Tabletki Zinnat 125 mg: Tabletki Zinnat 250 mg: Tabletki Zinnat 500 mg: Zawiesina Zinnat 125 mg:

Transkrypt

1 Tabletki Zinnat 125 mg: białe, powlekane, w kształcie kapsułki z napisem "GLAXO" z jednej strony i,,125" z drugiej. Każda tabletka zawiera 125 mg cefuroksymu (w postaci aksetylu cefuroksymu). Tabletki Zinnat 250 mg: białe, powlekane, w kształcie kapsułki z napisem "GLAXO" z jednej strony i,,250" z drugiej. Każda tabletka zawiera 250 mg cefuroksymu (w postaci aksetylu cefuroksymu). Tabletki Zinnat 500 mg: białe, powlekane, w kształcie kapsułki z napisem "GLAXO" z jednej strony i,,500" z drugiej. Każda tabletka zawiera 500 mg cefuroksymu (w postaci aksetylu cefuroksymu). Zawiesina Zinnat 125 mg: granulat do przygotowania zawiesiny o smaku wieloowocowym. Każde 5 mi zawiesiny zawiera 125 mg cefuroksymu (w postaci aksetylu cefuroksymu).

2 Z!-HHAT Zinnat (aksetyl cefuroksymu) jest prolekiem antybiotyku z grupy cefalosporyn podawanym doustnie. syntetyzowanym w laboratoriach Glaxo. Spektrum przeciwbakteryjne i mechanizm działania Zinnat swoją aktywność przeciwbakteryjną zawdzięcza substancjiwyjściowej - cefuroksymowi. Działanie przeciwbakteryjne cefuroksymu jest wynikiem hamowania syntezy ściany komórkowej bakterii poprzez wiązanie kluczowych białek biorących udział w tym procesie. Celuroksym jest dobrze scharakteryzowanym i skutecznym lekiem przeciwbakteryjnym o szerokim spektrum działania przeciwko powszechnie występującym bakteriom, włącznie ze szczepami syntetyzującymi beta-iaktamazy. Celuroksym wykazuje znaczną stabilność wobec bakteryjnych beta-iaktamaz, w związku z czym zachowuje aktywność przeciwko większości szczepów bakteryjnych opornych na ampicylinę i amoksycylinę Cefuroksym jest zwykle skuteczny in vitro przeciwko następującym mikroorganizmom: Bakterie tlenowe Gram-ujemne: Haemophilus inlluenzae (włącznie ze szczepami ampicylino-opornymi); Haemophilus parainfluenzae, Moraxella cetarrhalis (Branhamella catarrhalis) Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Proteus rettgeri, Providencia spp. i Neisseria gonorrhoeae (włącznie ze szczepami syntetyzującymi i niesyntetyzującymi penicylinazę) Bakterie tlenowe Gram-dodatnie: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (włącznie ze szczepami syntetyzującymi penicylinazę, ale z wyjątkiem szczepów opornych na metycylinę), Streptococcus pyogenes (i inne paciorkowce beta-hemolizujące). Streptococcus pneumoniae, Paciorkowce z grupy B (Streptococcus agalactiae). Bakterie beztlenowe - Gram-ujemne i Gram-dodatnie (włącznie z Peptococcus spp., i Peptostreptococcus spp.,) - pałeczki Gram-dodatnie (włącznie z Clostridium spp.,) - pałeczki Gram ujemne (włącznie z Bacteroides spp. i Fusobacterium spp.) - Propionibacterium spp. Następujące organizmy są niewrażliwe na cefuroksym: Clostridium difficile Pseudomonas spp. Campylobacter spp. Acinetobacter caicoaceticus oraz metycylinooporne szczepy Staphylococcus aureus Staphylococcus epidermidis

3 Glaxo Niektóre szczepy są oporne na wiele cefalosporyn, w tym także na cefuroksym: Streptococcus feacalis Proteus vu Igaris Enterobacter spp. Citrobacter spp. Serratia spp. Bacteroides fragillis Farmakoklnektyka Po podaniu doustnym aksetyl cefuroksymu jast wchłaniany w przewodzie pokarmowym, jednocześnie następuje jego natychmiastowa hydroliza (będąca wynikiem działania esteraz w śluzówce jelita i we krwi), co powoduje uwalnianie cefuroksymu do krążenia. Podanie leku po posiłku zapewnia optymalne wchłanianie. Poziom cefuroksymu w surowicy jest najwyższy po upływie około dwóch do trzech godzin po podaniu doustnym. Od 30% do 50% leku (w zależności od metody oznaczania) wiąże się z białkami surowicy. Okres półtrwania w osoczu wynosi godz. Jednoczesne podawanie probenecidu zwiększa powierzchnię pod krzywą średniego stężenia w osoczu w czasie około 55%. Cefuroksym nie jest metabolizowany i jest wydalany drogą filtracji kłębkowej i wydzielania kanalikowego. Wskazania Leczenie zakażeń wywołanych bakteriami wrażliwymi: - zakażenia dolnych dróg oddechowych (ostre i przewlekłe zapalenie oskrzeli, bakteryjne zapalenie płuc); - zakażenia górnych dróg oddechowych (gardła, krtani, anginy, zapalenie zatok obocznych nosa i zapalenie ucha środkowego); - zakażenia dróg moczowych (odmiedniczkowe zapalenie nerek, zapalenie pęcherza moczowego, cewki moczowej); - zakażenia skóry i tkanek miękkich (czyraczność, ropowica, liszajec); - rzeżączka (ostre, niepowikłane gonokokowe zapalenie cewki moczowej, zapalenie szyjki macicy). Dawkowanie i sposób podawania Zwykle kuracja trwa od 5 do 10 dni. Zinnat powinien być przyjmowany po posiłkach w celu zapewnienia optymalnego wchłaniania. Dorośli: W większości zakażeń

