CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO 1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Nurofen Express TAB 400 mg, 400 mg, tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każda tabletka zawiera 400 mg ibuprofenu (Ibuprofenum) w postaci ibuprofenu z lizyną (Ibuprofenum lysinum) - 684,0 mg Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka powlekana. 4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE 4.1 Wskazania do stosowania Faza ostrego bólu głowy w przebiegu migreny z aurą lub bez. Napięciowy ból głowy. Stany bólowe (np. ból pleców, ból zębów, bóle mięśni, bóle stawów, bolesne miesiączkowanie, nerwobóle). Bóle w przebiegu przeziębienia i grypy. 4.2 Dawkowanie i sposób podawania Stosowanie doustne. Dawka początkowa: 1 tabletka powlekana. Następnie, w razie potrzeby, 1 tabletka powlekana co 4 godziny. Maksymalna dawka dobowa wynosi 3 tabletki powlekane. Nie ma konieczności zmiany dawkowania produktu leczniczego u osób w wieku podeszłym. Tabletki powlekane należy połykać, popijając odpowiednią ilością płynu. Tabletek powlekanych nie należy żuć. W przypadku pacjentów z wrażliwym żołądkiem zaleca się przyjmować produkt leczniczy Nurofen Express TAB 400 mg podczas posiłku. Produkt leczniczy Nurofen Express TAB 400 mg nie jest wskazany dla dzieci poniżej 12 lat. W przypadku młodzieży w wieku 12 18 lat należy zasięgnąć porady lekarza, jeśli podawanie leku jest konieczne przez więcej niż 3 dni lub jeśli objawy ulegają nasileniu. 4.3 Przeciwwskazania Produkt leczniczy Nurofen Express TAB 400 mg jest przeciwwskazany u pacjentów: - z nadwrażliwością na ibuprofen lub którąkolwiek substancję pomocniczą produktu leczniczego oraz na inne niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ), - u których po przyjęciu kwasu acetylosalicylowego lub innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ) występowały kiedykolwiek w przeszłości objawy alergii w postaci kataru, pokrzywki lub astmy oskrzelowej, - z chorobą wrzodową żołądka i (lub) dwunastnicy czynną lub w wywiadzie, perforacją lub krwawieniem, również tymi występującymi po zastosowaniu NLPZ (patrz punkt 4.4), - z ciężką niewydolnością wątroby, ciężką niewydolnością nerek lub ciężką niewydolnością serca (patrz punkt 4.4), 1
- przyjmujących jednocześnie inne niesteroidowe leki przeciwzapalne, w tym inhibitory COX-2 (zwiększone ryzyko wystąpienia działań niepożądanych patrz punkt 4.5), - w III trymestrze ciąży (patrz punkt 4.6), - ze skazą krwotoczną. 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu leczniczego Nurofen Express TAB 400 mg u pacjentów, u których występują: - porfiria ostra nawracająca, - toczeń rumieniowaty układowy oraz mieszana choroba tkanki łącznej występuje zwiększone ryzyko rozwoju jałowego zapalenia opon mózgowych (patrz punkt 4.8), - choroby przewodu pokarmowego w wywiadzie (wrzodziejące zapalenie jelita grubego, choroba Leśniowskiego i Crohna) może wystąpić zaostrzenie choroby (patrz punkt 4.8), - nadciśnienie tętnicze i (lub) zaburzenie czynności serca w wywiadzie, - zaburzenie czynności nerek istnieje ryzyko dalszego pogorszenia czynności nerek (patrz punkt 4.3 i punkt 4.8), - zaburzenia czynności wątroby (patrz punkt 4.3 i punkt 4.8), - zaburzeniami krzepnięcia krwi (ibuprofen może przedłużyć czas krwawienia). U osób z czynną lub w wywiadzie astmą oskrzelową oraz chorobami alergicznymi zażycie produktu leczniczego może spowodować skurcz oskrzeli. U pacjentów w podeszłym wieku ryzyko wystąpienia działań niepożądanych na skutek stosowania produktu leczniczego jest większe niż u pacjentów młodszych. Częstość występowania oraz zwiększenie działań niepożądanych można zmniejszyć stosując najmniejszą możliwą dawkę terapeutyczną przez najkrótszy możliwy okres czasu. W przypadku wystąpienia działań niepożądanych należy zalecić pacjentowi odstawienie produktu leczniczego i skontaktowanie się z lekarzem. Przyjmowanie produktu leczniczego w najmniejszej dawce skutecznej przez najkrótszy okres konieczny do łagodzenia objawów zmniejsza ryzyko działań niepożądanych (patrz wpływ na przewód pokarmowy i układ krążenia poniżej). Istnieje ryzyko wystąpienia krwotoku z przewodu pokarmowego, owrzodzenia lub perforacji, które może być śmiertelne i które niekoniecznie musi być poprzedzone objawami ostrzegawczymi lub może wystąpić u pacjentów, u