Budowa chemiczna Preparat jest pochodną kumaryny (7-hydroxy-4-methyl-cumarinum) o wzorze strukturalnym:

Wielkość: px

Rozpocząć pokaz od strony:

Download "Budowa chemiczna Preparat jest pochodną kumaryny (7-hydroxy-4-methyl-cumarinum) o wzorze strukturalnym:"

Patrycja Grabowska
7 lat temu
Przeglądów:

2 Budowa chemiczna Preparat jest pochodną kumaryny (7-hydroxy-4-methyl-cumarinum) o wzorze strukturalnym: Cholestil jest środkiem o silnym działaniu rozkurczowym na zwieracz Oddiego oraz mięśniówkę dróg żółciowych. Przejawia poza tym właściwości żółciopędne i żółciotwórcze. Działanie rozkurczowe Cholestilu jest papawerynopodob.ne. Przez bezpośredni wpływ na mięśnie zwieraczy dróg żółciowych znosi on zaburzenia motoryczne. spowodowane zmianą napięcia układu cholinergicznego czy adrenergicznego lub działaniem hormonów żołąd kowo- jel itowych. Spośród innych leków o działaniu papawerynowym Cholestil wyróżnia się prawie wybiórczym działaniem na drogi żółciowe. Jego wpływ na inne mięśnie gładkie jest niewielki i nie ma znaczenia praktycznego, w szczególności nie osłabia perystaltyki jelitowej i nie obniża ciśnienia tętniczego. W leczeniu chorób dróg żółciowych Cholestil posiada przewagę nad środkami antycholinergicznymi, gdyż nie upośledza czynności wydzielniczej gruczołów trawiennych oraz procesów trawienia i wchłaniania. Działanie żółciopędne i żółciotwórcze Cholestilu wyraża się we wzroście nie tylko objętości żółci, ale i wydzielania jej skłddników. W przeciwieństwie do większości leków żółciopędnych Cholestil, dzięki równoczesnemu działaniu rozkurczowemu nie podnosi ciśnienia w drogach żółciowych; zostało to potwierdzone w badaniach doświadczalnych i klinicznych. Cholestil nie pobudza czynności ruchowej pęcherzyka żółciowego i dzięki temu może być bezpiecznie stosowany w kamicy. Cholestil, łącząc w sobie właściwości żółciopędne i rozkurczowe, zapewnia zharmonizowany fizjologiczny drenaż wątroby i dróg żółciowych. zmniejsza zastój żółci i za pobiega wytrącaniu się kryształków cholesterolu. jest przeto cennym preparatem w leczeniu przewlekłych chorób pęcherzyka i dróg żółciowych. Cholestil łatwo się wchłania z przewodu pokarmowego i jest nietoksyczny.

3 - Dyskinezy dróg żółciowych i zwieracza Oddiego, - Przewlekłe zapalenie pęcherzyka i dróg żółciowych. - Kamica żółciowa przebiegająca bez powikłań. - Stany po operacjach pęcherzyka i dróg żółciowych, - Przewlekłe choroby wątroby z komponentą cholestatyczną lub niedostatecznym wytwarzaniem żółci. - Przewlekłe zaparcia przy niedoborze żółci. - Zaburzenia trawienia i wchłaniania uwarunkowane niedoborem żółci. Przeciwwskazania nie są znane. Ostrożność wszelako należy zachować. stosując lek w przypadkach czynnej choroby wrzodowej żółądka i dwunastnicy. W przypadku długotrwałego podawania leku wskazana jest kontrola czasu krwawienia i krzepnięcia oraz poziomu protrombiny w surowicy krwi. Przeciętnie stosuje się 1-2 tabletki 3 razy na dobę przed jedzeniem przez okres około 2 tygodni. Zwykle w pierwszym tygodniu leczenia podoje się 6 tabletek na dobę, a w drugim 3 tabletki na dobę. Na ogół preparat jest bardzo dobrze tolerowany. Występująca u niektórych chorych biegunka powstaje wskutek nadmiernego wydalania żółci do jelit i w przypadkach tych należy zmniejszać dawkę leku. Poza tym sporadycznie mogą występować bóle głowy oraz niekiedy mogą nasilać się bóle brzucha w pierwszych dniach leczenia. Opakowanie Tabletki 200 mg po 50 sztuk. Cholestil przebadany został w następujących Ośrodkach Klinicznych: - III Klinika Chorób Wewnętrznych IMW WAM w Łodzi kierownik: prof. dr hab. med. W. Tkaczewski

