N icot in e II TT5 (nikotyna przezskórna)

Transkrypt

1 N icot in e II TT5 (nikotyna przezskórna)

2 Nicotinell TTS Substancja czynna: nikotyna. System - plaster przezskórny TTS, o powierzchni kontaktowej 10 cm 2, 20 cm 2 oraz 30 cm 2. Plaster Nicotinell TTS 10 zawiera 17,5 mg nikotyny. Dawka substancji czynnej uwalnianej do skóry wynosi 7 mg/24 h. Plaster Nicotinell TTS 20 zawiera 35 mg nikotyny. Dawka substancji czynnej uwalnianej do skóry wynosi - 14 mg/24 h. Plaster Nicotinell TTS 30 zawiera 52,5 mg nikotyny. Dawka substancji czynnej uwalnianej do skóry wynosi - 21 mg/24 h. Właściwości i działanie Główne działanie farmakologiczne nikotyny polega na pobudzeniu układu współczulnego i przywspółczulnego. Wywołuje ono następstwa w układzie sercowo-naczyniowym, takie jak wzrost ciśnienia tętniczego krwi, tętna. Ponadto nikotyna wykazuje również działanie cholinergiczne, które powoduje pobudzenie ośrodkowego układu nerwowego i rozluźnienie mięśni szkieletowych, a także zwiększa perystaltykę przewodu pokarmowego i wydzielanie. W zależności od stanu klinicznego pacjenta na początku leczenia działanie nikotyny odbierane jest jako pobudzające lub odprężające i może być ono kontrolowane przez sposób palenia. Farmakokinetyka Wchłanianie Nikotyna wchłania się szybko przez skórę, błony śluzowe oraz w trakcie wdychania i przenika do tkanek. W systemie przezskórnym nikotyna obecna jest w wolnej postaci, ponieważ sole nikotyny źle wchłaniają się przez skórę. Po naklejeniu plastra Nicotinell TTS nikotyna wchłaniana jest w sposób ciągły przez skórę nieuszkodzoną.

3 Metabolizm i wydalanie Dawkowanie, stosowanie Wchłanianie przezskórne pozwala na uniknięcie zbyt wysokich stężeń w surowicy. Po zastosowaniu jednej dawki, tj. po naklejeniu 1 plastra Nicotinell TTS, stężenie nikotyny w surowicy pozostaje w bezpośredniej zależności od dawki, (tzn. wielkości plastra), zarówno jeśli chodzi o najwyższe stężenie (C max) jak i pole poniżej krzywej stężenia (AUC). Stężenie najwyższe osiągane jest po upływie 7-9 godz., potem powoli opada, chociaż jego poziom pozostaje podwyższony jeszcze po 24 godz., w zależności od zastosowanej dawki. Po wielokrotnym naklejeniu piastra Nicotinell TTS 20 średnie stężenie w surowicy oscyluje pomiędzy min. 7 ng/ml po 24 godz. do max. 11 ng/ml 5-8 godz. po zastosowaniu. Te stężenia nikotyny w surowicy odpowiadają w przybliżeniu wartościom stężenia osiąganego podczas palenia 1 papierosa co godzinę. Stałe uwalnianie nikotyny przez 24 h gwarantuje na tyle wysoki poziom nikotyny wczesnym rankiem, aby zmniejszyć głód pierwszego papierosa. Metabolizm nikotyny zachodzi głównie w wątrobie (najważniejsze metabolity to: kotynina, tlenek 1 N-nikotyny). Wydalana jest w niewielkiej ilości, w niezmienionej postaci przez nerki. Metabolity nie wykazują działania farmakologicznego. Półokres eliminacji nikotyny wynosi ok. 2 h. Pomocniczo w odzwyczajaniu się od palenia w celu zmniejszenia zależności oraz innych objawów odstawiania u palaczy uzależnionych. Czas leczenia nie powinien przekraczać 3 miesięcy. Dotychczasowe doświadczenia wskazują, że w porównaniu z placebo Nicotinell TTS wykazuje w krótkim czasie skuteczne działanie. Długotrwałe powodzenie leczenia po zarzuceniu palenia nie zależy od preparatu Nicotinell TTS, a jedynie od silnej woli pacjenta/pacjentki oraz wsparcia psychologicznego, jakie im będzie w tym celu potrzebne. Plaster Nicotinell TTS nakleja się codziennie i pozostawia na 24 h. Ilość nikotyny uwalniana z 1 cm 3 piasta jest stała i zależy jedynie od jego powierzchni kontaktowej. Plaster nakleja się codziennie w innym miejscu, aby uniknąć w ten sposób podrażnienia skóry. Stosowanie z zachowaniem ostrożności Preparat Nicotinell TTS dostępny jest w 3 dawkach: Nicotinell TTS 30, Nicotinell TTS 20 i Nicotinell TTS 10 Nicotinell TTS 30 przeznaczony jest głównie dla palaczy palących powyżej 20 papierosów dziennie Nicotinell TTS 20 stosuje się u palaczy palących nie więcej niż 20 papierosów dziennie Nicotinell TTS 10 przeznaczony jest do zmniejszania substytucji nikotyny pod koniec leczenia. Kurację rozpoczyna się jednym z większych plastrów Nicotinell TTS 30 lub 20 i stopniowo zmniejsza dawkę. Zaleca się następujący schemat dawkowania stosowania: Palacze o dużym nasileniu nalogu - Nicotinell TTS 30, następnie Nicotinell TTS 20, a na zakończenie Nicotinell TTS 10- każda postać przez ok. 4 tyg. Palacze o średnim nasileniu nalogu - Nicotinell TTS 20 przez ok. 8 tyg. i Nicotinell TTS 10 przez ok. 4 tyg. Po zdjęciu folii ochronnej plaster nakleja się na czystą, suchą (bez śladów płynów, alkoholu lub kremów) nieuszkodzoną skórę tułowia lub na ramieniu albo biodrze, codziennie w innym miejscu. Jeśli pod koniec leczenia preparatem Nicotinell TTS pacjent nie odzwyczaił się od palenia, to wówczas kurację należy przerwać. Można ją wznowić dopiero po pewnym czasie. Uwaga Preparat Nicotinell może stanowić uzupełnienie innych metod walki z nałogiem, psychoterapii odwykowej, może służyć do podtrzymania motywacji osobistej. Ze względu na farmakologiczne skutki działania nikotyny należy szczególnie ostrożnie rozważyć korzyści i ewentualne ryzyko u chorych z następującymi schorzeniami: - stabilna dusznica bolesna - stan po zawale mięśni~ sercowego - niewydolność tętnic obwodowych - ciężka niemiarowość serca - ciężkie nadciśnienie tętnicze nieżyt żołądka lub ostra choroba wrzodowa. W powyższych schorzeniach nie zaleca się stosowania preparatu Nicotinell TTS, chyba że zaprzestanie palenia bez wsparcia farmakologicznego jest w tych przypadkach niemożliwe.

