Leki antyretrowirusowe

www.aidsmap.com Leki antyretrowirusowe język polski Pierwsze wydanie 2010

Podziękowania Autor: Michael Carter Pierwsze polskie wydanie 2010 Adaptowane z pierwszego brytyjskiego wydania 2010 Podziękowania dla Sieci Plus za przetłumaczenie tej publikacji. Treść i projekt graficzny sfinansowany przez brytyjski NHS Pan-London HIV Prevention Programme oraz Brytyjski Departament Zdrowia Tłumaczenie sfinansowane przez Merck, Sharp and Dohme Aby obejrzeć tę broszurę w wersji PDF z większą czcionką, możesz odwiedzić naszą stronę internetową www.aidsmap.com Informacje zawarte w tej ulotce dotyczą rekomendowanych procedur leczenia i opieki osób żyjących z HIV w Europie.

Leki antyretrowirusowe Broszura zawiera podstawowe informacje dla każdego, kto chciałby się czegoś dowiedzieć o leczeniu HIV. Omówiono w niej leki przeciwko HIV leki antyretrowirusowe, a także pokrótce ich dawkowanie, skutki uboczne, interakcje pomiędzy poszczególnymi lekami i lekooporność. Informacje zawarte w tej broszurce zostały zweryfikowane przez zespół lekarzy specjalistów. W celu otrzymania szczegółowych danych na temat skutków ubocznych i interakcji pomiędzy lekami, należy przeczytać ulotkę konkretnego produktu, dołączoną przez producenta do opakowania leku. Informacje te były aktualne w momencie oddania broszury do druku (luty 2010). Broszura zawiera informacje na temat leków zarejestrowanych w Unii Europejskiej. Broszura powstała z myślą o tym, aby pomóc Ci w doborze pytań, które chciałbyś zadać swojemu lekarzowi na temat terapii. Nie zastąpi jednak rozmowy z lekarzem.

Treść HIV i leki antyretrowirusowe 1 OOJak działają leki antyretrowirusowe 1 OOCel leczenia 1 OOKiedy rozpocząć leczenie 2 OONowe zakażenie HIV? 3 OOZakażony(a) HIV od ponad sześciu miesięcy? 4 OOZakażony(a) HIV od ponad sześciu miesięcy i chory(a) z powodu HIV? 5 OOWizyty kontrolne są ważne 6 OOMonitorowanie bezpieczeństwa i skuteczności leczenia ARV 6 OOPrzed rozpoczęciem leczenia antyretrowirusowego 8 OOPrzyjmowanie leków ARV 8 OOSkutki uboczne 9 OOInterakcje lekowe 10 OOLeczenie ARV a ciąża 13 OONazwy leków antyretrowirusowych 15 OORodzaje leków ARV 15

Nukleozydowe/nukleotydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy (NRTI/NtRTI) 17 OOAtripla 17 OOCombivir 18 OOKivexa 19 OOTrizivir 20 OOTruvada 21 OO3TC 21 OOAbacawir 22 OOAZT 24 OOd4T 24 OOddI 26 OOTabletka ddi 26 OOKapsułka ddi 28 OOFTC 29 OOTenofowir 30

Nienukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy (NNRTI) 31 OOEfawirenz 31 OOEtrawiryna 33 OONewirapina 34 Inhibitory proteazy 36 OOAtazanawir 36 OODarunawir 37 OOFosamprenawir 38 OOIndinawir 39 OOLopinawir/ritonawir (jako Kaletra) 41 OONelfinawir 42 OORitonawir 43 OOSakinawir 45 OOTipranawir 46

Inhibitory fuzji i wejścia 48 OOT-20 48 OOMarawirok 49 Inhibitory integrazy 50 OORaltegrawir 50 Podsumowanie 52 Słowniczek 53

HIV i leki antyretrowirusowe HIV to wirus atakujący system immunologiczny system obronny organizmu przed wszelkimi infekcjami i chorobami. Gdy masz HIV, możesz przyjmować leki, które zmniejszą jego poziom w Twoim organizmie. Redukując ilość wirusa w Twoim ciele, możesz spowolnić uszkodzenie Twojego system immunologicznego, lub wręcz mu zapobiec. Leki te nie wyleczą Cię z HIV, ale wpłyną na poprawę Twojego stanu zdrowia i wydłużą Ci życie. Leki przeciwko HIV nazywane są lekami antyretrowirusowymi. Jak działają leki antyretrowirusowe HIV głównie zakaża komórki system immunologicznego, zwane komórkami CD4. HIV i leki antyretrowirusowe 1 Przez lata rozwoju zakażenia HIV liczba komórek CD4 stopniowo spada, a system immunologiczny jest coraz słabszy. Jeśli nie zwolni się albo nie zapobiegnie uszkodzeniu systemu immunologicznego, dochodzi do rozwoju AIDS (zespołu nabytego upośledzenia odporności, ang. Acquired Immune Deficiency Syndrome), co oznacza, że Twój system immunologiczny nie jest już w stanie zwalczać infekcje. Działanie leków antyretrowirusowych polega na przerwaniu tego procesu. Cel leczenia Nieleczona osoba żyjąca z HIV może mieć tysiące, a nawet miliony kopii wirusa w każdym mililitrze krwi. Celem leczenia jest zmniejszenie ilości HIV do bardzo niskiego poziomu (określanego mianem poziomu

HIV i leki antyretrowirusowe nieoznaczalnego ) poniżej 50 kopii na mililitr krwi, chociaż niektóre ośrodki leczenia HIV stosują obecnie testy, które mogą wykryć nawet zaledwie 40 kopii/ml. Aby maksymalnie zwiększyć prawdopodobieństwo osiągnięcia bardzo niskiego poziomu HIV we krwi, lekarz zaleci Ci silną kombinację co najmniej trzech leków antyretrowirusowych. Kiedy Twoja wiremia ilość HIV we krwi spadnie, Twój system immunologiczny zacznie się regenerować, a tym samym wzrośnie zdolność Twojego organizmu do zwalczania wszelkich infekcji. Kiedy rozpocząć leczenie Dokładnie nie wiadomo, kiedy najlepiej rozpocząć przyjmowanie leków antyretrowirusowych. Oznacza to, że wspólnie z lekarzem musicie ocenić korzyści i wady rozpoczęcia terapii teraz albo odłożenie tego momentu na później. Niemniej jednak obecnie, zgodnie z europejskimi wytycznymi dotyczącymi leczenia ARV, zaleca się natychmiastowe wdrożenie leczenia w przypadku zachorowania z powodu HIV lub wystąpienia jednej z infekcji oportunistycznych. Gdy nie masz objawów, wytyczne zalecają rozpoczęcie leczenia przy liczbie komórek CD4 wynoszącej około 350. Lekarz powinien wtedy rozpocząć z Tobą rozmowę na temat leczenia ARV i doradzić Ci rozpoczęcie terapii, kiedy tylko będziesz na to gotowy(a). 2

HIV i leki antyretrowirusowe Więcej na temat badań sprawdzających liczbę komórek CD4 i poziom wiremii znajdziesz w broszurze NAM CD4, wiremia i inne badania. Nowe zakażenie HIV? Okres sześciu miesięcy od momentu zakażenia HIV nazywamy pierwotną infekcją HIV. Nie istnieją dowody na to, że rozpoczęcie leczenia w tym czasie zwiększa szansę na dłuższe, zdrowsze życie. Niektórzy lekarze jednak uważają, że rozpoczęcie terapii w tym momencie daje szansę na kontrolowanie zakażenia szansę, która przepada, kiedy system immunologiczny jest już systematycznie niszczony przez HIV i nie jest w stanie zwalczać wirusa. Niezależnie od liczby komórek CD4, jeśli rozważasz wdrożenie terapii wkrótce po zakażeniu, powinieneś(aś) ją rozpocząć jak najszybciej, a już na pewno w ciągu pierwszych sześciu miesięcy od zakażenia HIV. Obecnie trwają badania kliniczne, mające na celu ocenę skuteczności wczesnego wdrożenia leczenia ARV, i być może będziesz chciał(a) się w nie włączyć. Trzeba się zastanowić, czy potencjalne korzyści przyjmowania leków ARV na tym etapie przeważają nad ryzykiem wystąpienia skutków ubocznych. Na przykład leczenie może pogorszyć jakość życia, na którą sam HIV by negatywnie nie wpłynął. Niewielki odsetek ludzi bardzo ciężko przechodzi pierwotne zakażenie HIV. Zaleca się przyjmowanie leków antyretrowirusowych na tym etapie, jeśli: 3

