(12) TŁUMACZENIE PATENTU EUROPEJSKIEGO (19) PL (11) PL/EP (96) Data i numer zgłoszenia patentu europejskiego:

Transkrypt

1 RZECZPOSPOLITA POLSKA (12) TŁUMACZENIE PATENTU EUROPEJSKIEGO (19) PL (11) PL/EP Urząd Patentowy Rzeczypospolitej Polskiej (96) Data i numer zgłoszenia patentu europejskiego: (97) O udzieleniu patentu europejskiego ogłoszono: Europejski Biuletyn Patentowy 2014/20 EP B1 (13) (51) T3 Int.Cl. A61K 31/4415 ( ) A61P 3/02 ( ) A61K 31/525 ( ) A61K 31/519 ( ) A61K 31/714 ( ) A61K 31/375 ( ) A61K 33/00 ( ) A61K 33/30 ( ) (54) Tytuł wynalazku: Suplement diety przy przyjmowaniu hormonalnych środków antykoncepcyjnych (30) Pierwszeństwo: (43) Zgłoszenie ogłoszono: w Europejskim Biuletynie Patentowym nr 2011/21 (45) O złożeniu tłumaczenia patentu ogłoszono: Wiadomości Urzędu Patentowego 2014/09 (73) Uprawniony z patentu: Biogena Naturprodukte GmbH & Co KG, Salzburg, AT (72) Twórca(y) wynalazku: PL/EP T3 ALBERT SCHMIDBAUER, Salzburg, AT CHRISTINA LEISSER, Wien, AT (74) Pełnomocnik: rzecz. pat. Magdalena Augustyniak POLSERVICE KANCELARIA RZECZNIKÓW PATENTOWYCH SP. Z O.O. ul. Bluszczańska Warszawa Uwaga: W ciągu dziewięciu miesięcy od publikacji informacji o udzieleniu patentu europejskiego, każda osoba może wnieść do Europejskiego Urzędu Patentowego sprzeciw dotyczący udzielonego patentu europejskiego. Sprzeciw wnosi się w formie uzasadnionego na piśmie oświadczenia. Uważa się go za wniesiony dopiero z chwilą wniesienia opłaty za sprzeciw (Art. 99 (1) Konwencji o udzielaniu patentów europejskich).

2 2 OK-II-27/28P34598PL00 EP B1 Opis [0001] Niniejszy wynalazek dotyczy kompozycji zawierających witaminę B6, w szczególności kompozycji zawierających witaminę B6, witaminę B2, witaminę B12, kwas foliowy, witaminę C, cynk i magnez. Ponadto niniejszy wynalazek dotyczy zastosowania tych kompozycji jako suplementy diety, w szczególności do uzupełniania diety u osób, które przyjmują preparaty z żeńskimi hormonami, np. hormonalne środki antykoncepcyjne, i/lub do uzupełniania diety w szczególności podczas ich przyjmowania lub też po zaprzestaniu przyjmowania tych preparatów. Ponadto niniejszy wynalazek dotyczy zastosowania tych kompozycji do zapobiegania i leczenia stanów związanych z niedoborem pokarmowym, w szczególności na skutek przyjmowania preparatów z żeńskimi hormonami. [0002] Hormonalne środki antykoncepcyjne są preparatami hormonalnymi składającymi się z różnych połączeń estrogenów i gestagenów, z wyjątkiem minipigułki, która zawiera tylko gestagen. Najbardziej rozpowszechnioną postacią tych środków antykoncepcyjnych są doustne środki antykoncepcyjne, popularnie określane jako pigułka. Hormonalne środki antykoncepcyjne mogą zwiększać ryzyko występowania schorzenia tromboembolicznego takiego jak zatorowość płucna, zawał serca i udar. Kolejnymi możliwymi niepożądanymi działaniami jest przyrost wagi, obrzęki, nudności, wymioty oraz wzrost ciśnienia krwi. Ponadto, przyjmowanie (doustnych) środków antykoncepcyjnych prowadzi do rozległych zmian w metabolizmie, m.in. także z dużym wpływem na gospodarkę witaminową. Z medycznego punktu widzenia szczególne znaczenie ma przy tym obniżenie poziomu witaminy B6, który jest spowodowany przyspieszoną przemianą tej witaminy na skutek działania hormonów. Oprócz tego, hormonalne środki antykoncepcyjne mogą prowadzić do obniżonych poziomów innych witamin, w

3 3 szczególności witamin z grupy B oraz witaminy C. Kwas foliowy, zwany również witaminą B9 ma przy tym szczególne znaczenie. Uważa się, że liczne schorzenia mają związek z niedoborem folanu. Podanie folanów, np. w postaci kwasu foliowego, może więc minimalizować ryzyko chorób serca/krążeniowych jak i pewnych złośliwych nowotworów (jak na przykład rak piersi i okrężnicy). Po odstawieniu pigułki i zapłodnieniu, niskie poziomy kwasu foliowego mogą mieć zgubne skutki dla rozwoju nienarodzonego. U kobiet z niskimi poziomami folanów w stosunku do takich, u których poziomy folanów są wystarczająco wysokie, występuje więc podwyższone ryzyko urodzenia dzieci, które cierpią na wrodzone niedorozwoje, takie jak wady kanału kręgowego, zastawki trójdzielnej i układu moczowo-płciowego. Wady kanału kręgowego są najczęstszymi wrodzonymi niedorozwojami centralnego układu nerwowego. Powstają one poprzez niecałkowite zamknięcie kanału kręgowego w około trzecim do czwartego tygodnia rozwoju embrionalnego. Do wad kanału kręgowego należy rozszczep kręgosłupa (częściowo meningocele lub meningomyelocele), encefalocele bądź anencefalie, które charakteryzują się częściowym lub całkowitym brakiem obszarów mózgu. Dzieci z anencefalią praktycznie nie są zdolne do przeżycia. [0003] Stąd celem niniejszego wynalazku było dostarczenie środków, które przeciwdziałają zakłóceniom w metabolizmie, w szczególności w gospodarce witaminowej oraz pierwiastków śladowych, związanym z przyjmowaniem hormonalnych środków antykoncepcyjnych. [0004] Osiąga się to poprzez przedmiot opisany w zastrzeżeniach. [0005] Z pierwszego punktu widzenia niniejszy wynalazek dotyczy kompozycji, które obejmują witaminę B6 lub jej sole. W szczególności niniejszy wynalazek dotyczy kompozycji, które obejmują, obok witaminy B6 (lub jej soli), co najmniej jedną

