Tabletki Tabletki biale, okr~le; cz~se g6ma: plaska ze sci~ul kraw~dzi~ z linil\: dziell\:cl\:i wytloczeniem (E/20), cz~se dolna: zaokr~lona.

Transkrypt

1 SPMEZON.O POD r;dem ME~ Zo tabletka zawierajako substancj~ czynnl\:20 mg izosorbidu monoazotanu (Isosorbidi mononitras). Tabletka zawiera laktoz~ jednowodnl\:. Pelny wykaz substancji pomocniczych, patrz: pkt 6.1. Tabletki Tabletki biale, okr~le; cz~se g6ma: plaska ze sci~ul kraw~dzi~ z linil\: dziell\:cl\:i wytloczeniem (E/20), cz~se dolna: zaokr~lona. Dawkowanie powinno bye ustalane indywidualnie dla kazdego pacjenta. Leczenie nalezy rozpoczynae od malych dawek, a nast~pnie stopniowo je zwi~kszae, az do uzyskania pozl\:danegodzialania lecmiczego. NaleZy stosowae najmniejszl\: skutecznl\: dawk~. Zwykle stosuje si~ 40 mg monoazotanu izosorbidu na dob~ (1 tabletk~ dwa raz na dob~) lub 60 mg monoazotanu izosorbidu na dob~ (1 tabletk~ trzy razy na dob~). Ze wzgl~du na mozliwose wysuijjienia tzw. zjawiska tolerancji (oslabienie dzialania leku), przy dawkowaniu dwa razy na dob~ drugl\: tabletk~ nalezy przyjl\:e osiem godzin po pierwszej tabletce, a przy dawkowaniu trzy razy na dob~ przyjmowae kolejno po jednej tabletce w odst~pach co szese godzin. Dzi~ki temu dzialanie leku jest zachowane przez 16 do 18 godzin w cil\:gudoby, a utrzymujl\:ce si~ przez pozostale 6 do 8 godzin male st~zenie leku w organizmie pozwala ograniczye rozw6j zjawiska tolerancji. Tabletki nalezy polykae bez rozgryzania, popijajl\:c wodl\:. Nie nalezy nagle przerywae leczenia. Dawk~ nalezy zmniejszae stopniowo przez okres kilku dni. Pacjenci w podeszlym wieku: Zwykle nie ma koniecznosci dostosowania dawkowania. Dzieci: Bezpieczenstwo i skutecznose produktu u dzieci nie zostaly ustalone. Produktu Effox 20 nie nalezy stosowae: w przypadku nadwrazliwosci na azotany lub kt6n\,kolwiek substancj~ pomocnicz~ we wstrzl\:sie kardiogennym z wyjl\:tkiem sytuacji, w kt6rych przy pomocy odpowiedniego post~powania uzyskuje si~ wystarczajl\:co wysokie cisnienie p6inorozkurczowe w lewej komorze serca; MINIST RSTWO ZDROWIA Departament Polityki Lekowej i Farmacji warszawa ul. Miodowa 15