HIV i leki antyretrowirusowe OOWystąpiła jedna z chorób wskaźnikowych. OOWystąpiły zmiany w mózgu związane z HIV. OOLiczba komórek CD4 wynosi poniżej 200 (poziom związany z realnym zagrożeniem zachorowania z powodu HIV) przez co najmniej trzy miesiące. Niemniej jednak większość osób nie odkrywa na tak wczesnym etapie, że się zakaziło HIV, i często nie wiedzą o tym jeszcze przez wiele miesięcy czy nawet lat. Zakażony(a) HIV od ponad sześciu miesięcy? Idealnie byłoby, gdybyś rozpoczął(ęła) leczenie, zanim liczba komórek CD4 spadnie u Ciebie poniżej 200. To dlatego, że gdy zaczyna się terapię przy liczbie komórek CD4 poniżej 200, istnieje większe ryzyko szybkiego zachorowania, a nawet śmierci, niż gdy wdraża się ją, kiedy liczba komórek CD4 wynosi jeszcze powyżej 200. Lekarze sądzą, że wzrasta długofalowa skuteczność leczenia ARV, jeśli rozpoczyna się je przy liczbie komórek CD4 na poziomie około 350. Zgodnie z europejskimi wytycznymi dotyczącymi leczenia ARV, powinno się rozpocząć terapię właśnie wtedy, gdy liczba komórek CD4 sięga 350. Wdrożenie leczenia na tym etapie zmniejszy ryzyko zachorowania z powodu HIV, a także innych poważnych zagrożeń zdrowotnych. 4

HIV i leki antyretrowirusowe Dobrym pomysłem jest rozmowa z lekarzem o liczbie komórek CD4 oraz o tym, kiedy powinieneś(aś) rozpocząć przyjmowanie leków ARV. Być może zechcesz zacząć terapię wcześniej, jeśli masz jednocześnie wirusowe zapalenie wątroby typu C, stan wątroby pogarsza się, a liczba komórek CD4 jest niższa. Warto też szybciej rozpocząć leczenie w przypadku ryzyka choroby serca albo nerek. Jeśli zalecono Ci przyjmowanie leków ARV, ale podjąłeś(aś) decyzję o nierozpoczynaniu terapii, powinieneś(aś) regularnie rewidować swoją decyzję i monitorować liczbę komórek CD4 i poziom wiremii częściej niż się zwykle zaleca, na przykład co dwa miesiące. Zakażony(a) HIV od ponad sześciu miesięcy i chory(a) z powodu HIV? Niezależnie od liczby komórek CD4, lekarze zalecają rozpoczęcie leczenia antyretrowirusowego w przypadku zachorowania z powodu HIV. Gdy liczba komórek CD4 wynosi poniżej 200, powinno się wdrożyć terapię ARV natychmiast, ponieważ w przypadku małej liczby komórek CD4 istnieje ryzyko rozwoju potencjalnie groźnych dla życia chorób. Być może konieczne będzie również przyjmowanie niewielkich dawek antybiotyków, aby zapobiec niektórym infekcjom (profilaktyka), zanim liczba komórek CD4 nie wzrośnie do około 250. Idealnie byłoby rozpocząć przyjmowanie leków 5

HIV i leki antyretrowirusowe ARV, gdy liczba komórek CD4 jest na poziomie około 350 zmniejsza to ryzyko zachorowania z powodu HIV, a także innych poważnych problemów zdrowotnych. Wyjątkiem od tego zalecenia może być gruźlica. Istnieją potencjalne interakcje pomiędzy lekami antyretrowirusowymi a kluczowym lekiem przeciwko gruźlicy. Z tego powodu wielu lekarzy zaleca opóźnienie terapii ARV, dopóki nie miną przynajmniej dwa miesiące leczenia gruźlicy. Podobnie, jeśli zachorujesz na gruźlicę w trakcie leczenia ARV, lekarz może zalecić przerwanie terapii przez pierwsze dwa miesiące leczenia gruźlicy. Wizyty kontrolne są ważne Jeśli masz HIV, powinieneś(aś) regularnie odwiedzać lekarza. Większość osób żyjących z HIV korzysta ze specjalistycznych klinik, gdzie lekarze i pozostały personel medyczny są przeszkoleni w zakresie opieki nad seropozytywnym pacjentem. Nawet jeśli na razie nie chcesz przyjmować leków antyretrowirusowych, regularne badania krwi dadzą informację o stanie Twojego systemu immunologicznego i postępie choroby. Monitorowanie bezpieczeństwa i skuteczności leczenia ARV Przed rozpoczęciem przyjmowania leków ARV albo zmianą schematu terapeutycznego należy wykonać serię badań krwi. Badanie wiremii i komórek CD4 pokaże, w jaki sposób postępuje zakażenie HIV. 6

HIV i leki antyretrowirusowe Lekarz może również zlecić badania, na podstawie których dowie się, czy HIV rozwinął oporność na któryś z leków ARV. Innym badaniem, które Ci może zlecić, jest badanie genetyczne (zwane HLA-B*5701), dzięki któremu będzie wiadomo, czy możesz mieć reakcję alergiczną na lek antyretrowirusowy abacawir (Ziagen oraz w lekach kombinowanych Kivexa i Trizivir). Badanie to daje bardziej wiarygodne wyniki u rasy białej wciąż dysponujemy niewystarczającymi informacjami na temat skuteczności badania w przypadku osób afrykańskiego lub azjatyckiego pochodzenia. Po rozpoczęciu albo zmianie schematu terapeutycznego, w pierwszym miesiącu leczenia wykonuje się badanie wiremii i CD4. Ma to na celu sprawdzenie skuteczności leków. Badania wykonuje się na ogół co trzy miesiące, chociaż niektórzy lekarze na początku terapii zlecają je częściej, by potem, gdy leczenie dobrze działa, zmniejszyć ich częstotliwość. W trakcie leczenia ARV możesz mieć wykonywane badania kontrolujące pracę wątroby i nerek oraz poziom tłuszczu i cukru we krwi, by sprawdzić wpływ leków na pracę Twojego organizmu. Ponadto opieka medyczna związana z HIV polega też na wykonywaniu innych rutynowych badań, sprawdzających Twój ogólny stan zdrowia i wykluczenie ewentualnych skutków ubocznych terapii. 7

HIV i leki antyretrowirusowe Więcej informacji można znaleźć w broszurze NAM CD4, wiremia i inne badania. Przed rozpoczęciem leczenia antyretrowirusowego Przyjmowanie leków ARV jest długoterminowym zobowiązaniem. Gdy już rozpoczniesz terapię ARV, zaleca się jej kontynuowanie w najbliższej dającej się przewidzieć przyszłości. Istnieje większe prawdopodobieństwo prawidłowego przyjmowania leków, jeśli uczestniczysz w podjęciu decyzji o momencie rozpoczęcia terapii i doborze leków. Szczera ocena swojego stylu życia wobec siebie i lekarza pomoże wybrać właściwy dla Ciebie schemat terapeutyczny. Dlatego warto nie stawiać sobie nierealistycznych wymagań i pomyśleć, jak najwygodniej dopasować przyjmowanie leków do Twojego trybu żywienia i spania, ale także pracy oraz życia rodzinnego i towarzyskiego. Istnieje wtedy duża szansa, że przy dostępnym schemacie terapeutycznym nie będzie konieczna zmiana Twojego trybu życia albo tylko niewielkie zmiany w codziennej rutynie. Przyjmowanie leków ARV Bardzo ważne, aby nie omijać dawek leków antyretrowirusowych oraz by brać je dokładnie zgodnie z zaleceniami. Kiedy omijasz dawki, albo nie bierzesz leków właściwie, istnieje ryzyko, że HIV w Twoim organizmie się na nie uodporni. To z kolei zmniejszy długotrwałą skuteczność leków. 8

