(12) TŁUMACZENIE PATENTU EUROPEJSKIEGO (19) PL (11) PL/EP (96) Data i numer zgłoszenia patentu europejskiego:

Transkrypt

1 RZECZPOSPOLITA POLSKA (12) TŁUMACZENIE PATENTU EUROPEJSKIEGO (19) PL (11) PL/EP Urząd Patentowy Rzeczypospolitej Polskiej (96) Data i numer zgłoszenia patentu europejskiego: (97) O udzieleniu patentu europejskiego ogłoszono: Europejski Biuletyn Patentowy 1/29 EP B1 (13) (1) T3 Int.Cl. A23L 1/29 (06.01) A61K 31/122 (06.01) A61K 31/07 (06.01) A61K 31/3 (06.01) A61K 31/37 (06.01) A61K 31/1 (06.01) A61K 31/2 (06.01) A61K 31/9 (06.01) A61K 33/04 (06.01) A61K 33/06 (06.01) A61K 33/ (06.01) (4) Tytuł wynalazku: Suplementy diety dla ludzi 0+ do polepszania witalności, odporności, zdrowia oczu i kości () Pierwszeństwo: US P (43) Zgłoszenie ogłoszono: w Europejskim Biuletynie Patentowym nr 11/48 (4) O złożeniu tłumaczenia patentu ogłoszono:.11.1 Wiadomości Urzędu Patentowego 1/11 (73) Uprawniony z patentu: Wyeth LLC, New York, US (72) Twórca(y) wynalazku: PL/EP T3 RICHARD COTTER, Mendham, US CHARLES MOHS, Morristown, US LISA DISPENSA, Airmont, US PAULA ZIEGLER, Madison, US (74) Pełnomocnik: rzecz. pat. Wojciech Marciniak POLSERVICE KANCELARIA RZECZNIKÓW PATENTOWYCH SP. Z O.O. ul. Bluszczańska Warszawa Uwaga: W ciągu dziewięciu miesięcy od publikacji informacji o udzieleniu patentu europejskiego, każda osoba może wnieść do Europejskiego Urzędu Patentowego sprzeciw dotyczący udzielonego patentu europejskiego. Sprzeciw wnosi się w formie uzasadnionego na piśmie oświadczenia. Uważa się go za wniesiony dopiero z chwilą wniesienia opłaty za sprzeciw (Art. 99 (1) Konwencji o udzielaniu patentów europejskich).

2 P36743PL00 2 EP B1 Opis TŁO WYNALAZKU 1 2 [0001] Niedobory żywieniowe występujące u dorosłych są liczne i zmieniają się zależnie od położenia geograficznego i statusu socjoekonomicznego osoby. Dorośli w wieku ponad 0 lat są zagrożeni niedożywieniem (określanym jako niedożywienie lub niekompletne odżywianie) wskutek fizycznej, poznawczej lub funkcjonalnej inwolucji. Żywieniowcy uważają, że depresja, utrata pamięci i zniedołężnienie w pewnych przypadkach może wynikać z niedożywienia. Przewlekłe choroby, takie jak choroba Alzheimera, zapalenie stawów lub osteoporoza mogą również kolidować z przyrządzaniem posiłków i zwyczajami odżywiania. Często dorośli w wieku ponad 0 lat są fizycznie niezdolni do przygotowania własnych posiłków i decydują się wówczas na całkowite pominięcie posiłku. [0002] Nawet gdy stan zdrowia nie jest czynnikiem, dorośli w wieku ponad 0 lat żyjący samotnie mogą nie troszczyć się o przygotowanie dla siebie zbilansowanych i pożywnych posiłków. Alternatywnie, wielu może egzystować na przetworzonych półproduktach żywnościowych. Ograniczenia ekonomiczne również wpływają na wybór pożywienia i przyjmowanie składników pokarmowych. Wielu dorosłych w wieku 0 lat i starszych ma ograniczony dochód, a więc względy ekonomiczne, jak też brak wiedzy o odżywianiu i edukacji zdrowotnej pośród dorosłych w wieku 0 lat i starszych składają się na problem. Brak aktywności lub choroba może dalej stłumić łaknienie, podobnie jak utrata smaku; starsi ludzie, którzy jadają samotnie lub którzy są w depresji, mogą również utracić zainteresowanie pokarmami. Utrata łaknienia może również być powodowana problemami stomatologicznymi (w tym źle dopasowanymi protezami dentystycznymi, słabym uzębieniem i chorobą dziąseł), brakiem wysiłku fizycznego lub osłabionym odczuciem zapachu i smaku. [0003] Nawet dorośli w wieku ponad 0 lat, którzy mają doskonałe zdrowie bez jakichkolwiek chorób lub innych czynników utrudniających cytowanych powyżej mogą cierpieć na niedobory żywieniowe wskutek zmian fizjologicznych wpływających na absorpcję witamin, minerałów i innych makro- i mikroskładników odżywczych. Największą zmianą w fizjologii pokarmowej wpływającą na dostępność biologiczną składnika odżywczego, którą połączono z zaawansowanym wiekiem, jest zanikowy nieżyt żołądka, który zachodzi u znaczącego procentu dorosłych w wieku ponad 0 lat. [0004] Zabiegi dietetyczne są przydatne dla wzmacniania koniecznej jelitowej absorpcji w starzejących populacjach. Chociaż suplementy diety dla dorosłych w wieku ponad 0 lat są dostępne w handlu, ilości składników odżywczych zawartych w suplementach są ogólnie

3 P36743PL00 3 EP B1 1 2 dowolne i pozbawione naukowych lub doświadczalnych podstaw. Preparaty witaminowe i mineralne są zwykle podawane jako ogólne suplementy diety, skupione na całkowitości, dostarczające po jednej ze wszystkich witamin i/lub minerałów i nie są konkretnie formułowane pod kątem określonych potrzeb dietetycznych i żywieniowych w oparciu o indywidualne style życia, szczególnie w populacji w wieku ponad 0 lat. [000] Mikroskładniki odżywcze są pierwiastkami lub związkami, które występują w żywności w małych lub śladowych ilościach i zawierają witaminy, minerały lub inne pierwiastki i związki znajdowane w żywności, dla wielu z których nie ustalono nawet zalecanego dziennego spożycia (RDA). Makroskładniki odżywcze składają się z węglowodanów, tłuszczów i białek, które dostarczają składniki odżywcze i kalorie i głównie są spożywane przy przyjmowaniu pożywienia i składników dietetycznych. Pewne mikroskładniki odżywcze takie jak wapń, sód, potas, chlor i fosfor są spożywane we względnie wielkich ilościach, podczas gdy wiele innych, takich jak żelazo, jod i cynk są spożywane w małych ilościach. Witaminy, takie jak B12 i kwas foliowy, oraz minerały takie jak selen, są spożywane w bardzo małych lub śladowych ilościach. Zważywszy, że ludzkie ciało nie syntetyzuje wielu związków podstawowych dla ludzkiego ciała, te specyficzne witaminy i minerały mogą być otrzymywane tylko z dwu źródeł: żywności i suplementów. [0006] Pierwotnym źródłem wszystkich składników odżywczych jest pokarm. Jednakże większość dorosłych w wieku ponad 0 lat nie osiąga RDA podstawowych mikroskładników odżywczych przez spożywanie pokarmów. Tak więc uzupełnianie witamin i minerałów stało się uznaną metodą spełniania przyjętych norm medycznych i zdrowotnych. [0007] W wysiłku zwalczania tych podoptymalnych poziomów witamin, udostępniono publicznie wiele różnych suplementów diety. W typowy sposób te preparaty suplementów witamin i minerałów opracowuje się tak, aby każdy składnik dietetyczny stanowił sto procent (0%) RDA bez jakiegokolwiek skupiania się na kluczowych składnikach lub suplementacji dla dostarczenia określonych korzyści dla użytkownika, szczególnie biorąc pod uwagę fizjologiczne czynniki wraz ze starzeniem się ludzi. [0008] Alternatywnie, pewni ludzie i produkty witaminowe doprowadzają suplementację diety do skrajności przez terapię megadawkami witamin. Terapia megadawkami witamin jest stosowaniem witamin w ilościach znacznie większych niż RDA, często w nadmiernym poziomie 0%, 0% itp. Jednakże megadawki witamin i/lub minerałów mogą mieć szkodliwe działanie, zwłaszcza w populacji, która jest w wieku ponad 0 lat. Specjaliści w tej dziedzinie zauważą, że podawanie wielu wielkich dawek pewnych witamin, przykła-