4 - I Klinika Chorób Wewnętrznych AM w Łodzi kierownik: prof. dr hab. med. A. Mazurowa; - Oddział Chirurgii Ogólnej Szpitala im. M. Kopernika w Łodzi ordynator: dr med. P. Dyktyński - Klinika Urologiczna AM w Łodzi kierownik: prof. dr hab. med. K. Stąpor - Oddział Neurologiczny Szpitala im. M. Kopernika w Łodzi ordynator: dr med. J. Mackiewicz. Obserwacje kliniczne przeprowadzono u 236 chorych, z tego u 213 stosowano lek przewlekle przez średnio 14 dni, a u 23 jednorazowo. Cholestil podawano przed posiłkami przez pierwszych 7 dni 3 razy dziennie po 400 mg, a następnie 3 razy dziennie po 200 mg. Dawka jednorazowa wynosiła 400 mg. W toku obserwacji wszyscy badani otrzymywali lekko strawną dietę wątrobową i nie przyjmowali innych leków. - przewlekłe zapalenie pęcherzyka i dróg żółciowych - kamica żółciowa - zespół po wycięciu pęcherzyka żółciowego - zespół pęcherzykowo-trzustkowy - dyskinezy dróg żółciowych - stany spastyczne jelita grubego z uporczywymi zaparciami - kamica moczowodowa z przewlekłą kolką nerkowa i zapaleniem pęcherza moczowego 68 osób 24 osoby 38 osób 16 osób 65 osób 15 osób W grupie leczonych przewlekle uzyskano poprawę u 79,4% chorych. w tym całkowite ustąpienie dolegliwości u 31,8%, a ich zmniejszenie u 47,6%. Cholestil okazał się szczególnie skuteczny w zaburzeniach czynnościowyd. dróg żółdowych; w tej grupie leczonych u 43,5% całkowicie ustąpiły dolegliwości. a u 39.1% wyraźnie się zmniejszyły. Poprawę obserwowano po średnio 6 dniach (6.1 ± 4,6) leczenia. U 18 osób nie uzyskano żadnej poprawy. U dwóch osób musiano lek odstawić w 3 dniu leczenia z powodu - znacznego nasilenia dolegliwości.. Z powodu uporczywej biegunki u jednego chorego odstawiono lek w 5 dniu stosowania, a u 3 tylko zmniejszono dawkę.

5 U 6 osób obserwowano zwiększenie bólów brzucha w pierwszych dniach leczenia, a następnie poprawę w 2 tygodniu leczenia. W grupie. w której Cholestil zastosowano jednorazowo, tylko u 9 spośród 35 badanych dolegliwości ustąpiły, a u 10 nieznacznie się zmniejszyły; poprawę uzyskano w przypadkach lekkich bólów w prawym podżebrzu z towarzyszącymi nudnościami oraz wzdęciami brzucha. natomiast silniejsze bóle w nadbrzuszu oraz bóle kolkowe w większości przypadków nie ustąpiły. U 42 osób wykonano zgłębnikowanie minutowe dwunastnicy przed i po 2 tygodniach stosowania Cholestilu. Stwierdzono: skrócenie czasu wypływu żółci przewodu żółciowego wspólnego. skrócenie czasu skurczu zwieracza Oddiego oraz skrócenie okresu opóźnienia zwieracza Lutkensa; pozostałe fazy zgłębnikowania nie uległy istotnym zmianom. Poza tym stwierdzono u 33 badanych znamienny wzrost objętości całkowitej oraz objętości minutowej żółci pęcherzykowej (frakcja B). zaś u 9 badanych, którzy wydzielali dużo żółci B - nieznaczny spadek objętości całkowitej żółci. Ponadto u wszystkich badanych stwierdzono obniżenie aktywności aminopeptydazy leucynowej w żółci B i C. a w badaniu morfologicznym zmniejszenie przypadków występowania kryształków cholesterolu. U 12 chorych badano działanie Cholestilu po operacji z powodu kamicy dróg żółciowych; chorzy mieli założony zgłębnik do przewodu żółciowego wspólnego metodą Kehra. Cholestil podawano doustnie w dawce 1200 mg na dobę przez 5 dni. U wszystkich badanych stwierdzono (metodą manometryczną) spadek ciśnienia w drogach żółciowych oraz obniżenie poziomu bilirubiny w żółci, przy czym u 7 badanych ilość dobowa żółci wzrosła. a u 5 uległa zmniejszeniu (co mogło być spowodowane odpływem żółci do dwunastnicy). Cholestil stosowano w 10 przypadkach kamicy moczowodowej z przewlekłą kolką nerkową i zapaleniem pęcherza. Tylko u 3 chorych stwierdzono niewielkie złagodzenie bólów. We wszystkich badanych grupach chorych nie stwierdzono wpływu leku na częstość akcji serca ani na wartości ciśnienia tętniczego. Powyższe obserwacje wskazują na dużą skuteczność leczniczą Cholestilu w przewlekłych chorobach pęcherzyka i dróg żółciowych. Spadek ciśnienia w drogach żółciowych dowodzi jego działania rozkurczowego na mięśniówkę zwieracza Oddiego. Za działaniem żółciopędnym może przemawiać zwiększenie ilości wydzielonej żółci przy równoczesnym obniżeniu u większości chorych stężenia bilirubiny w surowicy krwi i w żółci (szczególnie we frakcjach B i C).

6 Pabianickie Zakłady Farmaceutyczne "Polfa" Żymierskiego 5, Pabianice INFORMACJI UDZIELA Dział Informacji Naukowej Zakładów BW "Chemia", Foksal 18, Warszawa. S. 2034/78. Wydanie II.

Podobne dokumenty

I I I I II. III1I. Bilocol

I I I I II. III1I. Bilocol I I I I II. III1I Bilocol Bilocol Zółć jest ważnym czynnikiem biorącym udział w trawieniu i wchłanianiu tłuszczu, jak również w przyswajaniu witamin rozpuszczalnych w tłuszczach. Warunkuje ona pełną aktywność