(12) TŁUMACZENIE PATENTU EUROPEJSKIEGO (19) PL (11) (96) Data i numer zgłoszenia patentu europejskiego:

Transkrypt

1 PL/EP T3 RZECZPOSPOLITA POLSKA (12) TŁUMACZENIE PATENTU EUROPEJSKIEGO (19) PL (11) PL/EP (13) T3 Urząd Patentowy Rzeczypospolitej Polskiej (96) Data i numer zgłoszenia patentu europejskiego: (97) O udzieleniu patentu europejskiego ogłoszono: Europejski Biuletyn Patentowy 2009/39 EP B1 (51) Int. Cl. A23L1/304 A23L1/302 A61P27/02 A61K31/202 A61K33/30 A23L1/30 ( ) ( ) ( ) ( ) ( ) ( ) (54) Tytuł wynalazku: Kompozycja zawierająca kwasy tłuszczowe omega-3 i omega-6 (30) Pierwszeństwo: DE U (43) Zgłoszenie ogłoszono: Europejski Biuletyn Patentowy 2007/26 (45) O złożeniu tłumaczenia patentu ogłoszono: Wiadomości Urzędu Patentowego 02/2010 (73) Uprawniony z patentu: Dr. GERHARD MANN chem.-pharm. Fabrik GmbH, Berlin, DE (72) Twórca (y) wynalazku: CLAUS-HERZ Gudrun, Berlin, DE BELLMANN Günther, Berlin, DE (74) Pełnomocnik: Jan Wierzchoń&Partnerzy Biuro Patentów i Znaków Towarowych Sp.j. rzecz. pat. Twardowska Aleksandra Warszawa skr. poczt. 709 Uwaga: W ciągu dziewięciu miesięcy od publikacji informacji o udzieleniu patentu europejskiego, każda osoba m oże wnieść do Europejskiego Urzędu Patentowego sprzeciw dotyczący udzielonego patentu europejskiego. Sprzeciw wnosi się w formie uzasadnionego na piśmie oświadczenia. Uważa się go za wniesiony dopiero z chwilą wniesienia opłaty za sprzeciw (Art. 99 (1) Konwencji o udzielaniu patentów europejskich).

2 10372/09 EP B1 Kompozycja zawierająca kwasy tłuszczowe omega-3 i omega-6 [0001] Niniejszy wynalazek dotyczy kompozycji zawierającej kwasy tłuszczowe omega-6 i omega-3 oraz dodatkowo związki cynku. Kompozycja może być stosowana jako suplement diety lub też jako element uzupełniający zbilansowanej diety w leczeniu zespołu suchego oka (dry eye syndrome). [0002] Statystycznie rzecz biorąc, co piąty pacjent odwiedzający przychodnie okulistyczne, uskarża się na suchość oczu. W całych Niemczech liczbę osób dotkniętych tym syndromem szacuje się na ok. 2 miliony. Jest ogólnie znane, iż oczy poddawane są w następstwie procesu widzenia znacznym obciążeniom, np. na skutek długotrwałej pracy przy monitorze, długiego oglądania telewizji, noszenia soczewek kontaktowych lub też oddziaływania suchego powietrza z instalacji ogrzewania lub klimatyzacji. Obciążenia te objawiają się między innymi w postaci pieczenia, swędzenia lub łzawienia w oczach. Często odpowiedzialne jest za to zakłócenie w funkcji tworzenia się filmu łzowego, wywołane zbyt szybkim parowaniem lub zbyt małą produkcją łez. Zakłócenia zwilżania oka mogą też nasilać się w wyniku zmian hormonalnych związanych z wiekiem, przyjmowania określonych leków (takich jak antybiotyki, leki przeciw nadciśnieniu, leki antyhistaminowych, leki zwężające naczynia, środki antykoncepcyjne, leki moczopędne i leki antydepresyjne), bądź też w wyniku chorób wewnętrznych, takich jak zespół Sjögrena, choroby reumatyczne lub cukrzyca. [0003] Suchość oczu występuje, gdy zakłócone jest funkcjonowanie delikatnego systemu wytwarzania łez i ich rozprowadzania. Często jest to objaw przewlekły wymagający nieprzerwanego leczenia. Dysfunkcja filmu łzowego może objawiać się różnymi objawami. Najczęstszymi skargami pacjentów, którzy cierpią na zespół suchego oka jest uczucie suchości, uczucie ciała obcego, uczucie obecności ziaren piasku lub uczucie nacisku na powieki oczne. [0004] Normalne wydzielanie łez oraz normalne ich spływanie ma zasadnicze znaczenie dla komfortu oka. Film łzowy zwilżający rogówkę spełnia wiele ważnych funkcji. Na przykład tworzy on gładką powierzchnię na rogówce, co jest ważne zarówno dla właściwości optycznych, jak również dla ruchów oczu i powiek, zapobiega podrażnieniu rogówki związanemu z wysuszeniem, usuwa w sposób mechaniczny ciała obce, na przykład poprzez wypłukiwanie, oraz wspomaga metabolizm rogówki. Film łzowy składa się z wewnętrznej warstwy śluzu, środkowej warstwy wodnej i zewnętrznej warstwy lipidowej. [0005] Wśród najnowszych osiągnięć techniki znane są kompozycje zawierające kwasy tłuszczowe omega-3. I tak WO 2004/ A3 (ADVANCED VISION RESEARCH) ujawnia metodę leczenia stanu wybranego z grupy obejmującej suchość oka, zapalenie gruczołów Meiboma, zaburzenie czynności gruczołów Meiboma oraz suchość w ustach, obejmującą zaaplikowanie suplementu diety, w którym obecny jest olej zawierający n-6 kwasy tłuszczowe oraz olej bogaty w kwasy tłuszczowe n-3, przy czym olej bogaty w kwasy tłuszczowe n-3 wykazuje wysokie stężenie kwasu eikozapentaenowego (EPA), jak również wysokie stężenie kwasu dokozaheksaenowego (DHA). [0006] Wiedza ujawniona w WO 2004/ A3 nie wykazuje jednak jeszcze optymalnych wyników w leczenia suchych oczu.

