RZECZPOSPOLITA POLSKA Urząd Patentowy Rzeczypospolitej Polskiej (12) OPIS PATENTOWY (19) PL (11) 207732 (21) Numer zgłoszenia: 378818 (22) Data zgłoszenia: 18.12.2003 (86) Data i numer zgłoszenia międzynarodowego: 18.12.2003, PCT/DE03/004187 (87) Data i numer publikacji zgłoszenia międzynarodowego: 01.07.2004, WO04/054528 (13) B1 (51) Int.Cl. A61K 8/46 (2006.01) A61K 8/49 (2006.01) A61K 8/60 (2006.01) C09B 67/02 (2006.01) A61Q 11/00 (2006.01) (54) Środek barwiący w postaci tabletek powodujący uwidocznienie tworzenia się płytki nazębnej na zębach oraz sposób wytwarzania takiego środka barwiącego (30) Pierwszeństwo: 18.12.2002, DE, 10259640.9 (73) Uprawniony z patentu: HAGER & WERKEN GMBH & CO. KG, Duisburg, DE (43) Zgłoszenie ogłoszono: 29.05.2006 BUP 11/06 (72) Twórca(y) wynalazku: HEIKO KRANTZ, Rheinberg, DE MARC DEPPE, Issum, DE (45) O udzieleniu patentu ogłoszono: 31.01.2011 WUP 01/11 (74) Pełnomocnik: rzecz. pat. Barbara Gugała PL 207732 B1
2 PL 207 732 B1 Opis wynalazku Przedmiotem wynalazku jest środek barwiący w postaci tabletek powodujący uwidocznienie tworzenia się płytki nazębnej na zębach oraz sposób wytwarzania takiego środka barwiącego. Środek barwiący powodujący uwidocznienie tworzenia się płytki nazębnej na zębach znany jest w postaci roztworów, tabletek, past do zębów i żeli. I tak, z opisu patentowego USA Nr 3723613A znany jest środek barwiący, występujący w postaci tabletek, który zawiera barwnik FDC Blue Nr 1 i FDC Red Nr 3, do pokazywania starszych płytek jako ciemnoniebieskich i nowszych w postaci fioletowo-czerwonej, co dostarcza cennych wskazówek odnośnie postępu tworzenia się płytki nazębnej i jej leczenia. W opisie patentowym EP 0421838B1 opisano, jako znane, środki pokazujące tworzenie się płytki nazębnej, które jako zwykły i rozpuszczalny w wodzie barwnik zawierają barwnik FDC Red Nr 3. Jako wadę tego układu opisano, że barwnik FDC Red Nr 3 ma nieprzyjemny smak i w roku 1989 został zabroniony do produktów kosmetycznych w Stanach Zjednoczonych Am. Płn., ponieważ istniały zastrzeżenia, co do jego nieszkodliwości dla zdrowia. Dlatego też, zgodnie z opisem patentowym EP 0412838B1, jako zamienny barwnik zaproponowano barwnik FDC Red Nr 40 o mniej gorzkim posmaku, który przy barwieniu płytki nazębnej wykazuje silniejszą intensywność barwy aniżeli inne środki barwiące płytkę, takie jak na przykład FDC Blue Nr 1, FDC Blue Nr 2, tak więc te barwniki mniej się nadają jako środki pokazujące tworzenie się płytki aniżeli barwnik FDC Red Nr 40. W opisie patentowym japońskim JP 10175835 A opisano środek barwiący do uwidoczniania tworzenia się płytki nazębnej na zębach w postaci pasty do zębów, który jako barwnik zawiera floksynę. W opisie patentowym USA Nr 4347233 A opisano floksynę B w roztworze, jako środek do wykrywania próchnicy. Opis patentowy USA Nr 3903252A dotyczy uwidoczniania tworzenia się płytki nazębnej na zębach za pomocą środka w postaci żelu, który zawiera organiczne składniki barwiące nieszkodliwe farmakologicznie wybrane z klasy barwników FDC Red Nr 3, FDC Blue Nr 1, FDC Violet Nr 1 i inne. U podstaw opracowania wynalazku leży zadanie oddania do dyspozycji środka barwiącego w postaci tabletek nadającego się dzięki temu zwłaszcza do seryjnych i zbiorowych badań, na przykład w szkołach, który nie jest szkodliwy z punktu widzenia zdrowotnego i który jest w stanie ukazywać nową i starszą płytkę nazębną. Do rozwiązania tego zadania zaproponowano środek barwiący w postaci tabletek, powodujący uwidocznienie tworzenia się płytki nazębnej na zębach. Przedmiotem wynalazku jest więc środek barwiący charakteryzujący się tym, że zawiera laktozę w ilości w zakresie 85-95% wagowych, i jako barwniki floksynę B (Floxin B) w zakresie 1,5-2,6% wagowych, FDA Blue Nr 1 w zakresie 2,5-3,5% wagowych oraz stearynian magnezu w zakresie 0,15-0,25% wagowych. Środek barwiący według wynalazku zawiera korzystnie miętowe lub eukaliptusowe środki aromatyzujące w zakresie od 0,3 do 0,75% wagowych a korzystniej zawiera miętowe lub eukaliptusowe środki aromatyzujące w ilości 0,5% wagowych. Środek barwiący według wynalazku zawiera laktozę korzystnie w zakresie od 92 do 95% wagowych, floksynę B w zakresie od 2 do 2,2% wagowych, FDA Blue Nr 1 w ilości w zakresie od 2,7 do 3,1% wagowych oraz stearynian magnezu w zakresie od 0,18 do 0,22% wagowych a korzystniej zawiera laktozę w ilości 94,3% wagowych, floksynę B w ilości 2,1% wagowych, FDA Blue Nr 1 w ilości 2,9% wagowych oraz stearynian magnezu w ilości w zakresie 0,2% wagowych. Stosowana floksyna B ma wzór empiryczny C 20 H 2 Br 4 Cl 4 Na 2 O 5 o następującej budowie:
PL 207 732 B1 3 Stosowany FDA Blue Nr 1 ma wzór empiryczny C 37 H 34 N 2 Na 2 O 9 S 3 o następującej budowie: Przez zastosowanie floksyny B obok barwnika FDA Blue Nr 1 uzyskano to, że starsza płytka nazębna ukazuje się w postaci ciemnoniebieskiej a nowsza płytka w postaci fioletowo-czerwonej. Niezależnie od wskazań medycznych dla lekarza stomatologa, środek barwiący według wynalazku, występujący w postaci tabletek, może być stosowany także przez poszczególne osoby do uwidoczniania tworzenia się płytki nazębnej, niezależnie od badań medycznych, co spełnia praktycznie także funkcję kosmetyczną. Przedmiotem wynalazku jest również sposób wytwarzania środka barwiącego według wynalazku wyżej omówionego przez bezpośrednie tabletkowanie, który charakteryzuje się tym, że miesza się mikronizowane cząstki barwników w postaci floksyny B i FDA Blue Nr 1 o wzorach wyżej omówionych ze środkami pomocniczymi do tabletkowania w postaci laktozy i stearynianu magnezu a następnie tabletki po tabletkowaniu poddaje się działaniu atmosfery nasyconej parą wodną korzystnie przez 2 do 3 minut. W sposobie tym miesza się ze sobą laktozę w zakresie od około 85 do 95% wagowych, floksynę B w zakresie od 1,5 do 2,6% wagowych, FDA Blue Nr 1 w zakresie od 2,5 do 3,5% wagowych oraz stearynian magnezu w zakresie od 0,15 do 0,25% wagowych i mieszaninę tę poddaje tabletkowaniu, przy czym przed tabletkowaniem do mieszaniny dodaje się miętowe lub eukaliptusowe środki aromatyzujące, korzystnie w zakresie od 0,3 do 0,7% wagowych. Do wytwarzania tabletek wybiera się sposób bezpośredniego tabletkowania. Miesza się w tym wypadku mikronizowane cząstki środków barwiących postaci floksyny B i FDA Blue Nr 1 ze środkami pomocniczymi do tabletkowania, przy czym