Glam. Dawkowanie Ogólne zalecenia dawkowania: i sposób podawania Dorośli: Wiele infekcji zareaguje pozytywnie na zastrzyk domięśniowy

Transkrypt

1 INACE Fiolki o zawartości 750 mg i 1,5 g cefuroksymu jako cefuroksym sodu. Cefuroksym jest proszkiem o barwie białej lub lekko żółtej, do którego dodaje się odpowiednią ilość wody dla sporządzenia prawie białej zawiesiny do zastrzyków domięśniowych lub żółtawego roztworu do podania dożylnego. Różnice w natężeniu barwy nie wskazują na żadną zmianę skuteczności ani bezpieczeństwa leku.

2 71NACEF Zinacef jest bakteriobójczym antybiotykiem cefalosporynowym, który jest odporny na większość B-Iaktamaz i czynny przeciw szerokiemu zakresowi organizmów Gram-dodatnich i Gram-ujemnych. Jest on wskazany do leczenia zakażeń zanim organizm infekujący zostanie zidentyfikowany lub gdy powodują je wrażliwe bakterie. Ponadto jest on skutecznym środkiem prewencyjnym przeciwko zakażeniu pooperacyjnemu przy różnego rodzaju operacjach. Zwykle sam Zinacef jest skuteczny, w odpowiednich wypadkach można go stosować w kombinacji z antybiotykiem aminoglikozydowym lub łącznie z metronidazolem (doustnie, w czopkach lub zastrzykach), szczególnie przy operacjach okrężnicy (patrz Farmaceutyczne środki ostrożności.) Wskazania obejmują: Zakażenia dróg oddechowych- na przykład ostre i przewlekle zapalenie oskrzeli, zakażenie rozstrzeni oskrzeli, bakteryjne zapalenie płuc, ropień płuc i pooperacyjne infekcje klatki piersiowej. Zakażenia ucha, nosa i gardta - na przykład zapalenie zatok, migdałków podniebiennych i gardła. Zakażenia dróg moczowych - na przykład oste i przewlekłe odmiedniczkowe zapalenie nerek, pęcherza moczowego i bakteriomocz bezobjawowy. Zakażenia tkanek miękkich - na przykład zapalenie tkanki łącznej, róża, zapalenie otrzewnej i zakażenie ran. Zakażenia kości i stawów - na przykład zapalenie szpiku i kości oraz zapalenie stawów o etiologii zakaźnej. Zakażenia w potożnictwie i ginekologii - schorzenie zapalne miednicy. Rzeżączka - szczególnie gdy penicylina nie jest stosowana. Inne zakażenia - łączenie z posocznicą i zapaleniem opon mózgowo-rdzeniowych Profilaktyka - przeciw zakażeniom w chirurgii jamy brzusznej, miednicy, chirurgii ortopedycznej, serca, płuc, przełyku i naczyniowej, gdzie występuje zwiększone ryzyko zakażeń. Bakteriologia - Zinacef jest wysoko aktywny przeciwko Staphylococcus aureus łącznie ze szczepami opornymi na penicylinę (lecz nie przeciw rzadkim szczepom opornym na metycylinę), Staphylococcus epidermidis, Haemophilus influenza e, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Streptococcus pyogenes, Escherichia coli, Str. mitis (grupa virdans), Clostridium spp., Proteus mirabilis, Proteus rettgeri, Salmonella typhi, Salmonella typhimurium i inne Salmonella spp., Shigella spp., Neisseria spp. (łącznie ze szczepami Neisseria gonorrheae wytwarzającymi B-Iaktamazę) oraz Bordetella pertussis. Jest również umiarkowanie aktywny przeciwko szczepom Proteus vulgaris, Proteus morganii i Bacteroides fragilis. Wykazano, że in vitro aktywności Zinacefu w połączeniu z antybiotykami