4 P36743PL00 4 EP B1 1 2 dowo witamin A, C, D i B6, może prowadzić do toksyczności witaminowej i innych poważnych konsekwencji zdrowotnych. Toksyczność witaminowa jest stanem, w którym dana osoba nabawia się objawów jako działań ubocznych z pobierania wielkich dawek witamin. Toksyczność witaminowa, która jest również nazywana hiperwitaminozą lub zatruciem witaminami, staje się coraz pospolitsza w krajach rozwiniętych ze względu na popularność suplementów witaminowych. Witaminy różnią się ilościami, które są konieczne dla spowodowania toksyczności i specyficznymi objawami wynikowymi. [0009] Tak więc twórcy wynalazku chcieli dostarczyć preparaty, które są specyficznie sformułowane tak, aby polepszyć i/lub podwyższyć witalność, odporność, zdrowie oczu i kości, biorąc pod uwagę niedobory witamin i środków odżywczych, jak też fizjologiczne zmiany u dorosłych w wieku ponad 0 lat bez ujemnych działań ubocznych megadawkowych suplementów diety. Suplementy diety według niniejszego wynalazku są zbilansowanymi recepturami, które biorą pod uwagę specyficzne wskazania bez stosowania terapii megadawkami witamin. [00] Tak więc istnieje zapotrzebowanie na suplement diety dla dorosłych w wieku ponad 0 lat, który dostarcza właściwą ilość prawidłowych mikroskładników odżywczych dla zapewnienia odpowiedniego dawkowania koniecznego dla zapobiegania chorobom i zabezpieczania przed stratami i niedoborami odżywiania wskutek stylu życia, wieku, choroby i niewłaściwych wzorców dietetycznych. [0011] Patient Information Leaflet for Forceval Capsules (Alliance Pharmaceuticals, Avonbridge House, Bath Road, Chippenham, Wiltshire, SN1 2BB) z datą 23 maja 08 opisuje produkt będący kapsułką zawierającą witaminę A (70 mikrogramów), witaminę D2 ( mikrogramów), witaminę B1 (1,2 mg), witaminę B2 (1,6 mg), witaminę B6 (2 mg), witaminę B12 (3 mikrogramy), witaminę C (60 mg), witaminę E ( mg), biotynę (0 mikrogramów), amid kwasu nikotynowego (18 mg), kwas pantotenowy (4 mg), kwas foliowy (400 mikrogramów), wapń (0 mg), żelazo (12 mg), miedź (2 mg), fosfor (77 mg), magnez ( mg), potas (4 mg), cynk (1 mg), jod (140 mikrogramów), mangan (3 mg), selen (0 mikrogramów), chrom (0 mikrogramów) i molibden ( mikrogramów). STRESZCZENIE WYNALAZKU [0012] W jednym aspekcie wynalazku dostarcza się suplement diety dla zapewnienia wspomagania odżywczego dla polepszonej witalności, polepszonej odporności, zdrowia oczu i kości u ludzi w wieku pięćdziesięciu lat i starszych zawierający: skuteczną ilość wi-

5 P36743PL00 EP B1 1 2 taminy A; skuteczną ilość witaminy B1; skuteczną ilość witaminy B2; skuteczną ilość niacyny; skuteczną ilość witaminy B6; skuteczną ilość witaminy B12; skuteczną ilość witaminy C; skuteczną ilość witaminy D; skuteczną ilość witaminy E; skuteczną ilość witaminy K; skuteczną ilość biotyny; skuteczną ilość kwasu foliowego; skuteczną ilość kwasu pantotenowego; skuteczną ilość wapnia; skuteczną ilość chloru; skuteczną ilość chromu; skuteczną ilość miedzi; skuteczną ilość jodu; skuteczną ilość żelaza; skuteczną ilość magnezu; skuteczną ilość manganu; skuteczną ilość molibdenu; skuteczną ilość fosforu; skuteczną ilość potasu; skuteczną ilość selenu; i skuteczną ilość cynku; który służy do wspierania witalności, odporności, zdrowia oczy i kości, w którym skuteczna ilość witaminy A wynosi 800 µg (mikrogramów); skuteczna ilość witaminy B1 wynosi 1,4 mg; skuteczna ilość witaminy B2 wynosi 1,7 mg; skuteczna ilość niacyny wynosi mg; skuteczna ilość witaminy B6 wynosi 2 mg; skuteczna ilość witaminy B12 wynosi 2, µg (mikrogramów); skuteczna ilość witaminy C wynosi 0 mg; skuteczna ilość witaminy D wynosi µg (mikrogramów); skuteczna ilość witaminy E wynosi 1 mg; skuteczna ilość witaminy K wynosi µg (mikrogramów); skuteczna ilość biotyny wynosi 62, µg (mikrogramów); skuteczna ilość kwasu foliowego wynosi 0 µg (mikrogramów); skuteczna ilość kwasu pantotenowego wynosi 7, mg; skuteczna ilość wapnia wynosi 162 mg; skuteczna ilość chloru wynosi 36,3 mg; skuteczna ilość chromu wynosi 40 µg (mikrogramów); skuteczna ilość miedzi wynosi 0, mg; skuteczna ilość jodu wynosi 0 µg (mikrogramów); skuteczna ilość żelaza wynosi mg; skuteczna ilość magnezu wynosi 0 mg; skuteczna ilość manganu wynosi 2 mg; skuteczna ilość molibdenu wynosi 0 µg (mikrogramów); skuteczna ilość fosforu wynosi 12 mg; skuteczna ilość potasu wynosi 40 mg; skuteczna ilość selenu wynosi µg (mikrogramów); i skuteczna ilość cynku wynosi mg. Korzystnie, suplement diety mieści się w jednej tabletce. SZCZEGÓŁOWY OPIS WYNALAZKU [0013] Dostosowane do wieku docelowe suplementy diety według niniejszego wynalazku są szczególnie przydatne dorosłym w wieku 0 lat i starszym, nie tylko dopełnienia dziennego przyjmowania pożywienia, lecz wspierania określonych korzyści zdrowotnych i uzupełniania odżywczego dziennej diety, kompensowania fizjologicznych zmian i złego wchłaniania pewnych składników odżywczych, jak też zapewnienia witalności, zdrowia i dobrego samopoczucia konsumenta. Suplementy diety opisane tutaj są przeznaczone do podawania dorosłym w wieku 0 lat i starszym. Nie ma obecnie dostępnych w handlu suplementów diety dla tych starszych konsumentów, które są specyficznie formułowane dla polepszenia i/lub podwyższenia witalności, odporności, zdrowia oczy i kości w pojedyn-