należy zwracać uwagę na to, aby nie uszkodzić struktury laktozy. Tabletki po tabletkowaniu poddaje się działaniu atmosfery nasyconej parą wodną korzystnie przez 2 do 3 minut, przez co przyjmują one barwę nakrapianą. To pojawianie się nakrapiania barw występuje ponadto w przypadku białych tabletek podczas ich składowania w lekko wilgotnej atmosferze, przez co u osoby wykonującej badanie powstaje wrażenie, że tabletki są już zestarzałe a przez to nie nadają się do użytku. Środek barwiący zawiera ponadto miętowe lub eukaliptusowe środki aromatyzujące w zakresie od 0,3 do 0,75% wagowych. Zastrzeżenia patentowe 1. Środek barwiący w postaci tabletek, powodujący uwidocznienie tworzenia się płytki nazębnej na zębach zawierający laktozę i barwniki, znamienny tym, że zawiera laktozę w zakresie od 85 do 95% wagowych i jako barwniki zawiera: - floksynę B o wzorze empirycznym C 20 H 2 Br 4 Cl 4 Na 2 O 5 o strukturze
4 PL 207 732 B1 w zakresie od 1,5 do 2,6% wagowych oraz - FDA Blue Nr 1 o wzorze empirycznym C 37 H 34 N 2 Na 2 O 9 S 3 o strukturze w zakresie od 2,5 do 3,5% wagowych oraz stearynian magnezu w zakresie od 0,15 do 0,25% wagowych. 2. Środek barwiący według zastrz. 1, znamienny tym, że zawiera miętowe lub eukaliptusowe środki aromatyzujące w zakresie od 0,3 do 0,75% wagowych. 3. Środek barwiący według zastrz. 1 albo 2, znamienny tym, że zawiera laktozę w zakresie od 92 do 95% wagowych, floksynę B w zakresie od 2 do 2,2% wagowych, FDA Blue Nr 1 w ilości w zakresie od 2,7 do 3,1% wagowych oraz stearynian magnezu w zakresie od 0,18 do 0,22% wagowych. 4. Środek barwiący według zastrz. 3, znamienny tym, że zawiera laktozę w ilości 94,3% wagowych, floksynę B w ilości 2,1% wagowych, FDA Blue Nr 1 w ilości 2,9% wagowych oraz stearynian magnezu w ilości w zakresie 0,2% wagowych. 5. Środek barwiący według dowolnego z zastrz. 1 do 4, znamienny tym, że zawiera miętowe lub eukaliptusowe środki aromatyzujące w ilości 0,5% wagowych. 6. Sposób wytwarzania środka barwiącego określonego w dowolnym z zastrz. 1 do 5 przez bezpośrednie tabletkowanie, znamienny tym, że miesza się mikronizowane cząstki barwników w postaci - floksyny B o wzorze empirycznym C 20 H 2 Br 4 Cl 4 Na 2 O 5 o strukturze - FDA Blue Nr 1 o wzorze empirycznym C 37 H 34 N 2 Na 2 O 9 S 3 o strukturze ze środkami pomocniczymi do tabletkowania w postaci laktozy i stearynianu magnezu a następnie tabletki po tabletkowaniu poddaje się działaniu atmosfery nasyconej parą wodną korzystnie przez 2 do 3 minut.
PL 207 732 B1 5 7. Sposób według zastrz. 6, znamienny tym, że miesza się ze sobą laktozę w zakresie od 85 do 95% wagowych, floksynę B w zakresie od 1,5 do 2,6% wagowych, FDA Blue Nr 1 w zakresie od 2,5 do 3,5% wagowych oraz stearynian magnezu w zakresie od 0,15 do 0,25% wagowych i mieszaninę tę poddaje tabletkowaniu. 8. Sposób według zastrz. 6 albo 7, znamienny tym, że przed tabletkowaniem do mieszaniny dodaje się miętowe lub eukaliptusowe środki aromatyzujące. 9. Sposób według zastrz. 8, znamienny tym, że miętowe lub eukaliptusowe środki aromatyzujące dodaje się w zakresie od 0,3 do 0,75% wagowych.
6 PL 207 732 B1 Departament Wydawnictw UP RP Cena 2,46 zł (w tym 23% VAT)