Leki układu współczulnego

Transkrypt

1 Leki układu współczulnego Podział leków układu współczulnego LEKI SYMPATYKOMIMETYCZNE (SYMPATYKOMIMETYKI) -Leki pobudzające w różny sposób czynność układu współczulnego: Uwalnianie endogennych amin katecholowych Hamowanie ich wychwytu zwrotnego Hamowanie rozkładu amin katecholowych Bezpośrednie działanie agonistyczne na receptory adrenergiczne Podział leków układu współczulnego LEKI SYMPATYKOLITYCZNE (SYMPATYKOLITYKI) leki, które hamują czynność układu współczulnego, w różny sposób LEKI ADRENOLITYCZNE (ADRENOLITYKI) Opracowała dr Anna Wiktorowska-Owczarek 1

2 Skurcz naczyń TPR BP Rozszerzenie źrenicy Receptory układu współczulnego α1 α2 β1 β2 Zahamowanie uwalniania NA Zahamowanie uwalniania ACh Tachykardia siła skurczu serca Pobudliwość serca Przewodnictwo Lipoliza Uwalnianie reniny Rozkurcz naczyń krwionośnych Rozkurcz m.gładkich macicy, oskrzeli Nasilenie glikogenolizy Zwiększone uwalnianie glukagonu Endogenne aminy katecholowe Adrenalina (epinefryna) Noradrenalina (norepinefryna) Dopamina Adrenalina - Epinefryna Stosowana w stężeniach (w stomatologii) 1 : (20 ug/1ml) 1 : (10 ug/1ml) 1 : (0,000005g =0,005mg =5 ug/1ml) Działania niepożądane wynikające z zastosowania związków naczyniokurczących Kiedy nie można stosować znieczulenia miejscowego w połączeniu z środkiem naczyniokurczącym? Opracowała dr Anna Wiktorowska-Owczarek 2

3 Adrenalina (epinefryna) Nagłe zatrzymanie krążenia resuscytacja krążeniowo-oddechowa: Dożylnie 1 mg adrenaliny po 10-krotnym rozcieńczeniu albo bez rozcieńczania podając następnie bolus 10 ml 0,9% roztworu NaCl. W razie potrzeby dawki można powtarzać co 3-5 minut. Po przywróceniu rytmu serca, który zapewnia perfuzję, jeżeli stosowanie adrenaliny nadal jest konieczne należy ją podawać powoli dożylnie w małych dawkach (bolusy 50 do 100 µg), aż do uzyskania właściwego ciśnienia tętniczego krwi. Wstrząs anafilaktyczny oraz inne ostre reakcje alergiczne: Domięśniowo (lub podskórnie) 0,3-0,5 mg. W ciężkich przypadkach nawet 1 mg w dawce jednorazowej. We wstrząsie anafilaktycznym preferowana jest domięśniowa droga podania. Powoli dożylnie 0,3-1 mg po rozcieńczeniu (10-krotnym lub większym). Podanie dożylne jest zarezerwowane wyłącznie dla pacjentów w ciężkim, zagrażającym życiu wstrząsie lub w sytuacjach szczególnych, np. w trakcie znieczulenia ogólnego. Dawkowanie epinefryny we Masa ciała Epinefryna wstrząsie anafilaktycznym oraz innych ostrych reakcjach alergicznych Dawka dla małych dzieci kg 0,15 mg i.m. 10 µg/kg m.c. i.m. Dawka dla dzieci i dorosłych >30 kg 0,3 mg i.m. Agoniścireceptora adrenergicznego Działający bezpośrednio O mieszanym działaniu Efedryna Działąjące pośrednio Selektywni α1 fenylefryna α2 klonidyna β1 dobutamina β2 - terbutalina Nieselektywni α1α2 - oksymetazolina β1 β2 - izoproterenol Środki uwalniające Amfetamina Inhibitory wychwytu Kokaina Inhibitory MAO Leki alfa-adrenomimetycznedo stosowania ogólnego Niedociśnienie tętnicze samoistne lub objawowe DN: gęsia skórka, bradykardia, parcie na mocz, częstomocz Midodryna (Gutron tabl.) Opracowała dr Anna Wiktorowska-Owczarek 3

4 Agoniści receptorów α- i β-adrenergicznych Etylefryna (Effortil) Oksylofryna DN: kołatanie serca, niepokój drżenie rąk, bezsenność, ból głowy, nadmierny wzrost ciśnienia, zaburzenia rytmu serca i objawy dławicy piersiowej. Skurcz naczyń krwionośnych Działanie ino- i chronotropowe dodatnie Selektywni agoniści receptora α2 Klonidyna Działa również na receptory imidazolinowe I1, I2, I3 Zastosowanie Nadciśnienie tętnicze W leczeniu zespołów odstawienia narkotyków, alkoholu, papierosów Klonidyna Suchość w ustach Hipotonia ortostatyczna Osłabienie libido Stany depresyjne Drętwienie kończyn, zaburzenia czucia Opracowała dr Anna Wiktorowska-Owczarek 4

