Związki pochodzenia naturalnego w leczeniu bólu układu ruchu dr n. farm. Daniel Załuski
Olejki eteryczne
Podział związki terpenowe: monoterpeny: linalol, limonen, mentol, tujon) seskwiterpeny: aldehyd anyżowy, kadinen, - bisabolol, absyntyna związki nieterpenowe: pochodne fenylopropanu: tymol, anetol inne związki: kalamen izosiarkocjanian allilu
Metody pozyskiwania olejku eterycznego: destylacja z parą wodną mechaniczne wyciskanie ekstrakcja rozpuszczalnikami organicznymi metoda nawaniania tłuszczów (pozyskiwanie olejku różanego) ekstrakcja płynem w stanie nadkrytycznym, np. przez użycie CO2 w stanie ciekłym destylacja frakcjonowana wymrażanie izolatów z frakcji olejkowej
Schemat aparatu Derynga do destylacji olejku parą wodną
Właściwości chemiczne: W temperaturze pokojowej są lipofilnymi, optycznie czynnymi cieczami, bardzo słabo rozpuszczalnymi w wodzie. Rozpuszczają się głównie w etanolu, eterze naftowym i etylowym, benzenie, ksylenie oraz w tłuszczach. Posiadają wysoką temperaturę wrzenia od 50 do ponad 300 C. Mogą byd bezbarwne, brunatne (olejek goździkowy), zielonkawoniebieskie (olejki azulenowe), żółte (olejek pomaraoczowy),
Właściwości biologiczne: przeciwbakteryjne, wykrztuśne, diuretyczne, spazmolityczne, uspokajające, przeciwwirusowe, przeciwzapalne, przeciwwymiotne, cytotoksyczne, znieczulające, antyoksydacyjne, chłodzące, nawilżające
Olejki eteryczne aldehyd cynamonowy Cinnamomi cortex anetol Anisi stellati fructus olejek melisowy (Melissa officinalis; Melissae folium) azaron Calami rhizoma, Asari herba olejek rozmarynowy (Rosmarinus officinalis; Rosmarinii flos) eugenol Caryophylli flos, Calami rhizoma tymol Thymi herba, Origani herba tymohydrochinon Arnicae herba olejek szałwiowy (Salvia officinalis; Salviae flos)
Mentol Mięta pieprzowa Mentha piperita Olejek miętowy zawiera 50% mentolu krystaliczny składnik olejku Środek przeciwświądowy, żółciopędny Na skórze wywołuje uczucie chłodu, działa słabo, miejscowo znieczulająco Zastosowanie: nerwobóle, pokrzywka, ból głowy, bóle reumatyczne
Mentol Stężenie: Solutiones 0,3-1,5% Unguenta 3 10% Aerosola 10 20%
Kamfora Cinnamomum camphora Cynamonowiec kamforowy Kamfora ok. 50% Działanie: drażniące, miejscowo znieczulające, rozgrzewające Zastosowanie: bóle stawów i mięśni Powoduje przekrwienie skóry i głębszych tkanek
Kamfora Preparaty: Linimentum Capsici Linimentum Ammoniato camphoratum Spiritus Camphoratus
Arnika górska Arnica montana L. Koszyczek arniki Anthodium Arnicae Zastosowanie: Tinctura Arnicae okłady i nacierania w stłuczeniach, opuchnięciach, ranach. Pobudza miejscowo ukrwienie naczyń obwodowych i przyśpiesza granulację
Sosna zwyczajna Pinus sylvestris Olejek sosnowy (0,3 0,6%) Główne składniki: pinen, limonen, dipenten, felandren Działanie: Antyseptyczne Łagodzi bóle reumatyczne i gośćcowe, rwy kulszowej i artretyzmu
Sosna zwyczajna Działanie: Rozgrzewające (wchodzi w skład maści i mazideł rozgrzewających) Wykrztuśnie
Caryophylli flos Syzygium aromaticum olejek eteryczny w ilości 15% Główne składniki olejku to: eugenol (80-90%), octan eugenolu, β-kariofilen Zastosowanie lecznicze: dentystyka w schorzeniach reumatycznych Zastosowanie: w przemyśle kosmetycznym i spożywczym
Kasztanowiec zwyczajny Aesculus hippocastanum L. Nasiona zawierają saponiny escynę Escyna nie działa hemolitycznie możliwość stosowania dożylnie Działanie: Hamuje hialuronidazę Przeciwzapalnie, przeciwobrzękowo, przeciwagregacyjnie Zwiększają elastyczność naczyń krwionośnych, zmniejszają ich przepuszczalność, usprawniają krążenie limfatyczno żylne Zastosowanie: Leczenie stanów zapalnych naczyń krwionośnych Żylaków podudzi i odbytu
Preparaty: Vasoprotectiva: Emo żel Sapoven/T Escalar Antihaemorrhoidales: Sapoven czopki
Kora Kasztanowca - Hippocastani cortex Kora - eskulina Działanie: Silnie przeciwwysiękowe, hamuje drobne krwawienia, silnie przeciwbakteryjnie, słabo przeciwobrzękowe Preparaty: Hemoroflos mieszanka ziołowa Hemorol czopki Proctosone maści i czopki
Curcuma longa L. Ostryż długi Curcumae longae rhizoma skład olejek eteryczny (ok.6%): mono- i seskwiterpeny: zingiberen, kurkumen, α- i β-turmeron kurkuminoidy (5%): kurkumina (ok.50-60%), Zastosowanie lecznicze: w schorzeniach wątroby i pęcherzyka żółciowego dyspepsja, wzdęcia zmiany reumatyczne przeciwskazania niedrożność dróg żółciowych
Preparaty z kapsaicyną
Capsicum annum - Kapsaicyna
Kapsaicyna Pieprzowiec roczny Capsicum annum Owoc pieprzowca - Fructus capsici Smak ostry, wyczuwalny w rozcieńczeniu 1:100000 Pobudza wydzielanie soków trawiennych i perystaltykę
Kapsaicyna Mechanizm działania: I. Podrażnienie receptorów bólu TRPV1 Napływ K i Ca Uwolnienie neuroprzekaźnika dekapeptydu II. Pobudzenie receptorów termicznych Histamina Przekrwienie
Plastry z kapsaicyną Zastosowanie: - modelowanie sylwetki (kofeina, karnityna, algi) - walka z uzależnieniem od nikotyny - uśmierzanie bólu mięśni, łagodzenie bólu reumatycznego, krzyżowo-lędźwiowego, mięśniowego, nerwobólu (kapsaicyna, mentol, kamfora, tymol, salicylan metylowy, diklofenak) - jako preparat rozgrzewający (kapsaicyna, salicylan glikolu) - chłodzący (5% mentol).
Co wpływa na dyfuzję leku z plastra? SKŁAD STRUKTURA MATRYCY Warstwa ze składnikiem czynnym może mieć także postać półstałego zbiornika, ograniczonego z jednej strony membraną, kontrolującą uwalnianie i dyfuzję substancji z preparatu.
Do zalet preparatów o przedłużonym uwalnianiu zaliczamy: - zmniejszoną częstość podawania leku pacjentowi (zwiększenie komfortu pacjenta, zmniejszenie ryzyka błędnego dawkowania) - utrzymanie stężenia terapeutycznego przez dłuższy czas (wyrównane działanie farmakologiczne minimalizuje objawy uboczne wywołane chwilowymi zmianami stężenia substancji czynnej) - zmniejszenie sumarycznej dawki substancji czynnej przy zachowaniu tego samego działania terapeutycznego.
Preparaty z kapsaicyną Fastplast Kapsiplast Capsigel N Histadermina Linimentum Capsici compositum - mazidło Linimentum Restaurans - płyn Capsiderm N - maśćć
Plastry Przeznaczone są głównie do objawowego leczenia bólu neuropatycznego, mięśniowostawowego. Związki czynne przenikają przez skórę w sposób ciągły, dochodzi do szybkiego wchłaniania leku. Jednorazowe zastosowanie plastra z kapsaicyną może przyczynić się do zniesienia bólu przez 2-3 miesiące.
Uwaga!!! Po aplikacji plastrów lub innych form leku z kapsaicyną na skórę należy: 1. Starannie umyć ręce 2. Nie dotykać oczu i błon śluzowych 3. Kontakt z błoną śluzową powoduje pieczenie 4. Kontakt z okiem powoduje pieczenie, ból i stan zapalny
Preparaty pochodzenia zwierzęcego Maść z koziego masła (Goat s butter ointment) Działanie: przeciwbólowe, kojące Zastosowanie: reumatyzm, dna moczanowa, zapalenie stawów, nerwobóle