Uzależnienie od nikotyny

Uzależnienie od nikotyny

Uzależnienie od nikotyny Działanie uzależniające nikotyny wynika, z aktywacji nikotynowych receptorów cholinergicznych typu a4b2 w mózgu Aktywacja tych receptorów przez nikotynę powoduje wzrost wydzielania dopaminy w jądrze półleżącym i korze przedczołowej. Wzrost stężenia dopaminy w układzie mezolimbicznym mózgu jest odpowiedzialny za uczucie przyjemności, obniżenie apetytu, zmiany nastroju, zmniejszenie lęku i napięcia, pobudzenie oraz poprawę pamięci, czyli objawy i odczucia doświadczane podczas palenia papierosów.

Nikotyna Jest metabolizowana w ciągu 1-2 h, głównie w wątrobie Kotynina, nieaktywny metabolit, ma długi okres półtrwania i może być wskaźnikiem stopnia uzależnienia Przy stosowaniu nikotyny wytwarza się: tolerancja, zależność fizyczna psychiczna (pragnienie); powoduje silne uzależnienie

Uzależnienie od nikotyny Zaprzestanie palenia papierosów przez nałogowego palacza powoduje obniżenie stężenia dopaminy w układzie mezolimbicznym, a to prowadzi do objawów zespołu odstawienia nikotyny. Objawy zespołu abstynencji nikotynowej: Chęć zapalenia papierosa Zmiany nastroju (najczęściej obniżenie) Niepokój, agresywność Zaburzenia koncentracji Zwiększenie apetytu prowadzące do przyrostu masy ciała

Metody terapii uzależnienia od nikotyny Silna wola, bez wspomoagania lekami cold turkey Leczenie behawioralne: Leczenie farmakologiczne: zmiana codziennych nawyków, sprzyjających/wyzwalających OTC potrzebę zapalenia papierosa, nikotynowa terapia zastępcza (NTZ), Rx. bupronion, wareniklina, cytyzyna, Inne środki farmakologiczne Metody alternatywne

Nikotynowa Terapia Zastępcza

NTZ a uzależnienie od nikotyny Nikotyna zawarta w papierosach wchłania się bardzo szybko (w ciągu 15 30 sekund) w dużych ilościach To szybkie wchłaniania wzmacnia uzależnienie od papierosów Środki NTZ uwalniają nikotynę powoli i w związku z tym ryzyko uzależnienia jest minimalne

Nikotynowa Terapia Zastępcza stosowanie zmniejszających się dawek nikotyny, aż do całkowitego odstawienia, dawki wysycające receptory, ale nie powodujące przyjemnych doznań podajemy jedynie nikotynę, która stymuluje receptory nikotynowe (nie podajemy ponad 4000 innych związków zawartych w dymie tytoniowym), stopniowa redukcja dawki nikotyny pozwala na przystosowanie się organizmu i ogranicza objawy odstawienia, dwukrotnie zwiększa szansę skutecznego pozbycia się nałogu w porównaniu z rzucaniem palenia jedynie w oparciu o silną wolę, www.ash.org.uk Silagy C i wsp. Nicotine replacement therapy for smoking cessation. Cochrane Database Syst Rev 2004;Issue 3:CD000146

Nikotynowa Terapia Zastępcza www.ash.org.uk

Nikotynowa Terapia Zastępcza Preparaty zawierające nikotynę: plastry z nikotyną (np. NIQUITIN system transdermalny) pastylki do ssania z nikotyną (NIQUITIN pastylki do ssania), gumy do żucia z nikotyną inhalatory z nikotyną WSKAZANE jako środki wspomagające w procesie rzucania palenia tytoniu i uśmierzające objawy odstawienia nikotyny!

Środki Nikotynowej Terapii Zastępczej

Czy środki NTZ są tak samo niebezpieczne jak dym papierosowy? Ograniczone w czasie źródło nikotyny w środkach NTZ Służą wyłącznie do tego, aby pomóc palaczowi w opanowaniu objawów odstawienia nikotyny Większe bezpieczeństwo stosowania NTZ niż palenia Zawartość substancji toksycznych w dymie papierosowym

Łączenie lub dzielenie różnych terapii Różnych produktów NTZ nie należy stosować jednocześnie Nie należy stosować jednocześnie większej dawki nikotyny w środkach NTZ niż zalecona Nie zaleca się dzielenia plastrów na mniejsze kawałki, gdyż zmienia to szybkość uwalniania nikotyny i może prowadzić do niewystarczającego jej stężenia we krwi.

