CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

Transkrypt

1 CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO 1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Omnic Ocas 0,4; 0,4 mg, tabletki powlekane o przedłużonym uwalnianiu 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każda tabletka powlekana o przedłużonym uwalnianiu, zawiera 0,4 mg tamsulosyny chlorowodorku (Tamsulosini hydrochloridum). Substancje pomocnicze: Pełen wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka powlekana o przedłużonym uwalnianiu. (doustny system kontrolowanego wchłaniania, ang. Oral Controlled Absorption System, OCAS) Okrągłe, o średnicy około 9 mm, obustronnie wypukłe, żółte tabletki powlekane oznakowane kodem SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE 4.1 Wskazania do stosowania Objawy z dolnych dróg moczowych (ang. Lower Urinary Tract Symptoms, LUTS) związane z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego (ŁRGK). 4.2 Dawkowanie i sposób podawania Stosować doustnie. Jedna tabletka na dobę. Omnic Ocas 0,4 można przyjmować niezależnie od posiłku. Tabletkę należy połknąć w całości i nie należy jej przegryzać ani żuć, ponieważ zaburza to zdolność do stopniowego uwalniania substancji czynnej. Nie ma konieczności dostosowania dawkowania w przypadku zaburzeń czynności nerek. Nie ma konieczności dostosowania dawkowania u pacjentów z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością wątroby (patrz również 4.3. Przeciwwskazania). Omnic Ocas 0,4 nie jest wskazany do stosowania u dzieci. 1

2 4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na chlorowodorek tamsulosyny, w tym polekowy obrzęk naczynioruchowy lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ortostatyczne spadki ciśnienia tętniczego krwi w wywiadzie. Ciężka niewydolność wątroby. 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Podobnie jak w przypadku innych antagonistów receptora adrenergicznego alfa 1, w pojedynczych przypadkach podczas leczenia preparatem Omnic Ocas 0,4 mogą wystąpić spadki ciśnienia tętniczego i rzadko, w konsekwencji, omdlenia. Po wystąpieniu pierwszych objawów ortostatycznego spadku ciśnienia (zawroty głowy, uczucie osłabienia) pacjent powinien usiąść lub położyć się, pozostając w takiej pozycji do czasu ustąpienia objawów. Przed rozpoczęciem leczenia preparatem Omnic Ocas 0,4 należy wykluczyć inne choroby mogące powodować objawy zbliżone do występujących w ŁRGK. Wskazane jest uprzednie przeprowadzenie badania per rectum oraz, w razie konieczności, oznaczenie swoistego antygenu sterczowego (ang. prostate specific antigen - PSA). Badania te powinny być okresowo powtarzane. Należy ostrożnie podchodzić do leczenia pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny < 10 ml/min), gdyż nie prowadzono badań leku w tej grupie chorych. Podczas operacji usunięcia zaćmy u niektórych pacjentów przyjmujących lub leczonych w przeszłości tamsulosyną zaobserwowano śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki (ang. Intraoperative Floppy Iris Syndrom, IFIS - typ zespołu małej źrenicy). Śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki może zwiększać ryzyko powikłań podczas wykonywania operacji. Nie zaleca się rozpoczynania leczenia tamsulosyną u pacjentów, u których planowana jest operacja usunięcia zaćmy. Istnieją pojedyncze doniesienia o celowości odstawienia tamsulosyny na 1-2 tygodni przed zabiegiem chirurgicznego usunięcia zaćmy, ale ani korzyści wynikające z takiego postępowania ani czas, w którym należy przerwać podawanie leku nie zostały ustalone. Podczas kwalifikacji do zabiegu operacyjnego chirurdzy operujący zaćmę i okuliści powinni zebrać wywiad, czy pacjenci z zaplanowanymi zabiegami usunięcia zaćmy są lub byli leczeni tamsulosyną, w celu zabezpieczenia odpowiednich środków w razie wystąpienia śródoperacyjnego zespołu wiotkiej tęczówki podczas operacji. Istnieje możliwość pojawienia się pozostałości tabletki w kale. 4.5 Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji Badania interakcji zostały przeprowadzone jedynie u dorosłych. Nie obserwowano interakcji tamsulosyny chlorowodorku podczas jednoczesnego podawania z atenololem, enalaprylem, nifedypiną ani teofiliną. Jednoczesne podawanie z cymetydyną powoduje zwiększenie stężenia tamsulosyny w osoczu, natomiast podawanie z furosemidem - zmniejszenie. Ponieważ stężenia mieszczą się w granicach terapeutycznych, modyfikacja dawkowania nie jest konieczna. 2

