Zakład Farmakodynamiki

Transkrypt

1 Farmakologia i farmakodynamika ćwiczenie 1 Ćwiczenia organizacyjne (BHP, regulamin) FARMAKOLOGIA OGÓLNA 1. Definicje 2. Farmakokinetyka 2.1. Drogi podania leku Rodzaje podania 2.2. Wchłanianie i transport przez błony Bariery przekraczane podczas wchłaniania Mechanizmy wchłaniania i transportu Białka transportowe ważne w farmakokinetyce Wchłanianie leków 2.3. Dystrybucja Kompartmenty Wiązanie z białkami Czynniki wpływające na dystrybucję Szczególne zjawiska związane z dystrybucją 2.4. Biotransformacja Reakcje I fazy Reakcje utleniania Redukcja Biohydroliza Dekarboksylacja Reakcje II fazy Sprzęganie z aktywowanym kwasem glukuronowym Sprzęganie z kwasem siarkowym Sprzęganie z glicyną Powstawanie pochodnych kwasu merkapturowego Acetylacja Metylacja Regulacja białek transportujących i metabolizujących leki Hamowanie aktywności enzymatycznej Efekt pierwszego przejścia Bioinaktywacja i bioaktywacja Wpływ wieku na biotransformację i transport Wpływ płci na biotransformację i transport

2 2.5. Wydalanie Wydalanie przez układ pokarmowy Pobieranie leków przez wątrobę i wydalanie wątrobowe Wydalanie nerkowe Wydalanie drogą oddechową 2.6. Parametry farmakokinetyczne Modele farmakokinetyczne Kinetyka po wstrzyknięciu dożylnym (model jednokompartmentowy) Kinetyka po podaniu dożylnym (model dwukompartmentowy) Kinetyka po jednorazowym podaniu doustnym Kinetyka po podaniu wielokrotnym Kinetyka nieliniowa Modyfikacja zależnych od czasu zmian stężenia leku we krwi Monitorowanie stężenia leku we krwi Farmakokinetyka w określonych populacjach chorych 2.7. Farmakokinetyka w sytuacjach szczególnych Zmiany farmakokinetyki w stanach patologicznych Kinetyka u osób w podeszłym wieku 2.8. Farmakokinetyka substancji chiralnych

3 Farmakologia i farmakodynamika ćwiczenie 2 3. Farmakodynamika 3.1. Działanie farmakologiczne przez receptory Izolacja receptorów, badanie struktury, transfekcja i ekspresja receptorów Podtypy receptorów Rezerwa receptorowa Desensytyzacja, regulacja ilościowa Zmiany funkcji receptora wywołane stanami patologicznymi Agoniści, antagoniści Agoniści pełny i częściowy Antagoniści Receptory wewnątrzkomórkowe i błonowe Receptory wewnątrzkomórkowe Receptory błonowe Receptory związane z białkiem G Receptory jonotropowe (receptory związane z kanałami jonowymi) Receptory z wewnętrzną aktywnością enzymatyczną 3.2. Efekty działania leków zależne od receptorów Działanie leków na systemy transportowe (transportery) Działanie leków na enzymy Działanie leków poprzez wpływ na metabolizm drobnoustrojów 3.3. Dawkowanie i zależność działania leku od dawki lub stężenia Dawkowanie Zależność działania leku od dawki (lub stężenia) Zależność dawka-efekt w zdefiniowanej grupie badanych Krzywa zależności dawka-efekt u pojedynczego osobnika Wskaźniki i wartości farmakologiczne Synergizm Tolerancja i tachyfilaksja 3.4. Zależność między strukturą chemiczną leku a jego działaniem Jakościowa i ilościowa zależność struktura-efekt Zależność struktura-działanie w przypadku izomerów 3.5. Stosunek między farmakokinetyką i farmakodynamiką 4. Działania niepożądane leków 4.1. Działania niepożądane swoiste dla leku i zależne od dawki 4.2. Reakcje alergiczne na leki Reakcje nadwrażliwości zależne od przeciwciał Reakcje nadwrażliwości zależne od limfocytów T Sposoby zapobiegania reakcjom alergicznym

