(21) Numer zgłoszenia: (54)Preparat antyoksydacyjny związków polifenolowych pochodzenia roślinnego

Transkrypt

1 RZECZPOSPOLITA POLSKA Urząd Patentowy Rzeczypospolitej Polskiej (12) OPIS PATENTOWY (19) PL (11) (21) Numer zgłoszenia: (22) Data zgłoszenia: (13) B1 (51) IntCl7 C11B 5/00 A61K 35/78 (54)Preparat antyoksydacyjny związków polifenolowych pochodzenia roślinnego (43) Zgłoszenie ogłoszono: BUP 23/98 (45) O udzieleniu patentu ogłoszono: WUP 06/04 (73) Uprawniony z patentu: Stawiany Paweł, Kurowice, PL Gwardys Paweł, Justynów, PL Lamer-Zarawska Eliza, Wrocław, PL Oszmiański Jan, Wrocław, PL Krzemińska-Stawiany Marzena, Kurowice, PL Gwardys Antoni, Łódź, PL (72) Twórcy wynalazku: Jan Oszmiański, Wrocław, PL Hanna Zarawska, Wrocław, PL Jan Niedworok, Łódź, PL Alina Kowalska Gwardys, Justynów, PL Antoni Gwardys, Łódź, PL Marzena Krzemińska-Stawiany, Kurowice, PL Bolesław Domiński, Bukowiec, PL (74) Pełnomocnik: Dziubińska Jolanta PL B1 (57) 1. Preparat związków polifenolowych pochodzenia roślinnego stanowiący mieszaninę izolowanych czynnych składników roślinnych, znamienny tym, że zawiera jako substancję czynną mieszaninę flawonoidów izolowanych z korzenia tarczycy bajkalskiej, standaryzowanych na zwartość flawonoidów korzystnie 75% s.m bajkaliny, antocyjanozydy izolowane korzystnie z owoców aronii i/lub czarnej porzeczki i/lub dzikiego bzu i/lub jagody kamczackiej procyjanidyny izolowane korzystnie z owoców głogu i/lub owoców pigwowca i/lub owoców róży i/lub kory sosny i/lub nasion wiesiołka, flawonole izolowane korzystnie z owoców rokitnika i/lub łusek cebuli i/lub gryki czynne, przy czym składniki czynne stosuje się w mieszaninie co najmniej dwuskładnikowej w ilości nie mniej niż 0,0001% wagowego składnika mieszanki, natomiast preparat stosuje się w ilości nie mniejszej niż 0,0001% wagowego w stosunku do pozostałych składników danego wyrobu.

2 Preparat antyoksydacyjny związków polifenolowych pochodzenia roślinnego Zastrzeżenia patentowe 1. Preparat związków polifenolowych pochodzenia roślinnego stanowiący mieszaninę izolowanych czynnych składników roślinnych, znamienny tym, że zawiera jako substancję czynną mieszaninę flawonoidów izolowanych z korzenia tarczycy bajkalskiej, standaryzowanych na zwartość flawonoidów korzystnie 75% s.m bajkaliny, antocyjanozydy izolowane korzystnie z owoców aronii i/lub czarnej porzeczki i/lub dzikiego bzu i/lub jagody kamczackiej procyjanidyny izolowane korzystnie z owoców głogu i/lub owoców pigwowca i/lub owoców róży i/lub kory sosny i/lub nasion wiesiołka, flawonole izolowane korzystnie z owoców rokitnika i/lub łusek cebuli i/lub gryki czynne, przy czym składniki czynne stosuje się w mieszaninie co najmniej dwuskładnikowej w ilości nie mniej niż 0,0001% wagowego składnika mieszanki, natomiast preparat stosuje się w ilości nie mniejszej niż 0,0001% wagowego w stosunku do pozostałych składników danego wyrobu. 2. Preparat według zastrz. 1, znamienny tym, że wprowadza się do mieszaniny właściwych składników wyrobów kosmetycznych bądź farmaceutycznych występujących w postaci kremów, emulsji, płynów, proszków, żeli, frakcji olejowych jednym ze znanych sposobów. 3. Preparat według zastrz. 1, znamienny tym, że wprowadza się do mieszaniny właściwych składników wyrobów spożywczych wytwarzanych jednym ze znanych sposobów. * * * Przedmiotem wynalazku jest preparat antyoksydacyjny związków fenolowych pochodzenia roślinnego przeznaczony zwłaszcza jako składnik wyrobów kosmetycznych i farmaceutycznych przygotowywanych w postaci kremów, emulsji, płynów, proszków, tabletek, kapsułek i innych form, czy też wyrobów spożywczych zwłaszcza wyrobów tłuszczowych. Znane są różnego rodzaju dodatki pochodzenia syntetycznego i naturalnego stosowane w wyrobach jako pochłaniacze szkodliwego promieniowania UV, neutralizujące wolne rodniki czy też działające przeciwutleniająco. Substancje lipidowe ulegają utlenieniu pod wpływem promieniowania nadfioletowego, promieni jonizujących, wysokiej temperatury, obecności metali, czy też innych czynników degradujących środowisko. Tworzą się wówczas wolne rodniki wpływające także na przyspieszenie procesów starzenia się organizmu człowieka, powstawanie zmian degeneracyjnych w narządach głównie w mózgu, przyspieszenie procesów kancerogenezy. W przypadku niedoboru w organizmie kwasów tłuszczowych wielonienasyconych istnieje mechanizm zastępowania ich kwasami tłuszczowymi jednonienasyconymi bądź nasyconymi. Fotony promieni UV B przenikające przez naskórek wywołują w organizmie zmiany w jądrze komórkowym, powodując uszkodzenia łańcuchów DNA. Ponadto następuje utlenienie nienasyconych kwasów tłuszczowych powstawanie nadtlenków lipidów, a także inicjują się liczne reakcje fotochemiczne wydzielające wolne rodniki. Przenikanie promieniowania do głębszych warstw skóry powoduje utratę elastyczności oraz przedwczesne jej starzenie. Niekorzystne procesy zachodzące pod wpływem promieniowania i wolnych rodników ograniczają dodatki substancji syntetycznych lub naturalnych będących wyciągami z roślin, nasion i owoców o właściwościach antyoksydacyjnych stosowane w wyrobach kosmetycznych, farmaceutycznych czy też spożywczych. Najwyższą zdolność pochłaniania niekorzystnego promieniowania UV w preparatach kosmetycznych lub farmaceutycznych posiada masło kakaowe, olej sezamowy i olej awokado. Najczęściej stosowane oliwa z oliwek, olej słonecznikowy, sojowy absorbują promieniowanie UV w nieznacznym stopniu i w celu poprawienia ich właściwości promieniochronnych stosuje się często karotenoidy w tym beta-karoten lub witaminę E. W wielu roślinach występują substancje pochłaniające promieniowanie ultrafio-

3 letowe, jednak ilości ich są tak małe, że wykorzystanie ich jest praktycznie niemożliwe. Różnorodność składu ekstraktów roślinnych powoduje w wielu przypadkach działania fotouczulające, podrażnienia i stany zapalne skóry. Natomiast w przypadku wyrobów spożywczych stosowane znane naturalne antyoksydanty są mało skuteczne a syntetyczne substancje posiadają właściwości toksyczne i działanie uboczne. Znane jest z opisu patentu europejskiego nr zastosowanie ekstraktów tarczycy bajkalskiej w liposomach użytych do sporządzania kosmetyków. Natomiast z polskiego opisu patentowego nr ekstraktów kory sosny, nasion lub owoców dzikiej róży, głogu lub winogron w preparatach emulsyjnych do ochrony skóry przed promieniowaniem ultrafioletowym. Znane jest stosowanie flawonoidów np. z miłorzębu japońskiego w wielu różnych preparatach kosmetycznych i farmaceutycznych. Procyjanidyny występujące w ekstraktach roślinnych stosują w swoich wyrobach różne firmy kosmetyczne. Znane jest stosowanie jako środków promieniochronnych filtrów mechanicznych i chemicznych. Filtry mechaniczne będące zmikronizowanymi tlenkami cynku bądź tytanu wprawdzie rozpraszają i odbijają promieniowanie ale dają tzw. efekt młynarski. Natomiast filtry chemiczne absorbujące promieniowanie mogą tracić fotostabilność lub stać się toksyczne. Przy braku fotostabilności preparaty tracą funkcje promieniochronne a produkty rozpadu mogą działać toksycznie. Przekroczenie przez filtry chemiczne bariery skórnej i ich dyfuzja do krwioobiegu stwarza zagrożenie toksykologiczne i zwiększa ryzyko wystąpienia alergii. Celem wynalazku jest opracowanie kompozycji związków polifenolowych pochodzenia roślinnego przeznaczonej dla preparatów kosmetycznych, farmaceutycznych oraz spożywczych o szerokim zakresie stosowania, która pochłania w znacznym stopniu szkodliwe promieniowanie, usuwa wolne rodniki oraz posiada silne właściwości antyutleniające i antymutagenne. Preparat związków polifenolowych pochodzenia roślinnego zalecany do przygotowania kosmetyków bądź farmaceutyków według wynalazku zawiera jako substancję czynną mieszaninę flawonoidów izolowanych z korzenia tarczycy bajkalskiej standaryzowanych na zwartość flawonoidów korzystnie 75% s. m bajkaliny, antocyjanozydy izolowane korzystnie z owoców aronii i/lub czarnej porzeczki i/lub dzikiego bzu i/lub jagody kamczackiej, procyjanidyny izolowane korzystnie z owoców głogu i/lub owoców pigwowca i/lub owoców róży i/lub kory sosny i/lub nasion wiesiołka, flawonole izolowane korzystnie z owoców rokitnika i/lub łusek cebuli i/lub gryki, przy czym składniki czynne stosuje się w mieszaninie co najmniej dwuskładnikowej w ilości nie mniej niż 0,0001% wagowego składnika mieszanki, natomiast preparat stosuje się w ilości nie mniejszej niż 0,0001% wagowego w stosunku do pozostałych składników danego wyrobu. Preparat wprowadza się do mieszaniny właściwych składników wyrobów kosmetycznych bądź farmaceutycznych występujących w postaci kremów, emulsji, płynów, proszków, sztyftów, żeli, kapsułek, frakcji olejowych jednym ze znanych sposobów. Preparat wprowadza się do mieszaniny właściwych składników wyrobów spożywczych wytwarzanych jednym ze znanych sposobów. Zastosowanie bioaktywnego preparatu związków fenolowych według wynalazku w produkcji kosmetyków, farmaceutyków, środków spożywczych powoduje znaczne przedłużenie ich stabilności głównie poprzez wzajemne antyoksydacyjne działanie ochronne składników preparatu na frakcję nienasyconych kwasów tłuszczowych a przede wszystkim NNKT szczególnie GLA oraz działanie przeciwwolnorodnikowe. Stosowanie preparatu powoduje zwiększenie odporności nienasyconych kwasów tłuszczowych na podwyższoną temperaturę, czas przechowywania, obecność metali, działanie światła oraz promieniowanie UV. Nieoczekiwanie okazało się, że zastosowany według wynalazku dobór ilościowo jakościowy składników preparatu, umożliwia stworzenie szeregu różnorodnych wyrobów stabilnych w czasie nie ulegających degradacji, pozbawionych toksycznego działania charakteryzujących się bardzo dobrymi właściwościami odżywczymi, chroniącymi skórę i organizm przed szkodliwym działaniem pełnego zakresu promieni UV, wolnych rodników oraz niekorzystnych procesów oksydacyjnych. Efekt korzystnego działania nie jest tylko wynikiem poszczególnych właściwości zastosowanych ekstraktów roślinnych ale synergistycznym oddziaływa-

4 niem na siebie tych składników potęgujących ich działanie i właściwości. Poszczególne grupy związków fenolowych różnią się rozpuszczalnością w fazie lipidowej i wodnej, stopniem utlenienia i aktywnością przeciwutleniającą oraz maksimum absorbancji widm. Flawony tarczycy bajkalskiej a zwłaszcza ich frakcja lipofilna posiada liczne biologicznie aktywne substancje. Występująca w największej ilości bajkaleina szczególnie silnie pochłania promieniowanie w zakresie nm i nm. Flawonoidy tarczycy zróżnicowane pod względem budowy chemicznej są bogate w różnorodne połączenia absorbujące promieniowanie UV w szerokim zakresie od nm i występują w ilościach wyższych niż w innych roślinach. Wprowadzenie antocyjanów izolowanych korzystnie z owoców aronii, dzikiego bzu czy też jagody kamczackiej zwiększa efekt działania antywolnorodnikowego oraz antyutleniającego flawonoidów tarczycy. Antocyjany działają korzystnie na skórę oraz hamująco na procesy utlenienia nienasyconych kwasów tłuszczowych. Okazały się one doskonałymi naturalnymi przeciwutleniaczami i zmiataczami wolnych rodników, chroniącymi skórę przed promieniowaniem UV w zakresie nm oraz nm. Natomiast wprowadzenie proantocyjanidyn powoduje pochłanianie promieniowania w zakresie nm, zwiększenie działania ochronnego przed utlenieniem, stabilizację antocyjanów tworząc z nimi kopolimery. Dodanie flawonoli pozwala na wykorzystanie ich zdolności absorbowania światła UV w zakresie nm i nm oraz stabilizowanie antocyjanin. Rozpuszczalność niektórych z tych związków w fazie lipidowej pozwolą na ochronę lipidów przed utlenianiem. Stosując mieszaninę różnych flawonoidów zawartych w preparacie według wynalazku uzyskuje się znaczne zwiększenie zakresu pochłaniania szkodliwego promieniowania UV A i B oraz ograniczenie ilości wolnych rodników i procesów utlenienia w stosunku do pojedynczych ekstraktów zawartych w preparacie. Ponadto powoduje zwiększenie stabilności flawonoidów i ich rozpuszczalności a tym samym i aktywności flawonoidów w fazie wodnej i lipidowej kosmetyków, farmaceutyków, wyrobów spożywczych. Dzięki zastosowanej mieszaninie flawonoidów zawartych w preparacie według wynalazku uzyskuje się w porównaniu do obecnie stosowanych wybranych pojedynczych związków lub grup związków zwiększenie skuteczności i zakresu stosowania farmaceutyków i kosmetyków o działaniu promieniochronnym, antyutleniającym, a nawet antykancerogennym, osłaniającym skórę przed przedwczesnym starzeniem się, utratą elastyczności i jędrności przy jednoczesnym przyciemnianiu zabarwienia skóry (opalenizna). Preparaty te charakteryzują się ponadto bardzo dobrym działaniem na skórę. Powodują one bardzo dobre i głębokie wnikanie w głąb skóry, odżywienie jej, spowolnienie powstawania zmarszczek, łagodzenie podrażnień, działanie osłaniające na skórę wrażliwą z tendencją do alergii. Stosując preparat według wynalazku można uzyskać kompozycję promieniochronną o wysokim wskaźniku protekcji UV (faktora). Natomiast w przypadku wyrobów spożywczych uzyskuje się oprócz naturalnego utrwalania żywności dodatkowy efekt wynikający z wprowadzenia preparatu o bogatym składzie chemicznym wpływającym korzystnie na organizm i zachodzące w nim procesy biochemiczne a zwłaszcza antyoksydacyjne działanie w stosunku do endogennych tłuszczy nienasyconych. Stosowanie preparatu w środkach spożywczych może działać profilaktycznie zwiększając odporność organizmu. Substancje biologicznie czynne ANTOKSYDY stosowane w rozwiązaniu według wynalazku są izolowane z roślin własnymi metodami przez przedsiębiorstwo BPF, zachowując ich pełną aktywność. Czynność biologiczna izolowanych ekstraktów wykorzystywana jest w poszczególnych zastosowaniach. W preparacie według wynalazku stosowane są ekstrakty roślinne zawierające flawony takie jak bajkaliny, bajkaleiny, wogoniny, skulpflawon izolowane z korzeni tarczycy bajkalskiej (Scutellaria baicalensis Georgi). Stosowana substancja jest w postaci żółtego, krystalicznego proszku. Zespół antocyjanozydów - izolowany z owoców kolorowych zwłaszcza owoców aronii (Aronia melanocarpa) lub czarnej porzeczki, dzikiego bzu (Sambucus nigra L.), jagody kamczackiej (Lonicera edulis var kamtschatica), czarnej jagody (Vaccinum myrtillus L.) i innych roślin. Jest w postaci ciemnowiśniowo-fioletowego bezpostaciowego proszku, dobrze rozpuszczalnego w wodzie.

5 Zespół procyjanidyn izolowany jest z owoców głogu (Crataegus oxyacantha), pigwowca japońskiego (Chamaenomeles japonica), z owoców róży (Rosa sp.) z kory sosnowej (Pinus silvestris). Jest to kremowy, bezpostaciowy proszek. Zespół flawonoli izolowany jest z owoców rokitnika, łusek cebuli czy też gryki i jest w postaci żółtego bezpostaciowego proszku. Stosując bioaktywny preparat roślinny zawierający biologicznie czynne izolowane ekstrakty roślinne można stworzyć szereg różnorodnych produktów o przeznaczeniu zależnym od ilości i składu tego preparatu. Rozwiązanie według wynalazku przedstawiono w przykładach wykonania, w których stosowane ilości podano w % wagowych, natomiast w tabeli nr 1 podano przykładowe mieszanki stosowanych ilości poszczególnych czynnych składników roślinnych w zależności od przeznaczenia i zastosowania. Przykład 1 Olei spożywczy Rafinowany olej roślinny 99,9999 ANTOKSYD 05 0,0001 Przykład 2 Budyń o różnych smakach Skrobia 49,95 Mączka budyniowa 49,50 fosforan dwusodowy 0,40 esencje zapachowe 0,12 ANTOKSYD 03 (np. wiśniowy) 0,03 Przykład 3 Kapsułkowany preparat ziołowy przeciwmiażdżycowy ANTOKSYD ,00 Przykład 4 Czopki przeciw hemoroidom Masło kakaowe 70,00 Olej roślinny 16,00 Wosk pszczeli 8,00 Mirystynian izopropylu 4,00 ANTOKSYD 02 2,00 Przykład 5 Puder do odparzeń i odleżyn Talk 78,50 Skrobia 10,00 Tlenek cynku 10,00 Alantoina 1,00 ANTOKSYD 0 0,50 Przykład 6 Płyn do płukania ust Woda 98,00 Gliceryna 1,2995 Alkohol etylowy 0,50 Kwaśny węglan sodu 0,15 ANTOXYD 09 0,05 Tymol 0,0003 Olejek miętowy 0,0002

6 Przykład 7 Balsam przeciwłupieżowy Woda 73,00 Alkohol cetylostearylowy 15,00 Emulgator 4,00 Olej mineralny 3,00 Lanolina 1,60 Olej roślinny 1,50 ANTOKSYD 10 1,00 Kolagen 0,50 Kwas cytrynowy 0,20 Kompozycja zapachowa 0,20 Przykład 8 Olejek do opalania Olej mineralny 73,00 Olej roślinny 15,00 Olej silikonowy 5,30 Palmitynian izopropylu 4,00 ANTOXYD 2,00 Witamina E 0,50 Kompozycja zapachowa 0,20 Przykład 9 Żel po goleniu Woda 75,50 Alkohol etylowy 15,00 Sorbitol 3,00 Solubilizator 2,00 Zagęstnik 2,00 ANTOXYD 10 1,00 Witamina E 0,50 Mentol 0,50 Kompozycja zapachowa 0,50 Przykład 10 Krem rewitalizuiacy Woda 65,00 Oleje roślinne 10,00 Modyfikowane kwasy tłuszczowe 10,00 Emulgator 6,40 Gliceryna 5,00 ANTOXYD 10 2,00 Stabilizator emulsji 0,70 Witamina E 0,50 Konserwant 0,20 Allantoina 0,10 Kompozycja zapachowa 0,10

7 Tabela Przykładowe składy mieszanek składników roślinnych w % wag. w zależności od przeznaczenia i zastosowania: Lp. Antoxyd nr Flawonoidy ,9 2 Antocyjany , Proantocyjanidyny , ,005 4 Flawonole ,095

8 Departament Wydawnictw UP RP. Nakład 50 egz. Cena 2,00 zł.