4 4 kolejną witaminę i/lub co najmniej jeden pierwiastek śladowy (lub każdorazowo ich sole). [0006] Kompozycje według wynalazku obejmują witaminę B2, kwas foliowy, witaminę B12 i witaminę C. [0007] Kompozycje według wynalazku obejmują dwa pierwiastki śladowe magnez i cynk. [0008] Dlatego też kompozycje według wynalazku obejmują witaminę B2, witaminę B6, witaminę B12, kwas foliowy, witaminę C, cynk oraz magnez (i/lub każdorazowo ich sole). [0009] Ponadto kompozycje stosowane według wynalazku mogą obejmować przykładowo jedną, dwie lub trzy dalsze substancje wybrane z grupy składającej się z żelaza, (bio)flawonoidów i piperyny. [0010] Kompozycje stosowane według wynalazku mogą także obejmować witaminę B2, witaminę B6, witaminę B12, kwas foliowy, witaminę C, cynk, magnez oraz jedną, dwie lub trzy dalsze substancje wybrane z grupy składającej się z żelaza, (bio)flawonoidów i piperyny. [0011] W pewnej postaci wykonania kompozycje stosowane według wynalazku mogą zatem obejmować witaminę B2, witaminę B6, witaminę B12, kwas foliowy, witaminę C, cynk, magnez, żelazo, (bio)flawonoidy i piperynę. [0012] Ponadto kompozycje według wynalazku mogą być zasadniczo (lub całkowicie) wolne od pewnych innych substancji, które zaproponowano w stanie techniki częściowo dla suplementów diety. [0013] W szczególnej postaci wykonania zasadniczo wolny oznacza, że odpowiednie substancje stanowią mniej niż około 5%, korzystnie mniej niż około 1%, korzystnie mniej niż około 0,5%, jeszcze korzystniej mniej niż około 0,25%, jeszcze korzystniej mniej niż około 0,1%, jeszcze korzystniej mniej niż około 0,05%, jeszcze korzystniej mniej niż około 0,01%, jeszcze korzystniej mniej niż około 0,001%, jeszcze korzystniej mniej

5 5 niż około 0,0001%, jeszcze korzystniej mniej niż około 0,00001 %, najbardziej korzystnie około 0% ciał stałych w kompozycji (tzn. bez uwzględnienia rozpuszczalników takich jak woda itd.). Zasadniczo wolny oznacza w szczególności, że odpowiedniej substancji nie dodano oddzielnie. Tak więc, zasadniczo wolny od kobaltu może oznaczać, że kompozycja, która zawiera np. kobalaminę (witamina B12), obejmuje wprawdzie skompleksowany w kobalaminie kobalt, jednak nie obejmuje kobaltu dodanego w inny sposób. Odpowiednie obowiązuje np. również w przypadku ekstraktów, np. ekstraktów roślinnych, tzn. że kompozycja która według wynalazku zawiera ekstrakt roślinny i jest zasadniczo wolna od np. protein, może wprawdzie obejmować ewentualnie zawarte w ekstrakcie proteiny, jednak nie obejmuje protein dodanych w inny sposób. [0014] Kompozycje niniejszego wynalazku mogą być zasadniczo (lub całkowicie) wolne od jednej, dwóch, trzech, czterech, pięciu, sześciu, siedmiu lub ośmiu witamin (i/lub ich soli), które wybiera się z grupy składającej się z witaminy A, witaminy B1, witaminy B3, witaminy B5, witaminy B7, witaminy D, witaminy E, witaminy K i ich soli. W szczególności, kompozycje niniejszego wynalazku mogą być zasadniczo (lub całkowicie) wolne od witaminy B7 i/lub witaminy K. [0015] Ponadto kompozycje niniejszego wynalazku mogą być zasadniczo (lub całkowicie) wolne od (wyizolowanych i/lub syntetycznych): aminokwasów (i/lub ich soli), peptydów i/lub protein. W szczególności kompozycje niniejszego wynalazku mogą być wolne od alaniny, argininy, asparaginy, kwasu asparaginowego, cysteiny, cystyny, glutaminy, kwasu glutaminowego, glicyny, histydyny, izoleucyny, leucyny, lizyny, metioniny, fenyloalaniny, proliny, seryny, treoniny, tryptofanu, tyrozyny i/lub waliny i/lub odpowiednich soli, jak np. glutaminian i asparaginian.

6 6 [0016] Ponadto kompozycje niniejszego wynalazku mogą być zasadniczo (lub całkowicie) wolne od (np. wyizolowanych i/lub syntetycznych) hormonów. W szczególności kompozycje niniejszego wynalazku mogą być zasadniczo (lub całkowicie) wolne od (np. wyizolowanych i/lub syntetycznych): żeńskich hormonów, takich jak gestageny, estrogeny, hormonu gonadotropowego, hormonu luteinizującego i/lub chloriongonadotropiny. W szczególności kompozycje niniejszego wynalazku mogą być zasadniczo (lub całkowicie) wolne od (np. wyizolowanych i/lub syntetycznych) gestagenów i/lub estrogenów. [0017] Ponadto kompozycje niniejszego wynalazku mogą być zasadniczo (lub całkowicie) wolne od (np. wyizolowanych i/lub syntetycznych): kwasów nukleinowych, DNA, RNA, węglowodanów, tłuszczów, lipidów i/lub kwasów tłuszczowych (w szczególności kwasów tłuszczowych omega-3). [0018] Ponadto kompozycje niniejszego wynalazku mogą być zasadniczo (lub całkowicie) wolne od (np. wyizolowanych): dalszych pierwiastków śladowych, w szczególności chromu, kobaltu, jodu, miedzi, manganu, molibdenu, selenu, arsenu, fluoru, niklu, krzemu, wanadu, cyny, boru i/lub rubidu. W przypadkach, w których kompozycje wymienione w niniejszym wynalazku w pewnych postaciach wykonania wyraźnie wymagają obecności określonych pierwiastków śladowych, takich jak magnez, cynk lub żelazo, zasadniczo (lub całkowicie) wolny od dalszych pierwiastków śladowych oznacza, że kompozycja pominąwszy bezpośrednio wyszczególnione pierwiastki śladowe, jest zasadniczo (lub całkowicie) wolna od innych (dalszych) pierwiastków śladowych. [0019] Ponadto kompozycje niniejszego wynalazku mogą być zasadniczo (lub całkowicie) wolne od (np. wyizolowanego lub syntetycznego) koenzymu Q10 i/lub jego soli.

7 7 [0020] Ponadto kompozycje niniejszego wynalazku ewentualnie mogą być zasadniczo (lub całkowicie) wolne od: (dalszych) ekstraktów naturalnych, w szczególności ekstraktów roślinnych. [0021] W przypadkach, w których kompozycje wymienione w niniejszym wynalazku w pewnych postaciach wykonania wyraźnie wymagają obecności określonych ekstraktów, zasadniczo (lub całkowicie) wolny od dalszych ekstraktów naturalnych, w szczególności ekstraktów roślinnych, oznacza, że kompozycja, pominąwszy bezpośrednio wyszczególnione ekstrakty, jest zasadniczo (lub całkowicie) wolna od innych (dalszych) ekstraktów naturalnych, w szczególności innych ekstraktów roślinnych. W szczególności, kompozycje według wynalazku mogą być zasadniczo (lub całkowicie) wolne od ekstraktu z nasion kozieradki pospolitej, ekstraktu z ginko biloba, ekstraktu z allium sativum, ekstraktu z hypericum perforatum, ekstraktu z panax ginseng, ekstraktu z vitis vinifera, ekstraktu z guarany, ekstraktu z cimicifuga racemosa, ekstraktu z turnera aphrodisiaca, ekstraktu z zielonej herbaty, ekstraktu z garcinia cambogia i/lub ekstraktu z aloe vera. Ponadto kompozycje według wynalazku mogą być zasadniczo (lub całkowicie) wolne od substancji czynnych, które mogą być wyizolowane z materiału roślinnego (lub syntetyzowane chemicznie) przykładowo przez ekstrakcję. [0022] Jest zrozumiałe, że stosowany tu termin kompozycja nie stanowi ani naturalnego środka spożywczego jako takiego, ani połączenia naturalnych środków spożywczych. Składniki kompozycji występują raczej szczególnie w postaci skoncentrowanej. [0023] Składniki kompozycji według wynalazku mogą występować jako takie i/lub także każdorazowo jako sole. Szczególnie korzystne są farmaceutycznie akceptowalne sole, które są akceptowalne zarówno pod względem farmakologicznym jak i farmaceutycznym. Takie farmakologicznie i farmaceutycznie

8 8 akceptowalne sole mogą być solami metali alkalicznych i ziem alkalicznych, korzystnie solami sodowymi, potasowymi, magnezowymi lub wapniowymi. Szczególnie korzystna jest sól wapniowa. Jest zrozumiałe, że składniki kompozycji według wynalazku mogą występować także każdorazowo w różnych (połączonych) postaciach, np. dwie lub kilka postaci witaminy B12 obok siebie (np. hydroksykobalamina i cyjanokobalamina). [0024] Witamina B6, zwana także pirydoksyną, stanowi centralny element kompozycji niniejszego wynalazku. Termin ten stanowi zbiorowy termin dla różnych pochodnych 4,5- bis(hydroksymetylo)-2-metylopirydyn-3-olu. Różnią się one różnymi podstawnikami w pozycji 4, która ma udział w funkcji jako koenzym. Fosforylowane pochodne witaminy B6 działają jako koenzymy w licznych reakcjach enzymatycznych, głównie w metabolizmie aminokwasów. Kolejne ważne zadanie pełni fosforan pirydoksalu (PLP lub PALP, pochodna pirydoksyny) jako kofaktor podczas syntezy kwasu δ-aminolewulinowego, produktu pośredniego w syntezie endogennego hemu. Termin witamina B6, tak jak tu stosowano, obejmuje wszystkie dostępne i przyswajalne dla (ludzkiego) organizmu odmiany witaminy B6 i sole. W kompozycjach według wynalazku witamina B6 może korzystnie występować jako chlorowodorek pirydoksyny i/lub fosforan-5-pirydoksalu. [0025] Witamina B2 (zwana także ryboflawiną) stanowi dla zwierząt wyższych, a więc także dla człowieka, istotny związek. Witamina B2 znajduje szerokie zastosowanie w suplementach diety. Ponadto witaminę B2 można stosować jako barwnik spożywczy. Biologicznie aktywną ryboflawiną jest np. flawinomononukleotyd (FMN) lub dwunukleotyd flawino-adeninowy (FAD). Te aktywne postacie i ich zredukowane odpowiedniki, FMNH2 i FADH2, mogą przykładowo być stosowane w ramach niniejszego wynalazku. Termin witamina B2, tak jak tu stosowano, obejmuje wszystkie dostępne i przyswajalne dla

