Składnikiem aktywnym tabletek Nitrazepam jest 1.3-dwuhydro-S- -fenylo-7 - nitro-2h -',4- benzodwuazepin-2-on. WŁASNOŚC. FARMAKOLOGCZNE Nitrazepam jest kolejnym lekiem z grupy pochodnych benzodwuazepiny, do której należq także Elenium (chlordiazepoxid), Relanium (diazepam) i Oxazepam. Dzięki pewnym swoistym cechom działania Nitrazepam uzupełnia w sposób istotny tę grupę środków.
NTRAZEPAM Nitrazepom ułatwia zaśnięcie nie będąc sensu stricto" środkiem nasennym. W odróżnieniu od leków nasennych z grupy pochodnych kwasu barbiturowego nie hamuje czynności istoty siatkowatej, w której obrębie ma się znajdować ośrodek czuwania. Nitrazepam nie dzpoła więc hipnotycznie, ale stwarza warunki do wystąpienia snu fizjologicznego (działanie hipnogenne) [6. 12, 17]. Mechanizm tego działania polega prawdopodobnie na blokowaniu bodźców wychodzących ze wzgórza wzrokowego i podwzgórza oraz obniżeniu pobudliwości układu imbicznego [7, 20]. W ten sposób wyeliminowane zostają podniety emocjonalne wegetatywne i motoryczne, zakłócające fizjologiczny mechanizm zasypiania. Dalsze cechy snu - czasokres trwania. głębokość i prze~ budzenie - przebiegają w sposób fizjologiczny. Po przebudzeniu nie występuje uczucie ospałości i spowolnienia psychicznego. nie ma więc w następstwie użycia Nitrazepamu upośledzenia wydolności psychomotoryćznej [6,9]. Szczególnie korzystne okazało się działanie preparatu w bezsenności pochodzenia psychogennego. Jednakże bardzo dobre efekty uzyskuje się również w zaburzeniach snu, w przebiegu różnych schorzeń somatycznych, zwłaszcza takich, w których rolę odgrywa tło neurogenne, jak: schorzenia układu naczyniowego. choroby wrzodowe, stany spastyczne itp. Nitrazepam znalazł także szerokie zastosowanie u chorych psychicznie z zaburzeniami SilU różnego typu [2. 22. 25]. Nitrazepam zmniejsza napięcie mięśniowe [15, 16, 19. 21]. hamuje odruchy rdzeniowe doprowadzając do rozluźnienia mięśni
i ogólnego odprężenia. Dzięki temu środek ten może znaleźć zastosowanie także w ramach premedykacji chirurgicznej. Nitrazepam ma wyraźne działanie przeciwdrgawkowe (11, 13,20). co wiąże się z podwyższeniem progu pobudliwości wzgórza oraz zespołu jądra migdałowatego i hamowaniem wyładowań następczych. Wielu autorów informuje o korzystnych efektach uzyskanych w niektórych postaciach padaczki [9, la, 11, 13, 14, 18, 26]. Aczkolwiek głównym wskazaniem dla zastospwania Nitrazepamu są zaburzenia snu [1]. to jednak zdaniem wielu autorów lek może oddać także cenne usługi w leczeniu nerwic [3, 4, 24]. W badaniach d o ś w i a d c z a n y c h wykazano niską toksyczność leku zarówno w schorzeniach ostrych, jak i przewlekłych. Np. podawanie leku zwierzętom w ilości 80 mg/kg ciężaru ciała przez ponad 6 tygodni nie wywołało uszkodzeń narządów miąższowych według [3]. W badaniach na myszach, szczurach, królikach i psach nie stwierdzono także działania teratogennego. Pojedyncze dotąd przypadki zatruć u człowieka wykazały, że dawki Nitrazepamu, przekraczające nawet kilkadziesiąt razy dawkę terapeutyczną, nie powodują narkozy. Np. u pacjentki, która w celach samobójczych zażyła 120 lub 150 mg Nitrazepamu, wystąpił jedynie głęboki sen, a po 3 dniach całkowite wyzdrowienie [11]. 1. Bezsenność o różnej etiologii (w przebiegu nerwic ze zwiększoną pobudliwością - po nadmiernym Qbciążeniu psychicznym lub fizycznym, w schorzeniach somatycznych, w depresji).
2. Jako premedykacja przed zabiegiem chirurgicznym. 3. Zespoły nerwicowe, zwłaszcza typl' hypostenicznego oraz stany emocjonalne nadpobudliwości z odchyleniami charakterologicznymi. 4. p o m o c n i c z o w schizofrenii jako lek wspierający terapię neuroleptykami oraz w padaczce, zwłaszcza w przypadkach z napadami uogólnionymi, skojarzonymi ogniskowymi. OPNE KLNCZNE O PREPARACE NTRAZEPAM POLFA Nitraze)Jam Polfa przebadany został w nstytucie Psychoneurologicznym w Pruszkowie [111 oraz w Klinice Psychiatrycznej Akademii Medycznej we Wrocławiu [3]. W tabeli 1 zestawiono wyniki dctyczące działania w zakresie poprawy snu. Jak z tabeli wynika, znaczną lub wyraźną poprawę snu uzyskano u 43 na 60 badanych, a poprawę w stopniu mniejszym u 8 osób, brak poprawy u 9 ~acjentów. Należy dodać, iż materiał obserwacyjny obejmował osoby przyzwyczajone do przyjmowania leków psychotropowych i nasennych. Uzyskanie w tych warunkach poprawy u 35% badanych kwalifikuje Nitrazepam Polfa jako skuteczny i bezpieczny lek ułatwiający zasypianie. W tabeli 2 przedstawiono wyniki lecznicze uzyskane w różnych schorzeniach układu.nerwowego w zakresie objawów podstawo- wych. Dobre wyniki uzyskano w nerwicach i zaburzeniach osobowości oraz w zespołach rzekomo nerwicowych o podłożu organicznym. W padaczce dobre efekty zanotowano zwłaszcza w przypadkach napadów uogólnionych skroniowych. Aczkolwiek w schizofrenii stwierdzono korzystny wpływ na podstawowy proces chorobowy tylko w 1 z 7 przypadków, to jednak poprawa snu i przeciwdziałanie poneutoleptycznym objawom poza piramido-. wym wystąpiło nieomal u wszystkich chorych tej grupy. Nitrazepam Polfa jest bardzo dobrze tolerowany. Nie występujq objawy zaburteń ze strony przewodu pokarmowego. układu krq-
żenia, nie stwierdza się ujemnego wpływu na układ krwiotwórczy, czynność wątroby i nerek. Przy zastosowaniu leku w ciągu dnia należy liczyć się z możliwością wystąpienia senności. 1. Myasthenia gravis. 2. Ciąża w trymestrze (wyłącznie ze względów ogólnoprewencyjnych). DAWKOWANE JAKO lek UŁATWAJĄCY ZASNĘCE Dorośli: 1-1 1/2-2 tabletek po 5 mg na 30 min przed udaniem się na spoczynek. Dorośli powyżej 65 lat: 1/2-1 tabletki. Dzieci: 0-1 roku - 1/4-1/2 tabletki, 1-6 lat 1/2-3/4 tabletki. 6-14 lat - 3,'4-1 tabletki. W nerwicach, padaczce, schizofrenii zaleca się 5-20 mg na dobę, tj. 2 razy po 1/2tabletki do 4 razy po 1 tabletce, zależnie od choroby i wieku pacjenta. Jeśli Nitrazepam podawany jest jako lek p o m o C.f1 i c z y, np. w padaczce lub schizofrenii, należy liczyć się ze wzmożeniem działania ośrodkowego leków podstawowych, dlatego dawki wstępne Nitrazepamu powinny być mniejsze.
Poprawo-lczba o.ób n.fr1uf lub Klinika Choroba pod.:awowq bardzo dobra lub wyrotno Klinika Psychiatryczna Akademii Nerwice Medycznej we Wrocławiu Zaburzenia osobowości 17 7 4 Kierownik prof. dr A. Bukowczyk Depresje endogenne 5-1 Zespoły rzekomonerwicowe 8-1 Schizofrenie 5 1 1 nsytut Psychoneurologiczny Różne zespoły mózgowe organiczne 8-2 w Pruszkowie Dyrektor prof. dr Z. W. Kuligowski mała b,ak Poprawo - liczb. osób n.lylul lub Klinika Choroba podstawowa bardzo dobra lub wyratna Klinika Psychiatryczna Akademii Nerwice Medycznej we Wrocławiu Zaburzenia osobowości 11 9 8 Kierownik prof. dr A. Bukowczyk Zespoły rzekomonerwicowe 4 3 2 Schizofrenie - 1 6**) Depresje endogenne - 1 5 n5 yl ul Psychoneu rologiczny Padaczka.) w Pruszkowie Napady uogólnione 13 1 5 Dyrektor prof. dr Z. W. Kuligowski Napady małe 6 2 6 Napady skroniowe i inne' 8-4 mała b,ak