6 P36743PL00 6 EP B1 czym suplemencie odżywczym u dorosłych w wieku 0 lat i starszych, którzy nie stosują terapii megadawkami witamin. 1 2 [0014] Suplementy diety według niniejszego wynalazku są zaprojektowane tak, aby uzupełniać witaminy i minerały, które organizm traci codziennie, jak też kompensowania fizjologicznych zmian u dorosłych w wieku 0 lat i starszych, i dostarczać organizmowi pełen zakres składników odżywczych, których potrzebuje do optymalnego funkcjonowania dla zwalczania choroby, zmęczenia, znużenia, i przyczynienia się do ogólnego dobrego samopoczucia tej osoby. Dodatkowo, gdy ludzie starzeją się, ich czynność metaboliczna zmienia się i zanika, co z kolei może wpływać na skuteczność przyjmowania mikroskładników odżywczych. Potrzeby zdrowotne dorosłego w wieku ponad 0 lat są bardzo różne i muszą być brane pod uwagę przy próbach dostarczania suplementów diety. Przykładowo, gdy dana osoba starzeje się, ilość witaminy B12 w osoczu obniża się częściowo wskutek spadku kwasowości żołądka, obecności zanikowego nieżytu żołądka, złego wchłaniania witaminy B12 związanej z pożywieniem, i braku zapasu witaminy B12 w wątrobie. Dla starszych dorosłych syntetyczna B12 z suplementów odżywczych zapewnia bardziej biodostępną postać niż związana z białkiem B12 występująca naturalnie w diecie. Starzenie również zmniejsza dostępność biologiczną związanych form witaminy B6 i związana z wiekiem przewlekła choroba wpływa na absorpcję i metabolizm witaminy B6. Twórcy wynalazku uwzględnili te żywieniowe i dietetyczne różnice przy opracowywaniu preparatów odżywczych ujawnionych tutaj i wynaleźli suplementy diety unikalnie dostosowane do wieku dla spełnienia zmiennych dietetycznych i metabolicznych potrzeb starzejącej się populacji. [001] Te dostosowane do wieku suplementy diety według niniejszego wynalazku sformułowano unikalnie dla spełnienia specyficznych żywieniowych potrzeb dorosłych w wieku ponad 0 lat. Konkretniej, twórcy wynalazku wierzą, że specyficzne odżywcze kompozycje w dostosowanych ilościach można stosować do polepszania witalności, odporności, zdrowia oczy i kości i przezwyciężą one także fizjologiczne zmiany. Twórcy wynalazku wierzą, że dzięki sposobom i suplementom odżywczym opisanym tutaj mogą osiągnąć te cele/efekty (polepszoną lub podwyższoną witalność, odporność, zdrowie oczu i kości) bez stosowania terapii megadawkami witamin, która historycznie była korzystnym sposobem uzyskiwania takich efektów. [0016] Terapia megadawkami witamin jest do dziś podejściem stosowanym do zapobiegania i/lub leczenia pewnych chorób lub stanów chorobowych. Tradycyjnie, terapia mega-

7 P36743PL00 7 EP B1 1 2 dawkami witamin jest powiązana z ilościami mikroskładników odżywczych znacznie większych niż RDA dla takich składników. W stosowanym tutaj znaczeniu, megadawka powinna oznaczać dawkę mikroskładnika odżywczego, która jest większa niż 0% RDA dla tego mikroskładnika odżywczego. Odpowiednio, zamiarem twórców wynalazku było stworzenie suplementów diety do stosowania w pewnych wskazaniach (polepszona lub podwyższona witalność, odporność, zdrowie oczu i kości) bez stosowania terapii megadawkowej. Uważa się więc, że suplementy diety według niniejszego wynalazku pozwalają unikać potencjalnej toksyczności witaminowej i innych szkodliwych działań ubocznych często związanych z takim podejściem megadawkowym. [0017] Inny czynnik, który musieli rozważyć twórcy wynalazku przy formułowaniu kompozycji odżywczych, które zawierają różne mikroskładniki odżywcze w ilościach większych lub równych RDA, jest zdolność do włączania dostatecznej ilości witamin i/lub minerałów, aby odpowiednio uzupełnić przyjmowanie z dietą tych składników nie wytwarzając suplementu diety, który byłby zbyt duży do połknięcia, sprasowania w tabletki lub kapletki, lub który wymagałby wielu dawek. Ponieważ możliwość przełykania i stosowanie się do zaleceń jest szczególnym problemem dla dorosłych w wieku 0 lat i starszych, celem twórców wynalazku jest dostarczenie suplementu diety, który polepsza lub podwyższa witalność, odporność, zdrowie oczu i kości, w pojedynczej dawce. [0018] Przy formułowaniu kompozycji zawierającej mikroskładniki odżywcze w ilościach większych lub równych RDA, może być niemożliwe połączenie tych składników z innymi mikroskładnikami odżywczymi, nawet w ilościach równych lub mniejszych niż RDA, ze względu na te wielkości i/lub ograniczenia przetwarzania. Twórcy wynalazku wierzą, że suplementy diety według niniejszego wynalazku, pomimo zawierania ilości składników większych lub równych RDA, można łatwo formułować jako tabletki, kapsułki i inne postacie dawkowane, które można łatwo przełykać bez potrzeby podawania w wielu dawkach. Korzystnie suplement diety według niniejszego wynalazku jest podawany jako jedna dawka na dzień. [0019] RDA jest standardowym zestawem tego, co jest uważane za właściwą ilość mikroskładników odżywczych konieczną do spożycia przez ludzi jako część ich dziennej diety dla zapewnienia odpowiedniego przyjmowania w diecie takich mikroskładników odżywczych. Co kilka lat RDA jest przeglądane, modyfikowane i uaktualniane dla oddania zmian w poglądach naukowych i żywieniowych. W stosowanym tutaj znaczeniu, wszystkie cytowane odniesienia do wartości RDA są oparte na Dyrektywie 08/0/EC Komisji, która

8 P36743PL00 8 EP B1 poprawiała Dyrektywę 90/496/EEC Rady. [00] Większość ludzi nie spełnia RDA dla istotnych mikroskładników odżywczych przez spożywanie pożywienia. Tak więc suplementacja witaminami i minerałami stała się uznaną metodą spełniania przyjętych norm medycznych i zdrowotnych. 1 2 [0021] Suplement diety dla dorosłych w wieku 0 lat i starszych można stosować dla polepszenia lub wzmocnienia witalności, odporności, zdrowia oczu i kości, wszystkiego w pojedynczej dawce. W stosowanym tutaj znaczeniu polepszona witalność i zwiększona witalność obejmuje polepszoną fizyczną siłę, polepszoną energię, ograniczone znużenie i senność, polepszony transport tlenu do wytwarzania energii, zwiększoną fizyczną wytrzymałość i siły witalne, i/lub ogólne polepszenie w wyczuwaniu i odczuwaniu dobrego samopoczucia. Uważa się, że suplementy diety według wynalazku mogą odblokować energię w ludzkim ciele dla utrzymania zdrowia i witalności konsumenta, a więc spowodować polepszenie i/lub podwyższenie witalności konsumenta. [0022] Uważa się, że folan, tiamina (witamina B1), ryboflawina (witamina B2), niacyna, witamina B6, witamina B12, biotyna i kwas pantotenowy są składnikami odżywczymi, które można stosować do wspomagania, wzmacniania i/lub polepszania witalności dorosłych w wieku 0 lat i starszych. [0023] Kwas foliowy lub folan (postać anionowa) również znany jako witamina B9 jest konieczny do wytwarzania i utrzymania nowych komórek. Jest to zwłaszcza ważne podczas okresów szybkiego dzielenia i wzrostu komórek, tak jak w niemowlęctwie i ciąży. Folan jest konieczny do syntezy zasad DNA (w szczególności tyminy, lecz również zasad purynowych) koniecznych do replikacji DNA. Tak więc niedobór folanu utrudnia syntezę DNA i podział komórkowy, wpływając w szczególności na szpik kostny i raka, z których oba mają do czynienia z szybkim dzieleniem komórek. Ponieważ niedobór folanu ogranicza podział komórkowy, utrudniona jest erytropoeza, wytwarzanie czerwonych krwinek (RBC) i może to prowadzić do anemii. W korzystnej postaci wykonania, ilość kwasu foliowego wynosi około 0 µg (mikrogramów) dziennie. W innej korzystnej postaci wykonania, kwas foliowy występuje w ilości około % RDA. [0024] Witamina B1, również określana jako tiamina, jest rozpuszczalną w wodzie substancją z pierścieniami, tiazolowym i pirymidynowym, połączonymi mostkiem metylenowym, i ma czas biologicznego półtrwania w organizmie około 1 dni. Tiamina jest istotna dla czynności nerwowych i metabolizmu węglowodanów i jest dawkowana w postaci farmaceutycznie dopuszczalnego związku witaminy B1. W stosowanym tutaj znaczeniu