9 9 (ludzkiego) organizmu odmiany witaminy B2, jej źródła i sole. W kompozycjach według wynalazku witamina B2 może korzystnie występować jako fosforan-5-ryboflawiny i/lub jako ryboflawina sodowa. [0026] Kobalaminy (witamina B12) tworzą biochemiczną grupę substancji, dla której wspólne jest to, że wszyscy przedstawiciele zawierają pierwiastek śladowy kobalt. Najważniejszym jej przedstawicielem jest adenozylokobalamina, a dokładniej 5 -deoksyadenozylo-kobalamina. W tym przypadku chodzi o witaminę rozpuszczalną w wodzie, która bezpośrednio stanowi aktywną postać witaminy B12. Ponadto do grupy witamin B12 należą postacie magazynujące akwokobalamina (akwakobalamina, B12a) i hydroksykobalamina (witamina B12b), ponadto azotynokobalamina (witamina B12c) i właściwe biologicznie aktywne postaci, koenzymy metylokobalamina (metylo B12) i adenozylokobalamina. Dodatkowo istnieje jeszcze cyjanokobalamina, która jest trochę stabilniejsza. Termin witamina B12, tak jak tu stosowano, obejmuje wszystkie dostępne i przyswajalne dla (ludzkiego) organizmu odmiany witaminy B12, jej źródła i sole. W kompozycjach według wynalazku witamina B12 jest korzystnie stosowana jako hydroksykobalamina, cyjanokobalamina, metylokobalamina i/lub adenozylokobalamina. [0027] Kwas foliowy, zwany także witaminą B9, witaminą B11 (rzadko stosowane) lub folanem, stanowi wstępny etap dla koenzymu kwasu tetrahydrofoliowego (THF). THF bierze udział w syntezie zasad purynowych i monofosforanu deoksytymidylanu (dtmp) szczególnie jako dostarczyciel grupy metylowej (CH3-), metylenowej (CH2=) i formylowej (HCO-). Ponadto, THF działa jako koenzym podczas metylacji homocysteiny do metioniny. Ze względu na udział w syntezie DNA, kwas foliowy ma decydujące znaczenie szczególnie podczas ciąży, jak i w często dzielących się komórkach (np. szpik kostny). Termin kwas foliowy, tak jak tu stosowano, obejmuje wszystkie dostępne i przyswajalne dla

10 10 (ludzkiego) organizmu odmiany kwasu foliowego, jego źródła i sole. Korzystnie, w kompozycjach według wynalazku stosuje się kwas foliowy jako kwas pteroilomonoglutaminowy, monoglutaminian pteroilowy, poliglutaminian pteroilowy i/lub L-metylofolian wapnia. [0028] Witamina C, zwana także kwasem askorbinowym, jest potrzebna organizmowi do licznych celów. Najbardziej znaczącą funkcją jest jej działanie jako środka redukującego. Termin witamina C, tak jak tu stosowano, obejmuje wszystkie dostępne i przyswajalne dla (ludzkiego) organizmu odmiany witaminy C, jej źródła i sole. W kompozycjach według wynalazku, witamina C może występować w szczególności w postaci kwasu L-askorbinowego, L- askorbinianu sodu, L-askorbinianu potasu, L-askorbinianu wapnia i/lub 6-palmitynianu L-askorbylu. [0029] Cynk jest istotnym pierwiastkiem śladowym dla metabolizmu. Nie może być on magazynowany i musi być ciągle na nowo dostarczany do organizmu. Jest on składnikiem wielu enzymów, przykładowo polimerazy RNA. Cynk ma zasadnicze znaczenie dla metabolizmu cukrów, tłuszczów i białka, dla syntezy DNA jak i dla wzrostu komórki. Także niektóre hormony potrzebują cynku do funkcjonowania. Termin cynk, tak jak tu stosowano, obejmuje wszystkie dostępne i przyswajalne dla (ludzkiego) organizmu źródła cynku i jego sole. Dla kompozycji według wynalazku, cynk może występować korzystnie w postaci octanu cynku, chlorku cynku, cytrynianu cynku, glukonianu cynku, mleczanu cynku, tlenku cynku, węglanu cynku, siarczanu cynku, aspartanianu cynku, L-asparaginianu cynku, chelatu aminokwasowego cynku, glicynianu cynku, lizynianu cynku, jabłczanu cynku, L-monometioninianu cynku i/lub pidolanu cynku. [0030] Magnez także jest istotnym pierwiastkiem śladowym. Magnez należy codziennie dostarczać do organizmu w wystarczającej ilości. Magnez bierze udział w licznych reakcjach enzymatycznych jako składnik enzymu lub koenzym, poza

11 11 tym wolne jony Mg wpływają na potencjał przy błonach komórkowych. Termin magnez, tak jak tu stosowano, obejmuje wszystkie dostępne i przyswajalne dla (ludzkiego) organizmu źródła magnezu i jego sole. W kompozycjach według wynalazku, magnez może występować korzystnie w postaci octanu magnezu, węglanu magnezu, chlorku magnezu, cytrynianu magnezu, glukonianu magnezu, glicerofosforanu magnezu, ortofosforanu magnezu, mleczanu magnezu, wodorotlenku magnezu, siarczanu magnezu, taurynianu acetylu magnezu, taurynianu magnezu, chelatu aminokwasowego magnezu, glicynianu magnezu, L-lizynianu magnezu, jabłczanu magnezu, pidolanu magnezu, orotonianu magnezu i/lub cytrynianu magnezu-potasu. [0031] Żelazo jest także istotnym pierwiastkiem śladowym. U zwierząt, a tym samym i u człowieka, jest konieczne przede wszystkim do tworzenia krwi. Jako atom centralny kofaktora hem b w hemoglobinie i mioglobinie i w cytochromach jest ono odpowiedzialne za transport tlenu i jego magazynowanie jaki i za przenoszenie elektronów u wielu zwierząt i ludzi. Ponadto żelazo jest ważnym składnikiem wielu enzymów, przykładowo nitrogenaz, hydrogenaz, katalaz itd. Termin żelazo, tak jak tu stosowano, obejmuje wszystkie dostępne i przyswajalne dla (ludzkiego) organizmu źródła żelaza i jego sole. Żelazo może, o ile znajduje zastosowanie w kompozycjach według wynalazku, występować korzystnie jako dwuwartościowy związek żelaza, w szczególności jako węglan żelaza, cytrynian żelaza, glukonian żelaza, fumaran żelaza, mleczan żelaza, siarczan żelaza, diglicynian żelaza, fosforan żelaza, pidolan żelaza i/lub taurynian żelaza II. [0032] Flawonoidy są grupą rozpuszczalnych w wodzie barwników roślinnych i pełnią ważną role w metabolizmie wielu roślin. Należą do polifenoli. Większość flawonoidów jest związana z glukozą lub ramnozą stąd nazywa się je glikozydami. Flawonoidy mają różne korzystne działania na