Plastry Nikotynowej Terapii Zastępczej (system transdermalny)

NIQUITIN plastry stosowanie przed rozpoczęciem terapii należy zaprzestać palenia tytoniu, podczas trwania terapii nie należy palić papierosów, ani przyjmować nikotyny w innej formie, stosować 1 raz na dobę, zawsze o tej samej porze, możliwie szybko po przebudzeniu się, nakleić na czystą, suchą skórę na górnej części tułowia lub górnej zewnętrznej części ramienia, nie należy zdejmować plastra przed upływem 24 godzin, po upływie 24 godzin zużyty plaster należy zdjąć i przykleić nowy w innym miejscu, na miejsce po zużytym plastrze nie należy naklejać nowego plastra przed upływem tygodnia, stosowanie plastra przez 24 godziny hamuje poranną potrzebę palenia tytoniu

NIQUITIN plastry Wskazania (Charakterystyka Produktu Leczniczego): Łagodzenie objawów wynikających z odstawienia nikotyny, takich jak: uczucie głodu nikotynowego, nerwowość, niepokój, drażliwość, zaburzenia nastroju, snu, koncentracji, zwiększenie apetytu, łagodne zaburzenia somatyczne (bóle głowy, mięśni, zaparcia, zmęczenie). Praktycznie jeśli pacjent potrzebuje pomocy i ochrony preparatu, który kontroluje głód nikotynowy za niego.

Porównanie budowy 16-to i 24-godzinnych plastrów NTZ Powłoka Nikotyna w warstwie kleju Powłoka Matryca kopolimerowa z nikotyną Inne NiQuitin Unikalna błona regulująca Klej Dyfuzja przez skórę do naczyń Dane własne GSK CH

24-godzinny Plaster NiQuitin Unikalny i wykonany według zaawansowanej technologii plaster kontrolujący stopniowe uwalnianie nikotyny Zewnętrzna powłoka zabezpieczająca Matryca (zasobnik) kopolimerowa z nikotyną Błona regulująca, kontrolująca szybkość uwalniania Warstwa klejowa, czyli adhezyjna Kontrolowane stopniowe i stałe uwalnianie nikotyny przez 24 godziny Źródło: Gorsline et al. J Clin Pharmacol, 1992: 32:576-581

NIQUITIN plastry - dlaczego warto stosować NOWA GENERACJA SYSTEMÓW TRANSDERMALNYCH STRUKTURA PLASTRA KORZYŚCI Z ZASTOSOWANIA WARSTWY KONTROLUJĄCEJ UWALANIANIE: - nikotyna jest dostarczana pacjentowi przez plaster vs pacjent pobiera nikotynę z plastra, - plaster zachowuje swoje działanie niezależnie od typu skóry, - lepiej kontrolowany proces uwalniania, - mniejsza powierzchnia niezbędna do uwolnienia tej samej ilości nikotyny,

Profil uwalniania nikotyny z plastrów nikotynowych Stężenie w surowicy (ng/ml) 1. Bardziej stałe dostarczanie nikotyny 2. Szybszy początek działania 3. Wyższa dawka początkowa 4. Większa wartość AUC (pola pod krzywą) 5. 24 godzinna aktywność Czas (godziny) Data on file. SmithKline Beecham Consumer Healthcare

Stosowanie plastrów NTZ Skuteczny na każdym nieowłosionym, czystym i suchym miejscu ciała Plaster prawidłowo nałożony nie odkleja się po zamoczeniu (np. w czasie kąpieli) Nie wolno naklejać plastra w to samo miejsce wcześniej niż po upływie przynajmniej 7 dni Nie należy naklejać plastrów w naturalnych zgięciach skóry (np. zgięcie łokciowe, fałdy, zmarszczki) Źródło: Gorsline et al. J Clin Pharmacol, 1992: 32:576-581

Terapia NTZ czas trwania kuracji opartej na stosowaniu plastrów 24-godzinny plaster NiQuitin 3 stopnie kuracji = 10 tygodni 24-godzinny plaster NiQuitin 2 stopnie kuracji = 8 tygodni 16-godzinny plaster Nicorette = nawet do 18 tygodni