3 2 [0007] US 6,506,412 opisuje zastosowanie kwasów tłuszczowych omega-6 i omega-3, witaminy A, magnezu, witaminy B6, kwasu askorbinowego i mucyny do leczenia zespołu suchego oka. [0008] Dlatego zadaniem niniejszego wynalazku jest dostarczenie kompozycji, która na przykład zapewnia poprawione własności w odniesieniu do mediatorów zapalenia oczu, i/lub której składniki są tańsze i/lub dostępne przy mniejszym nakładzie. [0009] Zadanie to rozwiązane zostaje przez kompozycję zawierającą kwasy tłuszczowe omega- 3 i omega-6, szczególnie nadającą się do leczenia objawów suchego oka, w skład której dodatkowo wchodzą związki cynku, korzystnie w formie siarczanu cynku. [0010] Przyjmuje się, że zawarte w będącej przedmiotem wynalazku kompozycji kwasy tłuszczowe omega-3 i omega-6 metabolizowane są w organizmie człowieka między innymi do prostaglandyn PGE 1 i 3, przy czym prawdopodobnie poprzez dodanie związków cynku będące przedmiotem wynalazku kwasy tłuszczowe omega-3 i omega-6 wykazują poprawę rezultatów leczenia objawów suchego oka. [0011] Okazało się w zaskakujący sposób, iż do osiągnięcia dobrych rezultatów w leczeniu objawów suchego oka korzystne jest stosowanie kwasów tłuszczowych omega-3 z niższym stężeniem kwasu eikozapentaenowego (EPA) i/lub niższym stężeniem kwasu dokozaheksaenowego (DHA). Możliwe jest, iż dodanie związków cynku wzmacnia działanie omega-6 kwasów tłuszczowych. [0012] Bez powoływania się na konkretną teorię można przypuszczać, że dodanie związków cynku ma decydujący wpływ na skuteczniejsze leczenie objawów suchego oka przy jednoczesnym stosowaniu kwasów tłuszczowych omega-3 i kwasów tłuszczowych omega-6. [0013] Wydaje się w każdym razie, iż w szczególności stosowanie kwasów tłuszczowych omega-3 z niższym stężeniem kwasu eikozapentaenowego (EPA) i/lub mniejszym stężeniem kwasu dokozaheksaenowego (DHA) w kombinacji z co najmniej jednym związkiem cynku wykazuje zaskakująco dobre działanie synergiczne w leczeniu objawów suchego oka. [0014] Ponadto poprzez zastosowanie kompozycji zawierającej kwasy tłuszczowe omega-3 i omega-6 może dochodzić do zwiększonej produkcji związków prekursorowych, koniecznych do tworzenia się lipidów filmu łzowego. [0015] Dane wagowe w rozumieniu tego wynalazku, o ile nie zaznaczono inaczej, odnoszą się do zawierającej substancje aktywne odpowiednich kompozycji bez otoczki w postaci kapsułki. [0016] Substancje czynne w rozumieniu tego wynalazku to materiały, komponenty, związki i substancje tożsame z nimi tworzące kompozycję bez otoczki w postaci kapsułki. [0017] Będąca przedmiotem wynalazku korzystna kompozycja zawiera na przykład 1,68% wag. do 83,75% wag., korzystnie 16,75% wag. do 67,00% wag., bardziej korzystnie 33,50% wag. do 50,25% wag., szczególnie korzystnie 46,90% wag. do 48,58% wag. kwasów tłuszczowych omega-3, wyrażonych jako trójglicerydy w odniesieniu do całkowitej masy kompozycji; i/lub 0,17% wag. do 1,68% wag., korzystnie 0,34% wag. do 1,34% wag., bardziej korzystnie 0,67% wag. do 1,01% wag., szczególnie korzystnie 0,75% wag. do 0,92% wag. kwasów tłuszczowych omega-6, zawierających kwas gamma-linolenowy w odniesieniu do całkowitej masy kompozycji. [0018] Szczególnie korzystne jest, jeśli będąca przedmiotem wynalazku kompozycja zawiera na przykład 25% wag. do 75% wag., korzystnie 30% wag. do 70% wag., bardziej korzystnie 40% wag. do 60% wag., szczególnie korzystnie 49% wag. do 51% wag. kwasu eikozapentaenowego (EPA), wyrażonego w postaci trójglicerydów oraz w odniesieniu do całkowitej masy kwasów tłuszczowych omega-3 (wyrażonych w postaci trójglicerydów); i/lub 3% wag. do 60% wag., korzystnie 10% wag. do 50% wag., bardziej korzystnie 20% wag. do 40% wag., szczególnie korzystnie 32 %-wag. do 34 %-wag. kwas dokozaheksaenowego (DHA) (wyrażonego w postaci trójglicerydów) w odniesieniu do całkowitej masy kwasów tłuszczowych omega-3 (wyrażonych w postaci trójglicerydów); i/lub 3% wag. do 50% wag., korzystnie 5% wag do 40% wag., bardziej korzystnie 10% wag. do 30% wag.,