2 w kardiomiopatii przerostowej z zaw~zeniem drogi odplywu z lewej komory; w zaciskaj~cym zapaleniu osierdzia; w tamponadzie serca; w ostrej niewydolnosci kr~nia (ws1:rnlslub zapase naczyniowa); w przypadku znacznego niedocisnienia ~tniczego (cisnienie skurczowe ponizej 90 mm Hg); u pacjent6w z chorobami pluc: w trakcie stosowania produktu Effox 20 moze dojse do nadmiemego przeplywu krwi przez obszary pluc niedostatecznie wentylowane i, w konsekwencji, do hipoksemii. Szczeg6lne ryzyko istnieje u pacjent6w z pierwotnym nadcisnieniem plucnym oraz u pacjent6w z chorob~ niedokrwienn~ serca. w trakcie leczenia produktem Effox 20 nie wolno przyjmowae inhibitor6w 5-fosfodiesterazy, np. syldenafilu (patrz punkt 4.5). Produkt Effox 20 nalezy stosowae ostro:i.:nieu pacjent6w: z niskim cisnieniem napehliania kom6r serca, np. w swiezyffi zawale mi~snia sercowego, zaburzonej czynnosci lewej komory serca (niewydolnosci lewej komory); ze zw~zeniem lewego ujscia t~tniczego i (lub) zw~zeniem lewego ujscia Zylnego (stenoza aortalna i (lub) mitralna); z podwyzszonym cisnieniem sr6dczaszkowym; z niedocisnieniem ortostatycznym. W trakcie stosowania produktu Effox 20 moze wystlij>ie tzw. zjawisko tolerancji. Zjawisko tolerancji moze rozw~e si~ takze podczasjednoczesnego lub wczesniejszego stosowania innych azotan6w. Aby tego unikn~e nie nalezy dlugotrwale stosowae duzych dawek (patrz punkt 4.2). Produkt nie nadaje si~ do doramego stosowania w celu przerwania napadu b61u dlawicowego. Chorzy leczeni produktem Effox 20 mus~ bye poinformowani, ze nie wolno im jednoczesnie przyjmowae inhibitor6w 5-fosfodiesterazy, np. syldenafilu. Leczenia produktem Effox 20 nie wolno przerywae w celu przyj~cia leku zawieraj~cego inhibitor 5-fosfodiesterazy, poniewaz moze to zwi~kszye ryzyko wystij>ienia b61u dlawicowego (patrz punkt 4.5). Produkt zawiera laktoz~ i nie powinien bye stosowany u pacjent6w z rzadko wyst~puj~c~ dziedziczn~ nietolerancj~ galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespolem zlego wchlaniania glukozygalaktozy. Jednoczesne stosowanie innych lek6w 0 dzialaniu hipotensyjnym, np. naczyniorozszerzaj~cych, B- adrenolitycznych, lek6w blokuj~cych kanal wapniowy, inhibitor6w konwertazy angiotensyny a takze neuroleptyk6w, tr6jpierscieniowych lek6w przeciwdepresyjnych i (lub) alkoholu moze nasilie hipotensyjne dzialanie monoazotanu izosorbidu. R6wniez inhibitory 5-fosfodiesterazy, np. syldenafil mog~ nasilie dzialanie hipotensyjne azotan6w. Moze to prowadzie do zagrazaj~cych Zyciu powiklail sercowo-naczyniowych. Z tego powodu chorym leczonym produktem Effox 20 nie wolno przyjmowae inhibitor6w 5-fosfodiesterazy. Stosowanie monoazotanu izosorbidujednoczesnie z dihydroergotamin~moze prowadzie do zwi~kszeniajej st~zenia we krwi i tym samym spowodowae podwyzszenie cisnienia t~tniczego krwi. Nie przeprowadzono odpowiednio liczebnych, dobrze kontrolowanych obserwacji dotyc~cych wplywu monoazotanu izosorbidu na pl6d ludzki. Badania doswiadczalne na zwierz~tach (szczurach i kr61ikach) nie wykazaly dzialania teratogennego. Produkt moze bye stosowany w ci~ jedynie w przypadku zdecydowanej koniecznosci, gdy korzyse dla matki przewaza nad potencjalnym zagrozeniem dla plodu. MINISTERSTWO ZDROWIA Departament Polltyki Lekowej ifarmacji VVsrszawa ul. MiodoWa 15

3 Nie wiadomo, czy monoazotan izosorbidu przenika do mleka kobiet karmil:lcych piersil:l, dlatego produkt moze bye stosowany w okresie karmienia piersil:ljedynie w przypadku zdecydowanej koniecznosci, gdy korzyse dla matki przewaza nad potencjalnym zagrozeniem dla dziecka. 4.7 Wplyw na zdolnosc prowadzenia pojazdow mechanicznych i obsjugiwania u~dzeii mechanicznych w ruchu Mononoazotan izosorbidu moze zaburzae zdolnose prowadzenia pojazd6w mechanicznych i obslugiwania llrzl:ldzenmechanicznych w ruchu. Dzialanie to moze bye nasilone w poll:lczeniu z alkoholem. Przedstawiajl:lc dzialania niepoi: lane uwzgl~dniono nast~pujl:lce kryteria c~stosci wyst~powania: bardzo cz~sto (2: 1/10), c~sto (2: 11100, < 1/10), niezbyt cz~sto (2: 1/1 000, < 1/100), rzadko (2: 1/10 000, < 1 000), bardzo rzadko «1/10000, w tym pojedyncze przypadki). Podczas stosowania produktu Effox 20 obserwowano nast~pujl:lce dzialania niepoi:l:ldane: Zaburzenia serca C~sto: odruchowa tachykardia Niezbyt cz~sto: nasilenie objaw6w dlawicy piersiowej Zaburzenia ioj:~dkai jelit Niezbyt c~sto: nudnosci, wymioty Bardzo rzadko: zgaga Zaburzenia ogolne i stany w miejscu podania Cz~sto: uczucie oslabienia Zaburzenia uldadu nerwowego Bardzo cz~sto: b6l glowy C~sto: uczucie zawrotu glowy w pozycji stojl:lcej; zawroty glowy, sennose Zaburzenia skory i tkanki podskornej Niezbyt c~sto: sk6me odczyny alergiczne (np. wysypka), nagle zaczerwienienie twarzy z uczuciem gorl:lca Bardzo rzadko - pojedyncze przypadki: zluszczajl:lce zapalenie sk6ry Zaburzenia naczyniowe Cz~sto: niedocisnienie t~tnicze w pozycji stojl:lcej Niezbyt cz~sto: zapase (czasem ze zwolnieniem akcji serca i utratl:lprzytomnosci). Podczas stosowania azotan6w organicznych opisywano znaczne obnizenie cisnienia t~tniczego z nudnosciami, wymiotami, niepokojem, zbledni~ciem i nadmieml:lpotliwoscil:l. Uwaga: W trakcie terapii monoazotanem izosorbidu moze dojsc do przemijajl:lcego zmniejszenia cisnie1lia czl:lsteczkowego tlenu we krwi, z powodu wzgl~dnej redystrybucji przeplywuicrwi do slabiej wentylowanych cz~sci pluc. Moze to prowadzie, szczeg6lnie u os6b z chorobl:l wiencowl:l, do niedotlenienia mi~snia sercowego. Po przedawkowaniu moze wysuylic: nadmieme obnizenie cisnienia t~tniczego (cisnienie skurczowe ponizej 90 mm Hg), bladosc sk6ry, nadmieme pocenie, pogorszenie wyczuwalnosci t~tna, tachykardia, zawroty glowy w pozycji stojl:lcej, b6le glowy, zawroty glowy niezaleme odpozy~i ciala oslabienie nudnosci i wymioty oraz biegunka. MINISTERSTWO ZDROWIA,, Departament Polityki Lekowej i Farmaqi Warszawa 3 ul. Miodowa 15

4 Donoszono (po znacznym przedawkowaniu) 0 mozliwosci wystijjienia methemoglobinemii i sinicy z przyspieszeniem oddechu, niepokojem, utraulprzytomnosci i zatrzymaniem akcji serca. Bardzo du:ze dawki mogl:l spowodowac zwi~kszenie cisnienia sr6dczaszkowego. Og6lne zasady pos~powania leczniczego: przerwac podawanie produktu; sprowokowac wymioty, wykonac plukanie zoll:ldka i podac w~giel aktywowany - jesli od zazycia nie uplyn~o wi~cej czasu niz godzina; zastosowac og6lne metody post~powania w przypadku niedocisnienia t~tniczego spowodowanego podawaniem azotan6w: o polozyc chorego z uniesionymi konczynami dolnymi, o podawac tlen, o zwi~kszyc obj~tosc osocza plynami infuzyjnymi (np. 0,9% roztworem chlorku sodu), o zastosowac specjalistyczne leczenie wstrzl:lsu(na oddziale intensywnej opieki medycznej). Post~powanie w przypadku bardzo malych wartosci cisnienia t~tniczego krwi: podwy:zszyc cisnienie t~tnicze, np. podajl:lc chlorowodorek norepinefryny i (lub) dopamin~. Epinefryna i jej pochodne Sl:lw tym post~powaniu przeciwwskazane. Leczenie methemoglobinemii: zastosowac zwil:lzki redukujl:lce: witamin~ C, bl~kit metylenowy, bl~kit toluidynowy, podawac tlen (w razie koniecznosci), zastosowac respirator, przeprowadzic hemodial~ (w razie koniecznosci). Post~powanie resuscytacyjne: w przypadku objaw6w zatrzymania oddechu i krl:lzenia nalezy natychmiast rozpoczl:lc resuscytacj~. Grupa farmakoterapeutyczna: Kod ATC: C 01 DA 14. leki rozszerzajl:lce naczynia, stosowane w chorobach serca; Monoazotan izosorbidu wywiera bezposrednie dzialanie rozkurczajl:lce na mi~snie gladkie scian naczyil. krwionosnych. W rezultacie dochodzi do rozszerzenia naczyil. obwodowych Zylnych oraz t~tniczych. Rozszerzenie IOZyska Zylnego i t~tniczego doprowadza odpowiednio do zmniejszenia obcil:l:ienia wst~pnego i nast~pczego serca, co prowadzi do zmniejszenia zapotrzebowania mi~snia sercowego na tlen. Rozszerzenie duzych naczyil. wiencowych oraz zmniejszenie napi~cia p6inorozkurczowego sciany mi~snia sercowego wywolywane przez monoazotan izosorbidu zwi~ksza przeplyw krwi przez mi~sieii sercowy (zwlaszcza w jego warstwie podwsierdziowej), a tym samym zwi~ksza ukrwienie w niedokrwionych obszarach mi~snia sercowego. Azotany poprawiajl:l spoczynkowe i wysilkowe parametry hemodynamiczne u chorych z zastoinowl:l niewydolnoscil:l serca. Inne dzialania azotan6w to: rozkurcz mi~sni gladkich w oskrzelach, przewodzie pokarmowym, drogach z61ciowych, ukladzie moczowym oraz macicy. MINIST RSTWO ZDROWIA Departamenl PO/ilyki lekowej j Farmacji Warszawa ul. Miodowa 15

5 Po podaniu doustnym, monoazotan izosorbidu wehlania sit( szybko i ealkowicie z przewodu pokarmowego. Dostt(pnosc bio1ogiezna po podaniu doustnym produktu Effox 20 wynosi 90 do 100%. Przyjt(eie pokarmu nie wplywa znae~eo na wehlanianie 1eku. Pozoma objt(tosc dystrybueji wynosi okolo 50 1, co swiadezy 0 tym, iz monoazotan izosorbidu rozmieszcza sit( glownie w wodzie calkowitej organizmu. Okres p6hrwania monoazotanu izosorbidu w fazie e1iminaeji wynosi 4 do 5 godzin. Stt(Zenie maksymalne (Cuwc) monoazotanu izosorbidu po przyjt(eiu produktu Effox 20 jest obserwowane po okolo 1 godzinie od momentu podania. Monoazotan izosorbidu jest w znaeznym stopniu metabo1izowany do ezynnego bio1ogieznie t1enku azotu i nieaktywnego izosorbidu. Sladowe ilosei monoazotanu izosorbidu i izosorbid s~ wydalane przez nerki. Wyniki badan wskazujl\, Ze profile stt(zen w osoezu u zdrowyeh oehotnikow i u paejentow z przew1ekll\, stabi~ dlawie~ piersiow~ ~ podobne. Monoazotan izosorbidu jest usuwany z organizmu poprzez dia1izt(. Dane przedkliniezne, uwzg1t(dniaj~ce wyniki konwenejonalnyeh bada.tl farmako1ogicznyeh dotye~eyeh bezpieezenstwa stosowania, badan toksyeznosci po podaniu wie1okrotnym, genotoksyeznosci, mozliwego dzialania rakotworezego i toksyeznego wplywu na reprodukejt(, nie ujawniaj~ wystt(powania szezegolnego zagrozenia d1a ezlowieka. Badania ostrej toksyeznosei prowadzone na myszaeh i szczurach z zastosowaniem romyeh drog podania wykazaly niewielk~ ostr~ toksyeznosc (LDso po doustnym podaniu - okolo do 2500 mglkg me.). W badaniaeh przew1eklej toksyeznosei, prowadzonyeh na psaeh (przez 52 tygodnie) i szczuraeh (przez 78 tygodni), pierwsze reakeje toksyezne wysutpily u psow po dawkaeh 90 mglkg me. au szczurow po dawkaeh 405 mglkg me. Porownuj~e to z dawk8ini za1ecanymi u 1udzi moma stwierdzic, ze produkt ma dlizy indeks terapeutyezny. Badania dotye~ee reprodukeji (badania plodnosci i rozrodezosci prowadzone na dwoeh poko1eniach szczurow, badania teratogennosei na szczuraeh i kro1ikaeh, badania w okresie perinatalnym i postnatalnym na szezuraeh) prowadzone z uzyeiem dlizyeh dawek produktu (najwit(ksze sposrod zastosowanyeh dawek powodowaly reakeje toksyezne u matek), nie wykazaly dzialania teratogennego u potomstwa. Badania mutagennosci (przeprowadzane in vitro i in vivo) nie wykazaly zmian mutagennyeh. W zwil ru z tym, ryzyko zmian mutagennyeh u 1udzi moma uznac za niewielkie. zarowno badania przew1eklej toksyezllosei przeprowadzone na psaeh i szczuraeh, jak i badania rakotworezosci prowadzone na szczurach przez 125 tygodni u samcow i 138 tygodni u samie nie wykazaly rakotworezego dzialania monoazotanu izosorbidu. W zwi u z tym ryzyko zmian nowotworowyeh u 1udzi moma uznac za niewie1kie. Laktoza jednowodna, talk, krzeminoka ko1oidalna bezwodna, skrobia ziemniaezana, ee1u10za mikrokrysta1iezna, glinu monostearynian. MINISTERSTWO ZDROWIA Departament Polityki Lekowej i Farmacji ()()"952 Warszawa ul. Miodowa 15

6 10 tabletek w blistrach z folii PP/pP lub AlIPP umieszczonych w tekturowym pudelk.u. Opakowanie zawiera 20, 50, lub 100 tabletek. 6.6 Instrukcja doty~ca przygotowania produktu leczniczego do stosowania i usuwania jego pozostalosci 7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJ.t\CY POZWOLENIE NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU. Schwarz Pharma AG Alfred Nobel Str Monheim, Niemcy 8. NUMER(- Y) POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU 5062,Rl DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU I DATA PRZEDLUZENIA POZWOLENIA 10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZF;SCIOWEJ ZMIANY TEKSTU CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO MlNISTERSTWO ZDROWIA ~t Polityki lekowej i Farmaqi \/Varszawa ufo Miodowa 15