HIV i leki antyretrowirusowe Aby się upewnić, że przyjmujesz właściwy schemat lekowy, powinieneś wykonać badanie, dzięki któremu będzie wiadomo, czy jeszcze przed rozpoczęciem terapii występuje u Ciebie oporność na jakieś leki antyretrowirusowe (można być zakażonym takim szczepem HIV, który jest już oporny na niektóre leki). Kiedy musisz zmienić leczenie ARV, bo Twoja wiremia jest znów oznaczalna (patrz powyżej Cel leczenia), wybór nowych leków powinien być wykonany na podstawie kolejnego testu lekooporności. Nawet, jeśli masz lekooporność na kilka leków, warto wiedzieć, że w ostatnich latach pojawiły się nowe ważne leki antyretrowirusowe. Niewykrywalna wiremia jest celem realistycznym do osiągnięcia w przypadku prawie wszystkich pacjentów, także tych, którzy przeszli już wiele schematów terapeutycznych i mają lekoopornego wirusa. Jeśli masz problem z dostosowaniem się do zaleceń związanych z lekami, które przyjmujesz, spytaj lekarza albo farmaceutę o alternatywne, prostsze schematy terapeutyczne. Istnieje wiele sposobów na to, by pomóc Ci w prawidłowym przyjmowaniu leków. W celu otrzymania więcej informacji, zwróć się do pracowników klinki, w której się leczysz. Skutki uboczne Ludzie dosyć często doświadczają skutków ubocznych, gdy biorą leki antyretrowirusowe, szczególnie w pierwszych tygodniach terapii. 9

HIV i leki antyretrowirusowe Lekarz może Ci przepisać różne leki, które pomogą Ci w tym początkowym okresie. Najczęściej występujące skutki uboczne to ból głowy, nudności, biegunka i zmęczenie. Nie musisz znosić skutków ubocznych powiedz o tym od razu swojemu lekarzowi, szczególnie w przypadku wysypki i gorączki. W tej broszurze przedstawione zostały najpowszechniejsze skutki uboczne, dotykające od 5 do 10% osób podczas badań klinicznych nowego leku. Podane zostały również rzadsze skutki uboczne, jeśli są potencjalnie niebezpieczne. Więcej o skutkach ubocznych i jak sobie z nimi radzić znajdziesz w broszurze NAM Skutki uboczne. Interakcje lekowe Przyjmowanie dwóch lub więcej różnych leków może wpływać na ich skuteczność (lub skutki uboczne) jednego lub więcej z nich. Niektóre leki na receptę, ale też te kupowane bez recepty, nie powinny być przyjmowane z pewnymi lekami antyretrowirusowymi. Dlatego jest ważne, by Twój lekarz i farmaceuta wiedzieli o wszystkich innych lekach, które bierzesz, w tym lekach przepisanych przez innego lekarza, lekach bez recepty, ziołach i innych alternatywnych środkach oraz substancjach psychoaktywnych przyjmowanych w celach nieleczniczych. Niektóre leki antyretrowirusowe zmniejszają lub zwiększają stężenie innych leków 10

HIV i leki antyretrowirusowe antyretrowirusowych. Niektóre leki ARV wchodzą poza tym w interakcje z innymi lekami powszechnie stosowanymi w leczeniu HIV. Niektóre schematy lekowe się wykluczają, co oznacza, że nie można tych leków brać razem. W przeciwnym wypadku mogłyby wystąpić skutki uboczne albo interakcje, przez które jeden lub oba leki stałyby się nieskuteczne. Inne interakcje są mniej niebezpieczne, lecz mimo to nie należy ich lekceważyć. Mogą wpływać na stężenie jednego lub obu leków we krwi i konieczna jest modyfikacja dawek. Niektóre interakcje lekowe mogą się wiązać z większym ryzykiem wystąpienia pewnych skutków ubocznych, na przykład neuropatii obwodowej. Twój lekarz zajmujący się terapią HIV oraz farmaceuta sprawdzą ewentualne interakcje przed wdrożeniem u Ciebie nowego leku. Jeżeli inny lekarz przepisuje Ci jakiś lek, ważne, by wiedział, jakie leki bierzesz w związku z zakażeniem HIV. Na przykład, wiadomo, że leczenie dysfunkcji erekcji, m.in. przy pomocy Viagry, może prowadzić do interakcji z inhibitorami proteazy i nienukleozydowymi inhibitorami odwrotnej transkryptazy (NNRTI). Interakcje te mogą powodować wzrost stężenia Viagry i jej podobnych leków we krwi, zwiększając tym samym ryzyko wystąpienia skutków ubocznych. 11

HIV i leki antyretrowirusowe Niektóre leki ARV mogą wchodzić w interakcje z antyhistaminami, środkami na niestrawność oraz statynami lekami stosowanymi w celu obniżenia poziomu cholesterolu (lipidów). Leki te mogą są na receptę albo bez. Jeśli stosujesz te leki, powinieneś o tym poinformować swojego lekarza zajmującego się HIV albo farmaceutę, żeby mogli sprawdzić ewentualne interakcje i zlecić najodpowiedniejsze leczenie. Ewentualnie możesz też poinformować farmaceutę w aptece o lekach ARV, które bierzesz. W dużych aptekach często istnieje wydzielone miejsce na konsultacje. Możesz też wypisać nazwy leków na kartce i podać mu ją do ręki. Nawet jeśli musisz powiedzieć nazwy leków ARV na głos, i tak prawdopodobnie nikt nie skojarzy, na co się je stosuje. Mniej wiadomo na temat interakcji z substancjami psychoaktywnymi stosowanymi w celach nieleczniczych. Jeśli takowe stosujesz, warto jednak porozmawiać o tym z lekarzem, farmaceutą czy innym specjalistą, który zajmuje się HIV. Leki antyretrowirusowe mogą też wchodzić w interakcje ze środkami medycyny alternatywnej i ziołami. Wiadomo, że ziołowy antydepresant dziurawiec obniża stężenie nienukleozydowych inhibitorów odwrotnej transkryptazy oraz inhibitorów proteazy we krwi. Kapsułki czosnkowe wstrzymują prawidłowe działanie inhibitora proteazy, sakinawiru (Inwirase) i uważa się, że mogą mieć podobny wpływ na pozostałe inhibitory proteazy. Testy probówkowe wykazały, że 12

HIV i leki antyretrowirusowe kasawa i Sutherlandia wpływają na zdolność organizmu do wchłaniania inhibitorów proteazy i NNRTI. Interakcje mogą też wystąpić w przypadku leków niebranych doustnie. Na przykład, ritonawir może wchodzić w interakcje ze środkami wdychanymi lub w formie sprayu do nosa, zawierającymi flutikazon (m.in. Flixotide, Seretide, i Flixonase), prowadząc do poważnych skutków ubocznych. Upewnij się, że poinformowałeś(aś) lekarza o wszystkich lekach, które przyjmujesz. Dotyczy to leków na receptę i bez recepty, środków ziołowych, domowych metod leczenia oraz środków psychoaktywnych stosowanych w celach nieleczniczych. Skonsultuj się również przed wzięciem każdego nowego leku (niezależnie od tego, czy kupiłeś go bez recepty, czy też przepisał Ci go lekarz lub dentysta). Leczenie ARV a ciąża Leki antyretrowirusowe są obecnie powszechnie stosowane podczas ciąży jako skuteczny sposób zapobiegania przeniesieniu zakażenia HIV z matki na dziecko. Pomimo że nie jest jeszcze znany długofalowy 13

