ĆWICZENIA Z PREPARATYKI GALENOWEJ

Transkrypt

1 Uniwersytet Medyczny w Łodzi Katedra Farmacji Stosowanej Zakład Farmacji Aptecznej Ewa Zawadzka ĆWICZENIA Z PREPARATYKI GALENOWEJ dla studentów Wydziału Farmaceutycznego ŁÓDŹ

2 Wydano na zlecenie Senackiej Komisji ds. Wydawnictw Uniwersytetu Medycznego w Łodzi Autor: Ewa Zawadzka Recenzja: prof. dr hab. n. farm. Marian Mikołaj Zgoda Copyright by Uniwersytet Medyczny w Łodzi Łódź 2011 ISBN Redakcja i skład komputerowy: dr hab. n. farm. Kazimiera H. Bodek, prof. nadzw. UM 2

3 SPIS TREŚCI 1. Wstęp Etanol i jego rozcieńczenia najczęściej stosowane w preparatyce galenowej Definicja etanolu 96% Wymagania dotyczące etanolu Zjawisko kontrakcji Przykłady przeliczeń rozcieńczeń etanolu Metody oznaczenia zawartości etanolu w płynnych preparatach farmaceutycznych Metoda refraktometryczna Metoda hydrometryczna Metoda piknometryczna Płynne preparaty galenowe Nalewki (Tincturae) Definicja nalewek Nalewki sporządzane metodą maceracji Charakterystyka surowców roślinnych, z których otrzymywane są nalewki metodą maceracji Nalewka sporządzana metodą podwójnej maceracji Charakterystyka surowca roślinnego, z którego otrzymywana jest nalewka metodą podwójnej maceracji Nalewki sporządzane metodą perkolacji Charakterystyka surowców roślinnych, z których otrzymywane są nalewki metodą perkolacji Wyciągi (Extracta) Definicja wyciągów Wyciągi płynne (Extracta fluida) Charakterystyka surowców roślinnych, z których otrzymywane są wyciągi płynne Wyciągi gęste (Extracta spissa) SPIS 4.3.1TREŚCI Charakterystyka surowców roślinnych, z których otrzymywane są wyciągi gęste Wyciągi suche (Extracta sicca) Wstęp Etanol Charakterystyka i jego rozcieńczenia surowców roślinnych, najczęściej z stosowane których otrzymywane w preparatyce galenowej są wyciągi suche

4 Intrakty Definicja (Intracta) etanolu... 96% Wymagania dotyczące etanolu Definicja Zjawisko intraktów kontrakcji Charakterystyka Przykłady surowców przeliczeń roślinnych, rozcieńczeń z etanolu których otrzymywane są intrakty Tabele... alkoholometryczne Soki Metody (Succi) oznaczenia... zawartości etanolu w płynnych preparatach 32 farmaceutycznych Definicja Metoda soków refraktometryczna Charakterystyka Metoda hydrometryczna surowców roślinnych, z których otrzymywane są soki Metoda... piknometryczna Płynne Spirytusy preparaty lecznicze galenowe (Spirituosa medicata) Nalewki (Tincturae) Definicja Definicja spirytusów nalewek leczniczych Farmakopealne Nalewki sporządzone spirytusy lecznicze metodą... maceracji Oleje Charakterystyka lecznicze (Olea medicinalia) surowców roślinnych,... z których otrzymywane 38 są nalewki metodą maceracji Definicja Nalewki olejów sporządzone leczniczych metodą... podwójnej maceracji Charakterystyka Farmakopealne oleje lecznicze surowca... roślinnego, z którego otrzymywana jest Wodne nalewka roztwory metodą lecznicze podwójnej (Solutiones maceracji aquosae medicinalia) Nalewki sporządzane metodą perkolacji Definicja Charakterystyka wodnych roztworów surowców leczniczych roślinnych,... z których otrzymywane są Farmakopealne nalewki metodą wodne perkolacji roztwory lecznicze Wyciągi Wody aromatyczne (Extracta) (Aquae aromaticae) Definicja wyciągów Definicja Wyciągi wód aromatycznych płynne (Extracta... fluida) Charakterystyka Farmakopealne wody aromatyczne surowców roślinnych,... z których otrzymywane są wyciągi Syropy (Sirupi) płynne Definicja Wyciągi syropów gęste... (Extracta spissa) Farmakopealne Charakterystyka syropy surowców... roślinnych, z których otrzymywane 43 są wyciągi Stałe i gęste półstałe preparaty galenowe Wyciągi suche (Extracta sicca) 12. Mydła (Sapones) Charakterystyka surowców roślinnych, z których otrzymywane 12.1 Definicja są wyciągi mydeł suche Intrakty Farmakopealne (Intracta) mydła Definicja intraktów 13. Plastry (Emplastra) Charakterystyka surowców roślinnych, z których otrzymywane 13.1 są Definicja intraktyplastrów Soki Farmakopealne (Succi) plastry Definicja soków 14. Maści (Unguenta) Charakterystyka surowców roślinnych, z których otrzymywane 14.1 są Definicja soki maści Spirytusy Farmakopealne lecznicze maści (Spirituosa... medicata) Definicja spirytusów leczniczych Tabele alkoholometryczne Farmakopealne spirytusy lecznicze 8. Oleje Wykaz lecznicze surowców (Olea roślinnych medicinalia) i preparatów galenowych Piśmiennictwo Definicja olejów... leczniczych Farmakopealne oleje lecznicze 9. Wodne roztwory lecznicze (Solutiones aq 4

5 Ćwiczenia z preparatyki galenowej 1.WSTĘP Farmacja galenowa jest działem farmacji stosowanej, która zajmuje się obecnie sporządzaniem preparatów roślinnych (nalewki, wyciągi, intrakty, soki), syropów, roztworów leczniczych (w tym spirytusów i wód aromatycznych), plastrów, maści. Nazwa pochodzi od Claudiusa Galenusa lekarza i aptekarza rzymskiego, żyjącego w II w. naszej ery, uważanego za ojca farmacji. Na ćwiczeniach z preparatyki galenowej sporządza się następujące postaci leku: 1. nalewki przygotowywane metodą maceracji, 2. nalewki lub wyciąg płynny otrzymany metodą perkolacji, 3. syropy, 4. wodne roztwory lecznicze, 5. etanolowe roztwory lecznicze - spirytusy lecznicze, 6. wody aromatyczne, 7. mydła, 8. plaster nostrzykowy, 9. maści, 10. oleje. Preparaty galenowe dzielą się na: farmakopealne przygotowywane wg przepisów zawartych w farmakopeach, niefarmakopealne są to najczęściej preparaty otrzymywane ze świeżych roślin; należą do nich m.in. intrakty, soki. 5

6 Ewa Zawadzka 2. ETANOL I JEGO ROZCIEŃCZENIA NAJCZĘŚCIEJ STOSOWANE W PREPARATYCE GALENOWEJ 2.1 Definicja etanolu 96% (wg FP VI str. 790 i FP VII str. 500) Ethanolum 96% Ethanol (96 per cent) Nazwa chemiczna: Etanol C 2 H 6 O m.cz. 46,07 Postać i właściwości: Bezbarwna, przezroczysta, lotna, łatwopalna i higroskopijna ciecz o swoistym zapachu. Pali się niebieskim płomieniem. Rozpuszczalność: Substancja miesza się z wodą i chlorkiem metylenu OD [1]. 2.2 Wymagania dotyczące etanolu Nie może zawierać produktów ubocznych z procesu fermentacji i syntezy: metanolu, alkoholi fuzlowych, tj. propylowego, butylowego itd., acetonu i aldehydu octowego [2]. 2.3 Zjawisko kontrakcji W preparatyce galenowej najczęściej stężenie etanolu podawane jest w procentach objętościowych (% v/v) czyli stopniach (º). Podczas mieszania wody z etanolem objętość zmieszanych cieczy zmniejsza się (np. po zmieszaniu 95 cm 3 etanolu bezwodnego z 6,2 cm 3 wody otrzymujemy 100 cm 3 roztworu etanolowego). Kontrakcja przy mieszaniu wody z etanolem w różnych stosunkach jest zmienna i objętości otrzymanej mieszaniny nie da się obliczyć. Można tylko empirycznie ustalić, jaką objętość zajmuje mieszanina określonych ilości wody i etanolu lub posługując się tabelami rozcieńczeń (tabelami alkoholometrycznymi). Wygodniejsze w praktyce byłoby posługiwanie się procentami wagowymi (% m/m) zamiast stopniami (% v/v). 2.4 Przykłady przeliczeń rozcieńczeń etanolu W celu sporządzenia wielu preparatów galenowych konieczna jest znajomość przeliczeń rozcieńczeń etanolu (zarówno w % m/m, jak i % v/v). Na stronie 52 zamieszczono tabele alkoholometryczne przedstawione w FP VII, które są niezbędne do przeprowadzenia tych przeliczeń. 6