9 P36743PL00 9 EP B1 1 2 farmaceutycznie dopuszczalny oznacza składnik odpowiedni do stosowania u ludzi bez zbędnych działań ubocznych, takich jak podrażnienie, toksyczność i reakcja alergiczna. Przydatne farmaceutycznie dopuszczalne związki witaminy B1 obejmują, lecz nie są tym ograniczone, chlorowodorek chlorku tiaminy. W korzystnej postaci wykonania, skuteczna ilość witaminy B1 wynosi około 1,6 mg dziennie. W jeszcze korzystniejszej postaci wykonania, skuteczna ilość B1 wynosi około 1,6 mg/dzień. W alternatywnej postaci wykonania, skuteczna ilość B1 wynosi około % RDA. [002] Witamina B2, również określana jako ryboflawina, bierze udział w reakcjach utleniania-redukcji w licznych metabolicznych szlakach i w wytwarzaniu energii przez łańcuch oddechowy. W jednej postaci wykonania, skuteczna ilość witaminy B2 wynosi od około 2 mg dziennie; najkorzystniej około 2,1 mg dziennie. W alternatywnej postaci wykonania, skuteczna ilość B2 wynosi około % RDA. [0026] Niacyna jest konieczna do oddychania komórek, pomaga w uwalnianiu energii i metabolizmie węglowodanów, tłuszczów i białek, właściwym krążeniu i zdrowej skórze, działaniu układu nerwowego i normalnym wydzielaniu żółci i płynów żołądkowych. Stosuje się ją w syntezie hormonów płciowych, leczeniu schizofrenii i innych chorób umysłowych i jako wzmacniacz pamięci. Niacyna podawana w farmaceutycznej dawce polepsza profil cholesterolu we krwi i stosuje się ją do oczyszczania organizmu z organicznych trucizn, takich jak pewne insektycydy. Korzystną postacią niacyny jest amid kwasu nikotynowego. W jednej postaci wykonania, skuteczna ilość niacyny wynosi od około 24 mg dziennie. W alternatywnej postaci wykonania, skuteczna ilość niacyny wynosi około % RDA. [0027] Witamina B6 lub pirydoksyna jest zaangażowana w wytwarzanie RNA i DNA i wiele innych reakcji biologicznych ludzkiego ciała. Fosforan pirydoksalu, metabolicznie czynna postaci witaminy B6, jest zaangażowany w wiele aspektów metabolizmu makroskładników pokarmowych, syntezę neurotransmiterów, syntezę histaminy, syntezę i czynność hemoglobiny i ekspresję genów. Przydatne farmaceutycznie dopuszczalne związki witaminy B6 obejmują, lecz nie są tym ograniczone, pirydoksynę, pirydoksal i pirydoksaminę, lub ich sole, w tym, lecz bez ograniczenia, chlorowodorek pirydoksyny. Fosforanowa pochodna estrowa, fosforan pirydoksalu, ogólnie służy jako koenzym dla wielu reakcji i może pomagać w ułatwianiu reakcji dekarboksylowania, transaminowania, racemizacji, eliminacji, wymiany i konwersji grupy beta. Przedawkowanie pirydoksyny może powodować czasowe znieczulenie pewnych nerwów takich jak nerwy proprioceptorów; powo-

10 P36743PL00 EP B1 1 2 dowanie odczucia uwolnienia od ciała zwykłe przy utracie propriocepcji. Ten stan jest odwracalny przy zaprzestaniu suplementacji. Odpowiednio, w korzystnej postaci wykonania, skuteczna ilość witaminy B6 wynosi około 2 mg dziennie, najkorzystniej około 2,1 mg dziennie. W alternatywnej postaci wykonania, skuteczna ilość witaminy B6 wynosi około % RDA. [0028] Witamina B12, lub kobalamina, jest konieczna dla ogólnego metabolizmu, czynności układu nerwowego, metabolizmu kwasu foliowego, redukcji homocysteiny i wytwarzania czerwonych krwinek. Istnieją co najmniej trzy czynne postacie kobalaminy: cyjanokobalamina, hydroksokobalamina i nitrokobalamina. Odpowiednio, w korzystnej postaci wykonania, skuteczna ilość witaminy B12 wynosi około 3 µg (mikrogramy) dziennie. W alternatywnej postaci wykonania, skuteczna ilość witaminy B12 stanowi ilość około 1% RDA. [0029] Biotyna jest konieczna do metabolizmu węglowodanów, białek i tłuszczów i jest konieczna dla zdrowia skóry i włosów. W korzystnej postaci wykonania według wynalazku, skuteczna ilość biotyny wynosi około 7 µg (mikrogramów) dziennie. W alternatywnej postaci wykonania, skuteczna ilość biotyny stanowi ilość około % RDA. [00] Kwas pantotenowy, również nazywany witaminą B, jest rozpuszczalną w wodzie witaminą wymaganą dla podtrzymania życia. Kwas pantotenowy jest konieczny dla wytwarzania koenzymu-a (CoA) i jest krytyczny w metabolizmie i syntezie węglowodanów, białek i tłuszczów. Pochodna kwasu pantotenowego, pantotenol, jest bardziej trwałą postacią witaminy i jest często stosowana jako źródło witaminy w suplementach multiwitaminowych. Inną pospolitą suplementową postacią witaminy jest pantotenian wapnia. Pantotenian wapnia jest często stosowany w suplementach dietetycznych, ponieważ jako sól jest bardziej trwały niż kwas pantotenowy w przewodzie pokarmowym, co pozwala na lepszą absorpcję. Wykazano, że megadawki kwasu pantotenowego pomiędzy mg/dzień zmniejszają łączny poziom w surowicy cholesterolu, cholesterolu LDL i triglicerydów, i może zwiększać poziom cholesterolu HDL. Dawki 2 g/dzień pantotenianu wapnia mogą zmniejszać czas trwania porannej sztywności, stopień utraty czynności i ciężkości bólu w reumatoidalnym zapaleniu stawów pacjentów. Korzystną postacią kwasu pantotenowego jest pantotenian wapnia. W korzystnej postaci wykonania, skuteczna ilość kwasu pantotenowego stanowi ilość od około 9 mg dziennie. W alternatywnej postaci wykonania, skuteczna ilość kwasu pantotenowego stanowi ilość około % RDA. [0031] Twórcy wynalazku sądzą ponadto, że pewne kombinacje kluczowych mikroskład-