HIV i leki antyretrowirusowe wpływ terapii na dziecko, niemniej jednak dotychczasowe dowody wskazują, że leczenie ARV w czasie ciąży jest bezpieczne. Przyjmowanie leków antyretrowirusowych w czasie ciąży zdecydowanie zmniejsza ryzyko zakażenia dziecka, dlatego korzyści przeważają nad ewentualnym ryzykiem. Na ogół leki ARV nie są stosowane w pierwszym trymestrze ciąży, chyba że kobieta jest już w trakcie terapii. Ciężarne zwykle rozpoczynają przyjmowanie leków ARV na początku siódmego miesiąca ciąży, chyba że ich stan zdrowia wymaga wcześniejszego ich wdrożenia. Ponieważ stan zdrowia kobiety poprawia się na lekach antyretrowirusowych, więc może też zwiększyć się jej płodność. Zaleca się, by kobiety planujące ciążę, czy też mogące począć, porozmawiały o opcjach terapeutycznych ze swoim lekarzem przed zajściem w ciążę. Jedną z przyczyn jest to, że niektóre leki ARV (m.in. efawirenz, Sustiva albo Stocrin, a także tabletka kombinowana Atripla) nie są wskazane dla kobiet planujących ciążę. Powinnaś natychmiast powiedzieć lekarzowi lub innemu członkowi zespołu medycznego o tym, że zaszłaś w ciążę. Antykoncepcja hormonalna jest mniej skuteczna u kobiet przyjmujących leki ARV z powodu interakcji lekowych. Leczenie antyretrowirusowe nie wpływa na inne metody antykoncepcyjne. Nie istnieją dowody na to, że leczenie ojca dziecka zwiększa zagrożenie ciąży. 14

HIV i leki antyretrowirusowe Nazwy leków antyretrowirusowych Lekom antyretrowirusowym nadaje się różne nazwy: OOPo pierwsze, nazwa badawcza oparta na składzie chemicznym albo wytwórcy, np. DMP266. OOPo drugie, nazwa generyczna, wspólna dla wszystkich środków farmakologicznych o takim samym składzie chemicznym, np. efawirenz. OOPo trzecie, nazwa marki, która należy do konkretnej firmy i jest zwykle pisana kursywą, np. Sustiva. W tej broszurze wymienione są wszystkie nazwy leku, podane przy jego rejestracji. W tekście używana jest najczęściej stosowana nazwa każdego leku. Rodzaje leków ARV Istnieje pięć rodzajów (tzw. klasy) leków antyretrowirusowych: Nukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy (NRTI), których celem jest białko HIV zwane odwrotną transkryptazą, oraz Nukleotydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy (NtRTI), które działają w podobny do NRTI sposób. Ta klasa leków stanowi kręgosłup schematów terapeutycznych ARV i zwykle wchodzi w skład 15

HIV i leki antyretrowirusowe tabletek złożonych z kilku leków. Nienukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy (NNRTI), których celem jest również odwrotna transkryptaza, ale działają w inny sposób niż NRTI i NtRTI. Inhibitory proteazy (PI), których celem jest białko HIV zwane proteazą. wirusa przed przeniknięciem do ludzkich komórek. Każda klasa leków atakuje HIV w inny sposób. Zwykle schematy terapeutyczne składają się z leków dwóch, a czasem trzech klas, by zapewnić silną obronę przeciwko HIV. Inhibitory fuzji i wejścia. Ich celem jest miejsce, gdzie HIV przyłącza się do komórek systemu immunologicznego, bądź też przyczepiają się do powierzchni wirusa, by zapobiec jego przyłączeniu do ludzkich komórek. Inhibitory integrazy. Ich celem jest białko HIV zwane odwrotną integrazą i powstrzymują 16

Nukleozydowe/nukleotydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy (NRTI/NtRTI) Nukleozydowe/ nukleotydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy (NRTI/ NtRTI) Obecnie większość ludzi bierze tabletki o ustalonej dawce, które składają się z kilku substancji czynnych. Takie tabletki kombinowane zostały wymienione jako pierwsze, ale osobno omówiono także poszczególne leki. Atripla Atripla stanowi pełny schemat terapeutyczny przeciwko HIV zawarty w jednej tabletce, 17 branej raz dziennie. Zawiera 200 mg FTC, 300 mg tenofowiru i 600 mg efawirenzu, czyli nienukleozydowego inhibitora odwrotnej transkryptazy. Dzienną dawką jest jedna różowa owalna tabletka. Skutki uboczne: Nudności i biegunka; zaburzenia nastroju i snu (z powodu efawirenzu); ból głowy; zaburzenia pracy nerek (z powodu tenofowiru). Większość osób obserwuje te skutki uboczne wkrótce po rozpoczęciu leczenia. Problemy te często maleją lub ustępują po pierwszych kilku tygodniach leczenia. Lekarz będzie mógł Ci zlecić leki, które złagodzą te objawy. Rzadziej występujące skutki uboczne to zmiany w metabolizmie kostnym i pracy nerek (oba

Nukleozydowe/nukleotydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy (NRTI/NtRTI) prawdopodobnie wywołane przyjmowaniem tenofowiru). Będzie to monitowane jako element rutynowej opieki w związku z zakażeniem HIV. Sposób przyjmowania leku: Przyjmowana raz dziennie. W Europie zaleca się przyjmowanie Atripli na pusty żołądek. Wiele osób przyjmuje ją tuż przed snem. Oporność: Oporność na efawirenz zwykle wiąże sie z opornością na inny NNRTI, zwany newirapiną. Mimo to nowszy NNRTI etrawiryna na ogół jest dalej skuteczny. Główne interakcje: Antybiotyki wymagane monitorowanie lub modyfikacja dawek, jeśli bierze się klarytromycynę, ryfabutynę albo ryfampicynę. Antyhistaminy nie należy brać z astemizolem i terfenadyną. Leki na dysfunkcję erekcji konieczna modyfikacja dawek. Leki na obniżenie lipidów wymagane monitorowanie lub modyfikacja dawek, jeśli stosuje się atorwastatynę, prawastatynę lub simwastatynę. Combivir Jest to połączenie AZT i 3TC. Dawkowanie to jedna biała tabletka (150 mg 3TC i 300 mg AZT) dwa razy dziennie. Skutki uboczne: Nudności i biegunka; ból głowy; lipoatrofia rodzaj utraty tkanki tłuszczowej, 18

Nukleozydowe/nukleotydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy (NRTI/NtRTI) spowodowany AZT; z tej przyczyny nie zaleca się stosowania Combiviru, jeśli są dostępne inne opcje. Rzadkim, ale niewykluczonym, skutkiem ubocznym 3TC jest uszkodzenie unerwienia w stopach, podudziu i dłoniach. AZT może również powodować anemię. Sposób przyjmowania leku: Jedna tabletka dwa razy dziennie, można ją brać z posiłkiem lub bez. Główne interakcje: Antybiotyki wymagane monitorowanie lub modyfikacja dawek, jeśli bierze się klarytromycynę, dapson, ryfampicynę lub Septrin/Bactrim. Kivexa Lek ten składa się z 3TC i abacawiru. Dawkowanie Kivexy to jedna pomarańczowa tabletka (600 mg abacawiru i 300 mg 3TC) dziennie. Skutki uboczne: Abacawir może wywołać silną reakcję nadwrażliwości. Wiąże się to z obecnością pewnego genu. Przed rozpoczęciem podawania Kivexy (lub innego schematu zawierającego abacawir) powinno się wykonać test HLA B*5701 na obecność tego genu. Gdy test wyjdzie pozytywny, NIE WOLNO przyjmować Kivexy. Jeśli wynik testu jest negatywny, prawdopodobnie można bezpiecznie brać Kivexę, ale w przypadku wystąpienia wysypki, gorączki lub bólu głowy, należy to natychmiast zgłosić lekarzowi. Nudności i biegunka; ból głowy; zmęczenie. Niektóre, choć ni wszystkie, badania łączyły 19

Nukleozydowe/nukleotydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy (NRTI/NtRTI) abacawir ze zwiększonym ryzykiem zawału serca. Z tego powodu abacawir może nie być dobrym wyborem, jeśli występują u Ciebie inne czynniki podwyższające ryzyko chorób serca. Sposób przyjmowania leku: Jedna tabletka przyjmowana raz dziennie, można ją brać z posiłkiem lub bez. Główne interakcje: Antybiotyki wymagane monitorowanie lub modyfikacja dawek, jeśli bierze się ryfampicynę lub Septrin/Bactrim. Leczenie wirusowego zapalenia wątroby typu C abacawir może wpłynąć na zmniejszenie stężenia rybawiryny (leku stosowanego w terapii WZW C). Trizivir Lek ten składa się z 3TC, abacawiru i AZT. Dawką jest jedna zielona tabletka (300 mg AZT, 150 mg 3TC i 300 mg abacawiru) brana dwa razy dziennie. Leczenie Trizivirem nie jest zwykle zalecane. Jego skuteczność, by obniżyć wiremię do nieoznaczalnego poziomu, bez włączenia do terapii innych leków jest niewystarczająca. Co więcej, zawiera on AZT, który powoduje lipoatrofię, dlatego nie powinien być używany, jeśli dostępne są inne opcje terapeutyczne. Skutki uboczne: Patrz opisy 3TC, abacawiru i AZT. Abacawir może wywołać silną reakcję nadwrażliwości. Wiąże się to z obecnością pewnego genu. Przed rozpoczęciem 20

Nukleozydowe/nukleotydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy (NRTI/NtRTI) podawania Triziviru (lub innego schematu zawierającego abacawir) powinno się wykonać test HLA B*5701 na obecność tego genu. Gdy test wyjdzie pozytywny, NIE WOLNO przyjmować Triziviru. Sposób przyjmowania leku: Jedna tabletka dwa razy dziennie, obojętnie czy w trakcie jedzenia, czy nie. Główne interakcje: Patrz opisy 3TC, abacawiru i AZT. Truvada FTC i tenofowir stanowią skład tej tabletki. Dawka to jedna niebieska tabletka (200 mg FTC i 300 mg tenofowiru) raz dziennie. Skutki uboczne: Patrz opisy FTC i tenofowiru. Sposób przyjmowania leku: Przyjmowana raz dziennie. Przyjmowanie z jedzeniem zwiększa wchłanianie leku. Główne interakcje: Patrz opisy FTC i tenofowiru. 3TC Nazwy: 3TC, lamiwudyna, Epivir Zalecane dawkowanie: 300 mg dziennie, w postaci jednej białej tabletki (150 mg) dwa razy dziennie, dwóch białych tabletek (150 mg) raz dziennie lub jednej większej, szarej tabletki (300 mg) raz dziennie. Dawkę tę można zmodyfikować w przypadku zaburzeń pracy nerek. Również dostępny w postaci 21

Nukleozydowe/nukleotydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy (NRTI/NtRTI) kombinowanej z AZT o nazwie Combivir oraz w postaci kombinowanej z AZT i abacawirem o nazwie Trizivir. 3TC i abacawir są także dostępne w formule kombinowanej noszącej nazwę Kivexa. Combivir i Trizivir są brane w postaci jednej tabletki dwa razy dziennie, a Kivexę przyjmuje się w postaci jednej tabletki raz dziennie. Dzieci: Można podawać dzieciom. Dostępny w postaci zawiesiny. Sposób przyjmowania leku: Można przyjmować z posiłkiem lub bez. Najczęstsze skutki uboczne: Nudności, bóle głowy, zmęczenie, biegunka, bóle brzucha i wysypka. Rzadko występujące skutki uboczne: Rzadkim, ale niewykluczonym, skutkiem ubocznym 3TC jest uszkodzenie unerwienia w stopach, podudziu i dłoniach. Abacawir Nazwy: Abacawir, Ziagen Zalecane dawkowanie: 600 mg dziennie, albo w postaci jednej żółtej tabletki (300 mg) dwa razy dziennie lub dwóch tabletek (300 mg) raz dziennie. Abacawir i 3TC są również dostępne w formule kombinowanej noszącej nazwę Kivexa. Kombinowana tabletka Kivexy zawiera 600 mg abacawiru i 300 mg 3TC, a dzienną dawką jest jedna tabletka brana raz dziennie. Abakawir jest również dostępny w postaci kombinowanej z AZT i 3TC o nazwie Trizivir, przyjmowany jako 22

Nukleozydowe/nukleotydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy (NRTI/NtRTI) jedna tabletka dwa razy dziennie. Dzieci: Dostępny w postaci płynnej. Sposób przyjmowania leku: Można przyjmować z posiłkiem lub bez. Najczęstsze skutki uboczne: Nudności i wymioty, biegunka i bóle głowy. Ważne ostrzeżenie: Reakcja alergiczna (często w postaci gorączki i wysypki) występuje u ok. 5% osób przyjmujących abacawir, zwykle w ciągu czterech tygodni od rozpoczęcia przyjmowania leku. Natychmiast zwróć się do lekarza, jeśli wystąpią u Ciebie: wysypka, gorączka, problem z oddychaniem czy ból brzucha, a bierzesz abacawir. Nie powinieneś(aś) wrócić do przyjmowania abacawiru, ani brać Trizivir lub Kivexę, jeśli wystąpiła u Ciebie reakcja alergiczna na abacawir. W przychodni powinni wykonać Ci test genetyczny (o nazwie HLA-B*5701), aby sprawdzić, czy możliwe jest u Ciebie wystąpienie reakcji alergicznej na abacawir. Gdy test wyjdzie pozytywny, nie wolno przyjmować abacawiru. Jeśli wynik testu jest negatywny, reakcja alergiczna raczej nie wystąpi, ale w przypadku pojawienia się wysypki, gorączki lub bólu głowy, należy to natychmiast zgłosić lekarzowi. Główne interakcje: Abacawir może wpływać na zmniejszenie stężenia rybawiryny (leku stosowanego w terapii WZW C). 23

Nukleozydowe/nukleotydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy (NRTI/NtRTI) AZT Nazwy: AZT, zydowudyna, Retrovir Zalecane dawkowanie: Jedna biało-niebieska kapsułka 250 mg przyjmowana dwa razy dziennie. Dostępna jest też kapsułka 100 mg przy modyfikowaniu dawek. Jest również dostępna tabletka kombinowana z 3TC o nazwie Combivir, przyjmowana dwa razy dziennie oraz kombinowana tabletka z 3TC i abacawirem Trizivir, przyjmowana dwa razy dziennie. Dzieci: Można podawać dzieciom. Dostępny w płynnej postaci. Sposób przyjmowania leku: Przyjmowany z posiłkiem lub po posiłku, aby uniknąć nudności. Najczęstsze skutki uboczne: Nudności, zawroty głowy, wymioty, biegunka, bóle mięśniowe i bóle głowy. Lipoatrofia (rodzaj utraty tkanki tłuszczowej) może być długofalowym skutkiem ubocznym AZT. Z tego powodu nie zaleca się przyjmowania AZT, gdy są możliwe inne opcje terapeutyczne. Główne interakcje: Nie należy przyjmować go z d4t. Stężenie leku może ulec zmianie, gdy bierze się jednocześnie AZT oraz metadon, fenytoinę lub probenecyd. Dawki klarytromycyny i AZT powinny być przyjmowane w odstępie godziny. d4t Nazwy: d4t, stawudyna, Zerit, Zerit PRC 24