4 3 szczególnie korzystnie 17% wag. do 19% wag. kwasu gamma-linolenowego (GLA), w odniesieniu do łącznej masy źródła kwasów omega-6 w kompozycji. [0019] Zgodnie z przedmiotem wynalazku użyte odpowiednie kwasy tłuszczowe omega-3 mogą być wybrane z grupy składającej się z kwasu alfa-linolenowego, kwas stearidonowego, kwasu eikozapentaenowego, kwasu dokozapentaenowego i/lub kwasu dokozaheksaenowego. [0020] Odpowiednie zgodnie z przedmiotem wynalazku użyte kwasy tłuszczowe omega-6 mogą być wybrane z grupy obejmujące kwas linolowy, kwas gamma-linolenowy i/lub kwas dihomogamma-linolenowy. [0021] Zgodna z przedmiotem wynalazku kompozycja zawiera związki cynku, korzystnie w formie siarczanu cynku. [0022] Jako związki cynku mogą być użyte w zasadzie wszelkie jego związki, o ile są one tolerowane przez organizm. Szczególnie odpowiednie są tolerowane przez organizm nieorganiczne lub organiczne sole cynku. Na przykład, zgodnie z przedmiotem wynalazku można stosować siarczan cynku jednowodny, siarczan cynku siedmiowodny, dwuwodną sól cynkową histydyny, chlorek cynku, aspartat cynku, glukonian cynku, orotan cynku i/lub tlenek cynku. [0023] Preferowane jest dodanie związków cynku do kompozycji w ilościach zawierających od 0,01 mg do 10,00, korzystnie 1,00 mg do 6,00 mg, bardziej korzystnie 2,00 mg do 4,00 mg, szczególnie korzystnie 3,30 mg do 3,40 mg cynku. Ilości te odnoszą się do pojedynczej dawki w kompozycji. W dalszych preferowanych formach wykonania, kompozycja zawiera cynk w przedziale od > 2,5 mg do < 5 mg, odniesionych do pojedynczej dawki kompozycji. [0024] Do kompozycji będącej przedmiotem wynalazku mogą być dodane na przykład związki cynku w takich ilościach, iż zawierać będzie od 0,01% wag. do 1,68% wag., korzystnie 0,17% wag. do 1,01% wag., bardziej korzystnie 0,34% wag. do 0,67% wag., szczególnie korzystnie 0,55% wag. do 0,57% wag. cynku w odniesieniu do całkowitej masy kompozycji. [0025] Korzystnie kompozycja zawiera co najmniej jedną witaminę. W preferowanej formie wykonania niniejszego wynalazku, kompozycja zawiera co najmniej jedną witaminę wybraną z grupy obejmującej witaminę E, witaminę C, witaminę B, przy czym preferowana jest witamina B6 i/lub B12. Rozpuszczalna w tłuszczach witamina E może działać między innymi jako przeciwutleniacz i to w taki sposób, że chroni przed utlenianiem zawarte w kompozycji kwasy tłuszczowe omega-3 i omega-6. Dodanie zarówno witaminy C jak również w szczególności witaminy B6 może wpływać na dalszą poprawę działania będącej przedmiotem wynalazku kompozycji. [0026] Dalsze korzyści dla będącej przedmiotem wynalazku kompozycji może przynieść w szczególności zastosowanie witaminy B 6 i/lub witaminy B12 w kombinacji z kwasami tłuszczowymi omega-3 i omega-6 oraz cynku. Kombinacja ta może wywierać korzystny skutek na jedno z działań pozytywnie wpływających na produkcję łez. Uważa się, że stosowanie witaminy B6 i/lub witaminy B12 w kombinacji z kwasami tłuszczowymi omega-3 i omega-6 oraz cynku może przyczynić się do zachowania naturalnego filmu łzowego i poprawy zaopatrzenia oka w naturalną wilgoć. [0027] Sprzyjająca dalszej poprawie działania kompozycji okazała się zawartość witaminy B6, w odniesieniu do pojedynczej dawki, od 0,1 mg do 1,0 mg. Okazało się dalej, iż odpowiednią zawartością witaminy B6 jest 0,3 mg do 0,8 mg w odniesieniu do pojedynczej dawki. Korzystna jest zawartość witaminy B6 0,5 mg do 0,75 mg, szczególnie korzystna 0,6 mg do 0,7 mg w odniesieniu do pojedynczej dawki kompozycji. [0028] Dalej korzystnymi formami wykonania mogą być kompozycje zawierające ponadto witaminę B12. Stwierdzono w trakcie badań, iż zawartość witaminy B12 powyżej 10 μg na jedną dawkę wywołuje niepożądaną zmianę w tolerancji na kompozycję. Preferowana kompozycja zawiera w odniesieniu do pojedynczej dawki 0,01 μg do 1,0 μg witaminy B 12, korzystnie 0,15 μg do 0,7 μg, bardziej korzystnie 0,25 μg do 0,5 μg, szczególnie korzystnie 0,32 μg do 0,34 μg.