4 Z!J'IHAT W poważniejszych zakażeniach dolnych dróg oddechowych np: zapaleniu płuc w zakażeniach dróg moczowych w leczeniu niepowikłanej rzeżączki mg dwa razy dziennie mg dwa razy dziennie - jednorazowa dawka 1 g Dzieci: W większości zakażeń mg (1x125 mg tabletki lub 5 mi zawiesiny lub 10 mg/kg wagi ciała) dwa razy dziennie, maksymalnie do 250 mg na dobę. Dzieciom od 2 roku życia w zapaleniu ucha środkowego lub poważniejszych zakażeniach mg (1x250 mg lub 10 mi zawiesiny lub 15 mg/kg ciała /zawiesina/) -dwa razy dziennie, maksymalnie do 500 mg na dobę. Tabletki Zinnat, z powodu ich gorzkiego smaku, nie powinny być kruszone. Dlatego też dzieciom, które nie potrafią połykać tabletki w ca~ości zaleca się podawanie Zinnatu w postaci zawiesiny. Nie ma doświadczeń klinicznych z podawaniem leku dzieciom poniżej 3 miesiąca życia. Antybiotyki cefalosporynowe na ogół można bezpiecznie podawać pacjentom, u których stwierdzono nadwrażliwość na penicyliny, chociaż opisywano reakcje krzyżowe. Specjalnej uwagi wymagają pacjenci, u których stwierdzono reakcję anafilaktyczną na penicyliny. Podobnie, jak w przypadku wszystkich atybiotyków o szerokim spektrum działania, przedłużone podawanie cefalosporyn może prowadzić do nadmiernego wzrostu organizmów niewrażliwych (np. Candida, Enterococci, Clostridium dillicile), co może wymagać przerwania kuracji. Znane są przypadki rzekomobłoniastego zapalenia jelita grubego po stosowaniu antybiotyków o szerokim spektrum działania, dlatego ważne jest rozważenie tej diagnozy u pacjentów, u których wystąpiła ostra biegunka w trakcie lub po leczeniu antybiotykami. W przypadku aksetylu cefuroksymu nie ma żadnych doświadczalnych dowodów działania embriopatycznego lub teratogennego. Mimo to, tak jak w przypadku stosowania innych leków, podawanie go kobietom w ciąży powinno być szczególnie ostrożne. Cefuroksym jest wydzielany w pokarmie kobiecym, dlatego należy zachować ostrożność przy podawaniu go matkom karmiącym. U pacjentów leczonych aksetylem cefuroksymu poziom glukozy we krwi może być określany jedną z metod enzymatycznych: oksydazy glukozowej lub heksokinazy. Antybiotyk ten nie zakłóca alkalicznej próby pikrynianowej na kreatyninę. Działania niepożądane Objawy niepożądane są na ogół łagodne i mają charakter przejściowy. Tak, jak przy terapii innymi cefalosporynami, obserwowano pojedyncze przypadki rumienia wielopostaciowego, zespołu Steves-Johnson'a, tok-

5 ~HAT sycznego nekrotycznego zapalenia skóry (TEN) oraz reakcje nadwrażliwości włącznie z wysypką, pokrzywką, świądem skóry, gorączką polekową i bardzo rzadkie przypadki wstrząsu anafilaktycznego. U niewielkiej ilości pacjentów obserwowano zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego, w tym: biegunki, nudności, wymioty. Tak, jak przy stosowaniu innych antybiotyków o szerokim spektrum działania, notowano rzadkie przypadki rzekomobłoniastego zapalenia jelita grubego. Odnotowano także bóle głowy. Podczas terapii Zinnatem bardzo rzadko obserwowano eozynofilię oraz przejściowy wzrost poziomu enzymów wątrobowych ALT (SGTP), AST (AGOT)i LDH. W trakcie leczenia cefalosporynami notowano fałszywie dodatnie odczyny Coombs'a, co może mieć znaczenie przy krzyżowym badaniu krwi. Przedawkowanie cefalosporynami może powodować podrażnienie centralnego układu nerwowego aż do wystąpienia drgawek włącznie. Poziom cefuroksymu w osoczu może być obniżony przez hemodializę lub dializę otrzewnową Tabletki Zinnat powinny być przechowywane w temperaturze poniżej 30 C. Granulat do przygotowania zawiesiny powinien być przechowywany w temperaturze poniżej 25 C. Przygotowana do użycia zawiesina powinna być przechowywana w temperaturze poniżej 25 C - wskazane przechowywanie leku w lodówce. Przygotowanie zawiesiny 1. Wstrząsnąć butelką w celu rozlużnienia granulatu. 2. Uzupełnić miarkę do kreski ostudzoną, przegotowaną wodą. 3. Odmierzoną wodę wlać do butelki z granulatem i zakręcić butelkę 4. Butelkę odwrócić do góry dnem i poruszać nią energicznie w sposób wskazany na rysunku. 5. Po ponownym odwróceniu butelki, wstrząsać nią energicznie.

6 Glaxo Instrukcja dla pacjenta Tabletki po 125 mg, 250 mg i 500 mg opakowane są w folię po 10 i 50 sztuk. Granulat do przygotowania zawiesiny (125 mg/5 mi) w opakowaniu po 50 mi i 100 mi.