ZASADY FARMAKOTERAPII GERIATRYCZNEJ
WIELOCHOROBOWOŚĆ POLITERAPIA ZMIANY STARCZE ZMIANY CHOROBOWE Zmiany farmakokinetyki i farmakodynamiki Częstsze objawy niepożądane Częstsze interakcje lek-lek jednoczesne podawanie 2 leków = 13% jednoczesne podawanie 7 leków = 82% jednoczesne podawanie 8 leków = 100% Interakcje lek-choroba
Liczba leków a wiek % 25 p o p u l a c j i 20 15 10 5 65-74rż 75+rż 0 0 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11+ preparaty Anderson G, Kerlude K J Clin Epidemiol 1996; 49: 929-935
Grupy leków w a polifarmakoterapia % 90 80 70 60 50 40 30 20 10 0 n=5443 Krążeniowe Analgetyki Antyastmatyczne Atyreumatyczne Przeciwwrzodowe Sterydy Hipoglikemizujące Psychotropowe 5 leków Bjerrum L i wsp. Eur J Clin Pharmacol 1998; 54: 197-202
Grupy leków w a polifarmakoterapia po % 90 80 70 60 50 40 30 20 10 0 64 roku życia n=3684 Diuretyki Leki nasercowe Blokery wapniow e Beta-blokery Analgetyki 5 leków Antyastm atyczne Antyreumatyczne Przeciwwrzodow e Sterydy Hipoglikemizujące Psychotropowe Antydepresyjne Bjerrum L i wsp. Eur J Clin Pharmacol 1998; 54: 197-202
TRUDNOŚCI LECZNICZO - REHABILITACYJNE niski stopień realizacji zaleceń lekarskich (50-60%): cechy temperamentu i osłabienie sprawności umysłowej specyfika postawy wobec choroby: pozytywna, hipochondryczna, negacji, apatii i obojętności przekonanie o konieczności chorowania znikoma skuteczność postępowania niefarmakologicznego niechęć do wysiłku i ćwiczeń rehabilitacyjnych
ODRĘBNOŚCI FARMAKOKINETYKI LEKÓW W WIEKU PODESZŁYM
Farmakokinetyka w starości Wchłanianie Przejście przez krążenie wrotne i wątrobę Transport leku we krwi białka, gł albumina Przestrzenie dystrybucyjne wodna, tkanka tłuszczowa Wpływ na narządy docelowe wiązanie z receptorami Metabolizm wątrobowy Wydalanie
Wchłanianie zmiany zanikowe błony śluzowej przewodu pokarmowego wydzielania soku żołądkowego i soków trawiennych zmniejszenie kwasowości soku zwolnienie perystaltyki dłuższe przebywanie leku w przewodzie pokarmowym WCHŁANIANIE LEKÓW NIE ZMIENIA SIĘ
METABOLIZM LEKU W WIEKU PODESZŁYM Duże znaczenie w metaboliźmie niektórych leków ma efekt pierwszego przejścia przez wątrobę (propranolol, nifedypina, werapamil, lidokaina). Zmniejszenie aktywności enzymów wątrobowych Efektu pierwszego przejścia w starszym wieku. stężenie leku jest większe u ludzi starszych niż u młodych, pomimo podania takiej samej dawki.
DYSTRYBUCJA LEKÓW W WIEKU PODESZŁYM Leki transportowane w formie związanej z białkami - albuminą Nie zmienia się całkowita zawartość białka, ale zmienia się profil poszczególnych frakcji: obniża się stężenie albumin, relatywnie wzrasta poziom globulin, wzrost stężenia aktywnej (nie związanej z albuminami) postaci leku
DYSTRYBUCJA LEKÓW W WIEKU PODESZŁYM W starości zmniejsza się zawartość wody w ustroju Zmniejsza się objętość dystrybucji związków rozpuszczalnych w wodzie (np. aminoglikozydy), ich stężenia w surowicy, Zwiększa się objętość dystrybucji związków rozpuszczalnych w tłuszczach (np. diazepam, chlorpromazyna, fenobarbital, lidokaina) przedłużone działanie leku i wystąpienie objawów toksycznych
DYSTRYBUCJA LEKÓW W WIEKU PODESZŁYM cd Spada objętość wyrzutowa i minutowa serca, co powoduje zmniejszenie perfuzji tkanek ograniczenie dostępności leku dla tkanek docelowych
BIOTRANSFORMACJA - METABOLIZM Jest to przemiana leku przez procesy biochemiczne, które zachodzą głównie w układzie mikrosomalnym hepatocytów oraz w innych narządach (nerki, płuca) Metabolizm leku zależy od: Budowy cząsteczki leku Możliwości jego biotransformacji Obecności i aktywności odpowiednich enzymów
METABOLIZM W WIEKU PODESZŁYM Upośledzona przemiana leków wywołana przez występujące z wiekiem: Zmniejszenie masy wątroby Zmniejszenie aktywności enzymów mikrosomalnych wątroby Spadek przepływu krwi przez wątrobę wzrost stężenia leków w osoczu i wydłużenie czasu biologicznego półtrwania wydłużenie czasu działania
WYDALANIE W WIEKU PODESZŁYM Wraz z wiekiem czynność nerek ulega upośledzeniu, ponieważ: Spada przesączanie kłębuszkowe i przepływ krwi przez nerki Zmniejsza się masa nerek i liczba czynnych nefronów Obniża się klirens nerkowy kreatyniny spowolnienie i upośledzenie wydalania leków przez nerki
LEKI, KTÓRYCH WYDALANIE PRZEZ NERKI JEST ZMNIEJSZONE W STAROŚCI Antybiotyki Leki nasercowe Diuretyki Inne Amikacyna, Gentamycyna, Streptomycyna, Tobramycyna Captopril, Enalapril, Lisinopril, Procainamid, Digoxin, Amilorid, Furosemid, Hydrochlorotiazyd, Triamteren Amantadyna, Chlorpropamid, Cymetydyna, Lit, Ranitydyna
ZMIANY W FARMAKOKINETYCE wchłanianie dystrybucja Zmiana z wiekiem Bez istotnego wpływu Objętość dystrybucji zmniejszona dla leków rozpuszczalnych w wodzie, upośledzone wiązanie z białkami Schorzenia wpływające Zaparcia, zwolnienie motoryki jelit, stan po resekcji, zaburzenia produkcji soku żołądkowego lub enzymów trawiennych, upośledzenie ukrwienia jelit Odwodnienie, niewydolność nerek lub krążenia, diuretyki, niedożywienie
ZMIANY W FARMAKOKINETYCE - cd Zmiana z wiekiem Schorzenia wpływające metabolizm wolniejszy Niewydolność watroby, niewydolność krążenia wydalanie wolniejsze Niewydolność nerek, diuretyki
przeciętnie osoba starsza przyjmuje: 4,5 rodzaju leków przepisywanych przez lekarza i 2,1 rodzaju leków dostępnych bez recepty pensjonariusz domów opieki zażywa średnio 7 leków
Rodzaje najczęściej przepisywanych leków ludziom starszym: * osoby mieszkające samodzielnie: leki przeciwbólowe, moczopędne, nasercowe, uspokajające * pensjonariusze domów opieki: leki przeciwpsychotyczne, uspokajająco - nasenne, moczopędne, przeciwnadciśnieniowe, przeciwbólowe, nasercowe, antybiotyki
ZESPOŁY JATROGENNE Zespół objawów będących konsekwencją stosowanego leczenia Kaskada farmakologiczna - leczenie dolegliwości wynikających z działań niepożądanych włączeniem kolejnego leku
NIEPOŻĄDANE DZIAŁANIA LEKÓW U osób starszych występują dziesięciokrotnie częściej niż u młodych (ok 4% v 40%) Konsekwencje często stanowiące zagrożenie dla życia: leki nasilające hipotonię ortostatyczną diuretyki, alfa-blokery, neuroleptyki, antydepresanty, leki hipotensyjne
NIEPOŻĄDANE DZIAŁANIA LEKÓW ACE inhibitory hipotonia wzrost markerów funkcji nerek wzrost stężenia potasu (kojarzenie z lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas, preparatami potasu)
ZASADY TERAPII GERIATRYCZNEJ - ZMNIEJSZENIE DAWKOWANIA w wieku 60-75 lat - o10-15% w wieku 75-90 lat o20-25% w okresie długowieczności (>90 lat) - o 30-50%
ZASADY WŁAŚCIWEGO ZAPISYWANIA LEKÓW Ograniczenie farmakoterapii do rzeczywiście niezbędnej: wybór leków o wielu punktach uchwytu rezygnacja z leczenia niektórych dolegliwości stosowanie form o przedłużonym działaniu Rozpoczynanie terapii od mniejszych dawek i stopniowe ich zwiększanie Rozsądna realizacja wytycznych i celów terapii z uwzględnieniem indywidualnej tolerancji
ZASADY WŁAŚCIWEGO ZAPISYWANIA LEKÓW Stosowanie łatwych i jasnych schematów dawkowania oraz pisemnych zaleceń Realne określenie długości terapii Stałe monitorowanie działań ubocznych Ocenę sprawności fizycznej, umysłowej i socjalnej przed leczeniem, a funkcji nerek i wątroby przed i w trakcie terapii
ZASADY WŁAŚCIWEGO STOSOWANIA LEKÓW Upewnić sięże pacjent może samodzielnie przyjmować leki Czy nie rozgryza tabletek przeznaczonych do połknięcia w całości Czy radzi sobie z podzieleniem tabletki Czym i jak popija leki Kontrola stosowania leków wziewnych Preparaty insuliny