12 12 zdrowie. Termin (bio)flawonoidy, tak jak tu stosowano, obejmuje wszystkie dostępne i przyswajalne dla (ludzkiego) organizmu źródła flawonoidów. (Bio)flawonoidy mogą, o ile znajdują zastosowanie w kompozycjach według wynalazku, występować w kompozycjach według wynalazku korzystnie jako ekstrakt roślinny, w szczególności ekstrakt z cytrusów i/lub ekstrakt z czarnego bzu. [0033] Piperyna jest alkaloidem i stanowi główny alkaloid pieprzu czarnego. Piperyna pobudza metabolizm jak i wydzielanie. Dodatkowo działa przeciwmikrobowo. Termin piperyna, tak jak tu stosowano, obejmuje wszystkie dostępne i przyswajalne dla (ludzkiego) organizmu źródła piperyny, syntetyczne jak i naturalne. Piperyna może, o ile znajduje zastosowanie w kompozycjach według wynalazku, występować w kompozycjach według wynalazku korzystnie jako ekstrakt roślinny, w szczególności jako ekstrakt z czarnego pieprzu. [0034] Korzystnie, możliwe składniki kompozycji według wynalazku (jak przytoczono powyżej) występują każdorazowo w dawce (dziennej), która odpowiada około 15% do około 1000% zalecanego dziennego spożycia (np. w odniesieniu do dyrektywy UE 2008/100/EG). Oczywiście poszczególne składniki mogą przy tym występować w różnych ilościach procentowych. [0035] Korzystnie składnik - witamina B6 występuje w kompozycjach według wynalazku w dawce (dziennej) wynoszącej od około 50 do około 510% zalecanego dziennego spożycia, w szczególności od około 100% do około 500% zalecanego dziennego spożycia. Przykładowo składnik - witamina B6 (tzn. rzeczywisty udział B6 bez uwzględnienia np. masy ewentualnego przeciwjonu itd.) może występować w kompozycjach według wynalazku w ilości od około 0,7 mg do około 7,7 mg, od około 0,84 mg do około 7,56 mg, od około 0,98 mg do około 7,42 mg, od około 1,12 mg do około 7,28 mg, od około 1,26 mg do około 7,14 mg, od około 1,4 mg do około 7 mg, od około 1,54 mg do około 6,86 mg, od około

13 13 1,68 mg do około 6,72 mg, od około 1,82 mg do około 6,58 mg, od około 1,96 mg do około 6,44 mg, od około 2,1 mg do około 6,3 mg, od około 2,24 mg do około 6,16 mg, od około 2,38 mg do około 6,02 mg, od około 2,52 mg do około 5,88 mg, od około 2,66 mg do około 5,74 mg, od około 2,8 mg do około 5,6 mg, od około 2,94 mg do około 5,46 mg, od około 3,08 mg do około 5,32 mg, od około 3,22 mg do około 5,18 mg, od około 3,36 mg do około 5,04 mg, od około 3,5 mg do około 4,9 mg, od około 3,64 mg do około 4,76 mg, od około 3,78 mg do około 4,62 mg, od około 3,92 mg do około 4,48 mg, od około 4,06 mg do około 4,34 mg lub w każdym połączeniu tych zakresów (np. od około 0,7 mg do około 5,88 mg, itd.). Szczególnie korzystna jako dzienne spożycie jest ilość około 6 mg witaminy B6 w kompozycjach według wynalazku. [0036] Korzystnie składnik - witamina B2 występuje w kompozycjach według wynalazku w dawce (dziennej) wynoszącej od około 20% do około 550% zalecanego dziennego spożycia, w szczególności od około 100% do około 500% zalecanego dziennego spożycia. Przykładowo składnik - witamina B2 (tzn. rzeczywisty udział B2 bez uwzględnienia np. masy ewentualnego przeciwjonu itd.) może występować w kompozycjach według wynalazku w ilości od około 0,3 mg do około 7,7 mg, od około 0,4 mg do około 7,4 mg, od około 0,4 mg do około 7,1 mg, od około 0,5 mg do około 6,9 mg, od około 0,6 mg do około 6,6 mg, od około 0,6 mg do około 6,3 mg, od około 0,7 mg do około 6 mg, od około 0,8 mg do około 5,7 mg, od około 0,8 mg do około 5,6 mg, od około 1 mg do około 5,5 mg, od około 1,1 mg do około 5,3 mg, od około 1,3 mg do około 5,2 mg, od około 1,4 mg do około 5 mg, od około 1,5 mg do około 4,9 mg, od około 1,7 mg do około 4,8 mg, od około 1,8 mg do około 4,6 mg, od około 2 mg do około 4,5 mg, od około 2,1 mg do około 4,3 mg, od około 2,2 mg do około 4,2 mg, od około 2,4 mg do około 4,1 mg, od około 2,5 mg do około 3,9 mg, od około 2,7 mg do około 3,8 mg, od około 2,8 mg do około 3,6 mg, od około 2,9 mg do około 3,5 mg i/lub od około 3,1 mg do około