Nukleozydowe/nukleotydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy (NRTI/NtRTI) Zalecane dawkowanie: Dla osób o wadze powyżej 60 kg: jedna ciemnopomarańczowa kapsułka 40 mg dwa razy dziennie; dla osób o wadze poniżej 60 kg: zwykle jedna jasnociemnopomarańczowa kapsułka 30 mg dwa razy dziennie. Uwaga: osoby z zaburzeniami pracy nerek lub neuropatią obwodową mogą przyjmować 15 lub 20 mg leku dwa razy dziennie. d4t jest dostępny w kapsułkach o dawkach: 40 mg, 30 mg, 20 mg i 15 mg. Dzieci: Można podawać dzieciom. d4t jest dostępny w formie proszku, który po rozpuszczeniu można wypić. Sposób przyjmowania leku: Mimo że w informacji o produkcie zaleca się przyjmowanie d4t na czczo, nie ma to wpływu na wchłanianie leku i możliwe jest przyjmowanie go z posiłkiem lub bez. Przyjmowanie go z jedzeniem jednak zmniejsza nudności. Najczęstsze skutki uboczne: Neuropatia obwodowa, bóle głowy, nudności, biegunka lub zaparcia, lipodystrofia, zmęczenie, depresja oraz wysypka. Długofalowym skutkiem ubocznym d4t jest utrata tkanki tłuszczowej (lipoatrofia). Z tego powodu nie zaleca się przyjmowania d4t, gdy są możliwe inne opcje terapeutyczne. Rzadko występujące skutki uboczne: Zapalenie trzustki i zaburzenia pracy wątroby. Główne interakcje: Nie należy przyjmować z AZT lub ddi. Leki, mogące powodować 25

Nukleozydowe/nukleotydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy (NRTI/NtRTI) neuropatię obwodową albo zapalenie trzustki (np. ddi), mogą zwiększyć ryzyko tych skutków ubocznych. ddi ddi dostępny jest w dwóch postaciach: tabletki i kapsułki. Zalecenia są różne w zależności od postaci, w jakiej przyjmujesz ddi, dlatego ważne jest, by upewnić się, że stosujesz się do zaleceń odnoszących się do postaci leku, którą przyjmujesz. Tabletka ddi Nazwy: ddl, dydanozyna, Videx Zalecane dawkowanie: Dla osób o wadze powyżej 60 kg: dwie białe tabletki 200 mg o smaku pomarańczowym raz dziennie; dla osób o wadze poniżej 60 kg: jedna duża biała tabletka 200 mg o smaku pomarańczowym plus dwie duże białe tabletki 25 mg o smaku pomarańczowym raz dziennie. Uwaga: osoby mające problem z nerkami albo wątrobą mogą otrzymać od lekarza zalecenie, by przyjmować niższe dawki. Dzieci: Można podawać dzieciom. Dostępny w płynnej postaci. Sposób przyjmowania leku: Należy go przyjmować na pusty żołądek, by do krwioobiegu dotarła maksymalnie duża ilość ddi. ddi zarówno w postaci tabletki, jak i płynu, należy przyjmować na co najmniej dwie godziny przed jedzeniem, po czym powinno się jeszcze odczekać przynajmniej pół godziny 26

Nukleozydowe/nukleotydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy (NRTI/NtRTI) przed kolejnym posiłkiem. W tym czasie należy unikać soków owocowych (poza czystym sokiem jabłkowym), napojów gazowanych i mleka. Także palenie może zmniejszyć wchłanianie ddi. Rozgnieć albo rozpuść tabletki ddi w zimnej wodzie lub soku jabłkowym. Jeśli przyjmujesz dawkę zaraz po przebudzeniu, rozpuść ją poprzedniego wieczora i odstaw do lodówki. Przyrząd do zgniatania tabletek można kupić w aptece. Skutki uboczne: Biegunka, neuropatia obwodowa, wysypka, zmęczenie, nudności, wymioty i bóle brzucha oraz zapalenie trzustki. Główne interakcje: Tabletki ddi powinny być brane z przynajmniej dwugodzinnym odstępem od innych leków, które zawierają ostrzeżenie, by nie przyjmować ich razem ze środkami na niestrawność, jako że może zmaleć skuteczność tych leków. Przykładowymi lekami, które nie powinny być przyjmowane razem z tabletkami ddi są: atazanawir, itraconazol, ketoconazol, indinawir, ciprofloksacyna, valganciclovir, antybiotyki z rodziny tetracyklin i delawirdyna (NNRTI, niezarejestrowana w Europie). Nie należy przyjmować go razem z allopurynolem ani pentamidyną, podawanymi dożylnie. Leki takie, jak: blokery H2, omeprazol, ryfampicyna oraz ryfabutyna, mogą zwiększyć ryzyko zapalenia trzustki. Tabletki ddi nie powinny być przyjmowane razem z niektórymi innymi lekami. Na przykład, tabletki ddi i inhibitory proteazy muszą być brane w co najmniej godzinnym odstępie czasowym. Tenofowir 27

Nukleozydowe/nukleotydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy (NRTI/NtRTI) zwiększa stężenie ddi i może być przyjmowany w kombinacji z ddi tylko w przypadku, gdy nie są dostępne inne opcje terapeutyczne. Jeśli istnieje konieczność przyjmowania ddi i tenofowiru, niezbędne jest szczególne monitorowanie terapii ze strony kliniki. Zwykle w tym przypadku dawka ddi jest zmniejszana (250 mg przy wadze >60 kg, 200 mg przy wadze <60 kg). ddi i tenofowir mogą być brane jednocześnie, z posiłkiem lub bez. Kapsułka ddi Nazwy: kapsułki ddi EC, dydanozyna w postaci powlekanej dojelitowej, Videx EC Zalecane dawkowanie: Dla osób o wadze powyżej 60 kg: jedna biała kapsułka 400 mg raz dziennie lub jedna kapsułka 200 mg dwa razy dziennie; dla osób o wadze poniżej 60 kg: jedna kapsułka 250 mg raz dziennie albo jedna kapsułka 125 mg dwa razy dziennie. Uwaga: osoby mające problem z nerkami albo wątrobą mogą otrzymać od lekarza zalecenie, by przyjmować niższe dawki. Dzieci: ddi EC można podawać dzieciom. Sposób przyjmowania leku: Należy go przyjmować z wodą na pusty żołądek, by maksymalnie duża ilość ddi EC dotarła do krwioobiegu. Kapsułki ddi EC należy przyjmować co najmniej dwie godziny przed i dwie godziny po posiłku. Niektórym osobom odpowiada przyjmowanie kapsułek przed snem. W czasie, gdy nie jesz przed wzięciem leku, unikaj wszelkich płynów z wyjątkiem wody. 28

Nukleozydowe/nukleotydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy (NRTI/NtRTI) Najczęstsze skutki uboczne: Biegunka, neuropatia obwodowa, wysypka, zmęczenie, nudności, wymioty i bóle brzucha. Rzadko występujące skutki uboczne: Zapalenie trzustki oraz zaburzenia pracy wątroby, szczególnie przy długotrwałym stosowaniu. Główne interakcje: Można przyjmować ddi EC razem z innymi lekami antyretrowirusowymi, pod warunkiem że nie jest konieczne przyjmowanie ich w trakcie posiłku. ddi EC nie wchodzi w interakcje z lekami, które nie powinny być przyjmowane razem ze środkami na niestrawność. Tenofowir zwiększa stężenie ddi i może być przyjmowany w kombinacji z ddi tylko w przypadku, gdy nie są dostępne inne opcje terapeutyczne. Jeśli istnieje konieczność przyjmowania ddi i tenofowiru, niezbędne jest szczególne monitorowanie terapii ze strony kliniki. Zwykle w tym przypadku dawka ddi jest zmniejszana, a ddi i tenofowir mogą być brane jednocześnie, z jedzeniem albo bez. FTC Nazwy: FTC, emtrycytabina, Emtriva Zalecane dawkowanie: Jedna biało-niebieska kapsułka 200 mg raz dziennie. FTC jest też dostępny w tabletce kombinowanej z tenofowirem, noszącej nazwę Truvada. Przyjmuje się ją raz dziennie i składa się z 200 mg FTC i 300 mg tenofowiru. Występuje też w kombinowanej tabletce z tenofowirem i 29

Nukleozydowe/nukleotydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy (NRTI/NtRTI) efawirenzem o nazwie Atripla. Przyjmuje się ją raz dziennie I składa się z 200 mg FTC, 300 mg tenofowiru oraz 600 mg efawirenzu. Uwaga: osoby mające problem z nerkami albo wątrobą mogą otrzymać od lekarza zalecenie, by przyjmować niższe dawki. Dzieci: Może być podawany dzieciom powyżej czwartego miesiąca życia. Sposób przyjmowania leku: Można go przyjmować z posiłkiem lub bez. Atriplę należy przyjmować na czczo. Najczęstsze skutki uboczne: Bóle głowy, biegunka, nudności i wysypka. Tenofowir Nazwy: Tenofowir, Viread Zalecane dawkowanie: Jedna niebieska powlekana tabletka o gruszkowatym kształcie (300 mg) raz dziennie. Dawkę można zmodyfikować w przypadku zaburzeń pracy nerek. Dostępna jest także tabletka kombinowana z FTC, nosząca nazwę Truvada. Bierze się ją raz dziennie i składa się z 300 mg tenofowiru i 200 mg FTC. Występuje także w tabletce kombinowanej z FTC i efawirenzie o nazwie Atripla. Tę tabletkę przyjmuje się raz dziennie i składa się z 300 mg tenofowiru, 200 mg FTC i 600 mg efawirenzu. Sposób przyjmowania leku: Należy przyjmować z posiłkiem, w celu zwiększenia 30

Nienukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy (NNRTI) wchłaniania. Niemniej jednak rekomendacje amerykańskie mówią, że lek można przyjmować z posiłkiem lub bez. Atriplę należy przyjmować na czczo. Nienukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy (NNRTI) Najczęstsze skutki uboczne: Nudności, biegunka, wzdęcia, zawroty głowy i wymioty. Rzadko występujące skutki uboczne: Zmiany w metabolizmie kostnym i pracy nerek. Będziesz pod tym kątem monitorowany(a), w ramach rutynowej opieki pacjenta z HIV. Główne interakcje: Tenofowir zwiększa stężenie ddi. Może być stosowany z atazanawirem, jeśli jest wzmocniony ritonawirem. Efawirenz Nazwy: Efawirenz, Sustiva, Stocrin Zalecane dawkowanie: Jedna ciemnozielona tabletka 600 mg raz dziennie lub trzy ciemnożółte kapsułki 200 mg raz dziennie. Efawirenz jest też dostępny w tabletce kombinowanej z FTC i tenofowirem (Atripla). Tę tabletkę przyjmuje się raz dziennie i składa się z 600 mg efawirenzu, 200 mg FTC i 300 mg tenofowiru. Dzieci: Może być podawany dzieciom powyżej trzeciego roku życia o wadze powyżej 13 kg. 31

Nienukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy (NNRTI) Dostępny w postaci doustnego roztworu (uwaga: dawka roztworu różni się od dawek tabletek czy kapsułek). Sposób przyjmowania leku: Zaleca się, by go przyjmować na czczo. Należy unikać przyjmowania go z wysokotłuszczowym posiłkiem, co może zwiększyć wchłanianie. Jeśli efawirenz powoduje dezorientację albo zawroty głowy, dobrze go brać przed snem. Najczęstsze skutki uboczne: Zawroty, bóle głowy, zaburzenia snu, biegunka, nudności, wymioty, wysypka i skutki psychologiczne (są najczęściej odczuwane w ciągu pierwszych czterech tygodni leczenia i mogą być bardzo różne: dezorientacja, dziwne sny, problemy z koncentracją, depresja itp. W większości przypadków te skutki uboczne ustępują same i nie trzeba przerywać podawania efawirenzu). Rzadko występujące skutki uboczne: Zespół Stevens-Johnsona (bardzo rzadko), złe wyniki badań czynności wątroby, bóle, ciężkie zaburzenia psychiczne, w tym paranoja i myśli samobójcze. Oporność na efawirenz: Często wywołuje oporność na delawirdynę (NNRTI niezarejestrowany w Europie) i newirapinę. Główne interakcje: Wpływa na stężenie inhibitorów proteazy we krwi. Nie należy brać efawirenzu z dziurawcem, ginkgo bilobą, astemizolem, triazolamem i midazolamem. Efawirenz może wpływać na stężenie leków 32

Nienukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy (NNRTI) takich, jak: Viagra, Cialis, Levitra, Zyban lub ryfabutyna i konieczne są modyfikacje dawek. W przypadku klarytromycyny i ryfampicyny też są niezbędne modyfikacje dawek. Nie należy go stosować razem z simwastatyną. Mózg: efawirenz przekracza barierę krewmózg i ma pewien wpływ na HIV w mózgu i ośrodkowym systemie nerwowym. Ciąża: efawirenz nie jest zalecany w ciąży i u kobiet planujących ciążę, z powodu teoretycznego ryzyka zmian w systemie nerwowym u noworodka. Jeśli przyjmujesz efawirenz i zajdziesz w ciążę, kontynuuj przyjmowanie leku i skontaktuj się ze swoją przychodnią w celu uzyskania porady. Etrawiryna Nazwy: TMC-125, etrawiryna, Intelence. Zalecane dawkowanie: Dwie białe tabletki 100 mg dwa razy dziennie. Alternatywną dawką jest 400 mg (cztery tabletki 100 mg) raz dziennie. Należy je przyjmować w trakcie posiłku. Najczęstsze skutki uboczne: Wysypka, szczególnie przez pierwsze dwa tygodnie leczenia. Rzadkie reakcje alergiczne: Zarejestrowano nieliczne przypadki bardzo silnej reakcji alergicznej na etrawirynę. Do objawów fizycznych należą: wysypka, gorączka, złe samopoczucie, zmęczenie, bóle mięśniowe lub stawowe, obrzęk, zmiany w jamie ustnej i 33

Nienukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy (NNRTI) zapalenie spojówek. Jeśli wystąpią powyższe objawy w trakcie leczenia, należy niezwłocznie skontaktować się z poradnią leczenia HIV lub zgłosić się na ostry dyżur, gdy poradnia jest nieczynna. Oporność: Etrawiryna jest skuteczna u pacjentów z lekoopornością na inne NNRTI. Interakcje lekowe: Nie należy przyjmować z tipranawirem/ritonawirem, fosamprenawirem/ ritonawirem, atazanawirem/ritonawirem (Reyataz), pełnodawkowym ritonawirem (Norvir) czy innymi NNRTI. Należy zachować ostrożność, jeśli bierze się ją razem z Kaletrą, sakinawirem/ritonawirem lub marawirokiem. Etrawirina nie powinna być przyjmowana razem z lekami na gruźlicę: ryfabutyną albo ryfampicyną, ani z ziołami o działaniu antydepresyjnym (dziurawiec). Newirapina Nazwy: Newirapina, Viramune Zalecane dawkowanie: Jedna biała tabletka 200 mg raz dziennie przez pierwsze dwa tygodnie, a następnie jedna tabletka 200 mg dwa razy dziennie. Mężczyźni nie powinni rozpoczynać przyjmowania newirapiny, gdy liczba ich komórek CD4 wynosi powyżej 400, zaś kobiety nie powinny rozpoczynać przyjmowania newirapiny, gdy liczba ich komórek CD4 wynosi powyżej 250, ponieważ zwiększa ryzyko wystąpienia potencjalnie niebezpiecznych skutków ubocznych. 34

Nienukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy (NNRTI) Dawkowanie eksperymentalne: Dwie białe tabletki 200 mg raz dziennie. Zwykle nie zaleca się takiej dawki przez pierwsze dwa miesiące przyjmowania newirapiny. Dzieci: Dostępny syrop. Sposób przyjmowania leku: Można przyjmować z posiłkiem lub bez. Najczęstsze skutki uboczne: Bóle głowy, wysypka (na ogół w pierwszych sześciu tygodniach leczenia), zmęczenie, zaburzenia pracy wątroby (na ogół w pierwszych sześciu tygodniach leczenia), bóle mięśniowe i nudności. Przez pierwsze sześć tygodni leczenia przy pomocy newirapiny stan Twojej wątroby będzie ściśle monitorowany i będziesz miał(a) zlecone badania czynności wątroby co 1-2 tygodnie. Rzadko występujące skutki uboczne: Zespół Stevens-Johnsona. Oporność na newirapinę: Często wywołuje oporność na delawirdynę (NNRTI niezarejestrowany w Europie) i efawirenz. Główne interakcje: Newirapina może zmniejszyć stężenie niektórych leków, w tym atazanawiru/ritonawiru, Kaletry (lopinawiru/ ritonawiru), ketoconazolu oraz środków stosowanych na leczenie dysfunkcji erekcji. Newirapina może zmniejszać skuteczność doustnych środków antykoncepcyjnych. Może natomiast nasilić skutki uboczne 35

klarytromycyny i erytromycyny. Nie należy jej przyjmować razem z dziurawcem. Inhibitory proteazy Inhibitory proteazy Atazanawir Nazwy: Atazanawir, Reyataz Zalecane dawkowanie: 300 mg (dwie jasnociemnoniebieskie kapsułki 150 mg) oraz jedna kremowa kapsułka 100 mg ritonawiru przyjmowane razem raz dziennie. Gdy schemat zawiera również efawirenz albo newirapinę, dawka wynosi wtedy 400 mg (dwie turkusowe kapsułki 200 mg) plus jedna kapsułka100 mg ritonawiru przyjmowane razem raz dziennie. Sposób przyjmowania leku: Należy przyjmować z jedzeniem, w celu lepszego wchłaniania. 36

Inhibitory proteazy Najczęstsze skutki uboczne: Niegroźne żółcenie skóry, spowodowane zwiększonym poziomem bilirubiny, neuropatia obwodowa, bóle głowy, bezsenność, wymioty, biegunka, bóle brzucha, nudności, niestrawność, wysypka, zmęczenie. Rzadko występujące skutki uboczne: Zaburzenia pracy wątroby, kamienie nerkowe i zapalenie trzustki. Główne interakcje: Podczas leczenia efawirenzem lub tenofowirem, spada stężenie atazanawiru. Przeciwdziała temu podawanie 100 mg ritonawiru. Należy przyjmować tabletki ddi co najmniej dwie godziny przed lub godzinę po zażyciu atazanawiru (niewymagane, gdy bierze się kapsułki Videx EC). Należy zmniejszyć dawkę leku przeciwko gruźlicy ryfabutyny o 75%. Należy zmniejszyć dawkę klarytromycyny o połowę, jeśli przyjmuje się ją w tym samym czasie, co atazanawir. Należy zmniejszyć o połowę dawki leków stosowanych na dysfunkcję erekcji. Nie należy go przyjmować z dziurawcem. Nie należy brać środków zobojętniających kwas żołądkowy w ciągu czterech godzin od przyjęcia atazanawiru. Nie należy brać lansoprazolu, omeprazolu, ryfampicyny, fenytoiny, karbamazepiny ani simwastatyny z atazanawirem. Należy przyjmować ranitydynę tylko raz dziennie, w dwunastogodzinnym odstępie od atazanawiru (na przykład, atazanawir przyjmuje się rano, zaś ranitydynę wieczorem). Darunawir Nazwy: Darunawir, Prezista 37

Inhibitory proteazy Zalecane dawkowanie: 600 mg (dwie pomarańczowe tabletki 300 mg) i jedna kremowa kapsułka 100 mg ritonawiru przyjmowane razem raz dziennie. Sposób przyjmowania leku: Należy przyjmować z jedzeniem, w celu lepszego wchłaniania. Najczęstsze skutki uboczne: Biegunka, nudności, wysypka i bóle głowy. Oporność na darunawir: Lek dobrze działa u wielu osób z opornością na inne inhibitory proteazy. Niemniej jednak oporność na amprenawir/fosamprenawir może zmniejszyć skuteczność darunawiru. Główne interakcje: Astemizol; karbamazepina; dihydroergotamina; ergometryna; ergotamina; dziurawiec; midazolam; fenytoina; pimozyd; ryfampicyna i simwastatyna. Wymagane jest szczególne monitorowanie przy stosowaniu z metadonem, ryfabutyną, Viagrą, Cialisem i Levitrą. Fosamprenawir Nazwy: Fosamprenawir, Telzir Zalecane dawkowanie: Jedna różowa tabletka 700 mg z jedną kremową kapsułką 100 mg ritonawiru dwa razy dziennie. Sposób przyjmowania leku: Można przyjmować z posiłkiem lub bez. 38

Inhibitory proteazy Najczęstsze skutki uboczne: Biegunka, podwyższony poziom tłuszczu we krwi, nudności, wymioty, bóle żołądka, wysypka, bóle głowy, zawroty głowy, zmęczenie, zaburzenia pracy wątroby i nerek. Rzadko występujące skutki uboczne: Zmiany w poziomie cholesterolu, zespół Stevens- Johnsona. Oporność na fosamprenawir: Prawdopodobnie spowoduje oporność na ritonawir, a także jest możliwa oporność na sakinawir, indinawir i nelfinawir. Główne interakcje: Viagra, Cialis, Levitra, Zyban, simwastatyna. Indinawir Nazwy: Indinawir, Crixivan Zalecane dawkowanie: 800 mg (dwie kremowe kapsułki 400 mg) co osiem godzin. Dawkowanie eksperymentalne: Z ritonawirem: po 400 mg obu leków dwa razy dziennie. Ewentualnie dwie kapsułki 400 mg indinawiru i 100 mg ritonawiru dwa razy dziennie, bądź też dwie kapsułki 400 mg indinawiru i 200 mg ritonawiru (inne dawki stosowano w połączeniu z badaniami poziomu stężenia leków). Sposób przyjmowania leku: Gdy indinawir jest przyjmowany razem z ritonawirem, nie ma żadnych zaleceń związanych z jedzeniem. 39

Inhibitory proteazy Natomiast gdy bierze się indinawir bez ritonawiru, najlepiej przyjmować go na pusty żołądek (nie jeść dwie godziny przed i godzinę po każdej dawce). Ewentualnie można go przyjmować z jakąś lekką, niskotłuszczową przekąską, np. 30 g płatków zbożowych ze 100 g chudego mleka albo posłodzoną herbatą czy kawą z chudym mlekiem i jednym herbatnikiem, lub dwoma niewielkimi tostami z niskotłuszczowym dodatkiem albo 15 g dżemu na kromkę. Więcej rozwiązań podsunie Ci dietetyk lub farmaceuta. Pij o 1,5 l wody lub bezkofeinowych napojów w ciągu dnia więcej niż dotychczas, aby zmniejszyć ryzyko wystąpienia kamieni nerkowych. Indinawir należy przechowywać ze środkiem osuszającym, aby kapsułki pozostały suche. Można go przechowywać w specjalnym dozowniku na leki bez środka osuszającego maksymalnie przez trzy dni. Najczęstsze skutki uboczne: Bóle głowy, zawroty głowy, nudności, wymioty, biegunka, wysypka, kamienie nerkowe, zmęczenie, dziwny smak w ustach, bóle brzucha, zaburzenia snu, wzdęcia, suchość w ustach, kwaśne odbijanie, wrastanie paznokci, sucha skóra i bóle mięśniowe. Rzadko występujące skutki uboczne: Cukrzyca i zaburzenia pracy wątroby. Oporność na indinawir: Powoduje oporność na ritonawir, a także często na sakinawir, nelfinawir i fosamprenawir. 40