11 P36743PL00 11 EP B1 1 2 ników odżywczych w określonych stosunkach i/lub ilościach może polepszać odporność przez zwiększanie poziomu przeciwutleniaczy, które są ważne w regulacji i wzmacnianiu układu odpornościowego i utrzymaniu układu obronnego ludzkiego organizmu. Takie kluczowe mikroskładniki odżywcze obejmują witaminę E, witaminę C, witaminę D, żelazo, cynk, miedź, selen i witaminę A, są wszystkie składnikami odżywczymi, które można stosować do podtrzymywania, podwyższania i/lub polepszania odporności dorosłych w wieku 0 lat i starszych. [0032] Kluczowe elementy układu odpornościowego obejmują skórę i błony śluzowe, rzęski, lizozym, białka dopełniacza, fagocyty, naturalne komórki cytotoksyczne, limfocyty T i cytokiny, jak też różne przeciwciała, konkretniej pięć izotypów Ig. Istnieje wiele czynników, które mogą wpływać na te układy odpornościowe, w tym, lecz bez ograniczeń, genetyka, lekarstwa, zabieg operacyjny, dieta i stan odżywienia, ćwiczenia fizyczne, temperatura otoczenia i ciała, stres środowiskowy i zanieczyszczenie. Twórcy wynalazku sądzą, że kombinacja kluczowych mikroskładników odżywczych (witamina E, witamina C, witamina D, żelazo, cynk, miedź, selen i witamina A) w ilościach ujawnionych tutaj są optymalnymi ilościami tych mikroskładników odżywczych, które są uważane za polepszające lub wzmacniające odporność dorosłych w wieku 0 lat i starszych. W stosowanym tutaj znaczeniu zwiększona odporność i/lub polepszona odporność powinna obejmować, lecz bez ograniczenia, mniej bakteryjnych i/lub wirusowych infekcji rocznie lub miesięcznie; skrócony lub ograniczony czas do wyzdrowienia i/lub ograniczenie ciężkości i/lub mniej działań ubocznych związanych lub wynikających z takich infekcji bakteryjnych i/lub wirusowych; i ogólną zwiększoną i/lub polepszoną jakość życia. Takie infekcje bakteryjne i/lub wirusowe obejmują, lecz nie są ograniczone do przeziębień, grypy, oddechowych, alergicznych i innych infekcji powodowanych przez bakteryjne i/lub wirusowe patogeny znane specjaliście w tej dziedzinie. [0033] Witamina E, rozpuszczalna w tłuszczu witamina, jest przeciwutleniaczową witaminą zaangażowaną w metabolizm wszystkich komórek. Chroni witaminę A i niezbędne kwasy tłuszczowe przed utlenianiem w komórkach organizmu i zapobiega rozpadowi tkanek organizmu. Witamina E jest rodzajowym określeniem grupy pokrewnych substancji, które obejmują alfa-tokoferol, beta-tokoferol, gamma-tokoferol i delta-tokoferol. Ponadto, każdy z tych czterech związków ma postać d, która jest naturalną postacią, i postać d1, która jest postacią syntetyczną. Korzystnie, w suplementach diety według niniejszego wynalazku witamina E znajduje się w postaci naturalnej. W korzystnej postaci wykonania, terapeutycznie skuteczna ilość witaminy E wynosi około 18 mg dziennie. W alternatywnej

12 P36743PL00 12 EP B1 postaci wykonania, skuteczna ilość witaminy E stanowi ilość około % RDA. 1 2 [0034] Witamina C, również znana jako kwas askorbinowy, jest rozpuszczalną w wodzie witaminą przeciwutleniaczową. Jest ważna przy wytwarzaniu kolagenu, białka nadającego strukturę kościom, chrząstkom, mięśniom i naczyniom krwionośnym. Witamina C pomaga również w absorpcji żelaza i pomaga utrzymywać naczynia włosowate, kości i zęby. Jako rozpuszczalny w wodzie przeciwutleniacz, witamina C ma unikalną możliwość usuwania wodnych rodników nadtlenowych przed tym, zanim te destrukcyjne substancje znajdą okazję do uszkadzania lipidów. Działa wraz z witaminą E, rozpuszczalnym w tłuszczu przeciwutleniaczem i enzymem, peroksydazą glutationową, zatrzymując łańcuchowe reakcje wolnych rodników. [003] Witamina C może polepszać odporność organizmu wobec grupy chorób, w tym zaburzeń zakaźnych i wielu typów raka. Wzmacnia i chroni układ odpornościowy przez stymulowanie aktywności przeciwciał i komórek układu odpornościowego takich jak fagocyty i neutrofile. Witamina C daje wkład do licznych innych funkcji biochemicznych. Obejmują one biosyntezę aminokwasu karnityny i katecholamin, które regulują układ nerwowy. Pomaga również organizmowi w absorbowaniu żelaza i rozkładaniu histaminy. Chociaż witamina C znajduje się w każdej komórce, jest zwłaszcza przydatna w kluczowych częściach organizmu. Obejmują one krew, skórę, układ nerwowy, zęby i kości oraz gruczoły takie jak grasica, nadnercza i tarczyca. W jednej postaci wykonania, skuteczna ilość witaminy C wynosi około 1 mg dziennie. W alternatywnej postaci wykonania, skuteczna ilość witaminy C stanowi ilość około % RDA. [0036] Witamina D jest grupą rozpuszczalnych w tłuszczach prohormonów, których dwoma głównymi postaciami są witamina D2 (lub ergokalcyferol) i witamina D3 (lub cholekalcyferol). Określenie witamina D w stosowanym tutaj znaczeniu odnosi się również do metabolitów i innych analogów tych substancji. Witamina D3 jest wytwarzana w skórze wystawionej na działanie światła słonecznego, szczególnie promieniowania nadfioletowego B. [0037] Witamina D gra ważną rolę w utrzymaniu układu narządów. Wykazano, że reguluje poziomy wapnia i fosforu we krwi sprzyjając ich absorpcji z pożywienia w jelitach i sprzyjając ponownej absorpcji wapnia w nerkach, co umożliwia normalną mineralizację kości. Jest również konieczna dla wzrostu kości i przebudowy kości. Sugerowano również wpływ witaminy D na układ odpornościowy przez sprzyjanie fagocytozie, aktywności przeciwnowotworowej i funkcjom immunomodulacyjnym.

13 P36743PL00 13 EP B1 1 2 [0038] Niedobór witaminy D może wynikać z niedostatecznego przyjmowania połączonego z niedostatecznym wystawieniem na działanie światła słonecznego, zaburzeń ograniczających jej absorpcję, warunków pogarszających przemianę witaminy D w aktywne metabolity, takich jak zaburzenia wątroby lub nerek, lub, rzadko, pewnej liczby zaburzeń dziedzicznych. Niedobór powoduje upośledzoną mineralizację kości i prowadzi do chorób zmiękczających kości, krzywicy w dzieci i rozmiękania kości u dorosłych, oraz może przyczyniać się do osteoporozy. Jednakże wystawianie się na światło słoneczne dla uniknięcia niedoboru niesie inne zagrożenia, w tym raka skóry; tego zagrożenia unika się przez przyjmowanie dietetyczne, w pożywieniu lub jako suplementu diety. W jednej postaci wykonania, skuteczna ilość witaminy D stanowi ilość od około µg (mikrogramów) dziennie i występuje jako witamina D3. W alternatywnej postaci wykonania, skuteczna ilość witaminy D3 stanowi ilość około 0% RDA. [0039] Żelazo jest stosowane do wytwarzania hemoglobiny i mioglobiny. W suplementach diety opisanych tutaj, żelazo jest dawkowane w postaci farmaceutycznie dopuszczalnego związku żelaza, który w stosowanym tutaj znaczeniu oznacza związek odpowiedni do stosowania u ludzi bez nadmiernych działań ubocznych, takich jak podrażnienie, toksyczność i reakcja alergiczna. Przykłady obejmują, lecz nie są tym ograniczone, fumaran żelazawy, siarczan żelazawy, żelazo karbonylowe, glukonian żelazawy, chlorek żelazawy, mleczan żelazawy, winian żelazawy, bursztynian żelazawy, glutaminian żelazawy, cytrynian żelazawy, pirofosforan żelazawy, cholinoizocytrynian żelazawy, węglan żelazawy, kompleksy żelazo-cukier-karboksylan i ich kombinacje. Korzystną postacią żelaza jest fumaran żelazawy. W jednej postaci wykonania, skuteczna ilość żelaza stanowi ilość około 2 mg dziennie, korzystniej 2,1 mg dziennie. W alternatywnej postaci wykonania, skuteczna ilość żelaza stanowi ilość około 1% RDA. [0040] Cynk jest niezbędnym minerałem, który naturalnie występuje w pewnych produktach spożywczych, jest dodawany do innych i dostępny jako suplement diety. Cynk bierze udział w wielu aspektach metabolizmu komórek. Jest konieczny dla aktywności katalitycznej w przybliżeniu 0 enzymów i gra rolę w funkcji odpornościowej, syntezie białka, gojeniu ran, syntezie DNA i podziale komórkowym. Codzienne przyjmowanie cynku jest konieczne dla utrzymania stanu ustalonego, ponieważ organizm nie ma specjalizowanego układu magazynowania cynku. Niedobór cynku charakteryzujące się opóźnieniem wzrostu, utratą łaknienia i upośledzoną funkcją odpornościową. W ostrzejszych przypadkach niedobór cynku powoduje utratę włosów, biegunkę, opóźnione dojrzewanie płciowe, impotencję, hipogonadyzm u mężczyzn oraz zmiany chorobowe oczu i skóry. Może również zajść

