Budowa chemiczna Kwas N-(2,3- ksylilo)- antranylowy Wzór sumaryczny C'SH'S02N Masa cząsteczkowa - 241,3 Wzór strukturalny

Transkrypt

1

2 Budowa chemiczna Kwas N-(2,3- ksylilo)- antranylowy Wzór sumaryczny C'SH'S02N Masa cząsteczkowa - 241,3 Wzór strukturalny C008 CHa NR Mefacit jest związkiem o silnym działaniu przeciwbólowym, przeciwzapalnym i przeciwgorączkowym. Jest słabo rozpuszczalny w roztworach wodnych kwaśnych i obojętnych, dobrze natomiast w roztworach alkalicznych. LDso przy podawaniu doustnym szczurom wynosi 4,3 g/kg wagi ciała (metodą Litchfielda- Wilcoxona). Mechanizm działania przeciwzapalnego, przeciwgorączkowego i przeciwbólowego polega prawdopodobnie - tak, jak u większości niesterydowych związków przeciwzapalnych - na: - rozkojarzeniu fosforylacji tlenowej z równoczesną aktywacją ATP prowadzącą do spadku zdolności akumulacji energii, - hamowaniu aktywności niektórych układów enzymatycznych,

3 Mefacit - hamowaniu wzmożonej syntezy glikoprotein towarzyszącej każdemu naciekowi zapalnemu, a odgrywającej podstawową rolę w patofizjologii tkanki łącznej, - zapobieganiu wyzwalania się RCS-RF (Rabbit aorta contracting substance-release factor), będącego mediatorem zapalenia, bólu i odczynu hipertermicznego u świnek morskich uprzednio uczulonych, - na znoszeniu aktywności bronchospastycznej prostoglandyn F 2 - hamowaniu czynności LNPF (Iymph node permeability factor) mediatora nadwrażliwości typu opóźnionego, uwalnianego w przebiegu immunologicznie swoistych odczynów zapalnych. a warunkujących między innymi wzrost przepuszczalności naczyń krwionośnych. Mefacit stosowany jest w ostrych przewlekłych zespołach bólowych o różnej etiologii. jak: - w chorobie gośćcowej. - w gośćcu przewlekle postępującym. - w zespołach bólowych w przebiegu przewlekłego zapalenia tkanki łącznej, - w rwie kulszowej, - w zespołach bólowych w przebiegu zmian zwyrodnieniowych kręgosłu pa. - w zespołach bólowych w przebiegu zapalenia korzonków nerwowych. - w bólach po zabiegach operacyjnych, - '!" bólach głowy o różnej etiologii, - w bólach pourazowych. - w suchym zapaleniu opłucnej, - w bólach zębów. - w neuralgiach. Dawkowanie jest uzależnione od nasilenia zaburzeń. Na ogół stosuje się 1 tabletkę (250 mg) co 6 godzin; w razie potrzeby dawkę zwiększa się, nie przekraczając jednak 2 g dziennie. Nie stosować leku u niemowląt i małych dzieci. U starszych dzieci nie przekraczać dawki 6-10 mg/kg wagi ciała.