4 Ograniczenia stosowania Okres ciąży i karmienia Objawy niepożądane Przeciwwskazania Nadwrażliwość skóry na nikotynę, układowe choroby skóry, niestabilna dusznica bolesna, stan po świeżym zawale mięśnia sercowego, arytmia o znaczeniu klinicznym. Badania toksykologiczne na zwierzętach nie wykazały ryzyka dla płodu, niemniej badań kontrolnych u kobiet ciężarnych nie przeprowadzano. Preparatu Nicotinell nie stosuje się w okresie ciąży i karmienia. Zasadniczo preparat Nicotinell TTS może powodować objawy niepożądane podobne do objawów wywołanych paleniem tytoniu. Palenie jednakże niesie dodatkowe niebezpieczeństwo w postaci szkodliwego działania tlenku węgla, gazów drażniących i ciał smołowatych. Po zastosowaniu preparatu Nicotinell TTS stężenie nikotyny w surowicy jest niższe od jej stężenia wywołanego paleniem tytoniu. Stąd też objawy uboczne są mniej wyraźne. Jeśli jednak w trakcie leczenia preparatem Nicotinell pacjent pali dodatkowo tytoń, to objawy te mogą występować częściej i mieć większe nasilenie. Ośrodkowy uklad nerwowy Bóle i zawroty głowy, nudności. Uklad sercowo-naczyniowy Niewielki wzrost tętna, niewielki, przejściowy wzrost ciśnienia tętniczego krwi. Skóra Ze względu na swą substancję czynną u ok. 25% pacjentów Nicotinell TTS może wywołać łagodny rumień i świąd. Prawdopodobieństwo wystąpienia ciężkiego rumienia, który ustępuje po odklejeniu plastra, wzrasta od 3-go tygodnia leczenia do 8% wszystkich przypadków. Pozostając na skórze przez 1 dzień, plaster Nicotinell TTS daje efekt opatrunku zamkniętego. Może to spowodować podrażnienie skóry - dermatitis. Podobnie jak w przypadku zwykłych przylepców mogą wystąpić miejscowe objawy nietolerancji. Rumień ustępuje zazwyczaj w kilka godzin po zdjęciu plastra. Interakcje Przedawkowanie Ostra toksyczność Plaster należy naklejać codziennie w innym miejscu, aby uniknąć w ten sposób podrażnień miejscowych. Zaleca się szczególną obserwację pacjentów uczulonych na przylepce, zwłaszcza przez pierwsze kilka dni leczenia. Obserwowana u palaczy indukcja enzymatyczna nie wynika z działania samej nikotyny, ale ciał smołowatych znajdujących się w dymie. Oznacza to, że przy zmniejszonej konsumpcji tytoniu, nawet przy substytucji nikotyny preparatem Nicotinell TTS, mogą nastąpić zmiany (normalizacja) metabolizmu i działania farmakologicznego jednocześnie podanych leków. Palenie obniża stężenie w surowicy takich leków, jak: fenacetyna, kofeina, teofilina, imipramina, pentazocyna. Podnosi natomiast stężenie w surowicy propoksyfenu, zmniejszając metabolizm pierwszego przejścia. Odzwyczajenie się od palenia, nawet przy częściowej substytucji nikotyny, może wyeliminować te zjawiska. Dlatego też niezbędne jest dostosowanie dawek ww. leków u chorych poddających się kuracji odzwyczajania od palenia. W wyniku działania nikotyny na układy współczulny i przywspółczulny działanie beta-blokerów może ulec różnemu zakłóceniu. Toksyczność Toksyczności nikotyny nie można porównać do toksyczności w trakcie palenia, gdyż dym tytoniowy zawiera dodatkowe substancje trujące np. tlenek węgla, gazy drażniące, ciała smołowate. Ostra, śmiertelna dawka nikotyny u dorosłych wynosi mg nikotyny doustnie. Równe jest to ilości nikotyny w 4-6 papierosach lub 1 cygarze. U dzieci, po spożyciu produktów tytoniowych, zaobserwowano następujące objawy: wymioty, pobudzenie, nudności, biegunka, bladość, osłabienie, brak reakcji, drgawki. U dorosłych obserwuje się następujące objawy ostrego zatrucia nikotyną: utrata przytomności, osłabienie mięśni, zapaść, hipotermia. Dawki śmiertelne szybko wywołują drgawki, a śmierć następuje w wyniku niewydolności krążenia lub częściej w wyniku ośrodkowego lub obwodowego porażenia oddechowego.

5 Skutki długotrwałe Tachyfilaksja w nikotynizmie, tzn. występowanie u nałogowych palaczy tolerancji na działanie ostrych, bardzo toksycznych dawek nikotyny. Przewlekłe przedawkowanie może powodować objawy podobne do objawów ostrego zatrucia nikotyną. Nicotinell TTS 10 Nicotinell TTS 20 Nicotinell TTS 30 Jeśli pacjent wykazuje objawy przedawkowania, odkleić natychmiast plaster Nicotinell TTS. Objawy ustępują po upływie jednej do kilku godzin, w miarę obniżania się poziomu nikotyny w surowicy. W przypadkach ciężkiego zatrucia zastosować następujące kroki - ogrzać ciało do temperatury normalnej, w razie niewydolności oddechowej zastosować sztuczne oddychanie i zwyczajowe leczenie, jak przyostrym spadku ciśnienia tętniczego krwi lub zapaści. Chronić leki przed dostępem dzieci Ciba-Geigy AG, Bazylea, Szwajcaria Niezgodności Miejscowa tolerancja preparatu Nicotinell TTS. W przypadku leczenia przezskórnego należy rozróżnić tolerancję skóry na substancję czynną w tym przypadku nikotynę i tolerancję samego plastra. Bezpieczeństwo u dzieci Nikotyna jest substancją wysoce toksyczną. Nawet dawki tolerowane przez dorosłych mogą wywołać ostre zatrucie u małych dzieci. Oznacza to, że naklejenie plastra Nicotinell TTS dla zabawy może okazać się śmiertelne w skutkach, jeśli nie zostanie w porę zauważone. Dlatego też Nicotinell TTS należy zawsze chronić przed dostępem dzieci. Dla zabezpieczenia przed dziećmi plaster Nicotinell TTS znajduje się w przeźroczystej zamkniętej saszetce. Otwiera się ją bezpośrednio przed użyciem, rozcinając ostrożnie nożyczkami tak, aby nie uszkodzić plastra. Po użyciu plaster zawiera jeszcze nikotynę i dlatego należy go wyrzucić tak, aby nie dostał się w ręce dzieci. Przechowywać w temp. poniżej 25 C. Nie stosować po upływie daty ważności oznaczonej EXP na opakowaniu. Ciba-Geigy AG Oddział w Warszawie Div. Pharma Al. W. Witosa Warszawa Tel./fax