7 Ćwiczenia z preparatyki galenowej Przykładowe zadania rachunkowe z wykorzystaniem tabeli alkoholometrycznych Zadanie 1. Zmieszano 170 cm 3 etanolu 45% z 1800,0 etanolu 80º. Obliczyć stężenie etanolu w otrzymanej mieszaninie w (% m/m i % v/v czyli º). Zapis 1800,0 oznacza 1800,0 g 1). I roztwór 170 cm 3 etanolu 45% (% m/m). Obliczamy ilość czystego etanolu (cz.et.), która znajduje się w roztworze I. Gęstość etanolu 45% (najbliższa wartość w tabeli 44,98%) odczytujemy z tabeli alkoholometrycznych. Wynosi ona 924,73 kg/m 3. Gęstość w kg/m 3 przeliczamy na gęstość w g/cm 3 2). ρ 20 (g/cm 3 ) = ρ 20 (kg/m 3 ) : 1000 ρ 20 (g/cm 3 ) = 924,73 kg/m 3 : 1000 = 0,92473 g/cm 3 1 cm 3 0,92473 g 170 cm 3 x x = 157,2 g Obliczamy ilość czystego etanolu, która znajduje się w roztworze I: 100,0 g (45%) 45,0 g czystego etanolu 157,2 g (45%) x x = 70,74g cz.et. II roztwór ,0 etanolu 80º Obliczamy ilość czystego etanolu, która znajduje się w roztworze II. W tym celu należy najpierw odczytać (% m/m) odpowiadający etanolowi 80º (% v/v). 100,0 g (80º) 73,48 g czystego etanolu 1800,0 g (80º) x x = 1322,64g cz.et. 1) Przygotowując preparaty galenowe w skali laboratoryjnej składniki są odważone w gramach, a nie w kilogramach. 2) W tabelach alkoholometrycznych wg FP VII wartości gęstości przedstawione w kg/m 3. Do przeliczeń stosowanych zarówno w preparatyce galenowej, jak i w recepturze wygodniejsze jest podawanie gęstości w g/cm 3. 7

8 8 Ewa Zawadzka Suma czystego etanolu po połączeniu roztworu I i II: 70,74 g ,64 g = 1393,38 g Masa roztworu I i II wynosi: 157,2 g ,0 g = 1957,2 g W roztworze o masie 1957,2 g znajduje się 1393,38 g cz.et. Obliczamy (% m/m) roztworu: 1957,2 g 100% 1393,38 g x x = 71,19% W tabelach odczytujemy wartość (% v/v), która odpowiada (% m/m). Wynosi ona 78º. Odp. Stężenie etanolu w otrzymanej mieszaninie wynosi 71,19% (78º). Zadanie 2. Otrzymać 1500 cm 3 etanolu 70º z etanolu 95º. Odczytujemy wartość gęstości w tabelach alkoholometrycznych etanolu 70º. Wynosi ona 885,56 kg/m 3 (0,88556 g/cm 3 ). Obliczamy masę roztworu: 1 cm 3 0,88556 g 1500 cm 3 x x = 1328,34g Odczytujemy w tabelach alkoholometrycznych stężenie % (m/m) etanolu 70º. Wynosi ono 62,39%. Obliczamy ilość czystego etanolu w 1328,34 g roztworu: 100,0 g (70º) 62,39 g czystego etanolu 1328,34 g (70º) x x = 828,75 g cz.et. Do dyspozycji mamy etanol 95º, który zawiera w 100,0 g roztworu 92,41 g czystego etanolu. Obliczamy w jakiej masie etanolu 95º znajduje się 828,75 g cz. et.: 100,0 g (95º) 92,41 g czystego etanolu x 828,75 g czystego etanolu x = 896,82g Odp. Aby otrzymać 1500 cm 3 (1328,34 g) roztworu etanolu 70º należy odważyć 896,82 g etanolu 95º i uzupełnić wodą do masy 1328,34 g.

9 Ćwiczenia z preparatyki galenowej 2.5 Metody oznaczenia zawartości etanolu w płynnych preparatach farmaceutycznych Metoda refraktometryczna Oznaczenie zawartości etanolu w nalewkach i wyciągach płynnych Do cylindra pojemności 20 ml z korkiem szlifowanym odmierzyć 5 ml badanego preparatu o temp. 20 ºC i dodać 10 ml odczynnika wytrącającego według tabeli zawartej w FP VI. Cylinder zamknąć, zawartość silnie skłócić i po 5-minutowym odstaniu przesączyć do kolby stożkowej pojemności 50 ml przez podwójnie twardy sączek. 5 ml przesączu, o temp. 20 ºC, wlać do drugiego cylindra pojemności 20 ml z korkiem szlifowanym i dodać tyle węglanu potasu, aby otrzymać roztwór przesycony (około 3-5 g). Następnie dodać 2,5 ml benzenu, cylinder zamknąć, silnie wstrząsać przez 3 minuty i odstawić do oddzielenia się warstwy etanolowo-benzenowej, w miarę potrzeby odwirować. 2-3 krople warstwy etanolowo-benzenowej umieścić między pryzmatami refraktometru Abbego i oznaczyć współczynnik załamania światła w temp. 20 ºC. Na podstawie oznaczonego współczynnika załamania światła w temp. 20 ºC, zawartość etanolu w preparacie, w procentach objętościowych należy odczytać z krzywej wzorcowej, sporządzonej według tabeli zawartej w FP VI, umieszczając na osi rzędnych wartości współczynnika załamania światła warstw etanolowo-benzenowych, a na osi odciętych - zawartości etanolu w procentach objętościowych. Przykłady odczynników wytrącających dla poszczególnych nalewek: Arnicae tinctura roztwór octanu ołowiu(ii) (20 g/l), Aurantii amari tinctura - roztwór octanu ołowiu(ii) (20 g/l), Menthae pip. tinctura - roztwór octanu ołowiu(ii) (50 g/l), Tormentillae tinctura roztwór wodorotlenku sodu (100 g/l), Valerianae tinctura - roztwór wodorotlenku sodu (100 g/l). Inne odczynniki wytrącające to: woda i roztwór wodorotlenku sodu (150 g/l) [3] Metoda hydrometryczna Do kolby destylacyjnej przenieść 50,0 ml badanego preparatu, odmierzonego w temp. 20 ± 0,1 ºC, dodać od 200 ml do 300 ml wody destylowanej OD i prowadzić destylację w sposób opisany poniżej, zbierając co najmniej 180 ml destylatu do kolby miarowej. Po ustaleniu temp. 20 ± 0,1 ºC, rozcieńczyć destylat do 250,0 ml wodą destylowaną OD o temp. 20 ± 0,1 ºC. Przenieść rozcieńczony destylat do cylindra, którego średnica jest co najmniej o 6 mm szersza niż bańka hydrometru. Jeżeli objętość jest nie wystarczająca, zwiększyć 2-krotnie objętość próbki i rozcieńczyć destylat do 500,0 ml wodą destylowaną OD o temp. 20 ± 0,1 ºC. Stężenie etanolu należy pomnożyć przez pięć, aby uwzględnić rozcieńczenie w trakcie pomiaru. Po obliczeniu zawartości etanolu wg Tabeli 1 (zawartej w FP VII na str. 353) należy wynik zaokrąglić do jednego miejsca po przecinku. 9

10 Ewa Zawadzka Tabela 1. Zależność pomiędzy gęstością, gęstością względną i zawartością etanolu [4]. r 20 (kg m 3 ) Względna gęstość destylatu mierzona w powietrzu d 20 Zawartość etanolu wyrażona w procentach (V/V) w 20 C 968,0 0, ,09 968,5 0, ,64 969,0 0, ,19 969,5 0, ,74 970,0 0, ,29 970,5 0, ,83 971,0 0, ,37 971,5 0, ,91 972,0 0, ,45 972,5 0, ,98 973,0 0, ,52 973,5 0, ,05 974,0 0, ,59 974,5 0, ,12 975,0 0, ,66 975,5 0, ,19 976,0 0, ,73 976,5 0, ,25 977,0 0, ,80 977,5 0, ,34 978,0 0, ,88 978,5 0, ,43 979,0 0, ,97 979,5 0, ,52 980,0 0, ,07 980,5 0, ,63 981,0 0, ,18 981,5 0, ,74 982,0 0, ,31 982,5 0, ,87 983,0 0, ,44 r 20 (kg m 3 ) Względna gęstość destylatu mierzona w powietrzu d Zawartość etanolu wyrażona w procentach (V/V) w 20 C 983,5 0, ,02 984,0 0, ,60 984,5 0, ,18 985,0 0,9868 9,76 985,5 0,9873 9,35 986,0 0,9878 8,94 986,5 0,9883 8,53 987,0 0,9888 8,13 987,5 0,9893 7,73 988,0 0,9898 7,34 988,5 0,9903 6,95 989,0 0,9908 6,56 989,5 0,9913 6,17 990,0 0,9918 5,79 990,5 0,9923 5,42 991,0 0,9928 5,04 991,5 0,9933 4,67 992,0 0,9938 4,30 992,5 0,9943 3,94 993,0 0,9948 3,58 993,5 0,9953 3,22 994,0 0,9958 2,86 994,5 0,9963 2,51 995,0 0,9968 2,16 995,5 0,9973 1,82 996,0 0,9978 1,47 996,5 0,9983 1,13 997,0 0,9988 0,80 997,5 0,9993 0,46 998,0 0,9998 0,13 10

11 Ćwiczenia z preparatyki galenowej Metoda piknometryczna Do kolby destylacyjnej przenieść 25,0 ml badanego preparatu, odmierzonego w temp. 20 ± 0,1ºC. Rozcieńczyć próbkę używając od 100 ml do 150 ml wody destylowanej OD i dodać kilka kamyczków wrzennych. Połączyć kolbę przez nasadkę destylacyjną z chłodnicą. Destylować, zbierając co najmniej 90 ml destylatu do kolby miarowej poj. 100 ml. Po ustaleniu temp. 20 ± 0,1 ºC uzupełnić destylat do 100 ml wodą destylowaną OD o temp. 20 ± 0,1 ºC. Zmierzyć względną gęstość w temp. 20 ± 0,1 ºC przy użyciu piknometru. Wartości gęstości odnaleźć w Tabeli 1 (kolumna 1). Odczytaną dla tej gęstości zawartość etanolu (kolumna 3) należy pomnożyć przez cztery, aby obliczyć procent objętościowy etanolu (% v/v) w preparacie. Wynik zaokrąglić do jednego miejsca po przecinku. PŁYNNE PREPARATY GALENOWE 3. NALEWKI (Tincturae) 3.1 Definicja nalewek wg (FP VI) Nalewki - Tincturae są płynnymi preparatami otrzymanymi przez wytrawianie rozdrobnionych suchych surowców roślinnych mieszaniną etanolu z wodą lub etanolu z wodą i eterem etylowym, względnie przez rozpuszczenie wyciągów gęstych albo suchych Nalewka powinna być przezroczysta o właściwym sobie zapachu i barwie. Po dodaniu wody nalewki zwykle mętnieją lub wydzielają osad. Do wytrawiania stosuje się, o ile nie podano inaczej, surowce rozdrobnione i przesiane przez sita: liście, zioła, kwiaty sito o średnicy oczek 5,6 mm; korzenie i kory sito o średnicy oczek 3,15 mm; owoce, nasiona i surowce szczególnie twarde sito o średnicy 1,6 mm. O ile monografia szczegółowa nie podaje inaczej, nalewki z surowców silnie działających przygotowuje się w proporcji 1 cz. masy surowca na 10 cz. masy rozpuszczalnika i doprowadza się do wymaganej zawartości związków czynnych. Pozostałe nalewki w proporcji 1 cz. masy surowca na 5 cz. masy rozpuszczalnika. Od tej reguły istnieją jednak wyjątki, które będą przedstawione w dalszej części rozdziału. Nalewki wg FP VIII są przetworami o konsystencji płynnej, które zaliczane są do wyciągów (Extracta). Nalewki przyrządza się przez: macerację, podwójną macerację, perkolację. 11

12 Ewa Zawadzka Zwykle z surowców silnie działających sporządza się nalewki metodą perkolacji (wyjątkiem jest Opii simplex tinctura nalewka z opium, która przygotowana jest metodą maceracji), zaś z surowców słabo działających metodą maceracji. 3.2 Nalewki sporządzane metodą maceracji Nalewki przygotowane przez macerację sporządza się w skali laboratoryjnej w kolbach erlenmajerkach z korkiem na szlif. Odpowiednio rozdrobniony surowiec (stopień rozdrobnienia wg monografii preparatu) umieszcza się w kolbie i zalewa określoną ilością rozpuszczalnika; następnie poddaje się surowiec wytrawieniu przez 7 dni, bez dostępu światła, w temp. pokojowej, od czasu do czasu mieszając. Wyjątkiem jest Menthae piperitae tinctura nalewka z liści mięty pieprzowej, którą sporządza się przez macerację 24 h. Po wytrawieniu odcedza się surowiec przez cedzidło (kawałek płótna) i w razie potrzeby uzupełnia rozpuszczalnikiem do żądanej masy. Cedzeniem nazywamy przelewanie cieczy przez tkaninę (np. płótno) dla oddzielenia osadu. Tkaninę, przez którą cedzimy nazywamy cedzidłem [2, 3, 4] Charakterystyka surowców roślinnych, z których otrzymywane są nalewki metodą maceracji Ziele piołunu Absinthii herba ang. wormwood herb niem. Wermutkraut Ziele piołunu zawiera co najmniej 0,3% olejku eterycznego i wykazuje wskaźnik goryczy nie mniejszy niż Olejek zawiera m.in. tujon, tujol i chamazulen. Surowiec zawiera także gorycze o budowie laktonów seskwiterpenowych typu gwajanu. Działanie: Gorycze i olejek piołunowy pobudzają wydzielanie soku żołądkowego i śliny, a olejek działa dodatkowo przeciwbakteryjnie i przeciwskurczowo. Koszyczek arniki Arnicae anthodium ang. arnica capitulum niem. Arnikablütenkörbchen Surowiec zawiera laktony seskwiterpenowe typu gwajanu, a także olejek eteryczny (do 0,3%) i flawonoidy. Surowiec jest standaryzowany na flawonoidy i wg FP VI powinien ich zawierać nie mniej niż 0,4% w przeliczeniu na kwercetynę. 12