5 4 [0029] W preferowanych formach wykonania kompozycja zawiera ponadto 0,1 mg do 1,0 mg, korzystnie 0,3 mg do 0,8 mg, bardziej korzystnie 0,5 mg do 0,75 mg, szczególnie korzystnie 0,6 mg do 0,7 mg witaminy B6; i/lub 0,01 μg do 1,0 μg, korzystnie 0,15 μg do 0,7 μg, bardziej korzystnie 0,25 μg do 0,5 μg, szczególnie korzystnie 0,32 μg do 0,34 μg witaminy B 12. [0030] Ponadto okazało się, że poprzez dodatkowe zastosowanie witaminy C osiągnąć można dalszą pozytywną poprawę kompozycji. W dalszej preferowanej formie wykonania niniejszego wynalazku kompozycja zawiera 1 mg do 50 mg, korzystnie 10 mg do 40 mg, bardziej korzystnie 15 mg do 30 mg, szczególnie korzystnie 19 mg do 21 mg witaminy C. [0031] W szczególnie korzystnej formie wykonania kompozycja zawiera kwasy tłuszczowe omega-3, kwas gamma linolenowy, witaminę C, witaminę E, witaminę B6, witamina B 12 i/lub cynk. [0032] Ponadto w szczególnie korzystnej formie wykonania kompozycja zawiera olej z ryb, olej z nasion ogórecznika, witaminę C, witaminę E, witaminę B6, witaminę B 12 i/lub cynk. [0033] W preferowanej formie wykonania niniejszego wynalazku kompozycja zawiera na pojedynczą dawkę: 10 mg do 500 mg, korzystnie 100 mg do 400 mg, bardziej korzystnie 200 mg do 300 mg, bardziej korzystnie 280 mg do 290 mg kwasów tłuszczowych omega-3 wyrażonych w postaci trójglicerydów; i/lub 1 mg do 10 mg, korzystnie 2 mg do 8 mg, bardziej korzystnie 4 mg do 6 mg, szczególnie korzystnie 4,5 mg do 5,5 mg kwasu gamma-linolenowego; i/lub 1 mg do 5 mg, korzystnie 2 mg do 4,5 mg, bardziej korzystnie 3 mg do 4 mg, szczególnie korzystnie 3,1 mg do 3,5 mg witaminy E; i/lub 0,01 mg do 5 mg, korzystnie 0,1 mg do 3 mg, bardziej korzystnie 0,5 mg do 2 mg, szczególnie korzystnie 0,9 mg do 1,1 mg domieszki koncentratu tokoferolu; i/lub 1 mg do 50 mg, korzystnie 10 mg do 40 mg, bardziej korzystnie 15 mg do 30 mg, szczególnie korzystnie 19 mg do 21 mg witaminy C; i/lub 0,1 mg do 1,0 mg, korzystnie 0,3 mg do 0,8 mg, bardziej korzystnie 0,5 mg do 0,75 mg, szczególnie korzystnie 0,6 mg do 0,7 mg witaminy B6; i/lub 0,01 μg do 1,0 μg, korzystnie 0,15 μg do 0,7 μg, bardziej korzystnie 0,25 μg do 0,5 μg, szczególnie korzystnie 0,32 μg do 0,34 μg witaminy B 12; i/lub 0,1 mg do 10 mg, korzystnie 1,5 mg do 5 mg, bardziej korzystnie 2 mg do 4 mg, szczególnie korzystnie 3,3 mg do 3,4 mg cynku. [0034] W szczególnie korzystnej formie wykonania kompozycja zawiera w odniesieniu do pojedynczej dawki 285 mg kwasów tłuszczowych omega-3 wyrażonej w postaci trójglicerydów, 5 mg kwasu gamma-linolenowego, 20 mg witaminy C, 3,5 mg witaminy E, 0,67 mg witaminy B6, 0,34 μg witaminy B12 i/lub 3,33 mg cynku. [0035] W ponadto szczególnie korzystnej formie wykonania kompozycja zawiera kompozycję w odniesieniu do pojedynczej dawki 475 mg oleju z ryb, 29,4 mg oleju z nasion ogórecznika, 20 mg witaminy C, 3,5 mg witaminy E, 0,67 mg witaminy B6, 0,34 μg witaminy B12 i/lub 3,33 mg cynku. [0036] W jeszcze bardziej korzystnej formie wykonania kompozycja zawiera w odniesieniu do dawki dobowej 855 mg kwasów tłuszczowych omega-3 wyrażonych w postaci trójglicerydów, 15 mg kwasu gamma-linolenowego, 60 mg witaminy C, 10 mg witaminy E, 2 mg witaminy B6, 1 μg witaminy B12 i/lub 10 mg cynku. [0037] W jeszcze bardziej korzystnej formie wykonania kompozycja zawiera w odniesieniu do dawki dobowej 1425 mg oleju z ryb, 88 mg oleju z nasion ogórecznika, 60 mg witaminy C, 10 mg witaminy E, 2 mg witaminy B6, 1 μg witaminy B12 i/lub 10 mg cynku. [0038] Będąca przedmiotem wynalazku kompozycja wydaje się zapobiegać tworzeniu się wąskiego gardła w biosyntezie PGE 1 i PGE 3, przy czym w szczególności dodatek kwasów