5 Metylodopa Metylodopa Alfametylonorepinefryna Związek aktywuje receptory alfa2 Agoniści receptora β-adrenergicznego Izoproterenol (Izoprenalina) Inotropizm + Chronotropizm + Dromotropizm + Batmotropizm + Rozszerzenie naczyń krwionośnych Tokolityczne działanie Broncholityczne działanie Selektywni agoniści receptora β1-adrenergicznego Dobutamina Inotropowo + Chronotropowo + Ułatwia przewodzenie przedsionkowo-komorowe Stosowana w dekompensacji krążenia Opracowała dr Anna Wiktorowska-Owczarek 5

6 Leki kontrolujące chorobę Początek działania Czas działania Szybki późny krótki długi fenoterol Formoterol pirbuterol prokaterol salbutamol terbutalina salmeterol Receptory β-adrenergiczne znajdują się: W obrębie mięśni gładkich od tchawicy do oskrzelików końcowych W obrębie pęcherzyków płucnych Na komórkach nabłonka, śródbłonka naczyń i na mastocytach Powodują rozkurcz mięśni oskrzeli i poprawę klirensu śluzowo-rzęskowego Hamują uwalnianie mediatorów z mastocytów Hamują bazofile, eozynofile, neutrofile oraz limfocyty Hamują uwalnianie mediatorów prozapalnych i cytokin Pośrednie sympatykomimetyki amfetamina tyramina efedryna metylosiarczan amezyny kokaina Opracowała dr Anna Wiktorowska-Owczarek 6

7 AMFETAMINA Leki powstające na bazie amfetaminy Działania niepożądane Zatrucie leczenie Zakwaszenie moczu przez podanie chlorku amonowego Leki uspokajające Leki obniżające ciśnienie tętnicze Leki blokujące receptor alfa-adrenergiczne Antagoniści receptora adrenergicznego Antagoniści receptora α Antagoniści receptora β Nieselektywni Fenoksybenzamina Fentolamina Selektywni wobec receptora α1 Prazosyna Terazosyna Doksazosyn Alfuzosyna Tamsulozyna Selektywni wobec α2 Johimbina Nieselektywni Propranolol timolol Selektywni w stosunku do receptora β1 Acebutolol Atenolol Metoprolol Bisoprolol Antagoniści receptora α-adrenergicznego Nieselektywni Blokująα1 i α2 Selektywni wobec α1 Selektywni wobec α1a Fenoksybenzamina Doksazosyna Tamsulozyna Fentolamina Terazosyna Alfuzosyna Opracowała dr Anna Wiktorowska-Owczarek 7

8 Wskazania dla alfa-adrenolityków Phaeochromocytoma: nieselektywni lub doksazosyna Nadciśnienie tętnicze: doksazosyna, terazosyna Łagodny rozrost gruczołu krokowego: doksazosyna, alfuzosyna i tamsulozyna Działają wybiórczo na gruczoł krokowy i drogi moczowe Alkaloidy sporyszu Sporysz przetrwalnik grzyba (Claviceps purpurea), który rośnie na zbożach choroba tzw. Świętym ogniem Ergotamina Dihydroergotamina Dihydroergokrystyna Zastosowanie w leczeniu migreny W krwotokach poporodowych (ergonowina) Urapidil Stosowany w przełomach nadciśnieniowych Selektywny antagonista receptora alfa1 Działania niepożądane: Zawroty i bóle głowy Nudności, wymioty, duszność Kołatanie serca Uczucie ucisku za mostkiem Zaburzenia rytmu serca Opracowała dr Anna Wiktorowska-Owczarek 8

9 β-blokery I generacja Nieselektywne II generacja β1- selektywni III generacja Nieselektywne (blokują β1- β2-α1-) III generacja β1- selektywni Propranolol Tymolol Pindolol (ISA) Acebutolol (ISA) Atenolol Bisporolol Metoprolol Betaksolol Karwedilol Labetolol Celiprolol (agonista beta1) Nebiwolol (NO) Działania niepożądane Bradykardia Ujemne działanie inotropowe Spadek pojemności minutowej serca Obniżenie przewodnictwa w AV Zwężenie oskrzeli Męczliwość Zaburzenia snu, funkcji seksualnych u mężczyzn Długo utrzymująca się hipoglikemia Działania metaboliczne Blokują glikogenolizę Hamują regulacyjne działanie katecholamin podczas hipoglikemii Opóźniają ustępowanie hipoglikemii Obniżają stężenie cholesterolu HDL, zwiększają stężenie cholesterolu LDL i triglicerydów Opracowała dr Anna Wiktorowska-Owczarek 9

10 Zastosowanie terapeutyczne Angina pectoris Nadciśnienie tętnicze Arytmie CHF Phaeochromocytoma Jaskra Nadczynność tarczycy Profilaktyka migreny Zastosowanie terapeutyczne Ostre objawy paniki, lęki sceniczne Zespół z odstawienia substancji Przeciwwskazania dla betablokerów Istotna bradykardia lub niedociśnienie tętnicze Wstrząs kardiogenny Zespół chorego węzła zatokowego Blok przedsionkowo-komorowy II i III stopnia Niestabilna, zdekompensowananiewydolność serca Znaczne zaburzenia krążenia obwodowego Opracowała dr Anna Wiktorowska-Owczarek 10