CHARAKTERYSTYKA ŚRODKA FARMACEUTYCZNEGO. 1. NAZWA HANDLOWA ŚRODKA FARMACEUTYCZNEGO Flixotide

Transkrypt

1 CHARAKTERYSTYKA ŚRODKA FARMACEUTYCZNEGO 1. NAZWA HANDLOWA ŚRODKA FARMACEUTYCZNEGO Flixotide 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY SUBSTANCJI CZYNNEJ Fluticasoni propionas Plastikowy pojemnik zawiera 0,5 mg lub 2 mg mikronizowanego propionianu flutikazonu w 2 ml roztworu. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Zawiesina do inhalacji z nebulizatora. 4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE 4.1. WSKAZANIA DO STOSOWANIA Dorośli i młodzież powyżej 16 lat: Zapobiegawczo, w ciężkiej astmie oskrzelowej, u pacjentów wymagających stosowania dużych dawek steroidów wziewnych lub doustnych. Rozpoczęcie stosowania propionianu flutikazonu wziewnie u wielu osób pozwala zmniejszyć dawki albo całkowicie odstawić steroidy stosowane doustnie. Dzieci w wieku od 4 do 16 lat: Leczenie zaostrzenia astmy oskrzelowej Propionian flutikazonu podawany w postaci inhalacji jest glikokortykosteroidem o silnym miejscowym działaniu przeciwzapalnym w obrębie płuc. Zmniejsza nasilenie objawów i częstość napadów astmy oskrzelowej u pacjentów uprzednio leczonych tylko lekami rozszerzającymi oskrzela lub profilaktycznie innymi lekami. Względnie niewielkie nasilenie objawów astmy może zostać opanowane przy użyciu jedynie szybko działających leków rozszerzających oskrzela. Długotrwałe zaostrzenia wymagają dodatkowego i jak najwcześniejszego zastosowania steroidów w celu opanowania zapalenia DAWKOWANIE I SPOSÓB PODAWANIA Dorośli i młodzież powyżej 16 lat - 0,5 do 2,0 mg dwa razy na dobę. Dawkę początkową leku należy dobrać w zależności od nasilenia choroby, a następnie modyfikować w zależności od uzyskanej odpowiedzi na leczenie, tak aby uzyskać optymalną kontrolę choroby przy najmniejszej dawce dobowej leku. Dzieci i młodzież od 4 do 16 lat - 1,0 mg dwa razy na dobę. Grupy specjalnego ryzyka - Nie ma konieczności zmniejszania dawki u pacjentów w podeszłym wieku oraz pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek. flixotide nebules _ n

2 2 Preparat Flixotide, zawiesina do inhalacji z nebulizatora przeznaczony jest tylko do inhalacji. Powinien być stosowany jako aerozol wytwarzany przez nebulizator, zgodnie z zaleceniami lekarza. Ponieważ nebulizatory mogą dostarczać różne ilości leku, należy przestrzegać instrukcji użycia zalecanej przez wytwórcę urządzenia. Nie zaleca się stosowania nebulizatorów ultradźwiękowych do inhalacji preparatu Flixotide, zawiesina do inhalacji z nebulizatora. Preparat Flixotide, zawiesina do inhalacji z nebulizatora nie jest przeznaczony do podawania doustnego lub w postaci iniekcji. Pacjenci powinni być poinformowani o profilaktycznym działaniu terapii wziewnej propionianem flutikazonu oraz o konieczności regularnego jego stosowania. Zaleca się inhalację leku za pomocą ustnika, aby uniknąć ryzyka pojawienia się zmian zanikowych na skórze twarzy w przypadku długotrwałego podawania propionianu flutikazonu przy użyciu maski twarzowej. W przypadku stosowania maski twarzowej, skóra twarzy kontaktująca się z nią powinna być ochroniona kremem lub dokładnie umyta po inhalacji PRZECIWWSKAZANIA Nadwrażliwość na którykolwiek ze składników preparatu SPECJALNE OSTRZEŻENIA I ŚRODKI OSTROŻNOŚCI DOTYCZĄCE STOSOWANIA Preparat Flixotide, zawiesina do inhalacji z nebulizatora nie służy do przerywania napadów