6 5 tłuszczowych omega-3 i omega-6 w kombinacji z solą(ami) cynku oraz witaminą C i B wykazuje znaczną poprawę w leczeniu względnie dietetycznym leczeniu objawów suchego oka. [0039] Dla celów tego wynalazku składnik opisany jako olej z ryb może zawierać olej z ryb i/lub olej ze zwierząt morskich. [0040] W kompozycji będącej przedmiotem wynalazku korzystnie kwasy tłuszczowe omega-3 mogą występować w postaci triglicerydów oleju z ryb. Kwas tłuszczowy omega-3 występuje najbardziej korzystnie jako kwas eikozapentaenowy i/lub kwas dokozaheksaenowy, korzystnie dostępnym w następujących rodzajach olejów, takich jak olej rzepakowy, siemieniu lnianym lub jego oleju i/lub oleju z ryb. Kwas tłuszczowy omega-6 może być kwasem gamma-linolenowym, który korzystnie dostępny jest z oleju z nasion ogórecznika, oleju z wiesiołka i/lub oleju z pestek czarnej porzeczki. Ponadto będąca przedmiotem wynalazku kompozycja może zawierać substancje pomocnicze wybrane z grupy obejmującej monostearynian glicerolu, lecytynę i/lub żelatynę. [0041] W będącej przedmiotem wynalazku preferowanej formie wykonania proporcje wagowe kwasów tłuszczowych omega-3 wyrażonych jako trójglicerydy do kwasu gamma-linolenowego wynoszą 3:1 do 200:1, korzystnie 20:1 do 100:1, bardziej korzystnie 50:1 do 60:1, szczególnie korzystnie 56:1 do 58:1. Uważa się, że kwas eikozapentaenowy będący kwasem tłuszczowym omega-3 konkuruje z, pochodzącym z rzędu kwasów tłuszczowych omega-6, kwasem dihomo-gamma-linolenowym o enzym delta-5-desaturazy. W ten sposób, w porównaniu ze stanem współczesnym wiedzy i techniki, duży nadmiar kwasu eikozapentaenowego przyczynia się prawdopodobnie nie tylko do syntezy PGE 3, ale prawdopodobnie również pośrednio poprzez konkurencję o delta-5-desaturazę przyczynia się do zmniejszenia syntezy niepożądanego kwasu arachidonowego, wskutek czego prawdopodobnie przyczynia się do zmniejszenia syntezy niepożądanego PGE 2. Poza tym wydaje się to prowadzić do tego, że więcej kwasu dihomogamma-linolenowego poprzez cyklooksygenazę przechodzi w pożądany PGE 3. Przy czym dodanie soli cynku i w tym przypadku również witamin ma tu pozytywny, choć jeszcze nie wyjaśniony, wpływ synergiczny. [0042] W ten sposób będąca przedmiotem wynalazku kompozycja poprzez kompleks swoich składników prowadzi do pozytywnego oddziaływania na wzajemne proporcje pomiędzy mediatorami zapalenia, to znaczy proporcji pomiędzy z jednej strony hamujących zapalenie i wzmacniających wydzielanie łez PGE 1 i PGE 3, z drugiej strony zaś niepożądanych sprzyjających rozwojowi zapalenia PGE 2. [0043] Korzystne jest ponadto to, iż dawkowanie będącej przedmiotem wynalazku kompozycji nie powoduje żadnych działań ubocznych i może wspomagać leczenie oparte o dietę i/lub leczeniu chorób oczu, korzystnie do leczenia objawów zespołu suchego oka. Pozytywny efekt jest szczególnie widoczny dzięki uzupełniającej zbilansowanej diecie oraz poprzez zaaplikowanie kompozycji jako suplement diety w stanach niedoborów lub też dla zapobiegania jego powstania mogącego prowadzić do wystąpienia objawów suchego oka. [0044] Kompozycja zawierająca kwasy tłuszczowe omega-3 występować może w formie płynnej, stałej lub żelowej; korzystnie występuje ona w formie umożliwiającej podawanie, wybranej z grupy obejmującej tabletki, tabletki powlekane, drażetki, kapsułki, proszek, granulki, roztwory i/lub tabletki musujące. [0045] Substancje stosowane są korzystnie, dla wybranej, umożliwiającej podawanie postaci, w formie dającej się przetworzyć. Korzystnie obejmująca kwasy tłuszczowe omega-3 kompozycja zawiera witaminę E jako (R,R,R)-alfa-tokoferol i/lub domieszkę koncentratu tokoferolu. Korzystnie, kompozycja zawiera witaminę C jako askorbinian wapnia. W szczególnie korzystnych formach wykonania kompozycja obejmująca kwasy tłuszczowe omega-3 zawiera trójglicerydy oleju z ryb, olej z nasion ogórecznika, (R,R,R)-alfa-tokoferol, domieszkę koncentratu tokoferolu, askorbinian wapnia, chlorowodorek pirydoksyny, jednowodny siarczan cynku, cyjanokobalaminę, monostearynian glicerolu, lecytynę i/lub żelatynę. [0046] Korzystnie kompozycja zawierająca kwasy tłuszczowe omega-3 występuje w szczególności jako suplement diety w formie kapsułek, w szczególności w formie kapsułek