4 Mefacit PRZECIWWSKAZANIA Choroby uczuleniowe, Cląza, choroby przewodu pokarmowego, a szczególnie choroba wrzodowa, ostre i przewlekłe zapalenie jelit, wrzodziejące zapalenie jelit, schorzenia wątrobow choroby nerek. W trakcie długotrwałego leczenia obserwuje się niekiedy zaburzenia trawienia pod postacią zaparcia bądź biegunki. nudności, wymioty, zawroty i bóle głowy, wysypkę uczuleniową. Czasami stwierdza się obniżenie liczby krwinek białych ze względnym przyrostem liczby krwinek kwasochłonnych i monocytów. Z chwilą wystąpienia objawów ubocznych podawanie leku należy przerwac. Uwaga! Podczas długotrwałego stosowania Mefacitu zaleca się okresową kontrolę układu białokrwinkowego. 1. Ocena działania przeciwbólowego i przeciwzapalnego kwasu N-(2,3-ksylilo)-antranylowego w II Klinice Chorób Wewnętrznych Wojskowej Akademii Medycznej w Łodzi Kierownik: prof. dr med. J. Chojnowski J.R. Chojnowski, H. Adamska-Dyniewska, J. Chojnowska-Jezierska, J.H. Goch, L. Kowalczyk, W. Marczyk-Ciebiada, L. Zydowicz Wnioski a) Kwas mefenaminowy produkcji Pabianickich Zakładów Farmaceutycznych "Polfa" jest skutecznym lekiem przeciwbólowym i przeciwgorączkowym. b) Kwas mefenaminowy "Polfa" wykazuje właściwości terapeutyczne w leczeniu zwyrodnieniowych i zapalnych chorób narządu ruchu. Ponadto znajduje zastosowanie w usuwaniu bólów głowy oraz innych bólowych odczynów towarzyszących chorobom wewnętrznym.

5 Mefacil 2. Działanie uboczne kwasu N-(2,3-ksylilo)-antranylowego (kwas mefenaminowy) przy stosowaniu tego preparatu w Klinice Chorób Wewnętrznych Wojskowej Akademii Medycznej w Łodzi Kierownik: prof. dr med. J. Chojnowski J.R. Chojnowski, H. Adamska-Dyniewska, J. Chojnacki. J. Chojnowska-Jezierska. J.Ho Goch, B. Leszczyński, L. Żydowicz Wnioski a) Podczas leczenia kwasem mefenaminowym "Polfa" obserwowano objawy uboczne ze strony przewodu pokarmowego u 13% leczonych i ze strony centralnego układu nerwowego (zawroty, bóle głowy, bezsenność) u 5,2% badanych. zaś wysypkę uczuleniową u 1,3% przypadków. b) Jednorazowe wysokie dawki kwasu mefenaminowego (750 mg doustnie) oraz leczenie dawką dziennie 1500 mg przez średni okres 17 dni nie upośledzają znamiennie funkcji narządu krążenia. c) Nie zaobserwowano wpływu kwasu mefenaminowego na liczbę morfotycznych składników moczu u osób z przewlekłym odmiedniczkowym zapaleniem nerek. 3. Skuteczność terapeutyczną Mefacitu w porównaniu z lekami o właściwościach przeciwbólowych, przeciwzapalnych i przeciwgorączkowych stwierdzono w II Klinice Chorób Wewnętrznych Wojskowej Akademii Medycznej w Łodzi Kierownik: prof. dr med. J. Chojnowski J. Chojnowska-Jezierska, H. Adamska-Dyniewska, J. H. Gach. J. Chojnacki, T. Bala, L. Kowalczyk, Lo Żydowicz, J. Jezierska, B. Leszczyński Wnioski a) Pozytywny efekt przeciwbólowy obserwuje się po jednorazowej dawce 500 mg kwasu mefenaminowego. częściej aniżeli po indometacynie (25-50 mg) oraz równie często, jak po benzydaminie (100 mg) i polopirynie (0,5-1,0 g). b) U chorych z ciepłotą ciała powyżej 37 C ef.ekt przeciwgorączkowy 500 mg kwasu mefenaminowego jest zbliżony do działania 1 g polopiryny. c) Podczas 2-tygodniowej 'kuracji osób z różnymi procesami zapalnymi skuteczność leczenia kwasem mefenaminowym jest zbliżona do polopiryny, a większa aniżeli indometacyny i benzydaminy. d) W procesach zwyrodnieniowych (kuracja 2-tygodniowa) kwas mefenaminowy wykazuje większą efektywność aniżeli 3 pozostałe niesterydowe leki przeciwzapalne (indometacyna. polopiryna, benzydamina). o

6 Biuro WJdowniae "Chemia". Foksal 18, Waruawa. S. 1426/76 tda. Zakład 2 TJpo, lam. 68SnS egl.