Średnia dawka dobowa: 2 g (4 tabletki 500 mg). Maksymalna dawka dobowa podczas leczenia krótkotrwałego wynosi 4 g a długotrwałego 2,6 g.

Transkrypt

1 1. NAZWA WŁASNA PRODUKTU LECZNICZEGO PARACETAMOL POLFARMEX, 500 mg, tabletki 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY SUBSTANCJI CZYNNEJ Jedna tabletka zawiera 500 mg paracetamolu (Paracetamolum). Substancje pomocnicze, patrz: pkt POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka. Tabletka koloru białego, okrągła obustronnie wypukła. 4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE 4.1 Wskazania do stosowania Podwyższona temperatura ciała, np. w przebiegu przeziębień i grypy. Bóle różnego pochodzenia, np. ból mięśni, stawów nerwoból, ból pleców, barku, głowy, także migreny, bolesne miesiączkowanie, ból zębów. 4.2 Dawkowanie i sposób podawania Podawać doustnie nie częściej niż co 4 godziny. Dorośli i młodzież powyżej 12 lat: - doraźnie, przeciwbólowo i przeciwgorączkowo 1-2 tabletki ( mg), zazwyczaj 500 mg 3-4 razy na dobę; - w bólach przewlekłych mg co 4-6 godzin. Średnia dawka dobowa: 2 g (4 tabletki 500 mg). Maksymalna dawka dobowa podczas leczenia krótkotrwałego wynosi 4 g a długotrwałego 2,6 g. 4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na paracetamol lub substancję pomocniczą. Ciężka niewydolność wątroby lub wirusowe zapalenie wątroby, choroba alkoholowa, ciężka niewydolność nerek. 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Preparat zawiera paracetamol. Ze względu na ryzyko przedawkowania należy sprawdzić czy inne przyjmowane leki nie zawierają paracetamolu. Należy zachować ostrożność stosując lek u pacjentów z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6- fosforanowej. Nie należy stosować dawek większych niż zalecane. Nie zaleca się stosować u dzieci poniżej 12 lat. Bez zalecenia lekarza przeciwbólowo nie stosować dłużej niż 10 dni. W przypadku bólu gardła nie stosować dłużej niż 2 dni. Bez konsultacji z lekarzem nie stosować dłużej niż 3 dni w przypadku nawracającej lub wysokiej gorączki (39,5 C). Zachować ostrożność u pacjentów z astmą oskrzelową, uczulonych na kwas acetylosalicylowy oraz w przypadku długotrwałego stosowania u pacjentów z upośledzeniem czynności wątroby lub nerek. Jednoczesne stosowanie alkoholu, barbituranów (zwłaszcza fenobarbitalu) oraz ryfampicyny

2 zwiększa ryzyko uszkodzenia wątroby. Szczególne ryzyko uszkodzenia wątroby istnieje u osób głodzonych. 4.5 Interakcje z innymi lekami inne rodzaje interakcji Może nasilać działanie leków przeciwzakrzepowych; z inhibitorami MAO może wywołać stany pobudzenia i wysoką gorączkę; z alkoholem, ryfampicyną, lekami przeciwpadaczkowymi np. (fenobarbital, fenytoina, karbamazepina) niektórymi lekami nasennymi zwiększa ryzyko uszkodzenia wątroby; zmniejsza stężenie chloramfenikolu w surowicy. Metoklopramid przyspiesza wchłanianie paracetamolu z przewodu pokarmowego. Cymetydyna, probenecyd, antypiryna, salicylamid, izoniazyd, ranitydyna, propranolol - wydłużają okres półtrwania paracetamolu w surowicy. Salicylamid wydłuża czas wydalania paracetamolu. Kofeina nasila działanie przeciwbólowe paracetamolu. Stosowanie paracetamolu może być przyczyną fałszywych wyników niektórych badań laboratoryjnych (np. oznaczenie stężenia glukozy we krwi). Jednoczesne podawanie paracetamolu z NLPZ zwiększa ryzyko wystąpienia zaburzeń czynności nerek. 4.6 Ciąża lub laktacja Preparat może być stosowany w okresie ciąży i karmienia piersią jedynie w przypadku zdecydowanej konieczności. 4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi urządzeń mechanicznych w ruchu Paracetamol Polfarmex nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu. 4.8 Działania niepożądane Sporadycznie skórne reakcje uczuleniowe - w przypadku osobniczej nadwrażliwości na paracetamol. Donoszono o pojedynczych przypadkach zmian w obrazie morfologicznym krwi (trombocytopenii, agranulocytozy, methemoglobinemii). Mogą wystąpić zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego: pieczenie w nadbrzuszu, nudności, wymioty, zapalenie trzustki, ponadto uszkodzenie wątroby, powiększenie wątroby, żółtaczka. Stosowany w dużych dawkach lub długotrwale może upośledzić czynność wątroby i (lub) nerek (zapalenie wątroby, kolka nerkowa, ropomocz). Nadwrażliwość: rzadko obrzęk krtani, obrzęk naczynioruchowy, reakcje rzekomoanafilaktyczne (skurcz oskrzeli, pokrzywka). 4.9 Przedawkowanie Przypadkowe lub zamierzone przedawkowanie preparatu może spowodować w ciągu kilku, kilkunastu godzin objawy takie jak nudności, wymioty, nadmierną potliwość, senność, i ogólne osłabienie. Objawy te mogą ustąpić następnego dnia pomimo, że zaczyna się rozwijać uszkodzenie wątroby, które następnie daje o sobie znać rozpieraniem w nadbrzuszu, powrotem nudności i żółtaczką. W każdym przypadku przyjęcia jednorazowo paracetamolu w dawce 5 g lub więcej trzeba sprowokować wymioty, jeśli od spożycia nie upłynęło więcej czasu niż godzina i skontaktować się z lekarzem. Warto podać g węgla aktywowanego doustnie, najlepiej rozmieszanego z wodą. Wiarygodnej oceny ciężkości zatrucia dostarcza oznaczenie poziomu paracetamolu we krwi. Wysokość tego poziomu w stosunku do czasu, jaki upłynął od spożycia paracetamolu jest wartościową wskazówką, czy i jak intensywne leczenie odtrutkami trzeba prowadzić. Jeśli takie

3 badanie jest niewykonalne, a prawdopodobna dawka paracetamolu była duża, to trzeba wdrożyć bardzo intensywne leczenie odtrutkami: należy podać co najmniej 2,5 g metioniny i kontynuować (już w szpitalu) leczenie acetylocysteiną lub (i) metioniną, które są bardzo skuteczne w pierwszych godzinach od zatrucia, ale prawdopodobnie są także pożyteczne i po 24 godzinach. Leczenie zatrucia paracetamolem musi odbywać się w szpitalu w warunkach intensywnej terapii. 5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE 5.1 Właściwości farmakodynamiczne Kod ATC: N02BE01. Ośrodkowy układ nerwowy. Leki przeciwbólowe. Inne leki przeciwbólowe i przeciwgorączkowe. Anilidy. Paracetamol. Paracetamol należy do leków przeciwgorączkowych i przeciwbólowych. Nie wykazuje działania przeciwzapalnego, gdyż nie hamuje biosyntezy prostaglandyn w tkance zapalnie zmienionej. Nie wpływa na złagodzenie objawów takich jak: zaczerwienienia, obrzęki, sztywność spowodowaną reumatoidalnym zapaleniem stawów. Nie może być stosowany w miejsce aspiryny i innych salicylanów lub innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych w leczeniu reumatoidalnego zapalenia stawów. Mechanizm działania przeciwgorączkowego zależy od bezpośredniego wpływu paracetamolu na podwzgórzowy ośrodek regulujący ciepłotą ciała. Powoduje to rozszerzenie naczyń obwodowych rezultatem czego jest zwiększony przepływ krwi przez skórę, pocenie się i utrata ciepła. Mechanizm przeciwbólowego działania paracetamolu nie jest w pełni poznany; przypuszcza się, że hamuje syntezę prostaglandyn w centralnym układzie nerwowym. Mniejsze znaczenie ma działanie obwodowe polegające na blokowaniu wytwarzania bodźca bólowego. Obwodowe działanie przeciwbólowe może być także spowodowane inhibicją syntezy prostaglandyn lub hamowaniem syntezy lub działania innych substancji, które uwrażliwiają receptory bólu na działanie bodźców mechanicznych lub chemicznych. Paracetamol charakteryzuje się wyraźnym pułapem działania przeciwbólowego, tzn. osiąga w dawce leczniczej maksymalną siłę działania. Dalsze zwiększanie dawki nie powoduje nasilenia jego działania, może natomiast przyczynić się do pojawienia groźnych objawów niepożądanych. Przy prawidłowym stosowaniu w dawkach leczniczych preparat ten jest dobrze tolerowany. W porównaniu do pochodnych pirazolonu, które uszkadzają szpik (np. metamizol czy aminofenazon) jest znacznie mniej toksyczny. Pułap działania przeciwbólowego paracetamolu i salicylanów jest zbliżony, ale paracetamol w dużo mniejszym stopniu niż salicylany może uszkadzać błonę śluzową przewodu pokarmowego. Paracetamol nie wywołuje także zespołu Reye a u dzieci. W większości krajów jest podstawowym lekiem przeciwgorączkowym (i przeciwbólowym) stosowanym u dzieci. Zagrożenie uszkodzenia wątroby po paracetamolu u dzieci wydaje się być mniejsze niż u dorosłych ze względu na różnice w metabolizmie - brak przemiany do hepatotoksycznego metabolitu, gdyż aktywność enzymów mikrosomalnych jest mniejsza. 5.2 Właściwości farmakokinetyczne Paracetamol jest pierwszym i podstawowym metabolitem fenacetyny. Działa przeciwgorączkowo i przeciwbólowo silniej niż lek macierzysty. W odróżnieniu od fenacetyny preparat jest znacznie mniej toksyczny przy stosowaniu prawidłowych dawek. Po podaniu doustnym paracetamol silnie i prawie całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego. Wiązanie się paracetamolu z białkami krwi jest znikome przy stężeniu poniżej 60? g/ml, co odpowiada stężeniu terapeutycznemu; wzrasta (do 43%) przy dawkach toksycznych. Przenika do płynów ustrojowych i narządów wewnętrznych. Przenika przez barierę krew-łożysko

4 oraz do mleka matki; okres półtrwania w mleku wynosi 1,3-3,5 godziny. Najsilniejszy efekt wywiera po min. Jego biologiczny okres półtrwania jest krótki i wynosi około 1-4 godziny. U osób starszych oraz w ostrym przedawkowaniu może ulec wydłużeniu. Paracetamol metabolizowany jest w wątrobie (90-95% podanej dawki), głównie poprzez sprzęganie z kwasem glukuronowym (60%), siarkowym lub z glicyną. W postaci tych połączeń wydalany jest poprzez nerki z moczem. Mniej niż 5% preparatu wydalane jest w postaci niezmienionej. U chorych z niewydolnością nerek sprzężony paracetamol kumuluje się w surowicy. Niewielka ilość paracetamolu ulega w wątrobie hydroksylacji do toksycznego metabolitu uszkadzającego hepatocyty. Zjawisko to nie ma praktycznego znaczenia przy stosowaniu dawek leczniczych. Natomiast po zażyciu paracetamolu w dawkach toksycznych (10-15 g u osób dorosłych) gromadzenie się tego metabolitu prowadzi do martwicy wątroby. Grupa acetamidowa związku ulega hydroksylacji, w wyniku czego powstaje N-hydroksyacetaminofen. Utlenia się on samorzutnie do formy chinoinoiminowej, która z kolei ulega przemianie do rodnika semichinoinoiminowego. Chinoinoimina i semichinoinoimina tworzą układ oksydoredukcyjny będący źródłem anionu ponadtlenkowego uszkadzającego silnie wątrobę. Silne, toksyczne działania paracetamolu prowadzące do martwiczego uszkodzenia wątroby mogą wystąpić u osób używających jednocześnie alkohol etylowy, barbiturany (zwłaszcza fenobarbital) oraz rifampicynę, gdyż związki te zwiększają aktywność układów mikrosomalnych wątroby. 5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Dostępne w piśmiennictwie przedkliniczne dane o bezpieczeństwie stosowania paracetamolu nie zawierają wyników, które mają znaczenie dla zalecanego dawkowania oraz stosowania leku, a które nie zostałyby przedstawione w innych punktach Charakterystyki Produktu Leczniczego. 6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Powidon Talk. 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie stwierdzono. 6.3 Okres ważności 3 lata. 6.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blistry z folii PVC/Al po 6 tabletek lub 10 tabletek. 1 blister PVC/Al po 6 tabletek 1 blister PVC/Al po 10 tabletek 3 blistry PVC/Al po 10 tabletek 6 blistrów PVC/Al po 10 tabletek w tekturowym pudełku Do wymienionych opakowań dołączona jest ulotka dla pacjenta. 6.6 Instrukcja dotycząca przygotowania produktu leczniczego do stosowania i usuwania jego pozostałości

5 Wszelkie resztki niewykorzystanego produktu leczniczego należy usunąc zgodnie z lokalnymi przepisami. 7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU POLFARMEX S.A. ul. Józefów Kutno 8. NUMER(-Y) POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU/ DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA r./ r./ r. 10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO r.