7 6 żelatynowych. Korzystnie kapsułka zawiera otoczkę, której masa zawiera się w przedziale od 50 mg do 500 mg, korzystnie 100 mg do 400 mg, bardziej korzystnie 218 mg do 256 mg, szczególnie korzystnie 237 mg do 238 mg. Kapsułka może zawierać substancje pomocnicze wybrane z grupy obejmującej glicerynę, żelatynę i/lub barwniki na przykład czerwony tlenek żelaza. Ponadto odpowiednie barwniki wybrane są korzystnie z grupy obejmującej barwniki triarylmetanowe, korzystnie błękit brylantowy, barwniki azowe, korzystnie czerwień Allura i/lub dwutlenek tytanu. [0047] Ponadto będąca przedmiotem wynalazku kompozycja w formie umożliwiającej podawanie charakteryzuje się masą całkowitą o wielkości od 1 mg do 1000 mg, korzystnie 200 mg do 800 mg, bardziej korzystnie 400 mg do 700 mg, szczególnie korzystnie 596 mg do 598 mg. W dalszej korzystnej formie wykonania będąca przedmiotem wynalazku kompozycja charakteryzuje się, w formie umożliwiającej podawanie, masą całkowitą o wielkości od 600 mg do 605 mg, szczególnie korzystnie 602 mg. [0048] Dawka dobowa będącej przedmiotem wynalazku kompozycji może być podzielona na jedną lub więcej dawek. Na przykład dawka dobowa może być podzielonych na 3 pojedyncze dawki. [0049] Przedmiot niniejszego wynalazku objaśniają poniżej przykłady od 1 do 12. PRZYKŁAD 1 [0050] Pojedyncza dawka zawiera: - olej rybny 475 mg, w którym zawarte jest - kwasy tłuszczowe omega mg (wyrażone jako trójglicerydy) - olej z nasion ogórecznika 29,4 mg, w którym zawarte jest - kwas gamma-linolenowy 5 mg - koncentrat (R,R,R)-alfa-tokoferolu 3,334 mg - kwas askorbinowy (jako askorbinian wapnia) 20 mg - witaminę B6 0,667 mg (jako chlorowodorek pirydoksyny) - cynk 3,34 mg (jako jednowodny siarczan cynku) - cyjanokobalaminę 0,33 μg - monostearynian gliceryny - lecytynę - żelatynę do 597 mg [0051] Poza podanymi ilościami zawarte są dalsze typowe środki wspomagające, takie jak PRZYKŁAD 2 [0052] Jedna otoczka kapsułki zawiera: - glicerynę - żelatynę - tlenek żelaza czerwony do 237,2 mg [0053] Poza podanymi ilościami zawarte są dalsze typowe środki wspomagające, takie jak PRZYKŁAD 3 [0054] Zalecana pojedyncza dawka zawiera: - olej rybny 1425 mg, w którym zawarte jest - kwasy tłuszczowe omega mg (wyrażone jako trójglicerydy) - olej z nasion ogórecznika 88 mg, w którym zawarte jest - kwas gamma-linolenowy 15 mg - koncentrat (R,R,R)-alfa-tokoferolu 10 mg

8 7 - kwas askorbinowy (jako askorbinian wapnia) 60 mg - witaminę B6 2 mg (jako chlorowodorek pirydoksyny) - cynk 10 mg (jako jednowodny siarczan cynku) - cyjanokobalaminę 1 μg - monostearynian gliceryny - lecytynę - żelatynę do 1791 mg [0055] Poza podanymi ilościami zawarte są dalsze typowe środki wspomagające, takie jak PRZYKŁAD 4 [0056] Jedna otoczka kapsułki zawiera: - glicerynę - żelatynę - tlenek żelaza czerwony do 712 mg [0057] Poza podanymi ilościami zawarte są dalsze typowe środki wspomagające, takie jak PRZYKŁAD 5 [0058] Pojedyncza dawka zawiera: - olej z ryb 475 mg, w którym zawarte jest - kwasy tłuszczowe omega mg (wyrażone jako trójglicerydy) - olej z nasion ogórecznika 29,4 mg, w którym zawarte jest - kwas gamma-linolenowy 5 mg - koncentrat (R,R,R)-alfa-tokoferolu 3,334 mg - kwas askorbinowy (jako askorbinian wapnia) 20 mg - witaminę B6 0,667 mg (jako chlorowodorek pirydoksyny) - cynk 3,34 mg (jako jednowodny siarczan cynku) - cyjanokobalaminę 0,33 μg, przy czym