14 P36743PL00 14 EP B1 utrata masy, opóźnione gojenie ran, nieprawidłowe odczucia smakowe i ospałość umysłowa. 1 2 [0041] Ciężki niedobór cynku może również zahamować funkcję odpornościową, a niedobór cynku nawet w stopniu łagodnym do umiarkowanego może pogorszyć funkcjonowanie makrofagów i neutrofili, aktywność naturalnych komórek cytotoksycznych i aktywność dopełniacza. Organizm wymaga cynku dla rozwinięcia i aktywowania limfocytów T. Osoby z niskimi poziomami cynku wykazują zmniejszoną reakcję rozmnażania limfocytów na mitogeny, oraz inne szkodliwe zmiany w odporności, które można korygować suplementacją cynku. Te zmiany w funkcji odpornościowej mogłyby wyjaśnić, dlaczego niski stan cynku powiązano ze zwiększoną podatnością na zapalenie płuc i inne infekcje. [0042] Kilka postaci cynku, w tym glukonian cynku, siarczan cynku, tlenek cynku i octan cynku można stosować w suplementach diety opisanych tutaj. Zawartość procentowa elementarnego cynku zmienia się zależnie od postaci. Przykładowo, w przybliżeniu 23% siarczanu cynku składa się z pierwiastkowego cynku; tak więc 2 mg siarczanu cynku zawiera 0 mg pierwiastkowego cynku. Korzystną postacią cynku jest tlenek cynku. W jednej postaci wykonania, skuteczna ilość cynku stanowi ilość około mg dziennie. W alternatywnej postaci wykonania, skuteczna ilość cynku stanowi ilość około 0% RDA. [0043] Miedź, niezbędny minerał śladowy, jest ważny dla działania dwu bardzo ważnych enzymów w naszych organizmach. Pierwszym jest dyzmutaza nadtlenkowa (SOD), która jest jednym z najsilniejszych czynników zwalczających wolne rodniki dostępnych u ludzi. W ten sposób miedź wspiera układy odpornościowe i naszą zdolność do zwalczania choroby. [0044] Miedź jest również potrzebna do wykorzystania żelaza, które jest konieczne ze względów energetycznych. Jeśli poziomy miedzi są niskie i żelazo jest hamowane, może pojawić się zmęczenie i osłabienie mięśni. Przez wspieranie żelaza, miedź zapewnia również zdrowe działanie układu oddechowego dostarczania tlenu do czerwonych krwinek. Ponadto, nasze organizmy potrzebują miedzi do wytwarzania trifosforanu adenozyny (ATP), który jest podstawowym producentem energii u ludzi. W opisanych tutaj suplementach odżywczych miedź jest podawana w farmaceutycznie dopuszczalnej postaci, w tym, lecz bez ograniczenia, tlenku miedziowego, cytrynianu miedziowego, siarczanu miedziowego, węglanu miedziowego, glukonianu miedziowego i jego kombinacji. W korzystnej postaci wykonania miedź występuje w ilości około 0, mg dziennie. W alternatywnej postaci wykonania miedź występuje w ilości około 0% RDA.

15 P36743PL00 1 EP B1 1 2 [004] Selen jest niezbędnym śladowym pierwiastkiem, który działa jako składnik enzymów zaangażowanych w ochronę przeciw utlenianiu i metabolizm hormonów tarczycy. Selen wykazuje właściwości przeciwutleniacza i wykazano, że zmniejsza zagrożenie atakiem serca i chorobą serca. Charakterystyczne oznaki niedoboru selenu nie zostały opisane u ludzi, lecz bardzo niska zawartość selenu jest czynnikiem w etiologiach młodzieńczej kardiomiopatii (choroby Keshan) i chondrodystrofii (choroby Kaszina-Beka) zachodzących w ubogich w selen regionach Chin. W jednej postaci wykonania, skuteczna ilość selenu stanowi ilość około µg (mikrogramów) dziennie. W alternatywnej postaci wykonania, skuteczna ilość selenu stanowi ilość około % RDA. [0046] Witamina A, bipolarna cząsteczka tworzona z bipolarnymi wiązaniami kowalencyjnymi pomiędzy węglem i wodorem, jest powiązana z rodziną podobnie ukształtowanych cząsteczek, retinoidów. Jej ważną częścią jest grupa retinylowa, która może występować w kilku postaciach. Witamina A może występować jako ester, przede wszystkim palmitynian retinylu (znajdowany w produktach spożywczych i przekształcany w retinol w jelicie cienkim. Witamina A może również występować jako retinal lub jako kwas retinowy. Prekursory witaminy występują w produktach spożywczych pochodzenia roślinnego jako pewne składniki rodziny związków karotenoidowych. Pospolitymi karotenoidowymi prowitaminami A znajdowanymi w produktach spożywczych, które pochodzą z roślin, są beta-karoten, alfa-karoten i beta-kryptoksantyna. Pośród nich beta-karoten jest najwydajniej przetwarzany w retinol. Alfa-karoten i beta-kryptoksantyna są również przekształcane w witaminę A, lecz tylko w połowie tak wydajnie jak beta-karoten. [0047] Witamina A gra rolę w różnych funkcjach w organizmie, takich jak: widzenie, transkrypcja genów, funkcja odpornościowa, rozwój embrionalny i reprodukcja, metabolizm kości, hemopoeza, zdrowie skóry, ograniczanie zagrożenia chorobą serca i aktywność przeciwutleniacza. Niedobór witaminy A może zachodzić jako pierwotny lub wtórny niedobór. Pierwotny niedobór witaminy A zachodzi u dzieci i dorosłych, którzy nie spożywają odpowiedniej ilości żółtych i zielonych warzyw, owoców i wątroby. Wtórny niedobór witaminy A jest powiązany z przewlekłym złym wchłanianiem lipidów, upośledzonym wytwarzaniem i uwalnianiem żółci, dietami niskotłuszczowymi i przewlekłym wystawianiem na działanie utleniaczy, takich jak dym papierosowy. Witamina A jest rozpuszczalną w tłuszczu witaminą i zależy od micelarnej solubilizacji dla zdyspergowania w jelicie cienkim, co prowadzi do słabego wykorzystania witaminy A przy dietach niskotłuszczowych. Niedobór cynku może również pogarszać absorpcję, transport i metabolizm witaminy A, ponieważ jest on niezbędny do syntezy białek transportujących witaminę A i utle-

