FARMAKOKINETYKA KLINICZNA FARMAKOKINETYKA wpływ organizmu na lek nauka o szybkości procesów wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu i wydalania leków z organizmu Procesy farmakokinetyczne LADME UWALNIANIE (liberation) L WCHŁANIANIE (absorption) A DYSTRYBUCJA (distribution) D METABOLIZM (metabolism) M WYDALANIE (excretion) E ELIMINACJA = metabolizm + wydalanie UWALNIANIE Rozpad postaci, w której lek został wprowadzony (np. tabletki lub kapsułki), uwolnienie jego cząsteczek i ich rozpuszczenie w płynach ustrojowych Przebieg tych procesów zależy głównie od czynników technologicznych. WCHŁANIANIE Procesy związane z przejściem leku z miejsca podania do krążenia ogólnego. DYSTRYBUCJA Proces rozmieszczania leku w płynach i tkankach organizmu. METABOLIZM Szereg procesów biochemicznych, których głównym celem jest unieczynnienie leku oraz ułatwienie jego eliminacji z organizmu. WYDALANIE Procesy związane z usuwaniem leku z organizmu. 1. rola poszczególnych procesów farmakokinetycznych 2. parametry farmakokinetyczne leku opisujące LADME
INTERAKCJE LEKÓW Interakcja leków jest zjawiskiem polegającym na wzajemnym oddziaływaniu podanych równocześnie kilku leków, w wyniku czego zmienia się końcowy wynik działania niektórych z nich, co może mieć korzystne lub niekorzystne implikacje kliniczne. Fazy wzajemnego oddziaływania leków: faza farmaceutyczna - w trakcie sporządzania leku faza farmakodynamiczna - synergizm - zgodne, jednokierunkowe działanie leków - antagonizm - przeciwne, różnokierunkowe działanie leków, które mogą hamować lub znosić wzajemne swoje działanie faza farmakokinetyczna zmiany w zakresie: - wchłaniania - transportu - zmniejszenia lub zwiększenia siły wiązania z białkami krwi i tkanek - biotransformacji i wydalania Rodzaje następstw interakcji osłabienia działania farmakologicznego i związana z tym utrata skuteczności leczniczej farmakodynamiczny antagonizm utrudnienie wchłaniania (zmniejszenie dostępności biologicznej) nasilenie procesów biotransformacji zwiększenie wydalania zwiększenie siły działania farmakologicznego lub działań niepożądanych i związana z tym zwiększona toksyczność leku farmakodynamiczny synergizm wypieranie leków z połączeń z białkami zahamowanie procesów biotransformacji zmniejszenie wydalania 1. czynniki zwiększające ryzyko wystąpienia interakcji 2. istotne klinicznie interakcje NLPZ, antybiotyków 3. istotne klinicznie interakcje leków z pokarmem
ODRĘBNOŚCI FARMAKOTERAPII PEDIATRYCZNEJ Do populacji dziecięcej zalicza się w Unii Europejskiej osoby w wieku od 0 do 18 lat. Populacja pacjentów pediatrycznych dzieli się na szereg grup wiekowych: wcześniaki(22-37 tydzień ciąży) noworodki (0-27 dni po urodzeniu) niemowlęta i małe dzieci (>1 do 24 m.ż.) dzieci (2-11 r.ż.) - dzieci przedszkolne (2-5 r.ż.) -dzieci szkolne (6-11 r.ż.) - młodzież(12-16 lub 18 r.ż.) Dzieci różnią od dorosłych pod względem rozwojowym, fizjologicznym i psychologicznym co wymaga przestrzegania zasad gwarantujących skuteczność i bezpieczeństwo stosowanej u nich farmakoterapii. W tym celu zaleca się między innymi: przestrzeganie ograniczeń wiekowych do stosowania określonych leków i substancji pomocniczych wybór drogi podania i postaci leku precyzyjne ustalenie dawki 1. wpływ wieku na farmakokinetykę leku 2. obliczenia dawki pediatryczne 3. pediatryczne postacie leku uwzględniające wiek pacjenta 4. terapia przeciwbólowa i przeciwgorączkowa u dzieci ( leki rekomendowane i przeciwwskazane) 5. terapia przeciwbakteryjna u dzieci ( leki rekomendowane i przeciwwskazane)