monostearynian gliceryny, lecytyna, żelatyna dodane są w ilości dopełniające 602 mg [0059] Poza podanymi ilościami zawarte są dalsze typowe środki wspomagające, takie jak PRZYKŁAD 6 [0060] Jedna otoczka kapsułki o masie 237,2 mg utworzona jest z: - gliceryny - żelatyny - tlenek żelaza czerwonego [0061] Poza podanymi ilościami zawarte są dalsze typowe środki wspomagające, takie jak PRZYKŁAD 7 [0062] Pojedyncza dawka zawiera: - olej z ryb 475 mg, w którym zawarte jest - kwasy tłuszczowe omega mg (wyrażone jako trójglicerydy) - olej z nasion ogórecznika 29,4 mg, w którym zawarte jest - kwas gamma-linolenowy 5 mg - koncentrat (R,R,R)-alfa-tokoferolu 3,334 mg - kwas askorbinowy (jako askorbinian wapnia) 20 mg - witaminę B6 0,667 mg (jako chlorowodorek pirydoksyny)

9 8 - cynk 3,34 mg (jako jednowodny siarczan cynku) - cyjanokobalaminę 0,33 μg, przy czym monostearynian gliceryny, lecytyna, żelatyna dodane są w ilości dopełniającej do 602 mg [0063] Poza podanymi ilościami zawarte są dalsze typowe środki wspomagające, takie jak PRZYKŁAD 8 [0064] Jedna otoczka kapsułki o masie 237,87 mg utworzona jest z: - glicerynę - żelatynę - błękit brylantowy [0065] Poza podanymi ilościami zawarte są dalsze typowe środki wspomagające, takie jak PRZYKŁAD 9 [0066] Zalecana pojedyncza dawka składająca się z 3 kapsułek zawiera: - olej rybny 1425 mg, w którym zawarte jest - kwasy tłuszczowe omega mg (wyrażone jako trójglicerydy) - olej z nasion ogórecznika 88 mg, w którym zawarte jest - kwas gamma-linolenowy 15 mg - koncentrat (R,R,R)-alfa-tokoferolu 10 mg - kwas askorbinowy (jako askorbinian wapnia) 60 mg - witaminę B6 2 mg (jako chlorowodorek pirydoksyny) - cynk 10 mg (jako jednowodny siarczan cynku) - cyjanokobalaminę 1 μg, przy czym monostearynian gliceryny, lecytyna, żelatyna dodane są w ilości dopełniającej do 1806 mg [0067] Poza podanymi ilościami zawarte są dalsze typowe środki wspomagające, takie jak PRZYKŁAD 10 [0068] 3 otoczki kapsułki zalecanej dawki dobowej o łącznej masie 712 mg utworzone są z: - gliceryny - żelatyny - tlenku żelaza czerwonego [0069] Poza podanymi ilościami zawarte są dalsze typowe środki wspomagające, takie jak PRZYKŁAD 11 [0070] Zalecana pojedyncza dawka składająca się z 3 kapsułek zawiera: - olej rybny 1425 mg, w którym zawarte jest - kwasy tłuszczowe omega mg (wyrażone jako trójglicerydy) - olej z nasion ogórecznika 88 mg, w którym zawarte jest - kwas gamma-linolenowy 15 mg - koncentrat (R,R,R)-alfa-tokoferolu 10 mg - kwas askorbinowy (jako askorbinian wapnia) 60 mg - witaminę B6 2 mg (jako chlorowodorek pirydoksyny) - cynk 10 mg (jako jednowodny siarczan cynku) - cyjanokobalaminę 1 μg, przy czym monostearynian gliceryny, lecytyna, żelatyna dodane są w ilości dopełniającej do 1806 mg

10 9 [0071] Poza podanymi ilościami zawarte są dalsze typowe środki wspomagające, takie jak PRZYKŁAD 12 [0072] 3 otoczki kapsułki zalecanej dawki dobowej o łącznej masie 713,6 mg utworzone są z: - gliceryny - żelatyny - błękit brylantowy [0073] Poza podanymi ilościami zawarte są dalsze typowe środki wspomagające, takie jak [0074] O ile nie podano inaczej, dane dotyczące mas odnoszą się za każdym razem do podanego związku jako takiego. Sporządził i zweryfikował dr Aleksandra Twardowska Rzecznik patentowy