duszności, lecz do długotrwałego leczenia. Do przerwania ostrego napadu astmy pacjent wymaga podania szybko i krótko działającego leku rozszerzającego oskrzela i dlatego musi mieć zawsze przy sobie taki lek. Preparat Flixotide, zawiesina do inhalacji z nebulizatora przeznaczony jest do codziennego, regularnego stosowania. Preparat Flixotide, zawiesina do inhalacji z nebulizatora nie może być podany zamiast steroidów doustnych lub dożylnych w warunkach intensywnej terapii. Ciężka astma wymaga regularnego monitorowania obejmującego objawy kliniczne, jak i badania czynnościowe płuc, ze względu na ryzyko ciężkich napadów astmy, a nawet śmierci. Jeżeli leki z grupy agonistów β 2 receptora stosowane do doraźnego opanowania objawów astmy są mniej skuteczne lub jeśli pacjent wymaga więcej inhalacji niż zazwyczaj, powinien zasięgnąć porady lekarskiej. W takiej sytuacji leczenie pacjenta powinno być zweryfikowane, należy rozważyć zwiększenie dawek leków przeciwzapalnych (tzn. zwiększenie dawek steroidów wziewnych lub wprowadzenie do leczenia steroidów doustnych). Ciężkie zaostrzenia astmy należy leczyć wg ogólnie przyjętych zasad. Działania ogólnoustrojowe mogą wystąpić podczas stosowania steroidów wziewnych, szczególnie jeśli zalecane są duże dawki przez długi okres. Wystąpienie działań ogólnych podczas podawania steroidów wziewnych jest znacznie mniej prawdopodobne w porównaniu ze stosowaniem doustnych kortykosteroidów. Możliwe działania ogólnoustrojowe obejmują: zahamowanie czynności kory nadnerczy, zahamowanie wzrostu u dzieci i młodzieży, spadek gęstości mineralnej kości, zaćmę i

3 3 jaskrę. Dlatego jest niezmiernie istotne, aby leczenie prowadzić najmniejszą dawką leku skutecznie pozwalającą opanować objawy choroby. Zaleca się regularne pomiary wzrostu u dzieci leczonych przewlekle propionianem flutikazonu. Jeżeli stwierdza się zwolnienie wzrostu u dziecka, leczenie powinno być zweryfikowane, a steroidy wziewne zredukowane do najmniejszych dawek pozwalających opanować objawy astmy. Należy również rozważyć konsultację pediatry pulmonologa. Długotrwałe leczenie dużymi dawkami steroidów wziewnych, szczególnie większymi niż zalecane może spowodować wystąpienie klinicznie istotnych objawów niewydolności kory nadnerczy. Należy wówczas rozważyć podanie dodatkowych dawek steroidów działających ogólnoustrojowo w czasie stresu czy zabiegu chirurgicznego. Korzyścią wynikającą z leczenia propionianem flutikazonu w postaci wziewnej jest możliwość zminimalizowania zapotrzebowania na steroidy doustne. W czasie stosowania propionianu flutikazonu w dawkach zalecanych, czynność kory nadnerczy i rezerwa nadnerczowa zazwyczaj pozostają prawidłowe. Niemniej u osób wcześniej leczonych steroidami doustnymi mogą wystąpić przetrwałe objawy upośledzonej czynności kory nadnerczy. Możliwość wystąpienia działań niepożądanych trwa przez jakiś czas i tacy pacjenci mogą wymagać konsultacji specjalistycznej w celu określenia stopnia niewydolności kory nadnerczy przed ewentualnym planowanym zabiegiem chirurgicznym. Możliwość wystąpienia niewydolności kory nadnerczy zawsze należy brać pod uwagę w sytuacjach nagłych, wymagających interwencji medycznej lub zabiegu chirurgicznego. Stres związany z taką sytuacją może być wskazaniem do uzupełniającego podawania kortykosteroidów. Pacjenci powinni otrzymywać dawkę leku w zależności od stopnia nasilenia ich choroby; należy dążyć do