14 14 3,4 mg lub w każdym połączeniu tych zakresów (np. od około 0,7 mg do około 4,5 mg, itd.). Szczególnie korzystna jako dzienne spożycie jest ilość około 3,2 mg witaminy B2 w kompozycjach według wynalazku. [0037] Korzystnie składnik - witamina B12 występuje w kompozycjach według wynalazku w dawce (dziennej) wynoszącej od około 20% do około 440% zalecanego dziennego spożycia, w szczególności od około 100% do około 400% zalecanego dziennego spożycia. Przykładowo składnik - witamina B12 (tzn. rzeczywisty udział witaminy B12 bez uwzględnienia np. masy ewentualnego przeciwjonu, modyfikacji itd.) może występować w kompozycjach według wynalazku w ilości od około 0,5 μg do około 11 μg, od około 0,6 μg do około 10,5 μg, od około 0,6 μg do około 10 μg, od około 0,7 μg do około 9,5 μg, od około 0,8 μg do około 9 μg, od około 0,8 μg do około 8,5 μg, od około 0,9 μg do około 8 μg, od około 0,9 μg do około 7,5 μg, od około 1 μg do około 7,3 μg, od około 1,1 μg do około 7 μg, od około 1,1 μg do około 6,8 μg, od około 1,3 μg do około 6,5 μg, od około 1,4 μg do około 6,3 μg, od około 1,5 μg do około 6 μg, od około 1,6 μg do około 5,8 μg, od około 1,8 μg do około 5,5 μg, od około 1,9 μg do około 5,3 μg, od około 2 μg do około 5 μg, od około 2,1 μg do około 4,8 μg, od około 2,3 μg do około 4,5 μg, od około 2,4 μg do około 4,2 μg, od około 2,5 μg do około 4 μg, od około 2,6 μg do około 3,7 μg, od około 2,8 μg do około 3,5 μg i/lub od około 2,9 μg do około 3,2 μg lub w każdym połączeniu tych zakresów (np. od około 0,9 μg do około 5,3 μg itd.). Szczególnie korzystna jako dzienne spożycie jest ilość około 3 μg witaminy B12 w kompozycjach według wynalazku. [0038] Korzystnie składnik - kwas foliowy występuje w kompozycjach według wynalazku w dawce (dziennej) wynoszącej od około 30% do około 600% zalecanego dziennego spożycia, w

15 15 szczególności od około 50% do około 400% zalecanego dziennego spożycia. Przykładowo składnik kwas foliowy (tzn. rzeczywisty udział kwasu foliowego bez uwzględnienia np. masy ewentualnego przeciwjonu, modyfikacji itd.) może występować w kompozycjach według wynalazku w ilości od około 30 μg do około 600 μg, od około 50 μg do około 590 μg, od około 70 μg do około 580 μg, od około 90 μg do około 570 μg, od około 110 μg do około 560 μg, od około 130 μg do około 550 μg, od około 150 μg do około 540 μg, od około 170 μg do około 530 μg, od około 190 μg do około 520 μg, od około 210 μg do około 510 μg, od około 230 μg do około 500 μg, od około 250 μg do około 490 μg, od około 270 μg do około 480 μg, od około 290 μg do około 470 μg, od około 310 μg do około 460 μg, od około 330 μg do około 450 μg, od około 350 μg do około 440 μg, od około 360 μg do około 430 μg, od około 370 μg do około 420 μg, od około 380 μg do około 410 μg i/lub od około 390 μg do około 400 μg lub w każdym połączeniu tych zakresów (np. od około 150 μg do około 440 μg itd.). Szczególnie korzystna jako dzienne spożycie jest ilość około 400 μg kwasu foliowego w kompozycjach według wynalazku. Korzystnie składnik - witamina C występuje w kompozycjach według wynalazku w dawce (dziennej) wynoszącej od około 25% do około 500% zalecanego dziennego spożycia, w szczególności od około 62% do około 400% zalecanego dziennego spożycia. Przykładowo składnik - witamina C (tzn. rzeczywisty udział witaminy C bez uwzględnienia np. masy ewentualnego przeciwjonu, modyfikacji itd.) może występować w kompozycjach według wynalazku w ilości od około 12,5 mg do około 250 mg, od około 15 mg do około 245 mg, od około 17,5 mg do około 240 mg, od około 20 mg do około 235 mg, od około 22,5 mg do około 230 mg, od około 25 mg do około 225 mg, od około 27,5 mg do około 220 mg, od około 30 mg do około 215 mg, od około 35 mg do około 210

16 16 mg, od około 40 mg do około 205 mg, od około 45 mg do około 200 mg, od około 50 mg do około 195 mg, od około 55 mg do około 190 mg, od około 60 mg do około 185 mg, od około 65 mg do około 180 mg, od około 70 mg do około 175 mg, od około 75 mg do około 170 mg, od około 80 mg do około 165 mg, od około 85 mg do około 160 mg, od około 90 mg do około 155 mg, od około 95 mg do około 150 mg, od około 100 mg do około 145 mg, od około 105 mg do około 140 mg, od około 110 mg do około 135 mg i/lub od około 115 mg do około 130 mg lub w każdym połączeniu tych zakresów (np. od około 27,5 mg do około 170 mg itd.). Szczególnie korzystna jako dzienne spożycie jest ilość około 120 mg witaminy C w kompozycjach według wynalazku. [0039] Korzystnie składnik - cynk występuje w kompozycjach według wynalazku w dawce (dziennej) wynoszącej od około 15% do około 350% zalecanego dziennego spożycia, w szczególności od około 50% do około 300% zalecanego dziennego spożycia. Przykładowo składnik - cynk (tzn. rzeczywisty udział cynku bez uwzględnienia np. masy ewentualnego przeciwjonu, modyfikacji itd.) może występować w kompozycjach według wynalazku w ilości od około 0,8 mg do około 17,5 mg, od około 0,9 mg do około 17 mg, od około 1 mg do około 16,5 mg, od około 1,1 mg do około 16 mg, od około 1,3 mg do około 15,5 mg, od około 1,4 mg do około 15 mg, od około 1,5 mg do około 14,5 mg, od około 1,6 mg do około 14 mg, od około 1,8 mg do około 13,5 mg, od około 1,9 mg do około 13 mg, od około 2 mg do około 12,5 mg, od około 2,1 mg do około 12 mg, od około 2,3 mg do około 11,5 mg, od około 2,4 mg do około 11 mg, od około 2,5 mg do około 10,5 mg, od około 2,6 mg do około 10 mg, od około 2,8 mg do około 9,5 mg, od około 2,9 mg do około 9 mg, od około 3 mg do około 8,5 mg, od około 3,3 mg do około 8 mg, od około 3,5 mg do około 7,5 mg, od około 3,8 mg do około 7 mg, od około 4 mg do około 6,5 mg, od około 4,3 mg do około 6 mg i/lub od około 4,5 mg do około 5,5 mg lub w każdym połączeniu tych zakresów (np. od około 1,5 mg

17 17 do około 9,5 mg itd.). Szczególnie korzystna jako dzienne spożycie jest ilość około 5 mg cynku w kompozycjach według wynalazku. [0040] Korzystnie składnik - magnez występuje w kompozycjach według wynalazku w dawce (dziennej) wynoszącej od około 5% do około 150% zalecanego dziennego spożycia, w szczególności od około 15% do około 100% zalecanego dziennego spożycia. Przykładowo składnik - magnez (tzn. rzeczywisty udział magnezu bez uwzględnienia np. masy ewentualnego przeciwjonu, modyfikacji itd.) może występować w kompozycjach według wynalazku w ilości od około 19 mg do około 570 mg, od około 22,8 mg do około 532 mg, od około 26,6 mg do około 513 mg, od około 30,4 mg do około 494 mg, od około 34,2 mg do około 475 mg, od około 38 mg do około 456 mg, od około 41,8 mg do około 437 mg, od około 45,6 mg do około 418 mg, od około 49,4 mg do około 399 mg, od około 53,2 mg do około 380 mg, od około 57 mg do około 361 mg, od około 60,8 mg do około 342 mg, od około 64,6 mg do około 323 mg, od około 68,4 mg do około 304 mg, od około 72,2 mg do około 285 mg, od około 76 mg do około 266 mg, od około 79,8 mg do około 247 mg, od około 82,7 mg do około 228 mg, od około 85,5 mg do około 209 mg, od około 88,4 mg do około 190 mg, od około 90,3 mg do około 171 mg, od około 92,2 mg do około 152 mg, od około 94,1 mg do około 139,3 mg, od około 96 mg do około 126,7 mg i/lub od około 97,9 mg do około 114 mg lub w każdym połączeniu tych zakresów (np. od około 41,8 mg do około 247 mg itd.). Szczególnie korzystna jako dzienne spożycie jest ilość około 100 mg magnezu w kompozycjach według wynalazku. [0041] Korzystnie składnik - żelazo występuje w kompozycjach według wynalazku w dawce (dziennej) wynoszącej od około 5% do około 300% zalecanego dziennego spożycia, w szczególności od około 15% do około 200% zalecanego dziennego spożycia. Przykładowo składnik - żelazo (tzn. rzeczywisty udział żelaza

18 18 bez uwzględnienia np. masy ewentualnego przeciwjonu, modyfikacji itd.) może występować w kompozycjach według wynalazku w ilości od około 0,7 mg do około 42 mg, od około 1,1 mg do około 40,6 mg, od około 1,5 mg do około 39,2 mg, od około 2 mg do około 37,8 mg, od około 2,4 mg do około 36,4 mg, od około 2,8 mg do około 35 mg, od około 3,2 mg do około 33,6 mg, od około 3,6 mg do około 32,2 mg, od około 4,1 mg do około 30,8 mg, od około 4,5 mg do około 29,4 mg, od około 4,9 mg do około 28 mg, od około 5,3 mg do około 26,6 mg, od około 5,7 mg do około 25,2 mg, od około 6,2 mg do około 23,8 mg, od około 6,6 mg do około 22,4 mg, od około 7 mg do około 21 mg, od około 7,7 mg do około 20,3 mg, od około 8,4 mg do około 19,6 mg, od około 9,1 mg do około 18,9 mg, od około 9,8 mg do około 18,2 mg, od około 10,5 mg do około 17,5 mg, od około 11,2 mg do około 16,8 mg, od około 11,9 mg do około 16,1 mg, od około 12,6 mg do około 15,4 mg i/lub od około 13,3 mg do około 14,7 mg lub w każdym połączeniu tych zakresów (np. od około 3,2 mg do około 20,3 mg itd.). Szczególnie korzystna jako dzienne spożycie jest ilość około 14 mg żelaza w kompozycjach według wynalazku. [0042] Korzystnie składnik - (bio)flawonoidy występuje w kompozycjach według wynalazku w dawce wynoszącej od około 20 mg do około 200 mg. [0043] Korzystnie ekstrakt z czarnego pieprzu z piperyną występuje w kompozycjach według wynalazku w dawce wynoszącej od około 1 mg do około 7,5 mg. [0044] Kompozycje według wynalazku mogą być, zgodnie z ogólnie znanymi ze stanu techniki sposobami, wytwarzane w różnych postaciach dawkowania i konfekcjonowane. Korzystnie, kompozycje według wynalazku są konfekcjonowane w postaci kapsułek, drażetek, tabletek, granulek i/lub do zastosowania jako płyn. Kapsułki, w szczególności kapsułki proszkowe z otoczką z żelatyny i lub celulozy, są szczególnie korzystne.

19 19 Kapsułki, drażetki i/lub tabletki zawierają ponadto korzystnie zalecane dzienne spożycie kompozycji według wynalazku. [0045] Z innego punktu widzenia, niniejszy wynalazek dotyczy zastosowania kompozycji według wynalazku jako suplementy diety. W tym kontekście niniejszy wynalazek dotyczy w szczególności zastosowania kompozycji według wynalazku do uzupełniania diety u osób, które przyjmują preparaty z żeńskimi hormonami, np. hormonalne środki antykoncepcyjne, i/lub ewentualnie do uzupełniania diety po zaprzestaniu przyjmowania tych preparatów hormonalnych (np. hormonalnych środków antykoncepcyjnych). Preparaty hormonalne, w szczególności hormonalne środki antykoncepcyjne, mogą być wybrane przykładowo z grupy składającej się z doustnych i pozajelitowych środków antykoncepcyjnych. Możliwymi przykładami dla doustnych środków antykoncepcyjnych są pigułka antykoncepcyjna (np. z estrogenami i gestagenami) jak i minipigułka (np. z gestagenami). Możliwymi przykładami dla pozajelitowych środków antykoncepcyjnych są zastrzyk antykoncepcyjny co 3 miesiące, pierścienie dopochwowe, plaster hormonalny, implanty hormonalne i hormonalne wkładki antykoncepcyjne. [0046] Okres po zaprzestaniu przyjmowania hormonalnych środków antykoncepcyjnych dotyczy w szczególności okresu aż do wystąpienia ciąży i/lub wczesnych faz ciąży. [0047] Ponadto, niniejszy wynalazek dotyczy zastosowania kompozycji według wynalazku do leczenia i/lub zapobiegania stanom związanym z niedoborami pokarmowymi, w szczególności do leczenia i/lub zapobiegania stanom związanym z niedoborami pokarmowymi, które wynikają z dawkowania hormonalnych środków antykoncepcyjnych, np. niedobór witaminy B2, niedobór witaminy B6, niedobór witaminy B12, niedobór kwasu foliowego, niedobór witaminy C, niedobór cynku i/lub niedobór magnezu (przy założeniu, że odpowiedni środek niedoboru jest zawarty w kompozycji).

20 20 [0048] Następujące przykłady służą bliższemu wyjaśnieniu przedmiotu wynalazku, jednak nie ograniczają go do nich. Przykład 1 [0049] Szczególnie korzystna kompozycja niniejszego wynalazku obejmuje następujące składniki: składnik ilość (dzienne spożycie) % zalecanego dziennego spożycia chlorowodorek pirydoksyny 7,3 mg 300 (witamina B6) ryboflawina 3,2 mg 200 (witamina B2) 2% hydroksykobalamina 0,15 mg 300 (witamina B12) kwas foliowy 400 μg 200 askorbinian wapnia 147 mg 200 glukonian cynku 42,4 mg 33 magnez 100 mg 33 [0050] Każdorazowo jedną dawkę dziennego spożycia tej kompozycji umieszczono w kapsułkach żelatynowych, stanowi ona więc formulację do przyjmowania jeden raz dziennie ( once per day ). Kompozycję można oczywiście również poddać formulacji do przyjmowania dwa razy dziennie ( twice per day ) lub trzy raz dziennie, na przykład do posiłków, poprzez zastosowanie 50% bądź 33% podanych powyżej ilości. Przykład 2 [0051] Szczególnie korzystna kompozycja niniejszego wynalazku obejmuje następujące składniki: składnik ilość (dzienne spożycie) % zalecanego dziennego spożycia chlorowodorek pirydoksyny (witamina B6) 7,3 mg 300

21 21 ryboflawina 3,2 mg 200 (witamina B2) metylokobalamina 3 μg 300 (witamina B12) kwas foliowy 400 μg 200 askorbinian wapnia 147 mg 200 glukonian cynku 42,4 mg 33 magnez 100 mg 33 [0052] Każdorazowo jedną dawkę dziennego spożycia tej kompozycji umieszczono w kapsułkach żelatynowych. Kompozycję można oczywiście również poddać formulacji do przyjmowania dwa razy dziennie ( twice per day ) lub trzy raz dziennie, na przykład do posiłków, poprzez zastosowanie 50% bądź 33% podanych powyżej ilości. Przykład 3 [0053] Kompozycje z przykładu 1 i przykładu 2 sprasowano, do tabletki zawierającej każdorazowo jedną dawkę dziennego spożycia, (za pomocą laktozy, stearynianu magnezu i gliceryny) do prostych tabletek. Zastrzeżenia patentowe 1. Kompozycja obejmująca i) witaminę B6 lub jej sole, ii) witaminę B2 i/lub jej sole, iii) kwas foliowy i/lub jego sole, iv) witaminę B12 i/lub jej sole, v) witaminę C i/lub jej sole, vi) magnez i/lub jego sole, oraz vii) cynk i/lub jego sole, przy czym kompozycja zawiera mniej niż 0,25%, korzystnie mniej niż 0,1%, witaminy A.

22 22 2. Kompozycja według zastrzeżenia 1, przy czym kompozycja zawiera mniej niż 1%, korzystnie mniej niż 0,5% jednej, dwóch, trzech, czterech, pięciu, sześciu lub siedmiu witamin wybranych z grupy składającej się z witaminy B1, witaminy B3, witaminy B5, witaminy B7, witaminy D, witaminy E, witaminy K i ich soli. 3. Kompozycja według jednego z poprzednich zastrzeżeń, przy czym kompozycja obejmuje co najmniej jedną dalszą substancję wybraną z grupy składającej się z i) żelaza i/lub jego soli ii) (bio)flawonoidów, oraz iii) piperyny. 4. Kompozycja według zastrzeżenia 3, przy czym kompozycja obejmuje co najmniej dwie substancje wybrane z grupy składającej się z i), ii) oraz iii). 5. Kompozycja według jednego z poprzednich zastrzeżeń, przy czym kompozycja obejmuje żelazo, (bio)flawonoidy i piperynę lub każdorazowo ich sole. 6. Kompozycja według jednego z poprzednich zastrzeżeń, przy czym kompozycja jest zasadniczo lub całkowicie wolna od: i) ekstraktów roślinnych, ii) substancji wyizolowanych z materiału roślinnego, i/lub iii) żeńskich hormonów. 7. Zastosowanie kompozycji według jednego z zastrzeżeń 1 6, jako suplementu diety. 8. Zastosowanie według zastrzeżenia 7, przy czym kompozycja jest stosowana do uzupełniania diety u osób, które przyjmują preparaty z żeńskimi hormonami. 9. Zastosowanie według zastrzeżenia 7, przy czym kompozycja jest stosowana do uzupełniania diety u osób, które zaprzestały przyjmowania preparatów z żeńskimi hormonami.

23 Zastosowanie według jednego z zastrzeżeń 7 albo 9, przy czym preparaty z żeńskimi hormonami są doustnymi lub pozajelitowymi środkami antykoncepcyjnymi. 11. Kompozycja według jednego z zastrzeżeń 1 6 do zastosowania w leczeniu i/lub zapobieganiu stanów związanych z niedoborami pokarmowymi wskutek przyjmowania preparatów z żeńskimi hormonami. Biogena Naturprodukte GmbH & Co KG Pełnomocnik: