RZECZPOSPOLITA POLSKA Urząd Patentowy Rzeczypospolitej Polskiej (12) OPIS PATENTOWY (19) PL (11) 188691 (13) B1 (21) Numer zgłoszenia: 319736 (22) Data zgłoszenia: 29.04.1997 (51) Int.Cl.7 A61K 35/78 A61K 7/40 (54) Kosmetyki i/lub farmaceutyki do stosowania zewnętrznego zawierające biologicznie aktywne składniki pochodzenia roślinnego (43) Zgłoszenie ogłoszono: 09.11.1998 BUP 23/98 (45) O udzieleniu patentu ogłoszono: 31.03.2005 WUP 03/05 (73) Uprawniony z patentu: Stawiany Paweł, Kurowice, PL Gwardys Paweł, Justynów, PL Eliza Lamer - Zarawska, Wrocław, PL Oszmiański Jan, Wrocław, PL Krzemińska-Stawiany Marzena, Kurowice, PL Gwardys Antoni, Łódź, PL (72) Twórcy wynalazku: Jan Oszmiański, Wrocław, PL Hanna Zarawska, Wrocław, PL Jan Niedworok, Łódź, PL Alina Kowalska Gwardys, Justynów, PL Antoni Gwardys, Łódź, PL Marzena Krzemińska-Stawiany, Kurowice, PL Bolesław Domiński, Bukowiec, PL (74) Pełnomocnik: Dziubińska Jolanta PL 188691 B1 (57) 1. Kosmetyk i/lub farmaceutyk do stosowania zewnętrznego zawierający biologicznie aktywne składniki pochodzenia roślinnego występujący zwłaszcza w postaci kremów, maści, emulsji, płynów, żeli, kapsułek, past, sztyftów, proszków oraz ewentualnie zhomogenizowany i/lub zmieszany z innymi dodatkami powszechnie stosowanymi w kosmetyce bądź farmacji znamienny tym, że zawiera jako substancję czynną pochodzenia roślinnego zespół antocyjanozydów występujących w ilości około 7 5% wagowych otrzymywanych z owoców aronii, stosowany w ilości nie mniejszej niż 0,0001% wagowych w stosunku do pozostałych znanych składników kosmetycznych bądź farmaceutycznych przy czym preparaty kosmetyczne i/lub farmaceutyczne otrzymuje się przez zmieszanie i/lub zemulgowanie i/lub zhomogenizowanie ekstraktu będącego w postaci suchej, ewentualnie roztworu korzystnie w fazie litofilnej z pozostałymi składnikami preparatu jednym ze znanych sposobów.
2 188 691 Kosmetyki i/lub farmaceutyki do stosowania zewnętrznego zawierające biologicznie aktywne składniki pochodzenia roślinnego Zastrzeżnia patentowe 1. Kosmetyk i/lub farmaceutyk do stosowania zewnętrznego zawierający biologicznie aktywne składniki pochodzenia roślinnego występujący zwłaszcza w postaci kremów, maści, emulsji, płynów, żeli, kapsułek, past, sztyftów, proszków oraz ewentualnie zhomogenizowany i/lub zmieszany z innymi dodatkami powszechnie stosowanymi w kosmetyce bądź farmacji znamienny tym, że zawiera jako substancję czynną pochodzenia roślinnego zespół antocyjanozydów występujących w ilości około 75 % wagowych otrzymywanych z owoców aronii, stosowany w ilości nie mniejszej niż 0,0001% wagowych w stosunku do pozostałych znanych składników kosmetycznych bądź farmaceutycznych przy czym preparaty kosmetyczne i/lub farmaceutyczne otrzymuje się przez zmieszanie i/lub zemulgowanie i/lub zhomogenizowanie ekstraktu będącego w postaci suchej, ewentualnie roztworu korzystnie w fazie lipofilnej z pozostałymi składnikami preparatu jednym ze znanych sposobów. 2. Kosmetyk i/lub farmaceutyk według zastrz. 1, znamienny tym, że w postaci kremu bądź emulsji zawiera fazę tłuszczową, oleje roślinne, mineralne, woski, fazę wodną oraz emulgatory, stabilizatory, konserwanty, kompozycje zapachowe, zemulgowane i/lub zhomogenizowane w znany sposób. 3. Kosmetyk i/lub farmaceutyk według zastrz. 1, znamienny tym, że w postaci płynu zawiera korzystnie substancje odżywcze bądź nawilżające, oleje, alkohole, substancje konserwujące, zapachowe, wodę przy czym całość miesza się jednym ze znanych sposobów. 4. Kosmetyk i/lub farmaceutyk według zastrz. 1, znamienny tym, że w postaci pomadki zawiera korzystnie woski, oleje, substancje odżywcze i zapachowe, konserwanty oraz ewentualnie barwniki, mieszane jednym ze znanych sposobów. 5. Kosmetyk i/lub farmaceutyk według zastrz. 1, znamienny tym, że w postaci żelu zawiera korzystnie zagęstniki, substancje żelujące, odżywcze, natłuszczające, alkohole, konserwanty, kompozycje zapachową wytwarzane jednym ze znanych sposobów. 6. Kosmetyk i/lub farmaceutyk według zastrz. 1, znamienny tym, że w postaci kapsułki zawiera olejową frakcję kapsułkowaną jednym ze znanych sposobów. 7. Kosmetyk i/lub farmaceutyk według zastrz. 1, znamienny tym, że w postaci proszku zawiera suchy ekstrakt aronii oraz korzystnie mączkę ewentualnie talk, substancje dezynfekujące, podawane konfekcjonowaniu w znany sposób. * * * Przedmiotem wynalazku są kosmetyki i/lub farmaceutyki do stosowania zewnętrznego zawierające biologicznie aktywne składniki pochodzenia roślinnego, występujące zwłaszcza w postaci kremów, emulsji, płynów, żeli, kapsułek, sztyftów, past, maseczek bądź proszków o szerokim zakresie oddziaływania zwłaszcza na skórę, jej stan czynnościowy i funkcje fizjologiczne. Znanych jest wiele preparatów kosmetycznych i farmaceutycznych, które zawierają oprócz podstawowych, niezbędnych składników dla określonego rodzaju kosmetyku lub farmaceutyku, naturalne substancje biologicznie aktywne pochodzenia roślinnego. W znanych preparatach stosowane są między innymi ekstrakty z kwiatów rumianku, ziela pokrzywy, kwiatów nagietka, liści miłorzębu, liści aloesu, nasion winogron pozyskiwane z kwiatów, liści, korzeni, kory, owoców lub nasion. Wprowadzane do kosmetyków substancje czynne pochodzenia roślinnego cechują się korzystnym wpływem na skórę i włosy, działają upiększająco, pielęgnacyjnie, a niejednokrotnie mają również działanie lecznicze.
188 691 3 Znane jest ze stanu techniki działanie farmakologiczne ekstraktów aroniowych bogatych w monomery antocyjaninowe. Opisano doustne działanie przeciw wrzodowe, ochronne w zapaleniu trzustki, zmiatające wolne rodniki w przypadku użycia środków alkilujących (cyklofosfamid, iperyt siarkowy), czy też w chorobie popromiennej. W publikacji zawartej w Wiadomościach Zielarskich (nr 9 z 1995r. str 21-23) Antyoksydacyjne działanie barwnika antocyjanowego z aronii czarnoowocowej przedstawiono wyniki badań dotyczące doustnego podawania królikom cyklofosfamidu wraz z barwnikiem antocyjaninowym. Badano parametry peroksydacji lipidów, aktywność enzymatyczną katalizy i dysmutazy. Balneologia Polska (tom XXXVII zeszyt 2 rok 1995 str 5-10) w publikacji J. Niedworoka, A. Jankowskiego Antyoksydanty roślinne-właściwości i działanie farmakologiczne o charakterze poglądowym i opisuje substancje pochodzenia roślinnego o udowodnionym bądź potencjalnym działaniu antyoksydacyjnym. Wśród roślin wymieniona jest aronia podawana doustnie. W publikacji też wskazano jej działanie. Natomiast w materiałach konferencyjnych Postępy Medycyny Nuklearnej i Ochrony Radiologicznej Szklarska Poręba 5-7 październik 1995 w artykule G. Andrysowski, J. Niedworok. Wpływ naturalnego barwnika antocyjaninowego z aronii czarnoowocowej na przebieg choroby popromiennej u zwierząt doświadczalnych opisano doustne użycie barwnika i zagęszczonego soku z aronii u zwierząt narażonych na promieniowanie jonizujące w dawce wywołującej chorobę popromienną. Znane jest ze stanu techniki rozwiązanie WO 93/24106 dotyczące oligomerów proantocyjanidyn stosowanych w kosmetyce i farmacji w postaci cząsteczki liposomowej do zapobiegania grzybicom skóry lub włosów. Związki te tworzone są z wodnych dyspersji zawierających lipidowe cząsteczki jonowych i niejonowych lipidów amfoterycznych. Znane jest stosowanie naturalnych barwników roślinnych, w tym również flawonoidów w preparatach promieniochronnych i przeciwwolnorodnikowych. Substancje te stosowane są w celu ograniczenia szkodliwego działania promieniowania UV na organizm ludzki i zwierząt. Pod wpływem promieniowania UV tworzą się wolne rodniki przyspieszające procesy utlenienia lipidów nienasyconych w organizmie, a w konsekwencji przemiany powodujące starzenie skóry oraz zmiany kancerogenne. Znane preparaty zawierające roślinne substancji pochłaniające promieniowanie UV nie zabezpieczają skóry dostatecznie przed jej wysuszeniem. Zapobiegają one wprawdzie powstawaniu rumienia, który występuje przy opalaniu skóry ale nie chronią jej przed zmianami degeneracyjnymi takimi jak zgrubienie, utrata naturalnej elastyczności, wysuszenie. Celem wynalazku jest opracowanie kosmetyków bądź farmaceutyków o szerokim zakresie stosowania i oddziaływania na skórę i jej iunkcje, a zwłaszcza działających ochronnie przed procesami utlenienia nienasyconych lipidów i nadmiarem wolnych rodników w organizmie wzbudzonych promieniowaniem UV. Przedmiotem wyrazku są kosmetyki i/lub farmaceutyki do stosowania zewnętrznego zawierające biologicznie aktywne składniki pochodzenia roślinnego występujące zwłaszcza w postaci kremów, maści, emulsji, płynów, żeli, kapsułek, past, sztyftów, proszków, zawierające jako substancję czynną pochodzenia roślinnego zespół antocyjanozydów występujących w ilości około 75% wagowych otrzymywanych z owoców aronii, stosowany w ilości nie mniejszej niż 0,0001% wagowych w stosunku do pozostałych znanych składników kosmetycznych bądź farmaceutycznych, przy czym preparaty kosmetyczne i/lub farmaceutyczne otrzymuje się przez zmieszanie i/lub zemulgowanie i/lub zhomogenizowanie ekstraktu będącego w postaci suchej, ewentualnie roztworu korzystnie w fazie lipofilnej z pozostałymi składnikami preparatu jednym ze znanych sposobów. Kosmetyk i/lub farmaceutyk w postaci kremu bądź emulsji zawiera fazę tłuszczową korzystnie oleje roślinne, mineralne, woski i fazę wodną oraz emulgatory, stabilizatory, konserwanty, kompozycje zapachowe, zemulgowane i/lub zhomogenizowane w znany sposób. Kosmetyk i/lub farmaceutyk w postaci płynu zawiera korzystnie substancje odżywcze bądź nawilżające, oleje, alkohole, substancje konserwujące, zapachowe, wodę przy czym całość miesza się jednym ze znanych sposobów. Kosmetyk i/lub farmaceutyk w postaci sztyftów zawiera korzystnie woski, oleje, substancje odżywcze i zapachowe, konserwanty oraz ewentualnie barwniki mieszane jednym ze znanych sposobów.
4 188 691 Kosmetyk i/lub farmaceutyk w postaci żelu zawiera korzystnie zagęstniki, substancje żelujące, odżywcze, natłuszczające, alkohole, konserwanty, kompozycje zapachową wytwarzane jednym ze znanych sposobów. Kosmetyk i/lub farmaceutyk w postaci kapsułki zawiera olejową frakcję kapsułkowaną jednym ze znanych sposobów. Kosmetyk i/lub farmaceutyk w postaci proszku zawiera suchy ekstrakt aronii oraz korzystnie mączkę ewentualnie talk, substancje dezynfekujące, całość podawana jest konfekcjonowaniu w znany sposób. Efekt korzystnego pielęgnacyjnego, upiększającego czy też leczniczego działania preparatów według wynalazku spowodowany jest działaniem zespołu antocyjanozydów jaki i pozostałych składników ekstraktu i jest synergistycznym oddziaływaniem wszystkich substancji zawartych w preparacie. Zastosowane frakcje biologicznie i farmakologicznie czynne ekstraktu aronii wykazują bardzo silne działanie antyrodnikowe oraz antyutleniąjące. Działanie to spowodowane jest zastosowaną kompozycją wszystkich składników i wynikiem ich synergistycznego oddziaływania. Stosowany suchy ekstrakt roślinny oprócz monomeru antocyjanów występujących w ilości około 75,0% wagowych zawiera szereg kwasów organicznych takich jak: kwas jabłkowy, cytrynowy, bursztynowy, niektóre aminokwasy, witaminy C, B, E, P, PP, prowitaminę A oraz szereg mikroelementów. Substancjami czynnymi w ekstrakcie są także garbniki i fenolokwasy. Nieoczekiwanie okazało się, że zastosowany dobór ilościowo jakościowy składników kosmetyków i farmaceutyków według wynalazku umożliwia stworzenie szeregu różnorodnych wyrobów stabilnych w czasie nie ulegających degradacji, trwałych, odpornych na światło, temperaturę, zachowujących aktywność substancji czynnych pochodzenia roślinnego oraz charakteryzujących się bardzo dobrymi właściwościami rewitalizującymi dla skóry. Preparaty te chronią skórę przed szkodliwym działaniem promieni ultrafioletowych, wolnych rodników oraz procesów oksydacyjnych i kancerogennych, dzięki zdolności częściowego pochłaniania promieniowania i eliminacji wolnych rodników odpowiedzialnych między innymi za procesy utlenienia nienasyconych lipidów organizmu. Substancją biologicznie czynną w preparacie kosmetycznym i farmaceutycznym jest izolowany własnymi metodami przez BPF standaryzowany ekstrakt surowców antocyjanowych, a zwłaszcza ekstrakt aronii, zwany ANTOKSYD A, który zachowuje pełną aktywność wszystkich jego składników. Substancją biologicznie czynną jest ciemnowiśniowo-fioletowy proszek, bezpostaciowy, zawierający zwłaszcza antocyjanozydy w postaci 3-O-glukozyd, 3-0- arabinozyd, 3-O-galaktozyd i 3-O-ksylozyd cyjanidyny oraz ich polimerów. Preparaty według wynalazku charakteryzują się bardzo dobrym i głębokim wnikaniem w warstwy strukturalne skóry, wywierają działanie ogólne na organizm, łagodzą podrażnienia, owrzodzenia, poprawiają krążenie, a lyón samym odżywienie i natlenienie tkanek oraz usuwają wolne rodniki. Działają osłaniająco na skórę wrażliwą z tendencją do alergii, pobudzają procesy regeneracyjne naskórka, zwiększając jego elastyczność, łagodząc podrażnienia a nawet stany zapalne skóry. Działają korzystnie na skórę zwłaszcza poprzez przeciwdziałanie utracie wody, a tym samym opóźnienie procesów starzenia, osłaniając ją przed procesami mutagennymi i kancerogennymi zachodzącymi pod wpływem wolnych rodników wzbudzonych promieniowaniem. Opóźniają ogólne procesy starzenia organizmu zachodzące pod wpływem nadtlenków lipidowych i wolnych rodników, z jednoczesnym utrzymywaniem się prawidłowej aktywności naturalnych mechanizmów antyoksydacyjnych. Kosmetyki bądź farmaceutyki według wynalazku cechują się przedłużoną stabilnością, silnym antyoksydacyjnym działaniem ochronnym na frakcję nienasyconych kwasów tłuszczowych i działaniem przeciwwolnorodnikowym. Stosowanie preparatów według wynalazku powoduje zwiększenie odporności skóry na czynniki degeneracyjne takie jak temperatura, czynniki alergizujące, zanieczyszczenie powietrza i wody, promieniowanie UV czy też stres. Mają one zastosowanie pielęgnacyjne, upiększające a zwłaszcza dermatologiczne dla skór wrażliwych, skłonnych do alergii wykazując działanie osłaniające, przeciwzapalne, ściągające, antybakteryjne, zapobiegające procesom starzenia lub kancerogenozy. Stosując ekstrakt ANTOKSYD A bądź inne preparaty antocyjanowe w formie suchej lub w postaci roztworów w fazie lipofilowej lub hydrofitowej w połączeniu z innymi znanymi składnikami otrzymuje się szereg różnych kosmetyków bądź farmaceutyków w postaci kremów, maści, emulsji, ma-
188 691 5 seczek, płynów, żeli, kapsułek, sztyftów, proszków i innych, tworząc różnorodne produkty o przeznaczeniu zależnym od ilości i składu tego preparatu. Przykład 1 Tonik bezalkoholowy dla cery wrażliwej % wag. Substancje natłuszczające 5,00 Sorbitol 3,00 Solubilizator 2,00 Konserwant 0,30 Kompozycja zapachowa 0,1499 Hydroksykwasy 0,05 ANTOKSYDA 0,0001 Woda destylowana 89,50 Przykład 2 Żel po opalaniu %wag Kolagen 5,00 Gliceryna 3,00 Solubilizator 2,00 Zagęstnik 1,50 Olej roślinny 1,50 Kompozycja zapachowa 0,20 ANTOKSYDA 0,05 Woda destylowana ad 100,00 Przykład 3 Krem z liposomami % wag Lipoantoksyd A - preparat liposomowy zawierający wyciąg antocyjanowy z owoców aronii 10,00 Gliceryna 4,00 Emulgator 3,00 Olej mineralny 3,00 Zagęstnik 1,50 Stabilizator 0,70 Allantoina 0,10 Konserwant 0,20 Woda destylowana 77,30 Kompozycja zapachowa Przykład 4 Zasypka do stóp pielęgnacyjna % wag. Talk 80,00 Tlenek cynku 20,00 Mentol 0,50 Chloroheksy dyna 0,10 ANTOKSYDA 0,005 Przykład 5 Kredka do warg % wag. Olej roślinny 75,00 Glikol propylenowy 5,00 ANTOKSYDA 5,00 Olej mineralny 3,00 Lanolina 3,00 Wosk pszczeli 2,50 Wosk mikrokrystaliczny 2,50 Wosk roślinny 2,50 Alkohol kosmetyczny 1,00 Kompozycja zapachowa 0,50
6 188 691 Przykład 6 Kapsułka przeciwzapalna i przeciwalergiczna % wag. ANTOKSYDA 100,00 Przykład 7 Maseczka ściągająca % wag. Woda demineralizowana 54,00 ANTOKSYDA 10,00 Alkohol etylowy 96,0% 10,00 Glikol propylenowy 10,00 Octan aluminium 10,00 Hydroksyetyloceluloza 3,00 Komponent olejowy 3,00 Przykład 8 Tabletka musująca % wag. ANTOKSYDA 40,00 Baza tabletkowa 60,00 Departament Wydawnictw UP RP. Nakład 50 egz. Cena 2,00 zł.