stosowania jak najmniejszej dawki zapewniającej kontrolę objawów astmy. Brak reakcji na stosowane leczenie może wymagać podania steroidów działających ogólnoustrojowo i(lub) zastosowania antybiotyku w razie infekcji. Zastąpienie lekami wziewnymi steroidów działających ogólnoustrojowo może ujawnić objawy alergii, takie jak alergiczny nieżyt nosa lub wyprysk, które wcześniej były leczone lekami steroidowymi o działaniu ogólnym. Objawy alergii należy wówczas leczyć lekami przeciwhistaminowymi lub lekami miejscowo stosowanymi, w tym miejscowymi steroidami. Tak jak w przypadku wszystkich wziewnych kortykosteroidów, specjalnej ostrożności wymagają pacjenci z aktywną lub przebytą gruźlicą płuc. Nie należy nagle przerywać leczenia propionianem flutikazonu. Zmiana leczenia ze steroidów podawanych doustnie na propionian flutikazonu podawany wziewnie: Ze względu na możliwość upośledzenia czynności nadnerczy, pacjenci u których leki steroidowe stosowane doustnie zamieniane są na podawany wziewnie propionian flutikazonu w postaci preparatu Flixotide, zawiesina do inhalacji z nebulizatora, powinni pozostawać pod specjalną opieką, a czynność kory nadnerczy powinna być monitorowana. U pacjentów, którzy byli leczeni przez dłuższy okres steroidami działającymi ogólnoustrojowo lub otrzymywali duże dawki steroidów może wystąpić niewydolność kory

4 4 nadnerczy. U takich pacjentów należy regularnie monitorować czynność kory nadnerczy, a dawkę steroidów działąjących ogólnoustrojowo należy zmniejszać z dużą ostrożnością. Zmniejszanie dawki steroidu doustnego należy rozpocząć po tygodniu jednoczesnego stosowania propionianu flutikazonu. Zmniejszanie dawki należy prowadzić w odstępach nie krótszych niż tygodniowych. Dawki podtrzymujące wynoszące 10 mg na dobę lub mniejsze steroidu doustnego w przeliczeniu na prednizolon należy zmniejszać nie szybciej niż o 1 mg na dobę w odstępach tygodniowych. Dla dawek podtrzymujących prednizolonu większych niż 10 mg na dobę może być właściwe dalsze ostrożne zmniejszanie dawki o więcej niż 1 mg na dobę w odstępach tygodniowych. U niektórych pacjentów, w czasie zmniejszania dawek steroidów doustnych występują nieswoiste objawy złego samopoczucia, nawet mimo poprawy czynności układu oddechowego. Tych pacjentów należy zachęcać do kontynuowania leczenia propionianem flutikazonu i zmniejszania dawek steroidów doustnych, jeżeli nie ma obiektywnych objawów niewydolności kory nadnerczy. Osoby, które zaprzestały stosowania steroidów doustnych, a nadal wykazują cechy upośledzenia czynności kory nadnerczy, powinny mieć przy sobie dokument, informujący o konieczności dodatkowego podania steroidów o działaniu ogólnym w przypadku stresu, np. nasilenia astmy, zakażeń w klatce piersiowej, poważnych współistniejących chorób, zabiegów chirurgicznych, urazów, itd. Nie można wykluczyć, że jednoczesne podawanie silnych inhibitorów cytochromu P450 3A4 (np. ketokonazol, ritonawir) może spowodować większą ekspozycję ogólnoustrojową na lek INTERAKCJE Z INNYMI LEKAMI ORAZ INNE RODZAJE INTERAKCJI Wpływ propionianu flutikazonu na inne leki Przeprowadzone badania dotyczące interakcji nie wykazały znaczącego wpływu propionianu flutikazonu na farmakokinetykę terfenadyny i erytromycyny. Wpływ innych leków na propionian flutikazonu Przeprowadzone badania dotyczące interakcji nie wykazały znaczącego wpływu terfenadyny i erytromycyny na farmakokinetykę propionianu flutikazonu. Ze względu na bardzo małe stężenia leku w surowicy po podaniu wziewnym, istotne klinicznie interakcje są mało prawdopodobne. Niemniej nie można wykluczyć, że jednoczesne podawanie silnych inhibitorów cytochromu P450 3A4 (np. ketokonazol, ritonawir) może spowodować większą ekspozycję ogólnoustrojową na lek CIĄŻA I LAKTACJA Brak dostatecznych danych na temat bezpieczeństwa stosowania propionianu flutikazonu u kobiet w ciąży. Stosowanie kortykosteroidów u ciężarnych samic zwierząt może powodować nieprawidłowości rozwojowe płodu, włączając rozszczep podniebienia i wewnątrzmaciczne zahamowanie wzrostu. Dlatego też może być niewielkie ryzyko wystąpienia takich zaburzeń u płodu ludzkiego. Należy jednak zauważyć, że występowanie nieprawidłowości rozwojowych płodów zwierząt stwierdzono podczas

5 5 względnie dużej ekspozycji ogólnoustrojowej. Ponieważ preparat Flixotide, roztwór do inhalacji z nebulizatora jest podawany bezpośrednio do płuc drogą wziewną, unika się dużej ekspozycji, jaka pojawia się po ogólnoustrojowym podaniu kortykosteroidów. Stosowanie propionianu flutikazonu w czasie ciąży należy ograniczyć do przypadków, gdy w opinii lekarza oczekiwana korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu. Wydzielanie propionianu flutikazonu do mleka kobiet karmiących piersią nie było badane. Po podskórnym podaniu propionianu flutikazonu samicom szczurów laboratoryjnych w okresie laktacji stwierdzano jego oznaczalne poziomy w surowicy oraz obecność w mleku. Jakkolwiek stężenia leku u ludzi w surowicy po podaniu w postaci inhalacji w zalecanych dawkach są bardzo małe, to jednak stosowanie leku u kobiet karmiących piersią należy ograniczyć do przypadków, gdy oczekiwana korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla dziecka WPŁYW NA ZDOLNOŚĆ PROWADZENIA POJAZDÓW MECHANICZNYCH I OBSŁUGIWANIA URZĄDZEŃ MECHANICZNYCH W RUCHU Nie odnotowano DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE Podobnie jak podczas stosowania innych leków wziewnych, po inhalacji propionianu flutikazonu istnieje potencjalne niebezpieczeństwo wystąpienia paradoksalnego skurczu oskrzeli z bezpośrednim nasileniem świstów po inhalacji leku. W takich przypadkach należy natychmiast zastosować wziewny szybko działający lek rozszerzający oskrzela. Należy niezwłocznie przerwać stosowanie preparatu Flixotide, zawiesina do inhalacji z nebulizatora, ocenić stan pacjenta i w razie konieczności zastosować alternatywne leczenie. U niektórych pacjentów może wystąpić drożdżyca jamy ustnej (pleśniawki). Zapobiegawczo po inhalacji leku należy płukać jamę ustną wodą. Pełnoobjawową grzybicę należy leczyć miejscowymi lekami przeciwgrzybiczymi kontynuując leczenie preparatem Flixotide, zawiesina do inhalacji z nebulizatora. U niektórych pacjentów może wystąpić chrypka. Zapobiegawczo po inhalacji leku należy płukać jamę ustną wodą. Mogą wystąpić działania ogólnoustrojowe takie jak: zahamowanie czynności kory nadnerczy, zahamowanie wzrostu u dzieci i młodzieży, zmniejszenie gęstości mineralnej kości, zaćma i jaskra, szczególnie podczas stosowania dużych dawek leku przez dłuższy okres. Podczas stosowania leku odnotowano przypadki obrzęków obwodowych i skórnych reakcji alergicznych w postaci wysypek. Odnotowano również bardzo rzadkie przypadki dyspepsji i bólów stawowych, jednak związek tych objawów niepożądanych z podawaniem propionianu flutikazonu jest nieustalony.

6 PRZEDAWKOWANIE Ostre: Inhalacja preparatu Flixotide, zawiesina do inhalacji z nebulizatora w dawkach większych niż zalecane może prowadzić do okresowego zahamowania czynności kory nadnerczy. Nie wymaga to podjęcia gwałtownych działań. U takich pacjentów leczenie propionianem flutikazonu w postaci inhalacji należy kontynuować w dawkach wystarczających dla kontroli astmy. Czynność nadnerczy powraca w ciągu kilku dni i może być sprawdzana przez pomiar stężenia kortyzolu w surowicy. Przewlekłe: Stosowanie propionianu flutikazonu w dawkach znacznie większych niż 2 mg na dobę przez dłuższy okres może doprowadzić do zahamowania czynności kory nadnerczy. Wskazane jest monitorowanie czynności nadnerczy. Można kontynuować leczenie dawkami zalecanymi do skutecznej kontroli astmy. 5. WŁASNOŚCI FARMAKOLOGICZNE 5.1. WŁASNOŚCI FARMAKODYNAMICZNE Propionian flutikazonu jest glikokortykosteroidem o silnym działaniu przeciwzapalnym (ATC: R 03BA 05), który po podaniu wziewnym zmniejsza nasilenie objawów i częstość napadów astmy oskrzelowej WŁASNOŚCI FARMAKOKINETYCZNE Po podaniu wziewnym, przy użyciu nebulizatora całkowita biodostępność ogólnoustrojowa wynosi 8 %, podczas gdy po podaniu przy użyciu inhalatora ciśnieniowego MDI 26 %. Wchłanianie ogólnoustrojowe odbywa się głównie w płucach i jest liniowo zależne od dawki leku. Wchłanianie początkowo jest szybkie, a następnie powolne; pozostała część leku może być połykana. Całkowita biodostępność propionianu flutikazonu po podaniu doustnym jest pomijalna (<1%) w wyniku niecałkowitej absorbcji z przewodu pokarmowego i nasilonego efektu pierwszego przejścia. Po podaniu doustnym propionianu flutikazonu, % dawki jest wydalane, do 75 % w postaci niezmienionej. Istnieje również nieaktywny metabolit Po podaniu dożylnym propionian flutikazonu ulega nasilonej dystrybucji ogólnoustrojowej. Wysoki współczynnik klirensu wskazuje na nasiloną przemianę leku w wątrobie PRZEDKLINICZNE DANE O BEZPIECZEŃSTWIE. Badania przedkliniczne wykazały, że propionian flutikazonu wywołuje jedynie działania typowe dla swojej klasy leków i to w dawkach znacznie większych niż zalecane dawki terapeutyczne. Nie stwierdzono dodatkowych działań niepożądanych zarówno w testach toksykologicznych z powtarzanymi dawkami, jak i w testach na rozrodczość i teratogenność. W badaniach na gryzoniach nie stwierdzono mutagenicznego działania leku. Propionian flutikazonu nie ma działania mutagennego in vitro i in vivo, nie wykazywał również działania nowotworowego u gryzoni. W badaniach na zwierzętach nie wykazywał działania drażniącego ani uczuleniowego.

7 7 6. SZCZEGÓŁOWE DANE FARMACEUTYCZNE 6.1. SKŁAD I WYKAZ SUBSTANCJI POMOCNICZYCH pojemnik 0,5 mg/2 ml: 1 ml roztworu zawiera: substancja czynnaflutikazonu propionian zmikronizowany- 0,5 mg substancje pomocnicze: Polisorbat 20 monolaurynian sorbitanu sodu wodorofosforan dwuwodny sodu dwuwodorofosforan bezwodny chlorek sodu woda do wstrzykiwań do 2 ml pojemnik 2,0 mg/2 ml 1 ml roztworu zawiera: substancja czynnaflutikazonu propionian zmikronizowany - substancje pomocnicze: Polisorbat 20 monolaurynian sorbitanu sodu wodorofosforan dwuwodny sodu dwuwodorofosforan bezwodny chlorek sodu woda do wstrzykiwań do 2 ml 2,0 mg 6.2. NIEZGODNOŚCI Nie zaobserwowano 6.3. OKRES TRWAŁOŚCI 3 lata 6.4. SPECJALNE ŚRODKI OSTROŻNOŚCI PRZY PRZECHOWYWANIU Przechowywać w temperaturze poniżej 30 C. Chronić od światła, nie zamrażać. Przechowywać w pozycji pionowej. Wstrząsnąć przed użyciem. Otwarty pojemnik przechowywać w lodówce i zawartość zużyć w ciągu 12 godz. po otwarciu. Nie stosować leku po terminie podanym na opakowaniu. Lek przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci RODZAJ I ZAWARTOŚĆ POJEMNIKA 10 pojemników (5 blistrów po 2 pojemniki) z polietylenu (LDPE) zawierających po 2 ml zawiesiny do inhalacji z nebulizatora, pakowanych pojedynczo w blistry z folii PA/Al/PVC i papier/pet/al, umieszczonych w tekturowym pudełku

8 INSTRUKCJA DOTYCZĄCA UŻYTKOWANIA LEKU Sposób podawania: Lek należy podawać wziewnie, w postaci aerozolu otrzymanego przy użyciu odpowiedniego nebulizatora. Ponieważ wziewne podawanie leku jest uzależnione od wielu czynników, należy postępować według instrukcji producenta nebulizatora. Nie jest zalecane stosowanie nebulizatorów ultradźwiękowych. Przed użyciem wymieszać dokładnie zawartość pojemnika wstrząsając go kilkakrotnie. W celu otwarcia przekręcić górną, ruchomą część pojemnika i oderwać ją. Rozcieńczanie: Preparat Flixotide, zawiesinę do inhalacji z nebulizatora można rozcieńczyć roztworem chlorku sodu do wstrzykiwań w celu ułatwienia stosowania małych objętości leku lub jeżeli zalecane jest dłuższe jego podawanie. Nie zużytą resztę preparatu należy usunąć z nebulizatora. Zaleca się inhalację leku za pomocą ustnika (Patrz pkt Dawkowanie i sposób podawania). Ponieważ zasada działania wielu nebulizatorów opiera się na ciągłym przepływie powietrza, jest prawdopodobne, że część leku w postaci aerozolu może być uwalniana do otoczenia. Dlatego też preparat Flixotide, zawiesinę do inhalacji z nebulizatora należy stosować w pomieszczeniu z dobra wentylacją, szczególnie w szpitalach, gdzie wielu pacjentów może w tym samym czasie używać nebulizatory. 7. WYTWÓRCA POSIADAJĄCY ŚWIADECTWO REJESTRACJI Podmiot odpowiedzialny: GlaxoSmithKline Export Ltd. 980 Great West Road, Brentford Middlesex, TW8 9GS Wielka Brytania 8. NUMER ŚWIADECTWA REJESTRACJI. 9. DATA PIERWSZEGO WPISU DO REJESTRU I PRZEDŁUŻENIA WPISU DO REJESTRU 10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU CHARAKTERYSTYKI ŚRODKA FARMACEUTYCZNEGO