Środki miejscowo znieczulające

Środki miejscowo znieczulające Środki do znieczulenia miejscowego NaleŜy kierować się zasadą, Ŝe znieczulenie nie powinno stwarzać większego zagroŝenia niŝ zabieg zasadniczy 1

PoŜądane cechy środka do znieczulenia miejscowego: Dobra rozpuszczalność w wodzie (i w płynach ustrojowych) Stabilność struktury mimo procesu wyjaławiania Działanie neutralne (nie draŝniące w miejscu podania) Szybkie, odwracalne i wystarczająco długie działanie PoŜądane cechy środka do znieczulenia miejscowego: Brak niepoŝądanego działania ogólnego (jedynie miejscowe) Środek i jego metabolity nie powinny wpływać alergizująco Działanie ograniczone jedynie do włókien bólowych 2

Rodzaje znieczuleń stosowanych w stomatologii Powierzchniowe Nasiękowe Przewodowe Śródwięzadłowe Zewnątrzoponowe Podpajęczynówkowe Rodzaje znieczuleń Znieczulenie powierzchniowe poraŝenie wychodzących z zakończeń czuciowych włókien nerwowych. Znieczulenie nasiękowe dotarcie środka do włókien nerwów czuciowych zaopatrujących znieczulaną okolicę. Lidokaina stosowana w roztworach 0,25 1% 3

Rodzaje znieczuleń Znieczulenie przewodowe podanie środka w okolicę pnia nerwowego lub splotu nerwowego. Lidokaina stosowana w stęŝeniach 0,5-1,5% Bupiwakaina 0, 25-0,5% Mogą być stosowane środki kurczące naczynia Pozostałe rodzaje znieczuleń Znieczulenie rdzeniowe podpajęczynówkowe (lędźwiowe między trzeci a czwarty wyrostek kolczysty kręgów lędźwiowych) (podoponowo) podanie środka miejscowo znieczulającego do płynu mózgowo - rdzeniowego, co powoduje zahamowanie przewodzenia impulsów przez włókna nerwowe czuciowe i ruchowe rdzenia kręgowego tej okolicy. Najczęściej stosuje się 5% roztwór lidokainy. 4

Pozostałe rodzaje znieczuleń Zewnątrzoponowe (nadoponowo) wprowadzenie środka znieczulającego miejscowo do przestrzeni zewnątrzoponowej rdzenia kręgowego. Zazwyczaj stosowana jest 1-2% lidokaina lub 0,5% bupiwakaina. Mechanizm działania Wpływają na błonowe, napięciozaleŝne kanały sodowe 5

ZaleŜność między budową a działaniem LA są cząsteczkami zawierającymi hydrofobową grupę aromatyczną i zasadową grupę aminową. Związki rozpuszczalne w tłuszczach łatwiej penetrują przez błonę komórkową i łatwiej wywierają efekt. B: 0,1-0,5% L: 1-2% ZaleŜność między budową a działaniem Czas działania leku zaleŝy głównie od wiązania leku z białkami. Działania niepoŝądane zaleŝą równieŝ od wiązania leku z białkami. 6

ZaleŜność między budową a działaniem LA działają w postaci kationów, ale muszą dotrzeć do miejsca swego działania, przenikając osłonkę neuronów i błonę aksonów w postaci nie zjonizowanej, dlatego powinny one być słabymi zasadami. pka Początek działania Rozp w tłusz. Tox. Siła działania Wiązanie z białkami Czas działania Prok 8,9 Wolno 1 b. niska Śred 6 Krótki Tetrak 8,5 Wolno 200 Wysok Wysok 75 Długi Lidok 7,7 Szybko 150 Śred Śred 65 Średni Prilok 7,7 Szybko 50 Niska Śred 55 Średni Ropiw 8,1 Wolno 400 Śred Wysok 94 Długi Bupiw 8,1 wolno 1000 Wysok Wysok 95 Długi 7

StęŜenie w surowicy LA jest zaleŝne od: Dawki stosowanej Stopnia absorpcji Dystrybucji Szybkości metabolizmu Środki miejscowo znieczulające LA hamują zatem przewodzenie w następującej kolejności Małe aksony zmielinizowane Aksony bez osłonki mielinowej DuŜe aksony zmielinizowane 8

Środki miejscowo znieczulające Siła działania środków miejscowo znieczulających maleje wraz ze wzrostem średnicy włókien nerwowych, zablokowane zostają przede wszystkim cienkie włókna C i Aδ przewodzące ból oraz włókna przedzwojowe typu B. Większe dawki powodują początkowo obniŝenie przewodzenia czucia dotyku i ucisku (Aβ), w końcu wpływają takŝe na czynności motoryczne. Środki miejscowo znieczulające Środki miejscowo znieczulające w zwykłych dawkach nie zaburzają czynności motorycznych, gdyŝ włókna motoryczne mają większą średnicę niŝ włókna czuciowe waŝne dla przewodzenia bólu 9

Środki miejscowo znieczulające W pierwszej kolejności blokowane jest przewodzenie we włóknach czuciowych i współczulnych Preparaty zawierające LA Przygotowywane jako sole chlorowodorowe Zawierają substancje konserwujące Zawierają Natrium bicarbonicum dla zwiększenia ph środowiska Zawierają glukozę, podawane podpajęczynówkowo dla zwiększenia ciśnienia osmotycznego 10

Estry Benzokaina, Anaesthesinum, Etoform Kokaina Prokaina Amidy Artykaina Bupiwakaina Lidokaina Mepiwakaina Prilokaina Ropiwakaina 11

Przewaga amidów nad estrami polega na: Łatwy rozkład estrów NiŜsze pka amidów Rzadziej wywołują odczyny alergiczne Farmakokinetyka LA Metabolizm LA Estry Amidy 12

Działania niepoŝądane Reakcje alergiczne Układ krąŝenia hamują przewodzenie pobudzenia (działanie inotropowe, dromotropowe i batmotropowe ujemne) Zmniejszenie kurczliwości mięśnia sercowego Rozszerzenie naczyń krwionośnych Ośrodkowe objawy zatrucia Związane są z zablokowaniem kanałów sodowych w neuronach hamujących, a następnie z poraŝeniem duŝej części oun, dezorientację, drŝenie przechodzące w drgawki i depresja oddychania Inne działania LA Prilokaina moŝe wywołać methemoglobinemię Prilokaina nie powoduje rozszerzenia naczyń krwionośnych Odmienne działania kokainy 13

Związki naczyniokurczące Vasoconstrictors Zwiększają głebokość znieczulenia WydłuŜają czas działania LA Zmniejszają działania niepoŝądane wynikające z ogólnoustrojowego wpływu Zapewniają homeostazę Adrenalina - Epinefryna Stosowana w stęŝeniach (w stomatologii) 1 : 50 000 1 : 100 000 1 : 200 000 Działania niepoŝądane wynikające z zastosowania związków naczyniokurczących 14