których takie objawy ostrzegawcze występowały. W razie wystąpienia krwotoku z przewodu pokarmowego czy owrzodzenia, należy natychmiast odstawić produkt leczniczy. Pacjenci z chorobami przewodu pokarmowego w wywiadzie, szczególnie osoby w wieku podeszłym, powinni być poinformowani, że należy poinformować lekarza o wszelkich nietypowych objawach dotyczących układu pokarmowego (szczególnie o krwawieniu), zwłaszcza w początkowym okresie terapii. Pacjenci ci powinni stosować jak najmniejszą dawkę produktu leczniczego. Należy zachować ostrożność stosując produkt leczniczy u pacjentów, stosujących jednocześnie inne leki, które mogą zwiększać ryzyko zaburzeń żołądka i jelit lub krwawienia, takie jak kortykosteroidy lub leki przeciwzakrzepowe jak warfaryna (acenokumarol) lub leki antyagregacyjne jak kwas acetylosalicylowy. Wpływ na układ krążenia i naczynia mózgowe Z badań klinicznych i danych epidemiologicznych wynika, że przyjmowanie ibuprofenu, szczególnie w dużych dawkach (2400 mg na dobę) przez długi okres czasu może być związane z niewielkim zwiększeniem ryzyka zatorów tętnic (np. zawał serca lub udar). Generalnie, badania epidemiologiczne nie wskazują, że przyjmowanie małych dawek ibuprofenu (np. 1200 mg na dobę) jest związane ze zwiększeniem ryzyka zawału mięśnia sercowego. Jednoczesne, długotrwałe stosowanie różnych leków przeciwbólowych może prowadzić do uszkodzenia nerek z ryzykiem niewydolności nerek (nefropatia postanalgetyczna). Podczas 2
dugotrwałego stosowania ibuprofenu konieczna jest regularna kontrola czynności nerek i wątroby oraz wskaźników morfologii krwi. U pacjentów odwodnionych - młodzieży w wieku 12-18 lat, istnieje ryzyko zaburzenia czynności nerek. Ciężkie reakcje skórne, niektóre z nich śmiertelne, włączając zapalenie skóry złuszczające, zespół Stevensa-Johnsona i martwicę toksyczno-rozpływną naskórka, były bardzo rzadko raportowane w związku ze stosowaniem leków z grupy NLPZ. Największe ryzyko wystąpienia tych ciężkich reakcji występuje na początku terapii, w większości przypadków w pierwszym miesiącu stosowania produktu. Należy zaprzestać stosowania produktu po wystąpieniu pierwszych objawów: wysypka skórna, uszkodzenia błony śluzowej lub inne objawy nadwrażliwości. Istnieją dowody na to, że leki hamujące cyklooksygenazę (syntezę prostaglandyn) mogą powodować zaburzenia płodności u kobiet przez wpływ na owulację. Działanie to jest przemijające i ustępuje po zakończeniu terapii. Leki z grupy NLPZ mogą maskować objawy zakażenia i gorączki. Ponadto NLPZ mogą powodować zaburzenia widzenia. W takim przypadku należy odstawić produkt leczniczy i przeprowadzić badanie okulistyczne. 4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Lit: leki z grupy NLPZ mogą powodować zwiększenie stężenia litu w osoczu. Leki przeciwnadciśnieniowe oraz leki moczopędne: Ibuprofen może zmniejszać działanie tych leków. Leki moczopędne oszczędzające potas: istnieje zwiększone ryzyko rozwoju hiperkaliemii. Inhibitory konwertazy angiotensyny: podczas jednoczesnego stosowania tych leków może występować zwiększone ryzyko zaburzeń czynności nerek. Kwas acetylosalicylowy oraz inne niesteroidowe leki przeciwzapalne: leczenie skojarzone zwiększa ryzyko wystąpienia działań niepożądanych dotyczących przewodu pokarmowego. Należy zatem unikać stosowania produktu leczniczego Nurofen Express TAB 400 mg w skojarzeniu z innymi niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi. Metotreksat: zastosowanie ibuprofenu w okresie do 24 godzin przed lub po przyjęciu dawki metotreksatu może prowadzić do zwiększenia stężenia metotreksatu w osoczu a przez to do zwiększenia jego toksycznego działania. Probenecyd i sulfinpirazon: mogą zmniejszać wydalanie ibuprofenu. Leki przeciwzakrzepowe: nieliczne dane kliniczne wskazują, że NLPZ mogą zwiększać działanie leków zmniejszających krzepliwość krwi. Dlatego zaleca się ścisłą kontrolę parametrów hematologicznych podczas leczenia skojarzonego. Zydowudyna: istnieją dowody na wydłużenie czasu krwawienia u pacjentów leczonych jednocześnie ibuprofenem i zydowudyną. Kortykosteroidy: zwiększa się ryzyko działań niepożądanych w obrębie przewodu pokarmowego. Dotychczasowe dane z badań klinicznych nie wskazywały na interakcje pomiędzy ibuprofenem, a doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi. Niemniej jednak, zaleca się kontrolowanie stężenia glukozy we krwi podczas jednoczesnego stosowania tych leków. 4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Ibuprofen stosowany w ostatnim trymestrze ciąży wywołuje ciężkie wady wrodzone. Ze względu na mechanizm działania produktu leczniczego może wystąpić zahamowanie skurczów macicy, przedwczesne zamknięcie przewodu tętniczego Botala, zwiększenie obrzęków u matki oraz zwiększenie ryzyka krwawienia u matki i u dziecka. Produkt Nurofen Express TAB 400 mg jest przeciwwskazany do stosowania u kobiet w ostatnim trymestrze ciąży (patrz punkt 4.3). Z uwagi na to, że nie wyjaśniono, jakie mogą być następstwa hamowania syntezy prostaglandyn 3
w okresie ciąży, nie zaleca się stosowania ibuprofenu w ciągu pierwszych sześciu miesięcy ciąży. Karmienie piersią Ibuprofen i jego metabolity mogą w małych stężeniach przenikać do mleka kobiet karmiących piersią. Dotychczas nie stwierdzono szkodliwego wpływu działania ibuprofenu u noworodków i dlatego podczas krótkotrwałego stosowania zgodnie z zaleceniami nie ma konieczności przerwania karmienia piersią. W przypadku stosowania produktu leczniczego długotrwale albo w dużych dawkach, należy rozważyć przerwanie karmienia piersią. 4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Produkt leczniczy Nurofen Express TAB 400 mg nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu. 4.8 Działania niepożądane Podczas krótkotrwałego stosowania ibuprofenu w dawkach dostępnych bez recepty zaobserwowano działania niepożądane wymienione poniżej. Stosując ibuprofen w innych wskazaniach i długotrwale mogą wystąpić inne działania niepożądane. Działania niepożądane uszeregowano według częstości występowania stosując następujące określenia: Bardzo często: 1/10 Często: 1/100, < 1/10 Niezbyt często: 1/1000, < 1/100 Rzadko: 1/10 000, < 1/1000 Bardzo rzadko, częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych): < 1/10 000 W obrębie każdej grupy o określonej częstości występowania objawy niepożądane są wymienione zgodnie ze zmniejszającym się nasileniem. Zaburzenia żołądka i jelit: Niezbyt często: niestrawność, ból brzucha, nudności. Rzadko: biegunka, wzdęcia, zaparcia, wymioty, zapalenie błony śluzowej żołądka. Bardzo rzadko: smołowate stolce, krwawe wymioty, wrzodziejące zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, zaostrzenie zapalenia okrężnicy i choroby Crohna. Może wystąpić choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy, krwawienie z przewodu pokarmowego, czasem ze skutkiem śmiertelnym, szczególnie u osób w podeszłym wieku i perforacja. Zaburzenia układu nerwowego: Niezbyt często: bóle głowy. Rzadko: zawroty głowy, bezsenność, pobudzenie, drażliwość i uczucie zmęczenia. W pojedynczych przypadkach opisywano: depresję, reakcje psychotyczne i szumy uszne. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: Rzadko: obrzęki Bardzo rzadko: zmniejszenie ilości wydalanego moczu, niewydolność nerek, martwica brodawek nerkowych, zwiększenie stężenia sodu w osoczu krwi (retencja sodu) Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: Bardzo rzadko: zaburzenia czynności wątroby, szczególnie podczas długotrwałego stosowania Zaburzenia krwi i układu chłonnego: Bardzo rzadko: zaburzenia wskaźników morfologii krwi (anemia, leukopenia, trombocytopenia, pancytopenia, agranulocytoza). Pierwszymi objawami są gorączka, ból gardła, powierzchowne owrzodzenia błony śluzowej jamy ustnej, objawy grypopodobne, zmęczenie, krwawienie (np. siniaki, wybroczyny, plamica, krwawienie z nosa). Zaburzenia skóry: Bardzo rzadko: rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, martwica toksyczno-rozpływna naskórka. 4
Zaburzenia układu immunologicznego: Niezbyt często: pokrzywka i świąd. Bardzo rzadko: obrzęk twarzy, języka i krtani, duszność, tachykardia zaburzenia rytmu serca, hipotensja nagłe zmniejszenie ciśnienia tętniczego krwi, wstrząs. Zaostrzenie astmy i skurcz oskrzeli; u pacjentów z istniejącymi chorobami auto-immunologicznymi (toczeń rumieniowaty układowy, mieszana choroba tkanki łącznej) podczas leczenia ibuprofenem odnotowano pojedyncze przypadki objawów występujących w jałowym zapaleniu opon mózgowo-rdzeniowych jak sztywność karku, ból głowy, nudności, wymioty, gorączka, dezorientacja. Zaburzenia serca: Bardzo rzadko: obrzęk, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca związane ze stosowaniem leków z grupy NLPZ w dużych dawkach. Z badań klinicznych i danych epidemiologicznych wynika, że przyjmowanie ibuprofenu, szczególnie długotrwale w dużych dawkach (2400 mg na dobę) może być związane z niewielkim zwiększeniem ryzyka zatorów tętnic (np. zawał serca lub udar), patrz punkt 4.4. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa e-mail: ndl@urpl.gov.pl 4.9 Przedawkowanie Objawy przedawkowania: zaburzenia dotyczące ośrodkowego układu nerwowego - ból głowy, zawroty głowy, dezorientacja i utrata przytomności; bóle brzucha, nudności i wymioty; zmniejszenie ciśnienia tętniczego, depresja ośrodka oddechowego, sinica. Leczenie przedawkowania: nie ma swoistego antidotum. Zwykle stosuje się leczenie objawowe (płukanie żołądka, w razie potrzeby wyrównanie zaburzeń stężeń elektrolitów w surowicy). 5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE 5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: niesteroidowe leki przeciwzapalne i przeciwreumatyczne, pochodne kwasu propionowego, kod ATC: M01AE01. Mechanizm działania Ibuprofen, pochodna kwasu propionowego, jest niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym, który hamuje syntezę prostaglandyn w typowych modelach doświadczalnych u zwierząt. U ludzi ibuprofen zmniejsza nasilenie bólu, obrzęku i gorączki wywołanych stanem zapalnym. Ponadto, ibuprofen hamuje odwracalnie agregację płytek. Lizyna nie ma działania farmakologicznego, lecz zwiększa rozpuszczalność ibuprofenu w wodzie i przez to umożliwia szybsze jego wchłanianie. 5.2 Właściwości farmakokinetyczne Większość parametrów farmakokinetycznych ibuprofenu dotyczy także postaci ibuprofenu 5
z lizyną. Po podaniu doustnym ibuprofen jest częściowo wchłaniany w żołądku a następnie całkowicie wchłaniany w jelicie cienkim. W wątrobie następuje przekształcenie metaboliczne ibuprofenu (hydroksylacja, karboksylacja, sprzęganie). Powstają wówczas metabolity pozbawione działania farmakologicznego. Są one wydalane głównie przez nerki (90%), a poza tym z żółcią. Okres półtrwania w fazie eliminacji u osób zdrowych, jak również u osób z chorobami wątroby i nerek wynosi 1,8 do 3,5 godziny. Produkt leczniczy wiąże się z białkami osocza w około 99%. Po podaniu ibuprofenu w postaci ibuprofenu z lizyną maksymalne stężenie w osoczu obserwuje się już po 35 minutach, ponieważ produkt leczniczy jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego. 5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Działanie toksyczne ibuprofenu w przeprowadzonych badaniach na zwierzętach zostało zaobserwowane w obrębie przewodu pokarmowego w postaci nadżerek i owrzodzeń. Badania in vitro oraz in vivo nie wskazywały na działanie mutagenne produktu leczniczego. Badania na szczurach i na myszach, których celem było określenie ewentualnego działania rakotwórczego, nie wskazywały na działanie rakotwórcze produktu leczniczego. Badania wykazały, że ibuprofen przenika przez łożysko, ale nie stwierdzono działania teratogennego produktu leczniczego. 6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Składniki rdzenia: powidon, karboksymetyloskrobia sodowa Typ A, magnezu stearynian. Składniki otoczki: hypromeloza, talk, Opaspray White M-1-7111B (hypromeloza, tytanu dwutlenek). Składniki atramentu: Opacode S-1-8152HV (żelaza tlenek czarny, szelak, lecytyna sojowa, środek przeciwpienny DC 1510) lub czarny tusz (szelak, żelaza tlenek czarny (E172), glikol propylenowy). 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie są znane. 6.3 Okres ważności 3 lata. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25ºC. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania 6, 12, 24, 48 tabletek powlekanych w blistrach w pudełku tekturowym; blistry z folii PVC/PVDC/Aluminium. Nie wszystkie rodzaje opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Bez szczególnych wymagań. 6
7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU Reckitt Benckiser (Poland) S.A. ul. Okunin 1 05-100 Nowy Dwór Mazowiecki 8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU 12553 9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA Data wydania pierwszego pozwolenia: 11 grudnia 2006 r. Data wydania pozwolenia dla nowego podmiotu odpowiedzialnego: 6 grudnia 2011 r. 10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO 7
1