4 4.3. Reakcje pseudoalergiczne 4.4. Wpływ na zdolność do prowadzenia pojazdów mechanicznych 4.5. Działania niepożądane w czasie rozwoju zarodkowego, płodowego oraz w okresie poporodowym i karmienia piersią Działanie teratogenne Pozostałe działania niepożądane w czasie ciąży Działania niepożądane występujące w okresie poporodowym oraz w czasie karmienia piersią 4.6. Lekozależność

5 Farmakologia i farmakodynamika ćwiczenie 3 5. Interakcje leków 5.1. Interakcje farmaceutyczne 5.2. Interakcje farmakodynamiczne 5.3. Interakcje farmakokinetyczne Interakcje występujące w czasie wchłaniania Interakcje dotyczące transportu nabłonkowego Interakcje dotyczące dystrybucji Interakcje dotyczące biotransformacji Interakcje dotyczące wydalania leków Interakcje leków z produktami spożywczymi 5.4. Zapobieganie interakcjom 6. Farmakogenetyka 6.1. Farmakogenetyczne uwarunkowania odmiennego metabolizmu leków 6.2. Farmakogenetyczne uwarunkowania odmiennego działania leków niezależnie od metabolizmu 7. Terapia genowa i antysensowna, terapia za pomocą komórek macierzystych 7.1. Terapia genowa 7.2. Terapia antysensowna 7.3. Regulacja genów za pomocą mirna i sirna 7.4. Terapia za pomocą komórek macierzystych 8. Chronofarmakologia (biorytmy w działaniu leków) 9. Preparaty złożone 9.1. Preparaty złożone w praktyce klinicznej 9.2. Nieracjonalne preparaty złożone 10. Poszukiwanie i badanie nowych leków Badania przedkliniczne Badania kliniczne Działanie placebo i nocebo Rodzaje badań leków Pseudoinnowacje, innowacje przełomowe i postęp stopniowy Medycyna oparta na faktach Aneks I: Leki roślinne (fitofarmaceutyki) Aneks II: Homeopatia Zakres działania leku i zasada podobieństwa Potęcjalizacja Dowody działania Kiedy leki homeopatyczne, również według poglądów lekarzy homeopatów, nie są wskazane? Działania niepożądane

6 Farmakologia i farmakodynamika ćwiczenie Hormony i leki wpływające na funkcjonowanie układu wewnątrzwydzielniczego Podwzgórze Hormony podwzgórza Przysadka Hormony części gruczołowej przysadki (hormony przedniego płata przysadki) Tyreotropina Kortykotropina Melanotropina Gonadotropiny Prolaktyna Somatotropina Zaburzenia czynności części gruczołowej przysadki Niewydolność przedniego płata przysadki Niedobór wzrostu pochodzenia przysadkowego Gigantyzm przysadkowy i akromegalia Hormony tylnego płata przysadki Wazopresyna i jej analogi Tarczyca Anatomia gruczołu tarczowego Hormony tarczycy Zaburzenia funkcji tarczycy Wole Niedoczynność tarczycy Nadczynność tarczycy: Patofizjologia, Tyreostatyki i Zasady leczenia nadczynności tarczycy Hormony tarczycy, przytarczyc i nerek wpływające na homeostazę wapniową Anatomia przytarczyc Parathormon Zaburzenia funkcji przytarczyc Niedoczynność przytarczyc Nadczynność przytarczyc Kalcytonina Osteoporoza Patofizjologia Leki stosowane w terapii osteoporozy: Bisfosfoniany, Ranelinian strontu, Fluorki, Parathormon, i teryparatyd, Denosumab Zasady prowadzenia profilaktyki i leczenia osteoporozy 12.5 Grasica

7 Farmakologia i farmakodynamika ćwiczenie Hormony płciowe i wywodzące się z nich leki Regulacja syntezy hormonów płciowych; budowa i funkcja hormonu uwalniającego gonadotropiny i gonadotropin Zastosowanie hormonu uwalniającego gonadotropiny i jego analogów w lecznictwie Gonadotropiny stosowane w lecznictwie Męskie hormony płciowe i ich analogi Podstawy anatomiczne i fizjologiczne Budowa chemiczna, biosynteza i rozkład Działanie androgenów Androgeny stosowane w lecznictwie Anaboliki Antagoniści receptorów androgenowych (antyandrogeny) Inhibitory 5α-reduktazy Inhibitory syntezy androgenów Żeńskie hormony płciowe Podstawy anatomiczne i fizjologiczne Budowa chemiczna, biosynteza i rozkład estrogenów oraz progesteronu Działanie estrogenów Środki terapeutyczne zawierające estrogeny i antyestrogeny: Estrogeny o działaniu nieswoistym narządowo, Selektywne modulatory receptorów estrogenowych (SERM), Tybolon i Antyestrogeny Działanie gestagenów (hormonów ciałka żółtego) Gestageny i antygestageny jako środki lecznicze: Gestageny, Antygestageny i Selektywne modulatory receptorów progesteronowych (SPRM) Cykl jajnikowy i maciczny Hormonalna regulacja ciąży, porodu i laktacji Schorzenia i zaburzenia ginekologiczne Hormonalne środki antykoncepcyjne Hormonalna terapia zastępcza w okresie pomenopauzalnym Farmakoterapia zaburzeń miesiączkowania Związki wpływające na macicę Oksytocyna Karbetocyna Pochodne prostaglandyn Alkaloidy sporyszu Tokolityki

8 Farmakologia i farmakodynamika ćwiczenie Hormony nadnerczy Budowa i fizjologia nadnerczy Anatomia nadnerczy Hormony kory nadnerczy Znaczenie fi zoologiczne hormonów kory nadnerczy Znaczenie fi zoologiczne mineralokortykosteroidów Znaczenie fizjologiczne androgenów nadnerczowych Zaburzenia czynności kory nadnerczy Glukokortykosteroidy jako środki lecznicze Mineralokortykosteroidy jako środki lecznicze Zasady leczenia zaburzeń funkcji nadnerczy Glukokortykosteroidy w leczeniu immunosupresyjnym i w terapii chorób zapalnych Hormony rdzenia nadnerczy

9 Farmakologia i farmakodynamika ćwiczenie Wyspy trzustki Anatomia wysp trzustki Hormony trzustki Insulina Glukagon Podstawy fizjologiczne regulacji stężenia glukozy we krwi Hipoglikemia Cukrzyca Patofizjologia Insulina Doustne leki przeciwcukrzycowe (bez gliptyn) Inhibitory α-glukozydazy Insulinotropowe doustne leki przeciwcukrzycowe Leki przeciwcukrzycowe imitujące lub naśladujące działanie inkretyny Inkretynomimetyki Inhibitory dipeptydylopeptydazy Zasady leczenia cukrzycy

10 Farmakologia i farmakodynamika ćwiczenie 8 FARMAKOLOGIA SZCZEGÓŁOWA 11. Układ nerwowy Podstawy anatomiczne i fizjologiczne Tkanka nerwowa Komorka nerwowa Pobudzenie komórek nerwowych, przewodzenie i przekazywanie pobudzenia Potencjał spoczynkowy i potencjał czynnościowy Wywoływanie pobudzenia receptorów fizjologicznych Przewodzenie pobudzenia przez nerwy i przekazywanie informacji Przenoszenie bodźca przez synapsy Farmakologiczny wpływ na przekaźnictwo synaptyczne Anatomia mózgu Budowa rdzenia kręgowego Budowa obwodowego układu nerwowego Funkcje somatycznego układu nerwowego Funkcje autonomicznego (wegetatywnego) układu nerwowego Unerwienie jelit (układ nerwowy trzewny) Substancje wpływające na zwoje nerwowe (układu autonomicznego) Substancje wpływające na układ przywspółczulny Agoniści receptorów muskarynowych (agoniści receptorów M- cholinergicznych, bezpośrednie parasympatykomimetyki) Inhibitory cholinoesterazy (pośrednie parasympatykomimetyki) Pochodne kwasu karbaminowego Estry kwasy fosforowego Antagoniści receptorów M-cholinergicznych (bezpośrednie parasympatykolityki, spazmolityki neurotropowe) Alkaloidy pokrzyku wilczej jagody i pokrewne aminy trzeciorzędowe Czwartorzędowe parasympatykolityki Trzeciorzędowe parasympatykolityki Muskulotropowe i neurotropowo-muskulotropowe leki spazmolityczne