ODRĘBNOŚCI FARMAKOTERAPII GERIATRYCZNEJ Starzenie się jako normalny, długotrwały, nieodwracalny proces fizjologiczny skutkujący stopniowym pogorszeniem funkcji tkanek i narządów utrudnia utrzymanie homeostazy. Procesy starzenia rozpoczynają się u człowieka już w wieku średnim i nasilają się z upływem czasu. Proces starzenia się jest bardzo złożony, a jego źródła leżą w wielu różnych mechanizmach. Światowa Organizacja Zdrowia (WHO) dokonała podziału ludzi w zależności od wieku na następujące podgrupy: 45 60 roku życia starzejący się człowiek, 61 75 roku życia starszy człowiek, 76 90 roku życia stary człowiek, >90 roku życia bardzo stary człowiek. 1. wpływ wieku na farmakokinetykę leku 2. podstawowe zasady bezpiecznej farmakoterapii geriatrycznej FARMAKOTERAPIA W OKRESIE CIĄŻY I LAKTACJI Klasyfikacja FDA ryzyka stosowania leków w czasie ciąży: kategoria A- badania kontrolowane przeprowadzone u kobiet w ciąży nie wykazały szkodliwego działania leków na płód kategoria B - badania na zwierzętach nie wykazały ryzyka dla płodu, lecz nie potwierdzono tego u kobiet w ciąży kategoria C - badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód (działanie teratogenne, embriotoksyczne), lecz brak jest badań kontrolowanych u kobiet ciężarnych; leki te można stosować tylko w przypadkach, gdy korzyść wynikająca ze stosowania ich u matki przewyższa ryzyko niepożądanego działania u płodu kategoria D istnieje udokumentowane ryzyko dla ludzi wynikające ze stwierdzonego szkodliwego działania leków na płód. Leki tej kategorii można stosować u kobiet ciężarnych w stanach zagrażających życiu matki, lecz jedynie w przypadkach, gdy leki kategorii A, B, C nie mogą być zastosowane lub nie są skuteczne kategoria X -dokumentowane działanie szkodliwe na płód u ludzi i ryzyko stosowania u kobiety ciężarnej przewyższa wszelkie możliwe korzyści; leki bezwzględnie przeciwwskazane dla kobiety ciężarnej.
Kategorie bezpieczeństwa leków podawanych podczas karmienia piersią: I. leki zgodne z karmieniem piersią. W tej grupie znajdują się leki, dla których nie istnieją znane przeciwwskazania do stosowania podczas karmienia piersią. Kobieta karmiąca może przyjmować te leki podczas karmienia piersią II. leki zgodne z karmieniem piersią. Konieczne jest monitorowanie działań niepożądanych u dziecka. Leki, które mogą być przyjmowane podczas karmienia piersią, jednak teoretycznie jest możliwe wystąpienie działań niepożądanych u dziecka. Dotychczas nie opisano poważnych działań niepożądanych lub opisano lekkie i przejściowe. Stosując te leki, należy uprzedzić matkę o możliwości wystąpienia powikłań działań niepożądanych. Jeśli potwierdza się wystąpienie działań niepożądanych konieczne jest przerwanie kuracji, a w przypadku, gdy jest to niemożliwe, zaleca się przerwanie karmienia piersią, ale utrzymanie laktacji, tak by po zakończeniu terapii - mogło być wznowione karmienie piersią. III. leki niezgodne z karmieniem piersią. Nie powinny być stosowane podczas karmienia piersią. W przypadku terapii takimi lekami konieczne jest poinformowanie matki o możliwych działaniach niepożądanych, częste wizyty kontrolne, a w przypadku wystąpienia tych działań, konieczne jest wstrzymanie karmienia piersią na okres kuracji. Zaleca się przerwanie karmienia piersią, ale utrzymanie laktacji, tak by po zakończonej kuracji mogło być wznowione karmienie piersią. IV. Leki niedopuszczone do stosowania podczas karmienia piersią ze względu na hamujący wpływ na laktację. Leki, których stosowanie może upośledzać laktację i z tego względu nie powinny być stosowane podczas karmienia piersią. Jeśli stosowanie tych preparatów jest konieczne, należy je podawać w jak najkrótszym czasie; Nie zaleca się przerywania karmienia piersią, natomiast niemowlę powinno być częściej przystawiane do piersi w celu pobudzenia laktacji. V. Leki zabronione podczas karmienia piersią ze względu na działania niepożądane. Leki, których stosowanie może spowodować wystąpienie u dziecka groźnych działań niepożądanych. Jeśli podawanie tych leków jest konieczne ze względu na stan zdrowia matki, należy przerwać karmienie piersią. Jeśli kuracja ma być prowadzona przez dłuższy czas, może być konieczne zahamowanie laktacji. Jednak takie wskazania dotyczą głównie leków przeciwnowotworowych oraz substancji radioaktywnych.
1. wpływ ciąży na farmakokinetykę leku 2. leki przeciwwskazane w ciąży i podczas karmienia piersią 3. bezpieczeństwo stosowania w ciąży i podczas karmienia piersią - NLPZ - antybiotyków