11 10 Zastrzeżenia patentowe 1. Kompozycja zawierająca kwasy tłuszczowe omega-3 i omega-6 do leczenia zespołu suchego oka znamienna tym, że zawiera ona związki cynku, korzystnie w formie siarczanu cynku. 2. Kompozycja według zastrz. 1, która zawiera co najmniej jedną witaminę wybraną z grupy obejmującej witaminę E, witaminę C, witaminę B, korzystnie witaminę B6 i/lub witaminę B Kompozycja według zastrzeżeń 1 do 2, w której kwasy tłuszczowe omega-3 występują jako trójglicerydy oleju z ryb. 4. Kompozycja według zastrzeżeń 1 do 3, w której kwas tłuszczowy omega-3 jest kwasem eikozapentaenowym, korzystnie otrzymywanym z oleju jadalnego, oleju rzepakowego, siemienia lnianego i/lub oleju z ryb. 5. Kompozycja według zastrzeżeń 1 do 4, w której kwas tłuszczowy omega-3 jest kwasem dokozaheksaenowym. 6. Kompozycja według zastrzeżeń 1 do 5, w której kwas tłuszczowy omega-6 jest kwasem gamma-linolenowym, korzystnie otrzymywanym z oleju z wiesiołka i/lub oleju z pestek czarnej porzeczki. 7. Kompozycja według zastrzeżeń 1 do 6, której skład w odniesieniu do pojedynczej dawki obejmuje: 10 mg do 500 mg, korzystnie 100 mg do 400 mg, bardziej korzystnie 200 mg do 300 mg, szczególnie korzystnie 280 mg do 290 mg kwasów tłuszczowych omega-3 wyrażonych jako trójglicerydy; i/lub 1 mg do 10 mg, korzystnie 2 mg do 8 mg, bardziej korzystnie 4 mg do 6 mg, szczególnie korzystnie 4,5 mg do 6 mg kwasu gamma-linolenowego; i/lub 1 mg do 5 mg, korzystnie 2 mg do 4,5 mg, bardziej korzystnie 3 mg do 4 mg, szczególnie korzystnie 3,1 mg do 3,5 mg witaminy E; i/lub 0,01 mg do 5 mg, korzystnie 0,1 mg do 3 mg, bardziej korzystnie 0,5 mg do 2 mg, szczególnie korzystnie 0,9 mg do 1,1 mg zmieszanego koncentratu tokoferolu; i/lub 1 mg do 50 mg, korzystnie 10 mg do 40 mg, bardziej korzystnie 15 mg do 30 mg, szczególnie korzystnie 19 mg do 21 mg witaminy C; i/lub 0,1 mg do 10 mg, korzystnie 0,3 mg do 0,8 mg, bardziej korzystnie 0,5 mg do 0,75 mg, szczególnie korzystnie 0,6 mg do 0,7 mg witaminy B6; i/lub 0,01 µg do 1,0 µg, korzystnie 0,15 µg do 0,7 µg, bardziej korzystnie 0,25 µg do 0,5 µg, szczególnie korzystnie 0,32 µg do 0,34 µg witaminy B12; i/lub 0,1 mg do 10 mg, korzystnie 1,5 mg do 5 mg, bardziej korzystnie 2 mg do 4 mg, szczególnie korzystnie 3,3 mg do 3,4 mg kwasu gamma-linolenowego; i/lub 8. Kompozycja według zastrzeżeń 1 do 7, w której proporcja wagowa kwasów omega-3 wyrażonych jako trójglicerydy do kwasu gamma-linolenowego wynosi 3:1 do 200:1, korzystnie 20:1 do 100:1, bardziej korzystnie 50:1 do 60:1, szczególnie korzystnie 56:1 do 58:1. 9. Kompozycja według zastrzeżeń 1 do 8, która występuje w formie stałej, ciekłej i żelowej; korzystnie kompozycja występuje w formie umożliwiającej podanie, wybranej z grupy obejmującej tabletki, tabletki powlekane, drażetki, kapsułki, proszek, granulki, roztwór i/lub tabletki musujące.

12 Kompozycja według zastrzeżeń 1 do 9, w której zawartość formy umożliwiającej podanie ma łączną masę 1 mg do 1000 mg, korzystnie 200 mg do 800 mg, bardziej korzystnie 400 mg do 700 mg, szczególnie korzystnie 596 mg do 598 mg. 11. Kompozycja według zastrzeżeń 1 do 10, która zawiera składniki pomocnicze wybrane z grupy obejmującej monostearynian gliceryny, lecytynę i/lub żelatynę. 12. Kompozycja według zastrzeżeń 1 do 11, w przypadku której forma umożliwiająca podanie jest kapsułką, i/lub otoczka kapsułki ma masę 50 mg do 500 mg, korzystnie 100 mg do 400 mg, bardziej korzystnie 218 mg do 256 mg, szczególnie korzystnie 237 mg do 238 mg. 13. Kompozycja według zastrzeżeń 1 do 12, w której substancje pomocnicze otoczki kapsułki wybrane są z grupy obejmującej glicerynę, żelatynę i/lub barwniki, na przykład czerwony tlenek żelaza. 14. Zastosowanie kompozycji według zastrzeżeń 1 do 13 do wytwarzania środka do zapobiegania i/lub leczenia chorób oczu w drodze stosowania odpowiedniej diety, korzystnie do leczenia objawów zespołu suchego oka. 15. Zastosowanie kompozycji według zastrzeżeń 1 do 14 jako suplement diety i/lub elementu uzupełniającego zbilansowaną dietę. 16. Środek, suplement diety lub element uzupełniający zbilansowaną dietę, w szczególności środek spożywczy obejmujący kompozycję zgodną z zastrzeżeniami 1 do 15. Sporządził i zweryfikował dr Aleksandra Twardowska Rzecznik patentowy