11 Farmakologia i farmakodynamika ćwiczenie Substancje wpływające na układ współczulny Noradrenalina i adrenalina Dopamina Agoniści receptorów adrenergicznych Agoniści receptorów α-adrenergicznych Agoniści receptorów α- i β-adrenergicznych Agoniści receptorów β-adrenergicznych Pośrednie sympatykomimetyki Antagoniści receptorów adrenergicznych Antagoniści receptorów α-adrenergicznych Alkaloidy sporyszu Fenoksybenzamina Selektywni antagoniści receptorów α1-adrenergicznych Antagoniści receptorów β-adrenergicznych Leki sympatolityczne Ośrodkowo i zazwojowo presynaptycznie działający agoniści receptorów α2 adrenergicznych i receptorów imidazolinowych Rezerpina

12 Farmakologia i farmakodynamika ćwiczenie Leki wpływające na sferę psychiczną (leki psychotropowe) 1) Schizofrenie 2) Podstawy psychopatologii 3) Leki neuroleptyczne (leki przeciwpsychotyczne) a) Klasyczne neuroleptyki b) Neuroleptyki atypowe c) Neuroleptyki o przedłużonym działaniu 4) Zasady dotyczące kryteriów stosowania neuroleptyków 5) Zaburzenia afektywne 2. Substancje wpływające na sen (środki nasenne, hipnotyczne) 1) Podstawy fizjologiczne 2) Zaburzenia snu 3) Leki nasenne a) Benzodiazepiny i ich pochodne b) Zaleplon, zolpidem, zopiklon c) Leki blokujące receptor histaminowy H1 d) Inne syntetyczne leki nasenne e) Leki nasenne pochodzenia roślinnego 4) Zasady stosowania leków nasennych

13 Farmakologia i farmakodynamika ćwiczenie Zaburzenia afektywne Leki przeciwdepresyjne Trójcykliczne leki przeciwdepresyjne Czterocykliczne leki przeciwdepresyjne Inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny Selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny Inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny Inhibitory monoaminooksydazy Agomelatyna Trazodon Dziurawiec Zalecenia dotyczące kryteriów stosowania leków przeciwdepresyjnych Leki stosowane w profilaktyce faz psychoz afektywnych oraz w leczeniu manii

14 Farmakologia i farmakodynamika ćwiczenie Zaburzenia lękowe 1) Leki stosowane w terapii zaburzeń lękowych 2) Inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny i trójcykliczne leki przeciwdepresyjne 2. Leki stosowane w terapii zaburzeń otępiennych (leki przeciwotępienne) 1) Podstawy patofizjologiczne 2) Substancje wpływające na transmisję cholinergiczną 3) Niekompetycyjni antagoniści NMDA 4) Leki nootropowe 5) Ginkgo biloba 6) Wymiatacze wolnych rodników 7) Kliniczne znaczenie leków przeciwotępiennych 3. Zespół Parkinsona i leki przeciwparkinsonowe 1) Zespół Parkinsona 2) Leki stosowane w chorobie Parkinsona a) Lewodopa, preparaty złożone z lewodopy i inhibitora dekarboksylazy b) Inhibitory COMT c) Inhibitory MAO-B d) Agoniści receptorów dopaminergicznych e) Pochodne ergoliny f) Pozostali agoniści receptorów dopaminergicznych g) Amantadyna h) Leki przeciwcholinergiczne działające ośrodkowo i) Budypina 3) Środki stosowane w leczeniu późnych dyskinez i hiperkinetycznych zaburzeń ruchu 4) Zasady dotyczące farmakoterapii zespołu Parkinsona 4. Substancje psychozomimetyczne

15 Farmakologia i farmakodynamika ćwiczenie Zaburzenia przyjmowania pokarmów, nadwaga i otyłość. 1) Leczenie jadłowstrętu psychicznego i bulimii 2) Leczenie nadwagi i otyłości 3) Leki zmniejszające łaknienie (odchudzające) 4) Orlistat 2. Padaczki i leki przeciwpadaczkowe (przeciwdrgawkowe) 1) Patofizjologiczne i kliniczne podstawy padaczek 2) Leki przeciwpadaczkowe (przeciwdrgawkowe) a) Leki przeciwpadaczkowe blokujące głównie kanały sodowe zależne od napięcia b) Leki przeciwpadaczkowe nasilające głównie działanie GABA c) Leki przeciwpadaczkowe o innym mechanizmie działania 3) Zasady dotyczące farmakoterapii padaczki 4) Terapia stanu padaczkowego (status epilepticus)

16 Farmakologia i farmakodynamika ćwiczenie 14 Kolokwium 1