3 In vitro, diazepam, propranolol, trichlorometiazyd, chlormadynon, amitryptylina, diklofenak, glibenklamid, symwastatyna ani warfaryna nie zmieniają stężenia wolnej frakcji tamsulosyny w ludzkim osoczu. Podobnie, tamsulosyna nie zmienia stężeń w osoczu wolnych frakcji diazepamu, propranololu, trichlorometiazydu czy chlormadynonu. W badaniach in vitro nie obserwowano interakcji na poziomie metabolizmu wątrobowego mikrosomalnych frakcji wątroby (reprezentujących enzymatyczny układ metabolizowania leków związany z cytochromem P 450 ), z amitryptyliną, salbutamolem, glibenklamidem ani finasterydem. Diklofenak i warfaryna mogą jednak zwiększać szybkość eliminacji tamsulosyny. Jednoczesne podawanie innych antagonistów receptora alfa 1 - adrenergicznego może spowodować obniżenie ciśnienia tętniczego krwi. 4.6 Ciąża i laktacja Nie dotyczy. Omnic Ocas 0,4 jest przeznaczony do stosowania u mężczyzn. 4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu Nie prowadzono badań dotyczących wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń mechanicznych. Należy jednak uprzedzić pacjentów o możliwości wystąpienia zawrotów głowy. 3

4 4.8 Działania niepożądane Klasyfikacja układów i narządów MedDRA układu nerwowego serca naczyń oddechowe, klatki piersiowej i śródpiersia żołądkowojelitowe skóry i tkanki podskórnej układu rozrodczego i piersi ogólne i stany w miejscu podania Często (>1/100,<1/10 ) Zawroty głowy (1,3%) Niezbyt często (>1/1 000, <1/100) Ból głowy Kołatanie serca Hipotonia ortostatyczna Wysięk z nosa Zaparcia, biegunka, nudności, wymioty Wysypka, świąd, pokrzywka wytrysku Astenia Rzadko (>1/10 000, <1/1 000) Omdlenia Obrzęk naczynioruchowy Bardzo rzadko (<1/10 000) Bolesny wzwód Obserwowany podczas chirurgii zaćmy typ zespołu małej źrenicy zwany śródoperacyjnym zespołem wiotkiej tęczówki został zgłoszony w ramach nadzoru nad bezpieczeństwem farmakoterapii w związku z leczeniem tamsulosyną (patrz również punkt 4.4.). 4.9 Przedawkowanie Istnieją doniesienia o objawach ostrego przedawkowania w przypadku zastosowania dawki 5 mg tamsulosyny chlorowodorku. Zaobserwowano ostry spadek ciśnienia (ciśnienie skurczowe 70 mm Hg), wymioty, biegunkę. Po zastosowaniu leczenia polegającego na uzupełnieniu płynów, pacjent mógł zostać zwolniony ze szpitala tego samego dnia. W razie nagłego spadku ciśnienia tętniczego krwi w wyniku przedawkowania należy włączyć leczenie wspomagające układ sercowo-naczyniowy. W celu powrotu do prawidłowych wartości ciśnienia tętniczego i częstości serca należy pacjenta położyć. Gdyby było to nieskuteczne, należy zastosować leki zwiększające objętość krwi krążącej, i w razie konieczności leki zwężające naczynia krwionośne. Należy kontrolować czynność nerek i stosować leczenie objawowe. Dializa najprawdopodobniej nie będzie skuteczna, ponieważ tamsulosyna bardzo silnie wiąże się z białkami osocza. W celu zmniejszenia wchłaniania można prowokować wymioty. W przypadku spożycia dużych ilości leku zaleca się płukanie żołądka z podawaniem węgla leczniczego oraz stosowanie osmotycznych środków przeczyszczających, takich jak siarczan sodu. 4

5 5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE 5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna Antagoniści receptora adrenergicznego alfa 1. Kod ATC: G04C A02. Preparaty do stosowania wyłącznie w leczeniu chorób gruczołu krokowego. Mechanizm działania Tamsulosyna jest wybiórczym, kompetycyjnym antagonistą postsynaptycznych receptorów adrenergicznych typu alfa 1, a zwłaszcza podtypów alfa 1A i alfa 1D, powodującym rozkurcz mięśniówki gładkiej gruczołu krokowego i cewki moczowej. Efekty farmakodynamiczne Omnic Ocas 0,4 zwiększa maksymalny przepływ cewkowy moczu. Zmniejsza zwężenie drogi odpływu moczu dzięki rozkurczowi mięśniówki gładkiej gruczołu krokowego i cewki moczowej, tym samym zmniejszając objawy z opróżniania. Zmniejsza także objawy z napełniania, w których powstawaniu istotną rolę odgrywa niestabilność pęcherza moczowego. Zmniejszenie objawów z napełniania i opróżniania utrzymuje się podczas długotrwałego leczenia. Znacząco opóźnia się konieczność zastosowania leczenia chirurgicznego lub cewnikowania. Leki alfa 1 -adrenolityczne mogą zmniejszać ciśnienie tętnicze krwi poprzez zmniejszanie oporu obwodowego. Podczas badań preparatu Omnic Ocas 0,4 nie obserwowano klinicznie istotnego zmniejszenia ciśnienia tętniczego krwi. 5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Omnic Ocas 0,4 to tabletki powlekane o przedłużonym uwalnianiu, typu matrycowego, z niejonowym nośnikiem żelowym. Doustny system kontrolowanego wchłaniania OCAS zapewnia równomierne, powolne uwalnianie tamsulosyny, dzięki czemu odpowiednie jej stężenie w osoczu, z małymi tylko wahaniami, utrzymuje się przez 24 godziny. Tamsulosyna podana w postaci Omnic Ocas 0,4 jest wchłaniana w jelitach. Wchłonięciu ulega około 57% podanej dawki. Pokarm nie ma wpływu na szybkość wchłaniania i ilość wchłoniętej tamsulosyny po jej przyjęciu w postaci tabletek powlekanych o przedłużonym uwalnianiu Omnic Ocas 0,4. Parametry farmakokinetyczne tamsulosyny wykazują liniowość. Po przyjęciu na czczo jednorazowej dawki preparatu Omnic Ocas 0,4 maksymalne stężenia tamsulosyny w osoczu stwierdza się po 6 godzinach (mediana). W stanie stacjonarnym, osiąganym w 4. dniu podawania dawek wielokrotnych, maksymalne stężenia tamsulosyny w osoczu stwierdza się po 4 do 6 godzin od przyjęcia leku, zarówno na czczo, jak i po posiłku. Maksymalne stężenia tamsulosyny w osoczu zwiększają się od około 6 ng/ml po pierwszej dawce do 11 ng/ml w stanie stacjonarnym. 5

6 W związku ze zdolnością preparatu Omnic Ocas 0,4 do przedłużonego uwalniania substancji czynnej, najmniejsze stężenie tamsulosyny w osoczu wynosi 40% wartości stężenia maksymalnego, zarówno w warunkach na czczo i po posiłku. Między pacjentami występują znaczne różnice stężeń tamsulosyny w osoczu, zarówno po podaniu jednorazowym, jak i wielokrotnym. Dystrybucja U ludzi około 99% tamsulosyny wiąże się z białkami osocza. Objętość dystrybucji jest niewielka (około 0,2 l/kg). Biotransformacja Tamsulosyna w niewielkim stopniu ulega efektowi pierwszego przejścia, gdyż jest wolno metabolizowana. Większa część tamsulosyny występuje w osoczu w postaci niezmienionej. Tamsulosyna jest metabolizowana w wątrobie. U szczurów w zasadzie nie obserwowano pobudzenia enzymów mikrosomalnych wątroby. Żaden z metabolitów nie wykazuje większej aktywności niż substancja wyjściowa. Eliminacja Tamsulosyna i jej metabolity są wydalane głównie w moczu. Ocenia się, że ilość wydalana w postaci niezmienionej substancji czynnej wynosi około 4-6% dawki podanej jako Omnic Ocas 0,4. Po pojedynczej dawce Omnic Ocas 0,4 okres półtrwania tamsulosyny wynosił około 19 godzin, a w stanie stacjonarnym - około 15 godzin. 5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Prowadzono badania toksyczności po pojedynczych i wielokrotnych dawkach u myszy, szczurów i psów. Ponadto badano toksyczny wpływ na reprodukcję u szczurów, działanie rakotwórcze u myszy i szczurów oraz genotoksyczność in vivo i in vitro. Ogólny profil toksyczności, jak obserwowano po dużych dawkach tamsulosyny, jest zgodny ze znanymi działaniami farmakologicznymi antagonistów receptorów alfa-adrenergicznych. Po bardzo dużych dawkach obserwowano zmiany zapisu EKG u psów. Nie stwierdzono istotności klinicznej tego efektu. Tamsulosyna nie wykazuje istotnych właściwości genotoksycznych. Obserwowano zwiększenie częstości zmian proliferacyjnych gruczołów sutkowych u samic szczurów i myszy. Efekt ten, prawdopodobnie spowodowany hiperprolaktynemią, występował tylko po dużych dawkach. Uznano, że nie ma on znaczenia klinicznego. 6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych 6

7 Makrogol Makrogol Magnezu stearynian (E470b) Butylohydroksytoluen (E321) Krzemu dwutlenek koloidalny bezwodny (E551) Hypromeloza (E464) Żelaza tlenek żółty (E172) 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres trwałości 3 lata. 6.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu Brak szczególnych zaleceń dotyczących przechowywania. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Opakowanie zawierające 10, 14, 18, 20, 28, 30, 45, 50, 56, 60, 90, 100 lub 200 tabletek pakowanych w blistry z folii aluminiowej Al/Al. Nie wszystkie wielkości opakowań mogą znajdować się w obrocie. 6.6 Specjalne ostrzeżenia dotyczące stosowania Brak szczególnych wymagań. 7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU Astellas Pharma Sp. z o.o. ul. Poleczki Warszawa 8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU / DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

8 10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO