 )NR 14 R 14, -S(=O)R 10, -S(O) 2 R 10, =O, -NR 9 C(=O)OR 8 i -NR 9 S(O 2 ) R 8, w którym alkil, alkenyl, alkinyl, aryl, cykloalkil, cykloalkiloalkil, heteroaryl, heteroaryloalkil, heterocyklil i heterocykliloalkil może być ewentualnie podstawiony 0-5 R 9a ; R 8, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z grupy obejmującej alkil, aryl, cykloalkil, heteroaryl i heterocyklil, z którego każdy może być ewentualnie podstawiony jednym lub kilkoma R 8a ; R 8a, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, haloalkilu, arylu, alkenylu, heterocykliloalkilu, halo, -NH 2, -CN, -NO 2, -C(=O)OH, -C(=O)OR 14, -OCF 3, -OR 14, -OH, -SH, -SR 14, -S(O) 3 H, -P(O) 3 H 2, -C(=O)NR 14 R 14, -NR 14 R 14, -S(O) 2 NR 14 R 14, -NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)NR 14 S (O) 2 R 14, -S(O) 2 NR 14 C(=O)OR 14, -S(O) 2 NR 14 C(=O)NR 14 R 14, -C(=O)NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 14, -NR 14 C(=O)H, -NR 14 C(=O)R 14, -OC(=O)R 14, -C(=NR 14 )NR 14 R 14, -NHC(=NR 14 )NR 14 R 14, -S(=O)R 14, -S(O) 2 R 14, =O, -NR 14 C(=O) OR 14 i -NR 14 S(O 2 )R 14 ;

36 R 9, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z wodoru, alkilu, alkoksy, cykloalkilu, arylu, aryloalkilu, heteroarylu, heteroaryloalkilu, heterocyklilu i heterocykloalkilu, w którym alkil, cykloalkil, aryl, aryloalkil, heteroaryl, heteroaryloalkil, heterocyklil i heterocykliloalkil może być ewentualnie podstawiony 0-5 R 9a ; R 9a, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, haloalkilu, arylu, alkenylu, heterocykliloalkilu, halo, -NH 2, -CN, -NO 2, -C(=O)OH, -C(=O)OR 14, -OCF 3, -OR 14, -OH, -SH, -SR 14, -S(O) 3 H, -P(O) 3 H 2, -C(=O)NR 14 R 14, -NR 14 R 14, -S(O) 2 NR 14 R 14, -NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)NR 14 S (O) 2 R 10, -S(O) 2 NR 14 C(=O)OR 10, -S(O) 2 NR 14 C(=O)NR 14 R 14, -C(=O)NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 14, -NR 14 C(=O)H, -NR 14 C(=O)R 14, -OC(=O)R 14, -C(=NR 14 )NR 14 R 14, -NHC(=NR 14 )NR 14 R 14, -S(=O)R 14, -S(O) 2 R 14, -NR 14 C(=O) OR 8, -NR 14 S(O 2 )R 8, =O i aryloalkilu; R 10, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, alkenylu, alkinylu, cykloalkilu, arylu, aryloalkilu, heteroarylu, heteroaryloalkilu, heterocyklilu i heterocykloalkilu, w którym cykloalkil, aryl, aryloalkil, heteroaryl, heteroaryloalkil, heterocyklil i heterocykloalkil może być ewentualnie podstawiony 0-3 R 10a ; R 10a, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, haloalkilu, arylu, alkenylu, heterocykliloalkilu, halo, -NH 2, -CN, -NO 2, -C(=O)OH, -C(=O)OR 14, -OCF 3, -OR 14, -OH, -SH, -SR 14, -S(O) 3 H, -P(O) 3 H 2, -C(=O)NR 14 R 14, -NR 14 R 14, -S(O) 2 NR 14 R 14, -NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)NR 14 S (O) 2 R 9, -S(O) 2 NR 14 C(=O)OR 9, -S(O) 2 NR 14 C(=O)NR 14 R 14, -C(=O)NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 14, -NR 14 C(=O)H, -NR 4 C(=O)R 14, -OC(=O)R 14, -C(=NR 14 )NR 14 R 14, -NHC(=NR 14 )NR 14 R 14, -S(=O)R 14, -S(O) 2 R 14, -NR 14 C(=O)OR 8, -NR 14 S(O 2 )R 8 i aryloalkilu; R 14, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z wodoru, alkilu, cykloalkilu i arylu; i R 20 i R 21 są każdy niezależnie wybrany z grupy obejmującej wodór, alkil, haloalkil, cykloalkil, halo, -CN, -C(=O)OH, -C(=O)OR 10, -OCF 3, -OR 10, -OH, -C(=O)NR 9 R 9, -C(=O)R 10 i -OC(=O)R 10. [0049] W trzynastym przykładzie wykonania, sposób modulowania aktywności receptora GPR 119 sprzężonego z białkiem G, w którym dla związku o wzorze I lub wzorze IA: pierścień A jest ewentualnie podstawiony jednym lub kilkoma R przedstawionymi jako R 20 i R 21 ; G oznacza CH lub N; Q oznacza C lub N; X oznacza CH lub N, pod warunkiem, że Q i X nie oznaczają obydwa N;

37 Y oznacza CH 2, N(R 3 ), C(=O), O, OCR 9 R 9, S, S(=O) lub S(O) 2 ; n 1 wynosi 0-2; n 2 wynosi 0-2; n 3 wynosi 1-2; R 1 oznacza 6-członowy monocykliczny aryl, 5-członowy monocykliczny heteroaryl lub 6- członowy monocykliczny heteroaryl, z którego każdy może być ewentualnie podstawiony jednym lub więcej elementów wybranych z R 1a, R 1b, R 1c, R 1d i R 1e ; R 1a, R 1b, R 1c, R 1d i R 1e są każdy niezależnie wybrany z grupy obejmującej wodór, alkil, alkenyl, alkinyl, cykloalkil, aryl, heteroaryl, heterocyklil, halo, -NH 2, -CN, -NO 2, -C(=O)OH, -C(=O)OR 10, -OCF 3, -OR 10, -OH, -SH, -SR 10, -S(O) 3 H, -P(O) 3 H 2, -C(=O)NR 9 R 9, -NR 9 R 9, -S(O) 2 NR 9 R 9, -NR 9 S(O) 2 CF 3, -C(=O)NR 9 S(O) 2 R 9, -S(O) 2 NR 9 C(=O)OR 9, -S(O) 2 NR 9 C(=O)NR 9 R 9, -C(=O)NR 9 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 10, -NR 9 C(=O)H, -NR 9 C(=O)R 10, -OC(=O)R 10, -OC(=O)NR 9 R 9, -C(=NR 14 )NR 9 R 9, -NHC(=NR 14 )NR 14 R 14, -S(=O)R 10, -S(O) 2 R 10, -NR 9 C(=O)OR 8 i -NR 9 S(O 2 )R 8, w którym alkil, alkenyl, alkinyl, cykloalkil, aryl, heteroaryl i heterocyklil każdy może być ewentualnie podstawiony jednym lub kilkoma R 6 ; pod warunkiem, że co najmniej jeden z R 1a, R 1b, R 1c, R 1d i R 1e oznacza heteroaryl; R 2 oznacza pirymidynyl, który może być ewentualnie podstawiony jednym lub kilkoma R 6 ; R 3 oznacza wodór, alkil, alkoksy, cykloalkil, aryl, aryloalkil, heteroaryl, heteroaryloalkil, heterocyklil lub heterocykliloalkil; R 6, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, haloalkilu, arylu, alkenylu, heterocykliloalkilu, halo, -NH 2, -CN, -NO 2, -C(=O)OH, -C(=O)OR 10, -OCF 3, -OR 10, -OH, -SH, -SR 10, -S(O) 3 H, -P(O) 3 H 2, -C(=O)NR 9 R 9, -NR 9 R 9, -S(O) 2 NR 9 R 9, -NR 9 S(O) 2 CF 3, -C(=O)NR 9 S(O) 2 R 9, -S(O) 2 NR 9 C(=O)OR 9, -S(O) 2 NR 9 C(=O)NR 9 R 9, -C(=O)NR 9 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 10, -NR 9 C(=O)H, -NR 9 C(=O)R 10, -OC(=O)R 10, -C(=NR 14 )NR 9 R 9, -NHC(=NR 14 )NR 14 R 14, -S(=O)R 10, -S(O) 2 R 10, =O, -NR 9 C(=O)OR 8 i -NR 9 S(O 2 ) R 8, w którym alkil, alkenyl, alkinyl, aryl, cykloalkil, cykloalkiloalkil, heteroaryl, heteroaryloalkil, heterocyklil i heterocykliloalkil może być ewentualnie podstawiony 0-5 R 9a ; R 8, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z grupy obejmującej alkil, aryl, cykloalkil, heteroaryl i heterocyklil, z którego każdy może być ewentualnie podstawiony jednym lub kilkoma R 8a ; R 8a, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, haloalkilu, arylu, alkenylu, heterocykliloalkilu, halo, -NH 2, -CN, -NO 2, -C(=O)OH, -C(=O)OR 14, -OCF 3, -OR 14,

38 OH, -SH, -SR 14, -S(O) 3 H, -P(O) 3 H 2, -C(=O)NR 14 R 14, -NR 14 R 14, -S(O) 2 NR 14 R 14, -NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)NR 14 S (O) 2 R 14, -S(O) 2 NR 14 C(=O)OR 14, -S(O) 2 NR 14 C(=O)NR 14 R 14, -C(=O)NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 14, -NR 14 C(=O)H, -NR 14 C(=O)R 14, -OC(=O)R 14, -C(=NR 14 )NR 14 R 14, -NHC(=NR 14 )NR 14 R 14, -S(=O)R 14, -S(O) 2 R 14, =O, -NR 14 C(=O) OR 14 i -NR 14 S(O 2 )R 14 ; R 9, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z wodoru, alkilu, alkoksy, cykloalkilu, arylu, aryloalkilu, heteroarylu, heteroaryloalkilu, heterocyklilu i heterocykloalkilu, w którym alkil, cykloalkil, aryl, aryloalkil, heteroaryl, heteroaryloalkil, heterocyklil i heterocykliloalkil może być ewentualnie podstawiony 0-5 R 9a ; R 9a, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, haloalkilu, arylu, alkenylu, heterocykliloalkilu, halo, -NH 2, -CN, -NO 2, -C(=O)OH, -C(=O)OR 14, -OCF 3, -OR 14, -OH, -SH, -SR 14, -S(O) 3 H, -P(O) 3 H 2, -C(=O)NR 14 R 14, -NR 14 R 14, -S(O) 2 NR 14 R 14, -NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)NR 14 S (O) 2 R 10, -S(O) 2 NR 14 C(=O)OR 10, -S(O) 2 NR 14 C(=O)NR 14 R 14, -C(=O)NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 14, -NR 14 C(=O)H, -NR 14 C(=O)R 14, -OC(=O)R 14, -C(=NR 14 )NR 14 R 14, -NHC(=NR 14 )NR 14 R 14, -S(=O)R 14, -S(O) 2 R 14, -NR 14 C(=O) OR 8, -NR 14 S(O 2 )R 8, =O i aryloalkilu; R 10, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, alkenylu, alkinylu, cykloalkilu, arylu, aryloalkilu, heteroarylu, heteroaryloalkilu, heterocyklilu i heterocykloalkilu, w którym cykloalkil, aryl, aryloalkil, heteroaryl, heteroaryloalkil, heterocyklil i heterocykloalkil może być ewentualnie podstawiony 0-3 R 10a, R 10a, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, haloalkilu, arylu, alkenylu, heterocykliloalkilu, halo, -NH 2, -CN, -NO 7, -C(=O)OH, -C(=O)OR 14, -OCF 3, -OR 14, -OH, -SH, -SR 14, -S(O) 3 H, -P(O) 3 H 2, -C(=O)NR 14 R 14, -NR 14 R 14, -S(O) 2 NR 14 R 14, -NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)NR 14 S (O) 2 R 9, -S(O) 2 NR 14 C(=O)OR 9, -S(O) 2 NR 14 C(=O)NR 14 R 14, -C(=O)NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 14, -NR 14 C(=O)H, -NR 14 C(=O)R 14, -OC(=O)R 14, -C(=NR 14 )NR 14 R 14, -NHC(=NR 14 )NR 14 R 14, -S(=O)R 14, -S(O) 2 R 14, -NR 14 C(=O) OR 8, -NR 14 S(O 2 )R 8 i aryloalkilu; R 14, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z wodoru, alkilu, cykloalkilu i arylu; i R 20 i R 21 są każdy niezależnie wybrany z grupy obejmującej wodór, alkil, haloalkil, cykloalkil, halo, -CN, -C(=O)OH, -C(=O)OR) 10, -OCF 3, -OR 10, -OH, -C(=O)NR 9 R 9, -C(=O)R 10 i -OC(=O)R 10. [0050] W czternastym przykładzie wykonania, sposób modulowania aktywności receptora

39 GPR119 sprzężonego z białkiem G, w którym dla związku o wzorze I lub wzorze IA: pierścień A jest ewentualnie podstawiony jednym lub kilkoma R przedstawionymi jako R 20 i R 21 ; G oznacza CH lub N; Q oznacza C lub N; X oznacza CH lub N, pod warunkiem, że Q i X nie oznaczają obydwa N; Y oznacza CH 2, N(R 3 ), C(=O), O, OCR 9 R 9, S, S(=O) lub S(O) 2 ; n 1 wynosi 0-2; n 2 wynosi 0-2; n 3 wynosi 1-2; R 1 oznacza 6-członowy monocykliczny aryl, 5-członowy monocykliczny heteroaryl lub 6- członowy monocykliczny heteroaryl, którego każdy może być ewentualnie podstawiony jednym lub więcej elementów wybranych z R 1a, R 1b, R 1c, R 1d i R 1e ; R 1a, R 1b, R 1c, R 1d i R 1e są każdy niezależnie wybrany z grupy obejmującej wodór, alkil, alkenyl, alkinyl, cykloalkil, aryl, heteroaryl, heterocyklil, halo, -NH 2, -CN, -NO 2, -C(=O)OH, -C(=O)OR 10, -OCF 3, -OR 10, -OH, -SH, -SR 10, -S(O) 3 H, -P(O) 3 H 2, -C(=O)NR 9 R 9, -NR 9 R 9, -S(O) 2 NR 9 R 9, -NR 9 S(O) 2 CF 3, -C(=O)NR 9 S(O) 2 R 9, -S(O) 2 NR 9 C(=O)OR 9, -S(O) 2 NR 9 C(=O)NR 9 R 9, -C(=O)NR 9 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 10, -NR 9 C(=O)H, -NR 9 C(=O)R 10, -OC(=O)R 10, -OC(=O)NR 9 R 9, -C(=NR 14 )NR 9 R 9, -NHC(=NR 14 )NR 14 R 14, -S(=O)R 10, -S(O) 2 R 10, -NR 9 C(=O)OR 8 i-nr 9 S(O 2 )R8, w którym alkil, alkenyl, alkinyl, cykloalkil, aryl, heteroaryl i heterocyklil może być ewentualnie podstawiony jednym lub więcej R 6 ; pod warunkiem, że co najmniej jeden z R 1a, R 1b, R 1c, R 1d i R 1e oznacza heteroaryl; R 2 oznacza -C(=O)OR 5 ; R 3 oznacza wodór, alkil, alkoksy, cykloalkil, aryl, aryloalkil, heteroaryl, heteroaryloalkil, heterocyklil lub heterocykliloalkil; R 5 oznacza alkil, alkenyl, aryl, cykloalkil, heteroaryl lub heterocyklil, z których każdy może być ewentualnie podstawiony jednym lub więcej R 6 ; R 6, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, haloalkilu, arylu, alkenylu, heterocykliloalkilu, halo, -NH 2, -CN, -NO 2, -C(=O)OH, -C(=O)OR 10, -OCF 3, -OR 10, -OH, -SH, -SR 10, -S(O) 3 H, -P(O) 3 H 2, -C(=O)NR 9 R 9, -NR 9 R 9, -S(O) 2 NR 9 R 9, -NR 9 S(O) 2 CF 3, -C(=O)NR 9 S(O) 2 R 9, -S(O) 2 NR 9 C(=O)OR 9, -S(O) 2 NR 9 C(=O)NR 9 R 9,-C(=O)NR 9 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 10, -NR 9 C(=O)H, -NR 9 C(=O)R 10, -OC(=O)R 10, -C(=NR 14 )NR 9 R 9, -NHC(=NR 14 )NR 14 R 14, -S(=O)R 10, -S(O) 2 R 10, =O, -NR 9 C(=O)OR 8 i -NR 9 S(O 2 ) R 8, w którym

40 alkil, alkenyl, alkinyl, aryl, cykloalkil, cykloalkiloalkil, heteroaryl, heteroaryloalkil, heterocyklil i heterocykliloalkil może być ewentualnie podstawiony 0-5 R 9a ; R 8, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z grupy obejmującej alkil, aryl, cykloalkil, heteroaryl i heterocyklil, z którego każdy może być ewentualnie podstawiony jednym lub kilkoma R 8a ; R 8a, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, haloalkilu, arylu, alkenylu, heterocykliloalkilu, halo, -NH 2, -CN, -NO 2, -C(=O)OH, -C(=O)OR 14, -OCF 3, -OR 14, -OH, -SH, -SR 14, -S(O) 3 H, -P(O) 3 H 2, -C(=O)NR 14 R 14, -NR 14 R 14, -S(O) 2 NR 14 R 14, -NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)NR 14 S (O) 2 R 14, -S(O) 2 NR 14 C(=O)OR 14, -S(O) 2 NR 14 C(=O)NR 14 R 14, -C(=O)NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 14, -NR 14 C(=O)H, -NR 14 C(=O)R 14, -OC(=O)R 14, -C(=NR 14 )NR 14 R 14, -NHC(=NR 14 )NR 14 R 14, -S(=O)R 14, -S(O) 2 R 14, =O, -NR 14 C(=O) OR 14 i -NR 14 S(O 2 )R 14 ; R 9, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z wodoru, alkilu, alkoksy, cykloalkilu, arylu, aryloalkilu, heteroarylu, heteroaryloalkilu, heterocyklilu i heterocykloalkilu, w którym alkil, cykloalkil, aryl, aryloalkil, heteroaryl, heteroaryloalkil, heterocyklil i heterocykliloalkil może być ewentualnie podstawiony 0-5 R 9a ; R 9a, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, haloalkilu, arylu, alkenylu, heterocykliloalkilu, halo, -NH 2, -CN, -NO 2, -C(=O)OH, -C(=O)OR 14, -OCF 3, -OR 14, -OH, -SH, -SR 14, -S(O) 3 H, -P(O) 3 H 2, -C(=O)NR 14 R 14, -NR 14 R 14, -S(O) 2 NR 14 R 14, -NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)NR 14 S (O) 2 R 10, -S(O) 2 NR 14 C(=O)OR 10, -S(O) 2 NR 14 C(=O)NR 14 R 14, -C(=O)NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O) 2 R 14, -NR 14 C(=O)H, -NR 14 C(=O)R 14, -OC(=O)R 14, -C(=NR 14 )NR 14 R 14, -NHC(=NR 14 )NR 14 R 14, -S(=O)R 14, -S(O) 2 R 14, -NR 14 C(=O) OR 8, -NR 14 S(O 2 )R 8, =O i aryloalkilu; R 10, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, alkenylu, alkinylu, cykloalkilu, arylu, aryloalkilu, heteroarylu, heteroaryloalkilu, heterocyklilu i heterocykloalkilu, w którym cykloalkil, aryl, aryloalkil, heteroaryl, heteroaryloalkil, heterocyklil i heterocykloalkil może być ewentualnie podstawiony 0-3 R 10a ; R 10a, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, haloalkilu, arylu, alkenylu, heterocykliloalkilu, halo, -NH 2, -CN, -NO 2, -C(=O)OH, -C(=C)OR 14, -OCF 3, -OR 14, -OH, -SH, -SR 14, -S(O) 3 H, -P(O) 3 H 2, -C(=O)NR 14 R 14, -NR 14 R 14, -S(O) 2 NR 14 R 14, -NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)NR 14 S (O) 2 R 9, -S(O) 2 NR 14 C(=O)OR 9, -S(O) 2 NR 14 C(=O)NR 14 R 14, -C(=O)NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 14, -NR 14 C(=O)H, -NR 14 C(=O)R 14, -OC(=O)R 14,

41 C(=NR 14 )NR 14 R 14, -NHC(=NR 14 )NR 14 R 14, -S(=O)R 14, -S(O) 2 R 14, -NR 14 C(=O) OR 8, -NR 14 S(O 2 )R 8 i aryloalkilu; R 14, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z wodoru, alkilu, cykloalkilu i arylu; i R 20 i R 21 są każdy niezależnie wybrany z grupy obejmującej wodór, alkil, haloalkil, cykloalkil, halo, -CN, -C(=O)OH, -C(=O)OR) 10, -OCF 3, -OR 10, -OH, -C(=O)NR 9 R 9, -C(=O)R 10 i -OC(=O)R 10. [0051] W piętnastym przykładzie wykonania, sposób modulowania aktywności receptora GPR119 sprzężonego z białkiem G, w którym dla związku o wzorze I lub wzorze IA: pierścień A jest ewentualnie podstawiony jednym lub kilkoma R przedstawionymi jako R 20 i R 21 ; G oznacza CH lub N; Q oznacza C lub N; X oznacza CH lub N, pod warunkiem, że Q i X nie oznaczają obydwa N; Y oznacza CH 2, N(R 3 ), C(=O), O, OCR 9 R 9, S, S(=O) lub S(O) 2 ; n 1 wynosi 0-2; n 2 wynosi 0-2; n 3 wynosi 1-2; R 1 oznacza 6-członowy monocykliczny aryl, 5-członowy monocykliczny heteroaryl lub 6- członowy monocykliczny heteroaryl, z którego każdy może być ewentualnie podstawiony jednym lub więcej elementów wybranych z R 1a, R 1b, R 1c, R 1d i R 1e ; R 1a, R 1b, R 1c, R 1d i R 1e są każdy niezależnie wybrany z grupy obejmującej wodór, alkil, alkenyl, alkinyl, cykloalkil, aryl, heteroaryl, heterocyklil, halo, -NH 2, -CN, -NO 2, -C(=O)OH, -C(=O)OR 10, -OCF 3, -OR 10, -OH, -SH, -SR 10, -S(O) 3 H, -P(O) 3 H 2, -C(=O)NR 9 R 9, -NR 9 R 9, -S(O) 2 NR 9 R 9, -NR 9 S(O) 2 CF 3, -C(=O)NR 9 S(O) 2 R 9, -S(O) 2 NR 9 C(=O)OR 9, -S(O) 2 NR 9 C(=O)NR 9 R 9, -C(=O)NR 9 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 10, -NR 9 C(=O)H, -NR 9 C(=O)R 10, -OC(=O)R 10, -OC(=O)NR 9 R 9, -C(=NR 14 )NR 9 R 9, -NHC(=NR 14 )NR 14 R 14, -S(=O)R 10, -S(O) 2 R 10, -NR 9 C(=O)OR 8 i -NR 9 S(O 2 )R 8, w którym alkil, alkenyl, alkinyl, cykloalkil, aryl, heteroaryl i heterocyklil może być ewentualnie podstawiony jednym lub więcej R 6 ; pod warunkiem, że co najmniej jeden z R 1a, R 1b, R 1c, R 1d i R 1e oznacza heteroaryl; R 2 oznacza -C(=O)OR 5 ; R 3 oznacza wodór, alkil, alkoksy, cykloalkil, aryl, aryloalkil, heteroaryl, heteroaryloalkil, heterocyklil lub heterocykliloalkil; R 5 oznacza alkil, alkenyl, aryl, cykloalkil, heteroaryl lub heterocyklil, z których każdy może być ewentualnie podstawiony jednym lub więcej R 6 ;

42 R 6, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, haloalkilu, arylu, alkenylu, heterocykliloalkilu, halo, -CN, -C(=O)OR 10, -OCF 3, -OR 10, -OH, -SH, -SR 10, -C(=O)NR 9 R 9, -NR 9 R 9, -S(O) 2 NR 9 R 9, -NR 9 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 10, -NR 9 C(=O)H, -NR 9 C(=O)R 10, -OC(=O)R 10, -S (=O)R 10, -S(O) 2 R 10, -O, -NR 9 C(=O)OR 8 i -NR 9 S(O 2 )R 8, w którym alkil, alkenyl, alkinyl, aryl, cykloalkil, cykloalkiloalkil, heteroaryl, heteroaryloalkil, heterocyklil i heterocykliloalkil może być ewentualnie podstawiony 0-5 R 9a ; R 8, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z grupy obejmującej alkil, aryl, cykloalkil, heteroaryl i heterocyklil, z którego każdy może być ewentualnie podstawiony jednym lub kilkoma R 8a ; R 8a, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, haloalkilu, arylu, alkenylu, heterocykliloalkilu, halo, -NH 2, -CN, -NO 2, -C(=C)OH, -C(=O)OR 14, -OCF 3, -OR 14, -OH, -SH, -SR 14, -S(O) 3 H, -P(O) 3 H 2, -C(=O)NR 14 R 14, -NR 14 R 14, -S(O) 2 NR 14 R 14, -NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)NR 14 S (O) 2 R 14, -S(O) 2 NR 14 C(=O)OR 14, -S(O) 2 NR 14 C(=O)NR 14 R 14, -C(=O)NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 14, -NR 14 C(=O)H, -NR 14 C(=O)R 14, -OC(=O)R 14, -C(=NR 14 )NR 14 R 14, -NHC(=NR 14 )NR 14 R 14, -S(=O)R 14, -S(O) 2 R 14, =O, -NR 14 C(=O) OR 14 i -NR 14 S(O 2 )R 14 ; R 9, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z wodoru, alkilu, alkoksy, cykloalkilu, arylu, aryloalkilu, heteroarylu, heteroaryloalkilu, heterocyklilu i heterocykloalkilu, w którym alkil, cykloalkil, aryl, aryloalkil, heteroaryl, heteroaryloalkil, heterocyklil i heterocykliloalkil może być ewentualnie podstawiony 0-5 R 9a ; R 9a, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, haloalkilu, arylu, alkenylu, alkinylu, cykloalkilu, cykloalkiloalkilu, heteroarylu, heteroaryloalkilu, heterocyklilu, heterocykliloalkilu, halo, -NH 2, -CN, -NO 2, -C(=O)OH, -C(=O)OR 14, -OCF 3, -OR 14, -OH, -SH, -SR 14, -S(O) 3 H, -P(O) 3 H 2, -C(=O)NR 14 R 14, -NR 14 R 14, -S(O) 2 NR 14 R 14, -NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)NR 14 S (O) 2 R 10, -S(O) 2 NR 14 C(=O)OR 10, -S(O) 2 NR 14 C(=O)NR 14 R 14, -C(=O)NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 14, -NR 14 C(=O)H, -NR 14 C(=O)R 14, -OC(=O)R 14, -C(=NR 14 )NR 14 R 14, -NHC(=NR 14 )NR 14 R 14, -S(=O)R 14, -S(O) 2 R 14, -NR 14 C(=O) OR 8, -NR 14 S(O 2 )R 8, =O i aryloalkilu; R 10, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, alkenylu, alkinylu, cykloalkilu, arylu, aryloalkilu, heteroarylu, heteroaryloalkilu, heterocyklilu i heterocykloalkilu, w którym cykloalkil, aryl, aryloalkil, heteroaryl, heteroaryloalkil, heterocyklil i heterocykloalkil może być ewentualnie podstawiony 0-3 R 10a ; R 10a, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, haloalkilu, arylu, alkenylu,

43 heterocykliloalkilu, halo, -NH 2, -CN, -NO 2, -C(=O)OH, -C(=O)OR 14, -OCF 3, -OR 14, -OH, -SH, -SR 14, -S(O) 3 H, -P(O) 3 H 2, -C(=O)NR 14 R 14, -NR 14 R 14, -S(O) 2 NR 14 R 14, -NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)NR 14 S (O) 2 R 9, -S(O) 2 NR 14 C(=O)OR 9, -S(O) 2 NR 14 C(=O)NR 14 R 14, -C(=O)NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 14, -NR 14 C(=O)H, -NR 14 C(=O)R 14, -OC(=O)R 14, -C(=NR 14 )NR 14 R 14, -NHC(=NR 14 )NR 14 R 14, -S(=O)R 14, -S(O) 2 R 14, -NR 14 C(=O) OR 8, -NR 14 S(O 2 )R 8 i aryloalkilu; R 14, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z wodoru, alkilu, cykloalkilu i arylu; i R 20 i R 21 są każdy niezależnie wybrany z grupy obejmującej wodór, alkil, haloalkil, cykloalkil, halo, -CN, -C(=O)OH, -C(=O)OR 10, -OCF 3, -OR 10, -OH, -C(=O)NR 9 R 9, -C(=O)R 10 i -OC(=O)R 10. [0052] W szesnastym przykładzie wykonania, sposób modulowania aktywności receptora GPR119 sprzężonego z białkiem G, w którym dla związku o wzorze I lub wzorze IA: pierścień A jest ewentualnie podstawiony jednym lub kilkoma R przedstawionymi jako R 20 i R 21 ; G oznacza CH lub N; Q oznacza C lub N; X oznacza CH lub N, pod warunkiem, że Q i X nie oznaczają obydwa N; Y oznacza CH 2, N(R 3 ), C(=O), O, OCR 9 R 9, S, S(=O) lub S(O) 2 ; n 1 wynosi 0-2; n 2 wynosi 0-2; n 3 wynosi 1-2; R 1 oznacza 6-członowy monocykliczny aryl, 5-członowy monocykliczny heteroaryl lub 6- członowy monocykliczny heteroaryl, z którego każdy może być ewentualnie podstawiony jednym lub więcej elementów wybranych z R 1a, R 1b, R 1c, R 1d i R 1e ; R 1a, R 1b, R 1c, R 1d i R 1e są każdy niezależnie wybrany z grupy obejmującej wodór, alkil, alkenyl, alkinyl, cykloalkil, aryl, heteroaryl, heterocyklil, halo, -NaH 2, -CN, -NO 2, -C(=O)OH, -C(=O)OR 10, -OCF 3, -OR 10, -OH, -SH, -SR 10, -S(O) 3 H, -P(O) 3 H 2, -C(=O)NR 9 R 9, -NR 9 R 9, -S(O) 2 NR 9 R 9, -NR 9 S(O) 2 CF 3, -C(=O)NR 9 S(O) 2 R 9, -S(O) 2 NR 9 C(=O)OR 9, -S(O) 2 NR 9 C(=O)NR 9 R 9, -C(=O)NR 9 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 10, -NR 9 C(=O)H, -NR 9 C(=O)R 10, -OC(=O)R 10, -OC(=O)NR 9 R 9, -C(=NR 14 )NR 9 R 9, -NHC(=NR 14 )NR 14 R 14, -S(=O)R 10, -S(O) 2 R 10, -NR 9 C(=O)OR 8 i -NR 9 S(O 2 )R 8, w którym alkil, alkenyl, alkinyl, cykloalkil, aryl, heteroaryl i heterocyklil może być ewentualnie podstawiony jednym lub więcej R 6 ; pod warunkiem, że co najmniej jeden z R 1a, R 1b, R 1c, R 1d i R 1e oznacza heteroaryl; R 2 oznacza cykloalkil, aryl, heteroaryl, heterocyklil, -S(O) 2 R 5, -C(=O)NR 3 R 5, -C(=O)R 5 lub -C(=O)OR 5, w którym cykloalkil, aryl, heteroaryl i heterocyklil może być ewentualnie

44 podstawiony jednym lub więcej R 6 ; R 3 oznacza wodór, alkil, alkoksy, cykloalkil, aryl, aryloalkil, heteroaryl, heteroaryloalkil, heterocyklil lub heterocykliloalkil, R 5 oznacza alkil, alkenyl, aryl, cykloalkil, heteroaryl lub heterocyklil, z których każdy może być ewentualnie podstawiony jednym lub więcej R 6 ; R 6, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, haloalkilu, arylu, alkenylu, heterocykliloalkilu, halo, -NH 2, -CN, -NO 2, -C(=O)OH, -C(=O)OR 10, -OCF 3, -OR 10, -OH, -SH, -SR 10, -S(O) 3 H, -P(O) 3 H 2, -C(=O)NR 9 R 9. -NR 9 R 9, -S(O) 2 NR 9 R 9, -NR 9 S(O) 2 CF 3, -C(=O)NR 9 S(O) 2 R 9, -S(O) 2 NR 9 C(=O)OR 9, -S(O) 2 NR 9 C(=O)NR 9 R 9, -C(=O)NR 9 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 10, -NR 9 C(=O)H, -NR 9 C(=O)R 10, -OC(=O)R 10, -C(=NR 14 )NR 9 R 9, -NHC(=NR 14 )NR 14 R 14, -S(=O)R 10, -S(O) 2 R 10, =O, -NR 9 C(=O)OR 8 i -NR 9 S(O 2 ) R 8, w którym alkil, alkenyl, alkinyl, aryl, cykloalkil, cykloalkiloalkil, heteroaryl, heteroaryloalkil, heterocyklil i heterocykliloalkil może być ewentualnie podstawiony 0-5 R 9a ; R 8, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z grupy obejmującej alkil, aryl, cykloalkil, heteroaryl i heterocyklil, z którego każdy może być ewentualnie podstawiony jednym lub kilkoma R 8a ; R 8a, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, haloalkilu, arylu, alkenylu, heterocykliloalkilu, halo, -NH 2, -CN, -NO 2, -C(=O)OH, -C(=O)OR 14, -OCF 3, -OR 14, -OH, -SH, -SR 14, -S(O) 3 H, -P(O) 3 H 2, -C(=O)NR 14 R 14, -NR 14 R 14, -S(O) 2 NR 14 R 14, -NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)NR 14 S (O) 2 R 14, -S(O) 2 NR 14 C(=O)OR 14, -S(O) 2 NR 14 C(=O)NR 14 R 14, -C(=O)NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 14, -NR 14 C(=O)H, -NR 14 C(=O)R 14, -OC(=O)R 14, -C(=NR 14 )NR 14 R 14, -NHC(=NR 14 )NR 14, -S(=C)R 14, -S(O) 2 R 14, =O, -NR 14 C(=O) OR 14 i -NR 14 S(O 2 )R 14 ; R 9, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z wodoru, alkilu, alkoksy, cykloalkilu, arylu, aryloalkilu, heteroarylu, heteroaryloalkilu, heterocyklilu i heterocykloalkilu, w którym alkil, cykloalkil, aryl, aryloalkil, heteroaryl, heteroaryloalkil, heterocyklil i heterocykliloalkil może być ewentualnie podstawiony 0-5 R 9a ; R 9a, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, haloalkilu, arylu, alkenylu, heterocykliloalkilu, halo, -NH 2, -CN, -NO 2, -C(=O)OH, -C(=O)OR 14, -OCF 3, -OR 14, -OH, -SH, -SR 14, -S(O) 3 H, -P(O) 3 H 2, -C(=O)NR 14 R 14, -NR 14 R 14, -S(O) 2 NR 14 R 14, -NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)NR 14 S (O) 2 R 10, -S(O) 2 NR 14 C(=O)OR 10, -S(O) 2 NR 14 C(=O)NR 14 R 14, -C(=O)NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 14, -NR 14 C(=O)H, -NR 14 C(=O)R 14, -OC(=O)R 14, -C(=NR 14 )NR 14 R 14, -NHC(=NR 14 )NR 14 R 14, -S(=O)R 14, -S(O) 2 R 14, -NR 14 C(=O) OR 8,

45 NR 14 S(O 2 )R 8, =O i aryloalkilu; R 10, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, alkenylu, alkinylu, cykloalkilu, arylu, aryloalkilu, heteroarylu, heteroaryloalkilu, heterocyklilu i heterocykloalkilu, w którym cykloalkil, aryl, aryloalkil, heteroaryl, heteroaryloalkil, heterocyklil i heterocykloalkil może być ewentualnie podstawiony 0-3 R 10a ; R 10a, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, haloalkilu, arylu, alkenylu, heterocykliloalkilu, halo, -NH 2, -CN, -NO 2, -C(=O)OH, -C(=O)OR 14, -OCF 3, -OR 14, -OH, -SH, -SR 14, -S(O) 3 H, -P(O) 3 H 2, -C(=O)NR 14 R 14, -NR 14 R 14, -S(O) 2 NR 14 R 14, -NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)NR 14 S (O) 2 R 9, -S(O) 2 NR 14 C(=O)OR 9, -S(O) 2 NR 14 C(=O)NR 14 R 14, -C(=O)NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 14, -NR 14 C(=O)H, -NR 14 C(=O)R 14, -OC(=O)R 14, -C(=NR 14 )NR 14 R 14, -NHC(=NR 14 )NR 14 R 14, -S(=O)R 14, -S(O) 2 R 14, -NR 14 C(=O) OR 8, -NR 14 S(O 2 )R 8 i aryloalkilu; R 14, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z wodoru, alkilu, cykloalkilu i arylu; R 20 oznacza wodór; i R 21 jest wybrany z grupy obejmującej wodór, alkil, haloalkil, cykloalkil, halo, -CN, -C(=O)OH, -C(=O)OR 10, -OCF3, -OR 10, -OH, -C(=O)NR 9 R 9, -C(=O)R 10 i -OC(=O)R 10. [0053] W siedemnastym przykładzie wykonania, sposób modulowania aktywności receptora GPR119 sprzężonego z białkiem G, w którym dla związku o wzorze I lub wzorze IA: pierścień A jest ewentualnie podstawiony jednym lub kilkoma R przedstawionymi jako R 20 i R 21 ; G oznacza CH lub N; Q oznacza C lub N; X oznacza CH; Y oznacza CH 2, N(R 3 ), C(=O), O, OCR 9 R 9, S, S(=O) lub S(O) 2 ; n 1 wynosi 0-2; n 2 wynosi 0-2; n 3 wynosi 1-2; R 1 oznacza 6-członowy monocykliczny aryl, 5-członowy monocykliczny heteroaryl lub 6- członowy monocykliczny heteroaryl, z którego każdy może być ewentualnie podstawiony jednym lub więcej elementów wybranych z R 1a, R 1b, R 1c, R 1d i R 1e ; R 1a, R 1b, R 1c, R 1d i R 1e są każdy niezależnie wybrany z grupy obejmującej wodór, alkil, alkenyl, alkinyl, cykloalkil, aryl, heteroaryl, heterocyklil, halo, -NH 2, -CN, -NO 2, -C(=O)OH, -C(=O)OR 10, -OCF 3, -OR 10, -OH, -SH, -SR 10, -S(O) 3 H, -P(O) 3 H 2, -C(=O)NR 9 R 9, -NR 9 R 9, -S(O) 2 NR 9 R 9, -NR 9 S(O) 2 CF 3,

46 C(=O)NR 9 S(O) 2 R 9, -S(O) 2 NR 9 C(=O)OR 9, -S(O) 2 NR 9 C(=O)NR 9 R 9, -C(=O)NR 9 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 10, -NR 9 C(=O)H, -NR 9 C(=O)R 10, -OC(=O)R 10, -OC(=O)NR 9 R 9, -C(=NR 14 )NR 9 R 9, -NHC(=NR 14 )NR 14 R 14, -S(=O)R 10, -S(O) 2 R 10, -NR 9 C(=O)OR 8 i -NR 9 S(O 2 )R 8, w którym alkil, alkenyl, alkinyl, cykloalkil, aryl, heteroaryl i heterocyklil może być ewentualnie podstawiony jednym lub więcej R 6 ; pod warunkiem, że co najmniej jeden z R 1a, R 1b, R 1c, R 1d i R 1e oznacza heteroaryl; R 2 oznacza cykloalkil, aryl, heteroaryl, heterocyklil, -S(O) 2 R 5, -C(=O)NR 3 R 5, -C(=O)R 5 lub -C(=O)OR 5, w którym cykloalkil, aryl, heteroaryl i heterocyklil może być ewentualnie podstawiony jednym lub więcej R 6 ; R 3 oznacza wodór, alkil, alkoksy, cykloalkil, aryl, aryloalkil, heteroaryl, heteroaryloalkil, heterocyklil lub heterocykliloalkil; R 5 oznacza alkil, alkenyl, aryl, cykloalkil, heteroaryl lub heterocyklil, z których każdy może być ewentualnie podstawiony jednym lub więcej R 6 ; R 6, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, haloalkilu, arylu, alkenylu, heterocykliloalkilu, halo, -NH 2, -CN, -NO 2, -C(=O)OH, -C(=O)OR 10, -OCF 3, -OR 10, -OH, -SH, -SR 10, -S(O) 3 H, -P(O) 3 H 2, -C(=O)NR 9 R 9, -NR 9 R 9, -S(O) 2 NR 9 R 9,-NR 9 S(O) 2 CF 3, -C(=O)NR 9 S(O) 2 R 9, -S(O) 2 NR 9 C(=O)OR 9, -S(O) 2 NR 9 C(=O)NR 9 R 9, -C(=O)NR 9 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 10, -NR 9 C(=O)H, -NR 9 C(=O)R 10, -OC(=O)R 10, -C(=NR 14 )NR 9 R 9, -NHC(=NR 14 )NR 14 R 14, -S(=O)R 10, -S(O) 2 R 10, -O, -NR 9 C(=O)OR 8 i -NR 9 S(O 2 ) R 8, w którym alkil, alkenyl, alkinyl, aryl, cykloalkil, cykloalkiloalkil, heteroaryl, heteroaryloalkil, heterocyklil i heterocykliloalkil może być ewentualnie podstawiony 0-5 R 9a ; R 8, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z grupy obejmującej alkil, aryl, cykloalkil, heteroaryl i heterocyklil, z którego każdy może być ewentualnie podstawiony jednym lub kilkoma R 8a ; R 8a, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, haloalkilu, arylu, alkenylu, heterocykliloalkilu, halo, -NH 2, -CN, -NO 2, -C(=O)OH, -C(=O)OR 14, -OCF 3, -OR 14, -OH, -SH, -SR 14, -S(O) 3 H, -P(O) 3 H 2, -C(=O)NR 14 R 14, -NR 14 R 14, -S(O) 2 NR 14 R 14, -NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)NR 14 S (O) 2 R 14, -S(O) 2 NR 14 C(=O)OR 14, -S(O) 2 NR 14 C(=O)NR 14 R 14, -C(=O)NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 14, -NR 14 C(=O)H, -NR 14 C(=O)R 14, -OC(=O)R 14, -C(=NR 14 )NR 14 R 14, -NHC(=NR 14 )NR 14 R 14, -S(=O)R 14, -S(O) 2 R 14, =O, -NR 14 C(=O) OR 14 i -NR 14 S(O 2 )R 14 ; R 9, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z wodoru, alkilu, alkoksy, cykloalkilu, arylu, aryloalkilu, heteroarylu, heteroaryloalkilu, heterocyklilu i heterocykloalkilu, w którym

47 alkil, cykloalkil, aryl, aryloalkil, heteroaryl, heteroaryloalkil, heterocyklil i heterocykliloalkil może być ewentualnie podstawiony 0-5 R 9a ; R 9a, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, haloalkilu, arylu, alkenylu, heterocykliloalkilu, halo, -NH 2, -CN, -NO 2, -C(=O)OH, -C(=O)OR 14, -OCF 3, -OR 14, -OH, -SH, -SR 14, -S(O) 3 H, -P(O) 3 H 2, -C(=O)NR 14 R 14, -NR 14 R 14, -S(O) 2 NR 14 R 14, -NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)NR 14 S (O) 2 R 10, -S(O) 2 NR 14 C(=O)OR 10, -S(O) 2 NR 14 C(=O)NR 14 R 14, -C(=O)NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 14, -NR 14 C(=O)H, -NR 14 C(=O)R 14, -OC(=O)R 14, -C(=NR 14 )NR 14 R 14, -NHC(=NR 14 )NR 14 R 14, -S(=O)R 14, -S(O) 2 R 14, -NR 14 C(=O) OR 8, -NR 14 S(O 2 )R 8, =O i aryloalkilu; R 10, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, alkenylu, alkinylu, cykloalkilu, arylu, aryloalkilu, heteroarylu, heteroaryloalkilu, heterocyklilu i heterocykloalkilu, w którym cykloalkil, aryl, aryloalkil, heteroaryl, heteroaryloalkil, heterocyklil i heterocykliloalkil może być ewentualnie podstawiony 0-3 R 10a ; R 10a, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, haloalkilu, arylu, alkenylu, heterocykliloalkilu, halo, -NH 2, -CN, -NO 2, -C(=O)OH, -C(=O)OR 14, -OCF 3, -OR 14, -OH, -SH, -SR 14, -S(O) 3 H, -P(O) 3 H 2, -C(=O)NR 14 R 14, -NR 14 R 14, -S(O) 2 NR 14 R 14, -NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)NR 14 S(O) 2 R 9, -S(O) 2 NR 14 C(=O)OR 9, -S(O) 2 NR 14 C(=O)NR 14 R 14, -C(=O)NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 14, -NR 14 C(=O)H, -NR 14 C(=O)R 14, -OC(=O)R 14, -C(=NR 14 )NR 14 R 14, -NHC(=NR 14 )NR 14 R 14, -S(=O)R 14, -S(O) 2 R 14, -NR 14 C(=O)OR 8, -NR 14 S(O 2 )R 8 i aryloalkilu; R 14, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z wodoru, alkilu, cykloalkilu i arylu; R 20 oznacza wodór; i R 21 jest wybrany z grupy obejmującej wodór, alkil, haloalkil, cykloalkil, halo, -CN, -C(=O)OH, -C(=O)OR 10, -OCF 3, -OR 10, -OH, -C(=O)NR 9 R 9, -C(=O)R 10 i -OC(=O)R 10. [0054] W osiemnastym przykładzie wykonania, sposób modulowania aktywności receptora GPR119 sprzężonego z białkiem G, w którym dla związku o wzorze I lub wzorze IA: pierścień A jest ewentualnie podstawiony jednym lub kilkoma R przedstawionymi jako R 20 i R 21 ; G oznacza CH lub N; Q oznacza C; X oznacza CH; Y oznacza CH 2, N(R 3 ), C(=O), O, OCR 9 R 9, S, S(=O) lub S(O) 2 ;

48 n 1 wynosi 0-2; n 2 wynosi 0-2; n 3 wynosi 1-2; R 1 oznacza 6-członowy monocykliczny aryl, 5-członowy monocykliczny heteroaryl lub 6- członowy monocykliczny heteroaryl, z którego każdy może być ewentualnie podstawiony jednym lub więcej elementów wybranych z R 1a, R 1b, R 1c, R 1d i R 1e ; R 1a, R 1b, R 1c, R 1d i R 1e są każdy niezależnie wybrany z grupy obejmującej wodór, alkil, alkenyl, alkinyl, cykloalkil, aryl, heteroaryl, heterocyklil, halo, -NH 2, -CN, -NO 2, -C(=O)OH, -C(=O)OR 10, -OCF 3, -OR 10, -OH, -SH, -SR 10, -S(O) 3 H, -P(O) 3 H 2, -C(=O)NR 9 R 9, -NR 9 R 9, -S(O) 2 NR 9 R 9, -NR 9 S(O) 2 CF 3, -C(=O)NR 9 S(O) 2 R 9, -S(O) 2 NR 9 C(=O)OR 9, -S(O) 2 NR 9 C(=O)NR 9 R 9, -C(=O)NR 9 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 10, -NR 9 C(=O)H, -NR 9 C(=O)R 10, -OC(=O)R 10, -OC(=O)NR 9 R 9, -C(=NR 14 )NR 9 R 9, -NHC(=NR 14 )NR 14 R 14, -S(=O)R 10, -S(O) 2 R 10, -NR 9 C(=O)OR 8 i -NR 9 S(O 2 )R 8, w którym alkil, alkenyl, alkinyl, cykloalkil, aryl, heteroaryl i heterocyklil może być ewentualnie podstawiony jednym lub więcej R 6 ; pod warunkiem, że co najmniej jeden z R 1a, R 1b, R 1c, R 1d i R 1e oznacza heteroaryl; R 2 oznacza cykloalkil, aryl, heteroaryl, heterocyklil, -S(O) 2 R 5, -C(=O)NR 3 R 5, -C(=O)R 5 lub -C(=O)OR 5, w którym cykloalkil, aryl, heteroaryl i heterocyklil może być ewentualnie podstawiony jednym lub więcej R 6 ; R 3 oznacza wodór, alkil, alkoksy, cykloalkil, aryl, aryloalkil, heteroaryl, heteroaryloalkil, heterocyklil lub heterocykliloalkil; R 5 oznacza alkil, alkenyl, aryl, cykloalkil, heteroaryl lub heterocyklil, z których każdy może być ewentualnie podstawiony jednym lub więcej R 6 ; R 6, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, haloalkilu, arylu, alkenylu, heterocykliloalkilu, halo, -NH 2, -CN, -NO 2, -C(=O)OH, -C(=-C)OR 10, -OCF 3,-OR 10, -OH, -SH, -SR 10, -S(O) 3 H, -P(O) 3 H 2, -C(=O)NR 9 R 9, -NR 9 R 9, -S(O) 2 NR 9 R 9, -NR 9 S(O) 2 CF 3, -C(=O)NR 9 S(O) 2 R 9, -S(O) 2 NR 9 C(=O)OR 9, -S(O) 2 NR 9 C(=O)NR 9 R 9, -C(=O)NR 9 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 10, -NR 9 C(=O)H, -NR 9 C(=O)R 10, -OC(=O)R 10, -C(=NR 14 )NR 9 R 9, -NHC(=NR 14 )NR 14 R 14, -S(=O)R 10, -S(O) 2 R 10, =O, -NR 9 C(=O)OR 8 i -NR 9 S(O 2 ) R 8, w którym alkil, alkenyl, alkinyl, aryl, cykloalkil, cykloalkiloalkil, heteroaryl, heteroaryloalkil, heterocyklil i heterocykliloalkil może być ewentualnie podstawiony 0-5 R 9a ; R 8, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z grupy obejmującej alkil, aryl, cykloalkil, heteroaryl i heterocyklil, z którego każdy może być ewentualnie podstawiony jednym lub kilkoma R 8a ; R 8a, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, haloalkilu, arylu, alkenylu,

49 heterocykliloalkilu, halo, -NH 2, -CN, -NO 2, -C(=O)OH, -C(=O)OR 14, -OCF 3, -OR 14, -OH, -SH, -SR 14, -S(O) 3 H, -P(O) 3 H 2, -C(=O)NR 14 R 14, -NR 14 R 14, -S(O) 2 NR 14 R 14, -NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)NR 14 S (O) 2 R 14, -S(O) 2 NR 14 C(=O)OR 14, -S(O) 2 NR 14 C(=O)NR 14 R 14, -C(=O)NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 14, -NR 14 C(=O)H, -NR 14 C(=O)R 14, -OC(=O)R 14, -C(=NR 14 )NR 14 R 14, -NHC(=NR 14 )NR 14 R 14, -S(=O)R 14, -S(O) 2 R 14, =O, -NR 14 C(=O) OR 14 i -NR 14 S(O 2 )R 14 ; R 9, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z wodoru, alkilu, alkoksy, cykloalkilu, arylu, aryloalkilu, heteroarylu, heteroaryloalkilu, heterocyklilu i heterocykloalkilu, w którym alkil, cykloalkil, aryl, aryloalkil, heteroaryl, heteroaryloalkil, heterocyklil i heterocykliloalkil może być ewentualnie podstawiony 0-5 R 9a ; R 9a, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, haloalkilu, arylu, alkenylu, heterocykliloalkilu, halo, -NH 2, -CN, -NO 2, -C(=O)OH, -C(=O)OR 14, -OCF 3, -OR 14, -OH, -SH, -SR 14, -S(O) 3 H, -P(O) 3 H 2, -C(=O)NR 14 R 14, -NR 14 R 14, -S(O) 2 NR 14 R 14, -NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)NR 14 S(O) 2 R 10, -S(O) 2 NR 14 C(=O)OR 10, -S(O) 2 NR 14 C(=O)NR 14 R 14, -C(=O)NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 14, -NR 14 C(=O)H, -NR 14 C(=O)R 14, -OC(=O)R 14, -C(=NR 14 )NR 14 R 14, -NHC(=NR 14 )NR 14 R 14, -S(=O)R 14, -S(O) 2 R 14, -NR 14 C(=O)OR 8, -NR 14 S(O 2 )R 8, =O i aryloalkilu; R 10, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, alkenylu, alkinylu, cykloalkilu, arylu, aryloalkilu, heteroarylu, heteroaryloalkilu, heterocyklilu i heterocykliloalkilu, w którym cykloalkil, aryl, aryloalkil, heteroaryl, heteroaryloalkil, heterocyklil i heterocykliloalkil może być ewentualnie podstawiony 0-3 R 10a ; R 10a, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, haloalkilu, arylu, alkenylu, heterocykliloalkilu, halo, -NH 2, -CN, -NO 2, -C(=O)OH, -C(=O)OR 14, - OCF 3, -OR 14, -OH, -SH, -SR 14, -S(O) 3 H, -P(O) 3 H 2, -C(=O)NR 14 R 14, -NR 14 R 14, -S(O) 2 NR 14 R 14, -NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)NR 14 S (O) 2 R 9, -S(O) 2 NR 14 C(=O)OR 9, -S(O) 2 NR 14 C(=O)NR 14 R 14, -C(=O)NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 14, -NR 14 C(=O)H, -NR 14 C(=O)R 14, -OC(=O)R 14, -C(=NR 14 )NR 14 R 14, -NHC(=NR 14 )NR 14 R 14, -S(=O)R 14, -S(O) 2 R 14, -NR 14 C(=O)OR 8, -NR 14 S(O 2 )R 8 i aryloalkilu; R 14, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z wodoru, alkilu, cykloalkilu i arylu; R 20 oznacza wodór; i R 21 jest wybrany z grupy obejmującej wodór, alkil, haloalkil, cykloalkil, halo, -CN,

50 C(=O)OH, -C(=O)OR 10, -OCF 3, -OR 10, -OH, -C(=O)NR 9 R 9, -C(=O)R 10 i -OC(=O)R 10. [0055] W dziewiętnastym przykładzie wykonania, sposób modulowania aktywności receptora GPR119 sprzężonego z białkiem G, w którym dla związku o wzorze IA: pierścień A jest ewentualnie podstawiony jednym lub kilkoma R przedstawionymi jako R 20 i R 21 ; G oznacza CH lub N; Q oznacza C; X oznacza CH; Y oznacza CH 2, N(R 3 ), C(=O), O, OCR 9 R 9, S, S(=O) lub S(O) 2 ; n 1 wynosi 0-2; n 2 wynosi 0-2; R 1 oznacza 6-członowy monocykliczny aryl, 5-członowy monocykliczny heteroaryl lub 6- członowy monocykliczny heteroaryl, z którego każdy może być ewentualnie podstawiony jednym lub więcej elementów wybranych z R 1a, R 1b, R 1c, R 1d i R 1e ; R 1a, R 1b, R 1c, R 1d i R 1e są każdy niezależnie wybrany z grupy obejmującej wodór, alkil, alkenyl, alkinyl, cykloalkil, aryl, heteroaryl, heterocyklil, halo, -NH 2, -CN, -NO 2, -C(=O)OH, -C(=O)OR 10, -OCF 3, -OR 10, -OH, -SH, -SR 10, -S(O) 3 H, -P(O) 3 H 2, -C(=O)NR 9 R 9, -NR 9 R 9, -S(O) 2 NR 9 R 9, -NR 9 S(O) 2 CF 3, -C(=O)NR 9 S(O) 2 R 9, -S(O) 2 NR 9 C(=O)OR 9, -S(O) 2 NR 9 C(=O)NR 9 R 9, -C(=O)NR 9 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 10, -NR 9 C(=O)H, -NR 9 C(=O)R 10, -OC(=O)R 10, -OC(=O)NR 9 R 9, -C(=NR 14 )NR 9 R 9, -NHC(=NR 14 )NR 14 R 14, -S(=O)R 10, -S(O) 2 R 10,-NR 9 C(=O)OR 8 i -NR 9 S(O 2 )R 8, w którym alkil, alkenyl, alkinyl, cykloalkil, aryl, heteroaryl i heterocyklil może być ewentualnie podstawiony jednym lub więcej R 6 ; pod warunkiem, że co najmniej jeden z R 1a, R 1b, R 1c, R 1d i R 1e oznacza heteroaryl; R 2 oznacza cykloalkil, aryl, heteroaryl, heterocyklil, -S(O) 2 R 5, -C(=O)NRR 5, -C(=O)R 5 lub -C(=O)OR 5, w którym cykloalkil, aryl, heteroaryl i heterocyklil może być ewentualnie podstawiony jednym lub więcej R 6 ; R 3 oznacza wodór, alkil, alkoksy, cykloalkil, aryl, aryloalkil, heteroaryl, heteroaryloalkil, heterocyklil lub heterocykliloalkil; R 5 oznacza alkil, alkenyl, aryl, cykloalkil, heteroaryl lub heterocyklil, z których każdy może być ewentualnie podstawiony jednym lub więcej R 6 ; R 6, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, haloalkilu, arylu, alkenylu, heterocykliloalkilu, halo, -NH 2, -CN, -NO 2, -C(=O)OH, -C(=O)OR 10, -OCF 3, -OR 10, -OH, -SH, -SR 10, -S(O) 3 H, -P(O) 3 H 2, -C(=O)NR 9 R 9, -NR 9 R 9, -S(O) 2 NR 9 R 9, -NR 9 S(O) 2 CF 3, -C(=O)NR 9 S(O) 2 R 9, -S(O) 2 NR 9 C(=O)OR 9, -S(O) 2 NR 9 C(=O)NR 9 R 9, -C(=O)NR 9 S(O) 2 CF 3,

51 C(=O)R 10, -NR 9 C(=O)H, -NR 9 C(=O)R 10, -OC(=O)R 10, -C(=NR 14 )NR 9 R 9, -NHC(=NR 14 )NR 14 R 14, -S(=O)R 10, -S(O) 2 R 10, =O, -NR 9 C(=O)OR 8 i -NR 9 S(O 2 ) R 8, w którym alkil, alkenyl, alkinyl, aryl, cykloalkil, cykloalkiloalkil, heteroaryl, heteroaryloalkil, heterocyklil i heterocykliloalkil może być ewentualnie podstawiony 0-5 R 9a ; R 8, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z grupy obejmującej alkil, aryl, cykloalkil, heteroaryl i heterocyklil, z którego każdy może być ewentualnie podstawiony jednym lub kilkoma R 8a ; R 8a, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, haloalkilu, arylu, alkenylu, heterocykliloalkilu, halo, -NH 2, -CN, -NO 2, -C(=O)OH, -C(=O)OR 14, -OH, -SH, -SR 10, -S(O) 3 H, -P(O) 3 H 2, -C(=O)NR 9 R 9, -NR 9 R 9, -S(O) 2 NR 9 R 9, -NR 9 S(O) 2 CF 3, -C(=O)NR 9 S(O) 2 R 9, -S(O) 2 NR 9 C(=O)OR 9, -S(O) 2 NR 9 C(=O)NR 9 R 9, -C(=O)NR 9 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 10, -NR 9 C(=O)H, -NR 9 C(=O)R 10, -OC(=O)R 10, -C(=NR 14 )NR 9 R 9, -NHC(=NR 14 )NR 14 R 14, -S(=O)R 10, -S(O) 2 R) 10, =O, -NR 9 C(=O)OR 8 i -NR 9 S (O 2 )R 8, w którym alkil, alkenyl, alkinyl, aryl, cykloalkil, cykloalkiloalkil, heteroaryl, heteroaryloalkil, heterocyklil i heterocykliloalkil może być ewentualnie podstawiony 0-5 R 9a ; R 8, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z grupy obejmującej alkil, aryl, cykloalkil, heteroaryl i heterocyklil, z którego każdy może być ewentualnie podstawiony jednym lub kilkoma R 8a ; R 8a, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, haloalkilu, arylu, alkenylu, heterocykliloalkilu, halo, -NH 2, -CN, -NO 2, -C(=O)OH, -C(=O)OR 14, -OCF 3, -OR 14, -OH, -SH, -SR 14, -S(O) 3 H, -P(O) 3 H 2, -C(=O)NR 14 R 14, -NR 14 R 14, -S(O) 2 NR 14 R 14, -NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)NR 14 S (O) 2 R 14, -S(O) 2 NR 14 C(=O)OR 14, -S(O) 2 NR 14 C(=O)NR 14 R 14, -C(=O)NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 14, -NR 14 C(=O)H, -NR 14 C(=O)R 14, -OC(=O)R 14, -C(=NR 14 )NR 14 R 14, -NHC(=NR 14 )NR 14 R 14, -S(=O)R 14, -S(O) 2 R 14, =O, -NR 14 C(=O) OR 14 i -NR 14 S(O 2 )R 14 ; R 9, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z wodoru, alkilu, alkoksy, cykloalkilu, arylu, aryloalkilu, heteroarylu, heteroaryloalkilu, heterocyklilu i heterocykloalkilu, w którym alkil, cykloalkil, aryl, aryloalkil, heteroaryl, heteroaryloalkil, heterocyklil i heterocykliloalkil może być ewentualnie podstawiony 0-5 R 9a ; R 9a, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, haloalkilu, arylu, alkenylu, heterocykliloalkilu, halo, -NH 2, -CN, -NO 2, -C(=O)OH, -C(=O)OR 14, -OCF 3, -OR 14, -OH, -SH, -SR 14, -S(O) 3 H, -P(O) 3 H 2, -C(=O)NR 14 R 14, -NR 14 R 14, -S(O) 2 NR 14 R 14, -NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)NR 14 S (O) 2 R 10, -S(O) 2 NR 14 C(=O)OR 10, -S(O) 2 NR 14 C(=O)NR 14 R 14,

52 C(=O)NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 14, -NR 14 C(=O)H, -NR 14 C(=O)R 14, -OC(=O)R 14, -C(=NR 14 )NR 14 R 14, -NHC(=NR 14 )NR 14 R 14, -S(=O)R 14, -S(O) 2 R 14, -NR 14 C(=O) OR 8, -NR 14 S(O 2 )R 8, =O i aryloalkilu; R 10, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, alkenylu, alkinylu, cykloalkilu, arylu, aryloalkilu, heteroarylu, heteroaryloalkilu, heterocyklilu i heterocykloalkilu, w którym cykloalkil, aryl, aryloalkil, heteroaryl, heteroaryloalkil, heterocyklil i heterocykloalkil może być ewentualnie podstawiony 0-3 R 10a ; R 10a, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, haloalkilu, arylu, alkenylu, heterocykliloalkilu, halo, -NH 2, -CN, -NO 2, -C(=O)OH, -C(=O)OR 14, -OCF 3, -OR 14, -OH, -SH, -SR 14, -S(O) 3 H, -P(O) 3 H 2, -C(=O)NR 14 R 14, -NR 14 R 14, -S(O) 2 NR 14 R 14, -NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)NR 14 S (O) 2 R 9, -S(O) 2 NR 14 C(=O)OR 9, -S(O) 2 NR 14 C(=O)NR 14 R 14, -C(=O)NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 14, -NR 14 C(=O)H, -NR 14 C(=O)R 14, -OC(=O)R 14, -C(=NR 14 )NR 14 R 14, -NHC(=NR 14 )NR 14 R 14, -S(=O)R 14, -S(O) 2 R 14, -NR 14 C(=O) OR 8, -NR 14 S(O 2 )R 8 i aryloalkilu; R 14, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z wodoru, alkilu, cykloalkilu i arylu; R 20 oznacza wodór; i R 21 jest wybrany z grupy obejmującej wodór, alkil, haloalkil, cykloalkil, halo, -CN, -C(=O)OH, -C(=O) OR 10, -OCF 3, -OR 10, -OH, -C(=O)NR 9 R 9, -C(=O)R 10 i -OC(=O)R 10. [0056] W dwudziestym przykładzie wykonania, sposób modulowania aktywności receptora GPR119 sprzężonego z białkiem G, w którym dla związku o wzorze IA: pierścień A jest ewentualnie podstawiony jednym lub kilkoma R przedstawionymi jako R 20 i R 21 ; G oznacza CH lub N; Q oznacza C; X oznacza CH; Y oznacza CH 2, N(R 3 ), C(=O), O, OCR 9 R 9, S, S(=O) lub S(O) 2 ; n 1 wynosi 0-2; n 2 wynosi 0-2; R 1 oznacza 6-członowy monocykliczny aryl, 5-członowy monocykliczny heteroaryl lub 6- członowy monocykliczny heteroaryl, z którego każdy może być ewentualnie podstawiony jednym lub więcej elementów wybranych z R 1a, R 1b, R 1c, R 1d i R 1e ; R 1a, R 1b, R 1c, R 1d i R 1e są każdy niezależnie wybrany z grupy obejmującej wodór, alkil, alkenyl, alkinyl, cykloalkil, aryl, heteroaryl, heterocyklil, halo, -NH 2, -CN, -NO 2, -C(=O)OH, -C(=O)OR 10, -OCF 3, -OR 10,

53 OH, -SH, -SR 10, -S(O) 3 H, -P(O) 3 H 2, -C(=O)NR 9 R 9, -NR 9 R 9, -S(O) 2 NR 9 R 9, -NR 9 S(O) 2 CF 3, -C(=O)NR 9 S(O) 2 R 9, -S(O) 2 NR 9 C(=O)OR 9, -S(O) 2 NR 9 C(=O)NR 9 R 9, -C(=O)NR 9 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 10, -NR 9 C(=O)H, -NR 9 C(=O)R 10, -OC(=O)R 10, -OC(=O)NR 9 R 9, -C(=NR 14 )NR 9 R 9, -NHC(=NR 14 )NR 14 R 14, -S(=O)R 10, -S(O) 2 R 10,-NR 9 C(=O)OR 8 i -NR 9 S(O 2 )R 8, w którym alkil, alkenyl, alkinyl, cykloalkil, aryl, heteroaryl i heterocyklil może być ewentualnie podstawiony jednym lub więcej R 6 ; pod warunkiem, że co najmniej jeden z R 1a, R 1b, R 1c, R 1d i R 1e oznacza heteroaryl; R 2 oznacza cykloalkil, aryl, heteroaryl, heterocyklil, -S(O) 2 R 5, -C(=O)NR 3 R 5, -C(=O)R 5 lub -C(=O)OR 5, w którym cykloalkil, aryl, heteroaryl i heterocyklil może być ewentualnie podstawiony jednym lub więcej R 6 ; R 3 oznacza wodór, alkil, alkoksy, cykloalkil, aryl, aryloalkil, heteroaryl, heteroaryloalkil, heterocyklil lub heterocykliloalkil; R 5 oznacza alkil, alkenyl, aryl, cykloalkil, heteroaryl lub heterocyklil, z których każdy może być ewentualnie podstawiony jednym lub więcej R 6 ; R 6, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, haloalkilu, arylu, alkenylu, heterocykliloalkilu, halo, -NH 2, -CN, -NO 2, -C(=O)OH, -C(=O)OR 10, -OCF 3, -OR 10, -OH, -SH, -SR 10, -S(O) 3 H, -P(O) 3 H 2, -C(=O)NR 9 R 9, -NR 9 R 9, -S(O) 2 NR 9 R 9, -NR 9 S(O) 2 CF 3, -C(=O)NR 9 S(O) 2 R 9, -S(O) 2 NR 9 C(=O)OR 9, -S(O) 2 NR 9 C(=O)NR 9 R 9, -C(=O)NR 9 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 10, -NR 9 C(=O)H, -NR 9 C(=O)R 10, -OC(=O)R 10, -C(=NR 14 )NR 9 R 9, -NHC(=NR 14 )NR 14 R 14, -S(=O)R 10, -S(O) 2 R 10, =O, -NR 9 C(=O)OR 8 i -NR 9 S(O 2 ) R 8, w którym alkil, alkenyl, alkinyl, aryl, cykloalkil, cykloalkiloalkil, heteroaryl, heteroaryloalkil, heterocyklil i heterocykliloalkil może być ewentualnie podstawiony 0-5 R 9a ; R 8, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z grupy obejmującej alkil, aryl, cykloalkil, heteroaryl i heterocyklil, z którego każdy może być ewentualnie podstawiony jednym lub kilkoma R 8a ; R 8a, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, haloalkilu, arylu, alkenylu, heterocykliloalkilu, halo, -NH 2, -CN, -NO 2, -C(=O)OH, -C(=O)OR 14, -OCF 3, -OR 14, -OH, -SH, -SR 14, -S(O) 3 H, -P(O) 3 H 2, -C(=O)NR 14 R 14, -NR 14 R 14, -S(O) 2 NR 14 R 14, -NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)NR 14 S (O) 2 R 14, -S(O) 2 NR 14 C(=O)OR 14, -S(O) 2 NR 14 C(=O)NR 14 R 14, -C(=O)NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 14, -NR 14 C(=O)H, -NR 14 C(=O)R 14, -OC(=O)R 14, -C(=NR 14 )NR 14 R 14, -NHC(=NR 14 )NR 14 R 14, -S(=O)R 14, -S(O) 2 R 14, =O, -NR 14 C(=O) OR 14 i -NR 14 S(O 2 )R 14 ; R 9, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z wodoru, alkilu, alkoksy, cykloalkilu,

54 arylu, aryloalkilu, heteroarylu, heteroaryloalkilu, heterocyklilu i heterocykloalkilu, w którym alkil, cykloalkil, aryl, aryloalkil, heteroaryl, heteroaryloalkil, heterocyklil i heterocykliloalkil może być ewentualnie podstawiony 0-5 R 9a ; R 9a, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, haloalkilu, arylu, alkenylu, heterocykliloalkilu, halo, -NH 2, -CN, -NO 2, -C(=O)OH, -C(=O)OR 14, -OCF 3, -OR 14, -OH, -SH, -SR 14, -S(O) 3 H, -P(O) 3 H 2, -C(=O)NR 14 R 14, -NR 14 R 14, -S(O) 2 NR 14 R 14, -NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)NR 14 S (O) 2 R 10, -S(O) 2 NR 14 C(=O)OR 10, -S(O) 2 NR 14 C(=O)NR 14 R 14, -C(=O)NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 14, -NR 14 C(=O)H, -NR 14 C(=O)R 14, -OC(=O)R 14, -C(=NR 14 )NR 14 R 14, -NHC(=NR 14 )NR 14 R 14, -S(=O)R 14, -S(O) 2 R 14, -NR 14 C(=O) OR 8, -NR 14 S(O 2 )R 8, =O i aryloalkilu; R 10, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, alkenylu, alkinylu, cykloalkilu, arylu, aryloalkilu, heteroarylu, heteroaryloalkilu, heterocyklilu i heterocykloalkilu, w którym cykloalkil, aryl, aryloalkil, heteroaryl, heteroaryloalkil, heterocyklil i heterocykloalkil może być ewentualnie podstawiony 0-3 R 10a ; R 10a, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, haloalkilu, arylu, alkenylu, heterocykliloalkilu, halo, -NH 2, -CN, -NO 2, -C(=O)OH, -C(=O)OR 14, -OCF 3, -OR 14, -OH, -SH, -SR 14, -S(O) 3 H, -P(O) 3 H 2, -C(=O)NR 14 R 14, -NR 14 R 14, -S(O) 2 NR 14 R 14, -NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)NR 14 S (O) 2 R 9, -S(O) 2 NR 14 C(=O)OR 9, -S(O) 2 NR 14 C(=O)NR 14 R 14, -C(=O)NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 14, -NR 14 C(=O)H, -NR 14 C(=O)R 14, -OC(=O)R 14, -C(=NR 14 )NR 14 R 14, -NHC(=NR 14 )NR 14 R 14, -S(=O)R 14, -S(O) 2 R 14, -NR 14 C(=O) OR 8, -NR 14 S(O 2 )R 8 i aryloalkilu; R 14, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z wodoru, alkilu, cykloalkilu i arylu; R 20 oznacza wodór; i R 21 jest wybrany z grupy obejmującej wodór, alkil, haloalkil, cykloalkil, halo, -CN, -C(=O)OH, -C(=O) OR 10, -OCF 3, -OR 10, -OH, -C(=O)NR 9 R 9, -C(=O)R 10 i -OC(=O)R 10. [0057] W dwudziestym pierwszym przykładzie wykonania, sposób modulowania aktywności receptora GPR119 sprzężonego z białkiem G, w którym dla związku o wzorze IA: pierścień A jest ewentualnie podstawiony jednym lub kilkoma R przedstawionymi jako R 20 i R 21 ; G oznacza CH lub N; Q oznacza C; X oznacza CH;

55 Y oznacza CH 2, N(R 3 ), C(=O), O, OCR 9 R 9, S, S(=O) lub S(O) 2 ; n 1 wynosi 1; n 2 wynosi 1; R 1 oznacza 6-członowy monocykliczny aryl, 5-członowy monocykliczny heteroaryl lub 6- członowy monocykliczny heteroaryl, z którego każdy może być ewentualnie podstawiony jednym lub więcej elementów wybranych z R 1a, R 1b, R 1c, R 1d i R 1e ; R 1a, R 1b, R 1c, R 1d i R 1e są każdy niezależnie wybrany z grupy obejmującej wodór, alkil, alkenyl, alkinyl, cykloalkil, aryl, heteroaryl, heterocyklil, halo, -NH 2, -CN, -NO 2, -C(=O)OH, -C(=O)OR 10, -OCF 3, -OR 10, -OH, -SH, -SR 10, -S(O) 3 H, -P(O) 3 H 2, -C(=O)NR 9 R 9, -NR 9 R 9, -S(O) 2 NR 9 R 9, -NR 9 S(O) 2 CF 3, -C(=O)NR 9 S(O) 2 R 9, -S(O) 2 NR 9 C(=O)OR 9, -S(O) 2 NR 9 C(=O)NR 9 R 9, -C(=O)NR 9 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 10, -NR 9 C(=O)H, -NR 9 C(=O)R 10, -OC(=O)R 10, -OC(=O)NR 9 R 9, -C(=NR) 4 )NR 9 R 9, -NHC(=NR 14 )NR 14 R 14, -S(=O)R 10, -S(O) 2 R 10, -NR 9 C(=O)OR 8 i -NR 9 S(O 2 )R 8, w którym alkil, alkenyl, alkinyl, cykloalkil, aryl, heteroaryl i heterocyklil każdy może być ewentualnie podstawiony jednym lub kilkoma R 6 ; pod warunkiem, że co najmniej jeden z R 1a, R 1b, R 1c, R 1d i R 1e oznacza heteroaryl; R 2 oznacza cykloalkil, aryl, heteroaryl, heterocyklil, -S(O) 2 R 5, -C(=O)NR 3 R 5, -C(=O)R 5 lub -C(=O)OR 5, w którym cykloalkil, aryl, heteroaryl i heterocyklil może być ewentualnie podstawiony jednym lub więcej R 6 ; R 3 oznacza wodór, alkil, alkoksy, cykloalkil, aryl, aryloalkil, heteroaryl, heteroaryloalkil, heterocyklil lub heterocykliloalkil; R 5 oznacza alkil, alkenyl, aryl, cykloalkil, heteroaryl lub heterocyklil, z których każdy może być ewentualnie podstawiony jednym lub więcej R 6 ; R 6, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, haloalkilu, arylu, alkenylu, heterocykliloalkilu, halo, -NH 2, -CN, -NO 2, -C(=O)OH, -C(=O)OR 10, -OCF 3, -OR 10, -OH, -SH, -SR 10, -S(O) 3 H, -P(O) 3 H 2, -C(=O)NR 9 R 9, -NR 9 R 9, -S(O) 2 NR 9 R 9, -NR 9 S(O) 2 CF 3, -C(=O)NR 9 S(O) 2 R 9, -S(O) 2 NR 9 C(=O)OR 9, -S(O) 2 NR 9 C(=O)NR 9 R 9, -C(=O)NR 9 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 10, NR 9 C(=O)H, -NR 9 C(=O)R 10, -OC(=O)R 10, -C(=NR 14 )NR 9 R 9, -NHC(=NR 14 )NR 14 R 14, -S(=O)R 10, -S(O) 2 R 10, =O, -NR 9 C(=O)OR 8 i -NR 9 S(O 2 ) R 8, w którym alkil, alkenyl, alkinyl, aryl, cykloalkil, cykloalkiloalkil, heteroaryl, heteroaryloalkil, heterocyklil i heterocykliloalkil może być ewentualnie podstawiony 0-5 R 9a ; R 8, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z grupy obejmującej alkil, aryl, cykloalkil, heteroaryl i heterocyklil, z którego każdy może być ewentualnie podstawiony jednym lub kilkoma R 8a ; R 8a, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, haloalkilu, arylu, alkenylu, heterocykliloalkilu, halo, -NH 2, -CN, -NO 2, -C(=O)OH, -C(=O)OR 14, -OCF 3, -OR 14,

56 OH, -SH, -SR 14, -S(O) 3 H, -P(O) 3 H 2, -C(=O)NR 14 R 14, -NR 14 R 14, -S(O) 2 NR 14 R 14, -NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)NR 14 S (O) 2 R 14, -S(O) 2 NR 14 C(=O)OR 14, -S(O) 2 NR 14 C(=O)NR 14 R 14, -C(=O)NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 14, -NR 14 C(=O)H, -NR 14 C(=O)R 14, -OC(=O)R 14, -C(=NR 14 )NR 14 R 14, -NHC(=NR 14 )NR 14 R 14, -S(=O)R 14, -S(O) 2 R 14, =O, -NR 14 C(=O) OR 14 i -NR 14 S(O 2 )R 14 ; R 9, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z wodoru, alkilu, alkoksy, cykloalkilu, arylu, aryloalkilu, heteroarylu, heteroaryloalkilu, heterocyklilu i heterocykloalkilu, w którym alkil, cykloalkil, aryl, aryloalkil, heteroaryl, heteroaryloalkil, heterocyklil i heterocykliloalkil może być ewentualnie podstawiony 0-5 R 9a ; R 9a, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, haloalkilu, arylu, alkenylu, heterocykliloalkilu, halo, -NH 2, -CN, -NO 2, -C(=O)OH, -C(=O)OR 14, -OCF 3, -OR 14, -OH, -SH, -SR 14, -S(O) 3 H, -P(O) 3 H 2, -C(=O)NR 14 R 14, -NR 14 R 14, -S(O) 2 NR 14 R 14, -NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)NR 14 S (O) 2 R 10, -S(O) 2 NR 14 C(=O)OR 10, -S(O) 2 NR 14 C(=O)NR 14 R 14, -C(=O)NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 14, -NR 14 C(=O)H, -NR 14 C(=O)R 14, -OC(=O)R 14, -C(=NR 14 )NR 14 R 14, -NHC(=NR 14 )NR 14 R 14, -S(=O)R 14, -S(O) 2 R 14, -NR 14 C(=O) OR 8, -NR 14 S(O 2 )R 8, =O i aryloalkilu; R 10, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, alkenylu, alkinylu, cykloalkilu, arylu, aryloalkilu, heteroarylu, heteroaryloalkilu, heterocyklilu i heterocykloalkilu, w którym cykloalkil, aryl, aryloalkil, heteroaryl, heteroaryloalkil, heterocyklil i heterocykloalkil może być ewentualnie podstawiony 0-3 R 10a ; R 10a, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, haloalkilu, arylu, alkenylu, heterocykliloalkilu, halo, -NH 2, -CN, -NO 2, -C(=O)OH, -C(=O)OR 14, -OCF 3, -OR 14, -OH, -SH, -SR 14, -S(O) 3 H, -P(O) 3 H 2, -C(=O)NR 14 R 14, -NR 14 R 14, -S(O) 2 NR 14 R 14, -NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)NR 14 S (O) 2 R 9, -S(O) 2 NR 14 C(=O)OR 9, -S(O) 2 NR 14 C(=O)NR 14 R 14, -C(=O)NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 14, -NR 14 C(=O)H, -NR 14 C(=O)R 14, -OC(=O)R 14, -C(=NR 14 )NR 14 R 14, -NHC(=NR 14 )NR 14 R 14, -S(=O)R 14, -S(O) 2 R 14, -NR 14 C(=O) OR 8, -NR 14 S(O 2 )R 8 i aryloalkilu; R 14, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z wodoru, alkilu, cykloalkilu i arylu; R 20 oznacza wodór; i R 21 jest wybrany z grupy obejmującej wodór, alkil, haloalkil, cykloalkil, halo, -CN, -C(=O)OH, -C(=O) OR 10, -OCF 3, -OR 10, -OH, -C(=O)NR 9 R 9, -C(=O)R m i -OC(=O)R 10. [0058] W dwudziestym drugim przykładzie wykonania, sposób modulowania aktywności

57 receptora GPR119 sprzężonego z białkiem G, w którym dla związku o wzorze I: pierścień A jest ewentualnie podstawiony jednym lub kilkoma R przedstawionymi jako R 20 i R 21 ; G oznacza CH lub N; Q oznacza C; X oznacza CH; Y oznacza CH 2, N(R 3 ), C(=O), O, OCR 9 R 9, S, S(=O) lub S(O) 2 ; n 1 wynosi 1; n 2 wynosi 1; n 3 wynosi 2; R 1 oznacza 6-członowy monocykliczny aryl, 5-członowy monocykliczny heteroaryl lub 6- członowy monocykliczny heteroaryl, z którego każdy może być ewentualnie podstawiony jednym lub więcej elementów wybranych z R 1a, R 1b, R 1c, R 1d i R 1e ; R 1a, R 1b, R 1c, R 1d i R 1e, są każdy niezależnie wybrany z grupy obejmującej wodór, alkil, alkenyl, alkinyl, cykloalkil, aryl, heteroaryl, heterocyklil, halo, -NH 2, -CN, -NO 2, -C(=O)OH, -C(O)OR 10, -OCF 3, -OR 10, -OH, -SH, -SR 10, -S(O) 3 H, -P(O) 3 H 2, -C(=O)NR 9 R 9, -NR 9 R 9, -S(O) 2 NR 9 R 9, -NR 9 S(O) 2 CF 3, -C(=O)NR 9 S(O) 2 R 9, -S(O) 2 NR 9 C(=O)OR 9, -S(O) 2 NR 9 C(=O)NR 9 R 9, -C(=O)NR 9 S(O) 2 CF 3, -C(=O) R 10, -NR 9 C(=O)H, -NR 9 C(=O)R 10, -OC(=O)R 10. -OC(=O)NR 9 R 9, -C(=NR 14 )NR 9 R 9, -NHC(=NR 14 )NR 14 R 14, -S(=O) R 10, -S(O) 2 R 10, -NR 9 C(=O)OR 8 i -NR 9 S(O 2 )R 8, w którym alkil, alkenyl, alkinyl, cykloalkil, aryl, heteroaryl i heterocyklil może być ewentualnie podstawiony jednym lub więcej R 6 ; pod warunkiem, że co najmniej jeden z R 1a, R 1b, R 1c, R 1d i R 1e oznacza heteroaryl; R 2 oznacza cykloalkil, aryl, heteroaryl, heterocyklil, -S(O) 2 R 5, -C(=O)NR 3 R 5, -C(=O)R 5 lub -C(=O)OR 5, w którym cykloalkil, aryl, heteroaryl i heterocyklil może być ewentualnie podstawiony jednym lub więcej R 6 ; R 3 oznacza wodór, alkil, alkoksy, cykloalkil, aryl, aryloalkil, heteroaryl, heteroaryloalkil, heterocyklil lub heterocykliloalkil; R 5 oznacza alkil, alkenyl, aryl, cykloalkil, heteroaryl lub heterocyklil, z których każdy może być ewentualnie podstawiony jednym lub więcej R 6 ; R 6, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, haloalkilu, arylu, alkenylu, heterocykliloalkilu, halo, -NH 2, -CN, -NO 2, -C(=O)OH, -C(=O)OR) 10, -OCF 3,-OR 10, -OH, -SH, -SR 10, -S(O) 3 H, -P(O) 3 H 2, -C(=O)NR 9 R 9, -NR 9 R 9, -S(O) 2 NR 9 R 9, -NR 9 S(O) 2 CF 3, -C(=O)NR 9 S(O) 2 R 9, -S(O) 2 NR 9 C(=O)OR 9, -S(O) 2 NR 9 C(=O)NR 9 R 9, -C(=O)NR 9 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 10, -NR 9 C(=O)H, -NR 9 C(=O)R 10, -OC(=O)R 10, -C(=NR 14 )NR 9 R 9,

58 NHC(=NR 14 )NR 14 R 14, -S(=O)R 10, -S(O) 2 R 10, =O, -NR 9 C(=O)OR 8 i -NR 9 S(O 2 ) R 8, w którym alkil, alkenyl, alkinyl, aryl, cykloalkil, cykloalkiloalkil, heteroaryl, heteroaryloalkil, heterocyklil i heterocykliloalkil może być ewentualnie podstawiony 0-5 R 9a ; R 8, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z grupy obejmującej alkil, aryl, cykloalkil, heteroaryl i heterocyklil, z którego każdy może być ewentualnie podstawiony jednym lub kilkoma R 8a ; R 8a, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, haloalkilu, arylu, alkenylu, heterocykliloalkilu, halo, -NH 2, -CN, -NO 2, -C(=O)OH, -C(=O)OR 14, -OCF 3, -OR 14, -OH, -SH, -SR 14, -S(O) 3 H, -P(O) 3 H 2, -C(=O)NR 14 R 14, -NR 14 R 14, -S(O) 2 NR 14 R 14, -NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)NR 14 S (O) 2 R 14, -S(O) 2 NR 14 C(=O)OR 14, -S(O) 2 NR 14 C(=O)NR 14 R 14, -C(=O)NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 14, -NR 14 C(=O)H, -NR 14 C(=O)R 14, -OC(=O)R 14, -C(=NR 14 )NR 14 R 14, -NHC(=NR 14 )NR 14 R 14, -S(=O)R 14, -S(O) 2 R 14, =O, -NR 14 C(=O) OR 14 i -NR 14 S(O 2 )R 14 ; R 9, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z wodoru, alkilu, alkoksy, cykloalkilu, arylu, aryloalkilu, heteroarylu, heteroaryloalkilu, heterocyklilu i heterocykloalkilu, w którym alkil, cykloalkil, aryl, aryloalkil, heteroaryl, heteroaryloalkil, heterocyklil i heterocykliloalkil może być ewentualnie podstawiony 0-5 R 9a ; R 9a, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, haloalkilu, arylu, alkenylu, alkinylu, cykloalkilu, cykloalkiloalkilu, heteroarylu, heteroaryloalkilu, heterocyklilu, heterocykliloalkilu, halo, -NH 2, -CN, -NO 2, -C(=O)OH, -C(=O)OR 14, -OCF 3, -OR 14, -OH, -SH, -SR 14, -S(O) 3 H, -P(O) 3 H 2, -C(=O)NR 14 R 14, -NR 14 R 14, -S(O) 2 NR 14 R 14, -NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)NR 14 S (O) 2 R 10, -S(O) 2 NR 14 C(=O)OR 10, -S(O) 2 NR 14 C(=O)NR 14 R 14, -C(=O)NR 14 S(O) 2 CF 3,-C(=O)R 14, -NR 14 C(=O)H, -NR 14 C(=O)R 14, -OC(=O)R 14, -C(=NR 14 )NR 14 R 14, -NHC(=NR 14 )NR 14 R 14, -S(=O)R 14, -S(O) 2 R 14, -NR 14 C(=O) OR 8, -NR 14 S(O 2 )R 8, =O i aryloalkilu; R 10, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, alkenylu, alkinylu, cykloalkilu, arylu, aryloalkilu, heteroarylu, heteroaryloalkilu, heterocyklilu i heterocykloalkilu, w którym cykloalkil, aryl, aryloalkil, heteroaryl, heteroaryloalkil, heterocyklil i heterocykloalkil może być ewentualnie podstawiony 0-3 R 10a ; R 10a, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, haloalkilu, arylu, alkenylu, heterocykliloalkilu, halo, -NH 2, -CN, -NO 2, -C(=O)OH, -C(=O)OR 14, -OCF 3, -OR 14, -OH, -SH, -SR 14, -S(O) 3 H, -P(O) 3 H 2, -C(=O)NR 14 R 14, -NR 14 R 14, -S(O) 2 NR 14 R 14, -NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)NR 14 S (O) 2 R 9, -S(O) 2 NR 14 C(=O)OR 9, -S(O) 2 NR 14 C(=O)NR 14 R 14,

59 C(=O)NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 14, -NR 14 C(=O)H, -NR 14 C(=O)R 14, -OC(=O)R 14, -C(=NR 14 )NR 14 R 14, -NHC(=NR 14 )NR 14 R 14. -S(=O)R 14, -S(O) 2 R 14, -NR 14 C(=O) OR 8, -NR 14 S(O 2 )R 8 i aryloalkilu; R 14, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z wodoru, alkilu, cykloalkilu i arylu; R 20 oznacza wodór; i R 21 jest wybrany z grupy obejmującej wodór, alkil, haloalkil, cykloalkil, halo, -CN, -C(=O)OH, -C(=O) OR 10, -OCF 3, -OR 10, -OH, -C(=O)NR 9 R 9, -C(=O)R 10 i -OC(=O)R 10. [0059] W dwudziestym trzecim przykładzie wykonania, sposób modulowania aktywności receptora GPR119 sprzężonego z białkiem G, w którym dla związku o wzorze IA: pierścień A jest ewentualnie podstawiony jednym lub kilkoma R przedstawionymi jako R 20 i R 21 ; G oznacza CH lub N; Q oznacza C; X oznacza CH; Y oznacza CH 2, N(R 3 ), C(=O), O, OCR 9 R 9, S, S(=O) lub S(O) 2 ; n 1 wynosi 1; n 2 wynosi 1; R 1 oznacza 6-członowy monocykliczny aryl, 5-członowy monocykliczny heteroaryl lub 6- członowy monocykliczny heteroaryl, z którego każdy może być ewentualnie podstawiony jednym lub więcej elementów wybranych z R 1a, R 1b, R 1c, R 1d i R 1e ; R 1a, R 1b, R 1c, R 1d i R 1e są każdy niezależnie wybrany z grupy obejmującej wodór, alkil, alkenyl, alkinyl, cykloalkil, aryl, heteroaryl, heterocyklil, halo, -NH 2, -CN, -NO 2, -C(=O)OH, -C(=O)OR 10, -OCF 3, -OR 10, -OH, -SH, -SR 10, -S(O) 3 H, -P(O) 3 H 2, -C(=O)NR 9 R 9, -NR 9 R 9, -S(O) 2 NR 9 R 9, -NR 9 S(O) 2 CF 3, -C(=O)NR 9 S(O) 2 R 9, -S(O) 2 NR 9 C(=O)OR 9, -S(O) 2 NR 9 C(=O)NR 9 R 9, -C(=O)NR 9 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 10, -NR 9 C(=O)H, -NR 9 C(=O)R 10, -OC(=O)R 10, -OC(=O)NR 9 R 9, -C(=NR 14 )NR 9 R 9, -NHC(=NR 14 )NR 14 R 14, -S(=O)R 10, -S(O) 2 R 10, -NR 9 C(=O)OR 8 i -NR 9 S(O 2 )R 8, w którym alkil, alkenyl, alkinyl, cykloalkil, aryl, heteroaryl i heterocyklil może być ewentualnie podstawiony jednym lub więcej R 6 ; pod warunkiem, że co najmniej jeden z R 1a, R 1b, R 1c, R 1d i R 1e oznacza heteroaryl; R 2 oznacza cykloalkil, aryl, heteroaryl, heterocyklil, -S(O) 2 R 5, -C(=O)NR 3 R 5, -C(=O)R 5 lub -C(=O)OR 5, w którym cykloalkil, aryl, heteroaryl i heterocyklil może być ewentualnie podstawiony jednym lub więcej R 6 ; R 3 oznacza wodór, alkil, alkoksy, cykloalkil, aryl, aryloalkil, heteroaryl, heteroaryloalkil, heterocyklil lub heterocykliloalkil; R 5 oznacza alkil, alkenyl, aryl, cykloalkil, heteroaryl lub heterocyklil, z których każdy może

60 być ewentualnie podstawiony jednym lub więcej R 6 ; R 6, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, haloalkilu, arylu, alkenylu, heterocykliloalkilu, halo, -NH 2, -CN, -NO 2, -C(=O)OH, -C(=O)OR 10, -OCF 3, -OR 10, -OH, -SH, -SR 10, -S(O) 3 H, -P(O) 3 H 2, -C(=O)NR 9 R 9, -NR 9 R 9, -S(O) 2 NR 9 R 9, -NR 9 S(O) 2 CF 3, -C(=O)NR 9 S(O) 2 R 9, -S(O) 2 NR 9 C(=O)OR 9, -S(O) 2 NR 9 C(=O)NR 9 R 9, -C(=O)NR 9 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 10, -NR 9 C(=O)H, -NR 9 C(=O)R 10, -OC(=O)R 10, -C(=NR 14 )NR 9 R 9, -NHC(=NR 14 )NR 14 R 14, -S(=O)R 10, -S(O) 2 R 10, =O, -NR 9 C(=O)OR 8 i -NR 9 S(O 2 ) R 8, w którym alkil, alkenyl, alkinyl, aryl, cykloalkil, cykloalkiloalkil, heteroaryl, heteroaryloalkil, heterocyklil i heterocykliloalkil może być ewentualnie podstawiony 0-5 R 9a ; R 8, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z grupy obejmującej alkil, aryl, cykloalkil, heteroaryl i heterocyklil, z którego każdy może być ewentualnie podstawiony jednym lub kilkoma R 8a ; R 8a, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, haloalkilu, arylu, alkenylu, alkinylu, cykloalkilu, halo, -NH 2, -CN, -C(=O)OH, -C(=O)OR 14, -OCF 3, -OR 14, -OH, -C(=O)NR 14 R 14, -NR 14 R 14, -S(O) 2 NR 14 R 14, -NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 14, -NR 14 C(=O)H, -NR 14 C(=O)R 14, -OC(=O)R 14,-S(=O)R 14, -S(O) 2 R 14, =O, -NR 14 C(=O)OR 14 i -NR 14 S (O 2 )R 14 ; R 9, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z wodoru, alkilu, alkoksy, cykloalkilu, arylu, aryloalkilu, heteroarylu, heteroaryloalkilu, heterocyklilu i heterocykloalkilu, w którym alkil, cykloalkil, aryl, aryloalkil, heteroaryl, heteroaryloalkil, heterocyklil i heterocykliloalkil może być ewentualnie podstawiony 0-5 R 9a ; R 9a, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, haloalkilu, arylu, alkenylu, alkinylu, cykloalkilu, halo, -NH 2, -CN, -C(=O)OH, -C(=O)OR 14, -OCF 3, -OR 14, -OH, -C(=O)NR 14 R 14, -NR 14 R 14, -S(O) 2 NR 14 R 14, -NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 14,-NR 14 C(=O)H,-NR 14 C(=O)R 14, -OC(=O)R 14, -S(=O)R 14, -S(O) 2 R 14, -NR 14 C(=O)OR 8. -NR 14 S(O 2 )R 8, =O; R 10, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, alkenylu, alkinylu, cykloalkilu, arylu, aryloalkilu, heteroarylu, heteroaryloalkilu, heterocyklilu i heterocykloalkilu, w którym cykloalkil, aryl, aryloalkil, heteroaryl, heteroaryloalkil, heterocyklil i heterocykloalkil może być ewentualnie podstawiony 0-3 R 10a ; R 10a, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, haloalkilu, arylu, alkenylu, alkinylu, halo, -NH 2, -CN, -C (=O)OR 14, -OCF 3, -OR 14, -OH, -C(=O)NR 14 R 14, -NR 14 R 14, -S(O) 2 NR 14 R 14, -NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 14, -NR 14 C (=O)H, -NR 14 C(=O)R 14, -OC(=O)R 14, -S(=O)R 14, -S(O) 2 R 14, -NR 14 C(=O)OR 8, -NR 14 S(O 2 )R 8 ; R 14, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z wodoru, alkilu, cykloalkilu i arylu; R 20 oznacza wodór; i

61 R 21 jest wybrany z grupy obejmującej wodór, alkil, haloalkil, cykloalkil, halo, -CN, -C(=O)OH, -C(=O) OR 10, -OCF 3, -OR 10, -OH, -C(=O)NR 9 R 9, -C(=O)R 10 i -OC(=O)R 10. [0060] W dwudziestym czwartym przykładzie wykonania, sposób modulowania aktywności receptora GPR119 sprzężonego z białkiem G, w którym dla związku o wzorze I: pierścień A jest ewentualnie podstawiony jednym lub kilkoma R przedstawionymi jako R 20 i R 21 ; G oznacza CH lub N; Q oznacza C; X oznacza CH; Y oznacza CH 2, N(R 3 ), C(=O), O, OCR 9 R 9, S, S(=O) lub S(O) 2 ; n 1 wynosi 1; n 2 wynosi 1; n 3 wynosi 2; R 1 oznacza 6-członowy monocykliczny aryl, 5-członowy monocykliczny heteroaryl lub 6- członowy monocykliczny heteroaryl, z którego każdy może być ewentualnie podstawiony jednym lub więcej elementów wybranych z R 1a, R 1b, R 1c, R 1d i R 1e ; R 1a, R 1b, R 1c, R 1d i R 1e są każdy niezależnie wybrany z grupy obejmującej wodór, alkil, alkenyl, alkinyl, cykloalkil, aryl, heteroaryl, heterocyklil, halo, -NH 2, -CN, -NO 2, -C(=O)OH, -C(=O)OR 10, -OCF 3, -OR 10, -OH, -SH, -SR 10, -S(O) 3 H, -P(O) 3 H 2, -C(=O)NR 9 R 9, -NR 9 R 9, -S(O) 2 NR 9 R 9, -NR 9 S(O) 2 CF 3, -C(=O)NR 9 S(O) 2 R 9, -S(O) 2 NR 9 C(=O)OR 9, -S(O) 2 NR 9 C(=O)NR 9 R 9, -C(=O)NR 9 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 10, -NR 9 C(=O)H, -NR 9 C(=O)R 10, -OC(=O)R 10, -OC(=O)NR 9 R 9, -C(=NR 14 )NR 9 R 9, -NHC(=NR 14 )NR 14 R 14, -S(=O)R 10, -S(O) 2 R 10, -NR 9 C(=O)OR 8 i -NR 9 S(O 2 )R 8, w którym alkil, alkenyl, alkinyl, cykloalkil, aryl, heteroaryl i heterocyklil może być ewentualnie podstawiony jednym lub więcej R 6 ; pod warunkiem, że co najmniej jeden z R 1a, R 1b, R 1c, R 1d i R 1e oznacza heteroaryl; R 2 oznacza cykloalkil, aryl, heteroaryl, heterocyklil, -S(O) 2 R 5, -C(=O)NR 3 R 5, -C(=O)R 5 lub -C(=O)OR 5, w którym cykloalkil, aryl, heteroaryl i heterocyklil może być ewentualnie podstawiony jednym lub więcej R 6 ; R 3 oznacza wodór, alkil, alkoksy, cykloalkil, aryl, aryloalkil, heteroaryl, heteroaryloalkil, heterocyklil lub heterocykliloalkil; R 5 oznacza alkil, alkenyl, aryl, cykloalkil, heteroaryl lub heterocyklil, z których każdy może być ewentualnie podstawiony jednym lub więcej R 6 ; R 6, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, haloalkilu, arylu, alkenylu, heterocykliloalkilu, halo, -NH 2, -CN, -NO 2, -C(=O)OH, -C(=O)OR 10, -OCF 3, -OR 10, -OH, -SH, -SR 10, -S(O) 3 H, -P(O) 3 H 2, -C(=O)NR 9 R 9, -NR 9 R 9, -S(O) 2 NR 9 R 9, -NR 9 S(O) 2 CF 3,

62 C(=O)NR 9 S(O) 2 R 9, -S(O) 2 NR 9 C(=O)OR 9, -S(O) 2 NR 9 C(=O)NR 9 R 9, -C(=O)NR 9 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 10, -NR 9 C(=O)H, -NR 9 C(=O)R 10, -OC(=O)R 10, -C(=NR 14 )NR 9 R 9, -NHC(=NR 14 )NR 14 R 14, -S(=O)R 10, -S(O) 2 R 10, =O, -NR 9 C(=O)OR 8 i -NR 9 S(O 2 ) R 8, w którym alkil, alkenyl, alkinyl, aryl, cykloalkil, cykloalkiloalkil, heteroaryl, heteroaryloalkil, heterocyklil i heterocykliloalkil może być ewentualnie podstawiony 0-5 R 9a ; R 8, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z grupy obejmującej alkil, aryl, cykloalkil, heteroaryl i heterocyklil, z którego każdy może być ewentualnie podstawiony jednym lub kilkoma R 8a ; R 8a, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, haloalkilu, arylu, alkenylu, alkinylu, cykloalkilu, halo, -NH 2, -CN, -C(=O)OH, -C(=O)OR 14, -OCF 3, -OR 14, -OH, -C(=O)NR 14 R 14, -NR 14 R 14, -S(O) 2 NR 14 R 14, -NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 14,-NR 14 C(=O)H, -NR 14 C(=O)R 14, -OC(=O)R 14,-S(=O)R 14, -S(O) 2 R 14, =O, -NR 14 C(=O)OR 14 i -NR 14 S (O 2 )R 14 ; R 9, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z wodoru, alkilu, alkoksy, cykloalkilu, arylu, aryloalkilu, heteroarylu, heteroaryloalkilu, heterocyklilu i heterocykloalkilu, w którym alkil, cykloalkil, aryl, aryloalkil, heteroaryl, heteroaryloalkil, heterocyklil i heterocykliloalkil może być ewentualnie podstawiony 0-5 R 9a ; R 9a, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, haloalkilu, arylu, alkenylu, alkinylu, cykloalkilu, halo, -NH 2, -CN, -C(=O)OH, -C(=O)OR 14, -OCF 3, -OR 14, -OH, -C(=O)NR 14 R 14, -NR 14 R 14, -S(O) 2 NR 14 R 14, -NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 14, -NR 14 C(=O)H, -NR 14 C(=O)R 14, -OC(=O)R 14, -S(=O)R 14, -S(O) 2 R 14, -NR 14 C(=O)OR 8, -NR 14 S(O 2 )R 8, =0; R 10, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, alkenylu, alkinylu, cykloalkilu, arylu, aryloalkilu, heteroarylu, heteroaryloalkilu, heterocyklilu i heterocykloalkilu, w którym cykloalkil, aryl, aryloalkil, heteroaryl, heteroaryloalkil, heterocyklil i heterocykloalkil może być ewentualnie podstawiony 0-3 R 10a ; R 10a, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, haloalkilu, arylu, alkenylu, alkinylu, halo, -NH 2, -CN, -C (=O)OR 14, -OCF 3, -OR 14, -OH, -C(=O)NR 14 R 14, -NR 14 R 14, -S(O) 2 NR 14 R 14, -NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 14, -NR 14 C (=O)H, -NR 14 C(=O)R 14, -OC(=O)R 14, -S(=O)R 14, -S(O) 2 R 14, -NR 14 C(=O)OR 8, -NR 14 S(O 2 )R 8 ; R 14, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z wodoru, alkilu, cykloalkilu i arylu; R 20 oznacza wodór; i R 21 jest wybrany z grupy obejmującej wodór, alkil, haloalkil, cykloalkil, halo, -CN, -C(=O)OH, -C(=O) OR 10, -OCF 3, -OR 10, -OH, -C(=O)NR 9 R 9, -C(=O)R 10 i -OC(=O)R 10. [0061] W dwudziestym piątym przykładzie wykonania, sposób modulowania aktywności receptora GPR119 sprzężonego z białkiem G, w którym dla związku o wzorze IA: pierścień A jest ewentualnie podstawiony jednym lub kilkoma R przedstawionymi jako R 20 i

63 R 21 ; G oznacza CH lub N; Q oznacza C; X oznacza CH; Y oznacza O, OCR 9 R 9, lub S; n 1 wynosi 1; n 2 wynosi 1; R 1 oznacza 6-członowy monocykliczny aryl, 5-członowy monocykliczny heteroaryl lub 6- członowy monocykliczny heteroaryl, z którego każdy może być ewentualnie podstawiony jednym lub więcej elementów wybranych z R 1a, R 1b, R 1c, R 1d i R 1e ; R 1a, R 1b, R 1c, R 1d i R 1e są każdy niezależnie wybrany z grupy obejmującej wodór, alkil, alkenyl, alkinyl, cykloalkil, aryl, heteroaryl, heterocyklil, halo, -NH 2, -CN, -NO 2, -C(=O)OH, -C(=O)OR 10, -OCF 3, -OR 10, -OH, -SH, -SR 10, -S(O) 3 H, -P(O) 3 H 2, -C(=O)NR 9 R 9, -NR 9 R 9, -S(O) 2 NR 9 R 9, -NR 9 S(O) 2 CF 3, -C(=O)NR 9 S(O) 2 R 9, -S(O) 2 NR 9 C(=O)OR 9, -S(O) 2 NR 9 C(=O)NR 9 R 9, -C(=O)NR 9 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 10, -NR 9 C(=O)H, -NR 9 C(=O)R 10, -OC(=O)R 10, -OC(=O)NR 9 R 9, -C(=NR 14 )NR 9 R 9, -NHC(=NR 14 )NR 14 R 14, -S(=O)R 10, -S(O) 2 R 10, -NR 9 C(=O)OR 8 i -NR 9 S(O 2 )R 8, w którym alkil, alkenyl, alkinyl, cykloalkil, aryl, heteroaryl i heterocyklil może być ewentualnie podstawiony jednym lub więcej R 6 ; pod warunkiem, że co najmniej jeden z R 1a, R 1b, R 1c, R 1d i R 1e oznacza heteroaryl; R 2 oznacza cykloalkil, aryl, heteroaryl, heterocyklil, -S(O) 2 R 5, -C(=O)NR 3 R 5, -C(=O)R 5 lub -C(=O)OR 5, w którym cykloalkil, aryl, heteroaryl i heterocyklil może być ewentualnie podstawiony jednym lub więcej R 6 ; R 3 oznacza wodór, alkil, alkoksy, cykloalkil, aryl, aryloalkil, heteroaryl, heteroaryloalkil, heterocyklil lub heterocykliloalkil; R 5 oznacza alkil, alkenyl, aryl, cykloalkil, heteroaryl lub heterocyklil, z których każdy może być ewentualnie podstawiony jednym lub więcej R 6 ; R 6, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, haloalkilu, arylu, alkenylu, heterocykliloalkilu, halo, -NH 2, -CN, -NO 2, -C(=O)OH, -C(=O)OR 10, -OCF 3, -OR 10, -OH, -SH, -SR 10, -S(O) 3 H, -P(O) 3 H 2, -C(=O)NR 9 R 8, -NR 9 R 9, -S(O) 2 NR 9 R 9, -NR 9 S(O) 2 CF 3, -C(=O)NR 9 S(O) 2 R 9, -S(O) 2 NR 9 C(=O)OR 9, -S(O) 2 NR 9 C(=O)NR 9 R 9, -C(=O)NR 9 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 10, -NR 9 C(=O)H, -NR 9 C(=O)R 10, -OC(=O)R 10, -C(=NR 14 )NR 9 R 9, -NHC(=NR 14 )NR 14 R 14, -S(=O)R 10, -S(O) 2 R 10, =O, -NR 9 C(=O)OR 8 i -NR 9 S(O 2 ) R 8, w którym alkil, alkenyl, alkinyl, aryl, cykloalkil, cykloalkiloalkil, heteroaryl, heteroaryloalkil, heterocyklil i heterocykliloalkil może być ewentualnie podstawiony 0-5 R 9a ; R 8, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z grupy obejmującej alkil, aryl,

64 cykloalkil, heteroaryl i heterocyklil, z którego każdy może być ewentualnie podstawiony jednym lub kilkoma R 8a ; R 8a, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, haloalkilu, arylu, alkenylu, alkinylu, cykloalkilu, halo, -NH 2, -CN, -C(=O)OH, -C(=O)OR 14, -OCF 3, -OR 14, -OH, -C(=O)NR 14 R 14, -NR 14 R 14, -S(O) 2 NR 14 R 14, -NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 14, -NR 14 C(=O)H, -NR 14 C(=O)R 14, -OC(=O)R 14,-S(=O)R 14, -S(O) 2 R 14, =O, -NR 14 C(=O)OR 14 i -NR 14 S (O 2 )R 14 ; R 9, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z wodoru, alkilu, alkoksy, cykloalkilu, arylu, aryloalkilu, heteroarylu, heteroaryloalkilu, heterocyklilu i heterocykloalkilu, w którym alkil, cykloalkil, aryl, aryloalkil, heteroaryl, heteroaryloalkil, heterocyklil i heterocykliloalkil może być ewentualnie podstawiony 0-5 R 9a ; R 9a, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, haloalkilu, arylu, alkenylu, alkinylu, cykloalkilu, halo, -NH 2, -CN, -C(=O)OH, -C(=O)OR 14, -OCF 3, -OR 14, -OH, -C(=O)NR 14 R 14, -NR 14 R 14, -S(O) 2 NR 14 R 14, -NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 14, -NR 14 C(=O)H, -NR 14 C(=O)R 14, -OC(=O)R 14, -S(=O)R 14, -S(O) 2 R 14, -NR 14 C(=O)OR 8, -NR 14 S(O 2 )R 8, =O; R 10, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, alkenylu, alkinylu, cykloalkilu, arylu, aryloalkilu, heteroarylu, heteroaryloalkilu, heterocyklilu i heterocykloalkilu, w którym cykloalkil, aryl, aryloalkil, heteroaryl, heteroaryloalkil, heterocyklil i heterocykloalkil może być ewentualnie podstawiony 0-3 R 10a ; R 10a, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, haloalkilu, arylu, alkenylu, alkinylu, halo, -NH 2, -CN, -C (=O)OR 14, -OCF 3, -OR 14, -OH, -C(=O)NR 14 R 14, -NR 14 R 14, -S(O) 2 NR 14 R 14, -NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 14, -NR 14 C (=O)H, -NR 14 C(=O)R 14, -OC(=O)R 14, -S(=O)R 14, -S(O) 2 R 14, -NR 14 C(=O)OR 8, -NR 14 S(O 2 )R 8 ; R 14, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z wodoru, alkilu, cykloalkilu i arylu; R 20 oznacza wodór; i R 21 jest wybrany z grupy obejmującej wodór, alkil, haloalkil, cykloalkil, halo, -CN, -C(=O)OH, -C(=O) OR 10, -OCF 3, -OR 10, -OH, -C(=O)NR 9 R 9, -C(=O)R 10 i -OC(=O)R 10. [0062] W dwudziestym szóstym przykładzie wykonania, sposób modulowania aktywności receptora GPR119 sprzężonego z białkiem G, w którym dla związku o wzorze I: pierścień A jest ewentualnie podstawiony jednym lub kilkoma R przedstawionymi jako R 20 i R 21 ; G oznacza CH lub N; Q oznacza C; X oznacza CH; Y oznacza O, OCR 9 R 9 lub S;

65 n 1 wynosi 1; n 2 wynosi 1; n 3 wynosi 2; R 1 oznacza 6-członowy monocykliczny aryl, 5-członowy monocykliczny heteroaryl lub 6- członowy monocykliczny heteroaryl, z którego każdy może być ewentualnie podstawiony jednym lub więcej elementów wybranych z R 1a, R 1b, R 1c, R 1d i R 1e ; R 1a, R 1b, R 1c, R 1d i R 1e są każdy niezależnie wybrany z grupy obejmującej wodór, alkil, alkenyl, alkinyl, cykloalkil, aryl, heteroaryl, heterocyklil, halo, -NH 2, -CN, -NO 2, -C(=O)OH, -C(=O)OR 10, -OCF 3, -OR 10, -OH, -SH, -SR 10, -S(O) 3 H, -P(O) 3 H 2, -C(=O)NR 9 R 9, -NR 9 R 9, -S(O) 2 NR 9 R 9, -NR 9 S(O) 2 CF 3, -C(=O)NR 9 S(O) 2 R 9, -S(O) 2 NR 9 C(=O)OR 9, -S(O) 2 NR 9 C(=O)NR 9 R 9, -C(=O)NR 9 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 10, -NR 9 C(=O)H, -NR 9 C(=O)R 10, -OC(=O)R 10, -OC(=O)NR 9 R 9, -C(=NR 14 )NR 9 R 9, -NHC(=NR 14 )NR 14 R 14, -S(=O)R 10, -S(O) 2 R 10, -NR 9 C(=O)OR 8 i -NR 9 S(O 2 )R 8, w którym alkil, alkenyl, alkinyl, cykloakyl, aryl, heteroaryl i heterocyklil może być ewentualnie podstawiony jednym lub więcej R 6 ; pod warunkiem, że co najmniej jeden z R 1a, R 1b, R 1c, R 1d i R 1e oznacza heteroaryl; R 2 oznacza cykloalkil, aryl, heteroaryl, heterocyklil, -S(O) 2 R 5, -C(=O)NR 3 R 5, -C(=O)R 5 lub -C(=O)OR 5, w którym cykloalkil, aryl, heteroaryl i heterocyklil może być ewentualnie podstawiony jednym lub więcej R 6 ; R 3 oznacza wodór, alkil, alkoksy, cykloalkil, aryl, aryloalkil, heteroaryl, heteroaryloalkil, heterocyklil lub heterocykliloalkil; R 5 oznacza alkil, alkenyl, aryl, cykloalkil, heteroaryl lub heterocyklil, z których każdy może być ewentualnie podstawiony jednym lub więcej R 6 ; R 6, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, haloalkilu, arylu, alkenylu, heterocykliloalkilu, halo, -NH 2, -CN, -NO 2, -C(=O)OH, -C(=O)OR 10, -OCF 3, -OR 10, -OH, -SH, -SR 10, -S(O) 3 H, -P(O) 3 H 2, -C(=O)NR 9 R 9, -NR 9 R 9, -S(O) 2 NR 9 R 9, -NR9S(O)2CF3, -C(=O)NR 9 S(O) 2 R 9, -S(O) 2 NR 9 C(=O)OR 9, -S(O) 2 NR 9 C(=O)NR 9 R 9. -C(=O)NR 9 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 10, -NR9C(=O)H, -NR9C(=O)R 10, -OC(=O)R 10, -C(=NR 14 )NR 9 R 9, -NHC(=NR 14 )NR 14 R 14, -S(=O)R 10, -S(O) 2 R 10, =O, -NR 9 C(=O)OR 8 i -NR 9 S(O 2 ) R 8, w którym alkil, alkenyl, alkinyl, aryl, cykloalkil, cykloalkiloalkil, heteroaryl, heteroaryloalkil, heterocyklil i heterocykliloalkil może być ewentualnie podstawiony 0-5 R 9a ; R 8, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z grupy obejmującej alkil, aryl, cykloalkil, heteroaryl i heterocyklil, z którego każdy może być ewentualnie podstawiony jednym lub kilkoma R 8a ; R 8a, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, haloalkilu, arylu, alkenylu, alkinylu, cykloalkilu, halo, -NH 2, -CN, -C(=O)OH, -C(=O)OR 14, -OCF 3, -OR 14, -OH,

66 C(=O)NR 14 R 14, -NR 14 R 14, -S(O) 2 NR 14 R 14, -NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 14, -NR 14 C(=O)H, -NR 14 C(=O)R 14, -OC(=O)R 14,-S(=O)R 14, -S(O) 2 R 14, =O, -NR 14 C(=O)OR 14 i -NR 14 S (O 2 )R 14 ; R 9, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z wodoru, alkilu, alkoksy, cykloalkilu, arylu, aryloalkilu, heteroarylu, heteroaryloalkilu, heterocyklilu i heterocykloalkilu, w którym alkil, cykloalkil, aryl, aryloalkil, heteroaryl, heteroaryloalkil, heterocyklil i heterocykliloalkil może być ewentualnie podstawiony 0-5 R 9a ; R 9a, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, haloalkilu, arylu, alkenylu, alkinylu, cykloalkilu, halo, -NH 2, -CN, -C(=O)OH, -C(=O)OR 14, -OCF 3, -OR 14, -OH, -C(=O)NR 14 R 14, -NR 14 R 14, -S(O) 2 NR 14 R 14, -NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=(O)R 14, -NR 14 C(=O)H, -NR 14 C(=O)R 14, -OC(=O)R 14, -S(=O)R 14, -S(O) 2 R 14, -NR 14 C(=O)OR 8, -NR 14 S(O 2 )R 8, =O; R 10, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, alkenylu, alkinylu, cykloalkilu, arylu, aryloalkilu, heteroarylu, heteroaryloalkilu, heterocyklilu i heterocykloalkilu, w którym cykloalkil, aryl, aryloalkil, heteroaryl, heteroaryloalkil, heterocyklil i heterocykloalkil może być ewentualnie podstawiony 0-3 R 10a ; R 10a, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, haloalkilu, arylu, alkenylu, alkinylu, halo, -NH 2, -CN, -C (=O)OR 14, -OCF 3, -OR 14, -OH, -C(=O)NR 14 R 14, -NR 14 R 14, -S(O) 2 NR 14 R 14, -NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 14, -NR 14 C (=O)H, -NR 14 C(=O)R 14, -OC(=O)R 14, -S(=O)R 14, -S(O) 2 R 14, -NR 14 C(=O)OR 8, -NR 14 S(O 2 )R 8 ; R 14, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z wodoru, alkilu, cykloalkilu i arylu; R 20 oznacza wodór; i R 21 jest wybrany z grupy obejmującej wodór, alkil, haloalkil, cykloalkil, halo, -CN, -C(=O)OH, -C(=O) OR 10, -OCF 3, -OR 10, -OH, -C(=O)NR 9 R 9, -C(=O)R 10 i -OC(=O)R 10. [0063] W dwudziestym siódmym przykładzie wykonania, sposób modulowania aktywności receptora GPR119 sprzężonego z białkiem G, w którym dla związku o wzorze IA: pierścień A jest ewentualnie podstawiony jednym lub kilkoma R przedstawionymi jako R 20 i R 21 ; G oznacza CH lub N; Q oznacza C; X oznacza CH; Y oznacza O, OCR 9 R 9 lub S; n 1 wynosi 1; n 2 wynosi 1; R 1 oznacza fenyl lub 6-członowy monocykliczny heteroaryl, z którego każdy może być ewentualnie podstawiony jednym lub więcej elementów wybranych z R 1a, R 1b, R 1c, R 1d i R 1e ;

67 R 1a, R 1b, R 1c, R 1d i R 1e są każdy niezależnie wybrany z grupy obejmującej wodór, alkil, alkenyl, alkinyl, cykloalkil, aryl, heteroaryl, heterocyklil, halo, -NH 2, -CN, -NO 2, -C(=O)OH, -C(=O)OR 10, -OCF 3, -OR 10, -OH, -SH, -SR 10, -S(O) 3 H, -P(O) 3 H 2. -C(=O)NR 9 R 9, -NR 9 R 9, -S(O) 2 NR 9 R 9. -NR 9 S(O) 2 CF 3, -C(=O)NR 9 S(O) 2 R 9, -S(O) 2 NR 9 C(=O)OR 9, -S(O) 2 NR 9 C(=O)NR 9 R 9,-C(=O)NR 9 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 10, -NR 9 C(=O)H, -NR 9 C(=O)R 10, -OC(=O)R 10, -OC(=O)NR 9 R 9, -C(=NR 14 )NR 9 R 9, -NHC(=NR 14 )NR 14 R 14, -S(=O)R 10, -S(O) 2 R 10, -NR 9 C(=O)OR 8 i -NR 9 S(O 2 )R 8, w którym alkil, alkenyl, alkinyl, cykloalkil, aryl, heteroaryl i heterocyklil może być ewentualnie podstawiony jednym lub więcej R 6 ; pod warunkiem, że co najmniej jeden z R 1a, R 1b, R 1c, R 1d i R 1e oznacza heteroaryl; R 2 oznacza heteroaryl lub -C(=O)OR 5, w którym heteroaryl może być ewentualnie podstawiony jednym lub kilkoma R 6 ; R 5 oznacza alkil, alkenyl, aryl, cykloalkil, heteroaryl lub heterocyklil, z których każdy może być ewentualnie podstawiony jednym lub więcej R 6 ; R 6, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, haloalkilu, arylu, alkenylu, heterocykliloalkilu, halo, -NH 2, -CN, -NO 2, -C(=O)OH, -C(=O)OR 10, -OCF 3, -OR 10, -OH, -SH, -SR 10, -S(O) 3 H, -P(O) 3 H 2, -C(=O)NR 9 R 9, -NR 9 R 9, -S(O) 2 NR 9 R 9, -NR 9 S(O) 2 CF 2, -C(=O)NR 9 S(O) 2 R 9, -S(O) 2 NR 9 C(=O)OR 9, -S(O) 2 NR 9 C(=O)NR 9 R 9, -C(=O)NR 9 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 10, -NR 9 C(=O)H, -NR 9 C(=O)R 10, -OC(=O)R 10, -C(=NR 14 )NR 9 R 9, -NHC(=NR 14 )NR 14 R 14, -S(=Q)R 10, -S(O) 2 R 10, =O, -NR 9 C(=O)OR 9 i -NR 9 S(O 2 ) R 8, w którym alkil, alkenyl, alkinyl, aryl, cykloalkil, cykloalkiloalkil, heteroaryl, heteroaryloalkil, heterocyklil i heterocykliloalkil może być ewentualnie podstawiony 0-5 R 9a ; R 8, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z grupy obejmującej alkil, aryl, cykloalkil, heteroaryl i heterocyklil, z którego każdy może być ewentualnie podstawiony jednym lub kilkoma R 8a ; R 8a, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, haloalkilu, arylu, alkenylu, alkinylu, cykloalkilu, halo, -NH 2, -CN, -C(=O)OH, -C(=O)OR 14, -OCF 3, -OR 14, -OH, -C(=O)NR 14 R 14, -NR 14 R 14, -S(O) 2 NR 14 R 14, -NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 14, -NR 14 C(=O)H, -NR 14 C(=O)R 14, -OC(=O)R 14,-S(=O)R 14, -S(O) 2 R 14, =O, -NR 14 C(=O)OR 14 i -NR 14 S (O 2 )R 14 ; R 9, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z wodoru, alkilu, alkoksy, cykloalkilu, arylu, aryloalkilu, heteroarylu, heteroaryloalkilu, heterocyklilu i heterocykloalkilu, w którym alkil, cykloalkil, aryl, aryloalkil, heteroaryl, heteroaryloalkil, heterocyklil i heterocykliloalkil może być ewentualnie podstawiony 0-5 R 9a ; R 9a, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, haloalkilu, arylu, alkenylu, alkinylu, cykloalkilu, halo, -NH 2, -CN, -C(=O)OH, -C(=O)OR 14, -OCF 3, -OR 14, -OH, -C(=O)NR 14 R 14, -NR 14 R 14, -S(O) 2 NR 14 R 14, -NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 14, -NR 14 C(=O)H,

68 NR 14 C(=O)R 14, -OC(=O)R 14, -S(=O)R 14, -S(O) 2 R 14, -NR 14 C(=O)OR 8, -NR 14 S(O 2 )R 8, =O; R 10, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, alkenylu, alkinylu, cykloalkilu, arylu, aryloalkilu, heteroarylu, heteroaryloalkilu, heterocyklilu i heterocykloalkilu, w którym cykloalkil, aryl, aryloalkil, heteroaryl, heteroaryloalkil, heterocyklil i heterocykloalkil może być ewentualnie podstawiony 0-3 R 10a ; R 10a, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, haloalkilu, arylu, alkenylu, alkinylu, halo, -NH 2, -CN, -C (=O)OR 14, -OCF 3, -OR 14, -OH, -C(=O)NR 14 R 14, -NR 14 R 14, -S(O) 2 NR 14 R 14, -NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 14, -NR 14 C (=O)H, -NR 14 C(=O)R 14, -OC(=O)R 14, -S(=O)R 14, -S(O) 2 R 14, -NR 14 C(=O)OR 8, -NR 14 S(O 2 )R 8 ; R 14, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z wodoru, alkilu, cykloalkilu i arylu; R 20 oznacza wodór; i R 21 jest wybrany z grupy obejmującej wodór, alkil, haloalkil, cykloalkil, halo, -CN, -C(=O)OH, -C(=O) OR 10, -OCF 3, -OR 10, -OH, -C(=O)NR 9 R 9, -C(=O)R 10 i -OC(=O)R 10. [0064] W dwudziestym ósmym przykładzie wykonania, sposób modulowania aktywności receptora GPR 119 sprzężonego z białkiem G, w którym dla związku o wzorze I: pierścień A jest ewentualnie podstawiony jednym lub kilkoma R przedstawionymi jako R 20 i R 21 ; G oznacza CH lub N; Q oznacza C; X oznacza CH; Y oznacza O, OCR 9 R 9 lub S; n 1 wynosi 1; n 2 wynosi 1; n 3 wynosi 2; R 1 oznacza fenyl lub 6-członowy monocykliczny heteroaryl, z którego każdy może być ewentualnie podstawiony jednym lub więcej elementów wybranych z R 1a, R 1b, R 1c, R 1d i R 1e ; R 1a, R 1b, R 1c, R 1d i R 1e są każdy niezależnie wybrany z grupy obejmującej wodór, alkil, alkenyl, alkinyl, cykloalkil, aryl, heteroaryl, heterocyklil, halo, -NH 2, -CN, -NO 2, -C(=O)OH, -C(=O)OR 10, -OCF 3, -OR 10, -OH, -SH, -SR 10, -S(O) 3 H, -P(O) 3 H 2, -C(=O)NR 9 R 9, -NR 9 R 9, -S(O) 2 NR 9 R 9, -NR 9 S(o) 2 CF 3, -C(=O)NR 9 S(O) 2 R 9, -S(O) 2 NR 9 C(=O)OR 9, -S(O) 2 NR 9 C(=O)NR 9 R 9, -C(=O)NR 9 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 10, -NR 9 C(=O)H, -NR 9 C(=O)R 10, -OC(=O)R 10, -OC(=O)NR 9 R 9, -C(=NR) 4 )NR 9 R 9, -NHC(=NR 14 )NR 14 R 14, -S(=O)R 10, -S(O) 2 R 10, -NR 9 C(=O)OR 8 i -NR 9 S(O 2 )R 8, w którym alkil, alkenyl, alkinyl, cykloalkil, aryl, heteroaryl i heterocyklil może być ewentualnie podstawiony jednym lub więcej R 6 ; pod warunkiem, że co najmniej jeden z R 1a, R 1b, R 1e, R 1d i R 1e oznacza heteroaryl; R 2 oznacza

69 heteroaryl lub -C(=O)OR 5, w którym heteroaryl może być ewentualnie podstawiony jednym lub kilkoma R 6 ; R 5 oznacza alkil, alkenyl, aryl, cykloalkil, heteroaryl lub heterocyklil, z których każdy może być ewentualnie podstawiony jednym lub więcej R 6 ; R 6, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, haloalkilu, arylu, alkenylu, heterocykliloalkilu, halo, -NH 2, -CN, -NO 2, -C(=O)OH, -C(=O) OR) 10,-OCF 3, -OR 10, -OH, -SH, -SR 10, -S(O) 3 H, -P(O) 3 H 2, -C(=O)NR 9 R 9, -NR 9 R 9, -S(O) 2 NR 9 R 9, -NR 9 S(O) 2 CF 3, -C(=O)NR 9 S(O) 2 R 9, -S(O) 2 NR 9 C(=O)OR 9, -S(O) 2 NR 9 C(=O)NR 9 R 9, -C(=O)NR 9 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 10, -NR 9 C(=O)H, -NR 9 C(=O)R 10, -OC(=O)R 10, -C(=NR 14 )NR 9 R 9, -NHC(=NR 14 )NR 14 R 14, -S(=Q)R 10, -S(O) 2 R 10, =O, -NR 9 C(=O)OR 8 i -NR 9 S(O 2 ) R 8, w którym alkil, alkenyl, alkinyl, aryl, cykloalkil, cykloalkiloalkil, heteroaryl, heteroaryloalkil, heterocyklil i heterocykliloalkil może być ewentualnie podstawiony 0-5 R 9a ; R 8, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z grupy obejmującej alkil, aryl, cykloalkil, heteroaryl i heterocyklil, z którego każdy może być ewentualnie podstawiony jednym lub kilkoma R 8a ; R 8a, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, haloalkilu, arylu, alkenylu, alkinylu, cykloalkilu, halo, -NH 2, -CN, -C(=O)OH, -C(=O)OR 14, -OCF 3, -OR 14, -OH, -C(=O)NR 14 R 14, -NR 14 R 14, -S(O) 2 NR 14 R 14, -NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 14, -NR 14 C(=O)H, -NR 14 C(=O)R 14, -OC(=O)R 14,-S(=O)R 14, -S(O) 2 R 14, =O, -NR 14 C(=O)OR 14 i -NR 14 S (O 2 )R 14 ; R 9, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z wodoru, alkilu, alkoksy, cykloalkilu, arylu, aryloalkilu, heteroarylu, heteroaryloalkilu, heterocyklilu i heterocykloalkilu, w którym alkil, cykloalkil, aryl, aryloalkil, heteroaryl, heteroaryloalkil, heterocyklil i heterocykliloalkil może być ewentualnie podstawiony 0-5 R 9a ; R 9a, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, haloalkilu, arylu, alkenylu, alkinylu, cykloalkilu, halo, -NH 2, -CN, -C(=O)OH, -C(=O)OR 14, -OCF 3, -OR 14, -OH, -C(=O)NR 14 R 14, -NR 14 R 14, -S(O) 2 NR 14 R 14, -NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 14, -NR 14 C(=O)H, -NR 14 C(=O)R 14, -OC(=O)R 14, -S(=O)R 14, -S(O) 2 R 14, -NR 14 C(=O)OR 8, -NR 14 S(O 2 )R 8 i =O; R 10, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, alkenylu, alkinylu, cykloalkilu, arylu, aryloalkilu, heteroarylu, heteroaryloalkilu, heterocyklilu i heterocykloalkilu, w którym cykloalkil, aryl, aryloalkil, heteroaryl, heteroaryloalkil, heterocyklil i heterocykloalkil może być ewentualnie podstawiony 0-3 R 10a ; R 10a, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, haloalkilu, arylu, alkenylu, alkinylu, halo, -NH 2, -CN, -C (=O)OR 14, -OCF 3, -OR 14, -OH, -C(=O)NR 14 R 14, -NR 14 R 14, -S(O) 2 NR 14 R 14, -NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 14, -NR 14 C (=O)H, -NR 14 C(=O)R 14, -OC(=O)R 14, -S(=O)R 14, -S(O) 2 R 14, -NR 14 C(=O)OR 8 i -NR 14 S(O 2 )R 8 ; R 14, dla każdego wystąpienia, jest

70 niezależnie wybrany z wodoru, alkilu, cykloalkilu i arylu; R 20 oznacza wodór; i R 21 jest wybrany z grupy obejmującej wodór, alkil, haloalkil, cykloalkil, halo, -CN, -C(=O)OH, -C(=O) OR 10, -OCF 3, -OR 10, -OH, -C(=O)NR 9 R 9, -C(=O)R 10 i -OC(=O)R 10. [0065] W dwudziestym dziewiątym przykładzie wykonania, sposób modulowania aktywności receptora GPR119 sprzężonego z białkiem G, w którym dla związku o wzorze IA: pierścień A jest ewentualnie podstawiony jednym lub kilkoma R przedstawionymi jako R 20 i R 21 ; G oznacza CH lub N; Q oznacza C; X oznacza CH; Y oznacza O, OCR 9 R 9, lub S; n 1 wynosi 1; n 2 wynosi 1; R 1 oznacza fenyl lub 6-członowy monocykliczny heteroaryl, z którego każdy może być ewentualnie podstawiony jednym lub kilkoma elementami wybranymi z R 1a, R 1b, R 1c, R 1d i R 1e ; R 1a, R 1b, R 1d i R 1e są każdy niezależnie wybrany z grupy obejmującej wodór, alkil, alkenyl, alkinyl, cykloalkil, halo, -CN, -OCF 3, -OR 10, -OH, -C(=O)NR 9 R 9, -NR 9 R 9, -S(O) 2 NR 9 R 9, -NR 9 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 10, -NR 9 C(=O)H, -NR 9 C(=O)R 10, -OC(=O)R 10, -OC(=O)NR 9 R 9, -S(=O)R 10, -S(O) 2 R 10, -NR 9 C(=O)OR 8 i -NR 9 S(O 2 )R 8, w którym alkil, alkenyl, alkinyl i cykloalkil może być ewentualnie podstawiony jednym lub więcej R 6 ; R 1c oznacza 5-6 członowy monocykliczny heteroaryl, który może być ewentualnie podstawiony jednym lub kilkoma R 6 ; R 2 oznacza heteroaryl lub -C(=O)OR 5, w którym heteroaryl może być ewentualnie podstawiony jednym lub kilkoma R 6 ; R 5 oznacza alkil, alkenyl, aryl, cykloalkil, heteroaryl lub heterocyklil, z którego każdy może być ewentualnie podstawiony jednym lub więcej R 6 ; R 6, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, haloalkilu, arylu, alkenylu, heterocykliloalkilu, halo, -CN, -C(=O)OR 10, -OCF 3, -OR 10, -OH, -SH, -SR10, -C(=O)NR 9 R 9, -NR 9 R 9, -S(O) 2 NR 9 R 9, -NR 9 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 10, -NR 9 C(=O)H, -NR 9 C(=O)R 10, -OC(=O)R 10, -S (=O)R 10, -S(O) 2 R 10, =O, -NR 9 C(=O)OR 9 i -NR 9 S(O 2 )R 8, w którym alkil, alkenyl, alkinyl, aryl, cykloalkil, cykloalkiloalkil, heteroaryl, heteroaryloalkil, heterocyklil i heterocykliloalkil może być ewentualnie podstawiony 0-5 R 9a ;

71 R 8, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z grupy obejmującej alkil, aryl, cykloalkil, heteroaryl i heterocyklil, z którego każdy może być ewentualnie podstawiony jednym lub kilkoma R 8a ; R 8a, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, haloalkilu, arylu, alkenylu, alkinylu, cykloalkilu, halo, -NH 2, -CN, -C(=O)OH, -C(=O)OR 14, -OCF 3, -OR 14, -OH, -C(=O)NR 14 R 14, -NR 14 R 14, -S(O) 2 NR 14 R 14, -NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 14, -NR 14 C(=O)H, -NR 14 C(=O)R 14, -OC(=O)R 14,-S(=O)R 14, -S(O) 2 R 14, =O, -NR 14 C(=O)OR 14 i -NR 14 S (O 2 )R 14 ; R 9, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z wodoru, alkilu, alkoksy, cykloalkilu, arylu, aryloalkilu, heteroarylu, heteroaryloalkilu, heterocyklilu i heterocykloalkilu, w którym alkil, cykloalkil, aryl, aryloalkil, heteroaryl, heteroaryloalkil, heterocyklil i heterocykliloalkil może być ewentualnie podstawiony 0-5 R 9a ; R 9a, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, haloalkilu, arylu, alkenylu, alkinylu, cykloalkilu, halo, -NH 2, -CN, -C(=O)OH, -C(=O)OR 14, -OCF3, -OR 14, -OH, -C(=O)NR 14 R 14, -NR 14 R 14, -S(O) 2 NR 14 R 14, -NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 14, -NR 14 C(=O)H, -NR 14 C(=O)R 14, -OC(=O)R 14, -S(=O)R 14, -S(O) 2 R 14, -NR 14 C(=O)OR 8, -NR 14 S(O 2 )R 8 i =O; R 10, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, alkenylu, alkinylu, cykloalkilu, arylu, aryloalkilu, heteroarylu, heteroaryloalkilu, heterocyklilu i heterocykloalkilu, w którym cykloalkil, aryl, aryloalkil, heteroaryl, heteroaryloalkil, heterocyklil i heterocykloalkil może być ewentualnie podstawiony 0-3 R 10a ; R 10a, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, haloalkilu, arylu, alkenylu, alkinylu, halo, -NH 2, -CN, -C (=O)OR 14, -OCF3, -OR 14, -OH, -C(=O)NR 14 R 14, -NR 14 R 14, -S(O) 2 NR 14 R 14, -NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 14, -NR 14 C (=O)H, -NR 1 4C(=O)R 14, -OC(=O)R 14, -S(=O)R 14, -S(O) 2 R 14, -NR 14 C(=O)OR 8 i -NR 14 S(O 2 )R 8 ; R 14, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z wodoru, alkilu, cykloalkilu i arylu; R 20 oznacza wodór; i R 21 jest wybrany z grupy obejmującej wodór, alkil, haloalkil, cykloalkil, halo, -CN, -C(=O)OH, -C(=O) OR 10, -OCF3, -OR 10, -OH, -C(=O)NR 9 R 9, -C(=O)R 10 i -OC(=O)R 10. [0066] W trzydziestym przykładzie wykonania, sposób modulowania aktywności receptora GPR 119 sprzężonego z białkiem G, w którym dla związku o wzorze I: pierścień A jest ewentualnie podstawiony jednym lub kilkoma R przedstawionymi jako R 20 i R 21 ; G oznacza CH lub N; Q oznacza C; X oznacza CH;

72 Y oznacza O, OCR 9 R 9, lub S; n 1 wynosi 1; n 2 wynosi 1; n A wynosi 2; R 1 oznacza fenyl lub 6-członowy monocykliczny heteroaryl, z którego każdy może być ewentualnie podstawiony jednym lub kilkoma elementami wybranymi z R 1a, R 1b, R 1c, R 1d i R 1e. R 1a, R 1b, R 1d i R 1e są każdy niezależnie wybrany z grupy obejmującej wodór, alkil, alkenyl, alkinyl, cykloalkil, halo, -CN, -OCF 3, -OR 10, -OH, -C(=O)NR 9 R 9, -NR 9 R 9, -S(O) 2 NR 9 R 9, -NR 9 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 10, -NR 9 C(=O)H, -NR 9 C(=O)R 10, -OC(=O)R 10, -OC(=O)NR 9 R 9, -S(=O)R 10, -S(O) 2 R 10, -NR 9 C(=O)OR 8 i -NR 9 S(O 2 )R 8, w którym alkil, alkenyl, alkinyl i cykloalkil może być ewentualnie podstawiony jednym lub więcej R 6 ; R 1c oznacza 5-6 członowy monocykliczny heteroaryl, który może być ewentualnie podstawiony jednym lub kilkoma R 6 ; R 2 oznacza heteroaryl lub -C(=O)OR 5, w którym heteroaryl może być ewentualnie podstawiony jednym lub kilkoma R 6 ; R 5 oznacza alkil, alkenyl, aryl, cykloalkil, heteroaryl lub heterocyklil, z którego każdy może być ewentualnie podstawiony jednym lub więcej R 6 ; R 6, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, haloalkilu, arylu, alkenylu, heterocykliloalkilu, halo, -CN, -C(=O)OR 10, -OCF 3, -OR 10, -OH, -SH, -SR 10,-C(=O)NR 9 R 9, -NR 9 R 9, -S(O) 2 NR 9 R 9, -NR 9 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 10, -NR 9 C(=O)H, -NR 9 C(=O)R 10, -OC(=O) R 10,-S(=O)R 10,-S(O) 2 R 10, =O,-NR 9 C(=O)OR 8 i -NR 9 S(O 2 )R 8, w którym alkil, alkenyl, alkinyl, aryl, cykloalkil, cykloalkiloalkil, heteroaryl, heteroaryloalkil, heterocyklil i heterocykliloalkil może być ewentualnie podstawiony 0-5 R 9a ; R 8, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z grupy obejmującej alkil, aryl, cykloalkil, heteroaryl i heterocyklil, z którego każdy może być ewentualnie podstawiony jednym lub kilkoma R 8a ; R 8a, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, haloalkilu, arylu, alkenylu, alkinylu, cykloalkilu, halo, -NH 2, -CN, -C(=O)OH, -C(=O)OR 14, -OCF3, -OR 14, -OH, -C(=O)NR 14 R 14, -NR 14 R 14, -S(O) 2 NR 14 R 14, -NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 14, -NR 14 C(=O)H, -NR 14 C(=O)R 14, -OC(=O)R 14,-S(=O)R 14, -S(O) 2 R 14, =O, -NR 14 C(=O)OR 14 i -NR 14 S (O 2 )R 14 ; R 9, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z wodoru, alkilu, alkoksy, cykloalkilu, arylu, aryloalkilu, heteroarylu, heteroaryloalkilu, heterocyklilu i heterocykloalkilu, w którym alkil, cykloalkil, aryl, aryloalkil, heteroaryl, heteroaryloalkil, heterocyklil i heterocykliloalkil

73 może być ewentualnie podstawiony 0-5 R 9a ; R 9a, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, haloalkilu, arylu, alkinylu, alkinylu, cykloalkilu, halo, -NH 2, -CN, -C(=O)OH, -C(=O)OR 14, -OCF3, -OR 14, -OH, -C(=O)NR 14 R 14, -NR 14 R 14, -S(O) 2 NR 14 R 14, -NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 14, -NR 14 C(=O)H,- NR 14 C(=O)R 14, -OC(=O)R 14, -S(=O)R 14, -S(O) 2 R 14, -NR 14 C(=O)OR 8, -NR 14 S(O 2 )R 8 i =O; R 10, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, alkenylu, alkinylu, cykloalkilu, arylu, aryloalkilu, heteroarylu, heteroaryloalkilu, heterocyklilu i heterocykloalkilu, w którym cykloalkil, aryl, aryloalkil, heteroaryl, heteroaryloalkil, heterocyklil i heterocykloalkil może być ewentualnie podstawiony 0-3 R 10a, R 10a, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, haloalkilu, arylu, alkenylu, alkinylu, halo, -NH 2, -CN, -C (-O)OR 14, -OCF3, -OR 14, -OH, -C(=O)NR 14 R 14, -NR 14 R 14, -S(O) 2 NR 14 R 14, -NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 14, -NR 14 C (=O)H, -NR 14 C(=O)R 14, -OC(=O)R 14, -S(=O)R 14, -S(O) 2 R 14, -NR 14 C(=O)OR 8 i -NR 14 S(O 2 )R 8 ; R 14, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z wodoru, alkilu, cykloalkilu i arylu; R 10 oznacza wodór; i R 21 jest wybrany z grupy obejmującej wodór, alkil, haloalkil, cykloalkil, halo, -CN, -C(=O)OH, -C(=O) OR 10, -OCF3, -OR 10, -OH, -C(=O)NR 9 R 9, -C(=O)R 10 i -OC(=O)R 10. [0067] W trzydziestym pierwszym przykładzie wykonania, sposób modulowania aktywności receptora GPR119 sprzężonego z białkiem G, w którym dla związku o wzorze IA: pierścień A jest ewentualnie podstawiony jednym lub kilkoma R przedstawionymi jako R 20 i R 21 ; G oznacza CH lub N; Q oznacza C; X oznacza CH; Y oznacza O, OCR 9 R 9 lub S; n 1 wynosi 1; n 2 wynosi 1; R 1 oznacza fenyl lub 6-członowy monocykliczny heteroaryl, z którego każdy może być ewentualnie podstawiony jednym lub więcej elementów wybranych z R 1a, R 1b, R 1c, R 1d i R 1e ; R 1a, R 1b, R 1d i R 1e są każdy niezależnie wybrany z grupy obejmującej wodór, alkil, alkenyl, alkinyl, cykloalkil, halo, -CN, -OCF 3, -OR 10, -OH, -C(=O)NR 9 R 9, -NR 9 R 9, -S(O) 2 NR 9 R 9, -NR 9 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 10, -NR 9 C (=O)H, -NR 9 C(=O)R 10, -OC(=O)R 10, -OC(=O)NR 9 R 9, -S(=O)R 10, -S(O) 2 R 10, -NR 9 C(=O)OR 8 i -NR 9 S(O 2 )R 8, w którym alkil, alkenyl, alkinyl i cykloalkil może być ewentualnie podstawiony jednym lub więcej R 6 ; R 1c oznacza 5-6

74 członowy monocykliczny heteroaryl, który może być ewentualnie podstawiony jednym lub kilkoma R 6 ; R 2 oznacza heteroaryl lub -C(=O)OR 5, w którym heteroaryl może być ewentualnie podstawiony jednym lub kilkoma R 6 ; R 5 oznacza alkil, alkenyl, aryl, cykloalkil, heteroaryl lub heterocyklil, z których każdy może być ewentualnie podstawiony jednym lub więcej R 6 ; R 6, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, haloalkilu, arylu, alkenylu, heterocykliloalkilu, halo, -CN, -C(=O)OR 10, -OCF 3, -OR 10, -OH, -SH, -SR 10, -C(=O)NR 9 R 9, -NR 9 R 9, -S(O) 2 NR 9 R 9, -NR 9 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 10, -NR 9 C(=O)H, -NR 9 C(=O)R 10, -OC(=O)R 10, -S (=O)R 10, -S(O) 2 R 10, =O, -NR 9 C(=O)OR 8 i -NR 9 S(O 2 )R 8, w którym alkil, alkenyl, alkinyl, aryl, cykloalkil, cykloalkiloalkil, heteroaryl, heteroaryloalkil, heterocyklil i heterocykliloalkil może być ewentualnie podstawiony 0-5 R 9a ; R 8, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z grupy obejmującej alkil i cykloalkil, z którego każdy może być ewentualnie podstawiony jednym lub kilkoma R 8a ; R 8a, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, haloalkilu, arylu, alkenylu, alkinylu, cykloalkilu, halo, -NH 2, -CN, -C(=O)OH, -C(=O)OR 14, -OCF3, -OR 14, -OH, -C(=O)NR 14 R 14, -NR 14 R 14, -S(O) 2 NR 14 R 14, -NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 14, -NR 14 C(=O)H, -NR 14 C(=O)R 14, -OC(=O)R 14,-S(=O)R 14, -S(O) 2 R 14, =O, -NR 14 C(=O)OR 14 i -NR 14 S(O 2 )R 14 ; R 9, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z wodoru, alkilu, cykloalkilu, i arylu, w którym alkil, cykloalkil, i aryl może być ewentualnie podstawiony 0-5 R 9a ; R 9a, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, haloalkilu, arylu, alkenylu, alkinylu, cykloalkilu, halo, -NH 2, -CN, -C(=O)OH, -C(=O)OR 14, -OCF3, -OR 14, -OH, -C(=O)NR 14 R 14, -NR 14 R 14, -S(O) 2 NR 14 R 14, -NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 14, -NR 14 C(=O)H, -NR 14 C(=O)R 14, -OC(=O)R 14, -S(=O)R 14, -S(O) 2 R 14, -NR 14 C(=O)OR 8, -NR 14 S(O 2 )R 8 i =O; R 10, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, cykloalkilu, i arylu, z którego każdy może być ewentualnie podstawiony 0-3 R 10a ; R 10a, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, haloalkilu, arylu, alkenylu, alkinylu, halo, -NH 2, -CN, -C(=O)OR 14, -OCF3, -OR 14, -OH, -C(=O)NR 14 R 14, -NR 14 R 14, -S(O) 2 NR 14 R 14, -NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 14, -NR 14 C(=O)H, -NR 14 C(=O)R 14, -OC(=O)R 14, -S(=O)R 14, -S(O) 2 R 14, -NR 14 C(=O)OR 8 i -NR 14 S(O 2 )R 8 ; R 14, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z wodoru, alkilu, cykloalkilu i arylu; R 20 oznacza wodór; i R 21 jest wybrany z grupy obejmującej wodór, alkil, haloalkil, cykloalkil, halo, -CN, -C(=O)OH, -C(=O)OR 10, -OCF3, -OR 10, -OH, -C(=O)NR 9 R 9, -C(=O)R 10 i -OC(=O)R 10.

75 [0068] W trzydziestym drugim przykładzie wykonania, sposób modulowania aktywności receptora GPR 119 sprzężonego z białkiem G, w którym dla związku o wzorze I: pierścień A jest ewentualnie podstawiony jednym lub kilkoma R przedstawionymi jako R 20 i R 21 ; G oznacza CH lub N; Q oznacza C; X oznacza CH; Y oznacza O, OCR 9 R 9 lub S; n 1 wynosi 1; n 2 wynosi 1; n 3 wynosi 2; R 1 oznacza fenyl lub 6-członowy monocykliczny heteroaryl, z którego każdy może być ewentualnie podstawiony jednym lub kilkoma elementami wybranymi z R 1a, R 1b, R 1c, R 1d i R 1e ; R 1a, R 1b, R 1d i R 1e są każdy niezależnie wybrany z grupy obejmującej wodór, alkil, alkenyl, alkinyl, cykloalkil, halo, -CN, -OCF 3, -OR 10, -OH, -C(=O)NR 9 R 9, -NR 9 R 9, -S(O) 2 NR 9 R 9, -NR 9 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 10, -NR 9 C(=O)H, -NR 9 C(=O)R 10, -OC(=O)R 10, -OC(=O)NR 9 R 9, -S(=O)R 10, -S(O) 2 R 10, -NR 9 C(=O)OR 8 i -NR 9 S(O 2 )R 8, w którym alkil, alkenyl, alkinyl i cykloalkil może być ewentualnie podstawiony jednym lub więcej R 6 ; R 1c oznacza 5-6 członowy monocykliczny heteroaryl, który może być ewentualnie podstawiony jednym lub kilkoma R 6 ; R 2 oznacza heteroaryl lub -C(=O)OR S, w którym heteroaryl może być ewentualnie podstawiony jednym lub kilkoma R 6 ; R 5 oznacza alkil, alkenyl, aryl, cykloalkil, heteroaryl lub heterocyklil, z którego każdy może być ewentualnie podstawiony jednym lub więcej R 6 ; R 6, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, haloalkilu, arylu, alkenylu, heterocykliloalkilu, halo, -CN, -C(=O)OR 10, -OCF 3, -OR 10, -OH, -SH, -SR10, -C(=O)NR 9 R 9, -NR 9 R 9, -S(O) 2 NR 9 R 9, -NR 9 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 10, -NR 9 C(=O)H, -NR 9 C(=O)R 10, -OC(=O)R 10, -S(=O)R 10, -S(O) 2 R 10, =O, -NR 9 C(=O)OR 8 i -NR 9 S(O 2 )R 8, w którym alkil, alkenyl, alkinyl, aryl, cykloalkil, cykloalkiloalkil, heteroaryl, heteroaryloalkil, heterocyklil i heterocykliloalkil każdy może być ewentualnie podstawiony 0-5 R 9a ; R 8, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z grupy obejmującej alkil i cykloalkil, z którego każdy może być ewentualnie podstawiony jednym lub kilkoma R 8a ; R 8a, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, haloalkilu, arylu, alkenylu,

76 alkinylu, cykloalkilu, halo, -NH 2, -CN, -C(=O)OH, -C(=O)OR 14, -OCF 3, -OR 14, -OH, -C(=O)NR 14 R 14, -NR 14 R 14, -S(O) 2 NR 14 R 14, -NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 14, -NR 1 4C(=O)H, -NR 14 C(=O)R 14, -OC(=O)R 14,-S(=O)R 14, -S(O) 2 R 14, =O, -NR 14 C(=O)OR 14 i -NR 14 S (O 2 )R 14 ; R 9, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z wodoru, alkilu, cykloalkilu i arylu, w którym alkil, cykloalkil i aryl może być ewentualnie podstawiony 0-5 R 9a ; R 9a, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, haloalkilu, arylu, alkenylu, alkinylu, cykloalkilu, halo, -NH 2, -CN, -C(=O)OH, -C(=O)OR 14, -OCF3, -OR 14, -OH, -C(=O)NR 14 R 14, -NR 14 R 14, -S(O) 2 NR 14 R 14, -NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 14. -NR 14 C(=O)H, -NR 14 C(=O)R 14, -OC(=O)R 14, -S(=O)R 14, -S(O) 2 R 14, -NR 14 C(=O)OR 8, -NR 14 S(O 2 )R 8 i =O; R 10, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, cykloalkilu i arylu, z którego każdy może być ewentualnie podstawiony 0-3 R 10a ; R 10a, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, haloalkilu, arylu, alkenylu, alkinylu, halo, -NH 2, -CN, -C(=O)OR 14, -OCF3, -OR 14, -OH, -C(=O)NR 14 R 14, -NR 14 R 14, -S(O) 2 NR 14 R 14, -NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 14, -NR 14 C(=O)H, -NR 14 C(=O)R 14, -OC(=O)R 14, -S(=O)R 14, -S(O) 2 R 14, -NR 14 C(=O)OR 8 i -NR 14 S(O 2 )R 8 ; R 14, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z wodoru, alkilu, cykloalkilu i arylu; R 20 oznacza wodór; i R 21 jest wybrany z grupy obejmującej wodór, alkil, haloalkil, cykloalkil, halo, -CN, -C(=O)OH, -C(=O) OR 10, -OCF 3, -OR 10, -OH, -C(=O)NR 9 R 9, -C(=O)R 10 i -OC(=O)R 10. [0069] W trzydziestym trzecim przykładzie wykonania, sposób modulowania aktywności receptora GPR119 sprzężonego z białkiem G, w którym dla związku o wzorze IA: pierścień A jest ewentualnie podstawiony jednym lub kilkoma R przedstawionymi jako R 20 i R 21 ; G oznacza N; Q oznacza C; X oznacza CH; Y oznacza O, OCR 9 R 9 lub S; n 1 wynosi 1; n 2 wynosi 1 R 1 oznacza fenyl lub 6-członowy monocykliczny heteroaryl, z którego każdy może być ewentualnie podstawiony jednym lub kilkoma elementami wybranymi z R 1a, R 1b, R 1c, R 1d i R 1e ;

77 R 1a, R 1b, R 1d i R 1e są każdy niezależnie wybrany z grupy obejmującej wodór, alkil, alkenyl, alkinyl, cykloalkil, halo, -CN, -OCF 3, -OR 10, -OH, -C(=O)NR 9 R 9, -NR 9 R 9, -S(O) 2 NR 9 R 9, -NR 9 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 10, -NR 9 C(=O)H, -NR 9 C(=O)R 10, -OC(=O)R 10, -OC(=O)NR 9 R 9, -S(=O)R 10, -S(O) 2 R 10, -NR 9 C(=O)OR 8 i -NR 9 S(O 2 )R 8, w którym alkil, alkenyl, alkinyl i cykloalkil może być ewentualnie podstawiony jednym lub więcej R 6 ; R 1c oznacza 5-6 członowy monocykliczny heteroaryl, który może być ewentualnie podstawiony jednym lub kilkoma R 6 ; R 2 oznacza heteroaryl lub -C(-O)OR 5, w którym heteroaryl może być ewentualnie podstawiony jednym lub kilkoma R 6 ; R 5 oznacza alkil, alkenyl, aryl, cykloalkil, heteroaryl lub heterocyklil, z którego każdy może być ewentualnie podstawiony jednym lub więcej R 6 ; R 6, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, haloalkilu, arylu, alkenylu, heterocykliloalkilu, halo, -CN, -C(=O)OR) 10, -OCF 3, -OR 10, -OH, -SH, -SR 10, -C(=O)NR 9 R 9, -NR 9 R 9, -S(O) 2 NR 9 R 9, -NR 9 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 10, -NR 9 C(=O)H,-NR 9 C(=O)R 10, -OC(=O)R 10, -S(=O)R 10, -S(O) 2 R 10, =O, -NR 9 C(=O)OR 8 i -NR 9 S(O 2 )R 8, w którym alkil, alkenyl, alkinyl, aryl, cykloalkil, cykloalkiloalkil, heteroaryl, heteroaryloalkil, heterocyklil i heterocykliloalkil każdy może być ewentualnie podstawiony 0-5 R 9a ; R 8, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z grupy obejmującej alkil i cykloalkil, z którego każdy może być ewentualnie podstawiony jednym lub kilkoma R 8a ; R 8a, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, haloalkilu, arylu, alkenylu, alkinylu, cykloalkilu, halo, -NH 2, -CN, -C(=O)OH, -C(=O)OR 14, -OCF 3, -OR 14, -OH, -C(=O)NR 14 R 14, -NR 14 R 14, -S(O) 2 NR 14 R 14, -NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 14, -NR 14 C(=O)H, -NR 14 C(=O)R 14, -OC(=O)R 14,-S(=O)R 14, -S(O) 2 R 14, =O, -NR 14 C(=O)OR 14 i -NR 14 S(O 2 )R 14 ; R 9, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z wodoru, alkilu, cykloalkilu i arylu, w którym alkil, cykloalkil i aryl może być ewentualnie podstawiony 0-5 R 9a ; R 9a, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, haloalkilu, arylu, alkenylu, alkinylu, cykloalkilu, halo, -NH 2, -CN, -C(=O)OH, -C(=O)OR 14, -OCF 3, -OR 14, -OH, -C(=O)NR 14 R 14, -NR 14 R 14, -S(O) 2 NR 14 R 14, -NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 14, -NR 14 C(=O)H, -NR 14 C(=O)R 14, -OC(=O)R 14, -S(=O)R 14, -S(O) 2 R 14, -NR 14 C(=O)OR 8, -NR 14 S(O 2 )R 8 i =O; R 10, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, cykloalkilu, i arylu, z którego każdy może być ewentualnie podstawiony 0-3 R 10a ; R 10a, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, haloalkilu, arylu, alkenylu, alkinylu, halo, -NH 2, -CN, -C(=O)OR 14, -OCF 3, -OR 14, -OH, -C(=O)NR 14 R 14, -NR 14 R 14, -S(O) 2 NR 14 R 14, -NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 14, -NR 14 C(=O)H, -NR 14 C(=O)R 14, -OC(=O)R 14,

78 S(=O)R 14, -S(O) 2 R 14, -NR 14 C(=O)OR 8 i -NR 14 S(O 2 )R 8 ; R 14, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z wodoru, alkilu, cykloalkilu i arylu; R 20 oznacza wodór; i R 21 jest wybrany z grupy obejmującej wodór, alkil, haloalkil, cykloalkil, halo, -CN, -C(=O)OH, -C(=O)OR 10, -OCF3, -OR 10, -OH, -C(=O)NR 9 R 9, -C(=O)R 10 i -OC(=O)R 10. [0070] W trzydziestym czwartym przykładzie wykonania, sposób modulowania aktywności receptora GPR119 sprzężonego z białkiem G, w którym dla związku o wzorze I: pierścień A jest ewentualnie podstawiony jednym lub kilkoma R przedstawionymi jako R 20 i R 21 ; G oznacza N; Q oznacza C; X oznacza CH; Y oznacza O, OCR 9 R 9 lub S; n 1 wynosi 1; n 2 wynosi 1; n 3 wynosi 2; R 1 oznacza fenyl lub 6-członowy monocykliczny heteroaryl, z którego każdy może być ewentualnie podstawiony jednym lub kilkoma elementami wybranymi z R 1a, R 1b, R 1c, R 1d i R 1e ; R 1a, R 1b, R 1d i R 1e są każdy niezależnie wybrany z grupy obejmującej wodór, alkil, alkenyl,alkinyl, cykloalkil, halo, -CN, -OCF 3, -OR 10, -OH, -C(=O)NR 9 R 9, -NR 9 R 9, -S(O) 2 NR 9 R 9, -NR 9 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 10, -NR 9 C(=O)H, -NR 9 C(=O)R 10, -OC(=O)R 10, -OC(=O)NR 9 R 9, -S(=O)R 10, -S(O) 2 R 10, -NR 9 C(=O)OR 8 i -NR 9 S(O 2 )R 8, w którym alkil, alkenyl, alkinyl i cykloalkil może być ewentualnie podstawiony jednym lub więcej R 6 ; R 1c oznacza 5-6 członowy monocykliczny heteroaryl, który może być ewentualnie podstawiony jednym lub kilkoma R 6 ; R 2 oznacza heteroaryl lub -C(=O)OR 5, w którym heteroaryl może być ewentualnie podstawiony jednym lub kilkoma R 6 ; R 5 oznacza alkil, alkenyl, aryl, cykloalkil, heteroaryl lub heterocyklil, z którego każdy może być ewentualnie podstawiony jednym lub więcej R 6 ; R 6, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, haloalkilu, arylu, alkenylu, heterocykliloalkilu, halo, -CN, -C(=O)OR 10, -OCF 3, -OR 10, -OH, -SH, -SR 10,-C(=O)NR 9 R 9, -NR 9 R 9, -S(O) 2 NR 9 R 9, -NR 9 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 10, -NR 9 C(=O)H, -NR 9 C(=O)R 10,

79 OC(=O)R 10, -S(=O)R 10,-S(O) 2 R 10, =O, -NR 9 C(=O)OR 8 i -NR 9 S(O 2 )R 8, w którym alkil, alkenyl, alkinyl, aryl, cykloalkil, cykloalkiloalkil, heteroaryl, heteroaryloalkil, heterocyklil i heterocykliloalkil każdy może być ewentualnie podstawiony 0-5 R 9a ; R 8, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z grupy obejmującej alkil i cykloalkil, z którego każdy może być ewentualnie podstawiony jednym lub kilkoma R 8a ; R 8a, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, haloalkilu, arylu, alkenylu, alkinylu, cykloalkilu, halo, -NH 2, -CN, -C(=O)OH, -C(=O)OR 14, -OCF 3, -OR 14, -OH, -C(=O)NR 14 R 14, -NR 14 R 14, -S(O) 2 NR 14 R 14, -NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 14, -NR 14 C(=O)H, -NR 14 C(=O)R 14, -OC(=O)R 14, -S(=O)R 14, -S(O) 2 R 14, =O, -NR 14 C(=O)OR 14 i -NR 14 S(O 2 )R 14 ; R 9, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z wodoru, alkilu, cykloalkilu i arylu, w którym alkil, cykloalkil i aryl może być ewentualnie podstawiony 0-5 R 9a ; R 9a, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, haloalkilu, arylu, alkenylu, alkinylu, cykloalkilu, halo, -NH 2, -CN, -C(=O)OH, -C(=O)OR 14, -OCF 3, -OR 14, -OH, -C(=O)NR 14 R 14, -NR 14 R 14, -S(O) 2 NR 14 R 14, -NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 14, -NR 14 C(=O)H, -NR 14 C(=O)R 14, -OC(=O)R 14, -S(=O)R 14, -S(O) 2 R 14, -NR 14 C(=O)OR 8, -NR 14 S(O 2 )R 8 i =O; R 10, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, cykloalkilu, i arylu, z którego każdy może być ewentualnie podstawiony 0-3 R 10a ; R 10a, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, haloalkilu, arylu, alkenylu, alkinylu, halo, -NH 2, -CN, -C(=O)OR 14, -OCF 3, -OR 14, -OH, -C(=O)NR 14 R 14, -NR 14 R 14, -S(O) 2 NR 14 R 14, -NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 14, -NR 14 C(=O)H, -NR 14 C(=O)R 14, -OC(=O)R 14, -S(=O)R 14, -S(O) 2 R 14, -NR 14 C(=O)OR 8 i -NR 14 S(O 2 )R 8 ; R 14, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z wodoru, alkilu, cykloalkilu i arylu; R 20 oznacza wodór; i R 21 jest wybrany z grupy obejmującej wodór, alkil, haloalkil, cykloalkil, halo, -CN, -C(=O)OH, -C(=O)OR 10, -OCF 3, -OR 10, -OH, -C(=O)NR 9 R 9, -C(=O)R 10 i -OC(=O)R 10. [0071] W trzydziestym piątym przykładzie wykonania, sposób modulowania aktywności receptora GPR 119 sprzężonego z białkiem G, w którym dla związku o wzorze IA: pierścień A jest ewentualnie podstawiony jednym lub kilkoma R przedstawionymi jako R 20 i R 21 ; G oznacza N; Q oznacza C; X oznacza CH; Y oznacza O; n 1 wynosi 1; n 2 wynosi 1;

80 R 1 oznacza fenyl lub 6-członowy monocykliczny heteroaryl, z którego każdy może być ewentualnie podstawiony jednym lub kilkoma elementami wybranymi z R 1a, R 1b, R 1c, R 1d i R 1e ; R 1a, R 1b, R 1d i R 1e są każdy niezależnie wybrany z grupy obejmującej wodór, alkil, alkenyl, alkinyl, cykloalkil, halo, -CN, -OCF 3, -OR 10, -OH, -C(=O)NR 9 R 9, -NR 9 R 9, -S(O) 2 NR 9 R 9, -NR 9 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 10, -NR 9 C(=O)H, -NR 9 C(=O)R 10, -OC(=O)R 10, -OC(=O)NR 9 R 9, -S(=O)R 10, -S(O) 2 R 10, -NR 9 C(=O)OR 8 i -NR 9 S(O 2 )R 8, w którym alkil, alkenyl, alkinyl i cykloalkil może być ewentualnie podstawiony jednym lub więcej R 6 ; R 1c oznacza 5-6 członowy monocykliczny heteroaryl, który może być ewentualnie podstawiony jednym lub kilkoma R 6 ; R 2 oznacza heteroaryl lub -C(=O)OR 5, w którym heteroaryl może być ewentualnie podstawiony jednym lub kilkoma R 6 ; R 5 oznacza alkil, alkenyl, aryl, cykloalkil, heteroaryl lub heterocyklil, z którego każdy może być ewentualnie podstawiony jednym lub więcej R 6 ; R 6, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, haloalkilu, arylu, alkenylu, heterocykliloalkilu, halo, -CN, -C(=O)OR 10, -OCF 3, -OR 10, -OH, -SH, -SR 10, -C(=O)NR 9 R 9, -NR 9 R 9, -S(O) 2 NR 9 R 9, -NR 9 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 10, -NR 9 C(=O)H,-NR 9 C(=O)R 10, -OC(=O)R 10, -S(=O)R 10, -S(O) 2 R 10, =O, -NR 9 C(=O)OR 8 i -NR 9 S(O 2 )R 8, w którym alkil, alkenyl, alkinyl, aryl, cykloalkil, cykloalkiloalkil, heteroaryl, heteroaryloalkil, heterocyklil i heterocykliloalkil każdy może być ewentualnie podstawiony 0-5 R 9a ; R 8, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z grupy obejmującej alkil i cykloalkil, z którego każdy może być ewentualnie podstawiony jednym lub kilkoma R 8a ; R 8a, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, haloalkilu, arylu, alkenylu, alkinylu, cykloalkilu, halo, -NH 2, -CN, -C(=O)OH, -C(=O)OR 14, -OCF 3, -OR 14, -OH, -C(=O)NR 14 R 14, -NR 14 R 14, -S(O) 2 NR 14 R 14, -NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 14, -NR 14 C(=O)H, -NR 14 C(=O)R 14, -OC(=O)R 14, -S(=O)R 14, -S(O) 2 R 14, =O, -NR 14 C(=O)OR 14 i -NR 14 S(O 2 )R 14 ; R 9, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z wodoru, alkilu, cykloalkilu i arylu, w którym alkil, cykloalkil i aryl może być ewentualnie podstawiony 0-5 R 9a ; R 9a, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, haloalkilu, arylu, alkenylu, alkinylu, cykloalkilu, halo, -NH 2, -CN, -C(=O)OH, -C(=O)OR 14, -OCF 3, -OR 14, -OH, -C(=O)NR 14 R 14, -NR 14 R 14, -S(O) 2 NR 14 R 14, -NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 14, -NR 14 C(=O)H, -NR 14 C(=O)R 14, -OC(=O)R 14, -S(=O)R 14, -S(O) 2 R 14, -NR 14 C(=O)OR 8, -NR 14 S(O 2 )R 8 i =O; R 10, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, cykloalkilu, i arylu, z którego

81 każdy może być ewentualnie podstawiony 0-3 R 10a ; R 10a, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, haloalkilu, arylu, alkenylu, alkinylu, halo, -NH 2, -CN, -C(=O)OR 14, -OCF 3, -OR 14, -OH, -C(=O)NR 14 R 14, -NR 14 R 14, -S(O) 2 NR 14 R 14, -NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 14, -NR 14 C(=O)H, -NR 14 C(=O)R 14, -OC(=O)R 14, -S(=O)R 14, -S(O) 2 R 14, -NR 14 C(=O)OR 8 i -NR 14 S(O 2 )R 8 ; R 14, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z wodoru, alkilu, cykloalkilu i arylu; R 20 oznacza wodór; i R 21 jest wybrany z grupy obejmującej wodór, alkil, haloalkil, cykloalkil, halo, -CN, -C(=O)OH, -C(=O)OR 10, -OCF 3, -OR 10, -OH, -C(=O)NR 9 R 9, -C(=O)R 10 i -OC(=O)R 10. [0072] W trzydziestym szóstym przykładzie wykonania, sposób modulowania aktywności receptora GPR119 sprzężonego z białkiem G, w którym dla związku o wzorze I: pierścień A jest ewentualnie podstawiony jednym lub kilkoma R przedstawionymi jako R 20 i R 21 ; G oznacza N; Q oznacza C; X oznacza CH; Y oznacza O; n 1 wynosi 1; n 2 wynosi 1; n 3 wynosi 2; R 1 oznacza fenyl lub 6-członowy monocykliczny heteroaryl, z którego każdy może być ewentualnie podstawiony jednym lub kilkoma elementami wybranymi z R 1a, R 1b, R 1c, R 1d i R 1e ; R 1a, R 1b, R 1d i R 1e są każdy niezależnie wybrany z grupy obejmującej wodór, alkil, alkenyl, alkinyl, cykloalkil, halo, -CN, -OCF 3, -OR 10, -OH, -C(=O)NR 9 R 9, -NR 9 R 9, -S(O) 2 NR 9 R 9, -NR 9 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 10, -NR 9 C(=O)H, -NR 9 C(=O)R 10, -OC(=O)R 10, -OC(=O)NR 9 R 9, -S(=O)R 10, -S(O) 2 R 10, -NR 9 C(=O)OR 8 i -NR 9 S(O 2 )R 8, w którym alkil, alkenyl, alkinyl i cykloalkil może być ewentualnie podstawiony jednym lub więcej R 6 ; R 1c oznacza 5-6 członowy monocykliczny heteroaryl, który może być ewentualnie podstawiony jednym lub kilkoma R 6 ; R 2 oznacza heteroaryl lub -C(=O)OR 5, w którym heteroaryl może być ewentualnie podstawiony jednym lub kilkoma R 6 ;

82 R 5 oznacza alkil, alkenyl, aryl, cykloalkil, heteroaryl lub heterocyklil, z którego każdy może być ewentualnie podstawiony jednym lub więcej R 6 ; R 6, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, haloalkilu, arylu, alkenylu, heterocykliloalkilu, halo, -CN, -C(=O)OR 10, -OCF 3, -OR 10, -OH, -SH, -SR 10, -C(=O)NR 9 R 9, -NR 9 R 9, -S(O) 2 NR 9 R 9, -NR 9 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 10, -NR 9 C(=O)H, -NR 9 C(=O)R 10, -OC(=O)R 10, -S(=O)R 10, -S(O) 2 R 10, =O, -NR 9 C(=O)OR 8 i -NR 9 S(O 2 )R 8, w którym alkil, alkenyl, alkinyl, aryl, cykloalkil, cykloalkiloalkil, heteroaryl, heteroaryloalkil, heterocyklil i heterocykliloalkil każdy może być ewentualnie podstawiony 0-5 R 9a ; R 8, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z grupy obejmującej alkil i cykloalkil, z którego każdy może być ewentualnie podstawiony jednym lub kilkoma R 8a ; R 8a, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, haloalkilu, arylu, alkenylu, alkinylu, cykloalkilu, halo, -NH 2, -CN, -C(=O)OH, -C(=O)OR 14, -OCF 3, -OR 14, -OH, -C(=O)NR 14 R 14, -NR 14 R 14, -S(O) 2 NR 14 R 14, -NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 14, -NR 14 C(=O)H, -NR 14 C(=O)R 14, -OC(=O)R 14,-S(=O)R 14, -S(O) 2 R 14, =O, -NR 14 C(=O)OR 14 i -NR 14 S(O 2 )R 14 ; R 9, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z wodoru, alkilu, cykloalkilu i arylu, które każdy może być ewentualnie podstawiony 0-5 R 9a ; R 9a, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, haloalkilu, arylu, alkenylu, alkinylu, cykloalkilu, halo, -NH 2, -CN, -C(=O)OH, -C(=O)OR 14, -OCF 3, -OR 14, -OH, -C(=O)NR 14 R 14, -NR 14 R 14, -S(O) 2 NR 14 R 14, -NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 14, -NR 14 C(=O)H, -NR 14 C(=O)R 14, -OC(=O)R 14, -S(=O)R 14, -S(O) 2 R 14, -NR 14 C(=O)OR 8, -NR 14 S(O 2 )R 8 i =O; R 10, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, cykloalkilu i arylu, z którego każdy może być ewentualnie podstawiony 0-3 R 10a ; R 10a, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, haloalkilu, arylu, alkenylu, alkinylu, halo, -NH 2, -CN, -C(=O)OR 14, -OCF 3, -OR 14, -OH, -C(=O)NR 14 R 14, -NR 14 R 14, -S(O) 2 NR 14 R 14, -NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 14, -NR 14 C(=O)H, -NR 14 C(=O)R 14, -OC(=O)R 14, -S(=O)R 14, -S(O) 2 R 14, -NR 14 C(=O)OR 8 i -NR 14 S(O 2 )R 8 ; R 14, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z wodoru, alkilu, cykloalkilu i arylu; R 20 oznacza wodór; i R 21 jest wybrany z grupy obejmującej wodór, alkil, haloalkil, cykloalkil, halo, -CN, -C(=O)OH, -C(=O)OR 10, -OCF 3, -OR 10, -OH, -C(=O)NR 9 R 9, -C(=O)R 10 i -OC(=O)R 10. [0073] W trzydziestym siódmym przykładzie wykonania, sposób modulowania aktywności receptora GPR119 sprzężonego z białkiem G, w którym dla związku o wzorze IA: pierścień A jest ewentualnie podstawiony jednym lub kilkoma R przedstawionymi jako R 20 i

83 R 21 ; G oznacza N; Q oznacza C; X oznacza CH; Y oznacza O; n 1 wynosi 1; n 2 wynosi 1; R 1 oznacza fenyl lub 6-członowy monocykliczny heteroaryl, z którego każdy może być ewentualnie podstawiony jednym lub więcej elementów wybranych z R 1a, R 1b, R 1c, R 1d i R 1e, R 1a, R 1b, R 1d i R 1e są każdy niezależnie wybrany z grupy obejmującej wodór, alkil, alkenyl, alkinyl, cykloalkil, halo, -CN, -OCF 3, -OR 10, -OH, -C(=O)NR 9 R 9, -NR 9 R 9, -S(O) 2 NR 9 R 9, -NR 9 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 10, -NR 9 C (=O)H, -NR 9 C(=O)R 10, -OC(=O)R 10, -OC(=O)NR 9 R 9, -S(=O)R 10, -S(O) 2 R 10, -NR 9 C(=O)OR 8 i -NR 9 S(O 2 )R 8, w którym alkil, alkenyl, alkinyl i cykloalkil może być ewentualnie podstawiony jednym lub więcej R 6 ; R 1c oznacza 5-6 członowy monocykliczny heteroaryl, który może być ewentualnie podstawiony jednym lub kilkoma R 6 ; R 2 oznacza heteroaryl lub -C(=O)OR 5, w którym heteroaryl może być ewentualnie podstawiony jednym lub kilkoma R 6 ; R 5 oznacza alkil, alkenyl, aryl, cykloalkil, heteroaryl lub heterocyklil, z których każdy może być ewentualnie podstawiony jednym lub więcej R 6 ; R 6, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, haloalkilu, arylu, alkenylu, heterocykliloalkilu, halo, -CN, -C(=O)OR 10, -OCF 3, -OR 10, -OH, -SH, -SR 10, -C(=O)NR 9 R 9, -NR 9 R 9, -S(O) 2 NR 9 R 9, -NR 9 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 10, -NR 9 C(=O)H, -NR 9 C(=O)R 10, -OC(=O)R 10, -S(=O)R 10, -S(O) 2 R 10, =O, -NR 9 C(=O)OR 8 i -NR 9 S(O 2 )R 8, w którym alkil, alkenyl, alkinyl, aryl, cykloalkil, cykloalkiloalkil, heteroaryl, heteroaryloalkil, heterocyklil i heterocykliloalkil każdy może być ewentualnie podstawiony 0-5 R 9a ; R 8, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z grupy obejmującej alkil i cykloalkil, z którego każdy może być ewentualnie podstawiony jednym lub kilkoma R 8a, R 8a, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, haloalkilu, arylu, alkenylu, alkinylu, cykloalkilu, halo, -NH 2, -CN, -C(=O)OH, -C(=O)OR 14, -OCF 3, -OR 14, -OH, -C(=O)NR 14 R 14, -NR 14 R 14, -S(O) 2 NR 14 R 14, -NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 14, -NR 14 C(=O)H, -NR 14 C(=O)R 14, -OC(=O)R 14,-S(=O)R 14, -S(O) 2 R 14, =O, -NR 14 C(=O)OR 14 i -NR 14 S(O 2 )R 14 ; R 9, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z wodoru, alkilu, cykloalkilu i arylu, w którym alkil, cykloalkil i aryl może być ewentualnie podstawiony 0-5 R 9a ; R 9a, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, haloalkilu, arylu, alkenylu,

84 alkinylu, cykloalkilu, halo, -NH 2, -CN, -C(=O)OH, -C(=O)OR 14, -OCF3, -OR 14, -OH, -C(=O)NR 14 R 14, -NR 14 R 14, -S(O) 2 NR 14 R 14, -NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 14, -NR 14 C(=O)H, -NR 14 C(=O)R 14, -OC(=O)R 14, -S(=O)R 14, -S(O) 2 R 14, -NR 14 C(=O)OR 8, -NR 14 S(O 2 )R 8 i =O; R 10, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, cykloalkilu i arylu, z którego każdy może być ewentualnie podstawiony 0-3 R 10a ; R 10a, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, haloalkilu, arylu, alkenylu, alkinylu, halo, -NH 2, -CN, -C(=O)OR 14, -OCF3, -OR 14, -OH, -C(=O)NR 14 R 14, -NR 14 R 14, -S(O) 2 NR 14 R 14, -NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 14, -NR 14 C(=O)H, -NR 14 C(=O)R 14, -OC(=O)R 14, -S(=O)R 14, -S(O) 2 R 14, -NR 14 C(=O)OR 8 i -NR 14 S(O 2 )R 8 ; R 14, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z wodoru, alkilu, cykloalkilu i arylu; R 20 oznacza wodór; i R 21 jest wybrany z grupy obejmującej wodór, alkil, haloalkil, halo i -CN. [0074] W trzydziestym ósmym przykładzie wykonania, sposób modulowania aktywności receptora GPR119 sprzężonego z białkiem G, w którym dla związku o wzorze I: pierścień A jest ewentualnie podstawiony jednym lub kilkoma R przedstawionymi jako R 20 i R 21 ; G oznacza N; Q oznacza C; X oznacza CH; Y oznacza O; n 1 wynosi 1; n 2 wynosi 1; n 3 wynosi 2; R 1 oznacza fenyl lub 6-członowy monocykliczny heteroaryl, z którego każdy może być ewentualnie podstawiony jednym lub więcej elementów wybranych z R 1a, R 1b, R 1c, R 1d i R 1e ; R 1a, R 1b, R 1d i R 1e są każdy niezależnie wybrany z grupy obejmującej wodór, alkil, alkenyl, alkinyl, cykloalkil, halo, -CN, -OCF 3, -OR 10, -OH, -C(=O)NR 9 R 9, -NR 9 R 9, -S(O) 2 NR 9 R 9, -NR 9 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 10, -NR 9 C (=O)H, -NR 9 C(=O)R 10, -OC(=O)R 10, -OC(=O)NR 9 R 9, -S(=O)R 10, -S(O) 2 R 10, -NR 9 C(=O)OR 8 i -NR 9 S(O 2 )R 8, w którym alkil, alkenyl, alkinyl i cykloalkil może być ewentualnie podstawiony jednym lub więcej R 6 ; R 1c oznacza 5-6 członowy monocykliczny heteroaryl, który może być ewentualnie podstawiony jednym lub kilkoma R 6 ; R 2 oznacza heteroaryl lub -C(=O)OR 5, w którym heteroaryl może być ewentualnie podstawiony jednym lub kilkoma R 6 ;

85 R 5 oznacza alkil, alkenyl, aryl, cykloalkil, heteroaryl lub heterocyklil, z których każdy może być ewentualnie podstawiony jednym lub więcej R 6 ; R 6, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, haloalkilu, arylu, alkenylu, heterocykliloalkilu, halo, -CN, -C(=O)OR 10, -OCF 3, -OR 10, -OH, -SH, -SR 10, -C(=O)NR 9 R 9, -NR 9 R 9, -S(O) 2 NR 9 R 9, -NR 9 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 10, -NR 9 C(=O)H, -NR 9 C(=O)R 10, -OC(=O)R 10, -S(=O)P 10, -S(O) 2 R 10, =O, -NR 9 C(=O)OR 8 i -NR 9 S(O 2 )R 8, w którym alkil, alkenyl, alkinyl, aryl, cykloalkil, cykloalkiloalkil, heteroaryl, heteroaryloalkil, heterocyklil i heterocykliloalkil każdy może być ewentualnie podstawiony 0-5 R 9a ; R 8, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z grupy obejmującej alkil i cykloalkil, z którego każdy może być ewentualnie podstawiony jednym lub kilkoma R 8a ; R 8a, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, haloalkilu, arylu, alkenylu, alkinylu, cykloalkilu, halo, -NH 2, -CN, -C(=O)OH, -C(=O)OR 14, -OCF 3, -OR 14, -OH, -C(=O)NR 14 R 14, -NR 14 R 14, -S(O) 2 NR 14 R 14, -NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 14, -NR 14 C(=O)H, -NR 14 C(=O)R 14, -OC(=O)R 14, -S(=O)R 14, -S(O) 2 R 14, =O, -NR 14 C(=O)OR 14 i -NR 14 S(O 2 )R1 4 ; R 9, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z wodoru, alkilu, cykloalkilu i arylu, w którym alkil, cykloalkil i aryl może być ewentualnie podstawiony 0-5 R 9a ; R 9a, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, haloalkilu, arylu, alkenylu, alkinylu, cykloalkilu, halo, -NH 2, -CN, -C(=O)OH, -C(=O)OR 14, -OCF3, -OR 14, -OH, -C(=O)NR 14 R 14, -NR 14 R 14, -S(O) 2 NR 14 R 14, -NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 14, -NR 14 C(=O)H, -NR 14 C(=O)R 14, -OC(=O)R 14, -S(=O)R 14, -S(O) 2 R 14, -NR 14 C(=O)OR 8, -NR 14 S(O 2 )R 8 i =O; R 10, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, cykloalkilu i arylu, z którego każdy może być ewentualnie podstawiony 0-3 R 10a ; R 10a, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, haloalkilu, arylu, alkenylu, alkinylu, halo, -NH 2, -CN, -C(=O)OR 14, -OCF3, -OR 14, -OH, -C(=O)NR 14 R 14, -NR 14 R 14, -S(O) 2 NR 14 R 14, -NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 14, -NR 14 C(=O)H, -NR 14 C(=O)R 14, -OC(=O)R 14, -S(=O)R 14, -S(O) 2 R 14, -NR 14 C(=O)OR 8 i -NR 14 S(O 2 )R 8 ; R 14, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z wodoru, alkilu, cykloalkilu i arylu; R 20 oznacza wodór; i R 21 jest wybrany z grupy obejmującej wodór, alkil, haloalkil, halo i -CN. [0075] W trzydziestym dziewiątym przykładzie wykonania, sposób modulowania aktywności receptora GPR119 sprzężonego z białkiem G, w którym dla związku o wzorze IA: pierścień A jest ewentualnie podstawiony jednym lub kilkoma R przedstawionymi jako R 20 i R 21 ;

86 G oznacza N; Q oznacza C; X oznacza CH; Y oznacza O; n 1 wynosi 1; n 2 wynosi 1; R 1 oznacza R 1a, R 1b, R 1d i R 1e są każdy niezależnie wybrany z grupy obejmującej wodór, alkil, alkenyl, alkinyl, cykloalkil, halo, -CN, -OCF 3, -OR 10, -OH, -C(=O)NR 9 R 9, -NR 9 R 9, -S(O) 2 NR 9 R 9, -NR 9 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 10, -NR 9 C(=O)H, -NR 9 C(=O)R 10, -OC(=O)R 10, -OC(=O)NR 9 R 9, lub -S(=O)R 10, -S(O) 2 R 10, -NR 9 C(=O)OR 8 i -NR 9 S(O 2 )R 8, w którym alkil, alkenyl, alkinyl i cykloalkil może być ewentualnie podstawiony jednym lub więcej R 6 ; R 1c oznacza 5-6 członowy monocykliczny heteroaryl, który może być ewentualnie podstawiony jednym lub kilkoma R 6 ; R 2 oznacza heteroaryl lub -C(=O)OR 5, w którym heteroaryl może być ewentualnie podstawiony jednym lub kilkoma R 6 ; R 5 oznacza alkil, alkenyl, aryl, cykloalkil, heteroaryl lub heterocyklil, z którego każdy może być ewentualnie podstawiony jednym lub więcej R 6 ; R 6, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, haloalkilu, arylu, alkenylu, heterocykliloalkilu, halo, -CN, -C(=O)OR 10, -OCF 3, -OR 10, -OH, -SH, -SR 10, -C(=O)NR 9 R 9, -NR 9 R 9, -S(O) 2 NR 9 R 9, -NR 9 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 10, -NR 9 C(=O)H, -NR 9 C(=O)R 10, -OC(=O)R 10, -S(=O)R 10, -S(O) 2 R 10, =O, -NR 9 C(=O)OR 8 i -NR 9 S(O 2 )R 8, w którym alkil, alkenyl, alkinyl, aryl, cykloalkil, cykloalkiloalkil, heteroaryl, heteroaryloalkil, heterocyklil i heterocykliloalkil każdy może być ewentualnie podstawiony 0-5 R 9a ; R 8, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z grupy obejmującej alkil i cykloalkil, z którego każdy może być ewentualnie podstawiony jednym lub kilkoma R 8a ; R 8a, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, haloalkilu, arylu, alkenylu,

87 alkinylu, cykloalkilu, halo, -NH 2, -CN, -C(=O)OH, -C(=O)OR 14, -OCF 3, -OR 14, -OH, -C(=O)NR 14 R 14, -NR 14 R 14, -S(O) 2 NR 14 R 14, -NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 14, -NR 14 C(=O)H, -NR 14 C(=O)R 14, -OC(=O)R 14,-S(=O)R 14, -S(O) 2 R 14, =O, -NR 14 C(=O)OR 14 i -NR 14 S(O 2 )R 14 ; R 9, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z wodoru, alkilu, cykloalkilu i arylu, w którym alkil, cykloalkil i aryl może być ewentualnie podstawiony 0-5 R 9a ; R 9a, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, haloalkilu, arylu, alkenylu, alkinylu, cykloalkilu, halo, -NH 2, -CN, -C(=O)OH, -C(=O)OR 14, -OCF3, -OR 14, -OH, -C(=O)NR 14 R 14, -NR 14 R 14, -S(O) 2 NR 14 R 14, -NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 14, -NR 14 C(=O)H, -NR 14 C(=O)R 14, -OC(=O)R 14, -S(=O)R 14, -S(O) 2 R 14, -NR 14 C(=O)OR 8, -NR 14 S(O 2 )R 8 i =O; R 10, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, cykloalkilu i arylu, z którego każdy może być ewentualnie podstawiony 0-3 R 10a ; R 10a, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, haloalkilu, arylu, alkenylu, alkinylu, halo, -NH 2, -CN, -C(=O)OR 14, -OCF3, -OR 14, -OH, -C(=O)NR 14 R 14, -NR 14 R 14, -S(O) 2 NR 14 R 14, -NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 14, -NR 14 C(=O)H, -NR 14 C(=O)R] 4, -OC(=O)R 14, -S(=O)R 14, -S(O) 2 R 14, -NR 14 C(=O)OR 8 i -NR 14 S(O 2 )R 8 ; R 14, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z wodoru, alkilu, cykloalkilu i arylu; R 20 oznacza wodór; i R 21 jest wybrany z grupy obejmującej wodór, alkil, haloalkil, halo i -CN. [0076] W czterdziestym przykładzie wykonania, sposób modulowania aktywności receptora GPR119 sprzężonego z białkiem G, w którym dla związku o wzorze I: pierścień A jest ewentualnie podstawiony jednym lub kilkoma R przedstawionymi jako R 20 i R 21 ; G oznacza N; Q oznacza C; X oznacza CH; Y oznacza O; n 1 wynosi 1; n 2 wynosi 1; n 3 wynosi 2; R 1 oznacza

88 R 1a, R 1b, R 1d i R 1e są każdy niezależnie wybrany z grupy obejmującej wodór, alkil, alkenyl, alkinyl, cykloalkil, halo, -CN, -OCF 3, -OR 10, -OH, -C(=O)NR 9 R 9, -NR 9 R 9, -S(O) 2 NR 9 R 9, -NR 9 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 10, -NR 9 C(=O)H, -NR 9 C(=O)R 10, -OC(=O)R 10, -OC(=O)NR 9 R 9, lub -S(=O)R 10, -S(O) 2 R 10, -NR 9 C(=O)OR 8 i -NR 9 S(O 2 )R 8, w którym alkil, alkenyl, alkinyl i cykloalkil może być ewentualnie podstawiony jednym lub więcej R 6 ; R 1c oznacza 5-6 członowy monocykliczny heteroaryl, który może być ewentualnie podstawiony jednym lub kilkoma R 6 ; R 2 oznacza heteroaryl lub -C(=O)OR 5, w którym heteroaryl może być ewentualnie podstawiony jednym lub kilkoma R 6 ; R 5 oznacza alkil, alkenyl, aryl, cykloalkil, heteroaryl lub heterocyklil, z którego każdy może być ewentualnie podstawiony jednym lub więcej R 6 ; R 6, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, haloalkilu, arylu, alkenylu, heterocykliloalkilu, halo, -CN, -C(=O)OR 10, -OCF 3, -OR 10, -OH, -SH, -SR 10, -C(=O)NR 9 R 9, -NR 9 R 9, -S(O) 2 NR 9 R 9, -NR 9 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 10, -NR 9 C(=O)H, -NR 9 C(=O)R 10, -OC(=O)R 10, -S(=O)R 10, -S(O) 2 R 10, =O, -NR 9 C(=O)OR 8 i -NR 9 S(O 2 )R 8, w którym alkil, alkenyl, alkinyl, aryl, cykloalkil, cykloalkiloalkil, heteroaryl, heteroaryloalkil, heterocyklil i heterocykliloalkil każdy może być ewentualnie podstawiony 0-5 R 9a ; R 8, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z grupy obejmującej alkil i cykloalkil, z którego każdy może być ewentualnie podstawiony jednym lub kilkoma R 8a ; R 8a, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, haloalkilu, arylu, alkenylu, alkinylu, cykloalkilu, halo, -NH 2, -CN, -C(=O)OH, -C(=O)OR 14, -OCF 3, -OR 14, -OH, -C(=O)NR 14 R 14, -NR 14 R 14, -S(O) 2 NR 14 R 14, -NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 14, -NR 14 C(=O)H, -NR 14 C(=O)R 14, -OC(=O)R 14,-S(=O)R 14, -S(O) 2 R 14, =O, -NR 14 C(=O)OR 14 i -NR 14 S(O 2 )R 14 ; R 9, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z wodoru, alkilu, cykloalkilu i arylu, w którym alkil, cykloalkil i aryl może być ewentualnie podstawiony 0-5 R 9a ; R 9a, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, haloalkilu, arylu, alkenylu, alkinylu, cykloalkilu, halo, -NH 2, -CN, -C(=O)OH, -C(=O)OR 14, -OCF3, -OR 14, -OH, -C(=O)NR 14 R 14, -NR 14 R 14, -S(O) 2 NR 14 R 14, -NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 14, -NR 14 C(=O)H,

89 NR 14 C(=O)R 14, -OC(=O)R 14, -S(=O)R 14, -S(O) 2 R 14, -NR 14 C(=O)OR 8 i -NR 14 S(O 2 ) R 8, =O; R 10, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, cykloalkilu i arylu, z którego każdy może być ewentualnie podstawiony 0-3 R 10a ; R 10a, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, haloalkilu, arylu, alkenylu, alkinylu, halo, -NH 2, -CN, -C(=O)OR 14, -OCF3, -OR 14, -OH, -C(=O)NR 14 R 14, -NR 14 R 14, -S(O) 2 NR 14 R 14, -NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 14, -NR 14 C(=O)H, -NR 14 C(=O)R 14, -OC(=O)R 14, -S(=O)R 14, -S(O) 2 R 14, -NR 14 C(=O)OR 8, i -NR 14 S(O 2 )R g ; R 14, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z wodoru, alkilu, cykloalkilu i arylu; R 20 oznacza wodór; i R 21 jest wybrany z grupy obejmującej wodór, alkil, haloalkil, halo i -CN. [0077] W czterdziestym pierwszym przykładzie wykonania, sposób modulowania aktywności receptora GPR119 sprzężonego z białkiem G, w którym dla związku o wzorze IA: pierścień A jest ewentualnie podstawiony jednym lub kilkoma R przedstawionymi jako R 20 i R 21 ; G oznacza N; Q oznacza C; X oznacza CH; Y oznacza O; n 1 wynosi 1; n 2 wynosi 1; R 1 oznacza lub R 1a, R 1b, R 1d i R 1e są każdy niezależnie wybrany z grupy obejmującej wodór, alkil, alkenyl, alkinyl, cykloalkil, halo, -CN, -OCF 3, -OR 10, -OH, -C(=O)NR 9 R 9, -NR 9 R 9, -S(O) 2 NR 9 R 9, -NR 9 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 10, -NR 9 C(=O)H, -NR 9 C(=O)R 10, -OC(=O)R 10, -OC(=O)NR 9 R 9, -S(=O)R 10, -S(O) 2 R 10, -NR 9 C(=O)OR 8 i -NR 9 S(O 2 )R 8, w którym alkil, alkenyl, alkinyl i cykloalkil może być ewentualnie podstawiony jednym lub więcej R 6 ;

90 R 1c oznacza 5-6 członowy monocykliczny heteroaryl, który może być ewentualnie podstawiony jednym lub kilkoma R 6 ; R 2 oznacza pirydynyl, pirymidynyl lub -C(=O)OR 5, w którym pirydynyl i pirymidynyl każdy może być ewentualnie podstawiony jednym lub więcej R 6 ; R 5 oznacza alkil, aryl lub cykloalkil, z którego każdy może być ewentualnie podstawiony jednym lub kilkoma R 6 ; R 6, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, haloalkilu, arylu, alkenylu, heterocykliloalkilu, halo, -CN, -C(=0)OR 10, -OCF 3, -OR 10, -OH, -SH, -SR 10, -C(=O)NR 9 R 9, -NR 9 R 9, -S(O) 2 NR 9 R 9, -NR 9 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 10, -NR 9 C(=O)H, -NR 9 C(=O)R 10, -OC(=O)R 10,-S(=O)R 10, -S(O) 2 R 10, =O, -NR 9 C(=O)OR 8 i -NR 9 S(O 2 )R 8, w którym alkil, alkenyl, alkinyl, aryl, cykloalkil, cykloalkiloalkil, heteroaryl, heteroaryloalkil, heterocyklil i heterocykliloalkil każdy może być ewentualnie podstawiony 0-5 R 9a ; R 8, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z grupy obejmującej alkil i cykloalkil, z którego każdy może być ewentualnie podstawiony jednym lub kilkoma R 8a, R 8a, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, haloalkilu, arylu, alkenylu, alkinylu, cykloalkilu, halo, -NH 2, -CN, -C(=O)OH, -C(=O)OR 14, -OCF 3, -OR 14, -OH, C(=O)NR 14 R 14, -NR 14 R 14, -S(O) 2 NR 14 R 14, -NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 14, NR 14 C(=O)H, NR 14 C(=O)R 14, -OC(=O)R 14,-S(=O)R 14, -S(O) 2 R 14, =O, -NR 14 C(=O)OR 14 i -NR 14 S(O 2 )R 14 ; R 9, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z wodoru, alkilu, cykloalkilu i arylu, w którym alkil, cykloalkil i aryl może być ewentualnie podstawiony 0-5 R 9a ; R 9a, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, haloalkilu, arylu, alkenylu, alkinylu, cykloalkilu, halo, -NH 2, -CN, -C(=O)OH, -C(=O)OR 14, -OCF3, -OR 14, -OH, C(=O)NR 1a R 14, -NR 14 R 14, -S(O) 2 NR 14 R 14, -NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 14, NR 14 C(=O)H,NR 14 C(=O)R 14, -OC(=O)R 14, -S(=O)R 14, -S(O) 2 R 14, -NR 14 C(=O)OR 8, NR) 4 S(O 2 )R i =O; R 10, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, cykloalkilu i arylu, z którego każdy może być ewentualnie podstawiony 0-3 R 10a ; R 10a, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, haloalkilu, arylu, alkenylu, alkinylu, halo, -NH 2, -CN, -C (=O)OR 14, -OCF 3, -OR 14, -OH, -C(=O)NR 14 R 14, -NR 14 R 14, -S(O) 2 NR 14 R 14, -NR 14 S(O) 2 CF 3, C(=O)R 14, -NR 14 C(=O)H, -NR 14 C(=O)R 14, -OC(=O)R 14, -S(=O)R 14, -S(O) 2 R 14, NR 14 C(=O)OR 8 i -NR 14 S(O 2 )R 8 ; R 14, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z wodoru, alkilu, cykloalkilu i arylu; R 20 oznacza wodór; i R 21 jest wybrany z grupy obejmującej wodór, alkil, haloalkil, halo i -CN.

91 [0078] W czterdziestym drugim przykładzie wykonania, sposób modulowania aktywności receptora GPR119 sprzężonego z białkiem G, w którym dla związku o wzorze I: pierścień A jest ewentualnie podstawiony jednym lub kilkoma R przedstawionymi jako R 20 i R 21 ; G oznacza N; Q oznacza C; X oznacza CH; Y oznacza O; n 1 wynosi 1; n 2 wynosi 1; n 3 wynosi 2; R 1 oznacza lub R 1a, R 1b, R 1d i R 1e są każdy niezależnie wybrany z grupy obejmującej wodór, alkil, alkenyl, alkinyl, cykloalkil, halo, -CN, -OCF 3, -OR 10, -OH, -C(=O)NR 9 R 9, -NR 9 R 9, -S(O) 2 NR 9 R 9, NR 9 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 10, -NR 9 C(=O)H, -NR 9 C(=O)R 10, -OC(=O)R 10, -OC(=O)NR 9 R 9, S(=O)R 10, -S(O) 2 R 10, -NR 9 C(=O)OR 8 i -NR 9 S(O 2 )R 8, w którym alkil, alkenyl, alkinyl i cykloalkil może być ewentualnie podstawiony jednym lub więcej R 6 ; R 1c oznacza 5-6 członowy monocykliczny heteroaryl, który może być ewentualnie podstawiony jednym lub kilkoma R 6 ; R 2 oznacza pirydynyl, pirymidynyl lub -C(=O)OR 5, w którym pirydynyl i pirymidynyl każdy może być ewentualnie podstawiony jednym lub więcej R 6 ; R 5 oznacza alkil, aryl lub cykloalkil, z którego każdy może być ewentualnie podstawiony jednym lub kilkoma R 6 ; R 6, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, haloalkilu, arylu, alkenylu, heterocykliloalkilu, halo, -CN, -C(=O)OR 10, -OCF 3, -OR 10, -OH, -SH, -SR 10, -C(=O)NR 9 R 9, NR 9 R 9, -S(O) 2 NR 9 R 9, -NR 9 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 10, -NR 9 C(=O)H, -NR 9 C(=O)R 10, OC(=O)R 10, -S(=O)R 10, -S(O) 2 R 10, =O, -NR 9 C(=O)OR 8 i -NR 9 S(O 2 )R 8, w którym alkil, alkenyl, alkinyl, aryl, cykloalkil, cykloalkiloalkil, heteroaryl, heteroaryloalkil, heterocyklil i heterocykliloalkil każdy może być ewentualnie podstawiony 0-5 R 9a ;

92 R 8 dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z grupy obejmującej alkil i cykloalkil, z którego każdy może być ewentualnie podstawiony jednym lub kilkoma R 8a ; R 8a, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, haloalkilu, arylu, alkenylu, alkinylu, cykloalkilu, halo, -NH 2, -CN, -C(=O)OH, -C(=O)OR 14, -OCF 3, -OR 14, -OH, C(=O)NR 14 R 14, -NR 14 R I4, -S(O) 2 NR 14 R 14, -NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 14, -NR 14 C(=O)H, NR 14 C(=O)R 14, -OC(=O)R 14,-S(O)R 14, -S(O) 2 R 14, =O -NR 14 C(=O)OR 14 i -NR 14 S(O 2 )R 14 ; R 9, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z wodoru, alkilu, cykloalkilu i arylu, w którym alkil, cykloalkil i aryl może być ewentualnie podstawiony 0-5 R 9a ; R 9a, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, haloalkilu, arylu, alkenylu, alkinylu, cykloalkilu, halo, -NH 2, -CN, -C(=O)OH, -C(=O)OR 14, -OCF3, -OR 14, -OH, C(=O)NR 14 R 14, -NR 14 R 14, -S(O) 2 NR 14 R 14, -NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 14, -NR 14 C(=O)H,NR 14 C(=O)R 14, -OC(=O)R 14, -S(=O)R 14, -S(O) 2 R 14, -NR 14 C(=O)OR 8, -NR 14 S(O 2 )R 8 i =O; R 10, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, cykloalkilu i arylu, z którego każdy może być ewentualnie podstawiony 0-3 R 10a ; R 10a, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z alkilu, haloalkilu, arylu, alkenylu, alkinylu, halo, -NH 2, -CN, -C(=O)OR 14, -OCF3, -OR 14, -OH, -C(=O)NR 14 R 14, -NR 14 R 14, -S(O) 2 NR 14 R 14, -NR 14 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 14, -NR 14 C(=O)H, -NR 14 C(=O)R 14, -OC(=O)R 14, -S(=O)R 14, -S(O) 2 R 14, -NR 14 C(=O)OR 8 i -NR 14 S(O 2 )R 8 ; R 14, dla każdego wystąpienia, jest niezależnie wybrany z wodoru, alkilu, cykloalkilu i arylu; R 20 oznacza wodór; i R 21 jest wybrany z grupy obejmującej wodór, alkil, haloalkil, halo i -CN. [0079] W czterdziestym trzecim przykładzie wykonania, są dostarczone związki o wzorze IA, w którym: pierścień A jest ewentualnie podstawiony jednym lub kilkoma R przedstawionymi jako R 20 i R 21 ; G oznacza N; Q oznacza C; X oznacza CH; Y oznacza O; n 1 wynosi 1; n 2 wynosi 1; R 1 oznacza

93 R 1a, R 1b, R 1d i R 1e są każdy niezależnie wybrany z grupy obejmującej wodór, halo, CN i C 1-3 alkil; R 1c, oznacza imidazolil, oksazolil lub triazolil; R 2 oznacza pirymidynyl lub -C(=O)OR 5, w którym pirymidynyl może być ewentualnie podstawiony C 1-3 alkilem; R 5 oznacza C 1-3 alkil; R 20 oznacza wodór; i R 21 oznacza wodór, halo lub CN. [0080] Jeden konkretny sposób stosuje związki o wzorze I. [0081] Inny konkretny sposób stosuje związki o wzorze IA (zauważyć, że dla wzoru IA nie ma n 3 we wzorze). [0082] Dla każdego z przykładów wykonania zastosowanych w wynalazku i opisanych w m zgłoszeniu, dalsze i bardziej szczegółowe wartości terminów stosowanych w każdym z przykładów wykonania może być wybrane z poniższych definicji; te wartości mogą być stosowane indywidualnie lub w dowolnym połączeniu w dowolnym z przykładów wykonania. Należy zauważyć, że dla dowolnych wystąpień "=O", mogą one być stosowane z odpowiednim rozmieszczeniem w strukturze wiązania w tym miejscu, jak to docenią specjaliści w tej dziedzinie. [0083] Heteroaryl, heteroaryloalkil, heterocyklil i heterocykliloalkil stosowany dla każdego wystąpienia może każdy zawierać 1-4 heteroatomy wybrane z N, O i S. [0084] R 1 może być wybrany z fenylu i 6 członowego monocyklicznego heteroarylu mającego 1 lub 2 N, w którym: a) fenyl i heteroaryl każdy może być podstawiony 1-3 elementami wybranymi z R 1a. R 1b, R 1c, R 1d i R 1e ; b) R 1a, R 1b, R 1d i R 1e są każdy niezależnie wybrany z grupy obejmującej wodór, C 1-3 alkil, C 3-6 cykloalkil, fenyl, halo, -CN, -OR 10, -OH, -SH, -SR 10, -C(=O)NR 9 R 9, -NR 9 R 9, -S(O) 2 NR 9 R 9, -NR 9 S(O) 2 CF 3, -C(=O)R 10,-NR 9 C(=O)H,-NR 9 C(=O)R 10,-S(=O)R 10,-S(O) 2 R10, -NR 9 C(=O)OR 8 i -NR 9 S(O 2 )R 8, w którym alkil, cykloalkil i fenyl może być ewentualnie

94 podstawiony jednym lub więcej R 6 ; w którym R 6 może być wybrany z C 1-6 prostego lub rozgałęzionego łańcucha alkilowego; C- 3-6 cykloalkil; C 2-6 alkenyl; C 2-6 alkinyl; OH; fenyl; halo; C1-6 haloalkil; 5-6 członowy heteroaryl mający atomy węgla i 1-2 heteroatomy wybrane z O, S i N; 5-6 członowy heterocykl, mający atomy węgla i 1-2 heteroatomy wybrane z O i N; OCF 3 ; OR 10 w którym R 10 oznacza C1-3 alkil lub C 3-6 cykloalkil; i SR 10 w którym R 10 oznacza C 1-3 alkil lub C 3-6 cykloalkil; i dodatkowo w którym z alkil, alkenyl, alkinyl, fenyl, cyklalkil, heteroaryl i heterocyklil wartości R 6 mogą być ewentualnie podstawione z 0-3 R 9a, w którym R 9a jest wybrany z grupy obejmującej halo, C 1-3 haloalkil, C 3-6 cykloalkil, OH, C 1-3 alkoksy, CN i =O; i c) R 1c oznacza 5 członowy monocykliczny heteroaryl mający 1-3 heteroatomy wybrane z O i N, który może być ewentualnie podstawiony jednym lub kilkoma R 5 ; w którym R 6 może być wybrany z C 1-6 prostego lub rozgałęzionego łańcucha alkilowego; C 3-6 cykloalkilu; C 2-6 alkenylu; C 2-6 alkinylu; OH; fenylu; halo; C 1-6 haloalkilu; 5-6 członowy heteroaryl mający atomy węgla i 1-2 heteroatomy wybrane z O, S i N; 5-6 członowy heterocykl mający atomy węgla i 1-2 heteroatomy wybrane z O i N; OCF 3 ; OR 10 w którym R 10 oznacza C 1-3 alkil lub C 1-6 cykloalkil; i SR 10 w którym R 10 oznacza C 1-3 alkil lub C 3-6 cykloalkil; i dodatkowo, w którym alkil, alkenyl, alkinyl, fenyl, cykloalkil, heteroaryl i heterocyklil wartości R 6 mogą być ewentualnie podstawione z 0-3 R 9a, w którym R 9a jest wybrany z grupy obejmującej halo, C 1-3 haloalkil, C 3-6 cykloalkil, OH, C 1-3 alkoksy, CN i =O. [0085] R 2 może być wybrany z -C(=O)OR 5, 5-6 członowego monocyklicznego heteroarylu mającego 1-3 heteroatomy wybrane z O i N; i 8-10 bicykliczny heteroaryl mający 1-3 heteroatomy wybrane z O i N, w którym: i) każdy z heteroaryli może być podstawiony I lub 2 z R 6, w którym R 6 jest wybrany z C 1-6 alkilu, C 1-3 haloalkilu, fenylu, C 3-6 cykloalkilu, halo, -CN, -OCF 3 i -OC1-5 alkilu, w którym alkil, fenyl, i cykloalkil wartości dla R 6 mogą być ewentualnie podstawione z 0-2 R 9a w którym R 9a jest wybrany z halo, C 1-3 haloalkilu, C 3-6 cykloalkilu, OH, C 1-3 alkoksy i CN; i ii) R 5 jest wybrany z grupy obejmującej C 1-6 prosty lub rozgałęziony łańcuch alkilowy, C 3-6 cykloalkil i fenyl, w którym alkil, fenyl, i cykloalkil, może być ewentualnie podstawiony 0-2 R 6 w którym R 6 ma znaczenie jak określono w i). [0086] R 5 może być wybrany z grupy obejmującej C 1-6 prosty lub rozgałęziony łańcuch alkilowy, C 3-6 cykloalkil i fenyl w którym: i) alkil, fenyl, i cykloalkil, może być ewentualnie podstawiony 0-2 R 6 ; ii) R 6 jest wybrany z C 1-6 prostego lub rozgałęzionego łańcucha alkilowego; C 3-6 cykloalkilu; C 2-6 alkenylu; C 2-6 alkinylu; OH; fenylu; halo; C 1-6 haloalkilu; 5-6 członowego heteroarylu mającego atomy węgla i 1-2 heteroatomy wybrane z O, S i N; 5-6 członowego heterocyklu mającego atomy węgla i 1-2 heteroatomy wybrane z O i N; OCF 3 ; OR 10 w którym R 10 oznacza C 1-3 alkil lub C 3-6 cykloalkil; i SR 10 w którym R 10 oznacza C 1-3 alkil lub C 3-6 cykloalkil; i iii) z alkil, alkenyl, alkinyl, fenyl, cyklalkil, heteroaryl i heterocyklil wartości R 6 każdy może

95 być ewentualnie podstawiony 0-3 R 9a, w którym R 9a jest wybrany z grupy obejmującej halo, C1-3 haloalkil, C 3-6 cykloalkil, OH, C 1-3 alkoksy CN i =O. [0087] R 6 może być wybrany z C 1-6 prostego lub rozgałęzionego łańcucha alkilowego; C 3-6 cykloalkilu; C 2-6 alkenylu; C 2-6 alkinylu; OH; fenylu; halo; C 1-6 haloalkilu; 5-6 członowego heterocyklu mającego atomy węgla i 1-2 heteroatomy wybrane z O, S i N; 5-6 członowego heterocyklu mającego atomy węgla i 1-2 heteroatomy wybrane z O i N; OCF 3 ; OR 10 w którym R 10 oznacza C 1-3 alkil lub C 3-6 cykloalkil; i SR 10 w którym R 10 oznacza C1-3 alkil lub C 3-6 cykloalkil; i dodatkowo, w którym z alkil, alkenyl, alkinyl, fenyl, cyklalkil, heteroaryl i heterocyklil wartości R 6 każdy może być ewentualnie podstawiony 0-3 R 9a w którym R 9a jest wybrany z grupy obejmującej halo, C 1-3 haloalkilu, C 3-6 cykloalkilu, OH, C 1-3 alkoksy, CN i =O. [0088] R 8 jest wybrany z grupy obejmującej C 1-6 prosty lub rozgałęziony łańcuch alkilowy i C 3-6 cykloalkil, z których każdy może być ewentualnie podstawiony jednym lub kilkoma R 8a, w którym R 8 jest wybrany z halo, C 1-3 haloalkilu, C 3-6 cykloalkilu, OH, C 1-3 alkoksy, CN i =O. [0089] R 8a jest wybrany z halo, C 1-3 haloalkilu, C 1-6 cykloalkilu, OH, C 1-3 alkoksy, CN i =O. [0090] R 9 jest wybrany z H, C 1-3 prostego lub rozgałęzionego łańcucha alkilowego i C 3-6 cykloalkilu. [0091] R 9a jest wybrany z halo, C 1-3 haloalkilu, C 3-6 cykloalkilu, OH, C 1-3 alkoksy, CN i =O. [0092] R 10 jest wybrany z C 1-3 prostego lub rozgałęzionego łańcucha alkilowego i C 3-6 cykloalkilu. [0093] R 10a jest wybrany z halo, C 1-3 haloalkilu, C 3-6 cykloalkilu, OH, C 1-3 alkoksy, CN i =O. [0094] R 14 oznacza H. [0095] R 20 oznacza H. [0096] R 21 jest wybrany z H, C 1-3 alkilu, C 3-6 cykloalkilu, halo i CN. [0097] W czterdziestym czwartym przykładzie wykonania, związki według wynalazku są wybrane z grupy związków przedstawionych w Przykładach. [0098] W czterdziestym piątym przykładzie wykonania, wynalazek dotyczy zastosowania kompozycji farmaceutycznych zawierających terapeutycznie skuteczną ilość związku o wzorze I lub IA, samego lub, ewentualnie, w połączeniu z dopuszczalnym farmaceutycznie nośnikiem i/lub jednym innym środkiem lub kilkoma innymi środkami, na przykład, agonisty receptora glukagonopodobnego peptydu-1 lub jego fragmentu. [0099] W czterdziestym szóstym przykładzie wykonania, wynalazek dotyczy sposobów modulowania aktywności receptora GPR119 sprzężonego z białkiem G, obejmujący podawanie pacjentowi osobnikowi ssaka, na przykład, pacjentowi człowiekowi, wymagającego tego, terapeutycznie skutecznej ilości związku wynalazku, samego lub ewentualnie, w połączeniu z innym związkiem wynalazku i/lub co najmniej jednym innym

96 środkiem terapeutycznym. [0100] W czterdziestym siódmym przykładzie wykonania, wynalazek dotyczy sposobu zapobiegania, modulowania lub leczenia postępu lub początku chorób lub zaburzeń związanych z aktywnością receptora GPR119 sprzężonego z białkiem G, obejmujący podawanie pacjentowi osobnikowi ssaka, na przykład, pacjentowi człowiekowi, wymagającemu leczenia, modulowania lub leczenia terapeutycznie skutecznej ilości związku według wynalazku samego, lub ewentualnie, w połączeniu z innym związkiem wynalazku i/lub co najmniej jednym innym środkiem terapeutycznym. [0101] Przykłady chorób lub zaburzeń związanych z aktywnością receptora GPR 119 sprzężonego z białkiem G, którym można zapobiegać, modulować, lub leczyć według wynalazku obejmują, ale bez ograniczania, cukrzycę, hiperglikemię, upośledzoną tolerancję glukozy, insulinooporność, hiperinsulinemię, retynopatię, neuropatię, nefropatię, opóźnione gojenie ran, miażdżycę i jej następstwa, zaburzenia czynności serca, niedokrwienie mięśnia sercowego, udar mózgu, zespół metaboliczny, nadciśnienie, otyłość, dyslipidemię, hiperlipidemię, hipertriglicerydemię, hipercholesterolemię, niskie stężenie HDL, wysokie stężenie LDL, niedokrwienie pochodzenia poza sercowego, infekcję, raka, restenozę naczyniową, zapalenie trzustki, choroby neurodegeneracyjne, zaburzenia lipidowe, zaburzenia funkcji poznawczych i otępienie, choroby kości, lipodystrofię związaną z proteazą HIV i jaskrę. [0102] W czterdziestym ósmym przykładzie wykonania, wynalazek dotyczy sposobu zapobiegania, modulowania lub leczenia postępu lub początku cukrzycy, hiperglikemii, otyłości, dyslipidemii, nadciśnienia i zaburzenia funkcji poznawczych obejmujący podawanie pacjentowi osobnikowi ssaka, na przykład, pacjentowi człowiekowi, wymagającemu leczenia, modulowania lub leczenia terapeutycznie skutecznej ilości związku według wynalazku samego, lub ewentualnie, w połączeniu z innym związkiem wynalazku i/lub co najmniej jednym innym środkiem terapeutycznym. [0103] W czterdziestym dziewiątym przykładzie wykonania, wynalazek dotyczy sposobu zapobiegania, modulowania lub leczenia postępu lub początku cukrzycy, obejmujący podawanie pacjentowi osobnikowi ssaka, na przykład, pacjentowi człowiekowi, wymagającemu leczenia, modulowania lub leczenia terapeutycznie skutecznej ilości związku według wynalazku samego, lub ewentualnie, w połączeniu z innym związkiem wynalazku i/lub co najmniej jednym innym środkiem terapeutycznym. [0104] W pięćdziesiątym przykładzie wykonania, wynalazek dotyczy sposobu zapobiegania, modulowania lub leczenia postępu lub początku hiperglikemii obejmujący podawanie pacjentowi osobnikowi ssaka, na przykład, pacjentowi człowiekowi, wymagającemu leczenia, modulowania lub leczenia terapeutycznie skutecznej ilości związku według wynalazku samego, lub ewentualnie, w połączeniu z innym związkiem wynalazku i/lub co najmniej jednym innym środkiem terapeutycznym. [0105] W pięćdziesiątym pierwszym przykładzie wykonania, wynalazek dotyczy sposobu zapobiegania, modulowania lub leczenia postępu lub początku otyłości obejmujący

97 podawanie pacjentowi osobnikowi ssaka, na przykład, pacjentowi człowiekowi, wymagającemu leczenia, modulowania lub leczenia terapeutycznie skutecznej ilości związku według wynalazku samego, lub ewentualnie, w połączeniu z innym związkiem wynalazku i/lub co najmniej jednym innym środkiem terapeutycznym. [0106] W pięćdziesiątym drugim przykładzie wykonania, wynalazek dotyczy sposobu zapobiegania, modulowania lub leczenia postępu lub początku dyslipidemii, obejmujący podawanie pacjentowi osobnikowi ssaka, na przykład, pacjentowi człowiekowi, wymagającemu leczenia, modulowania lub leczenia terapeutycznie skutecznej ilości związku według wynalazku samego, lub ewentualnie, w połączeniu z innym związkiem wynalazku i/lub co najmniej jednym innym środkiem terapeutycznym. [0107] W pięćdziesiątym trzecim przykładzie wykonania, wynalazek dotyczy sposobu zapobiegania, modulowania lub leczenia postępu lub początku nadciśnienia obejmujący podawanie pacjentowi ssakowi, na przykład, pacjentowi człowiekowi, wymagającemu leczenia, modulowania lub leczenia terapeutycznie skutecznej ilości związku według wynalazku samego, lub ewentualnie, w połączeniu z innym związkiem wynalazku i/lub co najmniej jednym innym środkiem terapeutycznym. [0108] W pięćdziesiątym czwartym przykładzie wykonania, wynalazek dotyczy zastosowania przygotowanego produktu, w którym wybrany preparat otrzymuje się przez połączenie (a) związku o wzorze I i /lub IA. Związki tu opisane mogą posiadać centra asymetryczne. Związki według wynalazku zawierające asymetrycznie podstawiony atom mogą być wydzielone w postaciach aktywnych lub racemicznych. Jest dobrze znane w tej dziedzinie otrzymywanie postaci czynnych optycznie, taki jak przez rozdział postaci racemicznych lub na drodze syntezy z optycznie czynnych materiałów wyjściowych. Wiele geometrycznych izomerów olefin, wiązań podwójnych C=N, i podobnych mogą również występować w związkach tu opisanych, i wszystkie takie trwałe izomery rozważano w m wynalazku. Cis i trans geometryczne izomery związków wynalazku są opisane i mogą być wydzielone jako mieszanina izomerów lub jako oddzielne postacie izomeryczne. Wszystkie postacie chiralne, diastereomeryczne, racemiczne i wszystkie geometryczne postacie izomeryczne struktury są zamierzone, o ile nie jest specyficznie wskazana właściwa stereochemia lub postać izomeryczna. [0109] Jeden enancjomer związku o wzorze I i/lub IA może wykazywać wyższą aktywność w porównaniu z drugim. Z tego względu wszystkie ze stereochemii są rozważane jako część wynalazku. Jeśli żądane, rozdziału materiału racemicznego można dokonać stosując wysokosprawną chromatografię cieczową (HPLC) używając kolumnę chiralną lub przez rozdział, stosując czynnik rozdzielający, taki jak chlorek kamfonowy, jak w Young, S.D. i współpracownicy, Antimicrobial Agents i Chemotherapy, (1995). [0110] W zakresie, w którym związki o wzorze I i/lub IA i ich sole, mogą istnieć w ich postaciach tautomerycznych, wszystkie takie tautomeryczne postacie są rozważane tu jako część wynalazku. [0111] Termin "podstawiony", tu stosowany, oznacza, że każdy jeden lub więcej wodorów na

98 oznaczonym atomie lub pierścieniu jest zastąpiony z wyborem ze wskazanej grupy, pod warunkiem, że normalna wartościowość oznaczonego atomu lub pierścienia nie jest przekroczona, i że podstawienie prowadzi do trwałego związku. Jeśli podstawnik oznacza keto (tzn., =O), wtedy są zastąpione 2 wodory na atomie. [0112] Jeśli dowolna zmienna grupa (np. R 4 ) występuje więcej niż raz w dowolnym składniku lub wzorze związku, jej definicja w każdym przypadku jest niezależna od jej definicji dla dowolnego innego wystąpienia. Tak więc, np. jeśli grupa ma być podstawiona z (R 4 ) m, i m wynosi 0-3, wtedy wymieniona grupa może być ewentualnie podstawiona z do trzech grup R 4 i R 4 dla każdego wystąpienia jest wybrana niezależnie z definicji R 4. Również, połączenia podstawników i/lub zmiennych są dozwolone tylko jeśli takie połączenia dają trwałe związki. [0113] Jeśli wiązanie z podstawnikiem przecina wiązanie łączące dwa atomy w pierścieniu, to taki podstawnik może być związany z dowolnym atomem pierścienia. Jeśli podstawnik wymieniono bez wskazania atomu, przez który taki podstawnik jest związany z resztą związku o danym wzorze, to taki podstawnik może być związany przez dowolny atom w takim podstawniku. Połączenia podstawników i/lub zmiennych są dozwolone tylko wtedy, jeśli takie połączenia dają trwałe związki. [0114] Przez użyty w m opisie termin "alkil" rozumie się nasycone alifatyczne grupy węglowodorowe zarówno o łańcuchach prostych jak i rozgałęzionych, zawierające 1 do 20 węgli, korzystnie 1 do 10 węgli, bardziej korzystnie 1 do 8 węgli, w normalnym łańcuchu, takie jak metyl, etyl, propyl, izopropyl, butyl, t-butyl, izobutyl, pentyl, heksyl, izoheksyl, heptyl, 4,4-dimetylopentyl, oktyl, 2,2,4-trimetylo-pentyl, nonyl, decyl, undecyl, dodecyl, ich izomery o różnych rozgałęzionych łańcuchach, i podobne, jak również takie grupy mogą ewentualnie obejmować 1 do 4 podstawników, takich jak halo, na przykład F, Br, Cl, lub I, lub CF 3. alkil, alkoksy, aryl, aryloksy, arylo(aryl) lub diaryl, aryloalkil, aryloalkiloksy, alkenyl, cykloalkil, cykloalkiloalkil, cykloalkiloalkiloksy, amino, hydroksy, hydroksyalkil, acyl, heteroaryl, heteroaryloksy, heteroaryloalkil, heteroarylalkoksy, aryloksyalkil, alkilotio, aryloalkilotio, aryloksyaryl, alkilamido, alkanoilamino, arylokarbonylamino, nitro, cyjano, tiol, haloalkil, trihaloalkil, i/lub alkilotio. [0115] O ile nie wskazano inaczej, termin "alkenyl" jak tu stosowany, sam lub jako część innej grupy dotyczy rodników o łańcuchu prostym lub rozgałęzionym 2 do 20 węgli, korzystnie 2 do 12 węgli, i bardziej korzystnie 2 do 8 węgli w normalnym łańcuchu, które obejmują jedno do sześciu podwójnych wiązań w normalnym łańcuchu, takie jak winyl, 2-propenyl, 3-butenyl, 2-butenyl, 4-pentenyl, 3-pentenyl, 2-heksenyl, 3-heksenyl, 2-heptenyl, 3-heptenyl, 4-heptenyl, 3-oktenyl, 3-nonenyl, 4-decenyl, 3-undecenyl, 4-dodecenyl, 4,8,12- tetradecatrienyl, i podobne, i które może być ewentualnie podstawiony 1 do 4 podstawników, mianowicie halogenem, haloalkilem, alkilem, alkoksy, alkenylem, alkinylem, arylem, aryloalkilem, cykloalkilem, amino, hydroksy, heteroarylem, cykloheteroalkilem, alkanoilamino, alkilamido, arylokarbonyloamino, nitro, cyjano, tiolem, alkilotio, i/lub dowolnym z alkilowych podstawników tu przedstawionych. [0116] O ile nie wskazano inaczej, termin "alkinyl" jak tu stosowany sam lub jako część innej

99 grupy dotyczy rodników o łańcuchu prostym lub rozgałęzionym o 2 do 20 węgli, korzystnie 2 do 12 węgli i bardziej korzystnie 2 do 8 węgli w normalnym łańcuchu, które obejmują jedno wiązanie potrójne w normalnym łańcuchu, taki jak 2-propynyl, 3-butynyl, 2-butynyl, 4-pentynyl, 3-pentynyl, 2-heksynyl, 3-heksynyl, 2-heptynyl, 3-heptynyl, 4-heptynyl, 3-oktynyl, 3-nonynyl, 4-decynyl,3-undecynyl, 4-dodecynyl, i podobne, i które może być ewentualnie halogenem, haloalkilem, alkilem, alkoksy, alkenylem, alkinylem, arylem, aryloalkilem, cykloalkilem, amino, hydroksy, heteroarylem, cykloheteroalkilem, alkanoilamino, alkilamido, arylokarbonyloamino, nitro, cyjano, tiolem, alkilotio, i/lub dowolnym z alkililotio, i/lub dowolnym z podstawników alkilowych tu przedstawionych. [0117] O ile nie wskazano inaczej, termin "cykloalkil" jak tu stosowany sam lub jako część innej grupy obejmuje nasycone lub częściowo nienasycone (zawierające 1 lub 2 podwójnych wiązań) cykliczne grupy węglowodorowe zawierające 1 do 10 pierścieni, korzystnie 1 do 3 pierścieni, obejmujące monocykliczny alkil, bicykliczny alkil (lub bicykloalkil) i tricykliczny alkil, zawierające w sumie 3 do 20 węgli tworzące pierścień, korzystnie 3 do 15 węgli, bardziej korzystnie 3 do 10 węgli, tworzące pierścień i które mogą być skondensowane do 1 lub 2 pierścieni aromatycznych jak opisano dla arylu, które obejmują cyklopropyl, cyklobutyl, cyklopentyl, cykloheksyl, cykloheptyl, cyklooktyl, cyklodecyl, cyklododecyl, cykloheksenyl, i każda z tych grup może być ewentualnie podstawiona z 1 do 4 podstawników takich jak halogen, alkil, alkoksy, hydroksy, aryl, aryloksy, aryloalkil, cykloalkil, alkilamido, alkanoilamino, okso, acyl, arylokarbonylamino, amino, nitro, cyjano, tiol, i/lub alkilotio, i/lub dowolny z podstawników dla alkilu. [0118] Jeśli grupy alkilowe jak określono powyżej mają wiązania pojedyncze dla przyłączenia do innych grup na dwóch różnych atomach węgla, nazywane są grupami "alkilenowymi" i mogą być ewentualnie podstawione jak określono powyżej dla "alkilu". [0119] Jeśli grupy alkenylowe jak określono powyżej i grupy alkinylowe jak określono powyżej, odpowiednio, mają wiązania pojedyncze dla przyłączenia na dwóch różnych atomach węgla, nazywane są "grupami alkenylenowymi" i "grupami alkinylenowymi", odpowiednio, i mogą być ewentualnie podstawione jak określono powyżej dla "alkenylu" i "alkinylu". [0120] "Halo" lub "halogen" jak tu stosowany dotyczy fluoro, chloro, bromo, i jodo; i "haloalkil" obejmuje nasycone węglowodorowe grupy alifatyczne zarówno o łańcuchach prostych jak i rozgałęzionych, na przykład CF 3, mające określoną liczbę atomów węgla,

100 podstawione z 1 lub kilkoma halogenami (na przykład -C v F w w którym v = 1 do 3 i w = 1 do (2v+1)). [0121] O ile nie wskazano inaczej, termin "aryl" jak tu stosowany sam lub jako część innej grupy dotyczy monocyklicznyhch i bicyklicznych grup aromatycznych,zawierających 6 do 10 węgli w części pierścienia (takich jak fenyl lub naftyl, w tym 1-naftyl i 2-naftyl) i mogą ewentualnie obejmować 1 do 3 dodatkowych pierścieni skondensowanych z pierścieniem karbocyklicznym lub pierścieniem heterocyklicznym (takim jak pierścienie arylowy, cykloalkilowy, heteroarylowy, lub cykloheteroalkilowy na przykład i może być ewentualnie podstawiony przez dostępne atomy węgla z 1, 2, lub 3 podstawnikami, jak na przykład, wodór, halo, haloalkil, alkil, haloalkil, alkoksy, haloalkoksy, alkenyl, trifluorometyl, trifluorometoksy, alkinyl, cykloalkiloalkil, cykloheteroalkil, cykloheteroalkiloalkil, aryl, heteroaryl, aryloalkil, aryloksy, aryloksyalkil, arylalkoksy, arylotio, arylazo, heteroaryloalkil, heteroaryloalkenyl, heteroaryloheteroaryl, heteroaryloksy, hydroksy, nitro, cyjano, amino, podstawiony amino, w którym amino obejmuje 1 lub 2 podstawniki (którymi są alkil, aryl, lub dowolny z innych związków arylowych wspomnianych w definicjach), tiol, alkilotio, arylotio, heteroarylotio, arylotioalkil, alkoksyarylotio, alkilokarbonyl, arylokarbonyl, alkiloaminokarbonyl, aryloaminokarbonyl, alkoksykarbonyl, aminokarbonyl, alkilokarbonyloksy, arylokarbonyloksy, alkilokarbonylamino, arylokarbonylamino, arylosulfinyl, arylosulfinyloalkil, arylosulfonylamino, lub arylosulfonaminokarbonyl, i/lub dowolny z podstawników alkilowych tu przedstawionych. [0122] O ile nie wskazano inaczej, termin "niższy alkoksy", "alkoksy", "aryloksy" lub "aralkoksy" zastosowany tu sam lub jako część innej grupy obejmuje dowolny z powyższych grup alkilowych, aralkilowych, lub arylowych, związanych z atomem tlenu. [0123] O ile nie wskazano inaczej, termin "amino" jak tu stosowany sam lub jako część innej grupy dotyczy amino, które może być podstawiony jednym lub dwoma podstawnikami, które mogą być takie same lub różne, takie jak alkil, aryl, aryloalkil, heteroaryl, heteroaryloalkil, cykloheteroalkil, cykloheteroalkiloalkil, cykloalkil, cykloalkiloalkil, haloalkil, hydroksyalkil, alkoksyalkil, lub tioalkil. Dodatkowo, amino podstawniki mogą być połączone z atomem azotu, z którym są połączone tworząc 1-pirolidynyl, 1-piperydynyl, 1-azepinyl, 4-morfolinyl, 4-tiamorfolinyl, 1-piperazynyl, 4-alkilo-1-piperazynyl, 4-aryloalkilo-1-piperazynyl, 4- i

101 diaryloalkilo-1-piperazynyl, 1-pirolidynyl, 1-piperydynyl, lub 1-azepinyl, ewentualnie podstawiony alkilem, alkoksy, alkilotio, halo, trifluorometylem lub hydroksy. [0124] O ile nie wskazano inaczej, termin "niższy alkilotio", "alkilotio", "arylotio" lub "aralkilotio" jak tu stosowany sam lub jako część innej grupy obejmuje dowolną z powyższych grup alkilowych, aralkilowych, lub arylowych związanych z atomem siarki. [0125] O ile nie wskazano inaczej, termin "niższy alkilamino", "alkilamino", "arylamino" lub "aryloalkilamino" jak tu stosowany sam lub jako część innej grupy obejmuje dowolną z powyższych grup alkilowych, arylowych lub aralkilowych, związanych z atomem azotu. [0126] Jak tu stosowany, termin "heterocyklil" lub "układ heterocykliczny" oznacza trwały 4- do 14-członowy monocykliczny, bicykliczny lub tricykliczny heterocykliczny pierścień, który jest nasycony lub częściowo nienasycony i który składa się z atomów węgla i 1, 2, 3 lub 4 heteroatomów niezależnie wybranych z grupy obejmującej N, NH, O i S i w tym dowolnej grupy bicyklicznej, w której dowolny z powyżej określonych heterocyklicznych pierścieni jest skondensowany z pierścieniem benzenowym. Heteroatomy azotu i siarki mogą być ewentualnie utlenione. Heterocykliczny pierścień może być przyłączony do swojej grupy bocznej (ang. pendant group) na dowolnym heteroatomie lub atomie węgla, dając trwałą strukturę. Opisane tu heterocykliczne pierścienie mogą być podstawione na atomie węgla lub azotu, jeśli otrzymany związek jest trwały. Jeśli zaznaczono, azot w heterocyklu może być ewentualnie czwartorzędowany. Jest to korzystne wtedy, gdy całkowita ilość atomów S i O w heterocyklu przekracza 1, wtedy te heteroatomy nie sąsiadują ze sobą. [0127] Przykłady heterocykli obejmują, ale bez ograniczania, pirolidonyl, 4-piperydonyl, chromanyl, dekahydrochinolinyl, dihydrofuro[2,3-b]tetrahydrofuran, indolinyl, izochromanyl, izoindolinyloktahydroizochinolinyl, piperazynyl, piperydynyl, piperydonyl, 4-piperydonyl, tetrahydrofuranyl, tetrahydroizochinolinyl, tetrahydrochinolinyl, morfolinyl, dihydrofuranyl, tetrahydrotiofenyl, piranyl, dihydropiranyl, 1,4-dioksanyl i 1,3-dioksanyl. Określeniem tym również objęte są skondensowane pierścienie i związki spiro zawierające, na przykład, powyższe heterocykle. [0128] Jak tu stosowany, termin "aromatyczny układ heterocykliczny" lub "heteroaryl" oznacza trwały 5- do 7-członowy monocykliczny lub bicykliczny lub 7- do 10-członowy bicykliczny heterocykliczny aromatyczny pierścień, który składa się z atomów węgla i od 1 do 4 heteroatomów niezależnie wybranych z grupy obejmującej N, O i S i ma charakter aromatyczny. [0129] Przykładami heteroaryli są 1H-indazol, 2H,6H-1,5,2-ditiazynyl, indolil, 4aH-karbazol, 4H-chinolizynyl, 6H-1,2,5-tiadiazynyl, akrydynyl, azocynyl, benzimidazolil, benzofuranyl, benzotiofuranyl, benzotiofenyl, benzoksazolil, benzotiazolil, benzotriazolil, benzotetrazolil, benzoizoksazolil, benzoizotiazolil, benzimidazonyl, karbazolil, 4aH-karbazolil, β-karbolinyl, chromanyl, chromenyl, cynolinyl, dekahydrochinolinyl, 2H,6H-1,5,2-ditiazynyl, dihydrofuro[2,3-b]tetrahydrofuran, furanyl, furazanyl, imidazolidynyl, imidazolinyl, imidazolil, indazolil, indolenyl, indolinyl, indolizynyl, indolil, izobenzofuranyl, izochromanyl, izoindazolil, izoindolinyl, izoindolil, izochinolinyl (benzimidazolil), izotiazolil,

102 izoksazolil, morfolinyl, naftyrydynyl, oktahydroizochinolinyl, oksadiazolil, 1,2,3- oksadiazolil, 1,2,4-oksadiazolil, 1,2,5-oksadiazolil, 1,3,4-oksadiazolil, oksazolidynyl, oksazolil, oksazolidynylopiryimidynyl, fenantrydynyl, fenantrolinyl, fenarsazinyl, fenazynyl, fenotiazynyl, fenoksatinyl, fenoksazynyl, ftalazynyl, piperazynyl, piperydynyl, pterydynyl, purynyl, piranyl, pirazynyl, pirazolidynyl, pirazolinyl, pirazolil, pirydazynyl, pirydooksazol, pirydoimidazol, pirydotiazol, pirydynyl, pirydyl, pirymidynyl, pirolidynyl, chinazolinyl, chinolinyl, 4H-chinolizynyl, chinoksalinyl, chinuklidynyl, karbolinyl, 6H-1,2,5-tiadiazynyl, 1,2,3-tiadiazolil, 1,2,4-tiadiazolil, 1,2,5-tiadiazolil, 1,3,4-tiadiazolil, tiantrenyl, tiazolil, tienyl, tienotiazolil, tienooksazolil, tienoimidazolil, tiofenyl, triazynyl, 1,2,3-triazolil, 1,2,4-triazolil, 1,2,5-triazolil, 1,3,4-triazolil, tetrazolil i ksantenyl. W innym aspekcie wynalazku, przykładami heteroaryli są indolil, benzimidazolil, benzofuranyl, benzotiofuranyl, benzoksazolil, benzotiazolil, benzotriazolil, benzotetrazolil, benzizoksazolil, benzizotiazolil, benzimidazalonyl, cinnolinyl, furanyl, imidazolil, indazolil, indolil, izochinolinyl, izotiazolil, izoksazolil, oksazolil, pirazynyl, pirazolil, pirazolotriazynyl, pirydazynyl, pirydyl, pirydynyl, pirymidynyl, pirolil, chinazolinyl, chinolinyl, tiazolil, tienyl, i tetrazolil. [0130] Termin "heterocykliloalkil" jak tu stosowany sam lub jako część innej grupy dotyczy grupy heterocyklilowej jak określono powyżej związanej przez atom C lub heteroatom łańcucha alkilowego. [0131] Termin "heteroaryloalkil" lub "heteroaryloalkenyl" jak tu stosowany sam lub jako część innej grupy dotyczy grupy heteroarylowej jak określono powyżej związanej przez atom C lub heteroatom z łańcuchem alkilowym, alkilenowym, lub alkenylenowym jak określono powyżej. [0132] Termin "cyjano" jak tu stosowany, dotyczy grupy -CN. [0133] Termin "nitro" jak tu stosowany, dotyczy grupy -NO 2. [0134] Termin "hydroksy" jak tu stosowany, dotyczy grupy OH. [0135] Wyrażenie "dopuszczalne farmaceutycznie" tu stosowane dotyczy tych związków, materiałów, kompozycji, i/lub postaci dawki które są, w zakresie rozsądnej oceny medycznej, odpowiednie dla użycia w kontakcie z tkankami ludzi i zwierząt bez nadmiernej toksyczności, podrażnienia, odpowiedzi alergicznej lub innych problemów lub powikłań, współmierny z sensowną proporcją korzyść/ryzyko. [0136] Jak tu stosowany termin "dopuszczalne farmaceutycznie sole" dotyczy pochodnych ujawnionych związków, w którym macierzysty związek jest modyfikowany przez otrzymanie jego soli kwasowych lub zasadowych. Przykłady dopuszczalnych farmaceutycznie soli obejmują, ale bez ograniczania, sole kwasu nieorganicznego lub organicznego reszt zasadowych takich jak aminy; zasadowe lub organiczne sole reszt kwasowych, takich jak kwasy karboksylowe i podobne. Dopuszczalne farmaceutycznie sole obejmują typowe nietoksyczne sole lub czwartorzędowe sole amoniowe macierzystego związku utworzone, na przykład, z nietoksycznych kwasów nieorganicznych lub organicznych. Na przykład, takie typowe nietoksyczne sole obejmują te otrzymane z kwasów nieorganicznych, takich jak solny, bromowodorowy, siarkowy, sulfamowy, fosforowy, azotowy i podobne; i sole

103 otrzymane z kwasów organicznych, takich jak octowy, propionowy, bursztynowy, glikolowy, stearynowy, mlekowy, jabłkowy, winowy, cytrynowy, askorbinowy, pamowy, maleinowy, hydroksymaleinowy, fenyloctowy, glutamowy, benzoesowy, salicylowy, sulfanilowy, 2- acetoksybenzoesowy, fumarowy, toluenosulfonowy, metanosulfonowy, etanodisulfonowy, szczawiowy, izetionowy, i podobne. [0137] Farmaceutycznie dopuszczalne sole wynalazku można zsyntezować ze związku macierzystego, który zawiera ugrupowanie zasadowe lub kwasowe, stosując typowe chemiczne sposoby. Na ogół takie sole można otrzymać na drodze reakcji postaci wolnego kwasu lub zasady tych związków ze stechiometryczną ilością odpowiedniej zasady lub kwasu w wodzie lub w rozpuszczalniku organicznym lub w mieszaninie dwóch; na ogół są korzystne niewodne środowiska, jak eter, octan etylu, etanol, izopropanol, lub acetonitryl. Zestawienie odpowiednich soli podano w Remington s Pharmaceutical Sciences, 17-te wyd., Mack Publishing Company, Easton, PA, 1985, str. 1418, ujawnienie którego załączono tu w odnośniku. [0138] Każdy związek, który można przekształcić in vivo dostarczając środek bioaktywny (tzn., związek o wzorze I i/lub IA) jest prolekiem w zakresie i istocie wynalazku. [0139] Termin "proleki" jak tu stosowany obejmuje estry i węglany utworzone w wyniku reakcji jednego lub kilku hydroksyli ze związków o wzorze I i/lub IA ze środkami acylującymi podstawionymi alkilem, alkoksy, lub arylem, wykorzystując procedury znane specjalistom w tej dziedzinie celem wytworzenie octanów, piwalanów, metylowęglanów, benzoesanów, i podobne. [0140] Różne postacie proleków są dobrze znane w tej dziedzinie i są opisane w: a) The Practice of Medicinal Chemistry, Camille G. Wermuth i współpracownicy, Ch. 31 (Academic Press, 1996); b) Design of Prodrugs, wydane przez H. Bundgaard, (Elsevier, 1985); c) A Textbook of Drug Design i Development, P. Krogsgaard-Larson i H. Bundgaard, wyd. Ch. 5, str (Harwood Academic Publishers, 1991); i d) Hydrolysis in Drug i Prodrug Metabolism, Bernard Testa i Joachim M. Mayer, (Wiley- VCH, 2003). Wymienione odnośniki są załączone tu w odnośniku, szczególnie jeśli chodzi o opis proleków. [0141] Ponadto związki o wzorze I i/lub wzorze IA są, kolejno po ich otrzymaniu, korzystnie wydzielone i oczyszczone celem uzyskania składu zawierającego ilość wagowo równą lub większą niż 99% związku o wzorze I i/lub wzorze IA ("zasadniczo czystego" związku I), który jest następnie używany lub przygotowany jak tu opisano. Takie "zasadniczo czyste" związki o wzorze I i/lub wzorze IA są również tu rozważane jako część wynalazku. [0142] Bierze się pod uwagę wszystkie stereoizomery związków według wyna-lazku, albo w mieszaninie albo w czystej lub w zasadzie czystej postaci. Związki według wynalazku mogą

104 mieć centra asymetrii przy dowolnym z atomów węgla obejmującym dowolny spośród podstawników R i/lub wykazywać polimorfizm. W konsekwencji, związki o wzorze I mogą występować w enancjomerycznych lub diastereomerycznych postaciach lub ich mieszaninach. W procesach wytwarzania można, jako substancje wyjściowe, stosować racematy, enancjomery lub diastereomery. Jeśli wytwarza się diastereomeryczne lub enancjomeryczne produkty, to można je rozdzielać typowymi metodami np. chromatograficznie lub metodą krystalizacji frakcjonowanej. [0143] "Trwały związek" i "trwała struktura" w zamiarze wskazują związek, który jest wystarczająco trwały, aby przetrwać wydzielanie do użytecznego stopnia czystości z mieszaniny reakcyjnej, i przygotowanie do skutecznego środka terapeutycznego. wynalazek w zamiarze obejmuje trwałe związki. [0144] "Ilość skuteczna terapeutycznie" w zamiarze obejmuje ilość związku wy-nalazku, samego lub ilość połączenia związków zastrzeżonych lub ilość związku wynalazku, w połączeniu z innymi aktywnymi składnikami, skuteczną do modulowania GPR119 lub skuteczną do leczenia lub zapobiegania różnym chorobom lub zaburzeniom. [0145] Jak tu stosowany, termin "leczący" lub "leczenie" obejmuje leczenie stanu chorobowego u ssaka, szczególnie u człowieka i obejmuje: (a) zapobieganie przed wystąpieniem stanu chorobowego u ssaka, w szczególności, jeśli taki ssak ma predyspozycję do wystąpienia stanu chorobowego, lecz jeszcze go nie zdiagnozowano jako mającego taki stan; (b) modulowanie stanu chorobowego, to znaczy, zatrzymania jego rozwoju; i/lub (c) ulżenie stanowi chorobowemu, to znaczy, spowodowanie cofania się stanu chorobowego. Wybrane związki [0146] Oprócz sposobów opisanych powyżej, wynalazek również obejmuje wybrane związki jak opisano w przykładach i ich użyteczność dla tych samych celów, jak przedsatwiono dla sposobu według wynalazku. Te związki są wybrane ze związków o wzorze IA i enancjomerów, diastereomerów i ich dopuszczalnych farmaceutycznie sole, w którym: pierścień A jest ewentualnie podstawiony jednym lub kilkoma R przedstawionymi jako R 20 i R 21 ; G oznacza N; Q oznacza C; X oznacza CH; Y oznacza O; n 1 wynosi 1; n 2 wynosi 1; R 1 oznacza

105 R 1a, R 1b, R 1d i R 1e są każdy niezależnie wybrany z grupy obejmującej wodór, halo, CN i C l-3 alkil; R 1c oznacza imidazolil, oksazolil lub triazolil; R 2 oznacza pirymidynyl lub -C(=O)OR 5, w którym pirymidynyl może być ewentualnie podstawiony C 1-3 alkilem; R 5 oznacza C 1-3 alkil; R 20 oznacza wodór; i R 21 oznacza wodór, halo lub CN. [0147] Bardziej specyficzną grupę związków stanowią te opisane indywidualnie w przykładach, szczególnie Przykładach 1-4. SYNTEZA [0148] Związki stosowane w sposobach wynalazku i wybrane związki przedstawione w przykładach można otrzymać na wiele sposobów dobrze znanych specjalistom w dziedzinie syntezy organicznej. Związki według wynalazku można zsyntezować stosując sposoby opisane poniżej poniżej, wraz z syntetycznymi sposobami znanym w dziedzinie syntetycznej chemii organicznej, lub ich odmian, jak zauważą specjaliści w tej dziedzinie. Korzystne sposoby obejmują, ale bez ograniczania, te opisane poniżej. Wszystkie odnośniki tu cytowane są m załączone w całości w odnośniku. [0149] Nowe związki o wzorze I i/lub IA można otrzymać stosując reakcje i metody opisane w tej części. Reakcje prowadzi się w rozpuszczalnikach odpowiednich dla użytych odczynników i materiałów, i są one odpowiednie dla osiągniętych transformacji. Również, w opisie sposobów syntetycznych opisanych poniżej, należy rozumieć, że wszystkie oferowane warunki reakcji, obejmujące rozpuszczalnik, atmosferę reakcji, temperaturę reakcji, czas trwania eksperymentu i procedury przerobu, są wybrane jako standarowe warunki dla tej reakcji, które powinny być łatwo rozpoznane przez specjalistę w tej dziedzinie. Specjalista w dziedzinie syntezy organicznej rozumie, że grupy funkcyjne obecne na różnych częściach przewidywanej cząsteczki muszą być kompatybilne z proponowanymi odczynnikami i reakcjami. Nie wszystkie związki o wzorze I i/lub IA mieszczące się w danej klasie mogą być kompatybilne z pewnymi warunkami reakcji żądanymi w niektórych opisanych sposobach. Takie ograniczenia do podstawników, które są kompatybilne z warunkami reakcji, będą oczywiste dla specjalisty w tej dziedzinie i muszą być zastosowane inne sposoby.

106 [0150] Związki o wzorze I i/lub IA można otrzymać według procedur przedstawionych w schemacie reakcji 1. Związek pośredni 1, otrzymany ze źródeł handlowych można poddać reakcji z R 1 X (w którym R 1 inny niż H jest jak określono w odniesieniu do wzoru I i/lub IA i X oznacza halogenek) w obecności liganda, takiego jak 8-hydroksychinolina, CuI (I) i zasady takiej jak K 2 CO 3 w odpowiednim rozpuszczalniku, takim jak DMF, DMSO itp. w podwyższonej temperaturze dostarczając związek pośredni 2. Odszczepienie grupy benzylowej związku pośredniego 2 można przeprowadzić stosując sposoby znane w tej dziedzinie, takie jak wodorowanie katalizowane przez pallad. Związek pośredni 3 można następnie alkilować ze związkiem pośrednim 4, który można otrzymać w reakcji odpowiednich alkoholi z chlorkiem metanosulfonowym, w obecności zasady, takiej jak K 2 CO 3 w podwyższonej temperaturze. Powyższe alkohole są dostępne na rynku lub można je otrzymać wieloma sposobami dobrze znanymi specjaliście w tej dziedzinie (typowe przykłady można znaleźć w Sandler, S. i współpracownicy, Organic Functional Groups Preparations, Vol. I (Academic Press, Inc., 1983)). Usunięcie grupy zabezpieczającej związku pośredniego 5 można przeprowadzić z odpowiednimi odczynnikami dobrze znanymi specjalistom w tej dziedzinie (dla konkretnych szczegółów patrz Greene i współpracownicy, Protecting Groups in Organic Synthesis (John Wiley & Sons Inc., 1991)). Odbezpieczony produkt można następnie potraktować z R 2 X (w którym R 2 jest jak określono we wzorze I i/lub IA i X oznacza grupę opuszczającą, taką jak haogenek, mesylan, tryflan, itp.), które są dostępne na rynku lub można je otrzymać wieloma sposobami znanymi w tej dziedzinie, w licznych warunkach, które są rutynowe dla specjalistów w tej dziedzinie syntezy organicznej dostarczając związki o wzorze I i/lub IA. Alternatywnie związek pośredni 6 można również poddać reakcji z izocyjanianami lub izotiocyjanianami w obecności zasady, takiej jak Et 3 N dostarczając związki o wzorze I i/lub IA.

107 [0151] Związki o wzorze I i/lub IA, w którym Y określono jako S, S(=O) lub S(O) 2, można otrzymać według procedur przedstawionych w schemacie 2. Chlorowcowanie związku pośredniego 3 wytworzonego jak opisano na schemacie I można uzyskać z POBr 3, PBr 3 lub POCl 3 stosując warunki znane specjalistom w tej dziedzinie. Chlorowcowany pirydon można następnie poddać reakcji ze związkiem pośrednim 8, który można otrzymać według procedur opisanych w opisie patentowym Stanów Zjednoczonych Ameryki numer 6,556,384 B1 (Owen, D i współpracownicy) załączonym tu jako odsyłacz, dla tych preparatów, w obecności zasady, takiej jak NaH dostarczając związek pośredni 9. Utlenianie związku pośredniego 9 z utleniaczem takim jak mcpba w odpowiednim rozpuszczalniku, takim jak CH 2 Cl 2 dostarcza związek pośredni 10 i związek pośredni 11. Związek pośredni 9, związek pośredni 10 lub związek pośredni 11 można przeprowadzić w związki o wzorze I i/lub IA postępując według procedur opisanych powyżej na schemacie 1, podstawiając związek pośredni 9, 10 lub 11 zamiast związku pośredniego 5. [0152] Związki o wzorze I i/lub IA, w którym Y określono jako NR 3, można otrzymać według procedur przedstawionych na schemacie 3. Związek pośredni 7 otrzymany jak opisano na schemacie II można poddać reakcji ze związkiem pośrednim 12, które są dostępne na rynku lub można je otrzymać stosując sposoby znane specjalistom w tej dziedzinie, w obecności katalizatora takiego jak Pd (P(tBu) 3 ) 2 i zasady takiej jak NaOtBu, w odpowiednim rozpuszczalniku, takim jak toluen, dostarczając związek pośredni 13. Produkty można

108 następnie dalej przeprowadzić w związki o wzorze I i/lub 1A stosując procedury opisane powyżej na schemacie I podstawiając związek pośredni 13 zamiast związku pośredniego 5. [0153] Alternatywnie, związki o wzorze I i/lub IA, w którym Y określono jako NR 3, można również otrzymać stosując procedury podobne do tych pokazanych na schemacie 3. Takie związki według wynalazku można alternatywnie otrzymać taktując związki o wzorze I i/lub IA, w którym R 3 = H, z odpowiednim elektrofilem R 3 X (w którym X oznacza halogenek, mesylan, tryflan, itp.) w obecności zasady, takiej jak K 2 CO 3, CsCO 3, NaOtBu, itp. [0154] Alternatywnie, związki o wzorze I i/lub IA można zsyntezować według procedur przedstawionych w schemacie 4. Związek pośredni 14, otrzymany ze źródeł handlowych, można poddać reakcji ze związkiem pośrednim 15, które są dostępne na rynku lub można wytworzyć stosując wiele sposobów łatwo rozpoznane przez specjalistę w tej dziedzinie (typowe przykłady można znaleźć w Sandler, S. i współpracownicy, Organic Functional Groups Preparations, Vol. I (Academic Press, Inc., 1983)), w obecności zasady, takiej jak NaH, dostarczając związek pośredni 16. Hydrolizę związku pośredniego 16 można uzyskać traktując z DABCO w obecności zasady, takiej jak K 2 CO 3 w dioksanie/wodzie w podwyższonej temperaturze. Związek pośredni 17 mozna następnie poddać reakcji z R 1 X (w którym R 1 zdefiniowano w odniesieniu do wzoru I i/lub IA i X oznacza halogenek) w obecności liganda, takiego jak 8-hydroksychinolina, CuI (I) i zasady takiej jak K 2 CO 3 w odpowiednim rozpuszczalniku, takim jak DMF, DMSO itp. w podwyższonej temperaturze dostarczając związek pośredni 18. Związek pośredni 18 można przeprowadzić w związki o wzorze I i/lub IA postępując według procedur opisanych powyżej na schemacie I podstawiając związek pośredni 18 zamiast związku pośredniego 5.

109 [0155] Związki o wzorze I i/lub IA można otrzymać według procedur pokazanych na schemacie 5. Związek pośredni 3, wytworzony jak opisano na schemacie I można poddać reakcji ze związkiem pośrednim 19, które są dostępne na rynku lub można otrzymać na wiele sposobów, łatwo rozpoznanych przez specjalistę w tej dziedzinie (typowe Przykłady można znaleźć w Sandler, S. i współpracownicy, Organic Functional Groups Preparations, Volume I, Academic Press, Inc., 1983), poprzez reakcję Mitsunobu, dostarczając związek pośredni 20, który można przekształcić do wzoru I i/lub IA, stosując procedury opisane powyżej na schemacie 1, podstawiając związek pośredni 20 zamiast związku pośredniego 5. [0156] Alternatywnie, związki o wzorze I i/lub IA można zsyntezować jak przedstawiono na schemacie 6. Związek pośredni 21, otrzymany ze źródeł handlowych, można poddać reakcji ze związkiem pośrednim 4, otrzymanym jak opisano na schemacie I otrzymując związek pośredni 22. Hydrolizę związku pośredniego 22 można uzyskać traktując z DABCO w obecności zasady, takiej jak K 2 CO 3 w dioksanie/wodzie w podwyższonej temperaturze. Związek pośredni 23 można potraktować z R 1 X (w którym R 1 zdefiniowano w odniesieniu do wzoru I i/lub IA i X oznacza halogenek) w obecności liganda, takiego jak 8- hydroksychinolina, CuI (I) i zasady takiej jak K 2 CO 3 w odpowiednim rozpuszczalniku, takim jak DMF, DMSO itp., w podwyższonej temperaturze dostarczając związek pośredni 24. Związek pośredni 24 można przeprowadzić w związki o wzorze I i/lub IA postępując według procedur opisanych powyżej na schemacie 1, podstawiając związek pośredni 24 zamiast związku pośredniego 5.

110 [0157] Związki o wzorze I i/lub IA can również otrzymać według procedur pokazanych na schemacie 7. Związek pośredni 25 (R 1 -NH 2, w którym R 1 jest jak określono we wzorze I i/lub IA), które są dostępne na rynku lub można je otrzymać sposobami rozpoznanymi przez specjalistę w tej dziedzinie, można je przekształcić w formamidynowy związek pośredni 26 w dwuetapowej procedurze opisanej przez Donetti, A. i współpracownicy (J. Med. Chem., 27:380 (1984)). Związek pośredni 26 można poddać reakcji z malonianem dimetylu, dostarczając związek pośredni 27, stosując procedury literaturowe (J. Med. Chem., 45:3639 (2002)). Związek pośredni 27 można następnie przeprowadzić w związki o wzorze I i/lub IA postępując według procedur opisanych powyżej na schemacie I podstawiając związek pośredni 28 zamiast związku pośredniego 3. SKRÓTY [0158] Następujące skróty zastosowano w przykładach i m opisie: EtOAc = octan etylu DMF = dimetyloformamid THF = tetrahydrofuran K 2 CO 3 = węglan potasu Na 2 CO 3 = węglan sodu MgSO 4 = siarczan magnezu SiO 2 = krzemionka CH 2 Cl 2 = chlorek metylenu MeOH = metanol HCl = kwas solny Cs 2 CO 3 = węglan cezu KOH = wodorotlenek potasu DME = 1,2-dimetoksyetan TFA = kwas trifluorooctowy Pd(dppf)Cl 2 = [1,1'-bis(difenylofosfino)ferroceno]dichloropallad (II)

111 i-buona = tert-butoksylan sodu Pd 2 (dba) 3 = tris(dibenzylidenoeacetono)dipallad (0) BINAP = rac-2,2'-bis(difenylofosfino)-1,1'-binaftyl min = minuta (minuty) h lub hr = godzina (godziny) ml lub ml = mililitr g = gram (gramy) mg = miligram(s) mmol = milimol (milimole) LRMS = spektrometria masowa niskiej rozdzielczości NMR = magnetyczny rezonans jądrowy PRZYKŁADY DLA WYBRANYCH ZWIĄZKÓW WYNALAZKU [0159] Następujące przykłady przedstawiono jako ilustrujące częściowy zakres i jako konkretne przykłady wykonania wynalazku i nie jako ograniczające zakres wynalazku. Skróty i chemiczne symbole mają ich typowe i zwyczajowe znaczenia, o ile nie wskazano inaczej. O ile nie wskazano inaczej, związki tu opisane otrzymano, wydzielono i scharakteryzowano stosując schematy i inne sposoby tu ujawnione lub można otrzymać stosując takie same. PRZYKŁAD 1 Otrzymywanie 1-(4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilo)fenylo)-4-(5-propylopirymidyn-2-ylo)- piperydyn-4-yloksy)pirydyn-2(1h)-on, sól chlorowodorkowa [0160] Etap A. Otrzymywanie 1-(5-propylopirymidyn-2-ylo)piperydyn-4-olu [0161] Do mieszanego roztworu piperydyn-4-olu (2,33 g, 23,0 mmol, Aldrich) i węglanu potasu (6,36 g, 46,0 mmol, EMD) w DMF (15 ml) w temperaturze pokojowej dodano 2-chloro-5-propylopirymidynę (4,33 g, 27,6 mmol, Wako). Mieszaninę reakcyjną ogrzewano

112 w 100 C przez 3 h, następnie rozcieńczono z H 2 O. Uzyskaną mieszaninę ekstrahowano z EtOAc (2x). Warstwy organiczne połączono, wysuszono Na 2 SO 4 i zatężono pod próżnią do brązowego oleju. Olej oczyszczono za pomocą chromatografii typu flash (SiO 2, 0 do 100% EtOAc w CH 2 Cl 2 ) dostarczając 5,01 g żądanego produktu w postaci białego ciała stałego. MS (ESI) 222 (M+H). Etap B. Otrzymywanie 1-(5-propylopirymidyn-2-ylo)piperydyn-4-ylo metanosulfonianu [0162] Do mieszanego roztworu 1-(5-propylopirymidyn-2-ylo)piperydyn-4-olu (9,2 g, 41,6 mmol), Et 3 N (12,85 ml, 91 mmol, Aldrich) w CH 2 Cl 2 (80 ml) w 0 C wkroplono roztwór chlorku metanosulfonowego (3,54 ml, 45,7 mmol, Acros) w CH 2 Cl 2 (20 ml). Mieszaninę reakcyjną mieszano w temperaturze pokojowej przez 1 h i przemyto z 1N HCl w H 2 O, nasyconym NaHCO 3 w H 2 O i solanką. Warstwę organiczną wysuszono Na 2 SO 4 i zatężono pod próżnią dostarczając 11,7 g żądanego produktu w postaci białawego ciała stałego. MS (ESI) 300 (M+H). Etap C. Otrzymywanie 4-(1-(5-propylopirymidyn-2-ylo)piperydyn-4-yloksy)pirydyn- 2(1H)-onu [0163] Mieszaną zawiesinę 4-hydroksypirydyn-2(1H)-onu (5,23 g, 47,1 mmol, Aldrich), 1-(5- propylopirymidyn-2-ylo)piperydyn-4-ylo-metanosulfonianu (11,7 g, 39,2 mmol), węglanu potasu (12,5 g, 90,0 mmol, EMD) i DMSO (48 ml) ogrzewano w 100 C przez 3 godziny i następnie ochłodzono do temperatury pokojowej. Uzyskaną mieszaninę rozcieńczono z H 2 O i ekstrahowano z EtOAc (2X). Warstwy organiczne połączono i zatężono pod próżnią do brązowego ciała stałego. Ciało stałe oczyszczono za pomocą chromatografii typu flash (SiO 2, 100% EtOAc i następnie SiO 2, 10% MeOH w CH 2 Cl 2 ) dostarczając 5,00 g żądanego produktu w postaci białawego ciała stałego. MS (ESI) 315 (M+H). Etap D. Otrzymywanie 1-(4-bromofenylo)-1H-1,2,4-triazolu [0164] Mieszaninę 1H-1,2,4-triazolu (122 mg, 1,78 mmol, Aldrich), K 3 PO 4 (751 mg, 3,53 mmol, Aldrich), Jodku miedzi (I) (33,7 mg, 0,177 mmol, Alfa-Aesar), 1-bromo-4- jodobenzenu (500 mg, 1,78 mmol, Aldrich), (1 S,2S)-N1,N2-dimetylocykloheksano-1,2- diaminy (25 mg, 0,18 mmol, Strem) i DMSO (2 ml) przedmuchano z argonem i następnie ogrzewano w warunkach promieniowania mikrofalowego w 140 C przez 30 min i następnie w 160 C przez 30 min. Mieszaninę reakcyjną rozcieńczono z H 2 O i ekstrahowano z EtOAc (2X). Warstwy organiczne połączono i zatężono pod próżnią do brązowego oleju. Ciało stałe oczyszczono za pomocą chromatografii typu flash (SiO 2, 0-100% EtOAc w heksanie) dostarczając 195 mg żądanego produktu w postaci białego ciała stałego. MS (ESI) 224 (M+H). Etap E. Otrzymywanie 1-(4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilo)fenylo)-4-(1-(5-propylopirymidyn-2- ylo)piperydyn-4-yloksy)pirydyn-2(1h)-onu [0165] Mieszaninę 1-(4-bromofenylo)-1H-1,2,4-triazolu (45 mg, 0,20 mmol), 4-(1-(5- propylopirymidyn-2-ylo)piperydyn-4-yloksy)pirydyn-2(1h)-onu (58 mg, 0,18 mmol), chinolin-8-olu (11 mg, 0,074 mmol, Alfa Aesar), węglanu potasu (33 mg, 0,24 mmol), jodku

113 miedzi (I) (14 mg, 0,074 mmol, Alfa Aesar) w DMSO (2 ml) ogrzewano w warunkach promieniowania mikrofalowego w 160 C przez 30 min. Uzyskaną mieszaninę rozcieńczono z H 2 O i ekstrahowano z EtOAc (2X). Połączone warstwy organiczne zatężono pod próżnią do zielonego oleju. Olej oczyszczono za pomocą chromatografii typu flash (SiO 2, 0 do 100% EtOAc w CH 2 Cl 2 i następnie SiO 2, 0 do 10% MeOH w CH 2 Cl 2 ) dostarczając białawe ciało stałe. Ciało stałe rozpuszczono w DCM i dodano 1 równ. HCl (1N HCl w Et 2 O), uzyskaną mieszaninę mieszano przez 5 min i następnie zatężono pod próżnią otrzymując 27 mg żądanego produktu w postaci białawego ciała stałego. MS (ESI) 458 (M+H). Etap F. Przykład 1 [0166] Do mieszanego roztworu 1-(4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilo)fenylo)-4-(1-(5- propylopirymidyn-2-ylo)piperydyn-4-yloksy)pirydyn-2(1h)-onu w CH 2 Cl 2 dodano 1 równoważnik HCl (1N HCl w Et 2 O). Ten roztwór mieszano przez 5 min i następnie zatężono pod próżnią otrzymując żądany produkt w postaci białawego ciała stałego. 1 H NMR (400 MHz, CDCl 3 ) δ ppm 8,86 (br, s, 1 H), 8,44 (s, 2 H), 8,21 (br, s, 1 H), 7,88 (d, J=8,28 Hz, 2 H), 7,58 (d, J=8,53 Hz, 2 H), 7,35 (d, J=7,78 Hz, I H), 6,20-6,34 (m, 1 H), 6,15 (dd, J=7,53, 2,01 Hz, 1H), 4,73-4,87 (m, 1 H), 4,25-4,40 (m, 2 H), 4,10-4,25 (m, 2 H), 2,56 (t, J=7,65 HZ, 2 H), 2,10-2,22 (m, 4 H), 1,61-1,72 (m, 2 H), 1,00 (t, J=7,40 Hz, 3 H). MS (ESI) 458 (M+H). PRZYKŁAD 2 Otrzymywanie 1-(4-(1H-imidazol-1-ilo)fenylo)-4-(1-(5-propylopirymidyn-2-ylo)- piperydyn-4-yloksy)pirydyn-2(1h)-onu, sól chlorowodorkowa [0167] [0168] Przykład 2 otrzymano według procedur opisanych w przykładzie I podstawiając 1-(4- bromofenylo)-1h-imidazol (Oakwood) zamiast 1-(4-bromofenylo)-1H-1,2,4-triazolu w etapie E z wyjątkiem tego, że surowe ciało stałe oczyszczono za pomocą chromatografii typu flash (SiO 2, 0 do 15% MeOH w CH 2 Cl 2 ). Produkt następnie przekształcono do soli chlorowodorkowej dodając 1 równoważnik HCl (1N HCl w Et 2 O) do związku mieszanego w CH 2 Cl 2 przez 5 minut, następnie zatężenie pod próżnią do żądanego produktu. 1 H NMR (400 MHz, CDCl 3 ) δ ppm 9,76 (br, s,, 1 H), 8,40 (br, s,, 2 H), 7,45-8,01 (m, 7 H), 6,45-6,59 (m, 1 H), 6,27-6,43 (m, 1 H), 4,87-5,18 (m, 1 H), 4,16-4,38 (m, 4 H), 2,45-2,60 (m, 2 H), 2,12-2,32 (m, 2 H), 1,94-2,11 (m, 2H), 1,50-1,76 (m, 2 H), 0,96 (t, J=7,15 Hz, 3 H). MS (ESI) 457 (M+H).

114 PRZYKŁAD 3 Otrzymywanie 1-(4-(oksazol-2-ilo)fenylo)-4-(1-(5-propylopirymidyn-2-ylo)piperydyn-4- yloksy)pirydyn-2(1h)-onu [0169] [0170] Przykład 3 otrzymano według procedur opisanych w przykładzie 1, etap A do E, podstawiając 2-(4-bromofenylo)oksazol (JW-Pharmlab) zamiast 1-(4-bromofenylo)-1H-1,2,4- triazolu w etapie E. 1 H NMR (400 MHz, CDCl 3 ) δ ppm 8,12-8,22 (m, 4 H), 7,75 (s, 1 H), 7,50 (d, J=8,53 Hz, 2 H), 7,28 (br, s,, I H), 7,24-7,26 (m, I H), 5,98-6,08 (m, 2 H), 4,54-4,62 (m, 1 H), 4,16-4,26 (m, 2 H), 3,58-3,70 (m, 2 H), 2,42 (t, J=7,53 Hz, 2 H), 2,03-2,18 (m, 2 H), 1,78-1,94 (m, 2 H), 1,52-1,66 (m, 2 H), 0,95 (t, J=7,28 Hz, 3 H). MS (ESI) 458 (M+H). PRZYKŁAD 4 Otrzymywanie izopropylowego 4-(1-(4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilo)fenylo)-2-okso-1,2- dihydropirydyn-4-yloksy)piperydyno-1-karboksylanu [0171] Etap A. Otrzymywanie izopropylowego 4-hydroksypiperydyno-1-karboksylanu [0172] Do mieszanego roztworu piperydyn-4-olu (5,22 g, 51,6 mmol, Aldrich), Et 3 N (13,2 ml, 95 mmol, Aldrich) w CH 2 Cl 2 (50 ml) w 0 C wkroplono roztwór chloromrówczanu izopropylu (1 molowy w toluenie, 43,0 ml, 43,0 mmol, Aldrich). Mieszaninę reakcyjną mieszano w temperaturze pokojowej przez 1 h i przemyto z 1N HCl w H 2 O. Warstwę H 2 O ekstrahowano z DCM (2X). Warstwy organiczne połączono i zatężono pod próżnią dostarczając 5,71 g żądanego produktu w postaci jasnobrązowego oleju. MS (ESI) 188 (M+H). Etap B. Przykład 4 [0173] Przykład 4 otrzymano według procedur opisanych w przykładzie 1, etap A do E podstawiając izopropylowy 4-hydroksypiperydyno-1-karboksylan zamiast 1-(5- propylopirymidyn-2-ylo)piperydyn-4-olu w etapie B. 1 H NMR (400 MHz, CDCl 3 ) δ ppm 8,62 (br, s,, 1 H), 8,16 (s, 1 H), 7,79-7,88 (m, 2 H), 7,52-7,61 (m, 2 H), 7,26-7,28 (m, 1 H),

115 ,05 (dd, J=7,53, 2,76 Hz, 1 H), 6,00 (d, J=2,76 Hz, 1 H), 4,90-5,01 (m, I H), 4,48-4,56 (m, 1 H), 3,72-3,84 (m, 2 H), 3,34-3,47 (m, 2 H), 1,91-2,06 (m, 2 H), 1,76-1,91 (m, 2 H), 1,28 (d, J=6,27 Hz, 6 H). MS (ESI) 424 (M+H). Dodatkowe przykłady [0174] Następujące przykłady są wybranymi związkami, które uważa się za szczególnie aktywne dla modulowania receptora GPR119 i stanowią one podzestaw związków, które można otrzymać stosując schematy i sposoby opisane powyżej, wraz z syntetycznymi sposobami znanymi w dziedzinie syntetycznej chemii organicznej, lub ich odmiany, jak to docenią specjaliści w tej dziedzinie. [0175] Związki mogą być wybrane z dowolnych kombinacji R 1a, R 1b, R 1c, R 1d, R 1e, R 21, i R 2 przedstawionych w Tablicy 1, Tablicy 2 i Tablicy 3 w takim stopniu, że te związki będą trwałe, jak to docenią specjaliści w tej dziedzinie.

116 TABLICA 1 R 1a, R 1b, R 1d lub R 1e R 1c R 21 R 2 -H, -CH 3, C 2 H 5, -Cl, -F, -CN, - OCH 3, -OCF 3 lub -CH 3, C 2 H 5, -Cl, -F, -CN lub

117 (kontynuacja) R 1a, R 1b, R 1d lub R 1e R 1c R 21 R 2

118 TABLICA 2 R 1a, R 1b, R 1d lub R 1e -H, -CH3, -C 2 H 5, -Cl, -F, -CN, - OCH 3, -OCF 3 lub R 1c R 21 R 2 -CH 3,-C 2 H 5,-Cl,- Br, -F, -CN lub

119 (kontynuacja) R 1a, R 1b, R 1d lub R 1e R 1c R 21 R 2

120 TABLICA 3 R 1a, R 1b, R 1d lub R 1e R 1c R 21 R 2 -H, -CH 3, -C 2 H 5, - Cl, -F, -CN, - OCH 3, -OCF 3 lub -CH 3, -C 2 H 5, -Cl, - Br, -F, -CN lub