3 Glam aminoglikozydowymi są co najmniej addytywne ze sporadycznymi dowodami synergii. Dawkowanie Ogólne zalecenia dawkowania: i sposób podawania Dorośli: Wiele infekcji zareaguje pozytywnie na zastrzyk domięśniowy lub dożylny 750 mg trzy razy dziennie. W silniejszych infekcjach dawkę tę należy zwiększyć do 1,5 g dożylnie trzy razy dziennie. Częstotliwość zastrzyków domięśniowych lub dożylnych można w razie konieczności zwiększyć do co sześć godzin, do dawki dobowej 3 g lub 6 g. Niemowlęta i dzieci: Dawka dobowa od 30 do 100 mg/kg podzielona na dwie lub trzy dawki pojedyncze. W większości infekcji będzie stosowana dawka dobowa 60 mg/kg. Noworodki: Dawka dobowa 30 do 100 mg/kg podzielona na dwie lub trzy dawki pojedyncze. W pierwszych tygodniach życia okres półtrwania cefuroksymu w osoczu może być trzy do pięciu razy dłuższy, niż u dorosłych. Inne zalecenia: Rzeżączka: 1,5 g w dawce pojedynczej. Można ją podać jako zastrzyk 2 x 750 mg w różne miejsca, np. w oba pośladki. Zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych: Zinacef nadaje się do leczenia wyłącznego spowodowanego szczepami wrażliwymi bakterii. Zaleca się następujące dawki: Niemowlęta i dzieci: 200 do 240 mg/kg na dobę dożylnie podzielone na trzy lub cztery dawki pojedyncze. Dawkę tę można zmniejszyć do 100 mg/kg na dobę dożylnie po trzech dniach, gdy wystąpi poprawa kliniczna. Noworodki: Dawka początkowa powinna wynosić 100 mg/kg na dobę dożylnie. Przy wskazaniu kliniczym można ją zmniejszyć do 50 mg/kg na dobę dożylrlre. Dorośli: 3 g dożylnie co osiem godzin. Jak dotąd brak wystarczających danych dla zalecenia dawki do wprowadzenia dooponowego. Profilaktyka: Zwykła dawka wynosi 1,5 g dożylnie przy rozpoczęciu znieczulenia do operacji brzusznych, miednicy i ortopedycznych, lecz można ją uzupełnić dwiema dawkami po 750 mg domięśniowo osiem i szesnaście godzin póżniej. W operacjach serca, płuc, przełyku i naczyniowych zwykła dawka wynosi 1,5 g dożylnie przy rozpoczęciu znieczulenia z dalszymi 750 mg trzy razy dziennie przez dalsze 24 do 48 godzin. Przy całkowitym wszczepie stawu można zmieszać na sucho 1,5 g cefuroksymu w proszku z jedną paczką polmeru cementu metakrylanu metylu przed dodaniem ciekłego monomeru.

4 ZINACEf Dawka przy zaburzonej czynności nerek: Cefuroksym jest wydzielany przez nerki. Dlatego też, podobnie jak przy wszystkich tego rodzaju antybiotykach, zaleca się zmniejszenie dawki Zinacefu u pacjentów z zaburzeniem czynności nerek dla skompensowania bardziej powolnego jego wydzielania. Nie jest jednak konieczne zmniejszenie dawki zanim klirens kreatyniny nie spadnie poniżej 20 mi/min. U dorosłych z wyrażnym zaburzeniem (klirens kreatyniny mi/min) zaleca się 750 mg dwa razy dziennie, a z silnym zaburzeniem (klirens kreatyn i- ny<10 mi/min) wystarcza 750 mg raz dziennie. Pacjentom na dializie należy podać dalszą dawkę 750 mg po zakończeniu każdej dializy. Przy stosowaniu ciągłej dializy otrzewnowej odpowiednia dawka wynosi zwykle 750 mg dwa razy dziennie. Sposób podania: Domięśniowo: Dodać 3 mi wody do zastrzyków do 750 mg Zinacefu. Lekko wstrząsnąć dla uzyskania nieprzezroczystej zawiesiny. Doży/nie: Rozpuścić Zinacef w wodzie do zastrzyków biorąc co najmniej 6 mi na 750 mg, albo 15 mi na 1,5 g. Dla krótkiego wlewu dożylnego (np. do 30 minut) można rozpuścić 1,5 g w 50 mi wody do zastrzyków. Roztwory te można podawać bezpośrednio do żyły lub wprowadzić do rurki zestawu do wlewów, jeśli pacjent otrzymuje płyny pozajelitowo. Zinacef jest zgodny ze zwykle stosowanymi płynami dożylnymi (patrz Farmaceutyczne środki ostrożności). Przeciwwskazania, ostrzeżenia itd. Przeciwwskazania: nadwrażliwość na antybiotyki cefalosporynowe. Środki ostrożności: Atybiotyki cefalosporynowe można na ogół bezpiecznie podawać pacjentom z nadwrażliwością na penicyliny, choć opisywano reakcje krzyżowe. Specjalnej uwagi wymagają pacjenci u których stwierdzono reakcję anafilaktyczną na penicylinę. Antybiotyki cefalosporynowe należy podawać z zachowaniem ostrożności pacjentom podlegającym jednoczesnemu leczeniu mocnymi środkami moczopędnymi, takimi jak furosemid, ponieważ połączenia takie podejrzewa się o szkodliwy wpływ na czynność nerek. Doświadczenie kliniczne z Zinacefem wykazało, że naj prawdopodobniej nie będzie to stanowiło problemu przy zachowaniu zalecanych poziomów dawkowania. Brak jest doświadczalnych dowodów działania embriopatycznego lub teratogennego, które można by przypisać Zinacefowi; niemniej jednak, podobnie jak wszystkie leki, należy podawać go zachowując ostrożność podczas wczesnych miesięcy ciąży. Zinacef nie zakłóca testów enzymatycznych na cukromocz. Można zauważyć lekkie zakłócenia przy metodach opartych na redukcji miedzi (Benedykta, Fehlinga, Clinitest); niemniej jednak nie powinno to prowadzić do fałszywego wyniku pozytywnego, tak jak się to może dziać przy innych cefalosporynach.

5 71NACEF Zaleca się, aby u pacjentów otrzymujących Zinacef stosować metodę glukooksydazową lub heksokinazową do wyznaczania poziomu glukozy we krwi/osoczu. Antybiotyk ten nie zakłóca alkalicznej próby pikrynianowej na kreatyninę. Działania niepożądane: Niepożądane rekcje na Zinacef zdarzają się stosunkowo rzadko; są one na ogół lekkie i przejściowe. Opisywane objawy przy nadwrażliwości obejmują: wysypki (plamisto-grudkowe i pokrzywkowe), gorączkę polekową i bardzo rzadko reakcję anafilaktyczną. Podobnie jak przy innych antybiotykach długotrwałe jego stosowanie może powodować nadmierny wzrost organizmów niepodatnych, np. Candida, zaburzenia żołądkowo-jelitowe wraz z bardzo rzadkimi objawami rzekomo błonistego zapalenia jelita grubego podczas lub po leczeniu. Ważniejsze zmiany parametrów hematologicznych, zauważone u niektórych pacjentów obejmowały spadek zawartości hemoglobiny i eozynofilię; leukopenię i neutropenię. U niektórych pacjentów leczonych cefuroksymem stwierdzono pozytywny wynik próby Coombsa - to zjawisko może zakłócać krzyżowe badanie krwi. Chociaż czasem zdarza się przejściowy wzost enzymów wątrobowych w osoczu lub bilirubiny w osoczu, szczególnie u pacjentów z poprzednią chorobą wątroby, to jednak nie stwierdzono związku leku z wątrobą. Mogą się również zdarzyć pewne rozbieżności w wynikach testów biologicznych na czynność nerek, lecz nie wydają się one mieć ważność kliniczną. Należy kontrolować czynność nerek, jeśli już przedtem była ona zaburzona. W miejscu zastrzyku domięśniowego może wystąpić przejściowy ból; jest to bardziej prawdopodobne przy wysokich dawkach. Nie powinno to jednak być przyczyną do przerwania leczenia. Niekiedy po wstrzyknięciu dożylnym może wystąpić zakrzepowe zapalenie żył. Przedawkowanie: Poziom cefuroksymu w osoczu obniża się przez dializę Farmaceutyczne środki ostrożności Przechowywać w temperaturze poniżej 25 C. Chronić przed światłem. Zinacefu nie należy mieszać w strzykawce z antybiotykami aminoglikozydowymi. Zawiesiny Zinacefu do zastrzyków domięśniowych i roztwory wodne do bezpośredniego podania dożylnego zachowują swą moc przez pięć godzin, przechowywane w temperaturze poniżej 25 C i przez 48 godzin w chłodziarce. Roztwory bardziej rozcieńczone, np. 1,5 g w 50 mi wody do zastrzyków zachowują wystarczającą moc przez 24 godziny przechowywane poniżej 25 C i przez 72 godziny w chłodziarce. Podczas przechowywania może wystąpić pewien wzrost zabarwienia gotowych roztworów i zawiesin. Podczas przechowywania mo'że wystąpić pewna zmiana zabarwienia gotowych roztworów i zawiesin.

6 Glaxo Roztwór 1,5 g Zinacefu w 15 mi wody do zastrzyków można dodać do zastrzyku metronidazolu (500 mg/100 mi); oba leki zachowują swą moc do 24 godzin poniżej 25 C. 1,5 g Zinacefu jest zgodne z 1 g azlocyliny (w 15 mi) lub 5 g(w 50 mi) do 24 godzin w 4 C lub 6 godzin poniżej 25 C. Zinacef (5 mg/mi) w 5% wag/obj lub 10% ksylitolu do zastrzyków można przechowywać do 24 godzin w 25 C. Zinacef jest zgodny z częściej stosowanymi płynami do wlewów dożylnych. Zachowa on moc do 24 godzin w temperaturze pokojowej w 0,9% chlorku sodowym do zastrzyków BP (Farmakopea Brytyjska), 5% dekstrozie do zastrzyków BP, 018% chlorku sodowym z 4% dekstrozie do zastrzyków BP oraz mieszanym mleczanie sodowym do zastrzyków BP (roztwór Hartmanna). ph 2,74% roztworu wodorowęglanu sodowego do zastrzyków BP zdecydowanie zmnienia kolor roztworu i przez to nie zaleca się tego roztworu do rozcieńczania Zinacefu. Jednak w razie potrzeby pacjentom otrzymującym wodorowęglan sodowy drogą wlewu można podawać Zinacef wprowadzając go do rurki aparatu wlewowego. Stabilność Zinacefu w 0,9% chlorku sodowym do zastrzyków BP i w 5% dekstrozie do zastrzyków nie zostanie zakłócona obecnością fosforanu sodowego hydrokortyzonu. Zinacef jest również zgodny z roztworami wodnymi zawierającymi nie więcej, niż 1% chlorowodorku lignokainy. Fiolki o zawartości 750 mg Zinacefu (do stosowania jako zastrzyki domięśniowe lub dożylne) w pudełkach po 5 szt. Fiolki o zawartości 1,5 mg (do zastrzyków dożylnych) opakowne pojedynczo. Dodatkowe informacje Szczytowy poziom cefuroksymu po podaniu dom,ięśniowym uzyskuje się po 30 do 45 minutach. Okres półtrwania w osoczu po zastrzyku domięśniowym lub dożylnym wynosi w przybliżeniu 70 minut. Jednoczesne podanie probenecydu przedłuża wydalanie antybiotyku i powoduje podwyższenie jego szczytowego poziomu w osoczu. Po 24 godzinach od podania następuje niemal całkowite wydalenie cefuroksymu z moczem; większość jego zostaje wydalona w ciągu pierwszych sześciu godzin. W przybliżeniu 50% jest wydzielone przez kanaliki nerkowe i ok. 50% przez filtrację kłębkową. Stężenia cefuroksymu powyżej minimalnego poziomu skuteczności dla pospolitych patogenów można uzyskać w kości, płynie stawowym i ciele szklistym. Cefuroksym przechodzi przez barierę mózgową przy zapaleniu opon. Jedna fiolka 750 mg zawiera 42 mg sodu (1,8 meq). Po rozpuszczeniu zawartości fiolki 750 mg wypiera średnio 0,53 mi.