13 Ćwiczenia z preparatyki galenowej Działanie: Substancje czynne arniki są łatwo wchłaniane przez naskórek, docierają do naczyń włosowatych, wzmacniają ich ścianki i sprzyjają wchłanianiu płynu wysiękowego. Zapobiegają powstawaniu zakrzepów żylnych. Podawane doustnie (są rzadziej stosowane per os z powodu pewnej toksyczności) nasilają czynność wydzielniczą przewodu pokarmowego, działają spazmolitycznie. Owocnia pomarańczy gorzkiej Aurantii amari pericarpium ang. Orange peel niem. Orangen schalen Owocnia pomarańczy gorzkiej powinna zawierać nie mniej niż 1,5% olejku eterycznego i 10% flawonoidów. Surowiec leczniczy zawiera olejek (Oleum Aurantii), bogaty w flawonoidy, gorzkie triterpeny (limonidy). Limonidy wg FP VI powinny wykazywać wskaźnik goryczy nie mniejszy niż Działanie: Wyciągi i nalewki z tego surowca zwiększają wydzielanie soku żołądkowego, przyspieszają proces trawienia i działają spazmolitycznie. Mają także dzialanie przeciwbakteryjne. Kłącze tataraku Calami rhizoma ang. Calamus Rhizoma niem. Kalmuswurzelstock Surowiec zawiera olejek tatarakowy (Oleum Calami). Olejek zawiera estry fenolowe, charakterystyczne składniki to β- i α- azaron, a także terpeny. Azarony, zwłaszcza β- azaron są związkami kancerogennymi (wywołują nowotwory dwunastnicy i wątroby). Olejek uzyskany z tataraku odmiany diploidalnej (dominuje w Polsce) nie zawiera β- azaronu. Odmiana tetraploidalna jest szczególnie bogata w β- azaron. W Stanach Zjednoczonych zabroniono stosowanie olejku tatarakowego, zawierającego azaron. W niektórych krajach Europy wycofuje się z lecznictwa także kłącze tataraku. Działanie: Surowiec zawiera składniki pobudzające wydzielanie soku żołądkowego (stomachicum). Korzeń goryczki Gentianae radix ang. gentian root niem. Enzianwurzel Surowiec zawiera substancje goryczkowe. Wg FP VI wskaźnik goryczy nie niższy niż Korzeń goryczki żółtej zawiera także grupę węglowodanów o działaniu immunostymulującym. Ze względu na te składniki wyciągi z goryczki są stosowane w leczeniu zapalnych stanów infekcyjnych np. w preparacie Sinupret. 13

14 14 Ewa Zawadzka Najbardziej gorzki smak ma amarogentyna. Związek ten zwiększa łaknienie i wydzielanie kwasu solnego i pepsyny. Działanie: Surowiec wzmaga wydzielanie soku śluzu żołądkowego oraz żółci. Wyciąg z goryczki działa także przeciwbakteryjnie i przeciwgrzybicznie (porównywalnie z działaniem nystatyny). Korzeń kozłka lekarskiego (waleriany) Valerianae radix ang. valerian root niem. Baldrianwurzel Główne związki czynne zawarte w surowcu to walepotriaty, olejek eteryczny i kwas walerenowy (o budowie seskwiterpenowej). Surowiec zawiera 1-2% walepotriatów. Działanie: Surowiec jest środkiem uspokajającym (sedativum), ułatwia zasypianie. Nalewka walerianowa otrzymana z tego surowca nie zawiera walepotriatów, ale głównie seskwiterpeny. Do surowców z których otrzymuje się nalewki metodą maceracji należy opium. Otrzymana w ten sposób nalewka Opii simplex tinctura (Nalewka opiumowa) jest nalewką alkaloidową. Nalewkę tę sporządza się przez macerację ze względu na bezkomórkową strukturę surowca i jego lepkość. Stężenie etanolu, który wykorzystuje się do maceracji opium wynosi 35º. Opium (makowiec, laudanum) to wysuszony sok mleczny otrzymany przez nacięcie owoców (makówek) maku lekarskiego. Opium zawiera 25% alkaloidów pochodnych fenantrenu (morfinę, kokainę) lub izochinoliny (papawerynę, narkotynę). Zawartość alkaloidów w opium: 13-23% morfiny (standaryzowane Opium pulveratum ma 10% morfiny), 0,1-0,6% kodeiny oraz 0,1% - 4,5% papaweryny. Działanie: Surowiec działa przeciwbólowo (analgetica), nasennie (hypnotica), narkotycznie (narcotica). Posiada też działanie przeciwkaszlowe. Działa depresyjnie na układ oddechowy. Owoc pieprzowca jednorocznego Capsici fructus ang. paprika fruit niem. Paprikafrucht Owoc pieprzowca jednorocznego zawiera 0,01-0,02% kapsaicyny oraz 1,6% olejków eterycznych. Substancje czynne tego surowca działają rumieniąco na skórę (rubefaciens). Otrzymana z tego surowca nalewka służy do nacierań w chorobach reumatycznych.

15 Liść mięty pieprzowej Menthae piperitae folium ang. peppermint leaf niem. Pfeffer-Minzeblatt Ćwiczenia z preparatyki galenowej Głównym składnikiem surowca jest olejek miętowy (Menthae piperitae aetheroleum), nie mniej niż 1,2% [3, 5]. Działanie: Surowiec stosuje się w zaburzeniach trawienia, we wzdęciach jako środek wiatropędny (carminativum), a także w schorzeniach wątroby i dróg żółciowych. Korzeń mydlnicy Saponariae radix ang. soapwort root niem. Seifenkrautwurzel Korzeń mydlnicy zawiera 5% saponin. Lecznicze działanie tego surowca związane jest z obecnością tych substancji leczniczych. Działanie: Przetwory z korzenia mydlnicy wzmagają wydzielanie moczu i potu. Wyciągi z tego surowca pobudzają czynność wydzielniczą błon śluzowych gardła, zwiększają wydzielanie żółci. Jako lek wyksztuśny w nieżytach górnych dróg oddechowych [5]. Monografie nalewek otrzymywanych metodą maceracji Absinthii tinctura nalewka z ziela piołunu (FP VI) Preparat powinien wykazywać wskaźnik goryczy nie wyższy niż Postać i właściwości. Zielonkawobrunatny płyn o charakterystycznym zapachu piołunu. Absinthii herba (sito 1,6 mm) Ethanolum (760 g/l) Aqua purificata 200,0 cz. 676,0 cz. 324,0 cz. Przyrządzać przez siedmiodniową macerację mieszaniną etanolu z wodą. Zawartość etanolu od 64% do 68% (v/v). Przechowywanie. W zamkniętych wypełnionych pojemnikach, w temperaturze nie wyższej niż 25 ºC, chronić od światła. Działanie i/lub zastosowanie. Pobudzające łaknienie. 15

16 16 Ewa Zawadzka Arnicae tinctura nalewka z koszyczka arniki (FP VI) Preparat powinien zawierać nie mniej niż 0,025% flawonoidów w przeliczeniu na kwercetynę. Postać i właściwości. Przezroczysta, żółtobrunatna ciecz o zapachu arniki. Arnicae anthodium (sito 3,15 mm) Ethanolum (760 g/l) Aqua purificata 100,0 cz. 676,0 cz. 324,0 cz. Przyrządzać przez siedmiodniową macerację (1:10) mieszaniną etanolu z wodą. Zawartość etanolu od 66% do 69% (v/v). Przechowywanie. W zamkniętych pojemnikach, w temperaturze nie wyższej niż 25 ºC, chronić od światła. Działanie i/lub zastosowanie. Przeciwzapalne, gojące. Aurantii amari tinctura nalewka z owocni pomarańczy gorzkiej (FP V) Preparat powinien zawierać nie mniej niż 0,025% flawonoidów w przeliczeniu na kwercetynę. Postać i właściwości. Czerwonobrunatna ciecz o zapachu i smaku pomarańczy. Aurantii amari pericarpium (sito 3,15 mm) Ethanolum (760 g/l) Aqua purificata 200,0 cz. 676,0 cz. 324,0 cz. Przyrządzać przez siedmiodniową macerację mieszaniną etanolu z wodą. Zawartość etanolu od 62% do 68% (v/v). Przechowywanie. W zamkniętych pojemnikach, w temperaturze nie wyższej niż 25 C, chronić od światła. Działanie i/lub zastosowanie. Goryczkowy. Aromatyczny [6]. Calami tinctura nalewka z kłącza tataraku (FP IV) Postać i właściwości. Żółtobrunatna ciecz o smaku piekącym, gorzkim i zapachu tataraku. Calami rhizoma (sito 1,6 mm) Ethanolum (760 g/l) Aqua purificata 200,0 cz. 676,0 cz. 324,0 cz. Przyrządzać przez siedmiodniową macerację mieszaniną etanolu z wodą. Zawartość etanolu od 63% do 68% (v/v). Przechowywanie. W zamkniętych pojemnikach, w temperaturze nie wyższej niż 25 ºC, chronić od światła.

17 Ćwiczenia z preparatyki galenowej Działanie i/lub zastosowanie. W schorzeniach przewodu pokarmowego i wątroby [7]. Gentianae tinctura nalewka z korzenia goryczki (FP VI) Preparat powinien wykazywać wskaźnik goryczy nie niższy niż Postać i właściwości. Brunatnożółty, przezroczysty płyn o swoistym zapachu. Gentianae radix (sito 0,5 mm) Ethanolum (760 g/l) Aqua purificata 200,0 cz. 676,0 cz. 324,0 cz. Przyrządzać przez siedmiodniową macerację mieszaniną etanolu z wodą. Zawartość etanolu od 66% do 69% (v/v). Przechowywanie. W zamkniętych pojemnikach, w temperaturze nie wyższej niż 25ºC, chronić od światła. Działanie i/lub zastosowanie. Pobudzające łaknienie. W FP VIII zawarta monografia tego preparatu uwzględniająca metody badania tego preparatu. Zawartość etanolu wg tej monografii wynosi 62% v/v do 67% v/v. Valerianae tinctura nalewka z korzenia kozłka lekarskiego (FP VI) Preparat powinien zawierać nie mniej niż 0,028% seskwiterpenów w przeliczeniu na kwas walerenowy. Postać i właściwości. Ciemnobrunatna ciecz o charakterystycznym zapachu kwasu izowalerianowego. Valerianae radix (sito 0,5 mm) Ethanolum (760 g/l) Aqua purificata 200,0 cz. 676,0 cz. 324,0 cz. Przyrządzać przez siedmiodniową macerację mieszaniną etanolu z wodą. Zawartość etanolu od 64% do 68% (v/v). Przechowywanie. W zamkniętych pojemnikach, w temperaturze nie wyższej niż 25 ºC, chronić od światła. Działanie i/lub zastosowanie. Uspakajające. Przykłady przeliczeń dokonywanych przed sporządzeniem nalewek: Przygotować 120 g (120,0) nalewki z owocni pomarańczy gorzkiej. Aurantii amari tinctura nalewka z owocni pomarańczy gorzkiej (FP V) 120,0 17

18 Ewa Zawadzka Aurantii amari pericarpium (sito 3,15mm) Ethanolum (760 g/l) Aqua purificata 200,0 cz. 676,0 cz. 324,0 cz. Przyrządzać przez siedmiodniową macerację mieszaniną etanolu z wodą. Sposób przeliczeń ilości surowca i pozostałych składników: Aurantii amari pericarpium (sito 3,15mm) 200,0 g 1000,0 g x 120,0 g x = 24,0 g Przeliczamy na 1000,0 g nalewki, a nie na 1200,0 g, ponieważ surowiec po maceracji jest odcedzany i odrzucany. Ethanolum (760 g/l) 676,0 g 1000,0 g x 120,0 g x = 81,12 g Aqua purificata 324,0 g 1000,0 g x 120,0 g x = 38,88 g Uwaga! Przy przeliczeniu ilości surowca, etanolu i wody w nalewce miętowej zamiast na 1000,0 g nalewki, przeliczamy na 1050,0 g (ze względu na zawartość olejku miętowego, który dodajemy na końcu sporządzania preparatu) Nalewki przyrządzane przez macerację etanolem o innym stężeniu niż 553 g/l (70º) lub innymi rozpuszczalnikami Valerianae aetherea tinctura nalewka z kozłka lekarskiego na eterze (FP IV) Wytrawianie surowca przeprowadza się spirytusem eterowym. Eter etylowy wzmaga działanie uspakajające waleriany. Na etanolu 710 g/l (90º) sporządzane są następujące nalewki: Capsici tinctura nalewka z pieprzowca jednorocznego (FP V) Etanol 710 g/l jest dobrym rozpuszczalnikiem dla kapsaicyny i olejków eterycznych, i dlatego stosuje się stężenie wyższe niż najczęściej wykorzystywane w maceracji galenowej 553 g/l.

19 Ćwiczenia z preparatyki galenowej Menthae piperitae tinctura nalewka z liści mięty pieprzowej (FP VI) Preparat powinien zawierać nie mniej niż 5% olejku miętowego. Postać i właściwości. Przezroczysta, zielona ciecz o charakterystycznym, mentolowym zapachu. Menthae piperitae folium (sito 3,15 mm) Ethanolum (760 g/l) Aqua purificata Menhae piperitae aetheroleum 50,0 cz. 927,0 cz. 73,0 cz. 50,0 cz. Przyrządzać przez jednodniową macerację mieszaniną etanolu z wodą. Do przesączonego maceratu dodać olejek miętowy. Zawartość etanolu od 80% do 85% (v/v). Przechowywanie. W zamkniętych pojemnikach, w temp. nie wyższej niż 25 ºC, chronić od światła. Działanie i/lub zastosowanie. Rozkurczające w zaburzeniach trawiennych. Preparat ten jest także wyjątkiem ze względu na czas wytrawiania surowca 24 h, nie zaś 7 dni, jak pozostałe nalewki sporządzone przez macerację. Etanol o wyższym stężeniu (90º) stosuje się z powodu lepszej rozpuszczalności olejków eterycznych. Na etanolu 355 g/l (45º) przygotowuje się nalewkę z korzenia mydlnicy Saponariae tinctura (FP IV). Saponiny lepiej rozpuszczają się w wodzie niż etanolu, dlatego stosuje się niższe stężenie etanolu niż 553 g/l. Nalewka z korzenia mydlnicy jest składnikiem płynu oczyszczającego ze smoły pogazowej Liquor Carbonis detergens wykorzystywanego w recepturze. 3.3 Nalewka sporządzana metodą podwójnej maceracji Charakterystyka surowca roślinnego, z którego otrzymywana jest nalewka metodą podwójnej maceracji Galas dębowy (Dębianka) Galla ang. gall-nut niem. Galläpfel Dębianki są to kuliste narośla, występujące na liściach dębu (głównie na dębie galasowym Quercus infektoria Olv.). Zawierają 40 70% garbników tannoidowych. Wykorzystywane są do produkcji taniny. 19

20 Ewa Zawadzka Na etanolu 631 g/l (80º) przygotowuje się przez podwójną macerację nalewkę dębiankową Gallae tinctura (FP IV). Grubo sproszkowane dębianki maceruje się przez 5 dni 700,0 cz. etanolu 631 g/l; surowiec wyciska się w prasie i zalewa 300,0 cz. etanolu 631 g/l. Nalewka z dębianek służy do płukania jamy ustnej w paradontozie [2, 5]. 3.4 Nalewki sporządzane metodą perkolacji Etapy perkolacji: 1. zwilżenie surowca 2. załadowanie perkolatora godzinna maceracja 4. perkolacja właściwa Nalewki sporządzane przez perkolację przygotowuje się w perkolatorze. Odpowiednio rozdrobniony surowiec (zgodnie z monografią) zwilża się rozpuszczalnikiem poza perkolatorem w ilości 30-40% masy surowca i pozostawia w zamkniętym naczyniu od 2 do 3 h. Spęczniały surowiec przenosi się do perkolatora, układając równomiernie pod naciskiem, przy otwartym kranie spustowym tak, aby wykluczyć powstawanie miejsc nie wypełnionych surowcem. Surowiec pokrywa się perforowaną płytką lub krążkiem bibuły obciążonej np. kulkami szklanymi. Rozpuszczalnik dodaje się powoli, przy otwartym kranie spustowym do całkowitego pokrycia surowca warstwą 2-3 cm. Kran spustowy zamyka się w momencie stwierdzenia równomiernego wycieku płynu. Zebrany płyn wlewa się do perkolatora. Perkolator przykrywa się pokrywą i pozostawia na 24 h. Następnie otwiera się kran spustowy i zbiera perkolat. Szybkość przepływu zależy od rodzaju surowca i jego masy. Najczęściej, gdy monografia nie zaleca inaczej, przy surowcach słabo działających przyjmuje się szybkość 30 kropel na minutę; przy surowcach silnie działających 60 kropel na minutę. Ubywający w perkolatorze rozpuszczalnik należy systematycznie uzupełniać, aby powierzchnia surowca była stale przykryta [2, 8] Charakterystyka surowców roślinnych, z których otrzymywane są nalewki metodą perkolacji Liść pokrzyku Belladonnae folium ang. banewort leaf niem. Tollkirscheblatt Liście i ziele pokrzyku zawierają 0,2 1% alkaloidów tropinowych, wg FP VI nie mniej niż 0,3%, głównie atropinę. 20

21 Ćwiczenia z preparatyki galenowej Działanie: Nalewka z liści pokrzyku działa spazmolitycznie, przeciwbólowo, uspakajająco. Preparat ten ze względu na właściwości rozkurczające wchodzi w skład syropu Apipulmol dla dorosłych (expectorans). Kora chinowa Chinae (Cinchonae) cortex ang. cinchona bark niem. Chinarinde Kora chinowa pochodzi z chinowca czerwonosocznego. Zawartość alkaloidów, głównie chininy i chinidyny, powinna wynosić nie mniej niż 6,5% sumy alkaloidów. Działanie: Stymuluje wydzielanie śliny i soków trawiennych. Korzeń ipekakuany (wymiotnicy prawdziwej) Ipecacuanhae root ang. ipecacuanha root niem. Brechwurzel Korzeń wymiotnicy, zawiera do 6% alkaloidów, a wg FP VI powinien zawierać nie mniej niż 2% alkaloidów w przeliczeniu na emetynę. Działanie: Alkaloidy wymiotnicy drażnią silnie błony śluzowe żołądka, pobudzając wydzielanie oskrzelowe. Większe dawki działają wymiotnie, mniejsze działają wyksztuśnie. Kłącze pięciornika Tormentillae rhizoma ang. tormentil root niem. Tormentilwurzelstock Kłącze pięciornika powinno zawierać wg FP VI nie mniej niż 7% garbników pirogalolowych. Działanie: Wodne i alkoholowe preparaty z kłącza, dzięki zawartości garbników działają silnie ściągająco i przeciwzapalnie. Ziele lobelii (stroiczki rozdętej) Lobeliae herba ang. lobelia herb niem. Lobeliekraut Działanie: Pobudzające na ośrodek oddechowy, rozszerza oskrzela. 21

22 Liść naparstnicy purpurowej Digitalis purpurae folium ang. foxglove leaf niem. Fingerhutblatt Ewa Zawadzka Surowiec ten ma dzisiaj w kardiologii wartość historyczną. Był pierwszym, w którym stwierdzono obecność związków kardenolidowych o silnym działaniu nasercowym. Glikozydy nasercowe naparstnicy purpurowej zostały wycofane z lecznictwa ze względu na zbyt silną kumulacją w mięśniu sercowym oraz na wąski margines między działaniem toksycznym a terapeutycznym. Liść naparstnicy wełnistej Digitalis lanatae folium ang. Grecian foxglove leaf niem. wolliger Fingerhutblatt Surowiec ten nie wykazuje tak dużych właściwości kumulacyjnych w mięśniu sercowym, jak liść naparstnicy purpurowej [5]. W liściach naparstnicy wełnistej występują glikozydy kardenolidowe pierwotne lanatozydy A, B, C, D i E oraz wtórne, jak m.in. digoksyna. Zawartość glikozydów kardenolidowych wynosi 0,4 1%. Działanie: Glikozydy kardenolidowe znajdujące się w tym surowcu działają nasercowo (cardiacum), wpływają na siłę i częstotliwość skurczów mięśnia sercowego. Ziele miłka wiosennego Adonidis vernalis herba ang. spring Adonis herb niem. Frühling - Adonisröschenkraut Surowiec zawiera do 0,8% glikozydów kardenolidowych. Działanie: Glikozydy kardenolidowe zwiększają siłę skurczu mięśnia sercowego, zwiększają objętość wyrzutową serca. Ziele konwalii majowej Convallariae maialis herba ang. lily of the valley herb niem. Maiglöckchenkraut 22 Ziele zawiera do 0,4% glikozydów kardenolidowych. Działanie: Zwiększenie siły kurczowej mięśnia sercowego (działanie inotropowe dodatnie) oraz nieznaczne zmniejszenie liczby jego skurczów (działanie chronotropowe ujemne) [5].

23 Ćwiczenia z preparatyki galenowej Monografie nalewek otrzymywanych przez perkolację Belladonnae tinctura nalewka z liści pokrzyku (FP IV) Postać i właściwości. Brunatnozielona ciecz o gorzkim smaku. Powinna zawierać nie mniej niż 0,03% i nie więcej niż 0,035% alkaloidów obliczonych jako atropina. Belladonnae folium (sito 0,5mm) Ethanolum (760 g/l) Aqua purificata 100,0 cz. 676,0 cz. 324,0 cz. Przyrządzać przez perkolację mieszaniną etanolu z wodą. Zawartość etanolu od 63% do 69% (v/v). Przechowywanie. W zamkniętych pojemnikach, w temperaturze nie wyższej niż 25 ºC, chronić od światła. Działanie i/lub zastosowanie. Porażający układ przywspółczulny. Rozkurczający. Należy do wykazu B. W FP VIII znajduje się monografia nalewki standaryzowanej z liścia pokrzyku Belladonnae folii tinctura normata. Nalewkę otrzymuje się z 1 cz. sproszkowanej substancji roślinnej używając 10 cz. etanolu (70% v/v) poprzez perkolację. Cinchonae tinctura nalewka z kory chinowej (FP IV) Postać i właściwości. Brunatnoczerwona ciecz o smaku bardzo gorzkim, ściągającym. Powinna zawierać nie mniej niż 0,8% alkaloidów, przeliczonych na średnią masę cząsteczkową = 309,2g mol -1 chininy i cynchoniny. Cinchonae cortex (sito 0,5 mm) Ethanolum (760 g/l) Aqua purificata 200,0 cz. 676,0 cz. 324,0 cz. Preparat sporządza się przez perkolację etanolem 553 g/l w stosunku (1:5). Przechowywanie. W zamkniętych pojemnikach, w temperaturze nie wyższej niż 25 ºC, chronić od światła. Działanie i/lub zastosowanie. Ogólnie wzmacniający. Pobudzający łaknienie. Należy do wykazu B. 23

24 24 Ewa Zawadzka Ipecacuanhae tinctura nalewka z korzenia ipekakuany (FP VI) Preparat sporządza się przez perkolację etanolem 553 g/l w stosunku (1:10). Działanie i/lub zastosowanie. Wyksztuśny. Wymiotny. Należy do wykazu B. W FP VIII zawarta jest monografia nalewki standaryzowanej z ipekakuany Ipecacuanhae tinctura normata uwzględniająca metody badania tego preparatu. Tormentillae tinctura nalewka z kłącza pięciornika (FP VI) Preparat powinien zawierać nie mniej niż 1,5% garbników w przeliczeniu na pirogalol. Postać i właściwości. Czerwonobrunatna ciecz o słabym zapachu. Tormentillae rhizoma (sito 0,5 mm) Ethanolum (760 g/l) Aqua purificata 200,0 cz. 676,0 cz. 324,0 cz. Przyrządzać przez perkolację mieszaniną etanolu z wodą. Zawartość etanolu od 64% do 69% (v/v). Przechowywanie. W zamkniętych pojemnikach, w temperaturze nie wyższej niż 25 ºC, chronić od światła. Działanie i/lub zastosowanie. Ściągające. Lobeliae tinctura nalewka z ziela lobelii (FP IV) Preparat sporządza się przez perkolację etanolem 553 g/l w stosunku (1:6). Ten nietypowy stosunek masy surowca do masy rozpuszczalnika (1:6) wynika z konieczności otrzymania nalewki o zawartości lobeliny 0,3-0,6%, bez odparowywania części rozpuszczalnika. Działanie i/lub zastosowanie. Przeciwastmatyczny. Należy do wykazu B. Nalewki glikozydowe otrzymywane przez perkolację Digitalis purpurae titrata tinctura nalewka mianowana z liści naparstnicy purpurowej (FP IV) Preparat sporządza się przez perkolację etanolem 553 g/l w stosunku (1:10). Działanie i/lub zastosowanie. Nasercowy. Należy do wykazu B.

25 Ćwiczenia z preparatyki galenowej Digitalis lanatae titrata tinctura nalewka mianowana z liści naparstnicy wełnistej (FP IV) Preparat sporządza się przez perkolację etanolem 553 g/l w stosunku (1:25). Ten nietypowy stosunek masy surowca do masy rozpuszczalnika (1:25) wynika z konieczności otrzymania porównywalnych wartości jednostek gołębich z nalewką mianowaną z liści naparstnicy purpurowej. Glikozydy zawarte w liściach naparstnicy wełnistej posiadają 2,5 razy większą aktywność w stosunku do glikozydów zawartych w liściach naparstnicy purpurowej. Aby otrzymać nalewkę o takich samych wartościach jednostek gołębich preparat jest przygotowany w proporcji 1:25 [2]. Działanie i/lub zastosowanie. Nasercowy. Należy do wykazu B. Adonidis vernalis titrata tinctura nalewka mianowana z ziela miłka wiosennego (FP IV) Preparat sporządza się przez perkolację etanolem 553 g/l w stosunku (1:10). Działanie i/lub zastosowanie. Nasercowy. Należy do wykazu B. Convallariae titrata tinctura nalewka mianowana z ziela konwalii majowej (FP V) Preparat sporządza się przez perkolację etanolem 553 g/l w stosunku (1:10). Działanie i/lub zastosowanie. Nasercowy. Należy do wykazu B. 4. WYCIĄGI (Extracta) 4.1 Definicja wyciągów wg FP VI Wyciągi - Extracta są preparatami o określonej zawartości substancji czynnych, otrzymywanymi przez wytrawianie rozdrobnionych surowców roślinnych: etanolem (760 g/l), wodą, ich mieszaninami lub innym określonym w monografii szczegółowej rozpuszczalnikiem, metodą perkolacji lub innymi metodami pozwalającymi na otrzymanie preparatu odpowiadającego wymaganiom farmakopealnym. Do wytrawiania stosuje się, o ile nie podano inaczej, surowce rozdrobnione i przesiane przez sita: liście, zioła, kwiaty sito o średnicy oczek 5,6 mm, korzenie i kory sito o średnicy oczek 3,15 mm owoce, nasiona i surowce szczególnie twarde sito o średnicy 1,6 mm. 25

26 Ewa Zawadzka Podział wyciągów ze względu na rodzaj rozpuszczalnika: Wyciągi wodne (Extracta aquosa), Wyciągi spirytusowe (Extracta spirituosa), Wyciągi eterowe (Extracta aetherea). Podział wyciągów ze względu na stopień zagęszczenia: Wyciągi płynne (Extracta fluida), Wyciągi gęste (Extracta spissa), Wyciągi suche (Extracta sicca). 4.2 Wyciągi płynne (Extracta fluida) Wyciągi płynne przygotowuje się przez wytrawianie surowca mieszaniną etanolu (760 g/l) i wody, tak aby z 1 części surowca uzyskać 1 część wyciągu. Wytrawianie surowca dokonuje się zwykle przez perkolację w dwu etapach. W pierwszym etapie zbiera się płyn wyciągowy w ilości 85% masy wytrawianego surowca i odstawia. W drugim etapie wytrawia się surowiec do wyekstrahowania związków czynnych. Płyn wyciągowy otrzymany w drugim etapie perkolacji zagęszcza się, odparowując rozpuszczalnik, w warunkach zabezpieczających przed zmianami związków czynnych, do ilości, która zmieszana z pierwszą częścią perkolatu da masę wyciągu równą masie zastosowanego surowca (1:1) lub zawierać będzie przewidzianą dla danych wyciągów odpowiednią ilość związków czynnych [2, 3]. Wyciąg płynny można również uzyskać przez rozpuszczenie wyciągu suchego lub gęstego. Większość wyciągów płynnych przyrządza się wg przepisu A: do zwilżenia surowca i do dalszej perkolacji używa się tego samego rozpuszczalnika. Według przepisu B przygotowuje się wyciąg z ziela tymianku. W tym przepisie surowiec zwilża się etanolem z dodatkiem gliceryny (rozpuszczalnik I), zaś do wytrawienia stosuje się sam etanol (rozpuszczalnik II). Dodatki ułatwiają wytrawienie substancji czynnych Charakterystyka surowców roślinnych, z których otrzymywane są wyciągi płynne Owocnia pomarańczy gorzkiej Aurantii amari pericarpium - patrz rozdział Korzeń pokrzyku Belladonnae radix ang. banewort root niem. Tollkirschewurzel Korzeń pokrzyku zawiera 0,4 1,5% alkaloidów tropinowych (głownie hioscyjaminę i atropinę). Działanie, jak liść pokrzyku - patrz rozdział

27 Ćwiczenia z preparatyki galenowej Kora chinowa - patrz rozdział Ziele tymianku Thymi herba ang. garden thyme herb niem. Thymiankraut Ziele zawiera do 2,5% olejku tymiankowego. Olejek tymiankowy (Thymi aetheroleum FP VI) zawiera fenole tymol (30-50%) i karwakrol (do 5%). Z olejku otrzymuje się tymol (Thymolum FP VI). Działanie: Wyciąg płynny z tymianku działa wyksztuśnie, pobudzając wydzielanie śluzu oraz wzmagając ruch rzęsek tchawicy i krtani. Olejek i zawarty w nim tymol działają bakteriobójczo i grzybobójczo [5]. Monografie wybranych wyciągów płynnych Aurantii amari extractum fluidum wyciąg płynny z owocni pomarańczy gorzkiej (FP V) Postać i właściwości. Brunatnoczerwona ciecz o zapachu owocni pomarańczy i smaku gorzkim. Aurantii amari pericarpium (sito 0,5 mm) Ethanolum (760 g/l) Aqua purificata 100,0 cz. 68,0 cz. 32,0 cz. Przyrządzać przez perkolację mieszaniną etanolu z wodą. Zawartość etanolu od 58% do 65% (v/v). Przechowywanie. W zamkniętych wypełnionych pojemnikach, w temperaturze nie wyższej niż 25 ºC, chronić od światła. Działanie i/lub zastosowanie. Pobudzające wydzielanie soku żołądkowego, corrigens. Thymi extractum fluidum wyciąg płynny z ziela tymianku (FP VI ) Postać i właściwości. Czerwonobrunatna ciecz o swoistym zapachu i smaku. Thymi herba (sito 1,6 mm) 100,0 cz. Ethanolum (760 g/l) 19,0 cz. Glycerolum 10,0 cz. Rozpuszczalnik I Aqua purificata 20,0 cz. 27

28 Ethanolum (760 g/l) Aqua purificata Ewa Zawadzka 40,0 cz. 245,0 cz. Rozpuszczalnik II Natrii hydroxidi solutio 170 g/l q.s. Ziele tymianku odsiane od pyłu, zwilżyć przepisaną ilością rozpuszczalnika I i umieścić w perkolatorze. Następnie wytrawiać surowiec przepisaną ilością rozpuszczalnika II i zebrać 95 cz. wyciągu. W otrzymanym wyciągu oznaczyć kwasowość, miareczkując 1 ml wyciągu rozcieńczonego 100 ml wody 0,1 n roztworem wodorotlenku sodu wobec fenoloftaleiny. Obliczyć ilość wodorotlenku sodu potrzebną do zobojętnienia 95 cz. otrzymanego wyciągu i dodać do wyciągu połowę wyliczonej ilości, a następnie uzupełnić wyciąg rozpuszczalnikiem II do takiej ilości, aby odpowiadał wymaganiom. Zawartość etanolu od 20% do 23% (v/v). Przechowywanie. W zamkniętych wypełnionych pojemnikach, w temperaturze nie wyższej niż 25 ºC, chronić od światła. Działanie i/lub zastosowanie. Przeciwkaszlowy. Belladonnae extractum fluidum wyciąg płynny z liści pokrzyku (FP IV) Preparat ten otrzymuje się przez perkolację. Należy do wykazu B. Cinchonae extractum fluidum Wyciąg płynny z kory chinowej (FP IV) Preparat ten otrzymuje się przez perkolację. Należy do wykazu B. 4.3 Wyciągi gęste (Extracta spissa) Są to wyciągi, w których rozpuszczalnik odparowano do uzyskania masy o konsystencji plastycznej. Zawartość wody w tych preparatach nie przekracza 30%. Wyciągi gęste są lepkie, maziste, ciemne, w cienkich warstwach przeświecające. Nie mogą zawierać części stałych, powinny rozpuszczać się w stosowanym do ich przyrządzania rozpuszczalniku Charakterystyka surowców roślinnych, z których otrzymywane są wyciągi gęste Ziele piołunu i korzeń goryczki omówiono w rozdziale Przykłady i zastosowanie wyciągów gęstych Absinthii extractum spissum wyciąg gęsty z ziela piołunu 28

29 Ćwiczenia z preparatyki galenowej Gentianae extractum spissum - wyciąg gęsty z korzenia goryczki Preparaty te stosowane są jako lepiszcza do pigułek [2]. 4.4 Wyciągi suche (Extracta sicca) Są to sypkie proszki, które uzyskuje się po całkowitym odparowaniu rozpuszczalnika użytego do wytrawiania surowca. Rozpuszczalnik usuwa się najczęściej przez destylację próżniową lub suszenie rozpyłowe. Produkt otrzymany metodą destylacji próżniowej należy sproszkować. O ile nie podano inaczej w monografii, wyciągi suche nie powinny zawierać więcej niż 5% wody Charakterystyka surowców roślinnych, z których otrzymywane są wyciągi suche Liść pokrzyku patrz str. 14. Opium patrz str. 20. Przykłady i zastosowanie wybranych wyciągów suchych Belladonnae extractum siccum wyciąg suchy z liści pokrzyku (FP VI) Otrzymuje się poprzez perkolację. Należy do wykazu B. Do receptury używa się rozcierki tego wyciągu 1+1 (1:2). W FP VIII znajduje się monografia wyciągu suchego standaryzowanego z liścia pokrzyku Belladonnae folii extractum normatum uwzględniająca metody badania tego preparatu. Opii extractum siccum wyciąg suchy z opium (FP IV) Otrzymuje się poprzez podwójną macerację. Należy do wykazu N [2, 3, 6, 8]. Preparaty galenowe muszą być standaryzowane, tj. muszą zawierać określoną ilość substancji czynnych (np. alkaloidów, olejków eterycznych, garbników, flawonoidów i in.) lub mieć określoną siłę działania (wyrażoną w jednostkach biologicznych), a także zawartość etanolu określoną w procentach objętościowych (% v/v). Substancje ekstrakcyjne można podzielić na: substancje czynne Są to substancje całkowicie albo w przeważającej części odpowiedzialne za działanie terapeutyczne. 29

30 Ewa Zawadzka substancje towarzyszące, które z kolei można podzielić na: substancje o działaniu niepożądanym mogą one wzmacniać lub osłabiać działanie substancji ekstrakcyjnej, substancje balastowe są one nieaktywne farmakologicznie, a ich obecność jest niepożądana. Należą do nich np. cukry, sole mineralne. Wpływ substancji towarzyszących na biofarmaceutyczne właściwości substancji czynnych w preparatach roślinnych Wpływ roślinnych substancji towarzyszących na uwalnianie substancji czynnych Przykładem preparatu roślinnego, w którym dzięki obecności substancji towarzyszących nastąpiła poprawa rozpuszczalności substancji czynnej jest wyciąg suchy z aminka egipskiego i występująca w nim substancja czynna kelina. Wpływ roślinnych substancji towarzyszących na wchłanianie substancji czynnych Przykładem preparatu roślinnego, w którym dzięki obecności substancji towarzyszących nastąpiła poprawa wchłaniania substancji czynnej jest wyciąg płynny z pokrzyku i występująca w nim substancja czynna hioscyjamina [9]. 5. INTRAKTY (Intracta) 5.1 Definicja intraktów Alkoholatury stabilizowane (intrakty) otrzymuje się ze świeżych roślin po uprzednim unieczynnieniu enzymów, występujących w żywych komórkach. Zabieg ten przeprowadza się zwykle parami wrzącego etanolu. W skali laboratoryjnej przeprowadza się w tym celu ogrzewanie surowca z wrzącym etanolem w kolbie, pod chłodnicą zwrotną. Alkoholatury - Alcoholaturae są to preparaty otrzymane przez wytrawienie świeżych surowców roślinnych stężonym etanolem (80º - 95º). Sporządza się je macerując zmiażdżony surowiec przy użyciu etanolu w ilości odpowiadającej % masy materiału wyjściowego. Alkoholatury sporządza się z takich surowców roślinnych, w których podczas suszenia substancje czynne mogłyby ulec całkowitemu rozkładowi [8]. 5.2 Charakterystyka surowców roślinnych, z których otrzymywane są intrakty Liście i kwiatostany głogu Crataegi folium cum florae, Inflorescentia Crataegi ang. common hawthorn (whitehorn) niem. Zweigriffeligen Weissdorn (Eingriffeligen Weissdorn) 30

31 Ćwiczenia z preparatyki galenowej Surowiec winien zawierać nie mniej niż 1,5% flawonoidów, obliczonych jako hiperozyd. Działanie: Słabsze działanie izotropowe dodatnie niż glikozydy kardenolidowe. Niedojrzały owoc kasztanowca Hippocastani immaturus fructus ang. common horse- chestnut niem. Rosskastanie Surowiec zawiera saponiny triterpenowe. Najważniejszą z nich jest escyna. Działanie: Znajduje zastosowanie w leczeniu stanów zapalnych naczyń krwionośnych, żylaków podudzi. Ziele dziurawca Hyperici herba ang. St. John s Nort niem. Johanniskraut Surowiec zawiera związki diantranoidowe (naftodiantrany o barwie ciemnoczerwonej) - głównie hyperycynę. Dziurawiec wykazuje wielokierunkowe działanie farmakologiczne. Wyciągi olejowe lub alkoholowe z dziurawca zawierają hyperycynę. Działają uspakajająco i przeciwdepresyjnie. Sok z dziurawca stabilizowany etanolem zawiera nie mniej niż 0,2% garbników. Stosowany jest w niestrawności. Ziele jemioły Visci herba ang. mistletoe herb niem. Laubholz Mistelkraut Surowiec zawiera pektyny o właściwościach cytostatycznych, flawonoidy i triterpeny. Działanie: Działa moczopędnie, obniża ciśnienie krwi wskutek rozszerzenia naczyń krwionośnych, które jest wywołane depresyjnym wpływem preparatów z tego surowca na serce i kompensującym pobudzeniem ośrodka naczynioruchowego. Przedawkowanie preparatów z ziela jemioły może wywołać zatrucie (biegunka, wymioty, drgawki). Przykłady i zastosowanie intraktów Crataegi intractum intrakt z liści i kwiatów głogu Stosowany w nerwicach, w chorobach układu krążenia. 31