16 P36743PL00 16 EP B1 niania retinolu do retinalu. 1 2 [0048] W korzystnej postaci wykonania, stosunek w witaminie A retinolu (w postaci octanu witaminy A) i beta-karotenu wynosi 0:0. W jeszcze korzystniejszej postaci wykonania, łączna ilość witaminy A (retinolu + beta-karotenu) wynosi około 800 µg (mikrogramów) dziennie. W alternatywnej postaci wykonania, łączna ilość witaminy A występującej w suplemencie diety wynosi około 0% RDA. [0049] Suplement diety dla osób w wieku 0 lat i starszych jest również specjalnie zbilansowanymi kombinacjami środków odżywczych z wyższymi poziomami kluczowych składników odżywczych i w ilościach i proporcjach opisanych tutaj może pomóc w utrzymaniu zdrowia oczu. Twórcy wynalazku uważają, że odżywcza kombinacja luteiny, witaminy A, ryboflawiny (witaminy B2) i witaminy E w ilościach opisanych tutaj może pomóc w utrzymaniu i/lub polepszeniu zdrowia oczu u dorosłego w wieku ponad 0 lat. [000] Odkryto, że luteina, naturalnie występujący karotenoid, gromadzi się w plamce żółtej, małym obszarze siatkówki odpowiedzialnym za centralne widzenie. Hipoteza naturalnego gromadzenia jest taka, że luteina pomaga w chronieniu przed stresem oksydacyjnym i wysokoenergetycznym światłem. Różne prace badawcze wykazały, że istnieje bezpośrednia zależność pomiędzy przyjmowaniem luteiny i pigmentacją oka. Uważa się również, że luteina gra rolę w zwiększaniu pigmentacji plamki żółtej, a więc zmniejsza zagrożenie chorobami oczu takimi jak związana z wiekiem zwyrodnienie plamki żółtej (AMD). W korzystnej postaci wykonania, skuteczna ilość luteiny wynosi około 00 µg (mikrogramów) dziennie. [001] Suplement diety dla osób w wieku 0 lat i starszych jest również specjalnie zbilansowanymi kombinacjami środków odżywczych z wyższymi poziomami kluczowych składników odżywczych i w ilościach i proporcjach opisanych tutaj może pomóc w utrzymaniu zdrowia kości. Twórcy wynalazku uważają, że kombinacja odżywcza wapnia, witaminy K i witaminy D w ilościach opisanych tutaj może pomóc w utrzymaniu zdrowia kości u dorosłych w wieku ponad 0 lat. [002] Wapń jest ważnym składnikiem zdrowej diety i jest minerałem, który jest konieczny dla życia. The National Osteoporosis Foundation stwierdza, że Wapń gra ważną rolę w budowaniu silniejszych, gęstszych kości wcześnie w życiu i utrzymaniu silnych i zdrowych kości w późniejszym życiu. W przybliżeniu dziewięćdziesiąt dziewięć procent wapnia organizmu jest przechowywane w kościach i zębach. Długookresowy niedobór wapnia może prowadzić do krzywicy i słabej krzepliwości krwi i w przypadku kobiet po

17 P36743PL00 17 EP B1 1 2 menopauzie może prowadzić do osteoporozy. Podczas gdy trwający całe życie deficyt może wpływać na tworzenie kości i zębów, nadmierne zatrzymywanie może spowodować hiperkalcemię (podwyższone poziomy wapnia we krwi), upośledzone działanie nerek i zmniejszoną absorpcję innych minerałów. Farmaceutycznie dopuszczalne źródła związków wapnia obejmują, lecz nie są tym ograniczone, węglan wapnia, dwuzasadowy fosforan wapnia, trójzasadowy fosforan wapnia, glukonian wapnia, mleczan wapnia, cytrynian wapnia i ich kombinacje. W korzystnej postaci wykonania, wapń występuje w ilości około 162 mg dziennie. W alternatywnej postaci wykonania, wapń jest dostarczany w ilości procent RDA. [003] Witamina K stanowi grupę lipofilowych, hydrofobowych witamin, które są potrzebne do potranslacyjnej modyfikacji pewnych białek. Chemicznie są one pochodnymi 2- metylo-1,4-naftochinonu. Wszystkie składniki grupy witamin K mają wspólną strukturę metylowanego pierścienia naftochinonu i różnią się alifatycznym łańcuchem bocznym związanym w pozycji 3. Filochinon (również znany jako witamina K1) niezmiennie zawiera w łańcuchu bocznym cztery reszty izoprenoidowe, w tym jedną nienasyconą. [004] Ogólnie przyjmuje się, że naftochinon jest grupą funkcyjną, tak że mechanizm działania jest podobny dla wszystkich witamin K. Istotnych różnic można oczekiwać jednakże w odniesieniu do absorpcji w jelitach, transportu, rozmieszczenia w tkankach i biologicznej dostępności. Te różnice są powodowane przez różną lipofilowość różnych łańcuchów bocznych i przez różne główne składniki spożywcze, w których występują. Niedobór witaminy K jest bardzo rzadki. Zachodzi, gdy organizm nie może właściwie absorbować witaminy z przewodu jelitowego. Niedobór witaminy K może również zajść po długookresowym leczeniu antybiotykami. U osób z niedoborem witaminy K może zwykle bardziej prawdopodobnie przejawiać się siniaczenie i krwawienie. Witamina K jest aktywnym środkiem krzepnięcia krwi i pomaga w tworzeniu kości. Korzystnie, witamina K jest w postaci witaminy K1 i występuje w ilości około µg (mikrogramów) dziennie. W alternatywnej postaci wykonania, witamina K1 występuje w ilości około 40% RDA. [00] Dla dostarczenia suplementu diety dla dorosłych w wieku ponad 0 lat nie tylko poprawiającego i/lub podwyższającego witalność, odporność, zdrowie oczu i kości, dołączane są również dodatkowe mikroskładniki odżywcze. Korzyścią z dysponowania jedną dawką wszystkich witamin i minerałów we właściwym stosunku i ilościach składników odżywczych korzystnych dla witalności, odporności, zdrowia oczu i kości, lecz również dla uzupełniania diety jest to, że zapewnia większą częstość stosowania się do zaleceń.

18 P36743PL00 18 EP B1 1 2 Zamiast pobierania licznych suplementów, pigułek, tabletek lub innych postaci dawkowanych, dorośli w wieku 0 lat i starsi mogą pobierać 1 dawkę i otrzymywać witaminy i minerały, i mikroskładniki odżywcze dla dziennego uzupełnienia diety. Przykładowo, dodatkowe mikroskładniki odżywcze obejmują, lecz bez ograniczenia, fosfor, chlor, chrom, jod, magnez, mangan, molibden i potas. [006] Fosfor jest konieczny dla rozwoju kości i jest składnikiem we wszystkich głównych klasach związków biochemicznych. Fosfor, w postaci fosforanu w trifosforanie adenozyny jest kluczowym źródłem energii koniecznym dla większości procesów metabolicznych. Farmaceutycznie dopuszczalne związki fosforu obejmują, choć nie są tym ograniczone, postaci fosforanu wapnia, fosforanu sodu, fosforanu potasu, fosforanu amonu, fosforanu glicerolu i ich kombinacje. W korzystnej postaci wykonania, ilość fosforu wynosi około 12 mg. W alternatywnej postaci wykonania, ilość fosforu wynosi około 18% RDA. [007] Chlor jest konieczny do wspomagania utrzymania równowagi jonowej i płynów w organizmie, i jest niezbędnym składnikiem wydzielin żołądka i jelit. Przydatne farmaceutycznie dopuszczalne związki chloru obejmują, choć nie są tym ograniczone, chlorek sodu, chlorek chromu, chlorek cynawy i chlorek potasu. W korzystnej postaci wykonania, ilość chloru wynosi około 36 mg; w jeszcze korzystniejszej postaci wykonania ilość chloru wynosi około 36,3 mg. W alternatywnej postaci wykonania, ilość chloru wynosi około % RDA. [008] Chrom pomaga w regulacji metabolizmu glukozy, jest stosowany w syntezie kwasów tłuszczowych i cholesterolu, pomaga w transportowaniu białek, obniża poziomy we krwi LDL i podwyższa poziomy we krwi lipoprotein o wysokiej gęstości. W suplementach odżywczych chrom jest dawkowany w farmaceutycznie dopuszczalnym związku chromu. Przydatne farmaceutycznie dopuszczalne związki chromu obejmują, choć nie są tym ograniczone, chlorek chromu, chrom związany z drożdżami, pikolinian, chrom związany z niacyną i ich kombinacje. W korzystnej postaci wykonania, chrom występuje w ilości około 40 µg (mikrogramów) W alternatywnej postaci wykonania, ilość chromu wynosi około 0% RDA. [009] Jod pomaga w metabolizowaniu tłuszczów i jest konieczny dla właściwego działania tarczycy oraz pomaga w ograniczeniu stanów torbieli w tkance włóknistej sutków. W suplemencie diety według niniejszego wynalazku, jod jest podawany w farmaceutycznie dopuszczalnej postaci jodu, w tym, lecz bez ograniczenia, jodku potasu, jodku sodu i ich kombinacjach. W korzystnej postaci wykonania, jod ma postać jodku potasu. W jeszcze

19 P36743PL00 19 EP B1 innej postaci wykonania, ilość jodu w suplemencie diety wynosi około 0 µg (mikrogramów). W alternatywnej postaci wykonania, ilość jodu wynosi około 67% RDA. 1 2 [0060] Magnez jest stosowany przy tworzeniu i wzroście kości, zapobiega utracie kości, rozluźnia tętnice wieńcowe, jest stosowany w opanowywaniu stanu przedrzucawkowego, leczeniu arytmii serca i opanowywaniu cukrzycy. W suplemencie diety magnez jest dawkowany w postaci farmaceutycznie dopuszczalnego związku magnezu. Przydatne farmaceutycznie dopuszczalne związki magnezu obejmują, choć nie są tym ograniczone, stearynian magnezu, węglan magnezu, tlenek magnezu, wodorotlenek magnezu, siarczan magnezu i ich kombinacje. W korzystnej postaci wykonania, magnez występuje w ilości około 0 mg. W alternatywnej postaci wykonania, ilość magnezu stanowi około 27% RDA. [0061] Molibden może ułatwiać właściwy metabolizm tłuszczów, węglowodanów i żelaza i może chronić przed pewnymi rakami. Farmaceutycznie dopuszczalne związki molibdenu obejmują, choć nie są tym ograniczone, molibdenian sodu, chelaty aminokwasowe molibdenu i ich kombinacje. W korzystnej postaci wykonania, molibden występuje w ilości około 0 µg (mikrogramów) W alternatywnej postaci wykonania, ilość molibdenu stanowi około 0% RDA. [0062] Potas jest konieczny do regulacji równowagi wody, poziomów kwasowości, ciśnienia krwi i funkcji nerwowo-mięśniowych. Potas jest również wymagany dla metabolizmu węglowodanów i białka. W suplemencie odżywczym potas jest dawkowany w postaci farmaceutycznie dopuszczalnego związku potasu. Przydatne farmaceutycznie dopuszczalne związki potasu obejmują, choć nie są tym ograniczone, chlorek potasu, siarczan potasu; glicerofosforan potasu, cytrynian potasu, glukonian potasu, fosforan potasu i ich kombinacje. W korzystnej postaci wykonania, potas występuje w ilości około 40 mg. W alternatywnej postaci wykonania, ilość potasu stanowi około 2% RDA. [0063] Niski poziom manganu w organizmie może być powiązany z cukrzycą. Odpowiednio mangan wydaje się grać rolę w kontrolowaniu poziomów cukru we krwi. Mangan może również grać rolę w metabolizmie aminokwasów i pewnych witamin. Farmaceutycznie dopuszczalne związki manganu obejmują, choć nie są tym ograniczone, chlorek manganu, siarczan manganu i ich kombinacje. W korzystnej postaci wykonania, mangan występuje w ilości około 2 mg. W alternatywnej postaci wykonania, ilość manganu wynosi około 0% RDA. [0064] Suplement diety ma być podawany w pojedynczej jednostkowej postaci dawkowanej. W stosowanym tutaj znaczeniu, pojedyncza jednostkowa postać dawkowana powinna

20 P36743PL00 EP B1 1 2 oznaczać postać dawkowaną, w której wszystkie mikroskładniki odżywcze kompozycji znajdują się w pojedynczej pigułce, tabletce, kapletce, kapsułce, tabletce do żucia, szybko rozpuszczalnej tabletce, tabletce musującej, twardej żelatynowej kapsułce, miękkiej żelatynowej kapsułce, proszku, ciekłej zawiesinie i produkcie spożywczym. Jednakże uważa się, że pojedyncza jednostkowa postać dawkowana może być podawana jako pojedyncza dawka, tj. z pobieraniem 1 pigułki dziennie; lub w wielu dawkach. Korzystnie postać dawkowana jest podawana jako 1 dawka dziennie. [006] Suplementy i kompozycje odżywcze opisane tutaj mogą być wytwarzane w wielu postaciach, takich jak następujące kompozycje farmaceutyczne: pigułka, tabletka, kapletka, kapsułka, tabletka do żucia, szybko rozpuszczalna tabletka, tablet musująca, twarda żelatynowa kapsułka, miękka żelatynowa kapsułka, proszek, ciekła zawiesina i produkt spożywczy. Specjalista w tej dziedzinie zauważy, że istnieją również inne wykonalne drogi dostarczania suplementu diety użytkownikowi. W korzystnej postaci wykonania, suplement diety stanowi stałą postać dawkowaną; w jeszcze korzystniejszej postaci wykonania, stałą postać dawkowaną stanowi tabletka. [0066] Ponadto, kompozycje te można wytwarzać stosując konwencjonalny sprzęt i techniki znane w tej dziedzinie. Przy wytwarzaniu postaci dawkowanych zawierających kompozycje według wynalazku, składniki odżywcze są zwykle mieszane z konwencjonalnymi zaróbkami takimi jak środki wiążące, w tym żelatyna, skrobia preżelowana i tym podobne; środki smarujące, takie jak uwodorniony olej roślinny, kwas stearynowy, i tym podobne; rozcieńczalniki, takie jak laktoza, mannoza i sacharoza; środki rozsadzające, takie jak karboksymetyloceluloza i skrobioglikolan sodu; środki utrzymujące zawiesinę, takie jak powidon, poli(alkohol winylowy) i tym podobne; absorbenty, takie jak dwutlenek krzemu; środki konserwujące, takie jak metyloparaben, propyloparaben i benzoesan sodu; środki powierzchniowo czynne, takie jak laurylosiarczan sodu, polisorbat 80, i tym podobne; oraz środki barwiące, takie jak barwniki F.D. & C i tym podobne. Tabletki mogą zawierać nośniki takie jak laktoza i skrobia kukurydziana, i/lub środki smarujące takie jak stearynian magnezu. Kapsułki mogą zawierać rozcieńczalniki, w tym laktozę i osuszoną skrobię kukurydzianą. Wodne zawiesiny mogą zawierać emulgujące i utrzymujące zawiesinę środki połączone ze składnikiem czynnym. Doustne postacie dawkowane mogą ponadto zawierać środki słodzące i/lub smakowe i/lub barwiące. [0067] Ponadto, poza składnikami nieczynnymi opisanymi tutaj, kompozycje korzystnie zawierają dodatkowe mikroskładniki odżywcze dla uzupełnienia dziennie przyjmowanych