Terapia NiQuitin plastry Program Stopniowego Zmniejszania Palacze bardziej uzależnieni: palący ponad 10 papierosów dziennie rozpoczynają kurację od stopnia 1-go czyli od plastra 21mg/24 godz. Palacze mniej uzależnieni: palący poniżej 10 papierosów dziennie rozpoczynają kurację od stopnia 2-go (plaster 14mg/24 godz) trwającego przez 6 tygodni oraz kontynuują kurację na stopniu 3 trwającym 2 tygodnie

Terapia NiQuitin plastry Program Stopniowego Zmniejszania STOPIEŃ 1 STOPIEŃ 2 STOPIEŃ 3 21 mg/24 godz przez 6 tygodni 14 mg/24 godz przez 2 tygodnie 7 mg/24 godz przez 2 tygodnie

Terapia Nicorette plastry 15 mg/16 godz przez 6-8 tygodni 10 mg/16 godz przez 2-3 tygodnie 5 mg/16 godz przez 2-3 tygodnie

NIQUITIN plastry - stosowanie Palący więcej niż 10 papierosów dziennie kuracja 10 tygodni Stopień 1 21 mg/24h 6 tygodni Stopień 2 Stopień 3 14 mg/24h 7 mg/24h 2 tygodnie 2 tygodnie Palący 10 lub mniej papierosów dziennie kuracja 8 tygodni Stopień 2 14 mg/24h 6 tygodni Stopień 3 7 mg/24h 2 tygodnie

Pastylki do ssania

NIQUITIN pastylki Wskazania (Charakterystyka Produktu Leczniczego): Łagodzenie objawów wynikających z odstawienia nikotyny, w tym uczucia głodu nikotynowego. Praktycznie jeśli pacjent woli samodzielnie, aktywnie kontrolować głód nikotynowy

Unikalny sposób doboru dawki Dawkę nikotyny określa czas, jaki mija od momentu przebudzenia do zapalenia pierwszego papierosa. Pojęcie czasu, który upływa od przebudzenia do zapalenia pierwszego papierosa (TTFC), wiąże się z przyjęciem przez palacza najbardziej skutecznej terapeutycznie dawki, odpowiadającej stopniowi fizycznego uzależnienia.* * Źródło: Schiffman S, Dresler CM, Hajek P et al. Data on file, GlaxoSmithKline

Sposób doboru dawki: czas do zapalenia pierwszego papierosa 24 godz. 10 min. 12 godz. 20 min. Dla osób palących po upływie 30 min. po przebudzeniu 30 min. po przebudzeniu Dla osób palących w przeciągu 30 min. po przebudzeniu

Kryterium czasu vs ilość wypalanych papierosów Ogólnoświatowe badanie zwyczajów związanych z paleniem wykazało: do wypalania powyżej 20 papierosów na dzień przyznaje się ponad 16% palaczy, do wypalania pierwszego papierosa w ciągu 30 minut od przebudzenia przyznaje się ok 48% palących, Schiffman S, Dresler CM, Hajek P et al. Data on file, GlaxoSmithKline

Łatwe dawkowanie Usystematyzowany harmonogram zakładający przyjmowanie malejących dawek gwarantuje stopniowe, rozłożone na 12 tygodni, redukowanie ilości przyjmowanej nikotyny, aż do zakończenia cyklu i poradzenia sobie z uzależnieniem.* Stopień 1 Przez 6 tygodni 1 pastylka co 1 2h Stopień 2 Przez 3 tygodnie 1 pastylka co 2 4h Stopień 3 Przez 3 tygodnie 1 pastylka co 4-8 h * Źródło: Schiffman S, Dresler CM, Hajek P et al. Data on file, GlaxoSmithKline

NIQUITIN pastylki do ssania 3-krotnie większa szansa na zerwanie z nałogiem*, unikalny sposób dawkowania, prosty, 3-stopniowy program zmniejszający liczbę przyjmowanych tabletek, * pomiar przy 6 tygodniach, palacze przyjmujący większą niż medianowa liczbę pastylek przez pierwsze 2 tygodnie terapii

Nicorette microtabs tylko 1 wariant dostępny na rynku (2 mg), przeznaczony do stosowania u osób słabo uzależnionych. Brak bezpośredniej formy dla palaczy silnie uzależnionych (większość) zalecana jest postać 4 mg, której nie ma na rynku Sugerowana możliwość stosowania po 2 tabl. 2 mg jednorazowo zwiększa dwukrotnie cenę kuracji, czyniąc ją z pewności najdroższą formą rzucania palenia.

NIQUITIN pastylki do ssania innowacyjność opakowania Dawkowanie i wizualizacja 3 stopni na blistrze Adres strony internetowej pojawi się na polskim blistrze NiQuitin jako pierwszy w Europie

Pastylki do ssania znacząco zwiększają szansę na rzucenie palenia * * Pomiar przy 6 tygodniach Data on file. SmithKline Beecham Consumer Healthcare

Farmakodynamika pojedynczej dawki substancji aktywnej Nikotyna dostarczana w pastylce 4 mg/2 mg Nikotyna dostarczana w gumie 4 mg/2 mg

Farmakodynamika pojedynczej dawki substancji aktywnej Dostarczona ilość nikotyny z pastylki 4 mg/2 mg = Dostarczona ilość nikotyny z gumy 4 mg/2 mg minus 25-27% (pozostaje w gumie) Wniosek: Pastylka jest bardziej efektywna w działaniu - z równoważnej dawki pastylki uwalnia się 25-27% więcej nikotyny niż z gumy.

Nowe, miętowe pastylki do ssania NiQuitin Zmienione graficznie, nowoczesne opakowanie. Dodana wyraźna informacja smak miętowy. Pokazane pastylki na tle liści mięty. Dokładna informacja, dla jakich palaczy przeznaczone są pastylki (odpowiednio 2 i 4 mg).

NOWE, miętowe pastylki do ssania NIQUITIN 2 mg 36 pastylek 4 mg 36 pastylek 2 mg 72 pastylki 4 mg 72 pastylki

Nowe, miętowe pastylki do ssania NiQuitin Wprowadzone zmianą w rejestrze 07/2007. Wprowadzane na rynek na przełomie 2007/2008. Zastąpią stare, nie-miętowe prezentacje. Dostępne opakowania: pastylki 2 mg, 36 sztuk pastylki 2 mg, 72 sztuk pastylki 4 mg, 36 sztuk pastylki 4 mg, 72 sztuk

Nicorette microtabs działania niepożądane Ulotka dla pacjenta Microtab wymienia, że najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi są podrażnienia jamy ustnej i gardła Badanie kliniczne producenta mówi, że w grupie 22 pacjentów stosujących tabletki aż 6 osób (ponad 27%) zgłaszało działania niepożądane. Najczęściej występowała czkawka i podrażnienie gardła To samo badanie, którym posługuje się producent, mówi również wyraźnie, że liczba działań niepożądanych rośnie w zależności od zastosowanej liczby tabletek (10 po jednej, 9 po dwóch i 27 po trzech jednorazowo w porównywalnej grupie pacjentów). Farmaceuta musi o tym pamiętać, zalecając Nicorette Microtab u pacjentów silnie uzależnionych (2 tabletki na raz).

NIQUITIN system transdermalny, pastylki do ssania, NIQUITIN plastry NIQUITIN pastylki do ssania 7 mg/24 godz. 14 mg/24 godz. 21mg/24 godz. 2 mg i 4 mg

Gumy do żucia Wycofywane z obrotu

Sposób doboru dawki Nicorette dla osób palących powyżej 20 papierosów dziennie 4 mg dla osób palących poniżej 20 papierosów dziennie 2 mg

Gumy Nicorette - długość kuracji Stopień 1 Żuć 1 kostkę gumy w chwili odczucia silnej ochoty na zapalenie papierosa Stosować 8 12 kostek na dobę przez 3 miesiące Stopień 2 Stopień 3 Stopniowo zmniejszać dawki o 1 kostkę tygodniowo Kurację należy przerwać kiedy dawka zmaleje do 1 2 kostek gum tygodniowo Całkowity czas trwania kuracji: 12 tygodni + okres ograniczania dawki

Inhalator - Nicorette Zamiennie zamiast papierosa w chwili pojawienia się ochoty na zapalenie Każda inhalacja powinna trwać ok. 20 min Rekomendowane stosowanie 6-12 wkładów na dobę Okres leczenia trwa do 18 tygodni (ze stopniowym zmniejszaniem dawki) Wysoki koszt kuracji

Farmakoterapia uzależnienia od nikotyny Bupropion (Zyban) - lek o słabym działaniu przeciwdepresyjnym Stosowany wyłącznie pod kontrolą lekarza Wydawany na receptę Dopuszczony przez FDA w 1997 r do leczenia zespołu uzależnienia od nikotyny Blokuje wychwyt dopaminy i noradrenaliny z minimalnym wpływem na wychwyt serotoniny Łagodzi objawy zespołu odstawienia nikotyny

Farmakoterapia uzależnienia od nikotyny Bupropion (Zyban) Jest metabolizowany przez wątrobowy cytochrom P450 (CYP2B6), głównie do trzech aktywnych metabolitów Hydroksybupropion jest odpowiedzialny za działanie przeciwdepresyjne Stosowanie rozpoczyna się na 1-2 tygodnie przed planowanym zaprzestaniem palenia Dawkowanie: przez pierwsze 3 dni podaje się rano 150 mg raz na dobę, a następnie 2 x na dobę (rano i popołudniu); dawka dobowa 300 mg Farmakoterapię kontynuuje się od 5-7 tyg. po zaprzestaniu palenia

Farmakoterapia uzależnienia od nikotyny Bupropion (Zyban) - działania niepożądane: bezsenność bóle głowy drżenie mięśniowe suchość w jamie ustnej obniżenie progu drgawkowego Przeciwwskazania: padaczka

Farmakoterapia uzależnienia od nikotyny Wareniklina (Chantix) Wprowadzona na rynek w 2007 r. Częściowy kompetencyjny agonista nikotynowych receptorów cholinergicznych Wiążąc się z receptorami powoduje wydzielanie dopaminy Dzięki pobudzaniu w OUN tych samych receptorów co nikotyna, częściowo naśladuje jej działanie Zmniejsza ochotę na palenie papierosów Bardziej skuteczna po 12 i 24 tyg. oraz po roku od zastosowania niż bupropion

Farmakoterapia uzależnienia od nikotyny Cytyzyna (Tabex) Alkaloid pozyskiwany ze złotokapu zwanego także fałszywym tytoniem Po jej podaniu organizm reaguje podobnie jak po podaniu nikotyny, ponieważ zarówno cytyzyna jak i nikotyna działają na te same nikotynowe receptory cholinergiczne (a4b2) w mózgu. Dawkowanie: doustnie 1 tabl. co 2 godz. 6 razy dz. przez 3 dni, zmniejszając jednocześnie liczbę wypalanych papierosów. Od 4 dnia do 12 dnia 1 tabl. co 2,5 h 5 razy dz., od 13 do 16 dnia 1 tabl. co 3 h 4 razy dz., od 17 do 20 dnia 1 tabl. co 5 h 3 razy dz., od 21 do 25 dnia 1 2 tabl. Palenie papierosów należy przerwać ok. 5 dnia od rozpoczęcia leczenia.

Farmakoterapia uzależnienia od nikotyny Cytyzyna (Tabex) Działania niepożądane: Niekiedy nudności, wymioty Rozszerzenie źrenic Przyspieszenie czynności serca Złe samopoczucie Osłabienie

Inne środki Tabacum firmy Dagomed (homeopatyczny) R77 firmy Dr Reckeweg (homeopatyczny) Papieros Nicofree Tabacoff

Farmakoterapia uzależnienia od nikotyny Leki przeciwdepresyjne (nortryptylina, moklobemid selektywny inhibitor MAO-A) Klonidyna, leki p/lękowe, antagoniści receptorów opioidowych metadon

Farmakoterapia uzależnienia od nikotyny Szczepionki przeciwnikotynowe (Xenova (TA-NIC), Nabi (NicVAX) i Cytos (NicotineQbeta) Użycie przeciwciał tworzonych przeciw nikotynie obecnej we krwi podczas palenia papierosa Wytworzone kompleksy nikotyny z przeciwciałami z powodu swoich rozmiarów nie przechodzą przez barierę krew-mózg i w ten sposób blokuje się dostęp nikotyny do mózgu, co zapobiega ośrodkowym efektom jej działania. Przeszły pomyślnie I fazę badań klinicznych Są w II fazie badań klinicznych i stanowią obiecującą alternatywę dla innych form terapii zespołu uzależnienia od tytoniu.

Metody alternatywne Psychoterapia grupowa Hipnoza Akupunktura Biorezonans komórkowy (np. aparatem Bicom) Metoda behawioralna Samokontrola Elektrostymulacja